nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0032952	OPH GTT SOL 1X5ML ALP	Oční kapky, roztok, Oční podání
0059697	OPH GTT SOL 1X5ML OCU	Oční kapky, roztok, Oční podání

nahoru

Příbalový létak TIMOPTOL 0,5% MSD

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - INFORMACE PRO UŽIVATELE

TIMOPTOL 0,25% MSD

TIMOPTOL 0,5% MSD

(timololi maleas)

oční kapky, roztok

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek TIMOPTOL používat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je TIMOPTOL a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete TIMOPTOL používat

3. Jak se TIMOPTOL používá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak TIMOPTOL uchovávat

6. Další informace

1. CO JE TIMOPTOL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

TIMOPTOL je neselektivní beta-blokátor, který snižuje nitrooční tlak.

TIMOPTOL je užíván ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku při léčbě glaukomu (zeleného zákalu) a/nebo oční hypertenze u dospělých a u dětí.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE COSOPT UŽÍVAT

Nepoužívejte TIMOPTOL

• jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na timololi maleas nebo na kteroukoli další složku TIMOLOLU

• jestliže trpíte onemocněním dýchacích cest, jako je astma nebo chronické obstrukční plicní onemocnění

• jestliže trpíte nějakým srdečním onemocněním

• jestliže máte závažné onemocnění nebo poruchu ledvin

• u novorozenců

• jestliže kojíte

Zvláštní opatrnosti při použití TIMOPTOLu je zapotřebí

Lékař by měl být informován o všech zdravotních problémech, které máte nebo jste měl/a, zejména o astmatu a jiných plicních nebo srdečních potížích i o případných alergiích na jakékoliv léky.

Sdělte lékaři, jestliže se u Vás během léčby TIMOPTOLem objevila oční infekce, jestliže jste si poranil/a oko, podstoupil/a oční chirurgický zákrok nebo pokud by došlo k reakci včetně nových příznaků nebo zhoršení příznaků. Pravděpodobně Vám bude doporučena nová lahvička TIMOPTOLu pro možné znečištění již používané lahvičky.

TIMOPTOL obsahuje benzalkonium-chlorid jako konzervační přípravek. Tato konzervační látka se může usazovat v měkkých kontaktních čočkách. Nosíte-li kontaktní čočky, poraďte se s lékařem, než začnete TIMOPTOL užívat.

Plánujete-li otěhotnět, otěhotníte-li či začnete během užívání TIMOPTOLu kojit, oznamte to svému očnímu lékaři.

Při používání tohoto přípravku se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, ovlivňující Vaši schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje (viz Nežádoucí účinky). Pacienti léčení TIMOPTOLem by neměli vykonávat tyto činnosti bez předchozí konzultace se svým lékařem.

Použití u dětí

Přípravek TIMOPTOL se pro použití u dětí nedoporučuje.

Použití u starších osob

Ve studiích s přípravkem TIMOPTOL měl TIMOPTOL podobné účinky u starších i mladších pacientů.

Použití u pacientů s zhoršením funkce jater

Sdělte svému lékaři, pokud máte nebo jste měl/a v minulosti potíže s játry.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Účinky přípravku TIMOPTOL a jiných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Je obzvlášť důležité, aby Váš lékař věděl, že užíváte léky na snížení krevního tlaku, k léčbě srdečního onemocnění nebo deprese. Rovněž informujte svého lékaře, pokud užíváte jiné oční kapky.

Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte TIMOPTOL. Než začnete současně s užíváním přípravku TIMOPTOL užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Užívání TIMOPTOLu s jídlem a pitím

Neuplatňuje se.

Těhotenství a kojení

Pro užívání TIMOPTOLu během těhotenství musí být zvlášť závažné důvody.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Mohu řídit automobil nebo obsluhovat stroje, pokud používám TIMOPTOL

Některé nežádoucí účinky spojené s používáním přípravkuTIMOPTOL, jako je rozostřené vidění, mohou ovlivnit schopnost řídit automobil nebo obsluhovat stroje.

