nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0107592	POR CPS RDR 14X75MG	Tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním, Perorální podání
0100299	POR CPS RDR 28X75MG	Tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním, Perorální podání
0107593	POR CPS RDR 30X75MG	Tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak VENLAFAXIN XL PLIVA 75 MG CPS.

Příbalová informace: informace pro uživatele

Venlafaxin XL PLIVA 75 mg cps.

Venlafaxin XL PLIVA 150 mg cps.

(venlafaxini hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci. Možná, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li případně další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádným dalším osobám. Mohl by jim ublížit, a to i tehdy, mají-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je Venlafaxin XL PLIVA a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Venlafaxin XL PLIVA užívat

3. Jak se Venlafaxin XL PLIVA užívá

4. Možné nežádoucí účinky

• Jak uchovávat Venlafaxin XL PLIVA

6. Další informace

1. Co je Venlafaxin XL PLIVA a k čemu se používá ?

Venlafaxin patří do skupiny léčiv zvaných antidepresíva. Deprese je vyvolaná nedostatkem látek, které přenáší zprávy v mozku (zahrnující serotonin a noradrenalin). Venlafaxin pomáhá upravit nedostatek těchto „mozkových přenašečů“ a proto je používán k odstranění deprese.

Venlafaxin XL Pliva je určen k léčbě deprese, včetně deprese doprovázené úzkostí. Používá se také k předcházení návratů (relapsů) depresívních záchvatů nebo k prevenci opakování (recidiva) nových depresívních záchvatů. Venlafaxin XL Pliva se používá také k léčení různých typů úzkosti, jako sociální úzkostná porucha (strach ze sociálního kontaktu s druhými lidmi) a generalizovaná úzkostná porucha (závažná a přetrvávající úzkost).

Venlafaxin XL Pliva nezačne působit ihned. Může to trvat několik týdnů nebo měsíců od zahájení léčby, než se začnete cítit lépe. Někteří lidé s depresí mohou pomýšlet na sebepoškozování nebo sebevraždu. Pokud se toto vyskytne, měl(a) by jste kontaktovat svého lékaře nebo rovnou navštívit nejbližší nemocnici.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Venlafaxin XL PLIVA užívat?

Venlafaxin XL PLIVA neužívejte :

• jestliže jste alergický(á) (přecitlivělý/á) na venlafaxin nebo na kteroukoli další složku

• jestliže jste mladší 18-ti let

• jestliže užíváte nebo nedávno užíval/a (během posledních 2 týdnů) jiné antidepresivum, patřící mezi tzv. inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)
  

Kdy je třeba zvláštní opatrnosti při užívání Venlafaxinu XL PLIVA

• jestliže trpíte onemocněním jater nebo ledvin. Váš lékař Vám možná sníží dávku Venlafaxinu XL PLIVA

• jestliže máte problémy se srdcem nebo vysoký krevní tlak
  

• jestliže máte problémy s očima, které jsou způsobeny vzestupem krevního tlaku v očních cévách, nebo jestliže trpíte nebo jste v minulosti měl(a) glaukom (oční onemocnění vyvolané vysokým tlakem uvnitř očí)

• jestliže trpíte nebo máte v anamnéze mánii (onemocnění charakterizované příznaky jako pocit nadměrné „důležitosti“ nebo vzrušení)

• jestliže máte epilepsii nebo jste někdy prodělal/a záchvat nebo se epilepsie vyskytla v rodině. Váš lékař Vás bude pečlivě sledovat v průběhu léčení Venlafaxinem XL PLIVA

• jestliže u vás někdy došlo ke krvácení z kůže a/nebo sliznic

• jestliže podstupujete elektrokonvulzívní léčbu

Během léčby tímto přípravkem Vám bude Váš lékař pravidelně měřit krevní tlak.

Děti a dospívající (mladší 18-ti let)

Venlafaxin XL PLIVA by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18-ti let. Měli byste také vědět, že u pacientů do 18 let, kteří se léčí některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv). Váš lékař přesto může Venlafaxin XL PLIVA pacientům do 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je v jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal Venlafaxin XL PLIVA pacientovi do 18 let a chcete se o tom poradit, navštivte, prosím, znovu svého lékaře. Jestliže se u pacientů do 18 let, kteří jsou léčeni Venlafaxinem XL PLIVA, rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měli byste o tom informovat svého lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky Venlafaxinu XL PLIVA ve vztahu k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování nebyly dosud v této věkové skupině prokázány.

