1 /6

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls91999/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

TRUSOPT free bez konzervačních přísad

20 mg/ml , oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu

dorzolamidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je TRUSOPT free bez konzervačních přísada k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete používat TRUSOPT free bez konzervačních

přísad 3.

Jak se TRUSOPT free bez konzervačních přísad používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak TRUSOPT free bez konzervačních přísad uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE TRUSOPT free bez konzervačních přísad A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

TRUSOPT free bez konzervačních látek obsahuje dorzolamid, který patří do skupiny léčiv zvaných "inhibitory karboanhydrázy". Tento léčivý přípravek se předepisuje ke snížení zvýšeného nitroočníhotlaku a k léčbě glaukomu (zeleného zákalu). Tento léčivý přípravek lze používat samotný nebo ho přidávat k dalším lékům snižujícím nitrooční tlak (takzvaným beta-blokátorům).

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK TRUSOPT free bez konzervačních přísad POUŽÍVAT

Nepoužívejte přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad

-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na dorzolamid-hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.

-

jestliže máte závažné onemocnění nebo potíže s ledvinami nebo ledvinové kameny v anamnéze.

Pokud si nejste jisti, zda můžete přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad používat, poraďte se s ošetřujícím lékařem nebo lékárníkem.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad je zapotřebí

Informujte ošetřujícího lékaře nebo lékárníka o všech svých zdravotních potížích, v současnosti nebo v minulosti, včetně potíží s očima a očních operací, a o jakékoli alergii na jakékoli léky.

Jestliže se u vás objeví jakékoli podráždění oka nebo jakékoli nové postižení oka jako zarudnutí oka nebo otok očních víček, kontaktujte ihned ošetřujícího lékaře.

2 /6

Pokud máte podezření, že přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad vyvolává alergickou reakci (například kožní vyrážku nebo svědění oka), přestaňte přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad používat a kontaktujte ihned ošetřujícího lékaře.

Jestliže nosíte kontaktní čočky, měli byste se před tím, než začnete přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad používat, poradit s ošetřujícím lékařem.

Použití u dětí

Přípravek TRUSOPT (s konzervačními přísadami) byl studován u kojenců a dětí mladších 6 let, kteří měli zvýšený nitrooční tlak nebo měli diagnózu glaukomu. Pro více informací se obraťte na ošetřujícího lékaře.

Použití u starších osob

Ve studiích s přípravkem TRUSOPT (s konzervačními přísadami) byly účinky přípravku TRUSOPT (s konzervačními přísadami) u starších i mladších pacientů podobné.

Použití u osob s postižením funkce jater

Informujte ošetřujícího lékaře o všech případných potížích s funkcemi jater, které máte v současnosti nebo jste měl(a) v minulosti.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte ošetřujícího lékaře o všech lécích (včetně očních kapek), které užíváte nebo hodláte užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, zejména o jiných inhibitorech karboanhydrázy jako je acetazolamid.

Těhotenství a kojeníPoraďte se s ošetřujícím lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Použití během těhotenství

Během těhotenství byste neměli přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad používat. Informujte ošetřujícího lékaře o tom, že jste těhotná nebo se chystáte otěhotnět.

Použití při kojení

Při kojení byste neměli přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad používat. Informujte ošetřujícího lékaře o tom, že kojíte nebo se chystáte kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie týkají se schopnosti řídit nebo používat stroje. Možné nežádoucí účinky přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad, jako jsou závrať a poruchy zraku, mohou ovlivnit Vaši schopnost řídit a/nebo obsluhovat stroje. Po použití přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad neřiďte a neobsluhujte stroje, dokud se nebudete cítit dobře nebo budete vidět jasně.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK TRUSOPT free bez konzervačních přísad POUŽÍVÁ

Vždy používejte přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad přesně podle pokynů ošetřujícholékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se s ošetřujícím lékařem nebo lékárníkem. Ošetřující lékař stanoví vhodnou dávku a délku léčby.

3 /6

Pokud se přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad používá samostatně, dávka je po jedné kapce do postiženého oka (očí) ráno, odpoledne a večer.

Jestliže Vám lékař doporučil používání přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad spolu s očními kapkami obsahujícími beta-blokátory, aby došlo ke snížení nitroočního tlaku, potom je dávkování po jedné kapce přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad do postiženého oka (očí) ráno a večer.

