1

Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls213487/2012; sukls213488/2012 a

sukls213489/2012

Příbalová informace: informace pro pacienta

Zoleptil 25

Zoleptil 50

Zoleptil 100

Obalené tablety

Zotepinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci

1.

Co je přípravek Zoleptil a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Zoleptil užívat

3.

Jak se přípravek Zoleptil užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Zoleptil uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Zoleptil a k čemu se používá

Zoleptil obsahuje léčivou látku zotepin, který patří do skupiny léčivých látek nazývaných

antipsychotika.

Zoleptil je určen k léčbě schizofrenie, což je onemocnění projevující se poruchami myšlení, emocí a

chování.

Po zmírnění příznaků onemocnění se přípravek dále užívá z preventivních důvodů, to znamená z

důvodů předcházení návratu choroby.

Zoleptil je určen k léčbě dospělých pacientů od 18 let.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Zoleptil užívat

Neužívejte přípravek Zoleptil:

−

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6)

−

při akutní otravě léky tlumícími centrální nervovou soustavu, včetně alkoholu

−

při záchvatu dny, protože může dojít ke zvýšení rizika tvorby ledvinových kamenů.

Kojící ženy přípravek nesmí užívat.

Poraďte se s lékařem, pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s

krevními sraženinami (ucpání cév, embolie). Užívání podobných přípravků, jako je tento, je totiž

2

spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Zoleptil se poraďte se svým lékařem nebo lékarníkem.

Zoleptil se smí užívat k léčbě pacientů s epilepsií nebo pacientů, u nichž se epilepsie v rodině již

vyskytla, pouze po pečlivém zvážení lékaře, zda individuální prospěch výrazně převýší možné riziko.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů užívají přípravek pacienti s těžkým srdečním onemocněním, s

rizikem vzniku arytmií (poruch srdeční činnosti), s anginou pectoris nebo s rizikovými faktory pro

cévní mozkovou příhodu.

Pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami (ucpání

cév, embolie), poraďte se s lékařem. Užívání podobných přípravků, jako je tento, je totiž spojováno s

tvorbou krevních sraženin v cévách.

Pacienti by měli z polohy vleže vstávat pomalu, protože by mohlo dojít k nežádoucímu poklesu

krevního tlaku. Při užívání Zoleptilu Vám bude Váš lékař krevní tlak pravidelně kontrolovat.

U pacientů s poruchou funkce jater bude lékař sledovat jejich funkci nejméně po dobu 3 měsíců od

zahájení léčby Zoleptilem.

Opatrnosti je třeba u pacientů se zbytněním prostaty, zeleném zákalu, poruchami močení, poruchou

činnosti střev (paralytický ileus) nebo u pacientů s nádorem nadledvin (tzv.feochromocytom)..

Pacienti s dnou musí pít dostatek tekutin, aby se udržela dostatečná tvorba moče a nedošlo k záchvatu

dny.

Stejně jako u ostatních antipsychotik může dojít při jejich užívání ke zvýšení tělesné hmotnosti, a

proto se doporučuje dietní režim.

Děti a dospívající

Přípravek by neměli užívat děti a dospívající do 18 let.

Další léčivé přípravky a přípravek Zoleptil

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat používat.

Účinky přípravku Zoleptil a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Při současném užívání přípravku Zoleptil s jinými obdobnými léky může dojít ke vzniku epileptického

záchvatu.

Při současném užívání s léky snižujícími krevní tlak nebo s anestetiky (látky působící znecitlivění)

může dojít k poklesu krevního tlaku.

Při současném podání fluoxetinu nebo diazepamu může dojít ke zvýšení účinku přípravku Zoleptil.

Přípravek Zoleptil s jídlem, pitím a alkoholem

Přípravek lze užívat nezávisle na jídle.

Během léčby přípravkem se nedoporučuje pít alkoholické nápoje.

Těhotenství, kojení a fertilita

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

3

Podávání Zoleptilu těhotným ženám nebylo zkoumáno, proto musí Váš lékař pečlivě zvážit, zda

přínos léčby výrazně převýší možné riziko pro dítě. Ženy v reprodukčním věku by měly používat

bezpečnou antikoncepci.

Při léčbě Zoleptilem by ženy neměly kojit.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Zoleptil v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství)

se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy s

dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u Vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků,

prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Zoleptil může způsobit útlum nebo zhoršení pozornosti. Pacienti užívající Zoleptil by neměli

řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje, pokud nerozhodne lékař jinak.