Užívání s dalšími léčivými přípravky

Venlafaxin může reagovat s některými jinými léky. Je důležité říct svému lékaři, zda užíváte nějaký jiný lék, zvláště některý z následujících:

- léky, které Vám pomáhají hubnout (např. fentermin)

- jiná antidepresíva, zvláště tzv. inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (např. moklobemid), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), imipramin nebo lithium

- léky na léčbu migrény, tzv. triptany

- léky užívané na léčbu AIDS nebo HIV, např. indinavir

- warfarin (lék užívaný na ředění krve)

- haloperidol, klozapin, risperidon nebo jiné léky užívané na léčbu schizofrenie

- cimetidin (lék na léčbu žaludku), protože účinek Venlafaxinu XL PLIVA může být zvýšen, zejména, jste-li starší pacient nebo jestliže trpíte onemocněním jater

- alprazolam, diazepam, terfenadin nebo dextrometorfan, protože tyto léky mohou ovlivnit cestu průchodu Venlafaxinu XL PLIVA Vaším tělem

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání Venlafaxinu XL PLIVA s jídlem a pitím

Užíváte-li tento lék, neměl(a) by jste pít alkohol.

Tobolky by měly být užívány v průběhu jídla a měly by se polykat celé a zapíjet vodou. Tobolky neotvírejte, nedrťte nebo nežvýkejte nebo je nedávejte před polknutím do vody.

Těhotenství a kojení

Jste-li žena v plodném věku, měla by jste během užívání Venlafaxinu XL PLIVA tobolky používat antikoncepci. Oznamte svému lékaři jestliže jste těhotná nebo myslíte-li, že jste těhotná. Venlafaxin by neměl být užíván během těhotenství, pokud to nebylo prodiskutováno s Vaším lékařem.

Během užívání Venlafaxinu XL PLIVA tobolky by jste neměla kojit.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení motorových vozidel a obsluha strojů

Venlafaxin XL PLIVA může vyvolat zmatenost, závrať nebo rozmazané vidění. Trpíte-li těmito nežádoucími účinky nebo dokud nebudete vědět, zda na Vás nemá Venlafaxin XL PLIVA vliv, neřiďte motorová vozidla a neobsluhujte stroje.

Důležité informace o některých složkách Venlafaxinu XL PLIVA

Venlafaxin XL PLIVA obsahuje zrněný cukr. Řekl-li Vám Váš lékař, že máte nesnášenlivost na nějaký cukr, kontaktujte svého lékaře dříve, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

Venlafaxin XL PLIVA obsahuje oranžovou žluť (E110). Ta může vyvolat alergické reakce.

3. Jak se Venlafaxin XL PLIVA užívá ?

Vždy užívejte Venlafaxin XL PLIVA přesně tak, jak Vám řekl Váš lékař. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Přečtěte si, prosím, štítek na obalu.

Venlafaxin XL PLIVA by měl být užíván jednou denně přibližně ve stejnou dobu každý den, buď ráno nebo večer. Tobolky se užívají s jídlem a polykají celé a zapíjí vodou. Tobolky neotvírejte, nedrťte nebo nežvýkejte nebo je nedávejte před polknutím do vody.

Užívání léku může trvat několik týdnů nebo měsíců, než se začnete cítit lépe a možná budete muset pokračovat v jejich užívání ještě několik měsíců poté, co se začnete cítit lépe.

Deprese

Obvyklá počáteční dávka je 75 mg jednou denně. Váš lékař může po dvou týdnech dávku zvýšit až na 150 mg jednou denně. Váš lékař bude sledovat Vaši odpověď na léčbu a může Vaši dávku zvýšit až na maximálně 375 mg denně.

Úzkost

Obvyklá počáteční dávka je 75 mg jednou denně. Váš lékař může po dvou týdnech dávku zvýšit až na 150 mg jednou denně. Váš lékař bude sledovat Vaši odpověď na léčbu a může Vaši dávku zvýšit až na maximálně 225 mg denně.

Starší pacienti

Váš lékař může zvolit užívání nižší dávky.

Děti

Venlafaxin XL PLIVA by neměl být běžně užíván u dětí a dospívajících mladších 18-ti let. Pro další informace viz bod 2 této příbalové informace.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin nebo jater

Váš lékař může zvolit užívání nižší dávky.

Jestliže jste užil/a více Venlafaxinu XL PLIVA, než jste měl/a:

Jestliže jste užil/a více tobolek, než jste měl/a, ihned kontaktujte svého lékaře nebo navštivte nejbližší nemocnici.

Jestliže jste zapomněl/a užít Venlafaxin XL PLIVA:

Užijte dávku jakmile si to uvědomíte. Potom užijte další dávku v obvyklém čase. Následující dávku nezdvojujte ve snaze nahradit vynechanou dávku.

Jestliže přestanete Venlafaxin XL PLIVA užívat:

Nepřestávejte v užívání Venlafaxinu XL PLIVA nebo neměňte dávku bez vědomí Vašeho lékaře, ani když už se budete cítíte lépe. Váš lékař Vám navrhne postupné snižování dávky a pomůže Vám tak snížit riziko příznaků z vysazení.