Jestliže používáte TRUSOPT free bez konzervačních přísad spolu s jinými očními kapkami, je nutno kapky aplikovat s odstupem nejméně 10 minut.

Bez porady s ošetřujícím lékařem dávku léku neměňte.

Dbejte na to, aby se špička jednodávkové pipety nedotkla oka ani jeho okolí. Mohlo by dojít ke kontaminaci baktériemi, které vyvolávají oční infekce, což by mohlo vést k těžkému poškození oka a případně i ke ztrátě zraku.

Aby se zamezilo možné kontaminaci jednodávkové pipety, vyhýbejte se kontaktu špičky jednodávkové pipety s jakýmkoli povrchem.

Pokyny k použití

Přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad z jednodávkové pipety je nutno použít okamžitě po otevření nádobky a aplikovat jej do postiženého oka (postižených očí). Protože po otevření samostatné jednodávkové pipety nelze zachovat sterilitu, před každým použitím se musí otevřít nový obal a je nutno zbývající obsah okamžitě po podání zlikvidovat. Každý jednodávkový obal obsahuje dostatek roztoku pro obě oči.

1.

Otevřete sáček, který obsahuje 15 jednodávkových pipet. Jsou v něm tři stripy po 5 jednodávkových pipetách, každý je v samostatném sáčku.

2.

Nejprve si umyjte ruce, pak odlomte jednu pipetu ze stripu a otáčením otevřete uzávěr jednodávkové pipety, viz obrázek.

3.

Zakloňte hlavu a stáhněte si mírně dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla mezera.

4 /6

4.

Do postiženého oka (postižených očí) aplikujte podle doporučení lékaře jednu kapku.

5.

Po nakapání do oka použitou pipetu zlikvidujte, i pokud je v ní ještě zbytek roztoku, aby se zabránilo znečištění roztoku bez konzervačních přísad.

6.

Zbývající pipety uchovávejte v sáčku; tyto zbývající pipety je nutno použít do 15 dnů po otevření sáčku. Jestliže nějaké pipety zbudou 15 dní po otevření sáčku, měli by se bezpečně zlikvidovat a měl by se otevřít nový sáček. Je důležité pokračovat v užíváni očních kapek, jak vám předepsal lékař.

Jestliže jste použil(a) více přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad než jste měl(a)

Pokud jste do oka nakapal(a) příliš mnoho kapek nebo spolkl(a) část obsahu nádobky, může se Vám kromě jiného točit hlava, měli byste ihned vyhledat lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) použít TRUSOPT free bez konzervačních přísad

Je důležité, abyste TRUSOPT free bez konzervačních přísad používal(a) tak, jak Vám předepsal ošetřující lékař. Pokud dávku vynecháte, vezměte si ji co nejdříve. Pokud je však už téměř čas na další dávku, vynechanou dávku vypusťte a vraťte se k pravidelnému dávkovacímu režimu.Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) používat TRUSOPT free bez konzervačních přísad

Pokud musíte ukončit léčbu, nejprve vyhledejte ošetřujícího lékaře. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte ošetřujícího lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás projeví alergická reakce včetně kopřivky, otoku tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou způsobit potíže při dýchání nebo polykání, měli byste přerušit používání přípravku a neprodleně vyhledat lékařskou pomoc.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v souvislosti s přípravkem TRUSOPT buď během klinických hodnocení nebo po uvedení přípravku na trh:

Velmi časté: (u více než 1 z 10 léčených pacientů)Pálení a bodání v očích.

Časté: (u 1 z 10 až 1 ze 100 léčených pacientů)Zarudnutí oka (očí) a kolem oka (očí), slzení nebo svědění oka (očí) a účinky na povrchu oka (očí), otok a/nebo podráždění povrchu a okolí oka (očí), krusty na víčku, rozmazané vidění, bolest hlavy, nevolnost, hořká chuť a únava.

Méně časté: (u 1 ze 100 až 1 z 1 000 léčených pacientů)Zánět rohovky.

