Strana 1 (celkem 6)

Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls248641/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Tisercin

potahované tablety

levomepromazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informace dříve, než začnete tento přípravek užívat. •

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

•

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

•

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

•

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Tisercin a k čemu se používá.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Tisercin používat.

3.

Jak se Tisercin používá.

4.

Možné nežádoucí účinky.

5

Jak Tisercin, uchovávat.

6.

Další informace.

1.

CO JE TISERCIN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Tisercin je lék působící na centrální nervovou soustavu. Používá se k léčbě akutních psychotických

stavů spojených s motorickým (tělesným) a psychickým neklidem a úzkostí a k léčbě chronických

psychóz (schizofrenie, chronické halucinace). 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE TISERCIN POUŽÍVAT

Nepoužívejte přípravek Tisercin •

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na levomepromazin nebo na kteroukoliv další složku

přípravku Tisercin (viz bod 6),

•

jestliže se u Vás již dříve vyskytla přecitlivělost (alergie) na léky se stejnými účinky (např.

chlorpromazin, thioridazin, flufenazin, pipothiazin, trifluperazin) nebo fotosenzitivita (zvýšená

citlivost kůže na sluneční záření) při užívání těchto léků;

•

jestliže jste těhotná;

•

jestliže kojíte;

•

jestliže užíváte antihypertenziva;

•

jestliže užíváte inhibitory MAO (monoaminooxidázy) - druh léků na zlepšení nálady;

•

jestliže máte glaukom (zelený zákal, onemocnění charakterizované zvýšeným nitroočním

tlakem) s úzkým úhlem;

Strana 2 (celkem 6)

•

jestliže máte obtíže při močení;

•

jestliže máte Parkinsonovu chorobu, roztroušenou sklerózu (onemocnění centrální nervové

soustavy), myastenii gravis (patologická svalová slabost) nebo hemiplegii (úplné ochrnutí pravé

nebo levé poloviny těla);

•

jestliže máte těžké poškození ledvin nebo jater;

•

jestliže máte kardiomyopatii nebo srdeční selhání;

•

jestliže máte klinicky významnou hypotenzi (nízký krevní tlak);

•

jestliže máte poruchu krvetvorby;

•

jestliže máte poruchu metabolismu porfyrinů;

•

jestliže užíváte jiné látky tlumící centrální nervovou soustavu (alkohol, hypnotika, omamné

látky) v jakémkoliv množství.

Přípravek je kontraindikován u dětí ve věku do 12 let. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Tisercin je zapotřebí V následujících případech věnujte zvláštní pozornost přípravku Tisercin a informujte svého lékaře

nebo lékárníka, pokud se Vás týká cokoliv z dále uvedeného: •

jestliže máte kardiovaskulární onemocnění (nízký krevní tlak, srdeční arytmie, srdeční selhání,

poruchy oběhu) nebo jste již dříve prodělal(a) takové onemocnění, zvláště jste-li v pokročilém

věku, abyste se vyvaroval(a) případným závažným komplikacím;

•

jestliže máte diabetes mellitus (cukrovku), protože Tisercin snižuje účinnost antidiabetik a může

u Vás vést ke zvýšení hladin „cukru“ v krvi, a proto je nutné na začátku a na konci léčby

vyšetřit hladiny krevního „cukru“ v krvi důkladněji než obvykle;

•

trpíte-li epilepsií;

•

jestliže máte i jiné onemocnění centrální nervové soustavy, protože Tisercin může působit i na

jeho příznaky nebo můžete být citlivější na některé nežádoucí účinky;

•

jestliže máte poškození ledvin a/nebo jater;

•

pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami

(ucpání cév, embolie). Užívání podobných přípravků jako je tento je totiž spojováno s tvorbou

krevních sraženin v cévách.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a)

v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Uvědomte si, prosím, že

možnost lékových interakcí se může vztahovat i na přípravky užívané před nedávnem nebo někdy

v budoucnosti. Informujte svého lékaře, jestliže se chystáte začít užívat jakýkoliv lék (zvláště působící

na centrální nervovou soustavu) v průběhu léčby nebo jeden měsíc po léčbě přípravkem Tisercin. Tisercin se nesmí kombinovat: •

s antihypertenzivy;

•

s některými antidepresivy (inhibitory MAO).

