Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn.sukls78439/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Ursofalk suspenze

(Acidum ursodeoxycholicum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento

přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je Ursofalk

suspenze a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Ursofalk suspenzi užívat

3.

Jak se Ursofalk suspenze užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Ursofalk suspenzi uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE URSOFALK SUSPENZE A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Léčivou látkou v Ursofalk

suspenzi je kyselina ursodeoxycholová, přirozeně se vyskytující v malém

množství v lidské žluči.

Ursofalk suspenze se používá

- jako symptomatická léčba u prvotní jaterní cirhózy (primární biliární cirhóza - PBC,

která je spojena se zánětem žlučových cest) bez známek dekompenzace jaterní

cirhózy (vážné poškození jater, kdy jaterní tkáň již nekompenzuje cirhózu kvůli

sníženým jaterním funkcím)

- k rozpouštění nekontrastních cholesterolových žlučových kamenů, ne větších než

15 mm. Funkční schopnost žlučníku musí být i přes jejich přítomnost zachována.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE URSOFALK SUSPENZI UŽÍVAT

Neužívejte Ursofalk suspenzi

- jestliže jste přecitlivělí na žlučové kyseliny (jako je kyselina ursodeoxycholová) nebo na

kteroukoli další složku přípravku (viz bod 6 Další informace)

- jestliže máte akutní zánět žlučníku a žlučových cest,

- jestliže nemáte průchodné vývodné žlučové cesty (obstrukce choledochu nebo cystiku)

- jestliže trpíte častými křečovitými bolestmi v horní části břicha

- jestliže Vám lékař sdělil, že máte zvápenatělé žlučové kameny

- jestliže máte porušenou stažitelnost (kontraktilitu) žlučníku

Zeptejte se na to, prosím, Vašeho lékaře. To platí i v případě, pokud jste měl(a) podobné problémy v minulosti.

Další upozornění

Léčba Ursofalk suspenzí musí probíhat pod dohledem lékaře.

Jaterní funkce (enzymy) se kontrolují pravidelně každé 4 týdny během prvních 3 měsíců léčby, poté v intervalech 3 měsíce.

Informujte, prosím, svého lékaře ihned, pokud se u Vás objeví průjem, protože v tomto případě musí být léčebná dávka snížena nebo musí být léčba ukončena.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání těchto léků může ovlivňovat účinek Ursofalk suspenze (interakce):

Při současné léčbě Ursofalk suspenzí může dojít ke snížení účinku následujících léků:

-

cholestyramin, colestipol (snižují krevní lipidy – hladinu lipidů v krvi) nebo antacida

(látky snižující kyselost žaludečního obsahu) obsahující hydroxid hlinitý nebo oxid

hlinitý.

Pokud je současná léčba přípravkem obsahujícím některou ze zmíněných látek nutná, je

třeba, aby byl užíván vždy buď 2 hodiny před, nebo po podání Ursofalk suspenze.

-

ciprofloxacin, dapson (antibiotika), nitrendipin (používaný k léčbě vysokého

krevního tlaku) a ostatní přípravky, které jsou metabolizovány podobným způsobem.

Je nutné, aby Vám lékař upravil dávkování těchto léků.

Při současné léčbě Ursofalk suspenzí může dojít ke zvýšení účinku následujících léků:

-

cyklosporin (snižuje aktivitu imunitního systému). Pokud jste léčeni současně tímto

přípravkem, jsou nutné kontroly hladiny cyklosporinu v krvi a případná úprava jeho dávkování.

Pokud užíváte Ursofalk suspenzi na rozpouštění žlučových kamenů, informujte svého lékaře v případě užívání jakéhokoli přípravku s obsahem estrogenů nebo látek snižujících hladinu cholesterolu v krvi jako je klofibrát. Tyto přípravky mohou napomáhat vzniku žlučových kamenů, což je opačný efekt léčby Ursofalk suspenzí.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Léčba Ursofalk suspenzí může být zahájena podle uvážení lékaře.

Těhotenství

Poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Ursofalk suspenze se nesmí užívat během těhotenství, pokud lékař neshledá, že je to absolutně nezbytné.

