Varianty

Příbalový létak TIMOLOL-POS 0,5%

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Informace pro použití, čtěte pozorně!

TIMOLOL-POS 0,5%

(Timololi maleas)

Oční kapky, roztok

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co. KG, Industriestrasse, D-66129 Saarbr*cken, Německo

Složení

Léčivá látka: Timololi maleas 6,84 mg (odpovídá timololum 5 mg = 0,5%) v 1 ml.

1 ml = 20 kapek.

Pomocné látky: Benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, voda na injekci.

Indikační skupina

Oftalmologikum, antiglaukomatikum

Charakteristika

TIMOLOL-POS 0,5% snižuje normální i chorobně zvýšený nitrooční tlak, a proto se používá u některých forem zeleného zákalu (glaukomu). Účinek nastupuje asi za půl hodiny, vrcholí za 1 až 2 hodiny a setrvá alespoň 12 hodin.

Timolol patří do skupiny tzv. beta-blokátorů* po podání vvsokých dávek by se mohl vstřebat a svým celkovým působením např. zpomalit srdeční činnost a snížit krevní tlak.

Indikace

TIMOLOL-POS 0,5% se užívá při zvýšeném nitroočním tlaku, při některých formách zeleného zákalu (glaukomu).

Přípravek mohou používat dospělí, i děti i mladiství.

Kontraindikace

TIMOLOL-POS 0,5% nesmí být používán při přecitlivělosti na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku a dále nemocnými s bronchiálním astmatem (i úspěšně léčeným nebo před léty prodělaným), s chronickým zúžením průdušek nebo se zpomalenou srdeční činností, s těžkou srdeční slabostí, s atrioventrikulárním blokem 2. a 3. stupně (tj. s poruchou převodu impulzu ze srdečních síní na komory) a s kardiogenním šokem (šokem spojeným se srdeční slabostí).

Pokud se kterýkoli ze stavů, uvedených v těchto odstavcích u Vás vyskytne teprve během užívání TIMOLOLU-POS 0,5%, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Těhotenství a kojení

V těhotenství a v období kojení se TIMOLOL-POS 0,5% může užívat jen ze zvlášť závažných důvodů.

Nežádoucí účinky

TIMOLOL-POS 0,5% je obvykle dobře snášen, jen někdy se mohou vyskytnout nežádoucí účinky místní nebo celkové.

Nežádoucí účinky v oblasti oka: podráždění oka, svědění, pálení až zánět spojivek, rohovky, okraje víčka; pokles horního víčka a dvojité vidění, pocit suchého oka.

Zřídka se vyskytují nežádoucí účinky celkové: zpomalení tepu nebo nepravidelný tep, pokles krevního tlaku, bušení srdce, srdeční slabost, omdlévání, obtížné dýchání, dušnost, reakce přecitlivělosti, vyrážka, kopřivka, bolesti hlavy, závratě, slabost, nevolnost, depresivní stavy.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí sdělte ošetřujícímu lékaři, který rozhodne o dalším postupu.

Interakce

Účinky TIMOLOLU-POS 0,5% a účinky jiných, současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které užíváte, nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Současné celkové léčení podáváním jiných přípravků ze skupiny beta-blokátorů (např. trimepranolu) anebo podáváním acetazolamidu zesiluje účinek TIMOLOLU-POS 0,5% na snížení nitroočního tlaku, stejně jako tento účinek zesiluje i atropin nebo pilokarpin podávaný v očních kapkách. Současné podávání adrenalinu a timololu může vyvolat rozšíření zornice.

Současné podávání TIMOLOLU-POS 0,5% při celkovém léčení látkami, snižujícími krevní tlak (např. jinými beta-blokátory, blokátory vápníkových kanálů *např. verapamilem* aj.) může vést k silnějšímu poklesu krevního tlaku a k výraznému zpomalení tepu.

Dávkování

Pokud lékař neurčil jinak, používá se TIMOLOL-POS 0,5% takto:

Začíná se vkápnutím jedné kapky do onemocnělého oka 2krát denně v odstupu 12 hodin. Po dosažení žádaného účinku se může dávka snížit na jednu kapku jedenkrát denně, pravidelně ve stejnou dobu.

TIMOLOL-POS 0,5% je stejným způsobem možné podávat i dětem.

Léčení TIMOLOLEM-POS 0,5% je obvykle dlouhodobé a jeho trvání určí lékař.

Způsob použití

TIMOLOL-POS 0,5% se kape do spojivkového vaku. Hlavu lehce zakloňte, dívejte se nahoru a odtáhněte trochu dolní víčko. Stiskněte lahvičku a vkápněte jednu kapku do dolního spojivkového vaku, tj. za dolní víčko. Kapátkem se nesmíte dotknout oka. Po vkápnutí oko pomalu zavírejte. Lahvičku po použití okamžitě zase uzavřete.