Tisercin byste neměl(a) kombinovat s následujícími léky, pokud Váš lékař neurčí jinak: Léky působící na centrální nervovou soustavu (např. sedativa, hypnotika, silná analgetika, anestetika,

antidepresiva, antiepileptika, amfetaminy), levodopa, antidiabetika, antiarytmika, antibiotika

(makrolidového typu), antifungální přípravky, antihistaminika (léky proti alergii), dilevalol a léky

způsobující fotosenzitivitu. Je-li Tisercin používán současně s těmito druhy léků, jsou nutné pečlivé

lékařské kontroly a v některých případech úprava dávky. Ostatní:

Strana 3 (celkem 6)

Současné podávání vitaminu C by mělo snížit jeho nedostatek způsobený přípravkem Tisercin. Používání přípravku Tisercin s jídlem a pitím V průběhu léčby a také 4-5 dní po vysazení přípravku Tisercin je přísně zakázáno konzumovat

alkoholické nápoje. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék během

těhotenství nebo kojení. U novorozenců, jejichž matky užívaly Tisercin v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství)

se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy

s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků,

prosím, kontaktujte dětského lékaře. Použití přípravku v těhotenství by mělo být omezeno na výjimečné případy a jen pokud Vám Váš

lékař předepíše lék po zvážení, zda ve Vašem případě převáží očekávaný přínos nad možnými riziky. Léčivá látka přípravku je vylučována do mateřského mléka. Vzhledem k nedostatku adekvátních

klinických údajů je používání přípravku v průběhu období kojení kontraindikováno. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Na začátku léčby - po dobu stanovenou individuálně - je třeba se vyvarovat řízení dopravních

prostředků a obsluhy strojů. Později se musíte poradit se svým lékařem, který rozhodne, jestli jsou

nutná další omezení nebo ne. Důležité informace o některých složkách přípravku Tisercin Tisercin obsahuje 40 mg laktózy. Pokud trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se na svého

lékaře před tím, než začnete tento léčivý přípravek užívat 3.

JAK SE TISERCIN POUŽÍVÁ

Potahované tablety Tisercin by měly být užívány pouze tehdy, jsou-li předepsány. Je nutné přesně

dodržovat způsob podání léku, dávku a trvání léčby předepsané Vaším lékařem. Léčbu je nutné vždy zahajovat nízkými dávkami, které lze - v závislosti na individuální snášenlivosti -

postupně zvyšovat. Po zlepšení lze dávku snížit na individuálně stanovenou udržovací dávku. U

psychóz je úvodní dávka 25-50 mg denně, podává se rozděleně ve dvou dílčích dávkách. Je-li třeba,

může být úvodní dávka zvýšena na 150-250 mg denně (podává se ve 2-3 dílčích dávkách) a po

nástupu účinku lze dávku snížit na dávku udržovací. •

Léčbu je třeba ihned ukončit, jestliže se vyskytne hypersenzitivní reakce.

•

Z důvodu vyvarování se poklesu krevního tlaku při postavení se, se po podání první dávky

doporučuje po dobu 30 minut klid na lůžku. Jestliže máte po podání přípravku závratě,

doporučuje se zajistit klid na lůžku po každém podání léku.

•

Starší pacienti jsou vnímavější k nežádoucím účinkům přípravku Tisercin, a proto se v jejich

případě doporučuje nízká úvodní dávka a postupné zvyšování dávky.

•

Okamžitě přestaňte používat přípravek, pokud zjistíte nevysvětlitelnou horečku, zvláště je-li

spojena s dalšími příznaky (např. zvýšení tělesné teploty, svalová ztuhlost, mimovolní pohyby

svalů, příznaky vegetativní nervové soustavy – zrychlená činnost srdeční, nepravidelný tlukot

srdce, nestálý krevní tlak, pocení - náhlé změny životních funkcí, zmatenost se značnou

podrážděností, což může vést až ke kómatu /hluboké bezvědomí/). Okamžitě zavolejte svého

lékaře, jestliže máte horečku.