Pokud se jedná o ženu ve fertilním věku, měla by se před započetím léčby Ursofalk suspenzí poradit s lékařem, protože během léčby by měla současně používat spolehlivou antikoncepci. Jsou doporučena nehormonální antikoncepční opatření nebo perorální antikoncepce s nízkým obsahem estrogenů. Pokud žena užívá Ursofalk suspenzi na rozpouštění žlučových kamenů, měla by používat jen nehormonální antikoncepci, protože perorální hormonální antikoncepce může napomáhat vzniku žlučových kamenů.

Před zahájením léčby musí lékař vyloučit těhotenství.

K dispozici nejsou dostatečné údaje o užívání kyseliny ursodeoxycholové v těhotenství, zvláště v prvních třech měsících. Studie na zvířatech ukázaly negativní účinek na plod při podávání během rané fáze březosti.

Kojení

Poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Vzhledem k velmi nízké hladině kyseliny ursodeoxycholové v mateřském mléce nejsou nežádoucí účinky u kojených dětí pravděpodobné. Doložená zkušenost s léčbou kojících žen je však jen velmi omezená, proto se rovněž nedoporučuje podávat přípravek v období kojení.

Použití u dětí

Léčba Ursofalk suspenzí není omezena věkem pacienta. Jeho podávání závisí na klinickém stavu a dávkování na tělesné hmotnosti.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Žádná zvláštní upozornění nejsou nutná.

Důležité informace o některých složkách přípravku Ursofalk suspenze

1 odměrka (= 5 ml suspenze) Ursofalk suspenze obsahuje 0,50 mmol (11,39 mg) sodíku. Je proto třeba opatrnosti při podávání pacientům s kontrolovanou dietou s omezením sodíku.

3.

JAK SE URSOFALK SUSPENZE UŽÍVÁ

Ursofalk suspenzi užívejte vždy přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem.

Postup při otevření dětského bezpečnostního uzávěru:

Před otevřením vždy protřepejte.

Pro otevření lahvičky silně zatlačte na uzávěr při současném pootočení doleva.

K rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů

Dávkování

Obvyklá denní dávka je 10 mg/kg tělesné hmotnosti

tělesná hmotnost (kg)

odměrka*

ekvivalent v ml

5 - 7

¼

1,25

8 - 12

½

2,50

13 - 18

3/4 (= ¼ + ½)

3,75

19 - 25

1

5,00

26 - 35

1 ½

7,50

36 - 50

2

10,00

51 - 65

2 ½

12,50

66 - 80

3

15,00

81 - 100

4

20,00

nad 100

5

25,00

* 1 odměrka (= 5 ml perorální suspenze) obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholové

Jak Ursofalk suspenzi užívat

Ursofalk suspenzi užívejte večer před spaním. Přípravek musí být užíván pravidelně.

Trvání léčby

Průměrná doba potřebná k rozpuštění kamenů se pohybuje přibližně od 6 měsíců do 2 let. Jestliže po 12 měsících nedojde ke zmenšení žlučových kamenů, je pokračování v léčbě neúčelné.

V průběhu léčby je třeba zhodnotit léčebný účinek každých 6 měsíců sonografickou nebo rentgenologickou kontrolou. Je nutno rovněž sledovat, zda nedošlo ke zvápenatění kamenů. V takovém případě musí být léčba ukončena.

Léčba primární biliární cirhózy

Dávkování

Během prvních 3 měsíců užívejte přípravek rozděleně v několika dílčích dávkách denně. Pokud dojde k úpravě parametrů jaterních funkcí, můžete užívat denní dávku 1x denně večer.

Tělesná

hmotnost (kg)

Denní dávka

(mg/kg těl.

hmotnosti)

Odměrka Ursofalk

suspenze

první 3 měsíce léčby

následně

ráno

v poledne

večer

večer

(1x denně)

8 – 11

12 – 16

-

½

12 – 15

12 – 16

¾

16 – 19

13 – 16

-

1

20 – 23

13 – 16

1 ¼

24 – 27

13 – 16

1 ½

28 – 31

14 – 16

1

1 ¾

32 – 39

12 – 16

1

2

40 – 47

13 – 16

1

1

2 ½

48 – 62

12 – 16

1

1

1

3

63 – 80

12 – 16

1

1

2

4

81 – 95

13 – 16

1

2

2

5

96 – 115

13 – 16

2

2

2

6

nad 115

2

2

3

7

* 1 odměrka (= 5 ml perorální suspenze) obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholové

Jak Ursofalk suspenzi užívat

Přípravek Ursofalk

® suspenze musí být užíván pravidelně.

