nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0045009	INF SOL 25X5ML/100MG	Infuzní roztok, Infuze
0155876	INF SOL 25X5ML/100MG	Infuzní roztok, Infuze
0043709	INF SOL 2X5X15ML/300MG	Infuzní roztok, Infuze
0155874	INF SOL 2X5X15ML/300MG	Infuzní roztok, Infuze
0155875	INF SOL 5X5ML/100MG	Infuzní roztok, Infuze
0045008	INF SOL 5X5ML/100MG	Infuzní roztok, Infuze

nahoru

Příbalový létak TRENTAL

Příbalová informace

Informace pro použití čtěte pozorně

Název přípravku

Trental

(pentoxifyllinum)

infuzní roztok

Držitel rozhodnutí o registraci:

sanofi-aventis, s.r.o., Praha , Česká republika

Výrobce:

Hoechst-Biotika spol.s r.o., Sklabinská 30, 036 01 Martin, Slovenská republika

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Frankfurt am Main, Německo

Složení:

Léčivá látka:Pentoxifyllinum 100 mg v jedné 5 ml ampuli (20 mg/ml)

Pentoxifyllinum 300 mg v jedné 15 ml ampuli (20mg/ml)

Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci

Indikační skupina:

Vasodilatans, reologikum

Charakteristika

Trental zlepšuje reologické vlastnosti krve tak, že ovlivňuje patologicky zhoršenou deformabilitu červených krvinek, inhibuje shlukování krevních destiček a snižuje viskozitu krve. Tím se zlepšuje mikrocirkulace a výživa v oblastech se zhoršeným průtokem krve.

Úspěšnost léčby se projevuje ústupem těžkých příznaků okluzívního onemocnění periferních tepen.

Zjistilo se, že Trental zlepšuje poruchy krevního oběhu v oku a ve vnitřním uchu a dále zlepšuje příznaky onemocnění mozkových cév.

Indikace

Okluzívní choroba periferních tepen a arteriovenozní poruchy arteriosklerotického nebo diabetického původu (např. intermitentní klaudikaci nebo bolest v klidu), trofické poruchy (např. vředy na dolních končetinách a gangréna).

Cirkulační poruchy v mozku (následky mozkové arteriosklerózy jako těžkosti při soustředění se, závratě, zhoršení paměti), ischemické stavy a stavy po mozkové příhodě. Cirkulační poruchy oka nebo vnitřního ucha s degenerativními procesy na cévách a se zhoršeným zrakem nebo sluchem.

Přípravek je určen pro používání pro dospělé, s podáváním dětem nejsou dostatečné zkušenosti.

Kontraindikace

Trental se nesmí podávat pacientům:

- přecitlivělým na pentoxifylin, jiné metylxantiny a nebo na některou z pomocných látek (viz Složení)

- se silným krvácením (riziko zhoršení krvácení)

- s rozsáhlým krvácením do sítnice ( riziko zhoršení krvácení)

Těhotenství a kojení

Dostatečné zkušenosti s podáváním Trentalu těhotným ženám nebyly získány a proto by se podávat neměl.

Pentoxifylin přechází v malém množství do mateřského mléka. Nakolik nejsou zkušenosti s používáním u kojících matek, lékař by měl zvážit všechna rizika a prospěšnost použití dříve, než lék kojící matce předepíše.

Nežádoucí účinky

Zvláště když se Trental používá ve vysokých dávkách nebo v infuzi velkou rychlostí, mohou se často objevit návaly (zčervenání kůže a pocit tepla), potíže trávicího ústrojí jako tlak v žaludku, plnost, pocit nevolnosti, zvracení nebo průjem, občas se mohou objevit i srdeční arytmie (např. tachykardie).

Občas se může projevit svrbění nebo zčervenání kůže a kopřivka, v ojedinělých případech anafylaktické/anafylaktoidní reakce spojené s angioneurotickým edémem, bronchospazmem, někdy i se selháním oběhu (šok). Při prvních příznacích této reakce se musí infuze ihned přerušit a oznámit situaci lékaři.

Občas se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, nepokoj a poruchy spánku, v ojedinělých případech intrahepatální cholestáza a zvýšení transamináz.