•

Nepřestávejte s užíváním přípravku Tisercin, pokud Vám léčbu neukončil lékař.

•

Léčbu se doporučuje ukončit postupným snižováním dávky. Náhlé přerušení užívání může vést

k návratu psychotických příznaků, k neklidu, zvýšení úzkosti, nespavosti, nevolnosti, zvracení,

Strana 4 (celkem 6)

bolesti hlavy, třesu, pocení a tachykardii.

Před léčbou a pravidelně v jejím průběhu může Váš lékař sledovat následující parametry: •

krevní tlak, zvláště je-li nestálý či nízký;

•

činnost jater, zvláště v případě existujícího jaterního onemocnění;

•

počet krvinek s diferenciálním rozpočtem (v případě horečky nebo zánětu hrtanu; na začátku

léčby a v průběhu dlouhodobé léčby);

•

EKG (v případě existujícího kardiovaskulárního onemocnění, u starších osob).

Jestliže jste užil(a) více přípravku Tisercin, než jste měl(a) Okamžitě zavolejte svého lékaře.V případě předávkování se může vyskytnout nízký krevní tlak,

horečka, poruchy srdečního vedení, poruchy srdečního rytmu, svalová ztuhlost, svalové křeče,

ospalost, excitace centrální nervové soustavy (epileptické záchvaty) a tzv. neuroleptický maligní

syndrom (těžká reakce s vysokou horečkou, svalovou ztuhlostí, zmateností, nadměrným pocením,

změnami srdeční frekvence). Při podezření na předávkování, zavolejte okamžitě svého lékaře nebo lékařskou pomoc. Vyvolání zvracení se nedoporučuje, protože ztuhlost svalů hlavy a krku nebo epileptické záchvaty

během zvracení mohou vést ke vdechnutí zvratků. Jestliže jste zapomněl(a) užít Tisercin Pokud jste zapomněl(a) užít dávku přípravku Tisercin v obvyklou dobu, neberte dvojitou dávku,

abyste vykompenzoval(a) dávku zapomenutou. Vezměte si zapomenutou dávku pouze v případě, že je

ještě dostatek času před užitím dávky následující, jinak riskujete předávkování. Máte-li jakékoliv další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Tisercin, nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a přechodné, obvykle ustupují v průběhu léčby a nevyžadují

přerušení léčby. Velmi vzácně se však mohou vyskytnout i závažné nežádoucí účinky. Jestliže zaznamenáte jakýkoliv

z následujících příznaků, okamžitě přestaňte užívat Tisercin a zavolejte svého lékaře, záchranou

službu nebo vyhledejte pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice: •

otoky rukou, nohou, rtů,úst nebo hrdla způsobující obtíže při polykání nebo dýchání;

•

obtížný výdech (astmatický záchvat);

•

mdloby nebo pocit na omdlení.

Toto jsou velmi závažné nežádoucí účinky. Jestliže zaznamenáte jakýkoliv z těchto příznaků, můžete

mít závažnou alergickou reakci na Tisercin. •

kopřivka

Okamžitě přestaňte užívat přípravek a zeptejte se svého lékaře na Vaší další léčbu. Pokud je kožní

vyrážka závažná a vyskytuje-li se na celém těle, zavolejte okamžitě svého lékaře, abyste se

vyvaroval(a) závažným komplikacím. Zaznamenáte-li jakýkoliv z následujících příznaků, okamžitě zavolejte svého lékaře nebo vyhledejte

pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice: •

zmatenost, neklid, halucinace, poruchy hybnosti, epileptické záchvaty, prudká bolest břicha,

zrychlená a/nebo nepravidelná činnost srdce, nevysvětlitelná horečka, bolest v krku, kožní

Strana 5 (celkem 6)

krvácení, žloutenka

•

přestaňte užívat Tisercin, jestliže se vyskytne nevysvětlitelná vysoká horečka

•

krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok,bolest a zarudnutí

dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a

dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou

pomoc.