Upozornění

Po prvním otevření lahvičky je přípravek použitelný 4 týdny.

Pacienti léčení TIMOLOLEM-POS 0,5% nesmějí v průběhu léčby nosit měkké kontaktní čočky* kontakt s konzervační látkou, benzalkonium-chloridem, může způsobit jejich zakalení a vlivem jeho dlouhodobého uvolňování z čoček by mohlo dojít k poškození rohovky.

Tvrdé kontaktní čočky musí pacient před vkápnutím přípravku do oka vyjmout a nesmí je nasadit dříve než za 15 minut po aplikaci.

Během léčby budete muset podstoupit různá vyšetření v pravidelných intervalech.

Podávání TIMOLOLU-POS 0,5% může měnit ostrost vidění a tím nepříznivě ovlivnit činnosti jako např. řízení motorových vozidel, obsluhu strojů, práci ve výškách ap. Tuto činnost byste měl(a) vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Uchovávání

TIMOLOL-POS 0,5% uchovávejte při teplotě do 25^O C.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

1x 5 ml

3x 5 ml

Datum poslední revize

24.8.2005

1/3

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJ* O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

TIMOLOL-POS 0,25%

TIMOLOL-POS 0,5%

2. Kvantitativní a kvalitativní složení

TIMOLOL-POS 0,25%:

Timololi maleas 3,42 mg (odpovídá timololum 2,5 mg = 0,25%) v 1 ml* 1 ml = 20 kapek

TIMOLOL-POS 0,5%:

Timololi maleas 6,84 mg (odpovídá timololum 5 mg = 0,5%) v 1 ml* 1 ml = 20 kapek

Pomocné látky viz 6.1

3. Léková forma

Oční kapky, roztok

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

TIMOLOL-POS 0,25% a TIMOLOL-POS 0,5% je indikován při zvýšeném nitroočním tlaku, k terapii chronického glaukomu s otevřeným úhlem i afakického glaukomu* dále k léčbě dětského glaukomu, pokud jiná terapie není dostačující.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravky TIMOLOL-POS 0,25% a TIMOLOL-POS 0,5% se aplikují vkapáváním do spojivkového vaku. Terapie se obvykle zahájí podáváním jedné kapky přípravku TIMOLOL-POS 0,25% 2krát denně. V případě potřeby lze přejít na přípravek TIMOLOL-POS 0,5%, podávaným v množství jedné kapky 2krát denně.

Po stabilizaci nitroočního tlaku na požadovanou výši je někdy možné snížit dávkování na jednu kapku denně.

Při podávání 2krát denně je vhodné dodržovat zhruba dvanáctihodinový interval mezi jednotlivými dávkami.

Terapie bývá dlouhodobá.

U pacienta je třeba pravidelně sledovat nitrooční tlak a stav rohovky.

Přípravky mohou používat pacienti všech věkových skupin* u novorozenců, kojenců a dětí do tří let je zvýšena možnost nežádoucích účinků a je třeba sledovat možné projevy beta-blokády.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, hyperreaktivita bronchů, bronchiální astma (i v anamnéze), chronická obstrukční onemocnění dýchacích cest* sinusová bradykardie, AV blok II. a III. stupně, dekompenzovaná srdeční insuficience, kardiogenní šok, těžká alergická rinitida, dystrofické změny korney.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pacienti léčení tímto přípravkem nesmějí v průběhu léčby nosit měkké kontaktní čočky* kontakt

s benzalkonium-chloridem může způsobit jejich zakalení a vlivem jeho dlouhodobého uvolňování z čoček by mohlo dojít k poškození rohovky.

Tvrdé kontaktní čočky musí pacient před vkápnutím přípravku do oka vyjmout a nesmí je nasadit dříve než za 15 minut po aplikaci.

U novorozenců v ojedinělých případech vznikla apnoe.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podávání očních kapek s adrenalinem se může vyvinout mydriáza. Timolol, adrenalin a pilokarpin při podání v očních kapkách působí synergicky na snížení nitroočního tlaku. Při současném celkovém podávání beta-sympatolytik se mohou zesílit jak účinek na oko, tak i na oběh. Hypotenze a bradykardie jako možné nežádoucí účinky po podání přípravku TIMOLOL-POS se mohou prohloubit při celkovém podávání blokátorů kalciových kanálů adrenergních beta-blokátorů anebo látek vyvolávajících depleci katecholaminů

4.6 Těhotenství a kojení

V pokusech na zvířatech nebyla nalezena teratogenita ani nepříznivé ovlivnění reprodukčních a fertilitních funkcí timololem, celkově podávaným v dávkách řádově přesahujících perorální podávání timololu u člověka.

