nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0002360	POR TBL NOB 20X5MG	Tableta, Perorální podání
0002130	POR TBL NOB 50X5MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak UBRETID 5 MG

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - Rp

Informace pro použití, čtěte pozorně!

UBRETID 5 mg

distigmini bromidum

tablety

Registrační číslo:

67/ 004/ 70 - C

Výrobce

Nycomed Austria GmbH., Linz, Rakousko

Složení

Účinná látka : distigmini bromidum 5 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: Magnesium-stearát, , mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktozy.

Indikační skupina

Inhibitor cholinesterázy, parasympatomimetikum.

Charakteristika

Inhibitory cholinesterázy způsobují prodloužení účinku acetylcholinu pomocí inhibice enzymu acetylcholinesterázy, který je zodpovědný za degradaci acetylcholinu .

Acetylcholin je mediátorem přenosu v parasympatických nervových zakončeních v kosterním svalstvu na nervosvalové ploténce, v hladkém svalstvu střev, močového měchýře, dělohy, svěračů a dalších. Současně také v některých zakončeních příslušejících sympatiku, např. potní žlázy.

Prostřednictvím reversibilního vytváření komplexních sloučenin s cholinesterázami zesiluje UBRETID působení acetylcholinu. To znamená zvýšení tonu a peristaltiky v gastrointestinálním traktu, zvýšení napětí stěny močového měchýře, svěračové, děložní a příčně pruhované svaloviny.

Farmakokinetické údaje

Inhibitor cholinesterázy UBRETID je kvartérní amoniová sloučeninou. Tyto látky obtížně pronikají buněčnou membránou a neprocházejí hematoencefalickou bariérou. Z těchto důvodů nemohou ovlivnit funkci acetylcholinu jako neurotransmiteru v centrálním nervovém systému, ani přenos v gangliích autonomniho nervového systému.

Protože UBRETID obsahuje dvě kvartérní amoniakální skupiny, je jeho vazba na acetylcholinesterázu pevnější, a vyloučení močí, po enzymaticky podmíněném hydrolytickém štěpení, je podstatně delší, než u inhibitorů cholinesterázy s pouze jednou amoniakální skupinou. Důsledkem je protrahovaný účinek tohoto preparátu.

Indikace

Terapie a profylaxe pooperační atonie střev, paralytický ileus, atonie močového měchýře a dělohy, hypoaktivita detrusoru neurogenního i non-neurogeního původu. Hypotonická chronická zácpa a megakolon.

Při různých neurologických indikacích (periferní obrna příčně pruhovaného svalstva, myasthenia gravis pseudoparalytica) může být docíleno zlepšení funkce.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku nebo na bromidy, těžká vagotonie, spastické stavy střevního traktu, žlučových nebo močových cest, ulcus ventriculi, enteritida, těžká hypotonie, myotonie, tetanie, epilepsie, Parkinsonův syndrom, pooperační šok a oběhové selhání, neléčená srdeční insuficience, infarkt myokardu, astma bronchiale.

Pro užívání přípravku v těhotenství a období kojení musí být zvlášť závažné důvody.

Nežádoucí účinky

Podávání nepřiměřeně vysokých dávek inhibitorů cholinesterázy může porušit neuromuskulární přenos a vyvolat „cholinergní krizi„, způsobenou depolarizačním blokem. Objeví se svalová slabost. Při postižení dýchacích svalů, vzniká u pacienta akutní respirační insuficience a musí být zajištěna podpůrná nebo zástupová ventilace.

Nežádoucí účinky jsou definovány jejich parasympatomimetickým účinkem na muskarinový a nikotinový receptor.

Muskarinový efekt: nauzea, zvracení, průjem, enterospazmy resp. zvýšená peristaltika, zesílená salivace, dakryorea a bronchiální spazmy, bradykardie, mióza a pocení.

Nikotinový efekt: svalové spazmy, fascikulace, hypotonie svalstva a polykací obtíže.

U dočasné funkční amenorhey může UBRETID vyvolat krvácení.

Interakce

Účinky UBRETIDu a jiných současně užívaných přípravků se mohou navzájem ovlivňovat.

