Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls41708/2008, sukls41709/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – INFORMACE PRO UŘIVATELE

TRALGIT 50 INJTRALGIT 100 INJinjekční roztok

Tramadoli hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je přípravek Tralgit INJ a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tralgit INJ užívat

3.

Jak se přípravek Tralgit INJ užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Tralgit INJ uchovávat

6.

Další informace.

1. CO JE PŘÍPRAVEK TRALGIT INJ A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Tramadol – léčivá látka přípravku Tralgit INJ – je lék proti bolesti, který patří do skupinyopioidů ovlivňujících centrální nervový systém. Svým působením v míše a v mozku zmírňuje bolest.Přípravek Tralgit INJ se používá k tlumení středně silných až silných náhlých nebo dlouhotrvajících bolestí různého původu. Přípravek je vhodný rovněž k předcházení bolesti při bolestivých vyšetřovacích nebo léčebných zákrocích.

Přípravek Tralgit INJ je určen dospělým, mladistvým a dětem od 1 roku.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEKTRALGIT INJ UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Tralgit INJ:

 jestliže jste alergický(á) (přecitlivělý(á) na léčivou látku (tramadol) nebo na pomocné

látky přípravku Tralgit INJ a analgetika morfinového typu (léky proti bolesti);

 při otravě alkoholem a léky (hypnotiky - léky navozující spánek, narkotickými

analgetiky - léky proti bolesti, psychofarmaky - léky k léčbě duševních nemocí nebo jinými látkami, které ovlivňují nervovou činnost);

 při současném užívání inhibitorů monoaminooxidázy – léků proti depresi, a do 14 dnů

po jejich vysazení;

 jestliže trpíte epilepsií a léčba dostatečně nepotlačuje vznik záchvatů; jestliže kojíte, nejde-li o jednorázové podání (viz část „Těhotenství a kojení“).

Přípravek Tralgit INJ není určen pro děti do 1 roku.

V případě, že výše uvedené stavy se u vás vyskytnou až v průběhu užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Tralgit INJ je zapotřebí:Upozorněte lékaře, pokud:

 máte nebo jste v nedávné době utrpěl poranění hlavy nebo šok (známkou šoku může

být studený pot);

 trpíte poruchami vědomí nejasného původu, poruchami dýchání, sklonem ke křečím

nebo zvýšeným nitrolebním tlakem;

 trpíte poruchami jater či ledvin; máte epilepsii nebo sklon ke křečím, protože riziko křečí se může zvýšit; jestliže jste závislý(á) na drogách.

Pokud si nejste jistí, zda se Vás některý z výše uvedených stavů týká, zeptejte se svého lékaře.Přípravek není vhodný jako substituční látka při závislosti na opioidech. Po dobu užívání přípravku je zakázáno užívat alkoholické nápoje.Věnujte prosím pozornost tomu, že přípravek Tralgit INJ může vést ke vzniku tělesné nebo psychické závislosti. Je-li přípravek Tralgit INJ injekční roztok užíván dlouhodobě, může jeho účinek slábnout (vznik tolerance) a může být potřebné zvyšování dávek. U nemocných se sklonem ke zneužívání léků anebo u pacientů závislých na lécích se doporučuje pouze krátkodobá léčba přípravkem Tralgit INJ a pacient musí být během léčby pečlivě sledován.

Pokud se u Vás v průběhu léčby přípravkem Tralgit INJ vyskytne nebo se v minulosti vyskytl některý z těchto problémů, informujte o tom prosím svého lékaře.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.Účinky přípravku Tralgit INJ a jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Před užitím přípravku se poraďte se svým lékařem, zejména užíváte-li:

 léky proti depresi ze skupiny SSRI, tricyklických antidepresiv, či inhibitorů MAO

(neužívejte Tralgit INJ současně s inhibitory MAO a 14 dnů po jejich vysazení, viz část „Neužívejte přípravek Tralgit INJ“);

 léky určené k léčbě duševních chorob (antipsychotika), proti úzkosti (anxiolytika)

nebo na spaní (hypnotika);

 selegilin (lék k léčbě Parkinsonovy choroby); karbamazepin (lék k léčbě epilepsie);

 linezolid (antibiotikum), ritonavir (lék proti virovým infekcím); digoxin (lék posilující srdeční činnost), mexiletin (lék k léčbě poruch srdečního

rytmu);

 ciprofloxacin (chemoterapeutikum); cimetidin (lék určený k léčbě vředů žaludku nebo dvanáctníku), domperidon či

metoklopramid (léky proti zažívacím potížím);

 warfarin nebo jiné léky proti krevní srážlivosti (na ředění krve); ketokonazol (k prevenci a léčbě kožních a houbových infekcí) a erythromycin

(antibiotikum na léčbu akné);

 ondansetron (lék proti žaludeční nevolnosti); buprenorfin, nalbufin, pentazocin (léky proti bolesti).

