1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls174592/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Zenaro 5 mg

potahované tablety

Levocetirizini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán pouze Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci:

1.

Co je přípravek Zenaro 5 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Zenaro 5 mg používat

3.

Jak se přípravek Zenaro 5 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Zenaro 5 mg uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK ZENARO A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Zenaro patří mezi antihistaminika a používá se k léčbě příznaků souvisejících s:-

alergickou rýmou (alergický zánět nosní a oční sliznice)

-

kopřivka (otok kůže se zarudnutím a pálením)

Antihistaminika zmírňují nepříjemné příznaky a obtíže související s výše popsanými stavy jako je kýchání, všechny příznaky týkající se nosní a oční sliznice a kožní vyrážky.

Přípravek je určen pro dospělé a děti od 6 let.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

ZENARO POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Zenaro

-

-jestliže jste přecitlivělý/á (alergický/á) na léčivou látku (levocetirizin-dihydrochlorid)nebo na látky s podobnou chemickou strukturou (deriváty piperazinu) nebo na kteroukoliv jinou složku přípravku Zenaro (viz bod Co přípravek Zenaro obsahuje)

-

jestliže jste dříve měl(a) alergické reakce (reakce z přecitlivělosti) na kterékoliv antihistaminikum (lék téže skupiny),

-

jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin. (o užívání se poraďte se svým lékařem)

2

Upozornění a opatření Jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin, poraďte se svým lékařem nebo lékarníkem před užitím přípravku Zenaro. Pokud to bude třeba, budete užívat nižší dávku. Tuto dávku určí Váš lékař.

Další léčivé přípravky a přípravek ZenaroInformujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste v nedávné době užíval(a) nebo mohl(a) užít.

Užívání přípravku Zenaro s jídlem, pitím a alkoholem



Během léčby se nedoporučuje současné požívání alkoholu. U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo jiných centrálně působících látek ovlivnit činnost centrálního nervového systému (mozku a míchy), ačkoliv bylo prokázáno, že racemát (cetirizin) nezvyšuje účinek alkoholu.



Tablety se polykají celé, zapíjí se vodou. Mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla.Stupeň absorpce léčivé látky přípravku nezávisí na jídle, avšak jídlo snižuje rychlost absorpce.

Těhotenství, kojení a fertilitaPožádejte svého lékaře nebo lékárníka o radu dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Jestliže jste těhotná nebo kojíte, myslíte, že byste mohla být těhotná, nebo plánujete-li otěhotnět, poraďte se o užívání tohoto přípravku se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPři požití doporučené dávky nebylo zjištěno ovlivnění pozornosti, reaktivity nebo schopnosti řídit. Avšak někteří pacienti užívající přípravek Zenaro mohou pociťovat ospalost, únavu a vyčerpání. Jestliže se po požití léku cítíte ospalí, počkejte s řízením vozidla nebo obsluhou stroje, dokud nebudete úplně bdělí.

Zenaro obsahuje laktosuJestliže Vám Váš lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na svého lékaře dříve, než začnete užívat tento léčivý přípravek.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK ZENARO UŽÍVÁ

Přípravek Zenaro 5 mg užívejte přesně tak, jak Vám Váš lékař řekl. Pokud si nejste jistý(á),poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka pro dospělé a děti od 6-ti let je jedna tableta denně.Pokud máte problémy s ledvinami, může lékař snížit intervaly mezi dávkami podle závažnosti Vašeho onemocnění. V tomto případě se řiďte pokyny svého lékaře.

Při problémech s játry není nutné snížení dávky.

Při problémech s játry i ledvinamimůže Váš lékař snížit dávkování v závislosti na závažnosti onemocnění ledvin

3

Přípravek Zenaro není určen dětem do 6-ti let, potahovaná tableta nedovoluje úpravu dávkování .

Tabletu je třeba polykat celou, zapít vodou; může se užívat s jídlem nebo bez jídla.

Trvání léčby závisí na typu, délce a průběhu obtíží a stanoví je Váš lékař.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Zenaro než jste měl(a)U dospělých způsobuje významné předávkování ospalost. U dětí může předávkování nejprve způsobit rozrurušení a neklid, který později přejde v ospalost. Jestliže jste užili nadměrnou dávku přípravku Zenaro nebo v případě náhodného požití přípravku dítětem, oznamte to okamžite svému lékaři, který rozhodne o dalších opatřeních.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Zenaro Jestliže jste zapomněl(a) vzít přípravek Zenaro nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Pouze vyčkejte do doby, kdy máte brát další dávku a vezměte ji dle rozpisu.