U starších pacientů s demencí, kteří užívali antipsychotika, byl pozorován mírně zvýšený počet úmrtí

ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívali. Jedná se o velmi vzácné, ale závažné nežádoucí účinky. Následující nežádoucí účinky mají obvykle mírný průběh, nicméně informujte svého lékaře, pokud se

některý z nich u Vás vyskytne. •

Často: slabost, závratě, mdloby po postavení se

•

Zřídka (většinou při dlouhodobé léčbě a vysokých dávkách): zrychlená srdeční činnost,

nepravidelná srdeční činnost, svalová ztuhlost, svalové křeče a mimovolní pohyby, reaktivace

psychotických poruch, zastřená řeč, změny krevního obrazu (pancytopenie, agranulocytóza,

leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie), malé kožní krvácení, tvorba a vylučování mléka

mimo období kojení, menstruační problémy, úbytek tělesné hmotnosti, sucho v ústech, břišní

obtíže, nevolnost, zvracení, zácpa, změny zbarvení moči, obtíže při močení, velmi vzácně

poruchy děložních stahů, fotosenzitivita, erytém (zrudnutí kůže), změny pigmentace kůže,

depozita v čočce a rohovce, změny na sítnici, zvýšená tělesná teplota, vitaminový deficit.

•

U některých pacientů dlouhodobě léčených fenothiaziny byl hlášen nezhoubný nádor podvěsku

mozkového, k průkazu příčinné souvislosti s léčbou jsou však třeba další studie.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5.

JAK TISERCIN UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Tisercin nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Tisercin obsahuje Léčivou látkou je levomepromazinum 25 mg (ve formě levomepromazini maleas 33,8 mg) v jedné

potahované tabletě. Pomocnými látkami jsou magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon,

mikrokrystalická celulóza, bramborový škrob a monohydrát laktózy (40 mg). Potahová vrstva: oxid titaničitý, hypromelóza, dimetikon, magnesium-stearát. Jak přípravek Tisercin vypadá a co obsahuje toto balení Vzhled: bílé, mírně konvexní potahované tablety diskovitého tvaru, bez zápachu. Velikost balení: 50 nebo 500 potahovaných tablet.

Strana 6 (celkem 6)

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce EGIS PHARMACEUTICALS PLC H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38. MAĎARSKO Tato příbalová informace byla naposledy schválena 11.4.2012

Strana 1 (celkem 7)

Příloha č.2 k rozhodutí o změně registrace sp.zn.sukls248641/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tisercin potahované tablety 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje levomepromazinum 25 mg (ve formě levomepromazini maleas

33,8 mg). Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety Popis přípravku: bílé, mírně konvexní potahované tablety diskovitého tvaru, bez zápachu. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Akutní psychotické stavy s psychomotorickou excitací a těžkou úzkostí: •

akutní schizofrenická ataka,

•

ostatní akutní psychotické stavy.

Adjuvantní terapie u chronických psychóz: •

chronická schizofrenie,

•

chronické halucinační psychózy.

4.2

Dávkování a způsob podání

Léčba by měla být zahájena nízkými dávkami, které lze později postupně zvyšovat v závislosti na

snášenlivosti pacienta. Po zlepšení by měla být dáka snížena na udržovací individuálně stanovenou

dávku. U psychóz je úvodní dávka 25-50 mg (1-2 potahované tablety) denně podávaná rozděleně ve

dvou dílčích dávkách. Je-li třeba, lze úvodní dávku zvýšit na 150-250 mg denně (podávaná rozděleně

ve 2-3 dílčích dávkách). Po nástupu účinku je možné dávku snížit na dávku udržovací. 4.3

Kontraindikace

•

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku,

•

současné podávání s antihypertenzivy,

•

hypersenzitivita na fenothiaziny,

•

předávkování látkami tlumícími centrální nervový systém (alkohol, celková anestetika,

hypnotika),

•

glaukom s úzkým úhlem,

•

retence moči,

•

Parkinsonova choroba,

Strana 2 (celkem 7)