Současné podávání se serotoninergními léčivými přípravky (léky proti depresi), jako jsou např. SSRI, může vést ke zvýšení serotoninových účinků, což může vyústit až v serotoninový syndrom. Příznaky serotoninového syndromu jsou mimo jiné zmatenost, agitace (neklid), zimnice, pocení, ataxie (porucha hybnosti a koordinace pohybů), hyperreflexie (zvýšení reflexů), myoklonus (krátký svalový záškub), průjem. Přerušení léčby serotoninergními léky obvykle vede k rychlému vymizení těchto příznaků.

Užívání přípravku Tralgit INJ s jídlem a pitímPříjem potravy neovlivňuje účinek přípravku, lze jej tedy užívat bez ohledu na dobu jídla.Během léčby je zakázáno požívat alkoholické nápoje.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Léčivá látka přípravku Tralgit INJ prochází placentární bariérou. Protože nebyla stanovena bezpečnost tohoto přípravku při užívání v těhotenství, je jeho užívání u těhotných žen možné pouze ve zvlášť závažných případech. O podání léku během těhotenství rozhoduje lékař.Kojícím ženám se nedoporučuje přípravek Tralgit INJ užívat. Ve zvlášť závažných případech je možné jednorázové podání, kdy není nutné kojení přerušovat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůZejména na začátku léčby nebo při kombinaci s alkoholem může přípravek Tralgit INJ způsobit malátnost, závratě a rozmazané vidění, a může tak ovlivnit Vaše reakce. Pokud jsou Vaše reakce ovlivněny, neřiďte automobil, nepoužívejte elektrické přístroje a neobsluhujte stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku Tralgit INJTento přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tj. v podstatě je „bez sodíku“.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK TRALGIT INJ UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud se nejste jistý(á), poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přesné dávkování i délku léčby určí vždy lékař. Trvání léčby závisí na charakteru základního onemocnění. Přípravek by se neměl podávat déle, než je nezbytně nutné.

Dospělí a mladiství od 14 let věku:Jednorázová dávka tramadolu u mladistvých od 14 let a u dospělých je 1-2 ml injekčního roztoku (50-100 mg tramadolu). Interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin.Nedostaví-li se žádaný analgetický efekt po 30-60 minutách po aplikaci 1 ml (50 mg léčivé látky), lze podat druhou jednorázovou dávku 1 ml (50 mg tramadolu) při respektování maximální denní dávky (8 ml přípravku Tralgit INJ).

Děti od 1 roku věku:Dětem od 1 roku věku dávkujeme 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti. Interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin. Nesmí být překročena celková denní dávka 8 mg/kg tělesné hmotnosti.

Starší pacienti:U starších pacientů (nad 75 let) může být vylučování tramadolu zpomaleno. Je-li to Váš případ, lékař Vám může doporučit prodloužení intervalu mezi jednotlivými dávkami.

Pacienti s onemocněním jater nebo ledvin:Pokud trpíte jaterním selháním, je třeba snížit dávkování (nepodávat maximální denní dávky).Při ledvinovém selhání je vhodné prodloužit interval mezi dávkami. Pacientům s těžkým ledvinovým selháním (clearance kreatininu pod 10 ml/min) se tramadol nepodává.

Maximální denní dávka tramadolu nesmí překročit 400 mg (8 ml injekčního roztoku TralgitINJ). Další informace o podávání určené zdravotnickým pracovníkům jsou uvedeny na konci této příbalové informace.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku Tralgit INJ je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému ošetřujícímu lékaři.

Jestliže bylo podáno více přípravku Tralgit INJPředávkování se projevuje zúžením zornic, zvracením, oběhovým selháním, poruchou vědomí různého stupně (spavost až koma), vznikem křečí, útlumem dýchání a střevní činnosti.Léčba předávkování musí být komplexní a musí zahrnovat aplikaci antidota („protijed“; naloxon), případně umělou ventilaci (umělé dýchání). Hemodialýza (vypláchnutí tramadolu z krevního oběhu pomocí umělé ledviny) není pro detoxikaci dostatečná.Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem neprodleně kontaktujte lékaře!

Jestliže jste zapomněl(a) podat přípravek Tralgit INJPokud zapomenete podat dávku, je pravděpodobné, že se bolest vrátí. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku. Pokračujte v předchozím dávkování. Pokud máte jakékoli dotazy týkající se Vaší léčby, kontaktujte svého ošetřujícího lékaře.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Tralgit INJTrvání léčby vždy určí lékař v závislosti na charakteru onemocnění. Pokud předčasně přerušíte nebo ukončíte léčbu přípravkem Tralgit INJ, je pravděpodobné, že se bolest vrátí.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Tralgit INJ nežádoucí účinky, které se ale nemusí projevit u každéhoPřestaňte prosím ihned užívat Tralgit INJ a vyhledejte lékařskou pomoc, jestliže se u vás vyskytne anafylaktická reakce (celková prudká alergická reakce). Ta se může projevit potížemi s dýcháním až těžkou dušností, otoky tváře, rtů či krku, pocitem na omdlení až mdlobami, horkostí, pocením, červenými skvrnami na kůži či kopřivkou.