Vzácné: (u 1 ze 1 000 až 1 z 1 10 000 léčených pacientů)Brnění nebo necitlivost rukou nebo nohou, dočasná krátkozrakost, která se může vyřešit, pokud se přeruší léčba, odchlípení cévnatky (následující po filtrační operaci), bolest oka, ledvinové kameny, závrať, krvácení z nosu, podráždění hrdla, suchá ústa, kontaktní

5 /6

dermatitida, reakce alergického typu jako je vyrážka, kopřivka, svědění, ve vzácných případech je možný otok rtů, očí a úst, dýchavičnost a vzácněji dušnost.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK TRUSOPT free bez konzervačních přísad UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Neotevřené sáčky s přípravkem TRUSOPT free bez konzervačních přísad nepoužívejte po datu uvedeném ve formě šesti číslic za písmeny EXP na vnější krabičce, na obalu z fólie a na každém jednodávkovém obalu. První dvě číslice uvádějí měsíc; poslední čtyři číslice uvádějí rok. Datum použitelnosti platí pro poslední den daného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30° C. Chraňte před mrazem.Uchovávejte v sáčku, aby byl přípravek chráněn před světlem.

TRUSOPT free bez konzervačních látek můžete použít 15 dní po prvním otevření sáčku.Nepoužitou jednodávkovou pipetu po této době zlikvidujte.Otevřené jednodávkové pipety se zbývajícím roztokem zlikvidujte okamžitě po prvním použití.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co TRUSOPT free bez konzervačních přísad obsahuje

-

Léčivou látkou je dorzolamid.

-

Jeden ml obsahuje 20 mg dorzolamidu (ve formě dorzolamidi hydrochloridum 22,26 mg).

-

Dalšími složkami jsou hyetelosa, mannitol, natrium-citrát, roztok hydroxidu sodného 1 mol/l a voda na injekci.

Jak přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek TRUSOPT free bez konzervačních přísad je čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, mírně viskózní roztok. Jeden hliníkový sáček obsahuje 15 jednodávkových pipet z polyethylenu o nízké hustotě, které obsahují 0,2 ml roztoku.

Velikosti balení:

30  0,2 ml (2 sáčky po 15 jednodávkových obalech)60  0,2 ml (4 sáčky po 15 jednodávkových obalech)120  0,2 ml (8 sáčků po 15 jednodávkových obalech)

Držitel rozhodnutí o registraci Merck Sharp & Dohme B.V.Waarderweg 392031 BN HAARLEMNizozemsko

6 /6

Výrobce:

Merck Sharp  DohmeChibret (MIRABEL PLANT)Route de Marsat, RIOM63963 Clermont-Ferrand Cedex 9Francie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy

Belgie, Česká republika, Dánsko, Finsko, Francie, Německo, Řecko, Maďarsko, Irsko, Itálie, Lucembursko, Nizozemsko, Portugalsko, Slovensko, Švédsko, Velká BritánieTRUSOPT

Francie, NěmeckoDORZOLAMID CHIBRET

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 28.4.2010

1

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls91999/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

TRUSOPT free bez konzervačních přísad20mg/ml oční kapky, roztok v jednodávkovém obalu

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml obsahuje dorzolamidi hydrochloridum 22,26 mg odpovídající dorzolamidum 20 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok (v jednodávkovém obalu).

Popis přípravku: čirý bezbarvý až téměř bezbarvý, mírně viskózní roztok.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

TRUSOPT free bez konzervačních přísadje indikován:

jako přídatná terapie k beta-blokátorům,



jako monoterapie u pacientů nereagujících na léčbu beta-blokátory nebo u nichž jsou beta-blokátory kontraindikovány,

při léčbě zvýšeného nitroočního tlaku při:

oční hypertenzi,



glaukomu s otevřeným úhlem,



pseudoexfoliativním glaukomu.

4.2

Dávkování a způsob podání

Používá-li se v monoterapii, dorzolamid se podává v dávce jedna kapka třikrát denně do spojivkového vaku postiženého oka (očí).

Je-li používán jako doplňková léčba spolu s očním beta-blokátorem, podává se dorzolamid v dávce dvakrát denně jedna kapka do spojivkového vaku postiženého oka (očí).

Má-li dorzolamid nahradit jiný oční protiglaukomatózní přípravek, vysaďte daný přípravek po příslušném dávkování jeden den a začněte podávat dorzolamid den následující.

Používá-li se více než jeden lokálně podávaný oční lék, je nutné podávat léky s nejméně desetiminutovým odstupem.

Pacienti by měli být poučeni, aby se nedotkli špičkou jednodávkového obalu očí nebo okolních tkání.