Jestliže náhle přerušíte užívání léku nebo příliš rychle snížíte dávku, může dojít k příznakům jako úzkost, vzrušení, zmatenost, průjem, poruchy chuti k jídlu, závratě, sucho v ústech, bolesti hlavy, pocit „nabuzení“ (hypomanie), nevolnost nebo zvracení, nervozita, necitlivost a brnění končetin a/nebo mravenčení, nespavost nebo jiné poruchy spánku, pocení, únava nebo tinnitus (zvonění v uších). Tyto účinky nejsou obvykle závažné a v průběhu několika dní vymizí.

Máte-li nějaké další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i Venlafaxin XL PLIVA nežádoucí účinky, které se ale nemusí objevit u každého.

Venlafaxin XL PLIVA je obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky se objevují nejčastěji na začátku léčby nebo když užíváte vysoké dávky. Jestliže se nežádoucí účinky objeví, jsou většinou mírné a nepřetrvávají dlouho.

Objeví-li se u Vás některý z následujících nežádoucích účinků, ihned kontaktujte svého lékaře nebo navštivte nejbližší nemocnici.

Méně časté nežádoucí účinky objevující se u 1 až 10 pacientů z 1000

- mdloba, rychlý nebo nepravidelný tlukot srdce

- časté nebo neobvyklé podlitiny nebo krvácení, jako např. krvácení z nosu nebo černá, dehtovitá stolice (Váš lékař si může chtít ověřit, zda Venlafaxin XL PLIVA měl vliv na Vaši krev)

Vzácné nežádoucí účinky objevující se u 1 až 10 pacientů z 10 000

- záchvaty

- pocit nadměrného vzrušení (manie)

- svalová ztuhlost, vysoká teplota, pocení, zmatenost nebo neklid nebo trhavé pohyby svalů, které nemůžete ovlivnit. To mohou být příznaky stavu, který se nazývá "maligní neuroleptický syndrom“

- ospalost, pocit opilosti, rychlé pohyby očí, nemotornost, neklid, pocení, svalová ztuhlost. To mohou být příznaky stavu, který se nazývá „serotonergní syndrom“

Velmi vzácné nežádoucí účinky objevující se u méně než 1 pacienta z 10 000

- alergické (hypersenzitivní) reakce jako např. otok obličeje nebo jazyka, nedostatek dechu nebo obtížné dýchání, kožní vyrážka

- nadměrná svalová citlivost, ztuhlost nebo slabost, zejména, je-li doprovázena tmavou močí (to může být vyvoláno „rabdomyolýzou„, což je rozpad svalů, který může vést k problémům s ledvinami

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky, ale není nutné kontaktovat ihned Vašeho lékaře:

Časté nežádoucí účinky objevující se u 1 až 10 pacientů ze 100

- neobvyklá únava nebo slabost

- zvýšený tlak krve

- zčervenání

- ztráta chuti k jídlu, zácpa, nevolnost nebo zvracení, úbytek na váze

- neobvyklé sny, závrať, sucho v ústech, zvýšené napětí ve svalech, nespavost, nervozita, necitlivost nebo brnění končetin, pocit nesmělosti

- snížení sexuální aktivity, změna sexuální funkce, např. neobvyklá ejakulace u mužů, impotence, chybění orgasmu

- zívání

- pocení, zejména v noci

- rozmazané nebo porušené vidění

- obtíže s polykáním vody

Méně časté nežádoucí účinky objevující se u 1 až 10 pacientů z 1000

- zvýšená citlivost kůže na sluneční záření, kožní vyrážka, vypadávání vlasů

- snížený tlak krve, který může vyvolat pocit závratě nebo nejistotu při stoji

- skřípání zubů, zvláště v noci, poruchy chuti

- přibírání na váze

- nedostatek cítění, halucinace (vidění nebo slyšení věcí), škubání ve svalech, neklid

- zvýšený tlak v očích (glaukom)

- tinnitus (zvonění v uších)

- pocit snížené potřeby jít na toaletu než obvykle

- poruchy menstruace u žen

Vzácné nežádoucí účinky objevující se méně než u 1 až 10 pacientů z 10 000

- hepatitida (zánět jater), která může vyvolat zežloutnutí kůže nebo očí, svědění nebo příznaky podobné chřipce

- pocit být neschopen/a klidně sedět nebo stát

- závažná kožní vyrážka, svědění nebo opuchliny, které mohou vést ke zpuchýřnatění nebo odlupování kůže

Velmi vzácné nežádoucí účinky objevující se méně než u 1 pacienta z 10 000

- pocit dezorientace nebo zmatení, někdy s halucinacemi (delirium)

- neobvyklé pohyby

Můžete mít také nežádoucí účinky, které si neuvědomujete, jako např. změny krevní-

ho tlaku nebo neobvyklý srdeční rytmus, změny v počtu určitých krevních buněk,

cholesterolu, sodíku, jiných krevních složek nebo jaterních enzymů.

Váš lékař může vyžadovat kontrolu krevních testů, aby si to mohl prověřit.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Jak přípravek Venlafaxin XL PLIVA uchovávat

• Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

• Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

• Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Další informace

Co Venlafaxin XL PLIVA obsahuje

• Léčivou látkou je venlafaxini hydrochloridum (jako hydrochlorid). Každá tobolka obsahuje buď 75 mg nebo 150 mg venlafaxinu.