Při užívání tramadolu (léčivá látka přípravku Tralgit INJ) se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky seřazeny dle četnosti výskytu:

Velmi často (možnost výskytu u více než 1 z 10 pacientů):

-

závratě, pocity na zvracení.

Často (možnost výskytu u 1- 10 ze 100 pacientů):

-

bolesti hlavy, malátnost, pocení, zvracení, sucho v ústech, zácpa.

Méně často (možnost výskytu u 1-10 z 1 000 pacientů):

-

nechutenství;

-

pocity bušení srdce, zrychlená srdeční činnost;

-

závratě či omdlévání při náhlé změně polohy (sed nebo stoj z polohy vleže), oběhový

kolaps;

-

žaludeční obtíže, průjem, kožní reakce (svědění, vyrážka, kopřivka).

Vzácně (možnost výskytu u 1-10 z 10 000 pacientů):

-

alergická reakce, anafylaxe;

-

zmatenost, poruchy spánku, stavy nepřiměřeně dobré nálady provázené celkově

zvýšenou aktivitou, stavy zhoršené nálady, snížená aktivita, poruchy vnímání a myšlení (halucinace);

-

změny chuti, brnění a mravenčení končetin, záchvaty křečí, zvýšení aktivity, poruchy

poznávacích funkcí, poruchy vnímání;

-

zpomalení srdeční činnosti;

-

rozmazané vidění;

-

pomalé dýchání, dušnost, zúžení průdušek, sípání, zhoršení astmatu;

-

zažívací obtíže, bolesti břicha, říhání;

-

svalová slabost;

-

poruchy močení;

-

zvýšení krevního tlaku.

Velmi vzácně (možnost výskytu u méně než 1 z 10 000 pacientů):

-

závislost na tramadolu (účinná látka přípravku Tralgit INJ), nepokoj, nervozita, neklid

se zvýšeným nutkáním k pohybu;

-

nadměrné mimovolné pohyby, třes;

-

otoky v důsledku alergické reakce;

-

zvýšené hodnoty jaterních testů.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři či lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK TRALGIT INJ UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Tralgit INJ obsahujeLéčivou látkou je tramadoli hydrochloridum.Tralgit 50 INJ

 Jedna ampule (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.

Pomocnými látkami jsou natrium acetát, voda na injekci.Tralgit 100 INJ

 Jedna ampule (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

Pomocnými látkami jsou natrium acetát, voda na injekci.

Jak přípravek Tralgit INJ vypadá a co obsahuje toto balení:Tralgit 50 INJ je čirý roztok bez barvy a bez zápachu.Velikost balení:

5 ampulek po 1 ml (50 mg/1 ml)10 ampulek po 1 ml (50 mg/1 ml)100 ampulek po 1 ml (50 mg/1 ml)

Tralgit 100 INJ je čirý roztok bez barvy a bez zápachu.Velikost balení:

5 ampulek po 2 ml (50 mg/1 ml)10 ampulek po 2 ml (50 mg/1 ml)100 ampulek po 2 ml (50 mg/1 ml)

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceNázev a adresa držitele rozhodnutí o registraci:Zentiva, a.s., Hlohovec, Slovenská republikaVýrobce:Zentiva, a.s., Hlohovec, Slovenská republikaZentiva, k.s., Praha, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 27.9.2011.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Informace o zacházení s přípravkem Tralgit INJ

Tralgit INJ je dodáván v ampulkách s vyznačeným bodem zlomu. Ampule s roztokem se otevře odlomením hlavičky v místě označeném tečkou (pod tečkou na krčku je ampule naříznuta).

Další informace o podáníPřípravek je možné podat intramuskulárně (nitrosvalově, obvykle do hýždě), intravenózně (nitrožilně, obvykle do podkožních žil horní končetiny) i subkutánně (pod kůži).Nitrožilně se Tralgit INJ podává pomalu, 1 ml (50 mg tramadol-hydrochloridu) za minutu.Přípravek Tralgit INJ lze také zředit vhodným infuzním roztokem (např. 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukosy) a podat jako nitrožilní infuzi nebo jako součást pacientem řízené analgezie (PCA).

Inkompatibility přípravku Tralgit INJTralgit 50 INJ a Tralgit 100 INJ jsou inkompatibilní (nesmí se mísit) s injekčními roztoky diklofenaku, indometacinu, fenylbutazonu, diazepamu, flunitrazepamu, midazolamu a glyceroltrinitrátu.