Trvání léčby

U primární biliární cirhózy není doba léčby Ursofalk suspenzí časově omezena.

Upozornění

U pacientů s primární biliární cirhózou se mohou vzácně na počátku léčby zhoršit klinické příznaky onemocnění, například svědění. V takovém případě je třeba v léčbě pokračovat sníženou denní dávkou Ursofalk suspenze. Tuto denní dávku je pak možno postupně zvyšovat vždy 1x týdně až do dosažení původně předepsané dávky.

Pokud máte dojem, že účinek Ursofalk suspenze je příliš silný nebo naopak slabý, poraďte se se svým lékařem.

Jestliže jste užil(a) více Ursofalk suspenze, než jste měl(a):

Požití nadměrné dávky ursodeoxycholové kyseliny může mít vzhledem k jejím specifickým vlastnostem za následek průjem. V případě přetrvávajícího průjmu se obraťte na svého lékaře, který zváží snížení dávky přípravku.

Pokud trpíte průjmy, přijímejte dostatečné množství tekutin, abyste nahradili jejich ztrátu v organismu a zajistili rovnováhu elektrolytů.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Ursofalk suspenzi:

Nezvyšujte následující dávku, ale pokračujte v léčbě dávkou předepsanou.

Pokud léčbu Ursofalk suspenzí chcete o své vůli přerušit:

Vždy se domluvte s Vaším lékařem dříve, než se rozhodnete léčbu Ursofalk suspenzí přerušit nebo předčasně ukončit.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Ursofalk suspenze nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Časté nežádoucí účinky (objevující se u méně než 1 z 10, ale u více než 1 ze 100 pacientů):

-

řidší stolice nebo průjem

Velmi vzácné nežádoucí účinky (objevující se u méně než 1 z 10 000 pacientů):

- během léčby primární biliární cirhózy: silné bolesti v pravém podžebří, závažné zhoršení

(dekompenzace) jaterní cirhózy, které se částečně upravilo po ukončení léčby

- zvápenatění žlučových kamenů

- kopřivka

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři.

5.

JAK URSOFALK SUSPENZI UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Ursofalk suspenzi nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na lahvičce a na vnějším obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Po otevření spotřebujte do 4 měsíců.

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Ursofalk suspenze obsahuje

Léčivá látka: acidum ursodeoxycholicum

5 ml suspenze (= 1 odměrka) obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholové

Pomocné látky:

Kyselina benzoová, kyselina citronová, glycerol 85%, mikrokrystalická celulosa,

sodná sůl karmelosy, chlorid sodný, dihydrát natrium-citrátu, natrium-cyklamát, propylenglykol, čištěná voda, xylitol, citronové aroma

Jak Ursofalk suspenze vypadá a co obsahuje toto balení

Ursofalk suspenze je bílá tekutina s malými bublinkami vzduchu a citrónovou vůní

Velikost balení:

Balení 1x 250 ml perorální suspenze

Balení 2x 250 ml (=500 ml) perorální suspenze

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI A VÝROBCE

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

79108 Freiburg

Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

6.4.2012

Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn.sukls78439/2012

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Ursofalk suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivá látka: 5 ml Ursofalk suspenze (= 1 odměrka Ursofalk suspenze) obsahuje 250 mg acidum ursodeoxycholicum Pomocné látky: 1 odměrná lžička (5 ml suspenze) obsahuje 0,5 mmol sodíku. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3. LÉKOVÁ FORMA Perorální suspenze Popis přípravku: bílá homogenní perorální suspenze s malými vzduchovými bublinami a citrónovou vůní