Jestliže zastavujete užívání přípravku Zenaro Předčasné ukončení léčby přípravkem Zenaro by nemělo mít žádné nepříznivé účinky. Příznaky onemocnění se mohou znovu objevit, ale neměly by být horší, než před zahájením léčby přípravkem Zenaro.

Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Zenaro nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Při prvních příznacích přecitlivělosti (alergické reakce) na přípravek Zenaro přestaňte lék užívat a okamžitě informujte svého lékaře. Mezi příznaky přecitlivělosti patří: otok v ústech, obličeji a/nebo

krku nebo problémy s polykáním spolu s kožními reakcemi

způsobujícími lokální zarudnutí, otok a svědění, potíže s dýcháním, náhlý pokles tlaku, ztráta vědomí.

Při léčbě levocetirizinem (léčivá látka přípravku) se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Časté (mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů ze 100):

sucho v ústech, únava, ospalost, bolest hlavy.

Méně časté (mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů z 1000):

vyčerpání, bolest břicha.

Velmi vzácné (mohou se vyskytnout u 1 až 10 pacientů z 10 000):

agrese, neklid, křeče, poruchy vidění, pocit bušení srdce, zrychlený tep (tachykardie), zánět jater, reakce z přecitlivělosti (viz výše), vyrážka na kůži a sliznicích vždy po

4

užití přípravku, svědění a pálení kůže, vyrážka, kopřivka, dušnost, nárůst tělesné hmotnosti, nevolnost, bolesti svalů, abnormální hodnoty jaterních testů.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

5. JAK PŘÍPRAVEK ZENARO UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Přípravek Zenaro nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Zenaro obsahujeLéčivou látkou je levocetirizini dihydrochloridum. Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum.Dalšími složkami jsou monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa 2910/5, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E171).

Jak léčivý přípravek Zenaro 5 mg vypadá a co obsahuje toto baleníZenaro jsou téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s vyraženým značením „e“.Vnitřní obal: Al/Al blistr nebo PVC/Aclar/Al blistr, nebo PVC/Aclar/PVC/AL blistr.Vnější obal: papírová krabička.

Velikost balení: 7, 20, 28, 50, 90 potahovaných tabletTo znamená 1 nebo 4 blistry po 7 potahovaných tabletách, nebo 2, 5, 9 blistrů po 10 potahovaných tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceZentiva, k.s. Praha, Česká republika

Tento přípravek je registrovaný v členských státech evropského hospodářského prostoru pod následujícími názvy:

5

Česká republika

ZENARO 5 mgpotahované tablety

Slovensko

Zenaro 5 mg filmom obalené tablety

Polsko

Zenaro

Lotyšsko

Zenaro 5 mg apvalkotās tabletes

Rumunsko

ZENARO, 5 mg, comprimate filmate

Bulharsko

ЗЕНАРО 5 mg филмирани таблетки

Portugalsko

Levocetirizina Zentiva

Francie

Levocetirizine Zentiva

Slovinkso

Zenaro 5 mg filmsko obložene tablete

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 29.2.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls174592/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Zenaro 5 mgpotahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍJedna potahovaná tableta obsahuje levocetirizini dihydrochloridum 5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 67,5 mg monohydrátu laktosy.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tabletaTéměř bílé, podlouhlé, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s vyraženým značením „e“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba alergické rinitidy a kopřivky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Potahované tablety jsou určené k perorálnímu podání. Tableta se polyká celá, zapíjí se tekutinou, může se užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle. Doporučuje se podávání v jedné denní dávce.

Dospělí a mladiství od 12ti let:Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Starší pacienti:U starších pacientů se středně závažnou až závažnou renální insuficiencí se doporučuje úprava dávky (viz níže Pacienti s poruchou funkce ledvin).

Děti od 6ti do 12ti let:Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Pro dětí od 2 do 6ti let není možné pro lékovou formu potahované tablety upravit dávkování. Doporučuje se použít pediatrické lékové formy levocetirizinu.

Děti do 2 let:

Podávání tohoto léčivého přípravku kojencům a batolatům do 2 let se nedoporučuje, vzhledem k nedostatku informací v této populaci .