Co bych měl/a vědět o neúčinných pomocných látkách obsažených v přípravku TIMOPTOL

Pokud nosíte měkké kontaktní čočky, informujte o tom svého lékaře dříve, než začnete TIMOPTOL používat (konzervační látka benzalkonium-chlorid může čočky zabarvit).

3. JAK SE TIMOPTOL UŽÍVÁ

Váš lékař stanoví vhodnou dávku a délku léčby.

Obvyklá počáteční dávka u dospělých je 1 kapka TIMOPTOLu 0,25% ráno a večer do postiženého oka. Jestliže nedojde k přiměřené odpovědi, může lékař zvýšit dávku na 1 kapku TIMOPTOLu 0,5% ráno a večer do postiženého oka.

Obvyklá dávka u dětí je 1 kapka TIMOPTOLu 0,25% nebo 0,5% (podle toho, který lékař předepíše) podaná každých 12 hodin do postiženého oka.

Je-li nitrooční tlak udržován na uspokojivé hodnotě, může lékař u některých nemocných předepsat užívání TIMOPTOLu 1 krát denně.

Neměňte bez porady s lékařem dávkování léku. Musíte-li zastavit užívání, spojte se okamžitě s Vaším očním lékařem.

V některých případech Vám může lékař předepsat k užívání společně s TIMOPTOLem další léky, včetně jiných očních kapek, aby napomohl snížit Váš nitrooční tlak.

Užívejte TIMOPTOL podle předpisu. Vynecháte-li dávku, vezměte si další dávku co nejdříve. Je-li však již téměř čas pro užití další dávky, přeskočte vynechanou dávku a vraťte se ke svému pravidelnému dávkovacímu plánu.

Dbejte na to, aby se špička aplikátoru nedotkla oka nebo okolí oka. Mohlo by tak dojít k jejímu znečištění baktériemi, které mohou způsobit oční infekci s následným těžkým poškozením oka, dokonce i ztrátou zraku. Dbejte na to, aby se špička aplikátoru nedotkla žádného povrchu a nedošlo tak k případnému znečištění aplikátoru.

Návod k použití ALP lahvičky:

1. Otočte průhledným ochranným krycím víčkem. Ochranné krycí víčko zaručuje neporušené balení. Po otevření se může ochranné krycí víčko odstranit. Odšroubujte víčko lahvičky.

2. Zakloňte hlavu a mírně si stáhněte dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla mezera.

3. Otočte lahvičku dnem vzhůru a držte ji mezi palcem a ukazovákem. Mírným stiskem se aplikuje jedna kapka dle pokynu lékaře. DBEJTE NA TO, ABYSTE SE KONCEM KAPÁTKA NEDOTKLI OKA NEBO OČNÍHO VÍČKA.

4. Podle doporučení lékaře opakujte kroky 2 a 3 i u druhého oka.

5. Po aplikaci zašroubujte víčko zpět na nádobku.

Návod k použití OCUMETER Plus lahvičky:

1. Před použitím léku ověřte, zda je kontrolní proužek na přední straně lahvičky neporušený. U dosud neotevřené nádobky je mezi lahvičkou a víčkem mezera.

Opening Arrows - šipky ukazující směr otvírání víčka

Safety Strip - kontrolní proužek

2. Odtrhněte kontrolní proužek tak, abyste uvolnili těsný uzávěr.

Gap - mezera

Finger Push Area - místo, kde se nádobka stlačuje prsty

3. Abyste lahvičku otevřeli, odšroubujte víčko otáčením ve směru šipek.

4. Zakloňte hlavu a mírně si stáhněte dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla mezera.

5. Otočte lahvičku dnem vzhůru a držte ji tak, abyste se palcem nebo ukazovákem dotýkali pružné plochy. Mírným stiskem se aplikuje jedna kapka dle pokynu lékaře. DBEJTE NA TO, ABYSTE SE KONCEM KAPÁTKA NEDOTKLI OKA NEBO OČNÍHO VÍČKA.

