nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0112022	POR TBL PRO 10X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112002	POR TBL PRO 10X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112012	POR TBL PRO 10X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112028	POR TBL PRO 100X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112008	POR TBL PRO 100X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112018	POR TBL PRO 100X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112029	POR TBL PRO 120X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112009	POR TBL PRO 120X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112019	POR TBL PRO 120X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112030	POR TBL PRO 180X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112010	POR TBL PRO 180X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112020	POR TBL PRO 180X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112023	POR TBL PRO 20X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112003	POR TBL PRO 20X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112013	POR TBL PRO 20X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112024	POR TBL PRO 30X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112004	POR TBL PRO 30X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112014	POR TBL PRO 30X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112025	POR TBL PRO 50X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112005	POR TBL PRO 50X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112015	POR TBL PRO 50X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112031	POR TBL PRO 500X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112011	POR TBL PRO 500X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112021	POR TBL PRO 500X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112026	POR TBL PRO 60X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112006	POR TBL PRO 60X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112016	POR TBL PRO 60X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112027	POR TBL PRO 90X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112007	POR TBL PRO 90X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání
0112017	POR TBL PRO 90X100MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak TRAMADOL RETARD ACTAVIS 100 MG

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Tramadol Retard Actavis 100 mg

Tramadol Retard Actavis 150 mg

Tramadol Retard Actavis 200 mg

Tramadoli hydrochloridum

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Tramadol Retard Actavis a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tramadol Retard Actavis užívat

3. Jak se přípravek Tramadol Retard Actavis užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Uchovávání přípravku Tramadol Retard Actavis

6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK TRAMADOL RETARD ACTAVIS A K  ČEMU SE POUŽÍVÁ

Tramadol Retard Actavis je lék proti bolesti, který zmírňuje bolest tlumením některých chemických látek v centrálním nervovém systému (v mozku a v míše).

Tramadol Retard Actavis mohou používat dospělí a dospívající pacienti starší 12 let. Používá se k léčbě středně silných až silných bolestí.

Tramadol Retard Actavis není vhodný pro děti do 12 let.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE TRAMADOL RETARD ACTAVIS UŽÍVAT?

Neužívejte Tramadol Retard Actavis

• jestliže jste alergický/á na léčivou látku (tramadol hydrochlorid) nebo na kteroukoliv další složku přípravku Tramadol Retard Actavis

• jestliže jste v nedávné době vypil/a větší množství alkoholu, užil/a větší množství léků na spaní, léků proti bolesti, opiátů nebo jiných léků účinkujících na mozek (psychotropní léky)

• jestliže současně užíváte určité léky proti depresi (tzv. inhibitory MAO) a nebo pokud jste je užíval/a v posledních 14 dnech

• jestliže máte epilepsii, která není pod kontrolou léků

• jako náhradu při odvykací protidrogové léčbě.

Zvláštní opatřnosti při použití přípravku Tramadol Retard Actavis je zapotřebí:

- jestliže máte poranění hlavy nebo trpíte zvýšeným nitrolebním tlakem (např. po nehodě)

- jestliže trpíte onemocněním ledvin nebo jater (viz bod 3. Jak se přípravek Tramadol Retard Actavis užívá

- jestliže máte obtíže s dýcháním

- jestliže máte sklon k epilepsii nebo ke křečím, protože může být zvýšeno riziko vzniku křečí. Záchvaty byly hlášeny i u pacientů, kteří užívali tramadol v doporučených dávkách. Riziko může být zvýšeno při dávkách překračující maximální denní doporučenou dávku (400 mg).

- jestliže jste závislí na opiátech

- jestliže jste v šoku (příznakem může být chladný pot)

Jestliže se Vás některá varování týkají nebo se Vás týkaly v minulosti, obraťte se na svého lékaře.