Přípravek Zoleptil obsahuje laktózu, glukózu a sacharózu

Přípravek Zoleptil obsahuje laktózu, glukózu a sacharózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte

některé cukry, poraďte se s ním, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek Zoleptil užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka přípravku je následující:

Na začátku léčby se podává 3 x 1 tableta přípravku Zoleptil 25 denně. V závislosti na stavu pacienta

může lékař dávku zvyšovat až na 3 x 1 tabletu přípravku Zoleptil 100 denně. Doporučuje se zvyšovat

dávku vždy v intervalu 4 dnů. Dávka vyšší než 3 x 1 tableta přípravku Zoleptil 100 denně může zvýšit

riziko epileptických záchvatů.

Starší pacienti a pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin:

Počáteční dávka 2 x 1 tableta přípravku Zoleptil 25 denně by se měla zvyšovat pozvolna na

doporučení lékaře, v závislosti na snášenlivosti a účinku, až na maximálních 2 x 3 tablety přípravku

Zoleptil 25 denně.

Tablety se polykají celé, nerozkousané, zapijí se vodou.

Použití u dětí a dospívajících

Přípravek není určen pro děti do 18 let věku

Jestliže jste užil(a) více přípravku Zoleptil, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více tablet, nebo došlo k náhodnému požití přípravku dítětem, kontaktujte co

nejdříve lékaře nebo nejbližší nemocnici. Vezměte s sebou zbylé tablety nebo obal léku, aby mohl

lékař určit, jaký lék jste si vzal(a).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Zolpetil

Pokud zapomenete vzít svou denní dávku léku, vynechejte tuto dávku a počkejte do doby příští dávky.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Zoleptil

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

Neukončujte užívání léku, i když se cítíte zdráv(a), pokud Vám to nedoporučil Váš lékař.

4

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Možné nežádoucí účinky přípravku Zoleptil jsou uvedeny v následujících

četnostech:

- Velmi časté (postihují více než 1 pacienta z 10)

- Časté (postihují 1 až 10 pacientů ze 100)

- Méně časté (postihují 1 až 10 pacientů z 1000)

- Vzácné (postihují 1 až 10 pacientů z 10 000)

- Velmi vzácné (postihují méně než 1 pacienta z 10 000)

- Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Při užívání přípravku Zoleptil se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Velmi časté: infekce, zvýšení nebo snížení počtu bílých krvinek, přehnaná aktivita, úzkost, deprese,

nespavost, závratě, extrapyramidový syndrom (neschopnost vydržet v klidu, porucha souhry

normálních pohybů, porucha svalového napětí a parkinsonizmus – stav připomínající Parkinsonovu

nemoc), bolesti hlavy, spavost, rozmazané vidění, zrychlení srdeční činnosti, nízký krevní tlak, rýma,

zácpa, sucho v ústech, poruchy trávení, zvýšené slinění, pocení, tělesná slabost, zimnice,bolest,

zhoršení jaterních testů, změny sedimentace, odchylky EEG (elektroencefalogramu).

Časté: příznaky podobné chřipce, výskyt abnormálních krevních buněk, snížení počtu červených

krvinek, zvýšení počtu krevních destiček, zvýšení hladiny hormonu prolaktinu, zvýšení nebo snížení

koncentrace glukózy v krvi, hyperlipidémie (zvýšená koncentrace tuků v krvi), hypourikémie (snížená

koncentrace kyseliny močové v krvi), zmatenost, nepřátelství, snížení libida (pohlavní touhy),

nervozita, křeče, poruchy vegetativního nervového systému, poruchy řeči, synkopa (krátkodobé

bezvědomí), zánět spojivek, nepravidelnosti srdečního rytmu, vysoký krevní tlak, posturální

hypotenze (pokles tlaku při přechodu do vzpřímené polohy a pocit na omdlení), zhoršení kašle,

dušnost, bolest břicha, nechutenství, zvýšená chuť k jídlu, průjem, pocit na zvracení, zvracení, akné,

suchá kůže, vyrážka, bolest kloubů, bolest svalů, únik moči, impotence, bolest na hrudi, horečka,

malátnost, otok, žízeň, zvýšená koncentrace kreatininu, změny na EKG, snížení tělesné hmotnosti.