6. Podle doporučení lékaře opakujte kroky 4 a 5 i u druhého oka.

7. Nasaďte víčko zpět na nádobku a otáčejte jím tak dlouho, až pevně přisedne na lahvičku.

Jestliže jste použil(a) více přípravku TIMOPTOL než jste měl(a)

Když si vkápnete do oka příliš mnoho kapek nebo nedopatřením polknete obsah lahvičky, můžete kromě jiných účinků mít pocit závratě, těžkosti při dýchání nebo zpomalení srdečního tepu. Spojte se ihned se svým lékařem.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

TIMOPTOL je vcelku dobře snášen. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou podráždění oka, jako např. pálivá nebo bodavá bolest, suché oči, zarudnutí oka nebo změny zraku, jako například dvojité vidění. Navíc se mohou objevit následující nežádoucí účinky: zvonění v uších, bolest hlavy, únavnost, závratě, deprese, nespavost, noční můry, ztráta paměti, mravenčení, nevolnost, průjem, žaludeční potíže, sucho v ústech, bolest na prsou, mdloba, bušení srdce, nepravidelný tep, zpomalení tepové frekvence, otoky rukou nebo nohou, studené ruce nebo nohy, zkrácení dechu, kašel, vypadávání vlasů, vyrážka, svědění nebo jiné závažnější alergické reakce, menší potřeba pohlavního styku.

Projeví-li se u Vás některý z výše uvedených nežádoucích účinků či další neobvyklé reakce, poraďte se s lékařem.

Máte-li podezření, že TIMOPTOL Vám způsobuje alergické reakce (např. kožní vyrážku nebo zrudnutí a svědění očí), přestaňte jej užívat a okamžitě se spojte s lékařem.

5. JAK TIMOPTOL UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřené lahvičce, lahvičku uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla doložena na dobu 28 dnů při 25 °C. Z mikrobiologického hlediska může být přípravek po otevření uchováván maximálně po dobu 28 dnů při 25 °C. Jiná doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co TIMOPTOL obsahuje

• Léčivou látkou je timololi maleas 3,4 mg (odpovídá timololum 2,5 mg v 1 ml roztoku) nebo timololi maleas 6,8 mg (odpovídá timololum 5,0 mg v 1 ml roztoku) (= 28 kapek v 1 ml).

- Pomocnými látkami jsou dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, roztok hydroxidu sodného 1 mol/l, voda na injekci. Roztok benzalkonium-chloridu je použit jako konzervační látka.

Jak přípravek vypadá a co obsahuje toto balení

Lahvičky s kapacím aplikátorem a ochranným krytem po 5 ml 0,25% nebo 0,5% roztoku.

Držitel rozhodnutí o registraci

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN HAARLEM

Nizozemsko

-->Výrobce[Author ID1: at Mon Aug 13 21:14:00 2001 ]-->[Author ID1: at Mon Aug 13 21:14:00 2001 ]

ALP lahvičky:

Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret

Boulevard Etienne Clementel

Clermont-Ferrand Cedex, Francie

Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret

Route de Marsat, Riom

Clermont-Ferrand Cedex, Francie

OCUMETER PLUS lahvičky:

Laboratoires Merck Sharp & Dohme-Chibret

Route de Marsat, Riom

Clermont-Ferrand Cedex, Francie

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

Česká republika

Merck Sharp & Dohme IDEA, Inc., org.sl.

Křenova 5

162 00 Praha 6

Tel: + 420-233 010 111

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

10.10. 2007

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

TIMOPTOL 0,25% MSD

TIMOPTOL 0,5% MSD

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

TIMOPTOL 0,25% MSD: timololi maleas s 3,4 mg (odpovídá timololum 2,5 mg v 1 ml = 28 kapek).

TIMOPTOL 0,5% MSD: timololi maleas 6,8 mg (odpovídá timololum 5,0 mg v 1 ml = 28 kapek).