Věnujte prosím pozornost tomu, že Tramadol Retard Actavis může vést ke vzniku tělesné nebo psychické závislosti. Užívá-li se Tramadol Retard Actavis dlouhodobě, může jeho účinek slábnout a může být potřebné zvyšování dávek (vznik tolerance). U nemocných se sklonem ke zneužívání léků a/nebo u pacientů závislých na lécích se doporučuje pouze krátkodobá léčba přípravkem Tramadol Retard Actavis za pečlivé lékařské kontroly.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Informujte prosím svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Neužívejte Tramadol Retard Actavis současně s léky zvanými inhibitory monoaminoxidázy (moklobemid nebo fenelzin na depresi, selegilin na Parkinsonovu chorobu). Neužívejte Tramadol Retard Actavis ani tehdy, jestliže jste výše uvedené inhibitory monoaminoxidázy užíval/a v posledních 14 dnech.

Účinek přípravku Tramadol Retard Actavis může časem slábnout a doba jeho působení se může zkracovat, jestliže užíváte léky obsahující tyto látky:

• karbamazepin (používaný k léčbě epilepsie)

• bupremorfin, nalbufin nebo pentazocin (léky proti bolesti)

• ondansetron (používaný na tlumení nucení na zvracení)

V ojedinělých případech mohou být přítomny zvýšené nežádoucí účinky selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), což jsou některé léky proti depresi, jestliže jsou používány současně s tramadolem. Nežádoucí účinky mohou být natolik výrazné, že pak mluvíme o serotoninovém syndromu. K příznakům serotoninového syndromu patří například zmatenost, neklid, vysoká teplota, pocení, snížená koordinace, zvýšená citlivost na podněty, svalové křeče a průjem. Jestliže se tyto projevy vyskytnou, vždy informujte lékaře. Po zastavení užívání SSRI obvykle dojde k rychlému zlepšení.

Riziko nežádoucích účinků stoupá, jestliže současně s přípravkem Tramadol Retard Actavis užíváte následující léky:

• uklidňující léky jako jsou trankvilizéry, léky na spaní, léky proti depresi a silné léky proti bolesti (morfin, kodein, pethidin). V těchto případech se můžete cítit výrazně unavený(á) nebo můžete mít pocit na omdlení

• tricyklická antidepresiva (určitý typ léků proti depresím) a léky proti psychózám, při používání těchto léků může být zvýšené riziko epileptických křečí

• léky proti poruchám krevní srážlivosti, např. warfarin; může být potřebné dávky těchto léků snížit, jinak může dojít ke zvýšenému riziku těžkého krvácení

• léky proti křečím užívané spolu s tramadolem mohou snižovat práh pro vznik záchvatů, u těchto pacientů může být zvýšené riziko vzniku křečí.

Užívání přípravku Tramadol Retard Actavis s jídlem a pitím

V průběhu léčby přípravkem Tramadol Retard Actavis nepijte alkohol.

Těhotenství

Před užitím jakéhokoliv léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tramadol prochází placentou. Podrobnosti nejsou natolik známy, aby bylo možné posoudit případné poškození u člověka. Dlouhodobá léčba v těhotenství může vést k abstinenčním příznakům u novorozence po jeho narození jako důsledek návyku. Tramadol se proto v těhotenství nesmí užívat. Poraďte se se svým lékařem.

Kojení

Před užitím jakéhokoliv léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obecně se používání přípravku Tramadol Retard Actavis kojícím matkám nedoporučuje. Do mateřského mléka se dostává malé množství tramadolu. Po jednorázovém podání tramadolu není obvykle nutné kojení přerušovat. Poraďte se se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Tramadol Retard Actavis způsobovat ospalost, závratě a rozmazané vidění. Z těchto důvodů může Tramadol Retard Actavis ovlivnit Vaši schopnost řídit a obsluhovat stroje. Tyto účinky mohou být zvýrazněny alkoholem nebo léky, které působí na mozek.

Do doby než zjistíte jak na Vás tramadol působí, neřiďte automobil ani neprovádějte jiné činnosti, které vyžadují pozornost. Úplný seznam možných nežádoucích účinků, které mohou zhoršit pozornost a koordinaci je uveden v oddílu 4 - Možné nežádoucí účinky.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK TRAMADOL RETARD ACTAVIS UŽÍVÁ?