Méně časté: snížení počtu krevních destiček, alergické reakce, nežádoucí tvorba mléka, delirium,

výpadek paměti, poruchy chůze, zvýšení činnosti centrálního nervového systému, bezvědomí, poruchy

citlivosti, svalové záškuby, neuroleptický maligní syndrom (vysoká horečka, svalová ztuhlost,

poruchy vědomí, nestabilita vegetativního systému, zvýšená hladina kreatinkinázy), zpomalení

srdečního rytmu, bušení srdce, krvácení z nosu, zvětšení břicha, střevní neprůchodnost, vypadávání

vlasů, fotosenzitivita (citlivost na sluneční světlo), svalová slabost, zadržování moci, poruchy

ejakulace, otok obličeje, snížení tělesné teploty.

Velmi vzácné: šok.

Není známo: krevní sraženiny v žilách, zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a

zarudnutí dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a

dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

U starších pacientů s demencí, kteří užívali antipsychotika, byl pozorován mírně zvýšený počet úmrtí

ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívali.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5

5.

Jak přípravek Zoleptil uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25° C. Uchovávejte v původním blistru, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

Přípravek Zoleptil nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Zoleptil obsahuje

- Léčivou látkou je zotepinum 25 mg, 50 mg nebo 100 mg v 1 obalené tabletě.

- Pomocnými látkami jsou:

Zoleptil 25: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza,

magnesium-stearát.

Potahová vrstva: sacharóza, dihydrogenfosforečnan draselný, makrogol 20000, povidon 40, tekutá

glukóza, uhličitan vápenatý, oxid titaničitý, karnaubský vosk, černý inkoust.

Zoleptil 50: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza,

magnesium-stearát.

Potahová vrstva: sacharóza, dihydrogenfosforečnan draselný, makrogol 20000, povidon 40, tekutá

glukóza, uhličitan vápenatý, obalová soustava Mastercote SP 0112 žlutá, karnaubský vosk, černý

inkoust.

Zoleptil 100: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza,

magnesium-stearát.

Potahová vrstva: sacharóza, dihydrogenfosforečnan draselný, makrogol 20000, povidon 40, tekutá

glukóza, uhličitan vápenatý, obalová soustava Mastercote SP 0409 žlutá, karnaubský vosk, černý

inkoust.

Jak přípravek Zoleptil vypadá a co obsahuje toto balení

Zoleptil 25 jsou bílé, kulaté, bikonvexní, cukrem obalené tablety s potiskem Z 25.

Zoleptil 50 jsou žluté, kulaté, bikonvexní, cukrem obalené tablety s potiskem Z 50.

Zoleptil 100 jsou růžové, kulaté, bikonvexní, cukrem obalené tablety s potiskem Z 100.

Velikost balení

20, 30, 50, 60, 90 a 100 obalených tablet

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci

Actavis CZ a.s.

Radlická 608/2

150 00 Praha 5

Česká republika

6

Výrobce

Rottendorf Pharma, Valenciennes, Francie

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

17.10.2012

1

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls213487/2012; sukls213488/2012 a

sukls213489/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Zoleptil 25

Zoleptil 50

Zoleptil 100

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Zoleptil 25

Jedna obalená tableta obsahuje zotepinum 25 mg.

Zoleptil 50

Jedna obalená tableta obsahuje zotepinum 50 mg.

Zoleptil 100

Jedna obalená tableta obsahuje zotepinum 100 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:

Zoleptil 25

Monohydrát laktózy 14,71 mg, tekutá glukóza 1,12 mg a sacharóza 28,1 mg.

Zoleptil 50

Monohydrát laktózy 29,42 mg, tekutá glukóza 2,53 mg a sacharóza 54,11 mg.

Zoleptil 100

Monohydrát laktózy 58,85 mg, tekutá glukóza 4,42 mg a sacharóza 101,37 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Obalené tablety

Popis přípravku

Zoleptil 25 – bílé, kulaté, bikonvexní, cukrem obalené tablety s potiskem Z 25

Zoleptil 50 – žluté, kulaté, bikonvexní, cukrem obalené tablety s potiskem Z 50

Zoleptil 100 – růžové, kulaté, bikonvexní, cukrem obalené tablety s potiskem Z 100

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek je určen k léčbě schizofrenie u dospělých pacientů.

Po zmírnění příznaků onemocnění se přípravek dále užívá z preventivních důvodů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Terapeutická dávka pro dospělé se pohybuje mezi 75 až 300 mg denně. Na začátku terapie se podává

25 mg 3 x denně. V závislosti na klinickém stavu pacienta je možno dávku zvýšit až na doporučených

100 mg 3 x denně. Doporučuje se dávku zvyšovat vždy v intervalu 4 dnů.

2

Nedoporučuje se dávka vyšší než 100 mg 3 x denně, protože se může zvýšit riziko epileptických

záchvatů.

Pediatrická populace

Podávání přípravku dětem a dospívajícím do 18 let se nedoporučuje.