Anticholinergika (atropin), a antihistaminika antagonizují muskarinové účinky UBRETIDu. Kortikosteroidy též snižují jeho účinnost.

Některá psychofarmaka např. tzv. kognitiva (Exelon), dysforika (Lithium) a neuroleptika (Plegomazin), zvyšují účinek distigminu. Současné užívání hypnotik (benzodiazepinů) zvyšuje riziko vzniku deliria, oční kapky obsahující pilokarpin mohou zvyšovat lokální parasympatomimetický účinek přípravku

(mióza, ciliární spasmus).

UBRETID antagonizuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií ( před operací vysadit!). Účinek depolarizujících myorelaxancií ( suxamethonia) může být přípravkem UBRETID prodloužen.

Některá antibiotika, zvláště neomycin, streptomycin, a kanamycin sama způsobují lehkou blokádu neuromuskulárního přenosu a oslabují tak účinek UBRETIDu.

Při současném užívání antiarytmik může vzniknout riziko bradyarytmie.

Dávkování a způsob podání

Všeobecná pravidla dávkování.

Je závislé na celkovém stavu pacienta, zvláště na stavu jeho vegetativních reakcí. Zvláštní pozornost vyžaduje současné podávání vagotonních léků. Je třeba počítat se silným a dlouhodobým působením.

Při perorálním podávání umožňuje dlouhá doba působení UBRETIDu dvou-až třídenní intervaly mezi dávkami. Účinek se dostavuje 1 až 1 1/2 hodiny po podání a projeví se jako silnější peristaltika. Peristaltika střev je zvýšena po dobu 8 -10 hodin, zvýšený střevní tonus po dobu 24 hodin. Pokud se nedosáhne žádoucího účinku podle dávkovacího schématu, nemá se dávka opakovat během nejbližších několika hodin, aby nedošlo k nekontrolovatelnému akumulování přípravku.

.

Zpočátku se užívá jedna tableta denně, do nástupu očekávaného účinku. Obvykle se po prvním týdnu užívání přechází na dvou-až třídenní interval (1-2 tablety).

Maximální denní dávka pro pacienta je 10 mg .

Děti: pro dávkování Ubretidu tbl. pro děti nejsou dostatečné informace.

Při renální, hepatální insuficienci a u starších pacientů se doporučují zachovat delší intervaly (2-3 dny), záleží od individuelní reakce pacienta na léčbu.

Dávkování pro jednotlivé indikace

Pooperační atonie močového měchýře:

Na začátku léčení UBRETID - ampule 0,5 mg i.m. 1x denně,dále p.o. 5-10 mg 1x denně

Při eventuelní následné aktinoterapii lze pokračovat až do ukončení ozařování perorální léčbou 10 mg (= 2 tablety) dvakrát týdně.

Funkční insuficience detrusoru močového měchýře:

Obecně dostačuje perorální léčba; doporučuje se, aby v prvních dnech až do nástupu účinku, byla aplikována 1 tableta denně. Poté lze výsledek udržovat většinou užíváním 1 - 2 tablet každý druhý nebo třetí den.

Terapie může být také zahájena parenterálně UBRETID - amp. 0,5 mg. Po nástupu účinku udržovací terapie 1 - 2 tablety p.o. ve dvou- až třídenních intervalech.

Hypotonická chronická zácpa, megakolon:

Léčba se provádí stoupajícími dávkami až do dosažení účinku. V reakci na terapii mohou být individuální rozdíly.V léčbě se pokračuje tak dlouho, dokud se nedostaví normální funkce střev ( 10-14 dní).Zpočátku jednou denně 1/2 tablety půl hodiny před snídaní. Tato denní dávka se každý třetí den zvyšuje o 1/2 tablety (až do maxima 2 tablety denně). Z důvodu nebezpečí předávkování je třeba zajistit pečlivý dozor!

Periferní obrna:

Každý druhý den mají být podány 2 tablety. Vedlejší účinek únavy se dostaví během několika hodin a trvá jeden a půl až dva dny. Léčba může být prováděna i parenterálně UBRETID amp 0,5 mg.