Pacienti s renální insuficiencí:Intervaly podávání se musí individuálně přizpůsobit podle renálních funkcí. Úpravu dávkování je možné určit pomocí následující tabulky. K použití této tabulky je třeba stanovení clearance kreatininu (CLCR) v ml/min. CLCR (ml/min) lze vypočítat na základě hodnoty sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce:

CLCR=

[140 - věk (roky)] × tělesná hmotnost (kg)

(× 0,85 pro ženy)

72 × kreatinin v séru (mg/dl)

U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávkování upravuje následujícím způsobem:

Skupina

clearance kreatininu (ml/min)

Dávkování

a

frekvence

Normální funkce ledvin

 80

5 mg jednou denně

Mírná porucha funkce ledvin

50 - 79

5 mg jednou denně

Středně závažná porucha funkce ledvin

30 - 49

každý 2. den

Závažná porucha funkce ledvin

< 30

každý 3. den

Konečné stádium renální choroby –dialyzovaní pacienti

< 10

Kontraindikováno

U pediatrických pacientů s renální insuficiencí musí být dávkování stanoveno individuálně, s ohledem na renální clearence a hmotnost pacienta. Žádné specifické údaje pro děti s renální insuficiencí nejsou k dispozici.

Pacienti s jaterní insuficiencí:U pacientů s izolovanou jaterní insuficiencí se nevyžaduje úprava dávky. U pacientů s jaterní i renální insuficiencí se doporučuje úprava dávky (viz výše Pacienti s renální insuficiencí).

Délka podávání:Intermitentní alergická rinitida (symptomy < 4 dny/týden nebo délka trvání potíží méně než4 týdny) má být léčena podle charakteru onemocnění a anamnézy; léčbu je možné přerušit po vymizení příznaků a znovu zahájit při jejich opětovném nástupu. U perzistující alergickérinitidy (symptomy > 4 dny/týden a délka trvání potíží po dobu delší než 4 týdny) může být pacientovi navržena kontinuální léčba po dobu expozice alergenům. V současné době jsou k dispozici klinická data s potahovanými tabletami 5 mg levocetirizinu podávanými po dobu 6 měsíců. Roční klinická zkušenost je k dispozici pro racemát v indikacích chronická kopřivka a chronická alergická rinitida.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na levocetirizin, na jiné piperazinové deriváty nebo na kteroukolivpomocnou látku. Pacienti se závažnou renální insuficiencí s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávání potahovaných tablet dětem do 6 let se nedoporučuje, protože tato léková forma nedovoluje odpovídající úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrické lékové formy levocetirizinu.

Podávání levocetirizinu kojencům a batolatům do 2 let věku se nedoporučuje (viz bod 4.2).Opatrnosti je třeba při současném požívání alkoholu (viz bod 4.5).Tento přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy intolerance galaktosy, s vrozenou deficiencí laktasy nebo s glukoso-galaktosovou malabsorbcí by neměli tento lék užívat

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakční studie (včetně studie s induktory CYP 3A4) s levocetirizinem nebyly provedeny. Studie s racemátem (cetirizinem) prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce (s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azitromycinem, glypizidem a diazepamem). Ve studii s opakovaným podáváním theofyllinu (400mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16%); dostupnost theophyllinu nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.

Stupeň absorpce levocetirizinu není ovlivněn jídlem, snižuje se však rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších sedativ ovlivnit centrální nervový systém, třebaže bylo prokázáno, že racemát (cetirizin) nezesiluje účinky alkoholu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádná klinická data o těhotných vystavených působení levocetirizinu. Ve studiích prováděných na zvířatech nebyly zaznamenány žádné přímé či nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální /fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Při předepisování přípravku těhotným nebo kojícím ženám je nezbytná opatrnost.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Srovnávací klinické studie neprokázaly, že levocetirizin v doporučené dávce ovlivňuje pozornost, reaktivitu nebo schopnost řídit. Přesto mohou někteří pacienti během léčby levocetirizinem pociťovat ospalost, únavu nebo slabost. Proto by měl pacient přihlédnout při řízení motorových vozidel, při potenciálně nebezpečných činnostech nebo při ovládání strojů ke své individuální reakci na lék.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující tabulka shrnuje nežádoucí účinky levocetirizinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA a frekvencí nežádoucích účinků: velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1000 až < 1/100), vzácné ( 1/10 000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), a neznámá četnost (nelze určit z dostupných dat).