Starší pacienti a pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin

Počáteční dávka 2 x denně 25 mg by se měla zvyšovat pozvolna, v závislosti na snášenlivosti a

účinku až na maximálních 75 mg 2 x denně.

Způsob podání

Přípravek se podává nezávisle na jídle.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou

v bodě 6.1.

Zoleptil se nesmí podávat pacientům s akutní intoxikací léky tlumícími CNS, včetně alkoholu.

Protože stejně jako u jiných urikosurických látek může dojít ke zvýšení rizika tvorby ledvinových

kamenů, nesmí se přípravek podávat pacientům s akutní dnou.

Při terapii Zoleptilem ženy nesmí kojit.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí

Data ze dvou velkých observačních studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení antipsychotiky

mají mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají. Z dostupných dat

však nelze spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává neznámá.

Zoleptil není určen k léčbě poruch chování způsobených demencí.

Opatrnosti je třeba u pacientů s rizikem cévní mozkové příhody.

Zoleptil snižuje práh vzniku epileptických záchvatů a výsledky postmarketingového sledování ukazují

na dávce závislý prokonvulzivní účinek. Zoleptil by se neměl používat k léčbě pacientů s epilepsií v

osobní nebo rodinné anamnéze, pokud individuální prospěch nepřevažuje nad možným rizikem.

Výsledky kontrolovaných klinických studií prokázaly, že frekvence výskytu záchvatů v souvislosti s

léčbou Zoleptilem při podání maximální dávky 300 mg za den je asi 1 %. Celková dávka vyšší než

doporučované maximum 300 mg denně může možný výskyt záchvatů značně zvýšit. Proto se

doporučuje neužívat dávky vyšší než 300 mg denně. Je zapotřebí se vyhnout současnému podávání

zotepinu s vyššími dávkami jiných antipsychotik, protože to může vést k dalšímu snížení prahu

záchvatů. Opatrnost je nutná, pokud dojde k vysazení současně podávaného léku tlumícího CNS.

V klinických studiích se vyskytlo na dávce závislé prodloužení QT intervalu. Opatrnost je nutná při

podávání Zoleptilu pacientům s rizikem arytmií, jako jsou pacienti se známým kardiovaskulárním

onemocněním nebo pacienti užívající jiné léky, které mohou QT interval prodloužit, nebo u nichž je

riziko hypokalémie. Při léčbě pacientů z těchto skupin se doporučuje vyšetřit EKG před začátkem

léčby, aby se vyloučili pacienti s preexistujícím prodloužením QT intervalu. Kromě EKG je třeba

před zahájením léčby vyšetřit též elektrolyty (vápník, draslík, sodík) a každou nerovnováhu korigovat

a periodicky monitorovat. Při každém zvyšování dávky je rovněž třeba vyšetřit EKG.

Zoleptil vede ke zvýšení srdeční frekvence a měl by být tedy jen s opatrností podáván pacientům s

anginou pectoris způsobenou onemocněním koronárních tepen.

3

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolizmu (VTE).

Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové

faktory pro VTE, měly by být před i během léčby přípravkem Zoleptil tyto rizikové faktory

rozpoznány, a následně by měla být uplatněna preventivní opatření.

Stejně jako u jiných neuroleptik se i při terapii Zoleptilem se vyskytly jednotlivé případy

neuroleptického maligního syndromu. Tento potenciálně fatální syndrom zahrnuje svalovou rigiditu,

stupor, hyperpyrexii, labilní puls nebo tlak krve, zvýšené plazmatické hladiny kreatinkinázy,

myoglobinemii a akutní renální selhání. Pokud se tyto příznaky vyskytnou, je nutno terapii

neuroleptiky, včetně Zoleptilu, okamžitě ukončit a poradit se se specialisty na tuto problematiku.

Stejně jako jiné přípravky blokující α1-adrenergní receptory, může Zoleptil vyvolat ortostatickou

hypotenzi, hlavně na počátku terapie a při zvyšování dávky. Pacienti mají být upozorněni, aby z

polohy vleže vstávali pomalu, a stejně jako při podávání jiných neuroleptik je nutno jim pravidelně

kontrolovat tlak krve. Při ortostatické hypotenzi je nutno dávku snížit nebo dávku zvyšovat jen velmi

pozvolna. Anestezie může také zvýšit riziko hypotenze. Zoleptil se smí jen s opatrností používat u

pacientů s těžkým kardiovaskulárním onemocněním, včetně těžké hypertenze nebo sníženého

srdečního výdeje.