Myasthenia gravis pseudoparalytica:

U lehkých a středně těžkých případů postačí perorální léčba. V prvním týdnu se aplikuje denně 1 tableta, ve druhém týdnu se denní dávka zvyšuje na 1 a 1/2 tablety a ve třetím týdnu na 2 tablety denně.Pokud je nutná parenterální aplikace, lze podat UBRETID amp 0,5 mg .

Předávkování

Muskarinové účinky mohou být potlačeny atropinem.

Vzhledem k protrahovanému účinku UBRETIDu je nutné dávku atropinu podle okolností vícekrát opakovat až do odeznění projevů předávkování. Atropin má několikrát kratší dobu účinku než UBRETID! Podává se 0,5 až 1,0 mg atropin sulfátu intravenózně, eventuelně subkutánně.

Terapie myastenie vysokými dávkami UBRETIDu vyžaduje často kombinaci s perorálními dávkami atropinu. Také při „cholinergní krizi“ je doporučováno podání atropinu. V nutných případech musí být zároveň zavedena arteficielní ventilace.

Reaktivátory cholinesterázy, jako obidoxim (toxogonin^®) antagonizují inhibitory typu UBRETIDu slaběji než dávka sérových cholinesteráz.

Způsob podání

UBRETID tablety 5 mg se podávají většinou ráno na lačno, půl hodiny před snídaní. Denní dávku je třeba aplikovat najednou.

Upozornění

Při léčení neurogenní hypotonie močového měchýře se současnou hypertonií detrusoru močového měchýře (dyssynergie) může být UBRETID aplikován jedině v kombinaci s alfa-adrenergním blokátorem.

Je -li UBRETID podán s potravou, může dojít k zpomalení nástupu účinku. V žádném případě nesmí být vyrovnáván opakovanou aplikací v krátkém časovém intervalu, neboť pak existuje možnost vzniku nekontrolovatelné kumulace.

Pro užívání přípravku v těhotenství a v období kojení musí být zvlášť závažné důvody.

Tento lék může způsobit snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a zpomalit rychlost vašich reakcí.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem..

Varování

Ne používejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

20, 50 tablet

Datum poslední revize

2.4.2008

Strana 1 (celkem 5)

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

UBRETID 5 mg

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Distigmini bromidum 5 mg v jedné tabletě

Obsahuje monohydrát laktozy.

Seznam pomocných látek je v 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

tablety

Popis přípravku: bílé kulaté ploché tablety s fazetovým okrajem, na jedné straně s dělícím křížem, na druhé označené symbolem UB a 5,0.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Terapie a profylaxe pooperační atonie střev, paralytický ileus, atonie močového měchýře a dělohy, hypoaktivita detrusoru neurogenního i non-neurogenního původu. Hypotonická chronická zácpa a megakolon.

Při různých neurologických indikacích ( periferní obrna příčně pruhovaného svalstva, myastenia gravis pseudoparalytica) se dociluje zlepšení funkce.

4.2. Dávkování a způsob podání

Všeobecná pravidla

Dávkování je závislé na celkovém stavu pacienta, zvláště na stavu jeho vegetativních reakcí. Zvláštní pozornost vyžaduje současné podávání vagotonních léků. Je třeba počítat se silným a dlouhodobým působením.

Při perorálním podávání umožňuje dlouhá doba působení UBRETIDu dvou-až třídenní intervaly mezi dávkami.

UBRETID tablety 5 mg se podávají většinou ráno na lačno, půl hodiny před snídaní. Denní dávku je třeba aplikovat najednou.

Zpočátku se užívá jedna tableta denně, do nástupu očekávaného účinku. Obvykle se po prvním týdnu užívání přechází na dvou-až třídenní interval (1-2 tablety).

Maximální denní dávka pro pacienta je 10 mg .

Děti: pro dávkování Ubretidu tbl. pro děti nejsou dostatečné informace.

Při renální, hepatální insuficienci a u starších pacientů se doporučují zachovat delší intervaly (2-3 dny), záleží od individuelní reakce pacienta na léčbu.

Dávkování pro jednotlivé indikace

Pooperační atonie močového měchýře:

Na počátku léčby UBRETID amp. 0,5 mg i.m. 1x denně, dále 5-10 mg p.o. 1x denně.

Při případné následné aktinoterapii lze pokračovat až do ukončení ozařování perorální léčbou 10 mg (= 2 tablety) dvakrát týdně.