•

roztroušená skleróza,

•

myasthenia gravis, hemiplegie,

•

těžká kardiomyopatie (oběhová nedostatečnost),

•

těžké poškození ledvin nebo jater,

•

klinicky významná hypotenze,

•

poruchy krvetvorby,

•

porfyrie,

•

kojení,

•

přípravek je kontraindikován u dětí ve věku do 12 let.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávání přípravku je třeba ihned ukončit, vyskytne-li se jakýkoliv typ hypersenzitivní reakce. Použití přípravku v těhotenství by mělo předcházet pečlivé vyhodnocení poměru rizika a přínosu (viz

bod 4.6). Současné podávání s látkami tlumícími centrální nervový systém, inhibitory MAO a anticholinergiky

vyžaduje zvláštní opatrnost (viz také bod 4.5). Vzhledem k riziku kumulace a toxicity vyžaduje podávání pacientům s renálním a/nebo jaterním

poškozením zvláštní pozornost. Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí Data ze dvou velkých observačních studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení antipsychotiky

mají mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají. Z dostupných dat

však nelze spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává neznámá. Tisercin není určen k léčbě poruch chování způsobených demencí. Starší pacienti (a zejména s demencí) jsou více predisponováni k posturální hypotenzi a jsou

vnímavější k anticholinergním a sedativním účinkům fenothiazinů. Navíc jsou rovněž mimořádně

náchylní k výskytu extrapyramidových nežádoucích účinků, a proto jsou u nich zvláště důležité nízké

úvodní dávky a postupné zvyšování dávky. Po podání první dávky by měl pacient půl hodiny ležet z důvodu vyvarování se posturální hypotenzi.

Pokud se po podání léku vyskytne závrať často, doporučuje se zajistit klid na lůžku po podání každé

dávky. V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE).

Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory

pro VTE, měly by být před i během léčby Tisercinem tyto rizikové faktory rozpoznány a následně by

měla být uplatněna preventivní opatření. Přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek

neměli užívat. Opatrnost se doporučuje u pacientů s kardiovaskulárními onemocněními v anamnéze a zejména u

starších osob a u pacientů se známým kongestivním srdečním selháním, poruchami vedení, arytmií,

kongenitálním syndromem prodlouženého QT intervalu nebo nestabilním oběhem. Před zahájením

léčby přípravkem Tisercin je třeba provést EKG vyšetření, aby se vyloučilo jakékoliv možné

kardiovaskulární onemocnění, které by znamenalo kontraindikaci léčby. Jako u ostatních fenothiazinů

byly v souvislosti s léčbou levomepromazinem hlášeny prodloužení QT intervalu, arytmie a velmi

vzácně arytmie typu „torsade de pointes“ (viz také bod 4.8 a 4.9). Pokud se v průběhu antipsychotické léčby vyskytne hypertermie, je vždy nutné vyloučit možný

neuroleptický maligní syndrom (NMS). NMS je potenciálně fatálním onemocněním

Strana 3 (celkem 7)

charakterizovaným následujícími symptomy: svalovou rigiditou, hypertermií, konfuzí, dysfunkcí

vegetativního nervového systému (nestabilní krevní tlak, tachykardie, arytmie, pocení), katatonií. Laboratorní nálezy: zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy (CPK), myoglobinurie (rhabdomyolýza) a

akutní renální insuficience. Všechny tyto symptomy signalizují rozvoj NMS, a proto je nutné léčbu

přípravkem Tisercin okamžitě ukončit, pokud se vyskytnou, a také při výskytu hypertermie nejasné

etiologie v průběhu léčby i přes nepřítomnost manifestních klinických symptomů NMS. Jestliže po

zotavení se z NMS pacientův stav indikuje další terapii antipsychotiky, vyžaduje výběr medikace

pečlivé zvážení. V literatuře byla popsána tolerance k sedativním účinkům fenothiazinů a zkřížená tolerance

k antipsychotikům. Tato tolerance může vysvětlit dysfunkční symptomy vyskytující se po náhlém

vysazení vysokých nebo chronicky podávaných dávek: nauzea, zvracení, bolesti hlavy, třes, pocení,

tachykardie, insomnie, neklid. S ohledem na tento jev je třeba přípravek vysazovat vždy postupně. Mnohá antipsychotika včetně levomepromazinu mohou snížit epileptický křečový práh a mohou

vyvolat epileptiformní změny na EEG. U epileptiků jsou proto v průběhu titrování dávky přípravku

