Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.: sukls168774/2011, sukls168778/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

UNASYN, potahované tablety

UNASYN, prášek pro přípravu perorální suspenze

(sultamicillinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek UNASYN a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek UNASYN užívat

3.

Jak se přípravek UNASYN užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek UNASYN uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK UNASYN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Sultamicilin je prolék, který je po požití ústy v lidském organizmu rozložen na dvě látky - sulbaktam a ampicilin. První látka patří do beta-laktamové skupiny antibiotik a jejím úkolem je navázat se na enzymy beta-laktamázy, které by jinak antibiotikum ampicilin rozložily a tím zabránily jeho účinku. Kromě toho má sulbaktam ještě vlastní antibakteriální účinnost. Ampicilin je účinné antibiotikum se širokým spektrem, které brání stavbě buněčné stěny mikrobů, a tím je usmrcuje (působí baktericidně). Unasyn se užívá na doporučení lékaře u infekcí vyvolaných citlivými mikroorganizmy. Přípravek mohou užívat děti, mladiství i dospělí, přičemž dětem do 30 kg tělesné hmotnosti se podává suspenze a mladiství s dospělými obvykle užívají tablety. Nejčastějším důvodem užívání jsou infekční onemocnění horních dýchacích cest, jako je zánět vedlejších nosních dutin, středního ucha, angína; záněty dolních dýchacích cest - zápaly plic, průdušek; dále záněty močových cest, ledvin, infekční postižení kůže a měkkých tkání a také kapavka. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK UNASYN UŽÍVAT

Neužívejte přípravek UNASYN -

jestliže jste alergický/á na sultamicilin nebo na kteroukoli další složku přípravku Unasyn

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku UNASYN je zapotřebí -

jestliže jste již v minulosti zjistili, že nesnášíte kterýkoli druh penicilinu (z důvodů otoků, vyrážky, barevných změn kůže, nevolnosti či dušení), nesmíte užívat ani přípravek Unasyn! Před zahájením léčby se Vás proto Váš lékař zeptá na podobné projevy. Pokud by se stavy uvedené v tomto bodu u Vás vyskytly, léčbu ihned přerušte a informujte svého lékaře.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Účinky přípravku Unasyn a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Tyto vzájemné interakce mohou způsobit změnu v účinnosti užívaných léků. Navíc se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků. K interakcím může dojít, užíváte-li:

přípravky určené k léčbě dny např. allopurinol nebo probenecid,

přípravky užívané ke snížení krevní srážlivosti,

některá antibiotika např. chloramfenikol, erythromycin, sulfonamidy a tetracykliny,

kontracepční přípravky obsahující estrogen určené k zabránění nechtěného těhotenství,

methotrexát určený k léčbě určitých typů rakoviny.

Laboratorní vyšetření Při vyšetření Benedictovým či Fehlingovým roztokem nebo Clinitestem na přítomnost glukosy v moči může dojít k falešně pozitivní reakci. Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Užívání přípravku UNASYN s jídlem a pitím Přípravek Unasyn může být podán buď před jídlem, během jídla nebo po jídle. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Po užití přípravku Unasyn můžete pocítit závratě. Pokud k tomu dojde, neměl/a byste řídit motorová vozidla, obsluhovat stroje nebo elektrické nástroje. Uvědomte si, že pokud se necítíte dobře, Vaše schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje může být ovlivněna. Důležité informace o některých složkách přípravku UNASYN Unasyn prášek pro přípravu perorální suspenze obsahuje sodík a sacharosu. Tato skutečnost se musí brát v úvahu při nízkosodíkové dietě a při cukrovce (diabetes mellitus). Tablety přípravku Unasyn obsahují sodík a laktosu. Tato skutečnost se musí brát v úvahu při nízkosodíkové dietě. Sdělil-li Vám lékař někdy, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte před užitím přípravku Unasyn svého lékaře. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK UNASYN UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Unasyn přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Přesné dávkování určí vždy lékař. Obvyklá dávka pro mladistvé a dospělé nemocné je 1-2 tablety dvakrát denně. Léčba obvykle trvá nejméně 5-14 dní, vždy ale podle rozhodnutí lékaře. Dětem do 30 kg se podává obvykle 25 – 50 mg/kg/den rozdělených do dvou dávek podle závažnosti infekce. Větší děti mohou užívat přípravek v obdobném dávkování jako dospělí. Při léčbě kapavky je možné užít dle rady lékaře 6 tablet najednou jako jednorázovou dávku. Pokud náhodou zapomenete užít antibiotikum v obvyklou dobu, užijte dávku co nejdříve po tomto zjištění a následující dávku užijte již v obvyklé původní době. Příprava suspenze: Rozpusťte prášek pro suspenzi v lahvičce přidáním převařené a zchlazené vody po červenou značku na lahvičce, uzavřete a dobře protřepejte. Pokud je třeba doplňte převařenou a zchlazenou vodou až po červenou značku na lahvičce. Uzavřete a dobře protřepejte. Naředěnou suspenzi uchovávejte v chladničce a spotřebujte do 14 dnů. 5 ml suspenze obsahuje 250 mg sultamicilinu.