Pomocné látky: benzalkonium-chlorid

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok

Popis přípravku: čirý bezbarvý až slabě žlutý roztok slabého charakteristického pachu

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

TIMOPTOL je indikován pro snížení zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů s:

• oční hypertenzí

• chronickým glaukomem s otevřeným úhlem

• afakií a glaukomem

• sekundárním glaukomem (v některých případech)

• úzkými úhly a s anamnézou spontánního nebo iatrogenně vyvolaného uzávěru úzkého úhlu druhého oka, u kterých je nutné snížení nitroočního tlaku. U těchto pacientů je nutno TIMOPTOL používat spolu s miotikem a ne samotný, protože TIMOPTOL má malý nebo žádný účinek na zornici, a nepodporuje tedy opětovné otevření úhlu (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

4.2 Dávkování a způsob podání

Obvyklá počáteční dávka je jedna kapka 0,25% TIMOPTOLu do postiženého oka dvakrát denně. Jestliže není klinická odpověď dostatečná, dávka se může změnit na 1 kapku 0,5% roztoku do postiženého oka dvakrát denně.

Je-li to zapotřebí, mohou se spolu s TIMOPTOLem současně podávat jiné prostředky pro snížení nitroočního tlaku. Současné používání dvou lokálních beta-adrenergních blokátorů se nedoporučuje (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Protože u některých nemocných může trvat několik týdnů, než se účinek TIMOPTOLu na snížení nitroočního tlaku stabilizuje, mělo by vyšetření nemocných zahrnovat i měření nitroočního tlaku asi po 4 týdnech léčení TIMOPTOLem.

Jestliže se nitrooční tlak udržuje na vyhovujících hodnotách, může být řada nemocných převedena na podávání léku jednou denně.

Použití u dětí

Obvyklá počáteční dávka je jedna kapka 0,25% přípravku TIMOPTOL do postiženého oka/očí každých 12 hodin, navíc k další antiglaukomatózní léčbě. Dávku lze v případě potřeby zvýšit na jednu kapku 0,5% roztoku do postiženého oka/očí každých 12 hodin. Nedoporučuje se používat TIMOPTOL u předčasně narozených dětí a novorozenců.

Jak převést nemocné z jiného způsobu léčení

Když převádíme nemocného z jiného lokálního očního beta-adrenergního blokátoru, měl by se tento vysadit po podání plné dávky, a terapii TIMOPTOLem zahájit následujícího dne podáním kapky 0,25% TIMOPTOLu do postiženého oka dvakrát denně. Dávku je možno zvýšit na jednu kapku 0,5% TIMOPTOLu dvakrát denně, není-li klinická odpověď dostatečná.

Je-li nemocný převáděn z monoterapie antiglaukomatikem jiným než je lokální oční beta-blokátor, pokračuje se v podávání léku a přidává se jedna kapka 0,25% TIMOPTOLu do každého postiženého oka dvakrát denně. Následující den se vynechá dříve užívaný antiglaukomatózní lék a pokračuje se v podávání TIMOPTOLu. Jestliže je vyžadována výraznější odpověď, nahradí se jedna kapka aplikací 0,5% přípravku TIMOPTOL.

4.3 Kontraindikace

TIMOPTOL je kontraindikován u pacientů s/se:

• asthma bronchiale nebo anamnézou asthma bronchiale nebo s těžkou chronickou obstrukční chorobou bronchopulmonální.

• sinusovou bradykardií, atrioventrikulární blokádou druhého a třetího stupně, manifestním srdečním selháním, kardiogenním šokem.

• přecitlivělostí na kteroukoli složku tohoto přípravku.

Používání TIMOPTOLu u novorozenců nebylo studováno, proto se jeho použití nedoporučuje.

Během léčby se nedoporučuje kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Jako jiné oční přípravky používané lokálně, může se tento lék resorbovat do celého organizmu. Tytéž nežádoucí účinky, které nalézáme po systémovém podání blokátorů beta-adrenergních receptorů, se mohou vyskytovat i po místním podání.

Srdeční selhání by mělo být dostatečně zvládnuté ještě před zahájením podávání TIMOPTOLu. U nemocných s anamnézou těžkého srdečního onemocnění by se mělo pátrat po známkách srdeční nedostatečnosti a kontrolovat tepovou frekvenci.

Po podání TIMOPTOLu byly hlášeny respirační komplikace, včetně smrti v důsledku bronchospazmu u pacientů s astmatem, a kardiální komplikace, včetně vzácně se vyskytující smrti v souvislosti se srdečním selháním.