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba primární biliární cirhózy (PBC) bez známek dekompenzace jaterní cirhózy. Disoluce cholesterolových žlučových konkrementů. Konkrementy nesmějí být větší než 15 mm a nesmějí být kontrastní na rentgenovém snímku. Funkční schopnost žlučníku musí být i přes jejich přítomnost zachována. 4.2

Dávkování a způsob podání

Léčba Ursofalk suspenzí nemá žádná věková omezení. Dávkování přípravku je individuální v závislosti na indikaci: Disoluce cholesterolových žlučových konkrementů: Obvyklá denní dávka kyseliny ursodeoxycholové (Ursofalk suspenze) je 10 mg/kg tělesné hmotnosti/den, což odpovídá: tělesná hmotnost

odměrka*

ekvivalent v ml

5 - 7 kg

¼

1,25

8 - 12 kg

½

2,50

13 - 18 kg

3/4 (= ¼ + ½)

3,75

19 - 25 kg

1

5,00

26 - 35 kg

1 ½

7,50

36 - 50 kg

2

10,00

51 - 65 kg

2 ½

12,50

66 - 80 kg

3

15,00

81 - 100 kg

4

20,00

nad 100 kg

5

25,00

* 1 odměrka (= 5 ml perorální suspenze) obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholové Ursofalk suspenze se užívá večer před spaním. Přípravek musí být užíván pravidelně. Průměrná doba potřebná k disoluci konkrementů se pohybuje přibližně od 6 měsíců do 2 let. Jestliže po 12 měsících nedojde ke zmenšení žlučových kamenů, je pokračování v léčbě neúčelné. V průběhu léčby je třeba zhodnotit léčebný účinek každých 6 měsíců sonografickou nebo rentgenologickou kontrolu. Při kontrolách je nutno rovněž sledovat, zda nedošlo ke kalcifikaci konkrementů. V takovém případě musí být léčba ukončena. Symptomatická léčba primární biliární cirhózy: Denní dávka je závislá na tělesné hmotnosti a činí přibližně 14±2 mg kyseliny ursodeoxycholové /kg/den. První 3 měsíce léčby se přípravek užívá rozděleně v několika dílčích dávkách denně. Pokud dojde ke zlepšení parametrů jaterních funkcí, může se denní dávka podávat 1x denně večer.

Tělesná

hmotnost

(kg)

Denní dávka

(mg/kg těl. hmotnosti)

Odměrka Ursofalk suspenze*

první 3 měsíce léčby

následně

ráno

v poledne

večer

večer

(1x denně)

8 – 11

12 – 16

-

½

12 – 15

12 – 16

¾

16 – 19

13 – 16

-

1

20 – 23

13 – 16

1 ¼

24 – 27

13 – 16

1 ½

28 – 31

14 – 16

1

1 ¾

32 – 39

12 – 16

1

2

40 – 47

13 – 16

1

1

2 ½

48 – 62

12 – 16

1

1

1

3

63 – 80

12 – 16

1

1

2

4

81 – 95

13 – 16

1

2

2

5

96 – 115

13 - 16

2

2

2

6

nad 115 kg

2

2

3

7

* 1 odměrka (= 5 ml perorální suspenze) obsahuje 250 mg kyseliny ursodeoxycholové Přípravek Ursofalk suspenze musí být užíván podle výše uvedeného doporučeného léčebného schématu. Přípravek je nutno užívat pravidelně. Doba léčby u primární biliární cirhózy není časově omezena. U pacientů s primární biliární cirhózou se mohou na počátku léčby zhoršit klinické příznaky onemocnění, například svědění. V takovém případě je třeba nejprve v léčbě pokračovat sníženou denní dávkou suspenze 1x denně. Tuto denní dávku je pak možno postupně zvyšovat (zvýšení denní dávky lx týdně) až do dosažení původně předepsané dávky.