Jestliže jste užil(a) více přípravku UNASYN, než jste měl(a) Jestliže vy nebo někdo jiný užije větší množství přípravku Unasyn, kontaktujte ihned svého lékaře nebo lékárníka. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek UNASYN Pokud náhodou zapomenete užít antibiotikum v obvyklou dobu, užijte dávku co nejdříve po tomto zjištění a následující dávku užijte již v obvyklé původní době. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Unasyn nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Přípravek je obvykle dobře snášen, přesto se ale mohou občas vyskytnout průjmy nebo řidší stolice, nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku nebo i křeče v nadbřišku. Zřídka se může objevit i prchavá vyrážka, svědění kůže, ospalost a únava, popř. bolesti hlavy. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK PŘÍPRAVEK UNASYN UCHOVÁVAT

Potahované tablety Uchovávejte při teplotě do 25 0C, v původním obalu, aby byl léčivý přípravek chráněn před vlhkostí. Prášek pro přípravu perorální suspenze Uchovávejte při teplotě do 25 0C, lahvičku v krabičce, aby byl léčivý přípravek chráněn před světlem. Již naředěnou suspenzi uchovávejte v chladničce, a to nejdéle po dobu 14 dnů. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek Unasyn nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na lahvičce za „Použitelné do:“ (zkratka používaná pro dobu použitelnosti). Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek UNASYN obsahuje Potahované tablety -

Léčivou látkou je sultamicillinum 375,0 mg v jedné potahované tabletě. Sultamicilin je prolék, ze kterého po požití ústy vznikne 220 mg ampicilinu a 147 mg sulbaktamu.

-

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, hyprolosa, hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171), mastek.

Prášek pro přípravu perorální suspenze -

Léčivou látkou je po rozpuštění sultamicillinum 250 mg/5 ml.

-

Pomocnými látkami jsou koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydrogenfosforečnan sodný, dihydrogenfosforečnan sodný, sacharosa, třešňové aroma.

Jak přípravek UNASYN vypadá a co obsahuje toto balení Potahované tablety: slonově bílé až téměř bílé podlouhlé potahované tablety, na jedné straně tablety vyraženo UN-3 12 potahovaných tablet Prášek pro přípravu perorální suspenze: bílý až téměř bílý prášek třešňové vůně lahvička s obsahem 60 ml, po rozpuštění je v 5 ml suspenze 250 mg sultamicilinu Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci Pfizer spol. s r.o., Praha, Česká republika Výrobce Haupt Pharma Latina S.r.l. Latina (LT) Strada Statale 156 Km 47,600 04100 Borgo San Michele Itálie Tato příbalová informace byla naposledy schválena 14.11.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.: sukls168774/2011, sukls168778/2011

SOUHRN ÚDAJŮ OPŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

U N A S Y N, potahované tablety U N A S Y N, prášek pro přípravu perorální suspenze 2.

KVALITATITNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Potahované tablety léčivá látka: sultamicillinum 375,0 mg v jedné potahované tabletě. Sultamicilin je prolék, ze kterého po požití ústy vznikne 220 mg ampicilinu a 147 mg sulbaktamu. Pomocné látky: monohydrát laktosy Prášek pro přípravu perorální suspenze léčivá látka: sultamicillinum, po rozpuštění v 5 ml vody obsahuje sultamicillinu 250 mg v 5 ml suspenze. Pomocné látky: sacharosa, obsahuje sodík. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety Popis přípravku: slonově bílé až téměř bílé podlouhlé potahované tablety, na jedné straně tablety vyraženo UN-3. Prášek pro přípravu perorální suspenze Popis přípravku: bílý až téměř bílý prášek třešňové vůně. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Unasyn potahované tablety a suspenze jsou indikovány u infekcí vyvolaných citlivými mikroorganizmy. Typickou indikací jsou infekční onemocnění horních dýchacích cest, jako je sinusitida, otitis media, tonzilitida; záněty dolních dýchacích cest - pneumonie a bronchitida; záněty močových cest, pyelonefritida; infekční postižení kůže a měkkých tkání, a také gonokokové infekce. Sultamicilinem lze pokračovat v terapii také u pacientů s terapií započatou sulbaktamem/ampicilinem ve formě injekčního roztoku.. Při předepisování antibiotické léčby má být dodržována oficiální doporučení pro používání antibiotik vzhledem k možnosti vzniku bakteriální rezistence. 4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování Doporučená dávka sultamicilinu pro dospělé nemocné (včetně starých pacientů) je 375 – 750 mg dvakrát denně. Jak u dospělých, tak i u dětských pacientů se obvykle s léčbou pokračuje ještě 48 hodin

po odeznění pyrexie a dalších chorobných příznaků. Léčba obvykle trvá 5-14 dní, ale může být v případě nezbytnosti prodloužena. Při léčbě nekomplikované kapavky je možné užít v jediné perorální dávce 2,25 gramů sultamicilinu (6 tablet po 375 mg). Jako doprovodný lék může být podán probenecid 1,0 g, který prodlouží účinnou plazmatickou koncentraci ampicilinu a sulbaktamu. U případů kapavky podezřelých současně ze syfilidy je nezbytné před aplikací sultamicilinu provést vyšetření v zástinu a měsíčně opakovat sérologická vyšetření po dobu minimálně čtyř měsíců. Pokud je infekce způsobena hemolytickými streptokoky, doporučujeme léčbu v trvání alespoň 10 dní, aby se zabránilo vzniku akutní revmatické horečky nebo glomerulonefritidy. Použití u pacientů se zhoršenými renálními funkcemi U pacientů s těžkou poruchou renálních funkcí (clearance kreatininu 30 ml/min) je vylučování ampicilinu a sulbaktamu postiženo shodně, a proto jejich vzájemný poměr v plazmě zůstává konstantní. Dávka sultamicilinu u takových pacientů se podává v delších intervalech, jak je tomu obvyklé při dávkování ampicilinu samotného. Použití u dětí U většiny infekčních onemocnění dětí do 30 kg se podává obvykle 25 – 50 mg/kg/den rozdělených do dvou denních dávek podle závažnosti infekce a rozhodnutí lékaře. Děti s tělesnou hmotností 30 kg a více mohou užívat přípravek v obdobném dávkování jako dospělí. Obvyklá cesta vylučování ampicilinu a sulbaktamu po perorálním podání sultamicilinu je močí. Při rozhodování o dávce sultamicilinu u novorozenců je proto nezbytné vzít v úvahu ještě ne zcela vyvinuté renální funkce. 4. 3