Stejně jako u jiných neuroleptik může dojít ke snížení počtu bílých krvinek. Rozsáhlé klinické

zkušenosti se Zoleptilem ukazují, že toto snížení představuje minimální riziko pro bezpečnost

pacienta. Pokud vznikne podezření na snížení počtu bílých krvinek (např. výskyt infekce), je nutno

provést laboratorní vyšetření a případně provést nezbytná opatření.

U pacientů s poruchou funkce jater je třeba opatrnosti a doporučuje se každý týden monitorovat

funkci jater nejméně po dobu 3 měsíců od zahájení terapie Zoleptilem.

U starších pacientů a pacientů se sníženou funkcí jater nebo ledvin začíná terapie nízkou dávkou a

zvyšuje se pozvolna. Maximální dávka musí být rovněž snížená (viz bod 4.2).

Stejně jako u ostatních antipsychotik je třeba pacienta upozornit na možné zvýšení tělesné hmotnosti

a doporučit mu dietní režim.

Ojediněle se v průběhu klinických studií vyskytly případy tardivní dyskineze, souvislost s léčbou

však nebyla prokázána. Pokud se tardivní dyskineze vyskytne, je nutno dávku všech neuroleptik

snížit nebo léčbu přerušit.

Po náhlém přerušení léčby antipsychotiky byly popsány akutní příznaky z vysazení, které zahrnovaly

nauzeu, vomitus, pocení a nespavost. Rovněž se může objevit návrat psychotických symptomů a též

byl popsán výskyt poruch zahrnujících mimovolní pohyby (akatizie, dystonie a dyskinéze). Proto se

doporučuje pozvolné vysazování přípravku.

Zoleptil má anticholinergní vlastnosti, a smí být proto jen s opatrností podáván pacientům při

hypertrofii prostaty, retenci moči, glaukomu s úzkým úhlem a paralytickém ileu.

Zoleptil má urikosurické vlastnosti, proto v případě nutnosti léčit pacienty s dnou nebo

hyperurikémií v anamnéze, je třeba začít léčbu Zoleptilem s opatrností a dále je třeba zajistit

dostatečnou diurézu až do doby, kdy se hladina kyseliny močové vrátí na normální úroveň. Stejně

jako u jiných urikosurik by se nemělo s terapií Zoleptilem začít dříve než za 3 týdny po odeznění

akutního záchvatu dny. Existuje teoretické riziko zvýšené tvorby ledvinových kamenů, Zoleptil by

tedy neměl být podáván pacientům s nefrolitiázou v anamnéze. V praxi je toto riziko velmi malé.

Stejně jako ostatní antipsychotika může Zoleptil negativně ovlivnit tělesnou termoregulaci

(hyperpyrexie nebo hypotermie).

4

Teoreticky může Zoleptil způsobit zhoršení zdravotního stavu u pacientů s Parkinsonovou nemocí.

Opatrnost je nutná při terapii pacientů s nádorem dřeně nadledvin (např. feochromocytom nebo

neuroblastom).

Tento léčivý přípravek obsahuje glukózu a sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo se sacharózo-izomaltázovou deficiencí

by tento přípravek neměli užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento

přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Zoleptil má tlumivý účinek na CNS, proto smí být podáván pouze s opatrností v kombinaci s jinými,

stejně působícími léky. Antipsychotika jsou známa tím, že snižují práh pro vznik epileptických

záchvatů, u Zoleptilu byl v postmarketingovém sledování prokázán na dávce závislý prokonvulzivní

účinek. V případě nutnosti současného podání vyšší dávky jiného neuroleptika může dojít k dalšímu

snížení prahu pro vznik záchvatu.

Protože Zoleptil významně tlumí α1 receptory, je nutná opatrnost při kombinaci s hypotenzními

látkami, včetně anestetik. Z důvodu tohoto účinku na α-adrenoreceptory může při současném podání

adrenalinu dojít k nežádoucímu snížení tlaku krve. Teoreticky by mohlo dojít ke snížení účinku α-

metyldopy, guanethidinu a klonidinu.

Ve studii s desipraminem a Zoleptilem nebyly zjištěny žádné klinické interakce související s činností

isoenzymu CYP 2D6, což ukazuje, že interakce Zoleptilu s antidepresivy a jinými léky závislými na

tomto isoenzymu nejsou pravděpodobné.

Opatrnost je nutná při současném podání fluoxetinu nebo diazepamu, protože dochází ke zvýšení

plazmatické hladiny zotepinu a norzotepinu.