4.3

Kontraindikace

Ursofalk suspenze by neměl být užíván u pacientů s:

- akutním zánětem žlučníku nebo žlučových cest - obstrukcí vývodných žlučových cest (obstrukce choledochu nebo cystiku) - častými záchvaty biliární koliky - RTG kontrastními kalcifikovanými žlučovými konkrementy - porušenou kontraktilitou žlučníku - hypersenzitivitou na žlučové kyseliny nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Ursofalk suspenze musí být užíván pod lékařskou kontrolou. V prvních 3 měsících léčby je třeba kontrolovat jaterní enzymy AST (SGOT), ALT (SGPT) a GMT ve čtyřtýdenních intervalech, později jedenkrát za čtvrt roku. Kromě zjištění, zda pacienti léčení pro primární biliární cirhózu reagují na léčbu či nikoli, by toto sledování mohlo umožnit včasné rozpoznání potenciálního rizika hepatálního poškození, zvláště u pacientů v pokročilém stádiu primární biliární cirhózy. Při užití u disoluce žlučových kamenů: Pro zhodnocení účinnosti léčby a včasné zjištění případné kalcifikace konkrementů by se za 6-10 měsíců (v závislosti na velikosti konkrementů) měla provést orální cholecystografie s přehlednými snímky vstoje a vleže nebo sonografie. Přípravek by neměl být užíván, jestliže žlučník není možné zobrazit rentgenovým vyšetřením, v případě kalcifikace žlučových konkrementů, při porušené kontraktilitě žlučníku nebo při výskytu častých žlučníkových kolik. Při užívání přípravku v pokročilém stádiu primární biliární cirhózy: Velmi vzácně byla pozorována dekompenzace jaterní cirhózy, která částečně ustoupila po ukončení léčby. Pokud se objeví průjem, je nutné snížit dávku přípravku a v případě přetrvávajícího průjmu by měla být terapie ukončena. Jedna odměrka (= 5 ml) Ursofalk suspenze obsahuje 0,50 mmol (11,39 mg) sodíku. Je proto třeba opatrnosti při podávání pacientům s kontrolovanou dietou s omezením sodíku. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Látky jako cholestyramin nebo colestipol se mohou vázat na kyselinu ursodeoxycholovou ve střevě a snižovat tak její vstřebávání a účinnost. Proto není současné užívání uvedených látek s kyselinou ursodeoxycholovou účelné. Podobně mohou působit i antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo hydroxid hlinitý/křemičitan hořčíku. Pokud je současná léčba přípravkem obsahujícím některou ze zmíněných látek nutná, je třeba, aby byl pacientem užit vždy buď 2 hodiny před, nebo 2 hodiny po podání Ursofalk suspenze. Ursofalk suspenze může zvyšovat absorpci cyklosporinu ve střevě. Proto je nutno u pacientů léčených současně tímto přípravkem monitorovat hladiny cyklosporinu a případně upravit jeho dávkování.

V ojedinělých případech může Ursofalk suspenze snižovat absorpci ciprofloxacinu.

Bylo prokázáno, že ursodeoxycholová kyselina snižuje vrchol plazmatických koncentrací (Cmax ) a plochu pod křivkou (AUC) kalciového antagonisty nitrendepinu.

Bylo zaznamenáno snížení léčebného účinku dapsonu. Toto pozorování společně s in vitro nálezy ukázalo možnost indukce cytochromu P450 3A kyselinou ursodeoxycholovou. Kontrolované klinické studie ale ukázaly, že kyselina ursodeoxycholová nemá významný indukční účinek na cytochrom P450 3A enzymů. Estrogeny a látky snižující hladinu cholesterolu v krvi, jako je klofibrát, mohou větší měrou napomáhat vzniku žlučových kamenů, což je opačný efekt k působení kyseliny ursodeoxycholové při disoluci žlučových kamenů.

4. 6. Fertilita, těhotenství a kojení

O užívání kyseliny ursodeoxycholové v těhotenství a jejich účincích na lidský plod, zejména v prvním trimestru, nejsou k dispozici dostatečné údaje.

Při podávání ursodeoxycholové kyseliny ve studiích u experimentálních zvířat byl zjištěn teratogenní účinek v časných stádiích březosti (viz bod 5.3, Reprodukční toxicita). Ursofalk suspenze smí být v těhotenství použit výhradně tehdy, pokud je to prokazatelně nezbytné. Ženy ve fertilním věku by měly být léčeny Ursofalk suspenzí jenom při současném použití spolehlivých antikoncepčních prostředků: jsou doporučena nehormonální opatření nebo perorální antikoncepce s nízkým obsahem estrogenů. U pacientů léčených Ursofalk suspenzí pro disoluci žlučových kamenů by měla být užívána účinná nehormonální antikoncepce, protože hormonální perorální antikoncepce může napomáhat vzniku žlučových kamenů. Před zahájením léčby se musí vyloučit těhotenství.