Dávkování

Užívejte přípravek Tramadol Retard Actavis vždy přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Denní dávku upraví Váš lékař s ohledem na intenzitu bolesti a vnímavost konkrétního pacienta.

Obvyklá dávka přípravku je:

Dospělí a děti od 12 let

Počáteční dávka

Tramadol Retard Actavis 100 mg: 1 tableta (100 mg tramadol hydrochloridu) 2x denně. Není-li bolest takovou dávkou potlačena, je možno zvýšit dávku na

Tramadol Retard Actavis 150 mg: 1 tableta (150 mg tramadol hydrochloridu) 2x denně nebo

Tramadol Retard Actavis 200 mg: 1 tableta (200 mg tramadol hydrochloridu) 2 x denně.

Jestliže dávkování, které Vám bylo předepsáno nelze dosáhnout tabletami o této síle, existují i další síly tohoto přípravku, kterými může být dosaženo potřebné dávkování.

Jiné dávkování

Jestliže máte onemocnění jater nebo ledvin, oznamte to svému lékaři. Lékař Vám upraví dávkování přípravku Tramadol Retard Actavis nebo ho nebudete moci užívat. Používání přípravku Tramadol Retard Actavis u pacientů s těžkým onemocněním jater nebo ledvin se nedoporučuje.

Jestliže je Vám více než 75 let, dávka přípravku Tramadol Retard Actavis se musí upravit.

Způsob podávání

Tramadol Retard Actavis je tableta se speciální úpravou, která umožňuje pomalé uvolňování léčivé látky a dlouhotrvající účinek v těle. Proto může trvat delší dobu než zpozorujete účinek léku.

Tablety se polykají celé (nežvýkejte je ani nelámejte) a zapíjejí se sklenicí vody.

Tablety užívejte přednostně ráno a večer. Lék se může užívat nalačno nebo s jídlem.

Délka léčby

Lékař Vám sdělí, jak dlouho byste měl/a Tramadol Retard Actavis užívat. Délka léčby závisí na příčině bolestí. Neužívejte Tramadol Retard Actavis déle, než je zapotřebí.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Tramadol Retard Actavis je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Tramadol Retard Actavis, než jste měl/a

Jestliže jste si vzal(a) o hodně více tablet přípravku Tramadol Retard Actavis, obraťte se ihned na svého lékaře, nejbližší nemocnici nebo kliniku. Mohou se objevit tyto projevy: velmi úzké zorničky, zvracení, pokles krevního tlaku, bušení srdce, mdloby, porucha vědomí až koma (hluboké bezvědomí), epileptické křeče a poruchy dýchání.

Jestliže jste zapomněl/a užít Tramadol Retard Actavis

Jestliže jste zapomněl/a užít tabletu, může se opět objevit bolest. Nezdvojnásobujte dávku, pokračujte v užívání tablet jako předtím.

Následky přerušení léčby přípravkem Tramadol Retard Actavis

Pokud přerušíte nebo ukončíte léčbu přípravkem Tramadol Retard Actavis předčasně, nejspíše se opět objeví bolest. Pokud chcete ukončit léčbu z důvodu nepříjemných nežádoucích účinků, poraďte se se svým lékařem.

Ukončení léčby přípravkem Tramadol Retard Actavis je obvykle bez příznaků z vysazení. Někteří pacienti, kteří užívali Tramadol Retard Actavis velmi dlouho, se však mohou vzácně cítit špatně po náhlém vysazení tohoto léku. Tito pacienti mohou cítit neklid, úzkost, nervozitu či třes. Mohou být nadměrně aktivní, mít obtíže se spánkem, nebo žaludeční a střevní obtíže. V ojedinělých případech se mohou objevit projevy panické ataky, halucinace, neobvyklé pocity jako svědění, brnění a znecitlivění a zvonění nebo jiné zvuky v uších (tinnitus). Pokud se po vysazení přípravku Tramadol Retard Actavis vyskytne některý z těchto příznaků, poraďte se, prosím, se svým lékařem.