2

Pacienti by měli být rovněž poučeni o tom, že oční roztoky mohou být při nesprávném zacházení kontaminovány běžnými bakteriemi, o kterých je známo, že způsobují oční infekce. Důsledkem použití znečištěných roztoků může být vážné poškození oka s následnou ztrátou zraku.

Roztok z jednoho jednodávkového obalu je nutno aplikovat do postiženého oka (očí) bezprostředně po otevření. Protože po otevření jednoho jednodávkového obalu nelze zachovat sterilitu, je nutno po aplikaci všechny zbytky přípravku okamžitě zlikvidovat.

Pokyny k použití:

Otevřete sáček, který obsahuje 15 samostatných jednodávkových obalů. Zde jsou 3 stripy po

5 jednodávkových obalech, každý je v samostatném sáčku.

Nejprve si umyjte ruce, pak odlomte jeden jednodávkový obal ze stripu a ukroucením otevřete uzávěr

jednodávkového obalu.

Zakloňte hlavu a mírně si stáhněte dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla mezera.

Do postiženého oka (očí) aplikujte podle doporučení lékaře jednu kapku. Jeden jednodávkový obal

obsahuje dostatek roztoku pro obě oči.

Po aplikaci použitý jednodávkový obal zlikvidujte, i pokud je v něm ještě zbytek roztoku.

Zbývající jednodávkové obaly uchovávejte v sáčku zbývající jednodávkové obaly je nutno použít do

15 dnů po otevření sáčku.

Použití u dětí

O použití u pediatrických pacientů jsou k dispozici pouze omezené klinické údaje, kdy byl dorzolamid (forma s konzervační látkou) podáván třikrát denně. (Informace týkající se dávkování u dětí viz bod 5.1.)

4.3

Kontraindikace

Dorzolamid je kontraindikován u pacientů trpících přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli z pomocných látek.

Dorzolamid nebyl studován u pacientů se závažnou poruchou renální funkce (CrCl  30 ml/min) anipři hyperchloremické acidóze. Protože se dorzolamid a jeho metabolity vylučují převážně ledvinami, je dorzolamid u těchto pacientů kontraindikován.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dorzolamid nebyl studován u pacientů s jaterním poškozením, a proto by měl být používán u těchto pacientů opatrně.

Léčení pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem vyžaduje kromě podávání látek snižujících nitrooční tlak i terapeutické zákroky. Dorzolamid nebyl studován u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem.

Dorzolamid je sulfonamid a ačkoli se podává místně, vstřebává se celkově. Proto se mohou při lokální aplikaci vyskytnout stejné nežádoucí reakce jako při podávání sulfonamidů. Vyskytnou-li se známky závažných reakcí nebo dojde-li k reakci z přecitlivělosti, je nutné přestat přípravek používat.

3

Terapie perorálními inhibitory karboanhydrázy byla kvůli poruchám acidobazické rovnováhy spojena s urolitiázou, zvláště u pacientů s ledvinovými kameny v anamnéze. I když nebyly při použití dorzolamidu pozorovány žádné poruchy acidobazické rovnováhy, byla urolitiáza občas uváděna. Protože dorzolamid je lokální inhibitor karboanhydrázy se systémovým vstřebáváním, může u pacientů s tvorbou ledvinových kamenů v anamnéze existovat zvýšené riziko urolitiázy při používání dorzolamidu.

Pokud jsou pozorovány alergické reakce (např. konjuktivitida a reakce očních víček), mělo by se uvažovat o přerušení léčby dorzolamidem.

U pacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy současně s dorzolamidem existujepotenciální nebezpečí aditivního účinku. Ten může ovlivňovat známý systémový účinek inhibice karboanhydrázy. Současné podávání dorzolamidu a perorálního inhibitoru karboanhydrázy nelze doporučit.

U pacientů s již přítomnými chronickými vadami rohovky a/nebo nitrooční operací v anamnéze byly při používání vícedávkového přípravku TRUSOPT (forma s konzervační látkou) popsány otoky rohovky a ireverzibilní dekompenzace rohovky. Lokální dorzolamid je nutno těmto pacientům aplikovat opatrně.

Bylo popsáno odchlípení cévnatky současně s oční hypotonií po filtračních procedurách při podávání vodních tlumivých terapií.

Jednodávkový TRUSOPT (forma bez konzervačních látek) nebyl zkoušen u pacientů používajících kontaktní čočky.