Nemocní, kteří již užívají systémové beta-adrenergní blokátory a dostávají TIMOPTOL, by měli být kontrolováni pro možné aditivní účinky jak na nitrooční tlak, tak i na známé systémové účinky beta-blokátorů. Současné používání dvou lokálních beta-adrenergních blokátorů se nedoporučuje.

U nemocných trpících glaukomem s uzavřeným úhlem je bezprostředním cílem terapie úhel znovu otevřít, což vyžaduje zúžení zorničky miotikem. TIMOPTOL má na zornici malý nebo žádný účinek. Jestliže se užije TIMOPTOLu ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku u glaukomu s uzavřeným úhlem, měl by se použít spolu s miotikem a nikoli samostatně.

Při aplikaci vodné supresivní terapie (např. timololu, acetazolamidu) po filtračních operacích bylo popsáno odchlípnutí cévnatky.

TIMOPTOL obsahuje konzervační látku benzalkonium-chlorid, který se může usazovat na měkkých kontaktních čočkách; proto by neměl být TIMOPTOL používán při nošení těchto čoček. Kontaktní čočky by měly být odstraněny z oka před aplikací očních kapek a neměly by být nasazovány dříve, než za 15 minut po použití kapek. TIMOPTOL používali pacienti s glaukomem nosící klasické tvrdé kontaktní čočky a přípravek byl dobře tolerován. Podávání TIMOPTOLu nebylo studováno u pacientů používajících čočky vyrobené z jiných materiálů než polymetylmetakrylátu.

Riziko anafylaktické reakce

Pacienti s anamnézou atopie nebo těžké anafylaktické reakce na rozličné alergeny mohou při podávání beta-blokátorů mít větší reakce při opakovaném styku s těmito alergeny, jak náhodnými, tak diagnostickými nebo terapeutickými. Takoví nemocní nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu, které se užívají při léčbě anafylaktických reakcí.

Použití u dětí

Ukázalo se, že TIMOPTOL je u dětí účinný a je jimi dobře tolerován. U předčasně narozených dětí a novorozenců se nedoporučuje TIMOPTOL používat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přestože TIMOPTOL použitý samostatně neúčinkuje na velikost zornice, byla ojediněle hlášena mydriáza jako výsledek současného podávání TIMOPTOLu a adrenalinu. V průběhu kombinované léčby CYP2D6 inhibitory (např. chinidinem, SSRI) a timololem byly hlášeny nežádoucí účinky způsobené pravděpodobně blokádou beta-adrenergních receptorů (např. snížení srdeční frekvence, deprese).

Existuje možnost aditivního účinku a vzniku hypotenze a/nebo význačné bradykardie, je-li TIMOPTOL podáván spolu s orálními blokátory kalcia, nepřímými sympatolytiky nebo beta-blokátory.

Při aplikaci beta-blokátoru pacientům, kteří dostávají přípravky snižující hladiny katecholaminů, jako je reserpin, se doporučuje nemocné pozorně sledovat vzhledem k možným aditivním účinkům a vzniku hypotenze a/nebo výrazné bradykardie, jež mohou mít za následek točení hlavy, synkopy nebo posturální hypotenzi.

Perorální antagonisty kalcia lze podávat v kombinaci s β-adrenergními blokátory při normální funkci srdce, nesmí se však aplikovat pacientům s poruchou srdeční funkce.

U pacientů, léčených β-blokátory, jimž se k léčebnému režimu přidá perorální blokátor kalciových kanálů, existuje možnost vzniku hypotenze, poruch a-v převodu a selhání levé komory.

Povaha případných nežádoucích kardiovaskulárních účinků závisí na typu použitého blokátoru kalciového kanálu. Deriváty dihydropyridinu, jako např. nifedipin, mohou vést ke vzniku hypotenze, zatímco verapamil nebo diltiazem - pokud se užívají společně s β-blokátorem - mohou spíše vyvolat poruchy a-v převodu nebo selhání levé komory.

U pacientů, užívajících β-adrenergní blokátory, si intravenózní aplikace blokátorů kalciového kanálu vyžaduje opatrnost.