Funkční insuficience detrusoru močového měchýře:

Obecně dostačuje perorální léčba. Doporučuje se , aby v prvních dnech až do nástupu účinku, byla aplikována 1 tableta denně. Poté lze výsledek udržovat většinou užíváním 1-2 tablet každý druhý, nebo třetí den.

Terapie může být také zahájena parenterálně UBRETID amp. 0,5 mg. Po nástupu účinku pak udržovací terapie 1-2 tablety p.o. ve dvou- až třídenních intervalech.

Hypotonická chronická zácpa, megakolon:

Léčba se většinou provádí stoupajícími dávkami až do dosažení účinku. V reakci na terapii mohou být individuální rozdíly. Pak se v léčbě pokračuje tak dlouho, dokud se nedostaví normální funkce střev ( 10-14 dní). Zpočátku denně 1/2 tablety půl hodiny před snídaní. Tato denní dávka se zvyšuje každý třetí den o 1/2 tablety ( až do maxima 2 tablety denně). Z důvodu nebezpečí předávkování je třeba zajistit pečlivý dozor!

Periferní obrna:

Každý druhý den mají být podány 2 tablety. Vedlejší efekt únavy se dostaví během několika hodin a trvá jeden a půl až dva dny. Léčba může být prováděna i parenterálně UBRETID amp. 0,5 mg.

Myastenia gravis pseudoparalytica:

U lehkých a středně těžkých případů postačí perorální léčba. V prvním týdnu se aplikuje denně 1 tableta, ve druhém týdnu se denní dávka zvyšuje na 1 1/2 tablety a ve třetím týdnu na 2 tablety denně. Pokud je nutné parenterální léčení, je možné stejného antimyastenického účinku dosáhnout i UBRETID amp. 0,5 mg.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku nebo na bromidy, těžká vagotonie, spastické stavy střevního traktu, žlučových nebo močových cest, ulcus ventriculi, enteritida, těžká hypotonie, myotonie, tetanie, epilepsie, Parkinsonův syndrom, pooperační šok a oběhové selhání, neléčená srdeční insuficience, infarkt myokardu, astma bronchiale.

4.4. Zvláštní upozornění

Při léčení neurogenní hypotonie močového měchýře se současnou hypertonií detrusoru močového měchýře ( dyssynergie) se UBRETID aplikuje jedině v kombinaci s alfaadrenergním blokátorem.

4.5. Interakce

Anticholinergika (atropin), a antihistaminika antagonizují muskarinové účinky UBRETIDu. Kortikosteroidy též snižují jeho účinnost.

Některá psychofarmaka např. tzv. kognitiva (Exelon), dysforika (Lithium) a neuroleptika (Plegomazin), zvyšují účinek distigminu. Současné užívání hypnotik (benzodiazepinů) zvyšuje riziko vzniku deliria, oční kapky obsahující pilokarpin mohou zvyšovat lokální parasympatomimetický účinek přípravku

(mióza, ciliární spasmus).

UBRETID antagonizuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií ( před operací vysadit!). Účinek depolarizujících myorelaxancií ( suxamethonia) může být přípravkem UBRETID prodloužen.

Některá antibiotika, zvláště neomycin, streptomycin, a kanamycin sama způsobují lehkou blokádu neuromuskulárního přenosu a oslabují tak účinek UBRETIDu.

Při současném užívání antiarytmik může vzniknout riziko bradyarytmie.

4.6. Těhotenství a kojení

Pro užívání přípravku v těhotenství a v období kojení musí být zvlášť závažné důvody.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Přípravek může způsobit snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů, a zpomalení rychlosti reakcí.

4.8. Nežádoucí účinky

Podávání nepřiměřeně vysokých dávek inhibitorů cholinesterázy může porušit neuromuskulární přenos a vyvolat „cholinergní krizi“, způsobenou depolarizačním blokem. Objeví se svalová slabost. Při postižení dýchacích svalů vzniká u pacienta akutní respirační insuficience a musí být zajištěna podpůrná nebo zástupová ventilace. Nežádoucí účinky jsou definovány parasympatomimetickým účinkem na muskarinový a nikotinový receptor.