Klinické interakční studie s antikonvulzivy nebo lithiem nebyly provedeny.

Jídlo podané s jednotlivou denní dávkou Zoleptilu zpozdilo o 30% dobu objevení Zoleptilu v plazmě,

ale nemělo vliv na míru jeho absorpce; vliv jídla je při chronickém podávání nepravděpodobný.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Plazmatická koncentrace (AUC) byla v reprodukčních studiích na zvířatech obvykle nižší, než byla

koncentrace zjištěná u pacientů. Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní efekt u potkanů a

králíků. Nepřímý prolaktinový a CNS zprostředkovaný účinek byl pozorován u potkanů, včetně

snížení fertility u samic a zvýšení neonatální mortality. Podávání Zoleptilu těhotným ženám nebylo

zkoumáno, proto by Zoleptil měl být podáván ženám v době těhotenství jen v případě, že jeho přínos

pro matku převýší možné riziko pro dítě. Ženy v reprodukčním věku by měly používat při terapii

Zoleptilem bezpečnou antikoncepci.

U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně

Zoleptilu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z

vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy

agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu

potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

5

Kojení

Bylo zjištěno, že Zoleptil a jeho metabolity přecházejí do mléka kojících potkanů a k obdobné

sekreci může dojít i u kojících žen. Proto by kojící ženy neměly Zoleptil užívat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Zoleptil může způsobit útlum nebo zhoršení mentální čilosti. Pacienti by měli být upozorněni, aby

během léčby neřídili motorová vozidla a neobsluhovali stroje, dokud není stanovena jejich

vnímavost.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se vyskytly nejméně ve čtyřech případech v souvislosti s terapií

Zoleptilem v klinických studiích nebo spontánně v průběhu jeho intenzivního klinického

používání (Zoleptilem bylo léčeno již přibližně 1,98 mil. pacientů).

Nežádoucí účinky postihující jednotlivé orgánové systémy byly klasifikovány podle frekvence

výskytu takto:

velmi časté (>1/10)

časté (≥1/100, <1/10)

méně časté (≥1/1000, <1/100)

vzácné (≥1/10 000>, <1/1000)

velmi vzácné (<1/10 000

není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Infekce a infestace

Velmi časté:

infekce

Časté:

syndrom podobný chřipce.

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi časté:

leukocytóza, leukopenie

Časté:

výskyt abnormálních krevních buněk, anemie, trombocytemie

Méně časté:

trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému

Méně časté:

alergická reakce.

Endokrinní poruchy

Časté:

zvýšení hladiny prolaktinu

Méně časté:

nežádoucí laktace.

Poruchy metabolizmu a výživy

Časté:

hyperglykémie, hypoglykémie, hyperlipidemie, hypourikémie.

Psychiatrické poruchy

Velmi časté:

agitovanost, anxieta, deprese, insomnie

Časté:

zmatenost, hostilita, snížení libida, nervozita

Méně časté:

delirium.

Poruchy nervového systému

Velmi časté:

závratě, extrapyramidový syndrom (akatizie, dyskineze, dystonie, parkinsonizmus),

bolest hlavy, somnolence

6

Časté:

křeče, dysautonomie, porucha řeči, synkopa

Méně časté:

amnézie, ataxie, stimulace CNS, kóma, hypestezie, myoklonus, neuroleptický

maligní syndrom.

Oční poruchy

Velmi časté:

rozmazané vidění

Časté:

konjunktivitida.

Poruchy ucha a labyrintu

vertigo.

Srdeční poruchy

Velmi časté:

tachykardie

Časté:

arytmie

Méně časté:

bradykardie, palpitace.

Cévní poruchy

Velmi časté:

hypotenze

Časté:

hypertenze, posturální hypotenze

Velmi vzácné:

šok

Není známo:

případy žilního tromboembolizmu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní

trombózy, byly hlášeny v souvislosti s antipsychotiky.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi časté:

rinitida

Časté:

zhoršení kašle, dušnost

Méně časté:

krvácení z nosu.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté:

zácpa, sucho v ústech, dyspepsie, zvýšená salivace

Časté:

bolest břicha, anorexie, zvýšená chuť k jídlu, průjem, nauzea, vomitus

Méně časté:

zvětšení břicha, ileus.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi časté:

pocení

Časté:

akné, suchá kůže, vyrážka

Méně časté:

alopecie, fotosenzitivita.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Časté:

artralgie, onemocnění kloubů, myalgie

Méně časté:

myastenie.

Poruchy ledvin a močových cest

Časté:

inkontinence

Méně časté:

retence moči.

Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním obdobím

Méně časté:

poruchy menstruace

Není známo:

syndrom z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6).

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Časté:

impotence

Méně časté:

abnormální ejakulace.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

7

Velmi časté:

astenie, zimnice, bolest.

Časté:

bolest na hrudi, horečka, malátnost, otok, žízeň.

Méně časté:

otok obličeje, hypotermie.

Vyšetření

Velmi časté:

změny sedimentace, změny na EEG, zvýšené hodnoty jaterních testů, zvýšení

tělesné hmotnosti

Časté:

zvýšení kreatininu, změny na EKG, pokles tělesné hmotnosti.

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování

Předávkování může mít za následek nadměrné farmakologické účinky zahrnující hypotenzi,

tachykardii, arytmii, agitovanost, výrazné motorické extrapyramidové účinky, hypotermii,

hypertermii, epileptický záchvat, respirační depresi, stupor nebo kóma.

V případě předávkování je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost současného užití dalších léků.

Terapie předávkování: Není známo žádné speciální antidotum, proto je třeba zavést příslušná

podpůrná opatření. Je nutno zajistit a udržovat volné dýchací cesty a adekvátní okysličení a ventilaci.

Je třeba zvážit výplach žaludku (pokud je pacient v bezvědomí, až po endotracheální intubaci) a podat

živočišné uhlí. Zároveň je nutno začít okamžitě sledovat kardiovaskulární funkce včetně průběžného

EKG, aby bylo možno zjistit eventuální arytmie. V případě výskytu hypotenze nebo oběhového

kolapsu se doplní objem plazmy a provedou se další vhodná opatření. Pokud se k podpoře oběhového

systému používají sympatomimetické látky, nesmí se použít adrenalin a dopamin, protože beta

stimulace kombinovaná α1 antagonizmem ve spojení se Zoleptilem mohou hypotenzi zhoršit. Srdeční

arytmie mohou být potlačeny korekcí cirkulace a poruch metabolizmu, pokud jsou ale přetrvávající

nebo život ohrožující, je nutná vhodná antiarytmická terapie. Při výskytu závažných

extrapyramidových příznaků je nutná anticholinergní terapie. Při epileptickém záchvatu se podá

intravenózně diazepam, přednostně ve formě emulze (pro případ dýchacích obtíží by měl být k

dispozici přístroj na umělé dýchání a odborné znalosti). Průběžné monitorování pacienta a bedlivý

lékařský dohled je nutno zajistit až do úplného vymizení příznaků předávkování.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotika (neuroleptika), ATC kód: N05AX11

Mechanismus účinku

Hlavní neuroleptický účinek Zoleptilu je redukce dopaminových funkcí CNS blokádou D1 a D2

dopaminových receptorů. Zoleptil se váže na čtyři subtypy 5-hydroxytryptaminových receptorů (5-

HT), zejména 5-HT2A , 5-HT2C, a na nově objevené 5-ht6 a 5-ht7 receptory. Zoleptil se váže na α1

adrenoreceptory a histaminové H1 receptory; blokuje také reuptake noradrenalinu, a tím částečně

kompenzuje α1 adrenergní antagonistický efekt Zoleptilu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Zotepin je velmi dobře vstřebáván a je intenzivně metabolizován při prvním průchodu játry (first-pass

metabolizmu). Maximální plazmatická hladina je dosažena po 2 - 3 hodinách, následuje postupný

pokles, s eliminačním poločasem kolem 14 hodin. Při podání 25 až 100 mg léčivé látky byla

prokázána lineární kinetika beze změny eliminačního poločasu a na dávce závislý nárůst plazmatické

koncentrace. Koncentrace zotepinu byla téměř třikrát vyšší než koncentrace hlavního equi-potentního

metabolitu norzotepinu, jehož kinetika je stejná. Zotepin není v nezměněné podobě vylučován ve

větším množství, ale je konvertován do inaktivních polárních metabolitů, které byly identifikovány

8

jako konjugáty hydroxylovaných, demetylovaných a S-oxidových derivátů. Metabolity jsou

vylučovány močí a stolicí v poměru 4:6.

Starší pacienti, pacienti se zhoršenou funkcí jater nebo s renální dysfunkcí měli 2 - 3krát vyšší

plazmatickou hladinu zotepinu ve srovnání s mladými zdravými probandy. S ohledem na pohlaví

vykázala sumarizovaná data řady studií trend k výskytu vyšších plazmatických koncentrací po

jednotlivé dávce u zdravých žen, ale nebyl zaznamenán žádný rozdíl mezi pohlavími v ustáleném

stavu.