Máte-li případně další otázky o používání tohoto léku, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Tramadol Retard Actavis nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Mohou se vyskytovat tyto nežádoucí účinky:

Velmi časté (u více než 1 z 10 pacientů): nevolnost a závratě.

Časté (u více než 1 ze 100 pacientů, ale méně než u 1 z 10 pacientů): bolest hlavy, zmatenost, zvracení, zácpa, sucho v ústech, pocení.

Méně časté (u více než 1 z 1000 pacientů, ale méně než u 1 ze 100 pacientů): bušení srdce, nepravidelná srdeční akce, nízký krevní tlak - zejména po postavení se, oběhový kolaps, nevolnost, tlak v žaludku, pocit plnosti, svědění, vyrážka a vyrážka se silným svěděním a tvorbou zduřenin (kopřivka).

Vzácné (u více než 1 z 10 000 pacientů, ale méně než u 1 z 1000 pacientů): rozmazané vidění, pomalejší srdeční frekvence než obvykle, vzestup krevního tlaku, změna chuti k jídlu, svědění nebo brnění bez příčiny, třes, pomalejší dýchání než obvykle, křeče, halucinace, zmatenost, poruchy spánku a noční děsy, alergické reakce (např. dušnost), pocit tíhy na prsou způsobený křečí svalů dýchacích cest (bronchospamus), namáhavé dýchání, náhlé nahromadění tekutiny v kůži a ve sliznicích (např. hrdla nebo jazyka), dýchací potíže, případně svědění a přecitlivělost. Dále byly popsány změny nálady, změny aktivity, změny pozornosti, schopnosti činit rozhodnutí, svalová slabost, obtíže s močením, mimovolné svalové záškuby, abnormální koordinace a mdloba (synkopa).

Nežádoucí účinky, které se objevují po vysazení léku jsou totožné s abstinenčními příznaky po opiátech a projevují se jako neklid, úzkost, strach, nervozita, nespavost, motorický neklid (hyperkineze), třes a zažívací poruchy.

Velmi vzácně (u méně než 1 z 10 000 pacientů) se vyskytnou alergické reakce (např. obtížné dýchání, sípání, otok kůže) a šok (náhlé oběhové selhání). Jestliže se u Vás vyskytnou projevy jako otok obličeje, jazyka či krku, případně polykací potíže nebo kopřivka spolu s dýchacími obtížemi, vyhledejte ihned lékaře.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tramadol Retard Actavis 100 mg

Tramadol Retard Actavis 150 mg

Tramadol Retard Actavis 200 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Tramadol hydrochlorid 100 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Tramadol hydrochlorid 150 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Tramadol hydrochlorid 200 mg v 1 tabletě s prodlouženým uvolňováním.

Pomocné látky viz 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním.

Popis přípravku:

Tramadol Retard Actavis 100 mg: téměř bílé kulaté bikonvexní tablety

o průměru 9,1 mm.

Tramadol Retard Actavis 150 mg: téměř bílé tablety tvaru tobolky

dlouhé 14,3 mm.

Tramadol Retard Actavis 200 mg: téměř bílé tablety tvaru tobolky

dlouhé 17,1 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba středně silné až silné bolesti.

4.2 Dávkování a způsob podání

Způsob podání

Perorální podání.

Dávkování

Dávku je nutné upravit podle stupně bolesti a individuální klinické odpovědi pacienta.

Pro dávky, které nelze tímto léčivým přípravkem realizovat, jsou k dispozici další síly tohoto léčivého přípravku.

Není-li určeno jinak, obvykle se přípravek Tramadol Retard Actavis užívá následovně:

Dospělí a mladiství starší 12 let:

Obvyklá počáteční dávka je 100 mg 2 x denně, ráno a večer. Jestliže to pacient potřebuje, mohou být další dávky podány i dříve než za 12 hodin, avšak nikoliv dříve než za 8 hodin po předchozí dávce. Za žádných okolností pacient nesmí dostat více než 2 dávky během 24 hodin.