Současné užívání β-adrenergních blokátorů a digitalisových přípravků s diltiazemem nebo verapamilem může mít aditivní účinek v tom, že dojde k prodloužení převodních a-v časů.

Perorální β-adrenergní blokátory mohou zhoršit “rebound” hypertenzi, která může následovat po vysazení klonidinu. Pokud jsou tyto dva léky podávány současně, β-adrenergní blokátor by měl být vysazen několik dní před postupným vysazováním klonidinu. Pokud nahradíme klonidin β-adrenergním blokátorem, zahájení léčby β-adrenergním blokátorem by mělo být zpožděno o několik dní poté, co bylo podávání klonidinu zastaveno.

4.6 Těhotenství a kojení

TIMOPTOL nebyl studován během těhotenství u člověka. Je nutné sledovat novorozence matek, které byly léčeny krátce před porodem (bradykardie, hypoglykémie a neonatální asfyxie). Použití TIMOPTOLu vyžaduje, aby byl očekávaný prospěch zvážen proti možným rizikům.

TIMOPTOL je detekovatelný v mateřském mléce. Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků TIMOPTOLu u dětí by se mělo rozhodnout, zda přerušit kojení nebo podávání TIMOPTOLu; přitom je třeba vzít v úvahu význam užívání léku pro matku.

4.7 účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Možné nežádoucí účinky jako je závrať a poruchy zraku mohou u některých pacientů ovlivnit schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

TIMOPTOL je obecně velmi dobře snášen. Při aplikaci tohoto nebo jiných přípravků, obsahujících timolol-maleinát, do oka, ať již v klinických studiích nebo od doby uvedení přípravku na trh, byly popsány následující nežádoucí účinky: známky a příznaky očního podráždění, včetně pálivé nebo bodavé bolesti, konjunktivitida, blefaritida, keratitida, snížená citlivost rohovky a suché oči, poruchy zraku včetně změn refrakce (v některých případech v důsledku vysazení miotické terapie), diplopie, ptóza, odchlípnutí cévnatky po filtrační operaci (viz Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití), tinitus. Mezi další nežádoucí účinky patří bradykardie, poruchy rytmu, hypotenze, synkopa, srdeční blok, cévní mozková příhoda, mozková ischemie, městnavé srdeční selhání, palpitace, srdeční zástava, edém, klaudikace, Raynaudův fenomén, studené ruce a nohy, bronchospazmus (především u nemocných se současným bronchospastickým onemocněním), respirační selhání, dušnost, kašel, bolest hlavy, únavnost, bolesti na hrudi, alopecie, psoriatiformní vyrážka nebo zhoršení psoriázy, známky a příznaky alergických reakcí včetně anafylaxe, angioedému, urtikarie, lokalizované a generalizované vyrážky, závratě, deprese, nespavost, noční můry, ztráta paměti, zvýraznění příznaků myastenia gravis, parestezie, nauzea, průjem, zažívací potíže, sucho v ústech, snížené libido, Peyronieova choroba a systémový lupus erythematodes.

Nežádoucí účinky - bez známé příčiny

Byly popsány následující nežádoucí účinky, avšak příčinná souvislost s léčbou TIMOPTOLem nebyla prokázána: afakický cystoidní makulární edém, nazální kongesce, anorexie, účinky na CNS (např.: změny v chování včetně zmatenosti, halucinací, úzkosti, dezorientace, nervozity, ospalosti a dalších psychických poruch), hypertenze, retroperitoneální fibróza a pseudopemfigoid.

4.9 Předávkování

Objevily se zprávy o neúmyslném předávkování TIMOPTOLem, vedoucím k systémovým účinkům podobným účinkům pozorovaným při předávkování systémovými beta-adrenergními blokátory, jako jsou závratě, bolesti hlavy, dýchavičnost, bradykardie, bronchospazmus a srdeční zástava (viz též Nežádoucí účinky).

Měla by se zvážit následující léčebná opatření:

1) Výplach žaludku: jestliže byl lék požit. Zkoušky prokázaly, že timolol není dobře dialyzovatelný.

