nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0000353	POR CPS MOL 1X300KU	Měkká tobolka, Perorální podání
0000352	POR CPS MOL 50X300KU	Měkká tobolka, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak VITAMIN D SLOVAKOFARMA

Příbalová informace

Informace pro použití - čtěte pozorně !

VITAMIN D - Slovakofarma

(ergocalciferolum)

měkké tobolky

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

Přípravek Vitamin D Slovakofarma vyrábí Zentiva, a.s., Hlohovec, Slovenská republika.

Složení

Každá tobolka přípravku Vitamin D Slovakofarma obsahuje jako léčivou látku ergocalciferolum 40 000 000 I.U./g v množství 7,5 mg, odp.ergocalciferolum 300.000 I.U.Dále je v tobolkách Vitamin D Slovakofarma obsažen jako pomocná látka rostlinný olej, želatina, glycerol 85%, čištěná voda, karamelové barvivo (E 150).

INDIKAČNÍ skupina

Vitamin D Slovakofarma patří do skupiny vitaminů rozpustných v tucích.

Indikace

Tobolky Vitamin D Slovakofarma se používají při prevenci křivice u dětí, při prevenci nedostatku vitaminu D u dospělých, při prevenci řídnutí kostí (osteoporózy) u dospělých a prevenci narušení tvorby kostí (osteomalácii) u dětí a dospělých.

CHARAKTERISTIKA

Mechanismus účinku přípravku Vitamin D Slovakofarma (ergokalciferol) spočívá v ovlivnění hospodaření organismu vápníkem a fosforem. Při nedostatku ergokalciferolu v organismu dochází k poklesu plazmatických hladin vápníku a postupně odvápnění kostí. Ergokalciferol je účinný až po přeměně na aktivní látky (aktivní metabolity) procesy, které probíhají v játrech a ledvinách.

Kontraindikace

Tobolky Vitamin D Slovakofarma se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na ergokalciferol nebo jiné vitaminy skupiny D. Při hypervitaminóze (chorobný stav způsobený nadměrným přívodem) vitaminu D, při vysoké hladině vápníku v krvi a u postižení kostí v důsledku onemocnění ledvin při současně zvýšené krevní hladině fosforu. Pro vysoký obsah vitaminu D se nesmí používat v těhotenství a při kojení.

upozornění

Dříve než začnete užívat tobolky Vitamin D Slovakofarma, poraďte se se svým lékařem:

• trpíte-li hypervitaminózou vitaminu D, či užíváte-li jiné přípravky obsahující vitamin D;

• jste-li těhotná nebo kojíte-li.

Lékaře konzultujte tehdy, jestliže:

• po užití tobolek Vitamin D Slovakofarma se vaše příznaky spojené s nedostatkem vitaminu D nezlepšily nebo došlo pouze k částečné úlevě od příznaků;

• se objevily níže uvedené nebo i jiné nežádoucí účinky.

Řízení vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách

Vitamin D Slovakofarma neovlivňuje nepříznivě pozornost a schopnost soustředění.

INTERAKCE

Účinky tobolek Vitamin D Slovakofarma a účinky některých jiných souběžně užívaných léčiv se mohou navzájem ovlivňovat. Dříve než začnete souběžně s tobolkami Vitamin D Slovakofarma užívat nějaký jiný lék (ať už na předpis lékaře nebo opatřený bez lékařského předpisu) poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Léčebný účinek přípravku Vitamin D Slovakofarma mohou zvyšovat léčivé přípravky, které obsahují kyselinu askorbovou (vitamin C), estrogeny, fluorid sodný, soli hořčíku, thiazidová diuretika a tokoferol (vitamin E). Léčebný účinek přípravku Vitamin D Slovakofarma mohou snižovat léčivé přípravky, které obsahují alopurinol, isoniazid, heparin, medroxyprogesteron, parafinový olej, neomycin, orlistat, phenobarbital, sequestranty, cimetidin, kortikosteroidy, aktivní uhlí, bisfosfonáty, phenolphtalein a sukralfat. Léčivý přípravek Vitamin D Slovakofarma může zvyšovat účinek digoxinu a může snižovat účinek verapamilu.