Není-li bolest takovou dávkou potlačena, je možno zvýšit dávku na 150 mg 2 x denně nebo 200 mg 2 x denně.

Tablety přípravku Tramadol Retard Actavis se polykají celé, s dostatečným množstvím tekutiny. Lze je užívat nezávisle na jídle, nemají se dělit ani kousat.

Měla by být nalezena nejnižší účinná analgetická dávka. Denní dávka léčivé látky by neměla překročit 400 mg kromě určitých klinických okolností.

Tramadol Retard Actavis se za žádných okolností nemá podávat déle, než je absolutně nutné. Vyžaduje-li povaha a závažnost onemocnění dlouhodobou léčbu bolesti, je třeba pečlivě a pravidelně pacienta monitorovat (s případnými přestávkami v léčbě) za účelem stanovení, zda a jak dlouho je nutné v léčbě pokračovat.

Děti

Přípravek Tramadol Retard Actavis není vhodný pro děti mladší 12 let.

Starší pacienti

U starších pacientů (do 75 let), bez klinické manifestace poruchy funkce jater a ledvin, obvykle není nutná úprava dávkování. U pacientů nad 75 let může být prodloužena eliminace, a tak pokud je to nutné, prodlužuje se podle individuálních požadavků interval mezi dávkami.

Renální insuficience, dialýza a hepatální insuficience

U pacientů s těžkým renálním nebo hepatálním poškozením se použití přípravku Tramadol Retard Actavis nedoporučuje. U středně těžkých poškození je třeba pečlivě zvážit prodloužení intervalu mezi dávkami.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Tramadol Retard Actavis se nesmí používat u těchto stavů:

• přecitlivělost na tramadol hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku v přípravku (viz bod 6.1),

• akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, analgetiky, opioidy nebo psychotropními léky.

• u pacientů léčených inhibitory MAO v současnosti a do 2 týdnů od jejich vysazení,

• u pacientů s epilepsií, která není přiměřeně kompenzována léčbou

Tramadol Retard Actavis se nesmí užívat k potlačení abstinenčních příznaků při léčbě závislosti na opioidech.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V níže uvedených případech se Tramadol Retard Actavis smí používat pouze po přísném vyhodnocení poměru přínosů a rizik a příslušných bezpečnostních opatření: u pacientů se závislostí na opioidech, s poraněním hlavy, v šoku, se sníženým stupněm vědomí nejasného původu, s poruchami respiračního centra nebo respiračních funkcí nebo se zvýšeným nitrolebním tlakem a u pacientů se středně těžkým až těžkým poškozením funkce jater nebo ledvin.

Tramadol Retard Actavis se nesmí používat v kombinaci s alkoholem.

Opatrnost vyžadují i pacienti se sklonem ke vzniku závislosti na opioidech.

I u pacientů, kteří dostávali terapeutické dávky tramadolu, byl zaznamenán výskyt křečí. Riziko může být vyšší při dávkách překračujících doporučenou maximální denní dávku (400 mg). Riziko vzniku křečí může být zvýšeno u pacientů, kteří užívají současně tramadol a léky snižující práh pro vznik křečí (viz bod 4.5). Pacienti s anamnézou epilepsie nebo se sklonem ke křečím by měli být léčeni tramadolem, pouze jsou-li proto závažné důvody.

Tramadol má nízký potenciál k rozvoji závislosti. Při dlouhodobém používání může dojít k rozvoji tolerance a psychické nebo fyzické závislosti. U pacientů se sklonem ke zneužívání léků nebo rozvoji závislosti je nutno léčbu přípravkem Tramadol Retard Actavis provádět za přísného lékařského dohledu a omezit ji pouze na krátké časové úseky.

Tramadol není vhodný k substituční léčbě pacientů závislých na opioidech. Ačkoli je tramadol agonistou opioidů, nepotlačuje abstinenční příznaky morfinu.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Tramadol a inhibitory MAO

Tramadol Retard Actavis se nesmí podávat současně s inhibitory MAO (viz 4.3).