Kontraindikace

Použití přípravku je kontraindikováno u pacientů s přecitlivělostí na sultamicilin, na jakýkoli druh penicilínu nebo na kteroukoli pomocnou látku. 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Jsou známy případy závažných, eventuálně i fatálních anafylaktických reakcí jako projevu hypersenzitivity během léčby penicilinem. Tyto reakce jsou pravděpodobnější u osob s anamnesticky již známou hypersenzitivitou na penicilin anebo u osob přecitlivělých na četné antigeny. Existují rovněž zprávy o pacientech s alergií na penicilin v anamnéze, u kterých došlo k závažným reakcím při léčbě cefalosporiny. Před zahájením léčby penicilinem je třeba důkladně zkoumat, zda se u pacientů nikdy neprojevila hypersenzitivita na peniciliny, cefalosporiny nebo jiné alergeny. Pokud k alergické reakci dojde, je třeba léčbu ihned přerušit a zavést příslušnou terapii. Při závažné anafylaktické reakci je třeba bezodkladně podat adrenalin. V případě potřeby je vhodné podat kyslík, kortikoidy a zajistit průchodnost dýchacích cest, popřípadě intubovat. Jako u každého antibiotika je nezbytně nutné trvale sledovat, zda se neobjevují známky přerůstání necitlivých mikroorganismů, včetně hub. Při výskytu superinfekce je třeba podávání léku přerušit a zavést příslušná léčebná opatření. Téměř u všech antibiotik, včetně sultamicilinu, byly hlášeny případy výskytu průjmu vyvolaného Clostridium difficile (CDAD - Clostridium difficile associated diarrhea). Závažnost průjmu může kolísat v rozmezí od mírného průjmu až k fatální kolitidě. Léčba antibiotiky vyvolává změny mikrobiální flory tlustého střeva, které umožní přerůstání C difficile. C. difficile produkuje toxiny A a B, které se podílejí na rozvoji CDAD. Hypertoxin produkující kmeny C. difficile způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být odolné vůči antimikrobiální léčbě a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD se musí vzít v úvahu u všech pacientů

s průjmy vzniklými po podávání antibakterálních přípravků. Pečlivá lékařská anamnéza je nutná vzhledem k tomu, že byly hlášeny případy, kdy se průjem objevil až/více než dva měsíce po podání antibiotik. Protože infekční mononukleóza je virového původu, nemá se při její léčbě používat ampicilin. U pacientů s infekční mononukleózou, kteří dostávali ampicilin, se ve velkém procentu objevila vyrážka. Během déletrvající léčby je vhodné pravidelně kontrolovat, zda nedošlo k poruše funkce ledvin, jater či hemopoetického systému. Unasyn, prášek pro přípravu perorální suspenze obsahuje sodík a sacharózu. Tato skutečnost se musí brát v úvahu při nízkosodíkové dietě a při cukrovce (diabetes mellitus). Nesmí se podávat pacientům se vzácnými dědičnými poruchami intolerance fruktózy, deficiencí sacharózy-isomaltózy nebo malabsorbcí glukózy-galaktózy. Tablety přípravku Unasyn obsahují sodík a laktózu. Tato skutečnost se musí brát v úvahu při dietě s nízkým obsahem sodíku. Nesmí se podávat pacientům se vzácnými dědičnými poruchami intolerance galaktózy, hereditární deficiencí ani malabsorbcí glukózy-galaktózy. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Allopurinol: u pacientů, kteří současně užívají allopurinol a ampicilin je riziko kožních reakcí zvýšené, ve srovnání s pacienty užívajícími ampicilin samostatně. Antikoagulancia: peniciliny mohou způsobit změnu ve shlukování trombocytů a koagulačních testech. Tyto účinky mohou být aditivní s antikoagulancii. Bakteriostatické léky (chloramfenikol, erythromycin, sulfonamidy a tetracykliny): bakteriostatické léky mohou rušit baktericidní účinek penicilinů; je nejlepší vyhnout se souběžné léčbě. Perorální kontraceptiva obsahující estrogen: objevily se případy snížené účinnosti perorálních kontraceptiv u žen užívajících ampicilin, vyúsťující v neplánované těhotenství. Přestože je tento argument slabý, pacientky mají mít možnost užít alternativní nebo doplňkovou antikoncepční metodu během užívání ampicilinu. Methotrexát: souběžné užívání s peniciliny mělo za následek snížení clearance methotrexátu a následné zvýšení jeho toxicity. Pacienty je třeba pečlivě kontrolovat. Může být nutné dávky leukovorinu zvýšit a podávat po delší dobu. Nesteroidní protizánětlivé léky (kyselina acetylsalicylová, indomethacin, a fenylbutazon): Kyselina acetylsalicylová, indomethacin a fenylbutazon mohou prodloužit eliminaci penicilinů, což se projevilo zvýšeným poločasem vylučování penicilinů. Probenecid: současné užívání probenecidu, který zpomaluje renální tubulární sekreci, může vést k vyšším a dlouhodobým hladinám ampicilinu a sulbaktamu v séru, prodlouženému eliminačnímu poločasu a zvýšenému riziku toxicity. Vliv na laboratorní testy : pokud jsou používány neenzymatické metody pro stanovení cukru v moči (Benedictovo činidlo, Fehlingovo činidlo a Clinitest), mohou vzniknout falešně pozitivní výsledky. Po podání ampicilinu těhotným ženám bylo zaznamenáno přechodné snížení plazmatické koncentrace celkového konjugovaného estriolu, estriol-glukoronidu a estronu a estradiolu. Tento účinek se může projevit při použití Unasynu. 4.6