Tisercin nezbytná pečlivá klinická a EEG vyšetření. Chlorpromazinem indukovaná cholestatická, ikteru podobná, hepatotoxická reakce se může

vyskytnout i po podání ostatních fenothiazinů. Reakce závisí na individuální citlivosti pacienta a zcela

odeznívá po přerušení léčby. Proto jsou u dlouhodobého podávání nutné pravidelné testy jaterních

funkcí. U některých pacientů léčených fenothiaziny byla hlášena také agranulocytóza a leukopenie, proto se i

přes velmi nízkou incidenci doporučuje v průběhu chronické léčby pravidelná kontrola krevního

obrazu. Konzumaci alkoholických nápojů v průběhu léčby a rovněž po dobu přetrvávání účinků léku (4-5 dnů

po ukončení podávání přípravku Tisercin) je třeba zakázat. Před zahájením léčby a v průběhu terapie se doporučuje pravidelně kontrolovat následující: •

krevní tlak (zvláště u pacientů s nestabilním oběhem a u pacientů predisponovaných

k hypotenzi),

•

jaterní funkce (zvláště u pacientů s existujícím jaterním onemocněním),

•

krevní obraz s diferenciálním rozpočtem (v případě horečky, faryngitidy a při podezření na

leukopenii nebo agranulocytózu; na začátku léčby a v průběhu dlouhodobého podávání),

•

EKG (u kardiovaskulárních onemocnění a u starších pacientů).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vyvarovat se současného podávání: •

S antihypertenzivy, kvůli riziku těžké hypotenze.

•

S inhibitory MAO, neboť účinky přípravku Tisercin mohou být prodlouženy a jeho nežádoucí

účinky mohou být závažnější.

Opatrně kombinovat: •

S přípravky s anticholinergními účinky (tricyklická antidepresiva, H1-antihistaminika, některá

antiparkinsonika, atropin, skopolamin, sukcinylcholin), neboť anticholinergní účinky -

paralytický ileus, retence moči, glaukom - jsou zesíleny. Extrapyramidové nežádoucí účinky

byly hlášeny po kombinaci se skopolaminem.

•

S látkami tlumícími centrální nervový systém (omamné látky, celková anestetika, anxiolytika,

sedativa a hypnotika, trankvilizéry, tricyklická antidepresiva); zvýšené účinky na CNS.

•

S látkami stimulujícími centrální nervový systém (např. deriváty amfetaminu); stimulační účinky

jsou redukovány.

•

S levodopou; její účinek je snížen.

Strana 4 (celkem 7)

•

S perorálními antidiabetiky; jejich účinnost je snížená a může se vyskytnout hyperglykemie.

•

S látkami prodlužujícími QT interval (některá antiarytmika, makrolidová antibiotika, některá

antimykotika azolového typu, cisaprid, některá antidepresiva, některá antihistaminika, nepřímo

diuretika s hypokalemickými účinky); účinky mohou být aditivní a incidence arytmií může být

zvýšena.

•

S dilevalolem; vzájemnou inhibicí metabolismu zvyšují navzájem své účinky. Pokud jsou

podávány současně, může být nutná redukce dávky jednoho nebo obou léků. Nelze vyloučit ani

stejnou interakci s ostatními beta-blokátory.

•

S přípravky s fotosenzitivními účinky; fotosenzitivita se může zvýšit.

•

S alkoholem; účinky tlumící centrální nervový systém se zesilují u obou látek a rovněž se

zvyšuje pravděpodobnost výskytu extrapyramidových nežádoucích účinků.