• Pomocnými látkami jsou: Zrněný cukr (sacharosoa, kukuřičný škrob), hyprolosa, hypromelosa (6 cps, 15 cps), disperze ethylcelulosy 18,8 %, natrium-lauryl-sulrát, želatina, oranžová žluť (E 110), chinolinová žluť (E 104), oxid titaničitý, Venlafaxin XL 150 mg obsahuje navíc patentní modř (E 131).

Jak Venlafaxin XL PLIVA vypadá a co obsahuje toto balení

Venlafaxin XL PLIVA 75 mg tobolky jsou tvrdé, žluté tobolky obsahující bílé až šedobílé potahované pelety.

Jsou dostupné v blistrech, které obsahují 14, 28, 30 tobolek.

Venlafaxin XL PLIVA 150 mg tobolky jsou tvrdé, žluto-hnědé tobolky obsahující bílé až šedobílé potahované pelety.

Jsou dostupné v blistrech, které obsahují 10, 28, 30 tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Venlafaxin XL Pliva 75 mg cps.

Venlafaxin XL Pliva 150 mg cps.

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Venlafaxin XL 75 mg obsahuje 85 mg venlafaxini hydrochloridum, což odpovídá 75 mg venlafaxinum báze.

Venlafaxin XL 150 mg obsahuje 170 mg venlafaxini hydrochloridum, což odpovídá 150 mg venlafaxinum báze.

Venlafaxin XL 75 mg a Venlafaxin XL 150 mg obsahují sacharosu a oranžovou žluť.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMa

Tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním

Popis přípravku

Tvrdá želatinová tobolka s vrchní částí žluté barvy (Venlafaxin XL 75 mg) nebo žlutohnědé barvy (Venlafaxin XL 150 mg) a spodní částí průhlednou, uvnitř tobolky jsou bílé až téměř bílé potahované pelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikace

Venlafaxin XL je určen k léčbě všech druhů deprese, včetně deprese provázené úzkostí. Je určen k léčbě takových typů úzkosti jako sociální úzkostná porucha a generalizovaná úzkostná porucha, včetně jejich dlouhodobé léčby.

Venlafaxin XL je určen k prevenci relapsu depresivní epizody nebo k prevenci recidiv depresivních epizod.

2. Dávkování a způsob podání

Obvyklá doporučená dávka venlafaxinu k léčbě deprese je 75 mg jednou denně. Je-li třeba dosáhnout po 2 týdnech dalšího klinického zlepšení, lze dávku zvýšit na 150 mg jednou denně. Podle potřeby lze pak dávku dále zvyšovat až na 225 mg/den u středně depresivních pacientů a až na 375 mg/den u těžce depresivních pacientů. Zvyšování dávek má být postupné, s přírůstky až 75 mg/den a má být prováděno v průběhu přibližně dvou nebo více týdnů, nikdy však ne v době kratší než 4 dny.

Při dávce 75 mg denně byl antidepresivní účinek pozorován po dvou týdnech léčby.

Obvyklá doporučovaná dávka venlafaxinu k léčbě takových typů úzkosti jako sociální úzkostná porucha je 75 mg jednou denně. Je-li třeba po 2 týdnech dosáhnout dalšího klinického zlepšení, lze dávku zvýšit až na 150 mg jednou denně. Podle potřeby lze pak dávku dále zvyšovat až na 225 mg jednou denně. Zvyšování dávek má být postupné a má být prováděno v průběhu přibližně dvou nebo více týdnů, nikdy však ne v době kratší než 4 dny.

Anxiolytický účinek při dávkování 75 mg jednou denně nastupuje po jednom týdnu terapie.

Pacienti, kteří dosud byli léčeni tabletami s konvenčním uvolňováním venlafaxinu, mohou být převedeni na podávání tobolek Venlafaxin XL, a to v dávce, která je nejbližší dosud podávané denní dávce tablet (mg/den). Přitom je možné, že bude nutné dávku individuálně upravit.

Pacienti s nedostatečností ledvin

V případě lehké renální insuficience (GFR>30 ml/min) není nutno upravovat dávkování.

V případě středně těžké renální insuficience (GFR 10-30 ml/min) by měla být denní dávka redukována o 25-50% a podána 1x denně vzhledem k delšímu biologickému poločasu venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu u těchto poruch. 

U hemodilyzovaných pacientů musí být celková denní dávka venlafaxinu snížena o 50%. Venlafaxin nesmí být podán v průběhu dialýzy.

Pro případ těžké renální (GFR < 10 ml/min) insuficience nejsou spolehlivé údaje o dávkování venlafaxinu k dispozici. 

Pacienti s nedostatečností jater

V případě lehké hepatální insuficience (PT=Quick < 14 sec) není nutno upravovat dávkování.