Pediatričtí pacienti:

Dorzolamid nebyl studován u pacientů nižšího gestačního věku než 36 týdnů a u pacientů mladších než 1 týden věku. Pacienti s významnou renální tubulární nevyzrálostí mohou dostávat dorzolamid pouze po pečlivém zvážení poměru rizik a přínosů, a to z důvodu možného rizika metabolické acidózy.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Specifické studie lékových interakcí s dorzolamidem nebyly provedeny.

V klinických studiích byl dorzolamid podáván současně s následujícími léky bez známek nepříznivých interakcí: s očním roztokem timololu, očním roztokem betaxololu a systémovými léky včetně ACE-inhibitorů, blokátorů kalciových kanálů, diuretik, nesteroidních protizánětlivých léků včetně aspirinu a hormonů (např. estrogenu, inzulinu, levothyroxinu).

Souvislost mezi dorzolamidem a miotiky a adrenergními agonisty nebyla během léčby glaukomu podrobně hodnocena.

4.6

Těhotenství a kojení

TěhotenstvíNebyly provedeny žádné studie u těhotných žen. Dorzolamid se nesmí během těhotenství používat. U králíků, kteří dostávali pro samice toxické dávky spojované s metabolickou acidózou, byly pozorovány malformace těl obratlů.

4

KojeníK dispozici nejsou žádné údaje, které by ukazovaly, zda je přípravek vylučován do lidského mateřského mléka. Dorzolamid se nesmí používat během kojení. U kojících samic potkanů dostávajících dorzolamid byly pozorovány menší přírůstky tělesné hmotnosti mláďat.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Případné nežádoucí účinky jako závrať a poruchy zraku mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje (viz také bod 4.8).

4.8

Nežádoucí účinky

V multiklinické kontrolované studii s opakovanými dávkami, dvojitým zaslepením, aktivní léčbou (vícedávkovým přípravkem TRUSOPT) a s dvojitě překříženým uspořádáním byl profil bezpečnosti jednodávkového přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad (forma bez konzervační látky)podobný profilu bezpečnosti vícedávkového přípravku TRUSOPT.

Vícedávkový TRUSOPT (forma s konzervační látkou) byl hodnocen u více než 1 400 jedincův kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studiích. V dlouhodobých studiích s 1 108 pacienty, léčenými vícedávkovým přípravkem TRUSOPT jako monoterapií nebo jako pomocnou terapií s očním beta-blokátorem byly nejčastější příčinou vysazení léčby oční nežádoucí účinky v souvislosti s užíváním léků u přibližně 3 % pacientů hlavně zánět oční spojivky a reakce očních víček.

Během klinických hodnocení nebo po uvedení dorzolamidu na trh byly popsány následující nežádoucí účinky:

[Velmi časté (≥1/10), Časté (≥1/100, <1/10), Méně časté (≥1/1 000, <1/100), Vzácné(≥1/1 000, <1/1 000)]

Poruchy nervového systému:Časté: bolest hlavyVzácné: závrať, parestezie

Poruchy oka:Velmi časté: pálení a pícháníČasté: keratitis punctata superficialis, slzení, konjuktivitida, zánět očního víčka, svědění oka, podráždění očního víčka, rozmazané viděníMéně časté: iridocyklitidaVzácné: podráždění včetně zarudnutí, bolest, krusty na očním víčku, tranzitorní myopie (která vymizela po ukončení terapie), edém rohovky, oční hypotonie, odchlípení cévnatky po filtrační operaci

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:Vzácné: epistaxe

Gastrointestinální poruchy:Časté: nauzea, hořká chuť v ústechVzácné: podráždění hrdla, sucho v ústech

Poruchy kůže a podkožní tkáně:Vzácné: kontaktní dermatitida

Poruchy ledvin a močových cest:Vzácné: urolitiáza

5

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:Časté: astenie/únavaVzácné: Hypersenzitivita: známky a příznaky místních reakcí (palpebrální reakce) a systémové alergické reakce včetně angioedému, kopřivky a svědění, vyrážky, dýchavičnosti, vzácně bronchospazmus

Laboratorní nálezy:Podávání dorzolamidu nebylo spojeno s klinicky významnou poruchou elektrolytů.

Pediatričtí pacienti:

Viz bod 5.1.

4.9

Předávkování

K dispozici jsou pouze omezené informace týkající se předávkování u člověka náhodným nebo záměrným požitím dorzolamidu-hydrochloridu.

