Varianty

Příbalový létak VESSEL DUE F

Informace pro použití, čtěte pozorně!

VESSEL Due F

tobolky

Výrobce:

Alfa Wassermann, S.p.A., Alanno (PE), Itálie

Složení:

Účinná látka: Sulodexidum 250 LSU

Pomocné látky: propylparaben sodný, etylparaben sodný a další.

Indikační skupina:

Antitrombotikum, antisklerotikum

Charakteristika:

Sulodexid, účinná látka přípravku VESSEL Due F, je přírodní látka se silným ochranným a léčebným účinkem na krev, žíly a tepny. Svými účinky podporujícími rozpouštění krevních sraženin a působícími proti srážení krve rovněž zlepšuje fyzikální parametry krve. Sulodexid dále snižuje zvýšené hladiny cholesterolu, krevních tuků a fibrinogenu (bílkovina krevní plazmy důležitá pro krevní srážení). Svými účinky na cévy a krev brání rozvoji kornatění tepen. V konečném důsledku přípravek svým komplexním působením výrazně ovlivňuje zejména bolestivé příznaky onemocnění cév, k jejichž léčbě je určen (bolesti v dolních končetinách při chůzi i v klidu, křeče v dolních končetinách).

Indikace:

VESSEL Due F je určen především k předcházení a dlouhodobé léčbě onemocnění s rizikem srážení krve v cévách a se změněnou reologií (prouděním)krve. Působí jak na tepenný tak i na žilní systém. Je vhodný pro léčbu nedokrevnosti dolních končetin, u onemocnění srdečních cév (ischemická choroba srdeční), postižení cév mozku ( nemocní po cévní mozkové příhodě, stařecká zmatenost). Užívá se též při léčbě cévních komplikací u cukrovky a v očním lékařství (některá onemocnění cév). Dále je přípravek užíván při léčbě příznaků vzniku krevní sraženiny v cévách (postrombotický syndrom), vleklých žilních komplikací (varikosního komplexu) a k dlouhodobému zajištění nemocného po operačních výkonech na cévním systému.

Kontraindikace:

Přípravek nesmí být užíván u nemocných se známou přecitlivělostí na sulodexid, pomocné látky obsažené v přípravku, heparin a heparinové deriváty. Pro použití přípravku v těhotenství nebo během kojení musí být zvlášť závažné důvody. Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla ověřena v klinických studiích, proto jeho podávání dětem nelze doporučit.

Nežádoucí účinky:

VESSEL Due F je velmi dobře snášen, výjimečně se mohou objevit zažívací obtíže (např. nevolnost, zvracení, pocit těžkého žaludku). Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce:

VESSEL Due F může zesilovat působení jiných látek účinných proti srážení krve. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo začnete užívat, a to na lékařský předpis nebo i bez něj.

Dávkování a způsob podání:

Dávkování určí vždy lékař! Léčbu je vhodné zahájit injekčním podáváním přípravku VESSEL Due F v dávce 1 injekce denně nitrosvalově nebo nitrožilně po dobu 10 - 20 dnů, případně podle rozhodnutí lékaře až po dobu 30 dnů. Poté se pokračuje v podávání tobolek, obvykle v dávce 1 - 2 tobolky 2x denně po jídle. Tobolky se užívají nerozkousané. Podle uvážení lékaře je možné přípravek užívat i cyklicky, a to nejčastěji po dobu 3-4 měsíců 2x ročně.

Upozornění:

Při předávkování nebo náhodném požití tobolek dítětem se poraďte s lékařem.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení:

50 tobolek

Datum poslední revize

24. 6. 1998

Zveřejňovány jsou informace dodané držitelem rozhodnutí o registraci jako informace schválené, aniž byla provedena ze strany SÚKL podrobná kontrola či zásah do obsahu informace.

1

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Vessel Due F

2. Složení kvalitativní i kvantitativní

Účinná látka:

1 tobolka obsahuje: Sulodexidum 250 LSU(Lipasemic unit)

1 injekce obsahuje: Sulodexidum 600 LSU

3. Léková forma

Tobolky

Měkké, želatinové, oválné tobolky cihlově červené barvy, obsahující suspenzi bílé až našedlé barvy.

Injekce

Čirý, světle žlutý roztok.