V případě středně těžké hepatální insuficience (PT=Quick 14-18 sec) má být dávka redukována o 50%.

Pro případ těžké hepatální (PT=Quick > 18 sec) insuficience nejsou spolehlivé údaje o dávkování venlafaxinu k dispozici. 

Dávkování ve vyšším věku

Kvůli samotnému věku není nutno u starších pacientů upravovat obvyklé dávkování. Avšak tak jako u jiných léčiv, je třeba při léčení starších pacientů dbát zvýšené opatrnosti (např. kvůli možnosti snížení renálních funkcí; viz také doporučené dávkování při renální insuficienci). Léčení má začít vždy nejnižší účinnou dávkou, a v případě nutnosti dávku zvýšit mají být pacienti pečlivě monitorováni. 

Podávání dětem

Nebyla dosud ověřena bezpečnost ani účinnost podávání přípravku osobám mladším 18 let. Podávání se u této věkové kategorie nedoporučuje.

Udržovací a profylaktická léčba

Minimální délka antidepresívní terapie je 6-8 týdnů, ale obvykle 6 měsíců. Většinou léčení Venlafaxinem XL pokračuje jako prevence návratu deprese. Je všeobecně známo, že akutní ataky těžké deprese vyžadují několik měsíců i déle trvající farmakoterapii.  Pacienti s takovým typem úzkosti, jako je sociální úzkostná porucha, trpí nemocí často několik let; proto také jejich léčení obvykle vyžaduje dlouhodobou terapii.

Bylo prokázáno, že venlafaxin zůstává účinný při dlouhodobé léčbě (až 12 měsíců u depresí a až 6 měsíců u takových typů úzkosti, jako sociální úzkostná porucha).

Dávkování při prevenci relapsu nebo profylaxi recidiv záchvatů je podobné jako v iniciační fázi terapie. 

Lékař by měl u každého jednotlivého pacienta pravidelně přehodnocovat, zda je další pokračování dlouhodobé terapie venlafaxinem odůvodněné, a to minimálně jednou za 3 měsíce. 

Přerušení léčby Venlafaxinem XL

Podobně jako u jiných antidepresiv může náhlé ukončení léčby venlafaxinem vyvolat symptomy z vysazení, zvláště po podávání vyšších dávek. Při ukončení terapie se doporučuje postupné snižování dávek venlafaxinu: pacienti užívající venlafaxin déle než 6 týdnů, by měli snižovat dávky postupně v průběhu nejméně dvou týdnů (viz také bod 4.8). Délka postupného snižování dávky závisí na dávce a délce terapie a může být pro každého jednotlivého pacienta odlišná. 

Venlafaxin XL má být podáván v průběhu jídla. Každá tobolka se má spolknout celá a zapít tekutinou. Tobolky nedělit, nerozmačkávat, nežvýkat ani je nedávat do vody. Venlafaxin XL má být podáván jednou denně, přibližně ve stejnou denní dobu, buď ráno nebo večer.

3. Kontraindikace

• Známá přecitlivělost na venlafaxin nebo jiné složky přípravku. 

• Současné podávání s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO; viz bod 4.5). Podávání venlafaxinu nesmí být zahájeno dříve než 14 dnů po ukončení léčby inhibitory MAO. Kratší přestávka může být oprávněná pouze v případě reverzibilních inhibitorů MAO (viz „Interakce“).

Terapie venlafaxinem musí být ukončena nejméně 7 dní před zahájením podávání jakéhokoli inhibitoru MAO.

• Podávání dětem a mladistvým do 18 let věku.

1. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Použití u dětí a dospívajících 18 let

Venlafaxin XL by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a hostilita (převážně agresivita, protichůdné chování a hněv) byly v klinických studiích mnohem častěji pozorovány u dětí a dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem. Nicméně, jestliže je rozhodnutí o léčbě založeno na klinické potřebě, pak by pacient měl být pečlivě sledován pro výskyt sebevražedných symptomů. Navíc nejsou k dispozici dostačující údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu, dospívání a rozvoje kognitivních a behaviorálních funkcí.

Venlafaxin nebyl podáván pacientům s infarktem myokardu v anamnéze ani s nestabilizovanou srdeční poruchou. Těmto pacientům by proto měl být podáván se zvýšenou opatrností.

U některých pacientů léčených venlafaxinem bylo pozorováno zvýšení krevního tlaku, korelující s podanou dávkou. Pacientům léčeným venlafaxinem se doporučují pravidelné kontroly krevního tlaku.

Bylo pozorováno zvýšení tepové frekvence, obzvláště po vyšších dávkách velafaxinu. Pacientům, kteří by mohli být ohroženi zvýšením tepové frekvence, je třeba věnovat náležitou pozornost.

Po podávání venlafaxinu může dojít k mydriáze. Doporučuje se pečlivé monitorování pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem a těch, u nichž je riziko akutního glaukomu úzkého úhlu.