Fertilita,těhotenství a kojení

Podávání během těhotenství Reprodukční studie na zvířatech nepodaly žádný důkaz o narušení fertility nebo poškození plodu způsobeném sultamicilinem. Sulbaktam prochází placentární bariérou. Zda je jeho podávání během lidské gravidity bez rizik, nebylo stanoveno. Sultamicilin se má proto během těhotenství podávat pouze pokud očekávaný přínos převáží nad potenciálním rizikem. Podávání během kojení Užívání sultamicilinu během těhotenství se nedoporučuje. Ampicilin a sulbaktam jsou v nízkých koncentracích vylučovány do mléka. Tohle by mělo být bráno v úvahu u kojených novorozenců, kteří ještě nemají zcela vyvinuty renální funkce. Užívání sultamicilinu u kojících matek může u kojence vést k přecitlivělosti, průjmu, kandidové infekci a kožní vyrážce. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Je třeba brát v úvahu, že se příležitostně mohou objevit závratě. 4.8

Nežádoucí účinky

Všechny nežádoucí účinky, které se objevily v léčebných studiích s opakovanými dávkami sultamicilinu u dospělých jsou v tabulce níže seřazeny podle orgánového systému a četnosti výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté

(≥1/1 000 až <1/100); vzácné (<1/1 000);

velmi vzácné (<1/10 000) a není známo. Dalším účinkům hlášeným z poregistračního podávání odpovídá četnost výskytu: není známo

Orgánový systém

Nežádoucí účinek

Četnost

Infekce a infestace

Pseudomembranózní kolitida

Vzácné

Kandidóza Patogenní rezistence.

Není známo

Poruchy krve a lymfatického systému

Pancytopenie, prodloužený koagulační čas

Není známo

Trombocytopenie1

Méně časté

Agranulocytóza, leukopenie, neutropenie, hemolytická anemie, anemie, eosinofilie, trombocytopenická purpura1

Není známo

Poruchy imunitního systému

Anafylaktoidní reakce včetně anafylaktického šoku, angioedém

Není známo

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie

Není známo

Poruchy nervového systému

Bolest hlavy, somnolence

Méně časté

Křeče1, závratě

Vzácné

Neurotoxicita

Není známo

Cévní poruchy

Alergická vaskulitida

Není známo

Respirační, hrudní a medistiální poruchy

Dyspnoe

Není známo

Gastrointestinální poruchy

Průjem

Velmi časté

Nauzea, bolest břicha

Časté

Zvracení, glositida1

Méně časté

Enterokolitida

Vzácné

Melena, sucho v ústech, bolest břicha, dysgeuzie, flatulence, hemoragická enterokolitida, stomatitida, černý chlupatý jazyk1

Není známo

Poruchy jater a žlučových cest

Hyperbilirubinemie1

Méně časté

Zvýšená hladina aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, abnormální jaterní funkce, žloutenka1