Muskarinový účinek: nauzea, zvracení, průjem, enterospazmy resp. zvýšená peristaltika, zesílená salivace, dakryorhea, bronchiální spazmy, bradykardie, mióza a pocení.

Nikotinový účinek: svalové spazmy, fascikulace, hypotonie svalstva a polykací obtíže.

U dočasné funkční amenorhey může UBRETID vyvolat krvácení.

4.9. Předávkování

Muskarinové účinky mohou být potlačeny atropinem.

Vzhledem k protrahovanému účinku UBRETIDu je nutné dávku atropinu podle okolností vícekrát opakovat až do odeznění projevů předávkování. Atropin má několikrát kratší dobu účinku než UBRETID! Podává se 0,5 - 1 mg atropin sulfátu intravenózně, popřípadě subkutánně.

Terapie myastenie vysokými dávkami UBRETIDu vyžaduje často kombinaci s perorálními dávkami atropinu. Také při „cholinergní krizi“ je doporučováno podání atropinu. V nutných případech musí být zavedena arteficiální ventilace.

Reaktivátory cholinesterázy jako obidoxim (Toxogonin) antagonizují inhibitory typu UBRETID slaběji než dávka sérových cholinesteráz.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Indikační skupina: N07AA03,parasympatomimetikum

UBRETID je inhibitorem acetylcholinesterázy. Pomocí inhibice enzymu acetylcholinesterázy,který je zodpovědný za degradaci acetylcholinu způsobuje prodloužení účinku acetylcholinu.

Zvýšená koncentrace acetylcholinu v nervovém zakončení se klinicky projevuje parasympatomimetickým účinkem na muskarinový a nikotinový receptor.

Inhibitory cholinesterázy způsobují prodloužení účinku acetylcholinu pomocí inhibice enzymu acetylcholinesterázy, který je odpovědný za degradaci acetylcholinu.

Acetylcholin je mediátorem přenosu v parasympatických nervových zakončeních v kosterním svalstvu na nervosvalové ploténce, v hladkém svalstvu střev, močového měchýře, dělohy, svěračů a dalších. Současně také v některých zakončeních příslušejících sympatiku, např. potní žlázy.

Prostřednictvím reverzibilního vytváření komplexních sloučenin s cholinesterázami zesiluje UBRETID působení acetylcholinu. To znamená zvýšení tonu a peristaltiky v gastrointestinálním traktu, zvýšení napětí stěny močového měchýře, svěračové, děložní a příčně pruhované svaloviny.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Inhibitor cholinesterázy UBRETID je kvartérní amoniovou sloučeninou. Tato látky obtížně pronikají buněčnou membránou a neprocházejí hematoencefalickou barierou. Z těchto důvodů nemohou ovlivnit funkci acetylcholinu jeko neurotransmiteru v centrálním nervovém systému, ani přenos v gangliích autonomního nervového systému.

Protože UBRETID obsahuje dvě kvartérní amoniové skupiny, je jeho vazba na acetylcholinesterázu pevnější. Vylučování UBRETIDu močí po enzymaticky podmíněném hydrolytickém štěpení je podstatně delší, než u inhibitorů acetylcholinesterázy s jednou amoniovou skupinou. Důsledkem je protrahovaný účinek tohoto přípravku.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Studie na zvířatech neprokázaly u tohoto přípravku žádnou akutní ani chronickou toxicitu. Neprokázala se kardiovaskulární toxicita, ani neurotoxické působení.

Reprodukční studie u zvířat neposkytly žádný důkaz poškození fertility, nebo teratogenních účinků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek

Magnesium-stearát, , mastek, kukuřičný škrob, monohydrát laktozy.

6.2. Inkompability

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem..

6.5. Druh obalu

PVC/PVDC - Al blistr,papírová skládačka, příbalová informace v jazyce českém.

Velikost balení: 20 x 5 mg, 50 x 5 mg

6.6. Návod k užití

K perorálnímu podání

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ o REGISTRACI

Nycomed Austria GmbH

St.-Peter str., A-4021 Linz, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

67/ 004/ 70 - C

9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

14.6 1995 8.8.2001

10.DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

2.4.2008

1

Strana 1 (celkem 5)

---