Mánie a hypománie se může vyskytnout u pacientů s poruchami nálady léčených antidepresívy, včetně venlafaxinu. Tak jako všechna ostatní antidepresíva také venlafaxin musí být podáván opatrně pacientům s mánií v anamnéze.

U všech depresivních pacientů je třeba mít na mysli nebezpečí sebevražedných pokusů. Má být předepisována co nejmenší velikost balení, která ještě umožňuje dobrou léčbu pacienta, aby se zamezilo možnosti předávkování.

Při terapii venlafaxinem se můžou objevit křeče. Jako všechna antidepresíva, venlafaxin je nutno podávat a opatrností u nemocných, kteří mají křeče v anamnéze. U každého nemocného, u něhož se objeví křeče, je třeba léčbu venlafaxinem ukončit.

V průběhu klinických studií byly pozorovány vyrážky u 2 % nemocných léčených venlafaxinem. Pacienti by měli být informováni, aby na vznik vyrážky, kopřivky nebo podobných alergických projevů upozornili svého lékaře.

Klinické studie neprokázaly, že by u pacientů užívajících venlafaxin došlo k rozvoji lékové závislosti, tolerance nebo potřeby zvyšování dávek. Přesto by pacienti, v jejichž anamnéze se nachází abusus léků, měli být pozorně sledováni.

Pacienti se středně těžkou a těžkou renální nedostatečností nebo cirhózou jater měli sníženou clearance venlafaxinu a jeho účinného metabolitu, čímž docházelo k prodloužení poločasu vylučování těchto látek. V takových případech je třeba dávku snížit a venlafaxin podávat se zvýšenou opatrností (viz bod 4.2).

Během užívání Venlafaxinu XL se může objevit hyponatrémie a/nebo syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH), obvykle u pacientů trpících objemovou deplecí nebo dehydratovaných pacientů, včetně pacientů pokročilého věku nebo pacientů užívajících diuretika.

U pacientů léčených venlafaxinem může být zvýšené riziko krvácení do kůže a sliznic. Venlafaxin, tak jako další inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, mají být podávány pacientům s dispozicí ke krvácení s velkou obezřetností.

Bezpečnost a účinnost léčby venlafaxinem v kombinaci s léky snižujícími tělesnou hmotnost, včetně fenterminu, nebyla stanovena. Současné podávání venlafaxinu s léčivy snižujícími tělesnou hmotnost se nedoporučuje. Venlafaxin není indikován ke snížení tělesné hmotnosti ani samotný, ani v kombinaci s jinými léky.

Ženy ve fertilním věku by měly po dobu užívání venlafaxinu používat odpovídající metodu antikoncepce.

Přípravek Venlafaxin XL obsahuje zrněný cukr, jehož součástí je sacharosa. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo při sacharózo-izomaltázové deficiencí by tento přípravek neměli užívat. 

Přípravek Venlafaxin XL obsahuje oranžovou žluť, která může způsobit alergické reakce.

2. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory MAO - podávání venlafaxinu nemocným léčeným současně inhibitory MAO je kontraindikováno (viz bod 4.3). U pacientů, kteří ukončili léčbu inhibitory MAO a začali užívat venlafaxin, nebo před zahájením léčby inhibitory MAO ukončili předchozí terapii venlafaxinem byly pozorovány závažné nežádoucí účinky: tremor, myoklonie, pocení, nauzea, zvracení, návaly horka, závratě a přehřátí s příznaky podobnými malignímu neuroleptickému syndromu, záchvaty a smrt. Mezi ukončením podávání reverzibilních inhibitorů MAO, moklobemidu a zahájením terapie venlafaxinem může být přestávka kratší než 14 dnů. Vzhledem k výše popsanému riziku nežádoucích účinků u inhibitorů MAO však nesmí být přestávka při přechodu z moklobemidu na venlafaxin v žádném případě kratší než 7 dnů. Při stanovení dostatečné délky přestávky v užívání by měly být zohledněny také farmakologické vlastnosti moklobemidu a klinický stav pacienta.

Léky ovlivňující CNS

Vzhledem k mechanismu účinku venlafaxinu se doporučuje opatrnost při současném podávání venlafaxinu s dalšími léky, které mohou ovlivňovat serotonergní neurotransmitery (např. triptany, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu /SSRI/, nebo lithium).

Riziko současného podávání venlafaxinu s jinými léky ovlivňujícími CNS nebylo, kromě níže uvedených léčiv, systematicky vyhodnoceno. Proto současné podávání venlafaxinu s takovými léčivy vyžaduje zvýšenou opatrnost.

Indinavir
Farmakokinetická studie současného podávání venlafaxinu a indinaviru prokázala u indinaviru snížení plochy pod křivkou koncentrace (AUC) o 28% a snížení Cmax o 36%. Indinavir neovlivnil farmakokinetiku venlafaxinu a O-desmetylvenlafaxinu.

Warfarin
U pacientů užívajících venlafaxin současně s Warfarinem může dojít k potenciaci antikoagulačního účinku.