Výpočet injekčního objemu

1) Vypočítejte celkovou požadovanou dávku tramadoli hydrochloridum (mg): tělesná

hmotnost (kg) x dávkování (mg/kg)

2) Vypočítejte objem zředěného roztoku (ml), který má být injektován: celkovou dávku

(mg) vydělte příslušnou koncentrací zředěného roztoku (mg/ml, viz tabulka níže)

Tabulka: Ředění přípravku Tralgit INJ

Koncentrace

zředěného

roztoku pro injekci (mg tramadoli hydrochloridum/ml)

Tralgit 50 INJ+ přidané rozpouštědlo

Tralgit 100 INJ+ přidané rozpouštědlo

25,0 mg/ml

1 ml + 1 ml

2 ml + 2 ml

16,7 mg/ml

1 ml + 2 ml

2 ml + 4 ml

12,5 mg/ml

1 ml + 3 ml

2 ml + 6 ml

10,0 mg/ml

1 ml + 4 ml

2 ml + 8 ml

8,3 mg/ml

1 ml + 5 ml

2 ml + 10 ml

7,1 mg/ml

1 ml + 6 ml

2 ml + 12 ml

6,3 mg/ml

1 ml + 7 ml

2 ml + 14 ml

5,6 mg/ml

1 ml + 8 ml

2 ml + 16 ml

5 mg/ml

1 ml + 9 ml

2 ml + 18 ml

Podle svého výpočtu zřeďte obsah ampule přípravku Tralgit INJ přidáním vhodného rozpouštědla, smíchejte a podejte vypočítaný objem zředěného roztoku. Přebytečný injekční roztok zlikvidujte.

PříkladNapř. dítěti vážícímu 27 kg bychom chtěli podat dávku 1,5 mg tramadolu na kg tělesné hmotnosti.Celková požadovaná dávka je 27 kg x 1,5 mg/kg = 40,5 mg tramadol-hydrochloridu. Vhodná koncentrace zředěného roztoku je 10,0 mg/ml, jelikož objem, který se má podat, je asi 4 ml (40,5 mg /10,0 mg/ml = 4,05 ml).

Podle toho 1 ml přípravku Tralgit 50 INJ (tj. celý obsah jedné ampule) se přidáním 4 ml rozpouštědla (např. 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukosy) zředí na roztok o koncentraci 10 mg tramadol-hydrochloridu/ml.Podají se 4 ml zředěného roztoku (40 mg tramadol-hydrochloridu).

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls41708/2008, sukls41709/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

TRALGIT 50 INJinjekční roztokTRALGIT 100 INJinjekční roztok

tramadoli hydrochloridum

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

TRALGIT 50 INJ: Jedna ampule (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.Pomocné látky:obsahuje 0,7 mg sodíku.TRALGIT 100 INJ: Jedna ampule (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.Pomocné látky:obsahuje 1,4 mg sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

injekční roztokPopis přípravku: čirý roztok bez barvy a bez zápachu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba akutní nebo chronické středně silné až silné bolesti různého původu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek je možno podat intravenózně, intramuskulárně, subkutánně nebo v infuzi.

Dávkování tramadolu je potřebné stanovit individuálně podle intenzity bolesti a individuální citlivosti pacienta. Obecně by měla být zvolena nejnižší účinná analgetická dávka.

Maximální jednotlivá dávka je 100 mg tramadolu. Maximální denní dávka tramadolu by neměla překročit 400 mg. U pacientů se závažnou pooperační bolestí nebo s nádorovým onemocněním může být nutné dávku zvýšit až na 600 mg denně. Vyšší dávky se podávají pouze výjimečně a jen na nezbytně dlouhou dobu a je zároveň nutné počítat s vyšším výskytem nežádoucích účinků.

Trvání léčby závisí na charakteru základního onemocnění.

Dospělí a mladiství od 14 let věku:Jednorázová dávka tramadolu u mladistvých od 14 let a u dospělých je 1-2 ml injekčního roztoku (50-100 mg tramadolu). Interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin.

Nedostaví-li se žádaný analgetický efekt po 30 - 60 minutách po aplikaci 1 ml (50 mg léčivé látky), lze podat druhou jednorázovou dávku 1 ml (50 mg tramadolu) při respektování maximální denní dávky (400 mg).

Děti od 1 roku věku:Dětem od 1 roku věku dávkujeme 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti 3 - 4 krát denně. Interval mezi jednotlivými dávkami by měl být 4-6 hodin. Nesmí být překročena celková denní dávka 8 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximálně však 400 mg tramadoli hydrochloridum.

Insuficience jater a ledvinPři hepatální nebo renální insuficienci se prodlužuje eliminace tramadolu. Dávkování při hepatální insuficienci je třeba redukovat (nepodávat maximální denní dávky), při renální insuficienci je vhodné prodloužení intervalu podání. Pacientům s těžkým renálním selháním (clearance kreatininu pod 10 ml/min) se tramadol nepodává. U hemodialyzovaných pacientů obvykle není nutné přidávat další dávky, vzhledem k velkému distribučnímu objemu tramadolu.

Starší pacientiÚprava dávkování u starších pacientů (zpravidla až do 75 let) bez klinicky manifestní jaterní nebo renální insuficience není obvykle nutná. U pacientů starších 75 let může být eliminace prodloužena. V případě potřeby se proto intervaly mezi jednotlivými dávkami podle stavu pacienta prodlužují.