Není známo

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Artralgie

Není známo

Poruchy ledvin a močových cest Intersticiální nefritida

Vzácné

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Únava

Méně časté

Zánět sliznic

Není známo

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vyrážka, svědění, kožní reakce

Není známo

Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza a erythema multiforme, exfoliativní dermatitida1

Vzácné

1 Nežádoucí účinky uvedené kurzívou jsou spojovány s IM/IV podáním ampicilinu a/nebo sulbactamu/ampicilinu. 4.9

Předávkování

O akutní toxicitě ampicilinu a sulbaktamu u lidí jsou pouze omezené informace. Při předávkování přípravkem lze očekávat takové projevy, které jsou v podstatě prodloužením nežádoucích reakcí, které jsou hlášeny v souvislosti s užíváním přípravku. Má být vzata v úvahu skutečnost, že vysoké mozkomíšní koncentrace beta-laktamových antibiotik mohou mít neurologické účinky, včetně záchvatů. Vzhledem k tomu, že ampicilin i sulbaktam jsou z oběhu vylučovány hemodialýzou, mohou tyto procedury urychlit vylučování léku z organismu, pokud dojde k předávkování u pacientů se zhoršenými renálními funkcemi 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, kombinace penicilinů, včetně inhibitorů beta-laktamáz. ATC kód: J01CR04 5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Biochemické studie na izolovaných bezbuněčných bakteriálních systémech ukázaly, že sulbaktam je ireverzibilním inhibitorem většiny významných beta-laktamáz vyskytujících se u mikroorganismů rezistentních na penicilin. Zatímco antibakteriální účinek

sulbaktamu je omezen hlavně na

Neisseriaceae, schopnost sulbaktamu bránit rezistentním mikroorganismům v destrukci penicilinů a cefalosporinů byla potvrzena ve všech studiích s rezistentními kmeny, v nichž sulbaktam působil zřetelně synergicky s peniciliny a cefalosporiny. Vzhledem k vazbě sulbaktamu na bílkoviny vážící penicilin nacházíme u některých citlivých kmenů vyšší vnímavost ke kombinaci než k beta-laktamovému antibiotiku samotnému. Baktericidní složkou přípravku je ampicilin, který tak jako benzylpenicilin působí u citlivých mikroorganismů ve stadiu aktivní multiplikace inhibici biosyntézy mukopeptidu buněčné stěny. Unasyn účinkuje na široké spektrum grampozitivních a gramnegativních bakterií včetně Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis (včetně kmenů rezistentních na penicilin a některých kmenů rezistentních na methicilin); Streptococcus pneumoniae a dalších druhů streptokoků, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzae (jak na kmeny na beta-laktamázu pozitivní, tak negativní); Moraxella catarrhalis, anaeroby včetně Bacteroides fragilis a