Diazepam
Farmakokinetické profily venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu (dále jen ODV) u zdravých dobrovolníků nebyly ovlivněny jeho současným podáváním s diazepamem. V těchto studiích neměl venlafaxin žádný vliv na farmakokinetický a farmakodynamický profil diazepamu a jeho metabolitu ODV. Podání venlafaxinu nemělo také žádný vliv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

Haloperidol
Farmakokinetická studie současného podávání s haloperidolem prokázala snížení celkové clearance haloperidolu o 42%, zvětšení plochy pod křivkou koncentrace (AUC) haloperidolu o 70% a zvýšení Cmax o 88%, zatímco poločas vylučování haloperidolu se nezměnil. Tato zjištění je třeba brát v úvahu při současném podávání.

Imipramin
Venlafaxin neovlivnil farmakokinetiku imipraminu ani 2-hydroxyimipraminu. Avšak plocha pod křivkou, Cmax a Cmin. desipraminu se při současném podávání s venlafaxinem zvýšily asi o 35%. Došlo ke 2,5 až 4,5 násobnému zvětšení plochy pod křivkou 2-hydroxyimipraminu. Imipramin neovlivnil farmakokinetiku venlafaxinu ani ODV. Tyto údaje je třeba brát v úvahu při současném podávání.

Cimetidin
Cimetidin inhibuje first-pass efekt venlafaxinu v ustáleném stavu, ale nemá žádný signifikantní vliv na přeměnu či eliminaci ODV, který je přítomen v systémové cirkulaci v mnohem větším množství. Proto není potřeba upravovat dávkování u zdravých dospělých, jestliže je venlafaxin podáván současně s cimetidinem. U starších pacientů nebo v případě poruchy jaterních funkcí může být interakce venlafaxin - cimetidin závažnější, a proto je indikováno intenzivnější monitorování těchto nemocných.

Etanol
Farmakokinetický profil venlafaxinu, ODV, ani etanolu nebyl ovlivněn při současném podávání alkoholu (0,5 g/kg jednou denně) a venlafaxinu (150 mg/den) patnácti zdravým dobrovolníkům. Nicméně pacienti musí být upozorněni, aby v průběhu léčby venlafaxinem nekonzumovali alkohol.

Risperidon
Venlafaxin zvyšoval plochu pod křivkou (AUC) risperidonu o 32%, ale neovlivňoval signifikantně farmakokinetický profil souhrnné léčivé složky (risperidon + 9-hydroxyrisperidon).

Lithium
Mezi venlafaxinem a lithiem nebyla shledána významná interakce. Farmakokinetika venlafaxinu a ODV v ustáleném stavu (150 mg/den) nebyla ovlivněna jednou perorální dávkou 600 mg lithia, podanou 12 zdravým mužům. Venlafaxine neovlivnil farmakokinetický profil lithia.

Léky inhibující CYP2D6

Studie in vitro a in vivo ukazují, že venlafaxin se metabolicky přeměňuje na účinný metabolit ODV izoenzymem CYP2D6, který je zodpovědný za genetický polymorfizmus, pozorovaný v metabolizmu mnoha antidepresív. Proto existuje možnost vzniku lékové interakce mezi venlafaxinem a léky, které inhibují CYP2D6. Lékové interakce, které snižují metabolickou přeměnu venlafaxinu na ODV potenciálně zvyšují plazmatické koncentrace venlafaxinu a snižují koncentrace jeho účinného metabolitu. Farmakokinetický profil venlafaxinu u osob užívajících zároveň inhibitor izoenzymu CYP2D6 však patrně není signifikantně odlišný od jeho farmakokinetického profilu u osob, které izoenzym CYP2D6 pomalu metabolizují, takže úprava dávek není nutná.

Léky metabolizované izoenzymy cytochromu P 450

Venlafaxin neinhibuje metabolizmus diazepamu, který je částečně metabolizován CYP2C19. Venlafaxin neinhibuje CYP1A2 in vitro, což bylo potvrzeno během klinických studiích in vivo, ve kterých venlafaxin neinhiboval metabolizmus kofeinu, substrátu CYP1A2. Venlafaxin neinhibuje CYP2C9 in vitro. Klinický význam tohoto zjištění nebyl zatím objasněn. Venlafaxin neinhibuje CYP3A4 in vitro. Tento nález byl potvrzen v in vivo studiích lékových interakcí, v nichž venlafaxin neinhiboval metabolizmus různých substrátů CYP3A4 včetně alprazolamu, diazepamu a terfenadinu.
Studie prováděné in vitro svědčí o tom, že venlafaxin je relativně slabým inhibitorem CYP2D6. Toto zjištění bylo potvrzeno v klinické studii lékových interakcí, v níž byl porovnáván vliv venlafaxinu a fluoxetinu na metabolizmus dextromethorfanu na dextrorfan, která je enzymaticky indukována CYP2D6, a ve studii lékových interakcí u osob, které dostávaly venlafaxin a imipramin nebo venlafaxin a risperidon.
Jelikož však eliminace venlafaxinu probíhá především prostřednictvím CYP2D6 a CYP3A4, nedoporučuje se současné podávání inhibitorů obou těchto silných izoenzymů.