Dávkování a ZPŮSOB POUŽITÍ

Užíváte-li tobolky Vitamin D Slovakofarma, dodržujte dávkování, které vám předepsal váš lékař.

Prevence a léčba křivice u dětí:

V případě, že nelze zaručit pravidelné denní podávání přípravku Infadin kapky nebo vznikají-li pochybnosti o dostatečné zodpovědnosti a spolehlivosti rodičů dítěte, je možno aplikovat nárazové dávky 300.000 IU, tj. 1 tobolku ve 3. týdnu života a dále ve 3. a 6. měsíci života. Další dávky se podávají vždy v odstupu 3 měsíců až do 2 let věku dítěte. Podle doporučení Americké pediatrické společnosti se má v podávání pokračovat až do dosažení úplné zralosti skeletu (do 18 let), dostačující je dávka 300.000 IU, tj. jedna tobolka 1 krát za rok, nejlépe v podzimních měsících.

Prevence a léčba nedostatku vitaminu D:

Prevence nedostatku vitaminu D především u osob starších 65 let: pokud denní podávání přípravku Infadin kapky není z různých příčin možné, je vhodné jednorázové podání přípravku Vitamin D Slovakofarma v dávce 300.000 IU, tj. jedna tobolka 1 krát ročně nejlépe v podzimních měsících, případně lze stejnou dávku zopakovat za 6 měsíců.

Prevence osteoporózy u dospělých nebo prevence osteomalacie u dospělých a dětí:

Prevence osteoporózy nebo osteomalacie: pokud denní podávání přípravku Infadin kapky není z různých příčin možné, je vhodné jednorázové podání přípravku Vitamin D Slovakofarma v dávce 300.000 IU, tj. jedna tobolka 1 krát za 6 měsíců.

Tobolky se užívají před jídlem, během jídla nebo i po jídle, aplikují se buď přímo do úst nebo je možné zúžený konec tobolky odstříhnout a obsah tobolky vpravit do úst (např. dítěte) či je možné obsah tobolky vmíchat do malého množství nápoje (nejlépe mléka) na lžičce nebo ve sklenici.

Předávkování

Hlavními příznaky, které lze očekávat při akutní otravě ergokalciferolem, jsou nechutenství, nevolnost, zvracení, zvýšená hladina vápníku v krvi, postižení nervů, poruchy srdečního rytmu, žízeň, zvýšené močení, svalová slabost, zmatenost, deprese, netečnost.

Hlavními příznaky, které lze očekávat při vysokém příjmu vitaminu D po delší dobu jsou vedle výše uvedených příznaků dále zánět spojivek, postižení rohovky, vznik zvápenatění některých orgánů (především ledvin), anémie, velmi vzácně též vznik infarktu myokardu.

Při předávkování nebo při akutní otravě ergokalciferolem nutné ukončit jeho podávání, případně zamezit jeho dalšímu vstřebávání z trávícího ústrojí (vyvolání zvracení, výplach žaludku).

V případě náhodného předávkování nebo otravy přípravkem Vitamin D Slovakofarma je nezbytné okamžitě kontaktovat lékaře.

Nežádoucí účinky

Každé účinné léčivo, a tedy i přípravek Vitamin D Slovakofarma, může někdy kromě zamýšlených žádoucích účinků vyvolávat i vedlejší, nechtěné, nežádoucí účinky. Kdyby se u Vás vyskytly některé z uvedených nežádoucích účinků, poraďte se o dalším postupu se svým lékařem.

Tobolky Vitamin D Slovakofarma bývají velmi dobře snášeny.

Z nežádoucích účinků dominuje zvýšená hladina vápníku v krvi, dále nevolnost, mírný průjem nebo naopak zácpa, vzácně se mohou objevit bolesti hlavy, zvýšené nucení na močení, kovová chuť v ústech, bolesti svalů nebo kostí.