Třída orgánových systémů MedDRA

Frekvence

Nežádoucí účinky

Poruchy imunitního systému

velmi vzácné

hypersenzitivita včetně anafylaktických reakcí

Psychiatrické poruchy

velmi vzácné

agrese, agitovanost

Poruchy nervového systému

časté

bolest hlavy*,

somnolence*

velmi vzácné

křeče

Poruchy oka

velmi vzácné

poruchy vidění

Srdeční poruchy

velmi vzácné

palpitace

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

velmi vzácné

dušnost

Gastrointestinální poruchy

časté

sucho v ústech*

méně časté

bolest břicha*

velmi vzácné

nauzea

Poruchy jater a žlučových cest

velmi vzácné

hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

velmi vzácné

angioneurotický edém, poléková vyrážka, svědění, kožní vyrážka, kopřivka

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

velmi vzácné

bolesti svalů

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

časté

únava*

méně časté

astenie*

Vyšetření

velmi vzácné

abnormální hodnoty jaterních testů, vzrůst tělesné hmotnosti

*data z klinických terapeutických studií; další nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení na trh.

V terapeutických studiích u žen a mužů ve věku od 12 do 71 let mělo 15,1 % pacientů léčených 5 mg levocetirizinu alespoň jednu nežádoucí reakci ve srovnání s 11,3 % osob ve skupině, která užívala placebo. 91,6% těchto nežádoucích účinků bylo mírných nebo středně závažných.V terapeutických studiích bylo pro nežádoucí účinky vyřazeno 1,0 % pacientů (9/935) užívajících levocetirizin v dávce 5 mg a 1,8 % pacientů (14/771) užívajících placebo.Klinických terapeutických studií s levocetirizinem se účastnilo 935 osob, které užívaly doporučenou dávku 5 mg denně. V souhrnu dat z těchto studií byly zaznamenány následujícínežádoucí účinky s frekvencí výskytu 1 % nebo vyšší (časté;  1/100 až < 1/10;) :při podávání 5 mg levocetirizinu nebo placeba:

Označení(WHOART)

Placebo(n = 771)

Levocetirizin 5 mg(n = 935)

Bolest hlavy

25 (3,2 %)

24 (2,6 %)

Somnolence

11 (1,4 %)

49 (5,2 %)

Sucho v ústech

12 (1,6 %)

24 (2,6 %)

Únava

9 (1,2 %)

23 (2,5 %)

Výskyt sedativních nežádoucích účinků jako je ospalost, únava a slabost byly obecně pozorovány častěji při užívání levocetirizinu 5 mg (8,1 %) než po podání placeba (3,1 %).

4.9 Předávkování

Příznaky

Příznakem předávkování může být ospalost u dospělých; u dětí. agitovanost a neklid následovaný ospalostí Opatření při předávkováníNení známo žádné specifické antidotum levocetirizinu.Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Při krátkém intervalu od požití je vhodné provést výplach žaludku. Levocetirizin není účinně odstraňován hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum pro systémové podávání, deriváty piperazinu, ATC kód: R06A E09

Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1-receptorů.Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má značnou afinitu k lidským H1- receptorům (Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňuje z H1- receptorů s poločasem 115  38 min.Po jednorázovém podání levocetirizin obsazuje 90 % receptoru do 4 hodin, zatímco do 24 hodin je receptor obsazen z 57 %.

Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.

Farmakodynamická účinnost levocetirizinu se ověřovala v randomizovaných kontrolovaných sledováních s následujícími výsledky: Ve studii srovnávající účinky levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placebo u otoků a zarudnutí vyvolaných histaminem vedlo ošetření pomocí levocetirizinu ve srovnání s placebem a desloratadinem k signifikantnímu snížení vzniku těchto projevů, přičemž bylo toto snížení největší v prvních 12 hodinách a udržovalo se po dobu 24 hodin (p<0,001). Při placebem kontrolovaných studiích v modelu alergenově provokované komory byl nástup účinku levocetirizinu 5 mg v rámci kontroly symptomů vyvolaných pylovou alergií zaznamenáván do jedné hodiny po příjmu léku.

V in vitro studiích (Boydenova komora a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendotheliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů 3 základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci vaskulární permeability a snížené uvolňování eosinofilů.

Bylo prokázáno, že levocetirizin signifikantně zlepšuje symptomy alergické rýmy, včetně nasální obstrukce u některých studií.

Bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu u dětské populace se ověřovala ve dvou placebem

kontrolovaných klinických studiích zahrnujících pacienty ve věkové kategorii od 6 do 12 let, kteří trpěli sezónní respektive celoroční alergickou rýmou. V obou pokusech levocetirizin průkazně zlepšoval symptomy a zvyšoval kvalitu života z hlediska zdraví.

V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů trpících chronickou idiopatickou kopřivkou užívalo 85 pacientů placebo, zatímco 81 pacientů se léčilo jednou denně po dobu šesti týdnů 5 mg levocetirizinu. Ve srovnání s placebem vedla léčbalevocetirizinem po prvním týdnu léčby i po celém léčebném období k průkaznému snížení závažnosti svědění. Ve srovnání s placebem levocetirizin také přispíval ke zlepšení kvality života z hledisky zdraví hodnoceného dermatologickým indexem kvality života. Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako model ostatních urtikárií. Protože příčinou urtikárií je uvolnění histaminu, lze očekávat, že levocetirizin bude vedle chronické idiopatické urtikárie poskytovat účinnou symptomatickou úlevu i u ostatních urtikárií.

Vztah farmakokinetiky k farmakodynamice:5 mg levocetirizinu způsobuje podobnou inhibici histaminem indukovaného erytému a edému jako 10 mg cetirizinu. Stejně jako u u cetirizinu není účinek na histaminem indukovanou kožní reakci přímou funkcí plazmatické koncentrace.Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání samotného enantioméru tak i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální změně v procesu absorpce a eliminace.

Absorpce:Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství resorbuje. Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za 2 dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5 mg dávky a 308 ng/ml po podání opakované dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce je závislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace v plasmě je potravou snížena a zpožděna.

Distribuce:U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani o přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v CNS kompartmentu.

Levocetirizin se váže z 90 % na plasmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená,

protože distribuční objem je 0,4 l/kg.

Biotransformace:U lidí se metabolizuje méně než 14 % dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP 3A4, zatímco aromatická oxidace zahrnuje mnohonásobné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin v perorální dávce 5 mg neovlivňoval při dosažených koncentracích vyšších než maximální koncentrace aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.Vzhledem k omezenému metabolizmu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobná.

Eliminace:

Plazmatický poločas je u dospělých 7,9  1,9 hodiny. Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin je vylučován převážně močí, v průměrném množství 85,4% dávky. Vylučování stolicí představuje jenom 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí.

Porucha funkce ledvin:Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu má vztah ke clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu na základě clearance kreatininu. U pacientů s anurií a v konečném stadiu ledvinného selhání se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % ve srovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4-hodinovou hemodialýzou bylo 10 %.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinická data založená na konvenčních studiích farmakologie bezpečnosti, toxicity po opakovaných dávkách, genotoxicity, kancerogenního potenciálu, reprodukční toxicity neodhalila žádná speciální rizika pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Monohydrát laktosyMikrokrystalická celulosaSodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)Koloidní bezvodý oxid křemičitýMagnesium-stearát

Potahová vrstva:Hypromelosa 2910/5Makrogol 6000MastekOxid titaničitý (E171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním balení, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí..6.5 Druh obalu a velikost balení

Vnitřní obal: Al/Al blistr nebo PVC/Aclar/Al blistr, nebo PVC/Aclar/PVC/Al blistr

Vnější obal: papírová krabička

Velikost balení: 7, 20, 28, 50, 90 potahovaných tabletTo znamená 1 nebo 4 blistry po 7 potahovaných tabletách nebo 2, 5 nebo 9 blistrů po 10 potahovaných tabletách v krabičce spolu s příbalovou informací.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/690/09-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14.10.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

29.2.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU - SKLÁDAČCE

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Zenaro 5 mgpotahované tabletyLevocetirizini dihydrochloridum

2 OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum.

3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktosu.Další údaje naleznete v příbalové informaci.

4. LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

7 potahovaných tablet

20 potahovaných tablet28 potahovaných tablet50 potahovaných tablet90 potahovaných tablet

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOST

EXP:

9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 24/690/09-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Zenaro

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRU

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Zenaro 5 mgpotahované tabletyLevocetirizini dihydrochloridum

2. NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo Zentiva

3. POUŽITELNOST

EXP:

4. ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

5. JINÉ