Interakce mezi venlafaxinem a současně podávanými inhibitory obou eliminačních cest (CYP2D6 a CYP3A4) však dosud zkoumány nebyly.

Klinické studie, které by zhodnotily přínos kombinovaného podávání venlafaxinu s jiným antidepresívem, nebyly prováděny.

Prospěšnost kombinace léčby elektrošoky s venlafaxinem nebyla hodnocena.

Po podání venlafaxinu bylo pozorováno zvýšení hladiny klozapinu přechodně spojené s nežádoucími účinky včetně epileptického záchvatu.

Retrospektivní vyhodnocení stavů, ke kterým došlo v průběhu klinických studií u nemocných, kteří užívali venlafaxin současně s antihypertenzivy nebo hypoglykemiky, nepřineslo důkazy o jejich vzájemné inkompatibilitě.

3. Těhotenství a kojení

Bezpečnost podávání Venlafaxinu XL těhotným ženám nebyla sledována. Venlafaxin se má podávat těhotným ženám pouze v případě, kdy očekávaný přínos převažuje nad možným rizikem. Pacientky by měly být poučeny o nutnosti upozornit svého lékaře, dojde-li k otěhotnění nebo mají-li v úmyslu otěhotnět v průběhu terapie.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje pro užívání přípravku v období kojení. Bylo prokázáno, že venlafaxin a ODV se vylučují do mateřského mléka, proto je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo užívání venlafaxinu.

4. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ačkoli nebyl prokázán vliv venlafaxinu na psychomotorické či kognitivní funkce, ani na celkovou výkonnost a chování u zdravých dobrovolníků, každá psychoaktivní látka může ovlivnit schopnost myšlení, rozhodování a motoriku. Proto by pacienti měli být upozorněni na nutnost zvýšené opatrnosti při manipulaci s nebezpečnými stroji a při řízení motorových vozidel, dokud se nepřesvědčí, že léčba neovlivňuje negativně jejich schopnosti pro tyto činnosti důležité.

5. Nežádoucí účinky

Výskyt častěji pozorovaných nežádoucích účinků je v korelaci s použitou dávkou. Intenzita a frekvence výskytu nežádoucích účinků obvykle klesá s délkou terapie.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny v následující tabulce CIOMS (Council for International Organization of Medical Sciences) podle frekvence výskytu:
Časté: ≥ 1%

Méně časté: ≥ 0,1% a < 1%

Vzácné: ≥ 0,01% a < 0,1%

Velmi vzácné: < 0,01%

Nežádoucí účinky rozdělené podle orgánů lidského těla:

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Časté: Astenie, únava.

Méně časté: Fotosenzitivní reakce.

Velmi vzácné: Anafylaxe.

Srdeční poruchy

Méně časté: Synkopa, tachykardie.
Velmi vzácné: Prodloužení QT intervalu, ventrikulární fibrilace, ventrikulární tachykardie (včetně torsades de pointes).

Cévní poruchy

Časté: Hypertenze, vazodilatace (většinou návaly horka).

Méně časté: Hypotenze, posturální hypotenze

Gastrointestinální poruchy

Časté: Snížená chuť k jídlu, zácpa, nauzea, zvracení.

Méně časté: Skřípání zubů, poruchy chuti.

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté: ekchymózy, krvácení do sliznic.

Vzácné: Prodloužená krvácivost, trombocytopenie.

Neurčitá frekvence: Krevní dyskrasie (včetně agranulocytózy, aplastické anemie, neutropenie a pancytopenie).

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: Zvýšená hladina cholesterolu v séru, ztráta hmotnosti.
Méně časté: Abnormální hodnoty jaterních testů, hyponatrémie, zvýšení hmotnosti.
Vzácné: Hepatitis, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Velmi vzácné: Rhabdomyolýza

Poruchy nervového systému

Časté: Nenormální sny, snížení libida, závratě, sucho v ústech, zvýšený tonus svalstva, nespavost, nervozita, parestézie, útlum, tremor.

Méně časté: Apatie, halucinace, myoklonus, vzrušení.

Vzácné: akatizie, křeče, manická reakce, neuroleptický maligní syndrom (NMS), serotonergní syndrom.
Velmi vzácné: Delirium, extrapyramidové reakce.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: Zívání.

Neurčitá frekvence: Plicní eozinofílie.

Poruchy kůže a podkoží

Časté: Pocení (včetně nočních potů).

Méně časté: Vyrážka, alopecie.

Vzácné: Multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, pruritus, kopřivka.

Oční poruchy

Časté: Poruchy akomodace, mydriáza, poruchy vidění.

Méně časté: Glaukom zavřeného úhlu.

Ušní poruchy

Méně časté: Tinitus.

---