Pokud by se u Vás vyskytly nějaké jiné nepříznivé změny zdravotního stavu, informujte o tom svého lékaře.

uchovávání

Tobolky Vitamin D Slovakofarma uchovávejte při teplotě 10-25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněný před světlem.

VAROVÁNÍ

Tobolky Vitamin D Slovakofarma nesmí být používány po uplynutí doby použitelnosti.

Datum ukončení doby použitelnosti je vyznačeno na každém obalu.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ

1 nebo 50 tobolek

Datum POSLEDNÍ revize

23.2.2005

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Vitamin D- Slovakofarma

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá tobolka obsahuje ergocalciferolum 40 000 000 I.U./g v množství 7,5 mg, odp.ergocalciferolum 300.000 I.U.

3. LÉKOVÁ FORMA

Měkké tobolky.

Popis lékové formy: světle žlutý olej v hnědých želatinových tobolkách hruškovitého tvaru.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikace

Profylaxe rachitidy u dětí.

Profylace deficitu vitaminu D u dospělých.

Profylaxe osteoporózy u dospělých nebo osteomalacie u dospělých a dětí.

2. Dávkování a způsob podání

Profylaxe rachitidy u dětí:

V případě, že nelze zaručit pravidelné denní podávání přípravku Infadin kapky nebo vznikají-li pochybnosti o dostatečné zodpovědnosti a spolehlivosti rodičů dítěte, je možno aplikovat nárazové dávky 300.000 IU, tj. 1 tobolku ve 3. týdnu života a dále ve 3. a 6. měsíci života. Další dávky se podávají vždy v odstupu 3 měsíců až do 2 let věku dítěte. Podle doporučení Americké pediatrické společnosti se má v podávání pokračovat až do dosažení úplné zralosti skeletu (do 18 let), dostačující je dávka 300.000 IU, tj. jedna tobolka 1 krát za rok, nejlépe v podzimních měsících.

Profylace deficitu vitaminu D:

Profylaxe deficitu především u osob starších 65 let: pokud denní podávání přípravku Infadin kapky není z různých příčin možné, je vhodné jednorázové podání přípravku Vitamin D Slovakofarma v dávce 300.000 IU, tj. jedna tobolka 1 krát ročně nejlépe v podzimních měsících, případně lze stejnou dávku zopakovat za 6 měsíců.

Profylaxe osteoporózy u dospělých nebo profylaxe osteomalacie u dospělých a dětí:

Profylaxe osteoporózy nebo osteomalacie: pokud denní podávání přípravku Infadin kapky není z různých příčin možné, je vhodné jednorázové podání přípravku Vitamin D Slovakofarma v dávce 300.000 IU, tj. jedna tobolka 1 krát za 6 měsíců.

Tobolky se užívají před jídlem, během jídla nebo i po jídle.

3. Kontraindikace

Přecitlivělost na ergokalciferol nebo na látky podobné chemické struktury. Hypervitaminóza D. Hyperkalcémie. Renální osteodystrofie s hyperfosfatémií. Gravidita a laktace (vzhledem k vysokému obsahu ergokalciferolu).

4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při následujících stavech je potřebné zvážit poměr rizika a užitku před započetím léčby:

- arterioskleróza a srdeční nedostatečnost,

- poruchy funkce ledvin,

- sarkoidóza.

Při terapii ergokalciferolem by se měly monitorovat:

alkalická fosfatáza, kalcium, cholesterol, fosfáty, magnézium v séru. Kalcium a fosfáty také v moči. Jestliže je přítomna tetanie, musí se v průběhu prvního týdne terapie rachitidy vedle podávání ergokalciferolu podávat současně i vápník.

5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Biologickou dostupnost ergokalciferolu mohou snižovat cholestyramin (nebo colestipol). U kolekalciferolu bylo prokázáno, že současné podávání cholestyraminu snižuje biologickou dostupnost (z 64,7 % na 28,1 %). Vzhledem ke stejném způsobu resorbce je výskyt této lékové interakce vysoce pravděpodobný i u ergokalciferolu.