Zřídka se může vyvinout angina pectoris, snížení krevního tlaku a krvácení hlavně u pacientů se zvýšeným sklonem ke krvácení (např. z pokožky a/nebo ze sliznic, v žaludku a/nebo ve střevě), v ojedinělých případech i trombopenie.

Interakce

Trental může zvýšit účinek antihypertenzivních přípravků (např. inhibitorů ACE) a jiných léčiv, které snižují krevní tlak (např. nitro-sloučenin).

Může také zvýšit účinek inzulínu nebo orálních antidiabetk (zvýšené riziko hypoglykémie). Proto pacienti léčení současně na diabetes mellitus mají být starostlivě sledovaní.

U některých pacientů současné podávání pentoxifylinu a teofylinu může zvýšit hladinu teofylinu, a to může vést ke zvýšení nebo zesílení nežádoucích účinků teofylinu.

Dávkování

Dávkování a podávání vychází z typu a vážnosti oběhových těžkostí a z toho, jak pacient léčivo snáší. Všeobecně určuje dávkování lékař podle individuálních potřeb a vychází z následujících ukazatelů.

Dvě intravenózní infúze denně, jedna ráno a jedna v poledne, každá s obsahem 200 mg pentoxifylinu (dvě ampule po 5 ml) anebo 300 mg pentoxifylinu (jedna ampule po 15 ml), např. ve 250 nebo 500 ml infúzní tekutiny.

Po poslední infuzi mohou být podané perorálně dvě potahované tablety Trental 400. Když je mezi dvěma infuzemi delší časový interval, podání jedné z tablet může být posunuto na oběd.

U případů, kde je možné z různých důvodů podat jen jednu infúzi denně doporučuje se po intravenózní infúzi podat dodatečně 3 potahované tablety Trental 400 (2 v poledne a 1 večer).

V některých případech pokročilých stavů, zvláště u pacientů s velkými klidovými bolestmi a s gangrénou, nebo vředy (III. a IV. stádium podle Fontaina), doporučuje se 24 hodinová parenterální intravenózní kapková infúze.

Obecně nemá 24 hodinová dávka parenterálně použitého Trentalu překročit 1200 mg pentoxifylinu. Jednotlivá dávka vychází ze vztahu: 0,6 mg pentoxifylinu na kg tělesné hmotnosti za hodinu. Takto vypočítaná denní dávka by byla pro pacienta vážícího 70 kg 1000 mg pentoxifylinu a 1150 mg pentoxifylinu pro pacienta vážícího 80 kg.

U pacientů s výraznou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 10ml/min) se může dávka snížit o 30% až 50%. Přesné určení dávky v tomto případě závisí na tom, jak pacient lék snáší.

Snížení dávky podle individuální snášenlivosti je potřebné také u pacientů s vážnou poruchou jater.

Také u pacientů s hypotenzí, u pacientů s nestabilním oběhem a u pacientů, pro které by snížení tlaku bylo velkým rizikem (např. u pacientů s vážnou koronární srdeční chorobou nebo se stenózou cév zásobujících mozek) je potřebné začít léčbu nízkými dávkami. V těchto případech musí být dávka zvyšována jenom postupně.

Doplňková a následující léčba

K doplnění infúzní léčby může být použit perorální Trental 400. Jakmile se objeví příznaky zlepšení, může léčba pokračovat jenom perorálním přípravkem.

Způsob podávání

Trental má být podávaný při intravenózní infúzi zředěný ve vhodné infúzní tekutině. K ředění se mohou použít následující roztoky: izotonický roztok chloridu sodného, Ringerův roztok. Kompatibilita s jinými infúzními roztoky se musí odzkoušet jednotlivě, podán může být pouze čirý roztok.

Doba podávání infuze musí být minimálně 60 minut na 100 mg pentoxifylinu.

V závislosti na průvodních onemocněních (např.kongestivní selhání srdce) je potřeba udržet malý objem infúze. Specielně za takovýchto okolností je vhodné pro kontrolu objemu použít infúzní pumpu.