příbuzných druhů, Escherichia coli, druhy Klebsiella, Proteus (indol-pozitivní a indol-negativní), Enterobacter, Citrobacter, dále Morganella morganii, Neisseria meningitidis a Neisseria gonorrhoeae. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je sultamicilin v lidském organismu během vstřebávání hydrolyzován na ampicilin a sulbaktam, jejichž molární poměr v systémovém krevním oběhu je 1:1. Biologická dostupnost perorálně podaného léku činí 80 % stejné dávky sulbaktamu a ampicilinu, podaných intravenózně. Podání po jídle neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost sultamicilinu. Maximální sérové hladiny ampicilinu jsou při použití sultamicilinu přibližně dvojnásobné než u stejné dávky ampicilinu podaného perorálně. Poločas eliminace sulbaktamu je u zdravých dobrovolníků asi 45 minut, obdobně pro ampicilin asi jednu hodinu, přičemž 50-75 % obou látek je v nezměněné podobě vylučováno do moči. Eliminační poločasy jsou delší u starších osob a u pacientů s renální poruchou. Renální tubulární sekreci ampicilinu i sulbaktamu snižuje probenecid. Při současném podávání probenecidu a sultamicilinu dojde ke zvýšení krevních hladin ampicilinu a sulbaktamu a prodloužení doby jejich trvání. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Zatímco u laboratorních zvířat byla pozorována na dávce a čase závislá reverzibilní glykogenóza, u člověka se rozvoj tohoto jevu při kombinované léčbě ampicilinem/sulbaktamem v terapeutických dávkách a jim odpovídajících plazmatických hladinách dosažených během relativně krátkých časových úseků neočekává. Dlouhodobé studie na zvířatech hodnotící kancerogenní nebo mutagenní účinky nebyly prováděny. Reprodukční studie byly prováděny na myších, potkanech a králících v dávkách až desetkrát převyšujících dávku pro člověka. Tyto studie neodhalily žádný důkaz snížení fertility nebo poškození plodu způsobené sultamicilinem. Nicméně dostatečné a dobře kontrolované studie u těhotných žen neexistují. Studie na morčatech ukázaly, že intravenózní podání ampicilinu snížilo děložní tonus, frekvenci, amplitudu a délku trvání kontrakcí. Nicméně není známo, zda použití sultamicilinu u člověka během porodu má okamžité nebo opožděné nežádoucí účinky na plod, prodlužuje porod nebo zvyšuje pravděpodobnost nutného porodu pomocí kleští nebo jiných porodních zákroků nebo zda bude nutná resuscitace novorozence. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Potahované tablety: magnesium-stearát, hyprolosa, monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu, kukuřičný škrob, mastek, oxid titaničitý (E171), hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 6000. Prášek pro přípravu perorální suspenze: koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydrogenfosforečnan sodný, dihydrogenfosforečnan sodný, sacharosa, třešňové aroma. 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti tablet a prášku pro přípravu perorální suspenze jsou 2 roky od data výroby. 6.4.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Potahované tablety Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl léčivý přípravek chráněn před vlhkostí. Prášek pro přípravu perorální suspenze Uchovávejte při teplotě do 25 °C, lahvičku v krabičce, aby byl léčivý přípravek chráněn před světlem. Již naředěnou suspenzi uchovávejte v chladničce, a to nejdéle po dobu 14 dnů. 6.5

Druh obalu a velikost balení

Potahované tablety: Al/PVDC-PVC/PVDC blistr, krabička. Prášek pro přípravu perorální suspenze: bílá HDPE lahvička s PP šroubovacím uzávěrem a s vyznačenou odměrnou ryskou v červené barvě, odměrná lžička, krabička. Velikost balení: Potahované tablety: 12 potahovaných tablet Prášek pro přípravu perorální suspenze: lahvička s obsahem 60 ml, po rozpuštění je v 5 ml suspenze 250 mg sultamicilinu. 6.6

Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Příprava suspenze: Příprava suspenze: Rozpusťte prášek pro suspenzi v lahvičce přidáním převařené a zchlazené vody po červenou značku na lahvičce, uzavřete a dobře protřepejte. Pokud je třeba doplňte převařenou a zchlazenou vodou až po červenou značku na lahvičce. Uzavřete a dobře protřepejte.

5 ml suspenze obsahuje 250 mg sultamicilinu. Již naředěnou suspenzi uchovávejte v chladničce, a to nejdéle po dobu 14 dnů. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer spol. s r.o., Praha, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Unasyn, potahované tablety: 15/295/93-C Unasyn, prášek pro přípravu perorální suspenze: 15/278/93-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Unasyn, potahované tablety: 14.4.1993 / 15.6.2011 Unasyn, prášek pro přípravu perorální suspenze: 31.3.1993 / 29.12.2010 10.

DATUM REVIZE TEXTU

14.11.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA <VNĚJŠÍM OBALU> <A> <VNITŘNÍM OBALU>

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

UNASYNpotahované tabletysultamicillinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje sultamicilinum 375 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek obsahuje laktosu, sodík a další pomocné látky.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

12 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25

0C, v původním obalu, aby byl léčivý přípravek chráněn před vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer spol.s r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. číslo: 15/295/93-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Unasyn

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

UNASYNPotahované tabletySultamicillinum 375 mg

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo Pfizer

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

5.

JINÉ