Ostatní: Současné podávání s vitaminem C snižuje nedostatek vitaminu spojený s léčbou přípravkem Tisercin. 4.6

Těhotenství a kojení

Těhotenství Bylo hlášeno několik případů kongenitálních malformací u dětí, jejichž matky byly léčeny

fenothiaziny, kauzální souvislost s léčbou fenothiaziny však nebyla prokázána. Nicméně vzhledem

k nedostatku údajů z kontrolovaných klinických studií by neměl být přípravek podáván v těhotenství

bez předchozího pečlivého zhodnocení poměru rizika a přínosu terapie (podle FDA klasifikace patří

levomepromazin do kategorie C z hlediska těhotenství). U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně

levomepromazinu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo

příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy

agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu

potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni. Kojení Levomepromazin je vylučován do mateřského mléka, a proto je vzhledem k nedostatku

kontrolovaných údajů jeho používání v průběhu období kojení kontraindikováno. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na počátku léčby, v období závisejícím na odpovědi pacienta na léčbu, je nutné řízení dopravních

prostředků a vykonávání činností se zvýšeným rizikem úrazu zakázat. Později se rozsah tohoto zákazu

stanoví individuálně případ od případu. 4.8

Nežádoucí účinky

Srdeční a cévní poruchy: nejvýznamnějším a nejčastějším nežádoucím účinkem je posturální

hypotenze (s přidruženou slabostí, závratěmi a mdlobami). Také se mohou vyskytnout tachykardie,

Adamsův-Stokesův syndrom, prodloužení QT intervalu (proarytmogenní účinek, arytmie typu

„torsade de pointes“) (viz bod 4.3 a 4.4). Případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy, byly

hlášeny v souvislosti s antipsychotiky. Frekvence neznámá. Poruchy krve a lymfatického systému: pancytopenie, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie,

trombocytopenie. Poruchy nervového systému: dezorientace, konfuze, zrakové halucinace, zastřená řeč,

extrapyramidové symptomy (dyskineze, dystonie, parkinsonismus, opistotonus, hyperreflexie),

epileptické záchvaty, zvýšený nitrolební tlak, reaktivace psychotických symptomů, katatonie. Endokrinní/metabolické poruchy: galaktorea, menstruační problémy, úbytek tělesné hmotnosti. U

některých pacientů léčených fenothiaziny byl hlášen adenom hypofýzy, k průkazu kauzální souvislosti

s léčbou jsou však třeba další studie.

Strana 5 (celkem 7)

Poruchy ledvin a močových cest: zbarvení moči, obtíže při močení, velmi vzácně poruchy děložních

kontrakcí. Gastrointestinální poruchy: sucho v ústech, abdominální dyskomfort, nauzea, zvracení, zácpa,

poškození jater (ikterus, cholestáza). Poruchy kůže a podkožní tkáně: fotosenzitivita, erytém, urtikaria, pigmentace, exfoliativní

dermatitida. Poruchy oka: depozita v čočce a rohovce, pigmentová retinopatie. Poruchy imunitního systému: laryngeální edém, periferní edém, anafylaktoidní reakce, astma. Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním obdobím: Syndrom z vysazení léku u

novorozenců (viz bod 4.6.). Frekvence výskytu: není známo. Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: hyperpyrexie, vitaminový deficit. 4.9

Předávkování

Symptomy předávkování Mohou se vyskytnout změny vitálních funkcí (nejčastěji hypotenze, hypertermie), poruchy srdečního

vedení (prodloužený QT interval, ventrikulární tachykardie/fibrilace, „torsade de pointes“, AV blok),

extrapyramidové symptomy, sedace, excitace centrálního nervového systému (epileptické záchvaty) a

neuroleptický maligní syndrom. Léčba předávkování Doporučuje se monitorovat následující parametry: acidobazickou rovnováhu, rovnováhu tělesných

tekutin a elektrolytů, renální funkce, objem moči, hladiny jaterních enzymů, EKG, u pacientů

s neuroleptickým maligním syndromem také sérovou kreatinfosfokinázu (CPK) a tělesnou teplotu. Podle nálezů z monitorovaných parametrů je třeba zahájit symptomatickou léčbu. U hypotenze i. v.