Upozornění

Zvlášť starostlivé sledování vyžadují pacienti:

• s těžkými srdečními arytmiemi (riziko zhoršení arytmií),

• s infarktem myokardu (zvýšení už existujícího rizika srdečních arytmií a pokles krevního tlaku),

• s nízkým tlakem krve (riziko dalšího snížení tlaku), (viz Dávkování),

• s vážnou poruchou ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min), u kterých hrozí riziko předávkování a zvýšení rizika nežádoucích účinků (viz Dávkování),

• s vážně porušenou funkcí jater (riziko předávkování a zvýšení rizika nežádoucích účinků, viz také Dávkování),

• se zvýšeným sklonem ke krvácení, např. při léčbě antikoagulanciemi nebo při poruše koagulace(riziko vážnějšího krvácení) (viz také Kontraindikace),

• u kterých by hrozilo riziko ze snížení krevního tlaku (např. pacienti s vážnou koronární srdeční chorobou nebo významnou stenózou cév, které zásobují mozek).

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

5 (25) ampulí po 5 ml (100 mg)

10 ampulí po 15 ml (300 mg) - dvě balení 5 ampulí po 15 ml ve vnějším obalu (krabičce) jsou spojena dohromady průhlednou plastikovou fólií.

Datum poslední revize :

28.5.2008

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUhrn Údajů O přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Trental

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: 100 mg pentoxifyllinum v 5 ml ( 20 mg/ml)

300 mg pentoxifyllinum v 15 ml (20 mg/ml)

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Infuzní roztok.

Popis přípravku : čirý bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ischemická choroba dolních končetin (ICHDK) arteriosklerotického nebo diabetického původu (s intermitentními klaudikacemi a klidovými bolestmi).

Trofické léze (tj. vředy dolních končetin a gangréna).

Mozkové cévní onemocnění.

Poruchy očního prokrvení ve spojení s degenerativními procesy na cévách a se zhoršeným zrakem nebo sluchem.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek se podává pouze dospělým.

Trental se podává v intravenózní infúzi zředěný ve vhodné infúzní tekutině. K ředění se mohou použít následující roztoky: izotonický roztok chloridu sodného, Ringerův roztok. Kompatibilita s jinými infúzními roztoky se musí ověřit jednotlivě, podán může být pouze čirý roztok.

Doba podávání infúze musí být nejméně 60 minut na 100 mg pentoxifylinu!!

V závislosti na průvodních onemocněních (např. kongestivní selhání srdce) je potřeba udržet malý objem infúze. Za takových okolností je vhodné pro kontrolu objemu použít infúzní pumpu.

Dávka je dána typem a tíží cirkulačního onemocnění a individuální snášenlivostí léku pacientem.

Dávka se obecně řídí následujícími principy:

ICHDK - stadium II (intermitentní klaudikace) a poruchy očního prokrvení: k zahájení léčby nebo jako podpora k perorální léčbě.

Je doporučeno podávat infúzi se 100 až 600 mg pentoxifylinu jednou nebo dvakrát denně.

Při podávání nízkých dávek v kombinaci s perorální léčbou je doporučená celková denní dávka 1200 mg pentoxifylinu (intravenózní a perorální).

Při další terapii lze pokračovat pouze perorálním pentoxifylinem.

ICHDK - stadium III a IV

Je doporučeno podávat celkovou denní dávku až 1200 mg pentoxifylinu ve vhodném infúzním roztoku v kontinuální infúzi po dobu 24 hodin nebo v infúzi s dávkou 600 mg podávané dvakrát denně v intervalu nejméně 6 hodin.

Jednotlivá dávka vychází ze vztahu: 0,6 mg pentoxifylinu na kg tělesné hmotnosti za hodinu. Takto vypočítaná denní dávka by byla pro pacienta vážícího 70 kg 1000 mg pentoxifylinu a 1150 mg pentoxifylinu pro pacienta vážícího 80 kg.

Při další terapii lze pokračovat pouze perorálním pentoxifylinem.

Zvláštní případy

U pacientů s výrazným snížením renální funkce (kreatininová clearance pod 10 ml/min) je nutné snížení dávky přibližně o 30 - 50 % (řídí se individuální snášenlivostí).

Redukce dávky (podle individuální snášenlivosti) je nutná u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

U hypotenzních pacientů, u pacientů s nestabilním oběhem a u pacientů, u kterých je zvláštní riziko při snížení krevního tlaku (tj. s těžkou ischemickou chorobou srdeční nebo se stenosami krevních cév zásobujících mozek) musí léčba začít nízkými dávkami. V takových případech se dávka zvyšuje postupně.