Ke snížení absorbce vitaminu D, snížení jeho plazmatických hladin a ke snížení jeho fyziologických účinků mohou při perorálním podávání vést: alopurinol, isoniazid, heparin, medroxyprogesteron, parafinový olej, neomycin, orlistat, phenobarbital, sequestranty, cimetidin, kortikosteroidy, aktivní uhlí, bisfosfonáty, phenolphtalein, sukralfat a ochranné faktory proti UV záření (faktor 8 a vyšší).

Ke zvýšení absorbce vitaminu D, zvýšení jeho plazmatických hladin a ke zvýšení jeho fyziologických účinků mohou při perorálním podávání vést: esenciální mastné kyseliny, kyselina askorbová, estrogeny, fluorid sodný, thiazidová diuterika a tokoferol.

Nízký příjem hořčíku a hypomagnesinémie může vést ke snížení účinnosti ergokalciferolu. Zvýšení plazmatické hladiny hořčíku vede ke zvýšení sekrece parathormonu, který dále vede ke stimulaci tvorby 1,25-dihydroxyergokalciferolu.

Hydroxylaci 25-hydroxyergokalciferolu v poloze 24 inhibuje ketokonazol, tím dochází k výraznému zvýšení tvorby 1,25-dihydroxyergokalciferolu a zvýšení účinnosti podaného ergokalciferolu.

Ergokalciferol může snižovat účinek verapamilu.

Současné podávání thiazidových diuretik spolu s ergokalciferolem může vést k hyperkalcémii. Thiazidová diuretika snižují exkreci vápníku močí a mohou tak zvýšit účinek ergokalciferolu.

Navozením hyperkalémie může ergokalciferol zvýšit toxicitu digoxinu.

6. Těhotenství a kojení

V experimentech na zvířatech vykazoval ergokalciferol známky teratogenity při podávání velmi vysokých dávek. Poškození plodu se projevovalo charakteristickými malformacemi v oblasti obličeje a v kalcifikaci měkkých tkání.

Ergokalciferol přechází přes placentu v experimentech na potkanech. Studie u lidí nejsou k dispozici. Dle klasifikace rizik v těhotenství používané v USA je řazen do kategorie A, v případě použití doporučených denních dávek a do kategorie D v případě použití „farmakologických“ dávek ergolakciferolu.

Ergokalciferol proniká do mateřského mléka v koncentracích, které odpovídají koncentracím plazmatickým.

Podávání ergokalciferolu v graviditě a při laktaci je bezpečné při použití dávek do 800 IU denně.

7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ergokalciferol neovlivňuje nepříznivě pozornost pacienta a jeho schopnost soustředění. Pacientova schopnost obsluhovat stroje, pracovat ve výškách nebo řídit motorová vozidla není podáváním ergokalciferolu ovlivněna.

8. Nežádoucí účinky

Při intermitentním podávání jsou nežádoucí účinky řídké a nevýznamné. Projevují se jako nauzea, mírný průjem nebo naopak zácpa, vzácně se mohou objevit bolesti hlavy, zvýšené nucení na močení, kovová chuť v ústech, bolesti svalů nebo kostí.

Symptomy předávkování:

Podávání vysokých dávek (dospělí: 20.000-60.000 IU denně, děti 2.000-4.000 IU denně) po dobu několika týdnů až měsíců může vést ke známkám předávkování, které se projevuje zvýšenou plazmatickou hladinou vápníku, kalcifikací a mineralizací měkkých tkání, vznikem hypertenze, srdečního nebo renálního selhání, které mohou skončit fatálně. Obecně není doporučováno u dospělých při podávání trvajícím více než 10 týdnů překračovat dávku 10.000 IU bez zvláštního důvodu a bez náležitého monitorování pacienta.