Vzhledem k velmi nízké hladině kyseliny ursodeoxycholové v mateřském mléce nejsou nežádoucí účinky u kojených dětí pravděpodobné. Doložená zkušenost s léčbou kojících žen je však jen velmi omezená, proto se rovněž nedoporučuje podávat přípravek v období kojení. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ursofalk suspenze nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Hodnocení nežádoucích účinků je založeno na následujících údajích o častosti jejich výskytu: Gastrointestinální poruchy: V klinických studiích byly během léčby kyselinou ursodeoxycholovou často zaznamenány řidší stolice nebo průjem. V ojedinělých případech si pacienti s primární biliární cirhózou při léčbě stěžovali na silné bolesti v pravém podžebří. Poruchy jater a žlučových cest: Ve velmi vzácných případech může dojít ke kalcifikaci žlučových kamenů. Při léčbě primární biliární cirhózy v pokročilém stádiu byla vzácně pozorována dekompenzace cirhózy jater. Klinický stav se částečně upravil po ukončení léčby. Poruchy kůže a podkožní tkáně: Velmi vzácně se může vyskytnout kopřivka.

4.9

Předávkování

Předávkování Ursofalk suspenzí může mít za následek průjem. Obecně jiné příznaky předávkování jsou nepravděpodobné vzhledem k tomu, že kyselina ursodeoxycholová se se zvyšující dávkou hůře vstřebává a ve zvýšené míře se vylučuje stolicí. Při předávkování přípravku nejsou nutná žádná specifická opatření. Při průjmových stolicích se podávají tekutiny a elektrolyty jako symptomatická léčba. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: disolvens cholesterolových žlučových kamenů

ATC skupina: A05AA02 Kyselina ursodeoxycholová je přirozeně se vyskytující žlučová kyselina, která se v malém množství nachází v lidské žluči. Po perorálním podání inhibuje vstřebávání cholesterolu a snižuje jeho syntézu v játrech a vylučování endogenního cholesterolu do žluči. Postupné rozpouštění cholesterolových konkrementů je způsobeno pravděpodobně disperzí cholesterolu a vytvářením tekutých krystalů. U cholestázy a onemocnění jater účinek kyseliny ursodeoxycholové spočívá podle dosavadních poznatků v relativní výměně lipofilních, detergenčním látkám podobných, toxických žlučových kyselin za hydrofilní, cytoprotektivní a netoxickou kyselinu ursodeoxycholovou. Spolu s tím se zlepšuje sekreční kapacita hepatocytů, stejně jako imunoregulační procesy. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Kyselina ursodeoxycholová se po perorálním podání rychle vstřebává v jejunu a horní části ilea pasivním, v terminálním ileu aktivním transportem. Absorbované množství se pohybuje mezi 60-80 %. Po vstřebání se tato žlučová kyselina metabolizuje téměř úplnou konjugací s aminokyselinami glycinem a taurinem. Konjugáty se vylučují žlučí v tenkém střevě. „First pass-clearance“ dosahuje až 60 %. V závislosti na denní dávce, na základním onemocnění jater a na jejich funkčním stavu je ve žluči kumulováno více hydrofilní kyseliny ursodeoxycholové. Zároveň se objevuje relativní pokles ostatních lipofilních žlučových kyselin. Ve střevě jsou kyselina ursodeoxycholová a její konjugáty degradovány střevními baktériemi. Vznikají kyseliny 7-keto-lithocholová a lithocholová. Kyselina lithocholová je hepatotoxická a u některých zvířecích druhů vyvolává parenchymatózní poškození jater. U lidí se tato kyselina vstřebává jen v malé míře. Vstřebaný podíl je v játrech detoxikován sulfatací. Biologický poločas eliminace kyseliny ursodeoxycholové činí 3,5 až 5,8 dne. 5.3.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita Studie akutní toxicity u vybraných zvířecích druhů neprokázaly žádné toxické poškození. Chronická toxicita Ve studii subchronické toxicity u opic byl zjištěn u zvířat, která dostávala vysoké dávky kyseliny ursodeochycholové, hepatotoxický účinek projevující se jednak funkčními změnami