4.3 Kontraindikace

Tralgit INJ je kontraindikovaný:

 při hypersenzitivitě na tramadol nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

nebo jiná opioidní analgetika;

 při akutní intoxikaci alkoholem, hypnotiky, opioidními analgetiky, psychofarmaky

nebo jinými látkami s tlumivým účinkem na CNS;

 současně s inhibitory MAO a do 14 dnů po jejich vysazení; u pacientů s epilepsií nedostatečně kontrolovanou léčbou; při laktaci (vyjma jednorázového podání) (viz bod 4.6).

Tramadol se nepodává dětem do jednoho roku.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Tramadol nepodléhá zákonným omezením o omamných látkách.

Přípravek Tralgit INJ by měl být používán s opatrností a pečlivým vyhodnocením přínosu a rizika při závislosti na opioidech, u pacientů s poraněním hlavy, šokem, sníženou hladinou

vědomí neznámého původu, poruchami dýchacího centra či dýchání a u pacientů se zvýšeným nitrolebním tlakem.

Při podávání terapeutických dávek byly zaznamenány křeče a toto riziko může být zvýšeno,pokud jsou podávány dávky překračujících horní hranici běžného denního dávkového rozmezí (400 mg). Riziko křečí může být zvýšeno u pacientů užívajících tramadol současně s přípravky, které mohou snížit práh pro vyvolání záchvatu (viz bod 4.5 Antipsychotika). Pacienti s epilepsií v anamnéze nebo pacienti náchylní k záchvatům by měli být tramadolem léčeni pouze z vážných důvodů.

Hepatální nebo renální insuficience Pacientům s těžkým stupněm hepatální nebo renální insuficience se může lék podávat jen v nezbytných případech, kdy prospěch léčby převýší její rizika. Pacientům s clearance kreatininu pod 10 ml/min se tramadol nepodává.Monitorování hladin je vhodné u dlouhodobě léčených pacientů s hepatálním a renálním poškozením. Dávkování při hepatální insuficienci je nutno redukovat. U pacientů s renální insuficiencí se doporučuje prodloužení intervalu podání. U hemodialyzovaných pacientů obvykle není nutno přidávat další dávky, vzhledem k velkému distribučnímu objemu tramadolu (viz bod 4.2).

Riziko vzniku závislosti a toleranceTramadol má nízký potenciál pro vznik závislosti. Při dlouhodobém užívání může dojít ke vzniku tolerance, a rozvoji psychické i fyzické závislosti (viz bod 4.8). Nemocní se sklonem k zneužívání léků nebo se závislostí na ně by měli být tramadolem léčeni jen krátkodobě a pod pečlivým lékařským dohledem.Nedoporučuje se podávání tramadolu pacientům s možností zneužívání omamných a psychotropních látek.Tramadol není vhodný jako substituční látka při závislosti na opiátech.

Po dobu léčby platí zákaz konzumace alkoholických nápojů.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

-

Současné podávání tramadolu a kumarinových derivátů (např. warfarinu), vyžaduje u pacientů opatrnost a pečlivé sledování, protože u několika nemocných bylo popsáno zvyšování INR s významným krvácením a vznik ekchymóz.

-

Potenciace toxického účinku na CNS při současném podávání tramadolu se SSRI nebo s tricyklickými antidepresivy.

-

Současné podávání se serotoninergními léčivými přípravky, jako jsou např. SSRI, může vést ke zvýšení serotoninových účinků, což může vyústit až v serotoninový syndrom. Příznaky serotoninového syndromu jsou mimo jiné zmatenost, agitace, zimnice, pocení, ataxie, hyperreflexie, myoklonus, průjem. Přerušení léčby serotoninergními léky obvykle vede k rychlému zlepšení těchto symptomů.

-

Možnost excitace CNS nebo deprese CNS (hypertenze nebo hypotenze) při současném podávání tramadolu s inhibitory MAO, moklobemidem, selegilinem nebo linezolidem.

-

Potenciace hypotenzního a sedativního účinku při současném podávání alkoholu nebo antipsychotik.

-

Potenciace sedativního účinku při současném podávání tricyklických antidepresiv, anxiolytik nebo hypnotik.

-

Zvýšená pohotovost ke křečím při současné léčbě antipsychotiky.

-

Snížení účinnosti tramadolu při současném podávání karbamazepinu.

-

Zvýšení toxicity digoxinu.

-

Inhibice metabolizmu tramadolu cimetidinem (zvýšení plazmatické koncentrace tramadolu).

-

Snížení plazmatické koncentrace ciprofloxacinu.

-

Antagonizace účinku domperidonu a metoklopramidu na gastrointestinální trakt.

-

Zpožděná absorbce mexiletinu.

-

Možné zvýšení hladiny tramadolu ritonavirem.