U pacientů léčených inhibitory MAO během 14 dní před podáním opioidu pethidinu byly pozorovány život ohrožující interakce postihující centrální nervový systém, respirační a kardiovaskulární funkce. Nelze vyloučit stejné interakce s přípravkem Tramadol Retard Actavis jako s inhibitory MAO.

Tramadol a ostatní centrálně působící látky

Při současném podávání přípravku Tramadol Retard Actavis s jinými centrálně působícími léky, včetně alkoholu, je nutné vzít v úvahu potencování jejich účinků na CNS (viz bod 4.8).

Tramadol a enzymové inhibitory či induktory

Výsledky dosud provedených farmakokinetických studií ukazují, že současné nebo předchozí podávání  cimetidinu (enzymový inhibitor) nevedlo ke vzniku klinicky relevantních interakcí. Současné nebo předchozí podávání karbamazepinu (enzymový induktor) může snížit analgetický účinek a zkrátit délku jeho trvání.

Tramadol a smíšení agonisté či antagonisté

Kombinace tramadolu se smíšenými atomisty či antagonisty opiodních receptorů (např. buprenorfinem, nalbufinem, pentazocinem) se nedoporučuje, protože je teoreticky možné, že za těchto okolností může být analgetický efekt čistých agonistů snížen.

Tramadol a léky snižující práh pro vznik záchvatů

Tramadol může vyvolat křeče a může zesílit působení selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, tricyklických antidepresiv, antipsychotik a jiných léků snižujících práh vzniku záchvatů, a tak vyvolat křeče.

Tramadol a serotonergní látky

Byly hlášeny ojedinělé případy serotoninového syndromu při podání terapeutických dávek tramadolu v kombinaci s jinými serotonergními látkami, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). K příznakům serotoninového syndromu patří zmatenost, neklid, horečka, pocení, ataxie, hyperreflexie, myoklonus a průjem. Vysazení serotonergních přípravků obvykle vede k rychlému zlepšení těchto symptomů. Medikamentózní léčba stavu je závislá na druhu a závažnosti příznaků.

Tramadol a kumarinové deriváty

Současné podávání tramadolu a kumarinových derivátů (např. warfarinu), vyžaduje u pacientů pečlivé sledování, protože u některých nemocných bylo popsáno zvyšování INR a vznik ekchymóz.

Tramadol a inhibitory CYP3A4

Ostatní léčivé přípravky se známým inhibičním účinkem na CYP3A4, například ketokonazol a erythromycin, mohou potlačovat metabolizmus tramadolu (N-demethylaci) a pravděpodobně rovněž jeho aktivního O-demethylovaného metabolitu. Klinický význam této interakce není znám (viz bod 4.8).

Tramadol a ondansetron

V omezeném počtu studií bylo pozorováno, že předoperační nebo pooperační podání antagonisty 5-HT₃ s antiemetickými účinky ondansetronu vedlo u pacientů s pooperační bolestí ke zvýšené potřebě tramadolu.

4.6 Těhotenství a kojení

Studie na zvířatech prokázaly, že velmi vysoké dávky tramadolu ovlivňují vývoj orgánů, tvorbu kostí a míru novorozenecké mortality. Teratogenní účinek nebyl pozorován. Tramadol prochází přes placentu. Není k dispozici dostatek informací o chronickém podávání tramadolu v těhotenství. Opakované podávání tramadolu v těhotenství může vést ke zvýšené toleranci tramadolu u plodu a následně k rozvoji abstinenčních příznaků u novorozence po jeho narození, jako důsledek návyku. Tramadol Retard Actavis se proto nesmí v těhotenství používat.

Je-li tramadol podán před a nebo v průběhu porodu, neovlivňuje kontraktilitu dělohy. U novorozenců může vést ke změnám dechové frekvence, které obvykle nejsou klinicky významné.