K časným příznakům předávkování patří: nauzea, zvracení, průjem, u mladších pacientů naopak zácpa, bolest kostí a svalů, neobvyklá slabost, ospalost, sucho v ústech, přetrvávající bolesti hlavy, žízeň, zvýšené nucení na močení (především v noci), poruchy srdečního rytmu, nechutenství, kovová chuť v ústech, svědění.

K pozdním příznakům předávkování patří: ektopické kalcifikace, zvýšení krevního tlaku, zvýšení citlivosti na světlo, konjunktivitida, přetrvávající bolesti kostí, přetrvávající zvýšená teplota, tmavé zabarvení moči, snížení libida.

9. Předávkování

Akutní intoxikace se projevuje nechutenstvím, nauzeou, zvracením, hyperkalcémií, polyneuropatií, poruchami srdečního rytmu, polydipsií, polyurií, svalovou slabostí, zmateností, depresí, apatií.

Chronická intoxikace se dále může projevovat konjunktivitidou, keratopatií, vznikem infarktu myokardu, matestatickými kalcifikacemi, albuminurií, hyperfosfatémií, normocytální anémií.

Kalciurie je nejcitlivějším znakem nadbytku vitaminu D při jeho současné aplikaci s kalciem s hodnotami Ca v moči >7,0 mmol/24 hod. Tento ukazatel se v klinické praxi využívá na monitorování suplementace vitaminem D. Je třeba mít na zřeteli, že při vyšetření osob s hyperalbuminémií se nacházejí falešně vyšší koncentrace kalcia v séru. V takových případech pomáhá stanovení sérové koncentrace ionizovaného kalcia. Většina uvedených symptomů vzniká až při koncentracích sérového kalcia nad 3 mmol/l. Při hyperkalcémii s hodnotami kalcia v séru nad 3,25 mmol/l se může vyvinout renální insuficience a vznikají ektopické kalcifikáty měkkých tkání.

Léčba předávkování:

Mírná hyperkalcémie (2,65-2,9 mmol/l) u pacientů s normální vylučovací funkcí ledvin nevyžaduje zvláštní opatření - pouze vysadit suplementaci vápníku a jiné léky zvyšující kalciémii.

Za naléhavé případy třeba považovat pacienty se závažnější klinickou symptomatologií nebo s koncentrací sérového kalcia nad 2,9 mmol/l (zejména když se porucha vyvine rychle). Je třeba postupovat následovně:

- Rehydratovat pacienta infuzemi s fyziologickým roztokem (na úvod 300-500 ml/hod., během prvých 24 hod. nejméně 3-4 l) s cílem obnovit glomerulární filtraci a dosáhnout pozitivní bilanci tekutin (nejméně 2 l).

- Po odstranění deficitu extracelulární tekutiny zavést forsírovanou diurézu podáním infuzí fyziologického roztoku 100-200 ml/hod a furosemidu 20-40 mg i.v. 2-4 krát denně.

- Dbát na přiměřenou náhradu draslíku a hořčíku.

- Podat inhibitor osteoresorpce: lékem volby je infuze 60-90 mg pamidronátu ve fyziologickém roztoku rychlostí 15 mg/hod (někdy je nutno podat takovéto infuze každé 1-2 týdny).

Pacientům s renální insuficiencí lze podat lososí kalcitonin v dávce 5-10 IU/kg tělesné hmotnosti/24 hod., rozdělenou na 2-4 dávky i.v., i.m. nebo s.c. Podání glukokortikoidů je účinné při hyperkalcémii vyvolané myelomem, hematologickou malignitou, sarkoidosou a předávkováním vitaminem D. Podává se prednison - iniciální dávka je 20-50 mg/den p.o. 2 krát denně, dávka se redukuje po stabilizaci hladiny sérového vápníku, k čemuž může dojít až po 5-10 dnech.

- U pacientů s renální insuficiencí v oligurické fázi, kterým nelze i.v. podávat fyziologický roztok, je indikována hemodialýza bezkalciovým dialyzačním roztokem.

- Při poruchách srdečního rytmu třeba uvážit podání betablokátorů.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vitamin rozpustný v tucích.