4.3 Kontraindikace

Trental je kontraindikován u:

• pacientů s přecitlivělostí na pentoxifylin, na jiné metylxantiny nebo na pomocné látky přípravku

• pacientů s masivním krvácením (riziko zvýšení krvácení)

• pacientů s poruchou hemokoagulace

• pacientů s intenzívním krvácením do sítnice (riziko zvýšení krvácení)

• pacientů se zvýšeným sklonem ke krvácení danou antikoagulační terapií nebo

koagulačními poruchami

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pentoxifylin by neměl být podán pacientům s vředovou chorobou.

Pro nedostatek zkušeností se nedoporučuje podávání pentoxifylinu těhotným a kojícím ženám.

Zvláště pečlivé sledování je třeba u:

• pacientů s těžkými srdečními arytmiemi

• pacientů s infarktem myokardu

• pacientů s hypotenzí

• pacientů s těžce poškozenou renální funkcí (clearance kreatininu méně než 10 ml/min)

• pacientů s těžce poškozenou hepatá1ní funkcí

• pacientů, u kterých je zvýšené riziko při poklesu krevního tlaku (tj. pacienti s těžkou ischemickou chorobou srdeční nebo s významnou stenosou cév zásobujících mozek)

• pacientů s diabetes mellitus

Nejsou zkušenosti s podáváním pentoxifylinu dětem.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Hypotenzní účinek antihypertenziv a jiných léků snižujících krevní tlak může být podáním Trentalu zvýšen.

Hypoglykemizující účinek inzulínu a perorálních antidiabetik může být zvýšen. Proto je doporučeno pečlivé sledování glykémie pacientů s diabetem mellitem léčených Trentalem.

Současné podávání pentoxifylinu a teofylinu může u některých pacientů zvýšit hladiny teofylinu. Proto může dojít ke zvýšení výskytu i intenzity vedlejších účinků teofylinu.

4.6 Těhotenství a kojení

Je nedostatečná zkušenost s podáváním v těhotenství. Proto se doporučuje pentoxifylin během těhotenství nepodávat.

Pentoxifylin přestupuje do mateřského mléka v minimálním množstvÍ. Vzhledem k nedostatečným zkušenostem musí lékař pečlivě zvážit možná rizika i výhody podávání pentoxifylinu kojícím ženám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

4.8 Nežádoucí účinky

Zvláště je-li Trental podáván ve vysokých dávkách nebo velkou infúzní rychlostí může dojít k následujícím reakcím:

často: návaly, gastrointestinální obtíže jako je tlak v žaludku, pocit plnosti, nausea, zvracení nebo průjem a příležitostně srdeční arytmie (tachykardie).

příležitostně : může se objevit pruritus, zarudnutí kůže, kopřivka a v ojedinělých případech těžká anafylaktická reakce s angioneurotickým edémem, bronchospasmem a někdy dokonce šok. Při prvních známkách anafylaktické reakce je nezbytné infúzi okamžitě přerušit a zahájit příslušnou léčbu.

Občas se může vyskytnout točení hlavy, bolesti hlavy, agitace a poruchy spánku a v ojedinělých případech intrahepatální cholestáza se zvýšením hodnot transamináz.

Vzácně může dojít k příznakům angíny pectoris, poklesu krevního tlaku a zvláště u pacientů se sklonem ke zvýšenému krvácení k projevům krvácení (v kůži, ve sliznici, v žaludku nebo ve střevě) a v izolovaných případech k trombopenii.

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování

Úvodními příznaky akutního předávkování může být nausea, točení hlavy, tachykardie nebo pokles krevního tlaku. Dále se může objevit horečka, podrážděnost, návaly, ztráta vědomí, areflexie, tonicko-klonické křeče a jako projev gastrointestinálního krvácení zvratky v barvě kávové sedliny.

Léčba předávkování

Specifické antidotum není známo.

Léčba akutního předávkování a prevence komplikací si může vyžádat celkové i specifické intenzívní lékařské sledování a terapeutická opatření.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód : C04A D03

Pentoxifylin zvyšuje porušenou deformabilitu erytrocytů, snižuje jejich agregaci, snižuje agregaci destiček, hladinu fibrinogenu, přilnavost leukocytů k endoteliu, aktivaci leukocytů a z toho vyplývající poškození endotelu a snižuje krevní viskozitu, podporuje perfusi mikrocirkulace zvýšením fluidity krve a antitrombotickými účinky.