Přibližně 0,1% dávky tramadolu podané matce se v průběhu kojení vyloučí do mléka. Tramadol Retard Actavis se nedoporučuje podávat kojícím matkám. Po jednorázovém podání tramadolu není obvykle nutné kojení přerušovat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tramadol Retard Actavis má mírný nebo středně silný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Může způsobovat ospalost a rozmazané vidění. To se uplatňuje hlavně v kombinaci s ostatními psychotropními látkami a alkoholem. Ambulantní pacienti mají být upozorněni, aby při těchto projevech neřídili a neobsluhovali stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky léku jsou nauzea a závratě, které se vyskytují u ≥ 1/10 pacientů, tj. velmi často.

Kardiovaskulární poruchy:

Méně časté (≥ 1/1000 až 1/100): ovlivnění kardiovaskulární regulace (palpitace, tachykardie, posturální hypotenze nebo kardiovaskulární kolaps). Tyto nežádoucí účinky se mohou vyskytnout především po intravenózním podání a u nemocných vystavených zvýšené tělesné zátěži.

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): bradykardie, vzestup krevního tlaku.

Poruchy nervového systému:

Velmi časté (≥1/10): závratě

Časté (≥ 1/100 až < 1/1000): bolest hlavy, ospalost

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): změny chuti k jídlu, parestézie, třes, útlum dýchání, epileptiformní křeče, bezděčné svalové kontrakce a synkopa.

Jsou-li významně překročeny doporučené dávky a jsou-li současně podávány jiné centrálně působící látky s tlumivým účinkem na CNS (viz bod 4.5), může dojít k útlumu dýchání.

Epileptiformní křeče se objevily především po podání vysokých dávek tramadolu a nebo při současné terapii léky, které mohou snižovat práh pro vznik záchvatů nebo samy vyvolávají mozkové křeče (viz body 4.4 a 4.5).

Psychiatrické poruchy:

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): halucinace, zmatenost, úzkost, poruchy spánku, noční můry. Nežádoucí účinky na psychiku po podání přípravku se u jednotlivých pacientů mohou lišit v intenzitě a charakteru (v závislosti na osobnosti pacienta a délce trvání terapie). Patří sem změny nálad (obvykle euforie, příležitostně dysforie), změny aktivity (obvykle snížení aktivity, příležitostně její zvýšení) a změny kognitivní a senzorické kapacity (např. způsoby rozhodování, percepční poruchy).

Může dojít ke vzniku závislosti nebo ke zneužívání přípravku.

Oční poruchy:

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): rozmazané vidění

Respirační poruchy:

Bylo popsáno zhoršení projevů astmatu, avšak kauzální souvislost nebyla stanovena.

Gastrointestinální poruchy:

Velmi časté (≥1/10): nauzea

Časté (≥ 1/100 až < 1/1000): zvracení, zácpa, sucho v ústech

Méně časté (≥ 1/1000 až 1/100): říhání; gastrointestinální dráždění (pocit tlaku v žaludku, nadýmání)

Poruchy kůže a podkoží:

Časté (≥ 1/100 až < 1/1000): pocení

Méně časté (≥ 1/1000 až 1/100): kožní reakce (např. svědění, vyrážka, kopřivka)

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně:

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): motorická slabost

Poruchy jater a žlučových cest:

Velmi vzácné (< 1/10 000) po použití tramadolu bylo hlášeno zvýšení jaterních enzymů.

Poruchy ledvin a močových cest:

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): poruchy mikce (obtížné proudění moči a retence moči).

Poruchy imunitního systému:

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1000): alergické reakce (např. dušnost, bronchsopasmus, sípavé dýchání, angioneurotický edém) a anafylaxe.

Celkové a jinde nezařazené poruchy:

Časté (≥ 1/100 až < 1/1000): únava.

Tělesná závislost

Mohou se objevit zneužívání, závislost a abstinenční příznaky. Symptomy, které se objevují po vysazení, jsou podobné abstinenčním příznakům při vysazení opioidů: agitovanost, úzkost, nervozita, nespavost, hyperkineze, třes a gastrointestinální příznaky.

Velmi vzácně (< 1/10 000) byly hlášeny atypické abstinenční příznaky: panická ataka, stavy výrazné úzkosti, halucinace, parestézie, tinitus a další neobvyklé CNS příznaky.