2) Symptomatická bradykardie: použití atropin sulfátu v dávce 0,25 až 2 mg k vagové blokádě. Jestliže bradykardie přetrvává, je třeba podat opatrně intravenózně isoprenalin hydrochlorid. V refrakterních případech se musí zvážit provedení transvenózní kardiostimulace.

3) Hypotenze: použití sympatomimetických presorických látek, jako je dopamin, dobutamin nebo levarterenol. V refrakterních případech bylo hlášeno jako vhodné použití glukagon hydrochloridu.

4) Bronchospazmus: užít isoprenalin hydrochlorid. Je možno zvážit další terapii aminophylinem.

5) Náhlé srdeční selhání: měla by se okamžitě zahájit běžná terapie digitalisem, diuretiky a kyslíkem. V refrakterních případech se navrhuje použití intravenózního aminophylinu. Poté se může podat (je-li to nezbytné) glukagon hydrochlorid, jehož použití bylo hlášeno jako užitečné.

6) Blok převodu srdečního vzruchu (druhého nebo třetího stupně): použít isoprenalin hydrochlorid nebo provést transvenózní kardiostimulaci.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Ophthalmologica - beta-blokátory

ATC kód: S01ED01

Timolol-maleinát je neselektivní blokátor β-adrenergních receptorů, který nemá významnou sympatomimetickou aktivitu, přímý depresivní účinek na myokard ani lokálně anestetický (membrány-stabilizující) účinek. TIMOPTOL snižuje zvýšený i normální nitrooční tlak, ať již spojený nebo bez souvislosti s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je závažným rizikovým faktorem v patogenezi ztráty zorného pole v důsledku glaukomu. Na rozdíl od miotik snižuje TIMOPTOL nitrooční tlak s malým nebo žádným účinkem na akomodaci nebo velikost zornice. Proto změny zrakové ostrosti v důsledku zvýšené akomodace nejsou běžné a nejasné nebo mlhavé vidění a šeroslepost, vyvolávaná miotiky, nejsou zřejmé.

Timololi maleas se reverzibilně spojuje s částí buněčné membrány, β-adrenergním receptorem, a inhibuje tak obvyklou imunologickou odpověď, k níž by při stimulaci tohoto receptoru došlo. Tento specifický kompetitivní antagonizmus blokuje stimulaci β-adrenergních receptorů katecholaminy, které mají β-adrenergní stimulující (agonistický) účinek bez ohledu na to, zda pocházejí z endogenního nebo exogenního zdroje. Zrušení blokády lze dosáhnout zvýšením hladin agonisty, čímž se obnoví obvyklá biologická odpověď.

β-adrenergní blokáda receptoru snižuje u zdravých jedinců i u osob se srdečním onemocněním srdeční výdej. U nemocných s těžkým postižením funkce myokardu může β-adrenergní blokáda receptoru vést k inhibici stimulujícího účinku sympatiku, kterého je zapotřebí k zachování dostatečné funkce srdce.

β-adrenergní blokáda receptorů v bronších a v bronchiolech má za následek zvýšenou rezistenci dýchacích cest v důsledku nepotlačované aktivity parasympatiku. Tento účinek u pacientů s astmatem nebo jinými bronchospastickými stavy je potenciálně nebezpečný.

V kontrolovaných multicentrických studiích u pacientů s neléčeným nitroočním tlakem s hodnotou 22 mmHg a vyšší zajistila aplikace 0,25% a 0,5% TIMOPTOLu dvakrát denně větší snížení nitroočního tlaku než aplikace 1%, 2%, 3% a 4% roztoku pilokarpinu čtyřikrát denně nebo 0,5%, 1% i 2 % roztoku hydrochloridu noradrenalinu dvakrát denně.

V multicentrických studiích srovnávajících TIMOPTOL s pilokarpinem došlo u 61 % pacientů léčených TIMOPTOLem ke snížení nitroočního tlaku na hodnotu nižší než 22 mmHg, ve srovnání s 32 % pacientů léčených pilokarpinem.