-

Kombinace tramadolu se smíšenými agonisty/antagonisty opiodních receptorů (např. buprenorfinem, nalbufinem, pentazocinem) se nedoporučuje, protože analgetický účinek čistých agonistů, jako je tramadol může být teoreticky za těchto okolností snížený.

-

Ostatní léčivé látky inhibující CYP3A4, jako ketokonazol a erythromycin, mohou potlačovat metabolizmus tramadolu (N-demethylaci), a pravděpodobně také jeho aktivního O-demethylovaného metabolitu. Klinický význam této interakce nebyl hodnocen.(viz bod 5.2).

-

V omezeném počtu studií s před a pooperačním podáním antiemetika ondansetronu, 5-HT3 antagonisty, byla u pacientů s pooperační bolestí zvýšená potřeba tramadolu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

FertilitaNejsou dostupné žádné údaje.

TěhotenstvíPři pokusech na zvířatech nebyly zjištěny embryotoxické ani teratogenní účinky tramadolu. Až 80% podané dávky léku prochází placentární bariérou. Bezpečnost podávání tramadolu těhotným ženám nebyla potvrzena. Tramadol se doporučuje podávat během těhotenství jen výjimečně, po přísném zvážení poměru rizika a prospěchu z léčby.

KojeníDo mateřského mléka proniká asi 0,1% podaného tramadolu. Tramadol je během laktace kontraindikován, jen ve zvlášť závažných případech je ho možno podat jednorázově a není nutné kojení přerušit. Jestliže je nutná dlouhodobá léčba, je kojení kontraindikováno (viz bod 4.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tralgit INJ může způsobovat malátnost, závratě a rozmazané vidění, i když je podáván dle návodu a může tak ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Platí to zejména na začátku léčby nebo při kombinaci s jinými psychotropními látkami, hlavně s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky tramadolu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až <1/10); méně časté (1/1 000 až <1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního systému

vzácné

alergické reakce,anafylaxe

Poruchy metabolismu a výživy

méně časté

nechutenství*

vzácné

zmatenost,poruchy spánku,elace,dysforie,suprese aktivity,halucinace,

Psychiatrické poruchy

velmi vzácné

závislost,neklid,agitace,nervozita,

velmi časté

závratě

časté

bolest hlavy,malátnost

vzácné

změny chuti,parestézie,epileptiformní záchvaty,zvýšení aktivity,poruchy kognitivních funkcí,poruchy vnímání,

Poruchy nervového systému

velmi vzácné

hyperkineze,třes

Poruchy oka

vzácné

rozmazané vidění

méně časté

palpitace

1

tachykardie

1

Srdeční poruchy

vzácné

bradykardie

Cévní poruchy

méně časté

posturální hypotenze

1

kardiovaskulární kolaps

1

Respirační,

hrudní

a

mediastinální poruchy

vzácné

deprese dechové funkce,dyspnoe,bronchospasmy,sípání,zhoršení astmatu,

velmi časté

nausea

časté

zvracení,sucho v ústech,zácpa*

méně časté

žaludeční obtíže*,průjem

Gastrointestinální poruchy

vzácné

gastrointestinální obtíže,bolesti břicha*,říhání

Poruchy kůže a podkožní tkáně

časté

pocení

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

méně časté

pruritus,vyrážka,urtikarie,

velmi vzácné

angioneurotický edém

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

vzácné

svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest vzácné

poruchy močení

vzácné

zvýšení krevního tlaku

Vyšetření

velmi vzácné

zvýšení

aktivity

jaterních

enzymů

* - údaje z poregistrační studie bezpečnosti

Nejčastěji se vyskytují nausea a závratě.

V ojedinělých případech může tramadol způsobit změny kardiovaskulárních funkcí. Tyto nežádoucí účinky se mohou vyskytnout především v souvislosti s intravenózní aplikací a u pacientů po fyzické zátěži

1.

Mohou se vyskytnout různé psychické nežádoucí účinky, které se individuálně liší co do intenzity a povahy podle typu osobnosti a délky podávání přípravku.

Byly popsány velice ojedinělé případy epileptiformních záchvatů. Vyskytly se převážně po aplikaci vysokých dávek tramadolu nebo po současné aplikaci látek, které mohou snížit práh pro vznik záchvatů nebo samy vyvolávají křeče (např. antidepresiva nebo antipsychotika).

Bylo popsáno i zhoršení astmatu, i když nebyl zjištěn kauzální vztah.

Byla popsána deprese dechové funkce, která se vyskytla v případech, kdy byla značně překročena doporučená dávka a byly současně podány jiné látky s centrálním účinkem.

Může dojít k rozvoji závislosti. Mohou se objevit následující symptomy nebo abstinenční reakce, podobné těm, které lze pozorovat při vysazení opiátů: neklid (agitace), nervozita, nespavost, hyperkineze, třes a gastrointestinální symptomy.

V několika velmi ojedinělých případech bylo popsáno zvýšení aktivity jaterních enzymů v časové souvislosti s podáváním tramadolu.