PříznakyNásledující reakce byly popsány po perorálním užití: ospalost; po lokální aplikaci: nauzea, závrať, bolest hlavy, únava, abnormální sny a dysfagie.

LéčbaLéčba by měla být symptomatická a podpůrná. Může dojít k nerovnováze elektrolytů, vyvinout se stav acidózy a mohou se projevit účinky na centrální nervový systém. Měly by být monitorovány hladiny sérových elektrolytů (zvláště draslíku) a pH krve.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika,inhibitory karboanhydrázy,ATC kód: S 01 EC 03

Mechanismus účinkuKarboanhydráza (CA) je enzym vyskytující se v mnoha tkáních těla včetně oka. U lidí se karboanhydráza nalézá jako mnoho izoenzymů, z nichž nejaktivnějším je karboanhydráza II (CA-II), hlavně v červených krvinkách, ale i v ostatních tkáních. Inhibice karboanhydrázy v ciliárním výběžku oka snižuje sekreci komorové vody. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku (IOP, intra-ocular pressure).

Jednodávkový TRUSOPT free bez konzervačních přísad obsahuje dorzolamid-hydrochlorid, účinnýinhibitor lidské karboanhydrázy II. Po vkápnutí do oka dorzolamid snižuje zvýšený nitrooční tlak, ať je nebo není ve spojitosti s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi postižení očního nervu a ztráty zorného pole. Dorzolamid nevyvolává pupilární konstrikci a snižuje nitrooční tlak bez nežádoucích účinků, jako jsou šeroslepost nebo akomodační spasmus. Dorzolamid ovlivňuje velmi málo nebo neovlivňuje vůbec tepovou frekvenci nebo krevní tlak.

Beta-adrenergní blokátory podávané lokálně rovněž snižují nitrooční tlak snižováním sekrece komorové vody, ale jiným mechanismem účinku. Studie prokázaly, že je-li dorzolamid přidáván k lokálně podávanému beta-blokátoru, lze pozorovat další snížení nitroočního tlaku; tento nález je v souladu s hlášenými aditivními účinky beta-blokátorů a perorálních inhibitorů karboanhydrázy.

6

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky

U pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí byla prokázána účinnost dorzolamidu obsáhlými klinickými studiemi trvajícími až jeden rok. Při těchto studiích byl dorzolamid podáván 3 denně v monoterapii (základní nitrooční tlak ≥ 23 mmHg) nebo 2 denně jako doplňková léčba při podávání očních beta-blokátorů (základní nitrooční tlak ≥ 22 mmHg). Účinek dorzolamidu na snížení nitroočního tlaku v monoterapii a v doplňkové terapii byl prokázán během celého dne a tento účinek se udržoval i během dlouhodobého podávání. Účinnost během dlouhodobého podávání v monoterapii byla podobná účinnosti betaxololu a o něco nižší než účinnost timololu. Když byl dorzolamid podáván v doplňkové terapii k očním beta-blokátorům, prokazoval dodatečné snížení nitroočního tlaku podobné podávání 2% pilokarpinu 4 denně.

V multiklinické, dvojitě zaslepené, kontrolované studii s opakovanými dávkami, aktivní léčbou (vícedávkovým přípravkem TRUSOPT) a s dvojitě překříženým uspořádáním vykazoval jednodávkový TRUSOPT free bez konzervačních přísad (forma bez konzervační látky) u 152 pacientů se zvýšeným základním nitroočním tlakem (základní nitrooční tlak > 22 mmHg) v jednom nebo obou očích podobný vliv na snížení nitroočního tlaku jako vícedávkový TRUSOPT. Profily bezpečnosti jednodávkového přípravku TRUSOPT free bez konzervačních přísad (forma bez konzervační látky) a vícedávkového přípravku TRUSOPT byly podobné.