doplnění tekutin, Trendelenburgova poloha, lze podat dopamin a/nebo noradrenalin. (Vzhledem

k proarytmogennímu účinku levomepromazinu je nutné mít k dispozici resuscitační soupravu a je-li

podáván dopamin a/nebo noradrenalin, je nutné monitorování EKG). Konvulze lze léčit diazepamem,

při jejich recidivě fenytoinem nebo fenobarbitalem. Mannitol by měl být podán v případě

rhabdomyolýzy. Není známo žádné specifické antidotum. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a ani hemoperfúze nejsou

přínosné. Indukované zvracení se nedoporučuje, protože přechodné epileptické záchvaty a dystonické reakce

hlavy a krku mohou vést k aspiraci zvratků. Až 12 hodin po požití léku je možno se pokusit o výplach

žaludku (vedle monitorování životních funkcí), vzhledem k tomu, že levomepromazin zpomaluje

svým anticholinergním působením vyprazdňování žaludku. K dalšímu snížení absorpce se doporučují

aktivní uhlí a laxativa. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, derivát fenothiazinu, fenothiaziny s postranním

alifatickým řetězcem. ATC kód: N05AA02. Mechanismus účinku Tisercin je neuroleptikum fenothiazinové skupiny se slabším účinkem. Levomepromazin je analogem

chlorpromazinu se silnějšími psychomotorickými inhibičními účinky než chlorpromazin. Působením na dopaminových receptorech v thalamu, hypothalamu, retikulární formaci a limbickém

systému vyvolává levomepromazin supresi senzorických podnětů, snížení motorické aktivity a silnou

sedaci; kromě toho rovněž vykazuje antagonistické účinky na další neurotransmiterové systémy

(noradrenergní, serotoninergní, histaminergní, cholinergní). V důsledku toho vykazuje

Strana 6 (celkem 7)

levomepromazin antiemetické, antihistaminové, antiadrenergní a anticholinergní účinky.

Extrapyramidové nežádoucí účinky jsou méně vyjádřeny než u silně účinných neuroleptik. Látka je

silným alfa-adrenergním antagonistou, ale její anticholinergní účinky jsou slabé. Levomepromazin

zvyšuje práh bolesti (analgetická účinnost je podobná morfinu) a vykazuje amnestické účinky.

Vzhledem k jeho schopnosti potencovat účinky analgetik lze přípravek podávat jako adjuvans při silné

akutní a chronické bolesti. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je dosaženo maximální plazmatické koncentrace za asi 1-3 hodiny. Levomepromazin je extenzivně metabolizován na konjugáty se sulfáty a glukuronidem, které jsou poté

vylučovány renálně. Malá frakce dávky (1 %) je vyloučena močí a stolicí v nezměněné podobě.

Poločas eliminace je 15-30 hodin. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Výsledky předklinických studií neodhalily žádné teratogenní účinky. K dispozici nejsou žádné údaje

týkající se embryotoxicity levomepromazinu. U laboratorních potkanů, kterým byly podávány vysoké dávky levomepromazinu formou

medikovaného krmiva, byla pozorována snížená fertilita. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Magnesium-stearát sodná sůl karboxymethylškrobu povidon mikrokrystalická celulóza bramborový škrob monohydrát laktózy (40 mg) Potahová vrstva: oxid titaničitý, hypromelóza, dimetikon, magnesium-stearát. 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

5 let. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5

Druh obalu a velikost balení

Hnědá skleněná lahvička, opatřená bílým uzávěrem z plastu s ochranou proti vibracím, papírová

krabička. Velikost balení: 50 nebo 500 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

EGIS PHARMACEUTICALS PLC

Strana 7 (celkem 7)

H-1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38. MAĎARSKO 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

68/044/71-S/C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 1971 Datum prodloužení registrace: 23.12.2009 10.

DATUM REVIZE TEXTU

11.4.2012