ATC klasifikace: A11CC01

Definovaná denní dávka: 6.000 IU po perorálním podání

Chemické a fyzikální vlastnosti:

Ergokalciferol vzniká rozštěpením a izomerizací ergosterolu, což je sterolový produkt metabolismu rostlin a nižších živočichů. Ergokalciferol je chemicky (3β ,5Z,7E,22E)-9,10-secoergosta-5,7,10(19),22-tetraen-3-ol.

Ergokalciferol je bílý nebo slabě nažloutlý krystalický prášek nebo bílé nebo téměř bílé krystaly bez zápachu, slabě hořké chuti; ergokalciferol je prakticky nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v ethanolu a v etheru, dobře rozpustný v mastných olejích.

Teplota tání činí 115-118 °C.

Chemický vzorec:

Mechanismus účinku:

Fyziologický význam ergokalciferolu (jeho biologicky aktivní formy 1,25-diOH-D₂) spočívá v regulaci homeostázy vápníku a fosforu. Tento účinek je zajištěn působením 1,25-diOH-D₂ na tři základní cílové tkáně: tenké střevo, kost a ledviny.

Tenké střevo: ergokalciferol (1,25-diOH-D₂) reguluje vstřebávání vápníku, a to v proximální části tenkého střeva ovlivněním permeability enterocytů a ovlivněním intracelulárního transportu vápníku basolaterální membránou do extracelulární tekutiny. V proximální části tenkého střeva existují nejméně dva aktivní transportní systémy pro vápník, které jsou závislé na 1,25-diOH-D₂. V distální části tenkého střeva ovlivňuje 1,25-diOH-D₂ též aktivní transport vápníku a vedle toho též moduluje pasivní transport vápníku, který v této oblasti střeva probíhá dle koncentračního spádu.

Kost: přesný mechanismus působení 1,25-diOH-D₂ na kost není dosud znám. Ovlivňuje kostní resorbci a proliferaci makrofágů a aktivitu osteoblastů v zóně mineralizace. Osteoblasty mají receptory pro 1,25-diOH-D₂, které řídí jejich diferenciaci a další funkce.

Ledviny: ergokalciferol (1,25-diOH-D₂) spolu s parathormonem regulují transport vápníku v distálním tubulu. Přibližně 80 % vápníku z primární moči je reabsorbováno prostřednictvím mechanismů ovlivňovaných 1,25-diOH-D₂ a parathormonem. Mechanismus působení 1,25-diOH-D₂ je podobný jako v tenkém střevě.

Mechanismus účinku vitaminu D (ergokalciferolu) na molekulární úrovni spočívá v jeho vazbě na specifický receptor pro „vitamin D“ lokalizovaný v jádře buněk. Tento receptor patří do skupiny „steroidních jaderných“ receptorů. Po vazbě dochází k transkripci z oblastí genů regulovaných vitaminem D (homeostáza minerálů, metabolismus vitaminu D, energetický metabolismus organismu, buněčná diferenciace a proliferace, onkogeny, růstové faktory a řada dalších).

2. Farmakokinetické vlastnosti

Ergokalciferol se rychle vstřebává z tenkého střeva (proximálního a distálního). Vstřebává se z chylomikronů a k jeho dobrému vstřebání jsou potřebné žlučové kyseliny. Míra absolutní biologické dostupnosti se mění v závislosti na změnách složení potravy (55-99 %). Vyšší biologická dostupnost byla zaznamenána při použití potravy stimulující vylučování žlučových kyselin (např. po podání rostlinných olejů).

Ergokalciferol se váže na specifické transportní alfa₂-globuliny a jeho vazba je velmi vysoká (kolem 99 %). Vytváří depot v játrech a v tukové tkáni. Normální plazmatické hladiny ergokalciferolu jsou kolem 10-50 ng/ml. Plazmatické hladiny hlavního metabolitu 25-OH-D₂ se pohybují kolem 24 ng/ml a jsou sezónně podmíněné (existuje pozitivní korelace mezi délkou dne a expozicí slunečnímu záření). Ergokalciferol dobře proniká do tkání (vytváří depo v tukové tkání a játrech). Ergokalciferol dobře proniká placentou. Ergokalciferol proniká do mateřského mléka v koncentracích odpovídajících koncentracím plazmatickým.