Pediatričtí pacienti

Na 184 pediatrických pacientech (122 bylo léčeno dorzolamidem) ve věku od 1 týdne do méně než 6 let s glaukomem nebo zvýšeným nitroočním tlakem (výchozí hodnoty IOP > 22 mmHg) byla provedena 3-měsíční, dvojitě maskovaná, aktivním komparátorem kontrolovaná multicentrická studie k vyhodnocení bezpečnosti přípravku TRUSOPT (forma s konzervační látkou) při topickém podávání třikrát denně. Přibližně polovina pacientů v obou léčených skupinách měla diagnózu kongenitálního glaukomu; ostatními společnými etiologiemi byly Sturge-Weberův syndrom, iridokorneální mezenchymální dysgeneze, afakičtí pacienti. Distribuce podle věku a způsobu léčby v monoterapeutické fázi byla následující:

Dorzolamid 2%

Timolol

Věková kohorta <2 roky

N=56Věkové rozmezí: 1 až 23 měsíců

Timolol GS 0,25% N=27Věkové rozmezí: 0,25 až 22 měsíců

Věková kohorta >2-<6 roky

N=66Věkové rozmezí: 2 až 6 let

Timolol 0,50% N=35Věkové rozmezí: 2 až 6 let

V obou věkových kohortách bylo přibližně 70 pacientů léčeno po dobu alespoň 61 dní a přibližně 50 pacientů bylo léčeno 81 až 100 dní.

Pokud byl nitrooční tlak dorzolamidem nebo gel tvořícím roztokem timololu v monoterapii nedostatečně zvládán, byla provedena změna na nemaskovanou (open-label) léčbu podle následujícího schématu: 30 pacientů ve věku < 2 roky bylo převedeno na současnou léčbu gel tvořícím 0,25% roztokem timololu denně a dorzolamidem 2% třikrát denně; 30 pacientů ve věku > 2 roky bylo převedeno na fixní kombinaci 2% dorzolamid/0,5% timolol dvakrát denně.

Celkově tato studie neodhalila u pediatrických pacientů žádná dodatečná bezpečnostní rizika: u přibližně 26 % (20 % ve skupině léčené dorzolamidem v monoterapii) pediatrických pacientů byly pozorovány nežádoucí účinky související s léčivem, většina z nich byla lokálními, nezávažnými očními účinky, jako jsou pálení a píchání v oku, oční injekce a bolest. U malého procenta (< 4 %) byl

7

pozorován edém nebo zákal rohovky. Lokální reakce byly, pokud jde o frekvenci, podobné jako u komparátoru. Ve studiích po uvedení přípravku na trh byla hlášena metabolická acidóza u velmi mladých pacientů, zejména u pacientů s nevyzrálými ledvinami nebo s poruchou funkce ledvin.

Výsledky studií účinnosti u pediatrických pacientů naznačují, že střední hodnota poklesu nitroočního tlaku zjištěná ve skupině léčené dorzolamidem byla srovnatelná se střední hodnotou poklesu nitroočního tlaku zjištěnou ve skupině léčené timololem, dokonce i když byla zjištěna mírná číselná výhoda u timololu.

Dlouhodobé studie účinnosti (> 12 týdnů) nejsou k dispozici.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Na rozdíl od perorálních inhibitorů karboanhydrázy, lokální aplikace dorzolamidu-hydrochloridu umožní, aby lék účinkoval přímo v oku v podstatně nižších dávkách, a proto s menší zátěží pro organismus než při systémovém podání. V klinických studiích s dorzolamidem to mělo za následek snížení nitroočního tlaku, aniž by se porušila acidobazická rovnováha nebo nastaly změny elektrolytů charakteristické pro perorální inhibitory karboanhydrázy.

Při lokální aplikaci proniká dorzolamid do systémové cirkulace. Aby se určila schopnost systémové inhibice karboanhydrázy po lokální aplikaci, byla měřena koncentrace léku a metabolitu v erytrocytech a v plazmě a také inhibice karboanhydrázy v erytrocytech. Dorzolamid se hromadí v erytrocytech během dlouhodobého podávání v důsledku selektivní vazby na CA-II, zatímco koncentrace volného léku v plazmě se udržují extrémně nízké. Z mateřské látky vzniká jediný N-desethyl metabolit, který inhibuje CA-II méně účinně než mateřská látka, ale také inhibuje méně aktivní izoenzym (CA-I). Metabolit se rovněž hromadí v erytrocytech, kde se váže hlavně na CA-I. Dorzolamid se váže středně silně na plazmatické proteiny (přibližně 33 %). Dorzolamid se vylučuje především v moči v nezměněné formě, jeho metabolit se rovněž vylučuje močí. Po skončení podávání se dorzolamid vyplavuje z erytrocytů nelineárně, což má za následek rychlé počáteční snížení koncentrace, následované pomalejší eliminační fází s poločasem asi 4 měsíce.