4.9 Předávkování

PříznakyPředávkování se projevuje miózou, zvracením, kardiovaskulárním kolapsem, poruchou vědomí různého stupně (sedace až koma), vznikem křečí, útlumem dýchání a střevní peristaltiky.

TerapieLéčba předávkování musí být komplexní. Je potřebné zajistit ventilační parametry při dechovém útlumu a jen v případě křečové aktivity při zajištěných ventilačních parametrech podávat benzodiazepiny. Naloxon může pomoci antagonizovat dechový útlum. Další léčba je

symptomatická se zaměřením na udržení vitálních funkcí. Hemodialýza a hemoperfuze jen v minimální míře pomáhají eliminovat tramadol z krevního séra (samotné jsou proto při léčbě akutní intoxikace nedostatečné).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetika, anodyna, jiné opioidyATC kód: N02AX02

Mechanizmus účinkuTramadol je centrálně působící opioidní analgetikum. Analgetické a mnohé další účinky způsobuje agonistický vliv na opioidní receptory µ, κ a δ v CNS. Tramadol má vyšší afinitu k receptoru µ. Druhou cestou analgetického účinku tramadolu je pravděpodobně inhibice uvolňování serotoninu a noradrenalinu - neurotransmiterů v synaptických spojeních descendentních algických drah, které vedou ze středního mozku a z pontu do míchy.

Na rozdíl od morfinu nepůsobí analgetické dávky tramadolu v širokém rozmezí útlum dechového centra. Také je méně ovlivněna gastrointestinální motilita. Účinky na kardiovaskulární systém jsou spíše mírné. Účinnost tramadolu je uváděna jako 1/10 až 1/6 účinnosti morfinu. Přípravek nemá žádné klinicky významné hemodynamické účinky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vazba tramadolu na plazmatické bílkoviny je 20%, má velký distribuční objem (0,31 VDssl/kg).

Tramadol prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. Velmi malá množství léčivé látky a jejího O-demethyl derivátu jsou přítomná v mateřském mléce (0,1 %, resp. 0,02% podané dávky).

Biotransformace probíhá v játrech demetylací a konjugací, čímž vzniká 11 metabolitů, z nichž pouze jeden, O-demetyltramadol, je farmakodynamicky aktivní a jeho aktivita k  receptorům je přibližně 200x vyšší než u tramadolu. V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že O-desmethyltramadol je 2-4krát účinnější než původní látka. Jeho poločas t1/2,ß (u 6-ti zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodiny (rozmezí 5,4 – 9,6 hodiny) a je v podstatě podobný tramadolu.

Plazmatická koncentrace tramadolu nebo jeho aktivních metabolitů může být ovlivněna inhibicí jednoho a nebo obou izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, účastnících se biotransformace tramadolu. Klinicky významné interakce nebyly dosud hlášeny.

Eliminační poločas tramadolu je asi 6 hodin, celková clearance je 467 ml/min po i.v. aplikaci a 710 po perorálním podání, více než 90% tramadolu se vylučuje močí (z toho 70% ve formě metabolitů), zbytek se vylučuje stolicí.

U pacientů starších 75-ti let může být eliminační poločas prodloužen přibližně 1,4násobně. U pacientů s jaterní cirhózou byl zjištěn eliminační poločas 13,3 + 4,9 hod (tramadol) a 18,5 + 9,4 hod (O-demethyltramadol); v extrémních případech dosáhl hodnot 22,3 resp. 36 hodin. U

nemocných s renálním postižením (clearance kreatininu < 5 ml/min) byly hodnoty eliminačního poločasu 11 + 3,2 hod a 16,9 + 3 hod, extrémní hodnoty dosáhly 19,5 hod, resp. 43,2 hod.

Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil. Vztah mezi sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem je závislý na dávce, avšak v ojedinělých případech se podstatně liší. Obvykle je účinná sérová koncentrace 100-300 ng/ml.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Po opakovaném perorálním a parenterálním podávání tramadolu potkanům a psům po dobu 6-26 týdnů a po perorálním podávání tramadolu psům po dobu 12 měsíců nebyly při hematologických, biochemických a histologických vyšetřeních zaznamenány žádné změny související s podávanou látkou. Pouze po vysokých dávkách, zřetelně převyšujících terapeutické rozmezí, se vyskytly projevy z ovlivnění centrálního nervového systému: neklid, slinění, křeče a úbytek hmotnosti. Bez jakýchkoliv reakcí tolerovali potkani a psi perorální dávky 20 mg/kg, resp. 10 mg/kg tělesné hmotnosti, a psi rektální dávku 20 mg/kg tělesné hmotnosti.

Dávky tramadolu od 50 mg/kg/den výše měly toxické účinky na potkaní samice a zvyšovalyneonatální mortalitu. U potomstva se projevila retardace ve formě poruchy osifikace a opožděného otevírání vagíny a očí. Fertilita samců nebyla ovlivněna. Po vyšších dávkách (od 50 mg/kg/den výše) se u samic snižovala četnost březosti. U králíků se toxické účinky na samice a skeletální abnormality u jejich potomstva vyskytly po dávkách od 125 mg/kg výše.