4.9 Předávkování

Příznaky

V podstatě lze při předávkování tramadolem očekávat příznaky podobné těm, které se objeví u ostatních centrálně působících analgetik (opioidů). Jedná se hlavně o miózu, zvracení, kardiovaskulární kolaps, snížené vědomí až kóma, křeče, respirační depresi vedoucí až k selhání dechu.

Léčba

Obecně se aplikují opatření bezodkladné péče.

Je nutno udržovat průchodnost dýchacích cest (aspirace), udržovat funkce dýchacího a oběhového systému podle přítomných symptomů.

Při intoxikaci je nutno vyprázdnit žaludek vyvoláním zvracení (u pacientů při vědomí) nebo výplachem. Je třeba zvážit podání aktivního uhlí, v případě potřeby žaludeční sondou při výplachu žaludku. Podle doby od požití léku je třeba zvážit podání vhodného laxancia k urychlení vyloučení léku. V případě sníženého vědomí pacienta, je nezbytné před provedením těchto opatření pacienta intubovat.

Jako antidotum při útlumu dýchání lze použít naloxon.

V pokusech na zvířatech neměl naloxon na křeče žádný vliv. U těchto případů se má intravenózně podat diazepam.

Tramadol je jen minimálně odstraňován ze séra hemodialýzou, hemofiltrací nebo hemoperfuzí. Proto není samotná hemodialýza nebo hemofiltrace k léčbě akutní intoxikace tramadolem vhodná. Podání vhodného laxancia může urychlit eliminaci neabsorbovaného tramadolu, pokud se podá brzy po předávkování.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, jiné opiody

ATC kód: N02 AX02

Tramadol je centrálně působící opioidní analgetikum.

Je to neselektivní částečný agonista opioidních µ, δ a κ receptorů s vyšší afinitou k μ-receptorům. Další mechanismy, které přispívají k analgetickému účinku, jsou inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu v neuronech a zvyšování uvolňování serotoninu.

Tramadol má antitusický účinek.

Na rozdíl od morfinu nepůsobí analgetické dávky tramadolu v širokém rozpětí útlum dechového centra.

Vliv na kardiovaskulární systém je nepatrný.

Účinnost tramadolu je uváděna jako 1/10 až 1/6 účinnosti morfinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se absorbuje více než 90% tramadolu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je přibližně 70%, bez ohledu na současný příjem potravy.

Rozdíl mezi absorbovaným a nemetabolizovaným biologicky dostupným tramadolem je nejspíše dán nízkým first pass efektem. First pass efekt po perorálním podání je nejvýše 30%.

Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (V_d,ß = 203 ± 40 l). Vazba na plazmatické proteiny činí přibližně 20 %.

Po podání přípravku Tramadol Retard Actavis 100 mg je maximální plazmatická koncentrace C_max 141 ± 40 ng/ml dosažena po 4,9 hodinách. Po podání přípravku Tramadol Retard Actavis 200 mg je dosaženo C_max 260 ± 62 ng/ml za 4,8 hodiny.

Tramadol prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. V mateřském mléce jsou nalézána velmi malá množství mateřské látky a jejího metabolitu O-desmethyl derivátu (0,1 % resp. 0,02% podané dávky).

Eliminační poločas t_1/2,ß je přibližně 6 hodin a není závislý na způsobu podání. U pacientů starších 75 let může být přibližně 1,4x prodloužen.

Tramadol se v lidském organismu metabolizuje především prostřednictvím N- a O-demethylace a konjugace O-demethylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Farmakologicky aktivní je pouze O-desmethyltramadol. Mezi dalšími metabolity existují značné kvantitativní interindividuální rozdíly. Doposud bylo v moči nalezeno jedenáct metabolitů. V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že O-desmethyltramadol je 2 - 4x účinnější než mateřská látka. Jeho poločas t_1/2,ß (u 6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodiny (rozmezí 5,4 - 9,6 hodiny) a je přibližně stejný jako u tramadolu.

---