Pentoxifylin je-li podáván ve vysokých dávkách nebo vysokou infúzní rychlostí může snížit periferní resistenci. Na srdce má mírný positivně inotropní účinek.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Eliminační poločas pentoxyfilinu po intravenózním podání je přibližně 1,6 hodiny.

Po téměř úplné absorpci prochází pentoxifylin " first pass " metabolismem. Absolutní biologická dostupnost mateřské látky je 19±13 %. Hlavní aktivní metabolit 1-(5- hydroxyhexyl)-3,7-dimetyl-xantin (metabolit I) je v plasmě ve dvojnásobné koncentraci než mateřská látka, se kterou je v biochemické reversibilní oxido-redukční rovnováze. Z tohoto důvodu jsou pentoxyfilin i metabolit I hodnoceny jako aktivní jednotky a dostupnost účinné látky je proto signifikantně vyšší.

Pentoxifylin je kompletně metabolisován a více než 90 %je eliminováno ledvinami ve formě nekonjugovaných ve vodě rozpustných polárních metabolitů. Exkrece metabolitů je opožděna u pacientů s těžce porušenou renální funkcí.

U pacientů s poruchou jaterních funkcí je eliminační poločas pentoxifylinu prodloužen a absolutní biologická dostupnost zvýšena.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita

Studie akutní toxicity ukázaly, že hodnoty LD50 u myší jsou 195 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenózním a 1385 mg/kg tělesné hmotnosti po perorálním podání a u potkanů 230 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenózním a 1770 mg/kg tělesné hmotnosti po perorálním podání. To znamená, že toxicita pentoxifylinu je nízká.

Chronická toxicita

Studie chronické toxicity neprokázaly žádné toxické orgánové poškození dané sledovanou látkou po podávání pentoxifylinu krysám v denních dávkách až 1000 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu více než 1 rok a psům v denních dávkách až 100 mg/kg tělesné hmotnosti. V jedné studii na psech po dávkách až 320 mg/kg tělesné hmotnosti a vyšších podávaných více než 1 rok několik zvířat vykazovalo nedostatek koordinace, selhání oběhu, krvácení, plicní edém nebo obrovské buňky v testes.

Reprodukční toxicita

U potkanů byl po extrémě vysokých dávkách pozorován zvýšený počet intrauterinních úmrtí. Je třeba uvést, že v reprodukčních studiích u myší, potkanů, králíků a psů nebyl získán důkaz teratogenity, embryotoxicity, porucha fertility nebo perinatálního vývoje.

Mutagenita

Testovaní mutagenity (test Ames, mikronukleový test, test UDS) neukázaly mutagenní účinek.

Tvorba novotvarů

Při podávání perorálních dávek pentoxifylinu až do 450 mg/kg tělesné hmotnosti denně myším po dobu 18 měsíců nebyly pozorovány karcinogenní účinky.

U potkaních samic dostávajících perorálně pentoxifylin v dávkách až 450 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 18 měsíců byl pozorován zvýšený výskyt benigních fibroadenomů prsní žlázy. Benigní fibroadenom prsní žlázy se však často spontánně vyskytuje u starších potkanů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 roků.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Popis obalu:

5 ml ampule: ampule z bezbarvého skla, vložka z PVC, papírová krabička.

15 ml ampule: ampule z bezbarvého skla, papírová vložka, papírová krabička.

Velikost balení: 5 (25) ampulí po 5 ml (100 mg)

10 ampulí po 15 ml (300 mg) (dvě balení 5 ampulí po 15 ml ve vnějším obalu (krabičce) jsou spojena dohromady průhlednou plastikovou fólií)

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Pro přípravu infúze může být použit např. fyziologický roztok nebo Ringerův roztok. Pokud

je vybrán jiný roztok, musí být individuálně testována slučitelnost. Smí být infundován pouze čirý roztok.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

sanofi-aventis, s.r.o., Praha , Česká republika

8. Registrační číslo

83/940/97 - C

9. Datum první registrace /prodloužení registrace

22.10.1997 / 10.8.2005

10. Datum revize textu

28.5.2008

---