(včetně hodnot jaterních enzymů), jednak morfologickými změnami - proliferací žlučovodů, portálními zánětlivými ložisky a hepatocelulární nekrózou. Tyto toxické účinky jsou přisuzovány kyselině litocholové, metabolitu ursodeoxycholové kyseliny, která u opic – na rozdíl od lidí – není detoxikována. Karcinogenita a mutagenita Genetické toxikologické testy in vitro a in vivo s ursodeoxycholovou kyselinou byly negativní. V dlouhodobých experimentálních studiích u myší a potkanů nebyly zjištěny žádné nálezy svědčící pro karcinogenitu nebo mutagenitu kyseliny ursodeoxycholové. Studie zvláštní toxicity Při pokusech u březích potkanů při dávce 2000 mg kyseliny ursodeoxycholové/kg tělesné hmotnosti měla novorozená mláďata malformaci ocásků. U králíků nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky, i když při dávce od 100 mg/kg tělesné hmotnosti byl zjištěn embryotoxický účinek. Kyselina ursodeoxycholová neměla žádný vliv na fertilitu potkanů a neovlivňovala perinatální ani postnatální vývoj mláďat. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1

Seznam pomocných látek

Kyselina benzoová, kyselina citronová, glycerol 85%, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karmelosy, chlorid sodný, dihydrát natrium citrátu, natrium-cyklamát, propylenglykol, čištěná voda, xylitol, citronové aroma 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

Neotevřená lahvička 4 roky. Po otevření spotřebujte do 4 měsíců. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní podmínky pro uchovávání. 6.5

Druh obalu a velikost balení a zvláštní vybavení pro použití, podání nebo implantaci

Hnědá skleněná lahvička s dětským bezpečnostním plastickým šroubovacím uzávěrem (PP/PE), odměrka 5 ml Balení 1x 250 ml perorální suspenze Balení 2x 250 ml (= 500 ml) perorální suspenze Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Postup při otevření dětského bezpečnostního uzávěru: Pro otevření lahvičky silně zatlačte na uzávěr při současném pootočení doleva.

Před použitím důkladně protřepte uzavřenou lahvičku. Přípravek je vázán na lékařský předpis. Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 D-79108 Freiburg Německo 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

43/837/10-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27.10. 2010 10.

DATUM REVIZE TEXTU

6.4.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU Krabička 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Ursofalk suspenze Acidum ursodeoxycholicum 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Léčivá látka: 5 ml Ursofalk suspenze (= 1 odměrka) obsahuje 250 mg acidum ursodeoxycholicum 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: kyselina benzoová, kyselina citronová, glycerol 85%, mikrokrystalická celulosa,

sodná sůl karmelosy, chlorid sodný, dihydrát natrium-citrátu, natrium-cyklamát, propylenglykol, čištěná voda, xylitol, citronové aroma

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Perorální suspenze 250 ml 2x 250 ml 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek obsahuje sodík. 8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Žádné zvláštní podmínky pro uchovávání. 10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 D-79108 Freiburg Německo 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA Reg. č.: 43/837/10-C 13. ČÍSLO ŠARŽE <, KÓD DÁRCE A KÓD LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU> Č. šarže 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD K POUŽITÍ Před použitím protřepat. Po otevření spotřebujte do 4 měsíců. 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Ursofalk suspenze EAN kód

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU Lahvička 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Ursofalk suspenze Acidum ursodeoxycholicum 2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Perorální podání 3.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 4.

ČÍSLO ŠARŽE <, KÓD DÁRCE A KÓD LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU>

Č. šarže: 5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

250 ml perorální suspenze 5 ml suspenze (=1 odměrka) obsahuje 250 mg acidum ursodeoxycholicum 6.

JINÉ

Přípravek obsahuje sodík. Čtěte pozorně příbalovou informaci. Před použitím protřepat. Reg. č.: Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Dr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 D-79108 Freiburg Německo