U pacientů, kteří dokončili tyto studie představovalo průměrné snížení tlaku na konci studie versus období před léčbou 30,7 % u pacientů léčených TIMOPTOLem a 21,7 % u pacientů léčených pilokarpinem.

V multicentrických studiích srovnávajících TIMOPTOL s noradrenalinem bylo u 69 % pacientů léčených TIMOPTOLem zjištěno snížení nitroočního tlaku na méně než 22 mmHg ve srovnání se 42 % pacientů léčených noradrenalinem. U pacientů, kteří dokončili tyto studie, představovalo průměrné snížení tlaku na konci studie versus období před léčbou 33,2 % u pacientů léčených TIMOPTOLem a 28,1 % u pacientů léčených noradrenalinem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Nástup účinku TIMOPTOLu je obvykle rychlý, dochází k němu asi 20 minut po místní aplikaci do oka. Maximální snížení nitroočního tlaku se projevuje za jednu až dvě hodiny. Významné snížení nitroočního tlaku se udržuje po dobu až 24 hodin s použitím 0,25% nebo 0,5% očního roztoku TIMOPTOLu. Toto prodloužené trvání účinnosti umožňuje kontrolu nitroočního tlaku déle než je obvyklá doba spánku.

Ve studii plazmatických koncentrací léku u šesti jedinců byla systémová expozice timololu stanovena po aplikaci 0,5% TIMOPTOLu dvakrát denně. Průměrné maximální plazmatické hladiny po ranní dávce byly 0,46 ng/ml a po odpolední dávce 0,35 ng/ml.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Hodnota LD₅₀ po perorálním podání léku činila 1 190 mg/kg u samic myší a 900 mg/kg u samic potkanů.

Studie o rozmnožování a fertilitě potkanů neukázaly žádný nepříznivý účinek na fertilitu samců či samic při dávkách až 150krát vyšších než jsou maximální doporučené dávky pro člověka.

Timololi maleas postrádal mutagenní aktivitu, když byl hodnocen in vivo (na myších) mikronukleárním testem, cytogenetickou metodou (dávky až 800 mg/kg) a in vitro metodou transformace neoplastických buněk (až 100 µg/ml).

Studie teratogenity timololu na myších a králících při dávkách až 50 mg/kg/den (50krát vyšší dávky než maximální doporučené dávky pro člověka) neprokázaly žádné fetální malformace.

Po dvouletých pokusech s perorálním podáváním timololu na potkanech se ukázalo statisticky signifikantní (p ≤ 0,05) zvýšení incidence adrenálního feochromocytomu u samců. Aplikovaly se dávky 300 mg/kg/den, což je 300násobek maximální dávky doporučené pro člověka. Podobné změny nebyly pozorovány u potkanů, kteří požívali 25 až 100násobek maximální dávky doporučené pro člověka.

V průběhu testů na myších se statisticky významně (p ≤ 0,05) zvýšila incidence benigních i maligních tumorů plic, benigních polypů dělohy a adenokarcinomů prsu u samic při dávkách 500 mg/kg/den (500krát více než jsou maximální doporučené dávky pro člověka). Po aplikaci 5 nebo 50 mg/kg/den se tyto změny neobjevily. V následující studii na samicích myší, ve které byla postmortální vyšetřování zaměřena na dělohu a plíce, se opět objevil statisticky signifikantní nárůst počtu tumorů plic při dávkách 500 mg/kg/den.

Nárůst incidence adenokarcinomu prsu je spojen se zvýšením hladiny prolaktinu v séru, což se vyskytlo u samic myší při dávkách timololu 500 mg/kg/den, tyto změny se neobjevily při dávkách 5 nebo 50 mg/kg/den. Nárůst počtu adenokarcinomů mamy u hlodavců se objevil při aplikaci léků, které zvyšovaly sérový prolaktin, u lidí se však tato souvislost neprokázala. Mimoto u žen, které byly léčeny maximálními dávkami timololu až do 60 mg, doporučenými pro člověka, nedošlo ke klinicky významným změnám sérového prolaktinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, benzalkonium-chlorid, roztok hydroxidu sodného 1 mol/l, voda na injekci.

---