4. Klinické údaje

1. Indikace

Pro svoje účinky na úrovni zásahů do hemokoagulačních procesů, na endotel, lipolytickou aktivitu a reologické vlastnosti lze sulodexid podávat u následujících cévních afekcí: choroby venózního systému (žilní trombóza a posttrombotický syndrom); choroby arteriálního řečiště (ischemická choroba srdeční, okluzní postižení mozkových tepen, ischemická choroba dolních končetin); poruchy mikrocirkulace (diabetická mikroangiopatie); diabetologie (diabetická makroangiopatie, diabetická noha, diabetická retinopatie, diabetická nefropatie, diabetická neuropatie); neurologické cévní poruchy (senilní deteriorace, prevence CMP); v oftalmologii (prevence okluze a trombózy venae centralis retinae, makulární degenerace); v kardiologii (dlouhodobé zajištění po IM, prevence formace intrakardiálního trombu).

1. Dávkování a způsob použití

Léčbu je vhodné zahájit parenterální aplikací sulodexidu v dávce 600 LSU (1 ampule) intramuskulárně nebo intravenózně po dobu 10 - 20 dnů, případně u nemocných s vyšším rizikem trombóz až po dobu 30 dnů. Poté se pokračuje v perorálním podávání sulodexidu, nejčastěji v dávce 1- 2 tobolky 2x denně po jídle. Podle klinického stavu pacienta je možné podávat přípravek i cyklicky, a to nejčastěji po dobu 3-4 měsíců 2x ročně. Při přechodu na léčbu sulodexidem po předchozí heparinizaci nebo léčbě perorálními kumarinovými antikoagulancii není nutná úvodní parenterální aplikace sulodexidu. V těchto případech je nutná opatrnost a laboratorní kontrola léčby k vyloučení potenciace účinku léčiv při vzájemné interakci odeznívajícího účinku předchozí antikoagulační léčby s nastupujícím účinkem sulodexidu. U nemocných se selháním jater nebo ledvin není třeba redukovat doporučenou dávku , je však nutné sledovat koagulogram a příslušně upravit dávkování při jeho změnách. Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla ověřena v klinických studiích, proto jeho podávání dětem nelze doporučit.

1. Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při přecitlivělosti na účinnou látku, pomocné látky, heparin a heparinové deriváty a při hemoragických diatézách.

1. Specielní upozornění

V případě současného podávání přípravků s antikoagulačním účinkem se doporučuje pravidelně sledovat koagulační parametry. Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla ověřena v klinických studiích, proto jeho podávání dětem nelze doporučit.

1. Interakce

Vessel Due F může zesilovat účinky heparinu a perorálních antikoagulancií. Účinek léčby může být v některých případech zvyšován současným podáním léků ovlivňujících agregaci trombocytů (kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, fenylbutazon, indometacin, dipyridamol, dextran).

1. Těhotenství a laktace

Studie zaměřené na embryotoxicitu a fetotoxicitu sice neprokázaly tyto účinky, přesto musí být pro jeho podávání v těhotenství zvlášť závažné důvody. Nebylo prokázáno, zda sulodexid proniká do mateřského mléka, proto by přípravek měl být podáván v  období laktace pouze v nezbytných případech.

1. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Přípravek nemá vliv na snížení pozornosti.

1. Nežádoucí účinky

Přípravek je velmi dobře snášen a nežádoucí účinky se vyskytují pouze ojediněle. Při perorálním podávání se mohou objevit zažívací potíže jako nausea, vomitus a bolest v epigastriu, při parenterálním podání bolest, pálení,zarudnutí nebo hematom v místě vpichu.

1. Předávkování

Po předávkování může dojít ke krvácení. Postup v případě předávkování je stejný jako u heparinu, tedy podání Protamin sulfátu.

5. Farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antitrombotika, antisklerotika. ATC klasifikace: kód B01AB11 Sulodexid je přírodní glykosaminoglykan složený ze středněmolekulárního heparinu (80%) a dermatanové složky (20%). Mechanizmus účinku sulodexidu je komplexní a je dán především vlastnostmi jeho jednotlivých složek. Mechanizmus antitrombotického účinku spočívá v inhibici aktivovaného plazmatického faktoru X (faktor Xa) cestou aktivace inhibitoru serinových proteáz - antitrombinu III (AT III).Výsledkem je snížení pohotovosti ke krevnímu srážení v plazmatickém systému, rovněž však i v procesu primární hemostázy, a zábrana narůstání trombu. Fibrinolýza je pozitivně ovlivněna stimulací uvolňování tkáňového aktivátoru plazminogenu (t-PA) a inhibicí inverzně působícího inhibitoru aktivátoru plazminogenu (PAI). Uvedené účinky jsou vyvolány především působením heparinové složky, zatímco dermatan vede zejména k ovlivnění uvolňování prostacyklinu a k inhibici dalšího inhibitoru krevního srážení - heparin-kofaktoru II (HCII). Dermatan navíc zřejmě stimuluje fibrinolytické mechanizmy podobným způsobem jako heparinová složka, tedy stimulací uvolňování t-PA a inhibicí PAI. Hypofibrinogenemické účinky souvisí s největší pravděpodobností s profibrinolytickým působením sulodexidu, který se zřejmě neuplatňuje při fyziologických hladinách fibrinogenu, nýbrž pouze při hladinách patologicky zvýšených. Lipolytické účinky jsou způsobeny aktivací lipoproteinové lipázy, čehož se využívá i pro určení dávkování léčiva. Prokazované snížení viskozity plazmy je způsobeno hlavně tímto lipolytickým , ale zřejmě také hypofibrinogenemickým působením. V poslední době se dostává stále více do popředí protektivní a reparační působení na endotel, které vede k zábraně zvýšené anheze trombocytů, lymfocytů, monocytů a neutrofilů na stěnu cévní, aktivuje lokální tvorbu a uvolňování t-PA, působí tlumivě na růstové faktory, podporuje neoangiogenezi a zvyšuje přirozené antitrombotické vlastnosti endotelu.

1. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorální aplikaci dosahuje plazmatická koncentrace vrcholu nejprve za 1-2 hodiny a posléze za 4 - 6 hodin. Po 12 hodinách není plazmatická koncentrace takřka měřitelná, pak však opět stoupá a od 24 do 48 hodin po podání zůstává stabilní. Tato farmakokinetika je dána tím, že sulodexid se po vstřebání chová jako endogenní glykosaminoglykan, je vychytáván predilekčně některými orgány (ledviny, játra) a endotelem a následně opět uvolňován do krve. Probíhá tak neustálá redistribuce mezi endotelem a orgány na jedné straně a centrálním kompartmentem na straně druhé. Stabilní koncentrace léčiva v krvi po 12 hodinách po podání je způsobena jejím pomalým uvolňováním z orgánů a cévního endotelu, jimž je sulodexid vychytáván. K vytvoření ustáleného stavu při opakovaném podání dochází asi za 96-144 hodin, tedy v době, kdy se již projevuje farmakodynamický účinek. Sulodexid se biotransformuje v játrech a je vylučován z převážné části (do 96 hodin) cestou renální (asi 55%) a biliární (asi 23%). Renální vylučování je nejdynamičtější v prvních 48 hodinách po podání, kdy se vyloučí 39,6% léčiva (0-12 hod. 17,6%,24-48 hod. 22%). V době mezi 48-96 hodinami po podání, kdy je renální vylučování ukončeno, se vyloučí zbylých 14,9% podaného léčiva. Biliární vylučování je ukončeno do 48 hodin. Průměrný čas pobytu molekuly sulodexidu se uvádí asi 15-60 hodin po nitrožilním podání a 24-41 hodin po perorálním podání, takže je vyloučena nadměrná akumulace léčiva.

1. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Sledování akutní, subakutní i chronické toxicity na pokusných zvířatech prokázalo, že přípravek je bezpečný i při dávkách vyšších než jsou terapeutické.

5. Farmaceutické údaje

1. Seznam všech pomocných látek

Tobolky: Lauroylsarcosinum natricum, Silica colloidalis anhydrica, Lipida, Gelatina, Glycerolum, Ethylparabenum natricum, Propylparabenum natricum, Titanii dioxidum, Ferri oxidum rubrum. Injekce: Natrii chloridum, Aqua pro injectione.

1. Inkompatibility

Sulodexid jako kyselý polysacharid může nahodile reagovat s bazickými látkami jako vitamin K, B-komplex, hydrokortizon, hyaluronidáza, glukonát, kvarterní amonné soli, chloramfenikol, tetracyklin, streptomycin.

1. Doba použitelnosti

5 roků

1. Skladování

Skladovat při teplotě do 30°C.

1. Druh obalu

Tobolky: PVC/PVCD/Al transparentní blistr, příbalová informace, skládačka

Velikost balení: 50 tobolek

Injekce: Ampule z hnědého skla v plastickém přířezu, příbalová informace, skládačka

Velikost balení: 10 ampulí

1. Návod k použití

Přípravek je určen k přímému použití.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Alfa Wassermann S.p.A., Alanno (PE), Itálie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Tobolky: 85/669/92-C

Injekce: 85/670/92-C

9. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

22.10.1999

Zveřejňovány jsou informace dodané držitelem rozhodnutí o registraci jako informace schválené, aniž byla provedena ze strany SÚKL podrobná kontrola či zásah do obsahu informace.