Po podání Zoleptilu 3 x denně pacientům se schizofrenií bylo ustáleného stavu dosaženo přibližně

během 4 dnů, Cmax a AUC byly 3 - 4krát vyšší než po jednotlivé dávce, což odpovídá akumulaci v

závislosti na rychlosti eliminace. V ustáleném stavu byla hodnota Cmax necelým dvojnásobkem Cmin,

farmakokinetika zotepinu byla v podstatě lineární. Plazmatická koncentrace norzotepinu

představovala přibližně 30 % z koncentrace zotepinu.

Studie na jaterních mikrozomech in vitro prokázaly, že CYP 1A2 a CYP 3A4 jsou hlavními

isoenzymy cytochromu P450 odpovědnými za metabolizmus zotepinu. Při současném podání zotepinu

a desipraminu nedochází k farmakokinetické interakci, což potvrzuje, že CYP2D6 (debrisoquine

oxidase) není do metabolizmu zotepinu zapojen, ani ho neovlivňuje.

Zotepin a norzotepin (farmakologicky aktivní metabolit zotepinu) se váže z 97 % na plazmatické

bílkoviny; relativně nízká plazmatická koncentrace ukazuje, že k vytěsňování na bázi interakce léků

nedochází.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Byly provedeny studie s podáním jednotlivé dávky zotepinu u myší, potkanů, psů a králíků a

roční studie s opakovaným podáním u psů a dvouletá studie u potkanů. Dvouletá studie u

potkanů byla kombinovaná se studií toxicity a kancerogenity; u myší byla provedena separátní

studie kancerogenity. Dále byla provedena in vivo a in vitro studie genotoxicity. Reprodukční

studie byla provedena u potkanů a králíků. Toxikologické reakce vyvolané zotepinem byly v

tomto předklinickém programu shodné s reakcemi pozorovanými u jiných neuroleptik.

Plazmatické hodnoty AUC byly v předklinických studiích obvykle nižší než u pacientů.

Poškození očí ani poruchy ve složení krve se nevyskytly. Nevyskytly se známky mutagenity,

kancerogenity ani teratogenity.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Zoleptil 25: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza, magnesium-

stearát.

Potahová vrstva: sacharóza, dihydrogenfosforečnan draselný, makrogol 20000, povidon 40, tekutá

glukóza, uhličitan vápenatý, oxid titaničitý, karnaubský vosk, černý inkoust.

Zoleptil 50: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza, magnesium-

stearát.

Potahová vrstva: sacharóza, dihydrogenfosforečnan draselný, makrogol 20000, povidon 40, tekutá

glukóza, uhličitan vápenatý, obalová soustava Mastercote SP 0112 žlutá, karnaubský vosk, černý

inkoust.

Zoleptil 100: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, hyprolóza, mikrokrystalická celulóza,

magnesium-stearát.

Potahová vrstva: sacharóza, dihydrogenfosforečnan draselný, makrogol 20000, povidon 40, tekutá

glukóza, uhličitan vápenatý, obalová soustava Mastercote SP 0409 žlutá, karnaubský vosk, černý

inkoust.

9

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

42 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v původním blistru, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení a zvláštní vybavení pro použití, podání nebo implantaci

Blistr bílý PVC/PVDC/Al, papírová krabička.

Velikost balení: 20, 30, 50, 60, 90 a 100 obalených tablet

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis CZ a.s., Radlická 608/2, 150 00 Praha 5, ČR

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

25 mg: 68/331/01-C

50 mg: 68/332/01-C

100 mg: 68/333/01-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace:10.10.2001

Datum posledního prodloužení registrace: 19.3.2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

17.10.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Zoleptil 25

Zoleptil 50

Zoleptil 100

Obalené tablety

zotepinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna obalená tableta obsahuje zotepinum 25 mg.

Jedna obalená tableta obsahuje zotepinum 50 mg.

Jedna obalená tableta obsahuje zotepinum 100 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy, sacharózu, tekutou glukózu aj. Další informace viz příbalová

informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

20, 30, 50, 60, 90,100 obalených tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

2

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v původním blistru, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis CZ a.s., Radlická 608/2 ,

150 00 Praha 5, Česká republika

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 68/331/01-C

Reg.č.: 68/332/01-C

Reg.č.: 68/333/01-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Zoleptil 25

Zoleptil 50

Zoleptil 100

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Zoleptil 25

Zoleptil 50

Zoleptil 100

Obalené tablety

zotepinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis CZ a.s.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

5.

JINÉ