Působením enzymu 25-hydroxylázy se ergokalciferol v játrech mění na 25-hydroxyergokalciferol (25-OH-D₂). Stejný enzymový systém mění i kolekalciferol (vitamin D₃ na 25-OH-D₃). Jaterní kapacita 25-hydroxylázy je značná a její regulace je velmi malá. 25-OH-D₂ se dále působením enzymu 1-hydroxyláza v ledvinách (v mitochondriích buněk proximálních tubulů) mění na biologicky aktivní 1,25-dihydroxyergokalciferol (1,25-diOH-D₂). Hydroxylační kapacita 1-hydroxylázy v ledvinách je poměrně malá a je velmi přesně regulována (zpětnovazebně plazmatickou hladinou 1,25-diOH-D₂, dále plazmatickou hladinou vápníku a fosforu) a dále parathormonem.

Ergokalciferol se prakticky úplně vylučuje žlučí, a to ve formě metabolitů. Ve velmi malém množství se ergokalciferol vylučuje močí. Biologický poločas ergokalciferolu je 19-48 hodin. Vzhledem k tvorbě depot v játrech a tukové tkáni může být eliminace značně prodloužená, především po podání vyšších dávek. Biologický poločas hlavního metabolitu (1,25-diOH-D₂) je 19 dní. Terapeutický účinek u hypokalcémie je zřejmý již 12-24 hodin po podání, plný terapeutický efekt se dostavuje mezi 10. a 14. dnem podávání (nebo po podání dostatečně vysoké jednorázové dávky). Terapeutický účinek u renální osteodystrofie nastupuje výrazně pomaleji (obvykle během několika měsíců podávání). Účinek přetrvává až 6 měsíců (podle výše celkově podané dávky).

3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Reprodukční studie provedené u zvířat prokázaly teratogenní účinek při podávání vysokých dávek ergokalciferolu během březosti. Při podávání nízkých suplementačních dávek nevykazoval ergokalciferol teratogenní nebo kancerogenní účinky. Ergokalciferol nemá mutagenní vlastnosti. U zvířat prostupuje ergolakciferol placentou a přechází do mateřského mléka.

Toxikologické studie provedené na potkanech, myších a dalších zvířecích druzích prokázaly pouze účinky související s nadměrným farmakologickým působením. Nebyla pozorována žádná specifická orgánová toxicita. Ergokalciferol je po jednorázovém perorálním podání relativně netoxický. Letální dávka u psů činila po perorálním podání 13 mg/kg (tj. 520.000.000 IU/kg).

Bezpečnost ergokalciferolu byla navíc prověřena jeho dlouhodobým používání v klinické praxi.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Rostlinný olej, želatina, glycerol 85%, čištěná voda, karamelové barvivo (E 150).

2. Inkompatibility

Přípravek je určen k přímé perorální aplikaci, a proto inkompatibility při míšení s jinými léčivy nepřipadají v úvahu.

3. Doba použitelnosti

3 roky

4. Uchovávání

Tobolky Vitamin D Slovakofarma uchovávejte v původním obalu, při teplotě 10-25 °C.

5. Druh obalu a velikost balení

Celofánová fólie s potiskem, krabička.

6. Návod k použití

Léčivý přípravek je určen pro perorální podání. Tobolky se užívají před jídlem, během jídla nebo i po jídle, aplikují se buď přímo do úst nebo je možné zúžený konec tobolky odstříhnout a obsah tobolky vpravit do úst (např. dítěte) či je možné obsah tobolky vmíchat do malého množství nápoje (nejlépe mléka) na lžičce nebo ve sklenici.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, a.s., Hlohovec, Slovenská republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

86/674/69-S/C

9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1969

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

23.2.2005

---