V některých in-vitro testovacích systémech byly prokázány mutagenní účinky. Studie in-vivo takové účinky neprokázaly. Dle současných poznatků lze tramadol klasifikovat jako nemutagenní.

Studie na kancerogenitu tramadol-hydrochloridu byly prováděny na potkanech a myších. Studie na potkanech neprokázala v souvislosti s podáváním látky zvýšený výskyt nádorů. Ve studii na myších byl prokázán zvýšený výskyt hepatocelulárních adenomů u samců (nesignifikantní zvýšení u dávek od 15 mg/kg výše, závislé na dávce) a nárůst plicních nádorů u samic ve všech dávkovacích skupinách (signifikantní, ale nezávislé na dávce).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

natrium acetátvoda na injekci

6.2 Inkompatibility

Tramadol je inkompatibilní s injekčními roztoky diklofenaku, indometacinu, fenylbutazonu, diazepamu, flunitrazepamu, midazolamu a glyceroltrinitrátu.

6.3 Doba použitelnosti

3 rokyZ mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8

oC, pokud

rekonstituce/ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampule z čirého skla hydrolytické třídy 1 s barevným odlamovacím kroužkem, etiketa, tvarovaná fólie z plastu pro uložení ampulí, krabička

velikost balení: Tralgit 50 INJ:a) 5 ampulek po 1 ml (50 mg/1ml)b) 10 ampulek po 1 ml (50 mg/1ml)c) 100 ampulek po 1 ml (50 mg/1ml)

Tralgit 100 INJ:a) 5 ampulek po 2 ml (50 mg/1ml)b) 10 ampulek po 2 ml (50 mg/1ml)c) 100 ampulek po 2 ml (50 mg/1ml)

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Tralgit 50 INJ nebo Tralgit 100 INJ

Výpočet objemu injekce:

1) Vypočítejte celkovou požadovanou dávku tramadoli hydrochloridum (mg): tělesná

hmotnost (kg) x dávkování (mg/kg)

2) Vypočítejte objem zředěného roztoku (ml), který má být injektován: celkovou dávku

(mg) vydělte příslušnou koncentrací zředěného roztoku (mg/ml, viz tabulka níže)

Tabulka: Ředění přípravku Tralgit INJ Tralgit 50 INJ+ přidané rozpouštědlo

Tralgit 100 INJ+ přidané rozpouštědlo

Koncentrace

zředěného

roztoku pro injekci (mg tramadoli hydrochloridum/ml)

1 ml + 1 ml

2 ml + 2 ml

25,0 mg/ml

1 ml + 2 ml

2 ml + 4 ml

16,7 mg/ml

1 ml + 3 ml

2 ml + 6 ml

12,5 mg/ml

1 ml + 4 ml

2 ml + 8 ml

10,0 mg/ml

1 ml + 5 ml

2 ml + 10 ml

8,3 mg/ml

1 ml + 6 ml

2 ml + 12 ml

7,1 mg/ml

1 ml + 7 ml

2 ml + 14 ml

6,3 mg/ml

1 ml + 8 ml

2 ml + 16 ml

5,6 mg/ml

1 ml + 9 ml

2 ml + 18 ml

5 mg/ml

Nařeďte obsah ampule Tralgit INJ přidáním vhodného rozpouštědla podle Vašeho výpočtu, protřepejte a aplikujte vypočítaný objem naředěného roztoku. Přebytečný injekční roztok zlikvidujte.Po otevření ampule je třeba nepoužitý zbytek zlikvidovat v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ZENTIVA, a.s., Hlohovec, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

TRALGIT 50 INJ:

65/027/04-C

TRALGIT 100 INJ: 65/028/04-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.2.2004 / 27.9.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

27.9.2011

OZNAČENÍ NA OBALU

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TRALGIT 50 INJinjekční roztok 50 mg/1 mlTRALGIT 100 INJinjekční roztok 100 mg/2 ml

tramadoli hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna ampule (1 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 50 mg.Jedna ampule (2 ml) obsahuje tramadoli hydrochloridum 100 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: natrium acetát, voda na injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

injekční roztok5 ampulek po 1 ml10 ampulek po 1 ml100 ampulek po 1 ml

5 ampulek po 2 ml10 ampulek po 2 ml100 ampulek po 2 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intramuskulární, intravenózní nebo subkutánní podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může ovlivnit Vaši pozornost při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

65/027/04-C65/028/04-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se – odůvodnění přijato.

MINIMÁLNÍ

ÚDAJE

UVÁDĚNÉ

NA

MALÉM

VNITŘNÍM

OBALU

Etiketa

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

TRALGIT 50 INJinjekční roztok 50 mg/1mlTRALGIT 100 INJinjekční roztok 100 mg/2 ml

tramadoli hydrochloridum

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

i.m., i.v., s.c.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

1 ml2 ml

6.

JINÉ