Jestliže se dorzolamid podával perorálně tak, aby byla simulována maximální systémová expozice po dlouhodobé lokální aplikaci do oka, dosáhlo se ustáleného stavu během 13 týdnů. V ustáleném stavu nebyl prakticky žádný volný lék ani jeho metabolit v plazmě; inhibice CA v erytrocytech byla menší než ta inhibice, u které se očekává, že je nezbytná pro farmakologický účinek na funkci ledvin a dýchání. Podobné farmakokinetické výsledky byly pozorovány po dlouhodobé lokální aplikaci dorzolamidu.

Někteří starší lidé s ledvinovým postižením (vypočítaná clearance CrCl 3 060 ml/min) měli vyšší koncentraci metabolitu v erytrocytech, ale žádné významné rozdíly v inhibici karboanhydrázy a žádné klinicky významné systémové vedlejší účinky nebylo možno přímo přisuzovat tomuto zjištění.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Hlavní nálezy ve studiích na zvířatech s dorzolamid-hydrochloridem podávaným perorálně se týkaly farmakologických účinků systémové inhibice karboanhydrázy. Některé z těchto nálezů byly druhově specifické a/nebo byly výsledkem metabolické acidózy.

V klinických studiích se u pacientů neobjevily žádné známky metabolické acidózy nebo změny sérových elektrolytů, jež by ukazovaly na systémovou inhibici CA. Nelze proto očekávat, že účinky zjištěné ve studiích na zvířatech by byly pozorovány u pacientů užívajících dorzolamid v léčebných dávkách.

8

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

HyetelosaMannitolNatrium-citrátRoztok hydroxidu sodného 1 mol/l (k úpravě pH)Voda na injekci

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky.

Po otevření sáčku: 15 dní. Zlikvidujte všechny nepoužité jednodávkové pipety po uplynutí této lhůty.

Jedna jednodávková pipeta musí být zlikvidována okamžitě po použití.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.Chraňte před mrazem6.5

Druh obalu a velikost balení

Přípravek TRUSOPT free bez konzervačních látek je k dispozici ve 0,2ml jednodávkových pipetách z polyethylenu o nízké hustotě v sáčku z hliníkové fólie, který obsahuje 15 jednodávkových pipet.

Velikosti balení:30  0,2 ml (2 sáčky s 15 jednodávkovými obaly).60  0,2 ml (4 sáčky s 15 jednodávkovými obaly).120  0,2 ml (8 sáčků s 15 jednodávkovými obaly).

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp  Dohme B.V.Waarderweg 392031 BN HAARLEMNizozemsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/417/05-C

9

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.11.2005 / 16.10.2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

28.4.2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU

VNĚJŠÍ KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TRUSOPT free bez konzervačních přísad20 mg, oční kapky, roztok v jednodávkovém obaluDorzolamidum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jeden ml obsahuje 20 mg dorzolamidum (jako dorzolamidi hydrochloridum).

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Hyetelosa, mannitol, natrium-citrát, roztok hydroxidu sodného (k úpravě pH) a voda na injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOSTI BALENÍ

Oční kapky, roztok30  0,2 ml (2 sáčky po 15 jednodávkových obalech)60  0,2 ml (4 sáčky po 15 jednodávkových obalech)120  0,2 ml (8 sáčků po 15 jednodávkových obalech)

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Oční podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE TO POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXPPo otevření sáčku: 15 dní. Zlikvidujte všechny nepoužité jednodávkové pipety po uplynutí této lhůty.Zlikvidujte otevřené jednodávkové pipety okamžitě po použití.

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30° C.Chraňte před mrazem.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck Sharp & Dohme B.V.Waarderweg 392031 BN HAARLEMNizozemsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

64/417/05-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

TRUSOPT free bez konzervačních přísad

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

HLINÍKOVÁ FÓLIE (vnitřní obal)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

TRUSOPT free bez konzervačních přísad20 mg/ml, oční kapky, roztok v jednodávkovém obaluDorzolamidum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOSTI BALENÍ

Oční kapky, roztok15  0,2 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Oční podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE TO POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXPPo otevření sáčku: 15 dní. Zlikvidujte všechny nepoužité jednodávkové pipety po uplynutí této lhůty.Zlikvidujte otevřené jednodávkové pipety okamžitě po použití.

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30° C.Chraňte před mrazem.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

ŠTÍTEK

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

TRUSOPT free bez konzervačních přísad, oční kapky, roztok

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Oční podání

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

0,2 ml

6.

JINÉ