Objektivně hodnotitelné klinické studie o účincích přípravku TIMOLOL-POS v průběhu těhotenství nejsou k dispozici, v těhotenství by se proto měl používat pouze pokud je to bezpodmínečně nutné.Podávání přípravku TIMOLOL-POS krátce před termínem porodu by mohlo vyvolat bradykardii, hypoglykemii a depresi dýchání (novorozeneckou asfyxii) u novorozence. Pokud se v tomto termínu TIMOLOL-POS použije, je třeba v prvních dnech po narození novorozence sledovat.

Timolol i po podání do spojivkového vaku přestupuje do mateřského mléka, kde může dosáhnout vyšších koncentrací než v mateřské plazmě. Pro novorozence to pravděpodobně nepředstavuje nebezpečí, přesto je nutné u něho sledovat rozvoj projevů adrenergní beta-blokády.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může snížit ostrost vidění a tím i reakční schopnost při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, jen někdy se mohou vyskytnout nežádoucí účinky oční nebo celkové.

Nežádoucí účinky oční: Podráždění, svědění, konjuktivitida, blefaritida, keratitida, poruchy vidění, diplopie, ptóza, pocit suchého oka.

Nežádoucí účinky celkové - vyskytují se zřídka: bradykardie, arytmie, hypotenze, synkopa, AV-blok, cerebrální ischemie, srdeční insuficience, palpitace, srdeční zástava. Dyspnoe, respirační insuficience, u predisponovaných pacientů bronchospazmus. Urtikarie, generalizovaný exantém, reakce přecitlivělosti. bolesti hlavy, slabost, nevolnost, závratě, depresivní stavy.

4.9 Předávkování

Při náhodném předávkování by vznikla těžká hypotenze, bradykardie, případně srdeční insuficience až kardiogenní šok. Mimoto se mohou vyvinout poruchy dýchání, bronchospazmus, zvracení, poruchy vědomí a generalizované křeče.

Terapie intoxikace: Kromě neodkladných opatření a udržování základních životních funkcí je možno použít tuto farmakoterapii:

Jako látky s antagonickými účinky lze podat atropin 0,5 až 2,0 mg i.v. jako bolus, glukagon v úvodní dávce 1 až 10 mg i.v., pak 2 až 2,5 mg /h dlouhodobé infúzi. Beta-sympatomimetika v závislosti na tělesné hmotnosti a účinku - dobutamin, isoprenalin, orciprenalin nebo adrenalin. Při bronchospazmu lze podat: beta₂-sympatomimetika v aerosolu (a nestačí-li to, také i.v.) anebo aminofylin i.v.

Při křečích se doporučuje pomalá i.v. injekce diazepamu. Při bradykardii refrakterní na farmakoterapii je třeba zvážit ev. použití pacemakeru.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Framakoterapeutická skupina: oftalmologikum, antiglaukomatikum.

ATC kód: S01E D01

Timolol je neselektivní blokátor beta-receptorů bez hodnotitelné složky vlastního sympatomimetického účinku (tj. bez ISA). Blokuje jak beta₁-receptory, tak beta₂-receptory (např. v srdci). Tím jsou dány i účinky z daného hlediska nežádoucí: snížením beta-sympatomimetického působení na srdce se zpomaluje frekvence i vedení a snižuje se tepový objem* adrenergní beta-blokáda v oblasti bronchů a bronchiolů usnadňuje bronchokonstrikci.

Působení na oko: Timolol snižuje normální i zvýšený nitrooční tlak. Mechanismus není ještě plně objasněn* hlavní příčinou je pravděpodobně snížení tvorby komorové vody, mimoto se snad účastní i její snazší odtok.

Účinek timololu nastává do 20 minut po lokální aplikaci, maximálního účinku na snížení nitroočního tlaku je dosaženo za 2 až 3 hodiny a po přípravcích TIMOLOL-POS 0,25% i TIMOLOL-POS 0,5% setrvává zřetelné snížení nitroočního tlaku až 24 hodiny. Tak jako po jiných antiglaukomatikách se může i po timololu u některých pacientů účinek postupně oslabovat* v dlouhodobé (3 a víceleté) studii se 164 pacienty však žádné zřetelnější ztráty účinnosti nenastaly, jakmile bylo jednou dosaženo vyrovnaného účinku.

Na rozdíl od miotik snižuje timolol nitrooční tlak bez výraznějšího ovlivnění akomodace nebo zornice.

Chybění miotického efektu je výhodné zejména u pacientů s kataraktou. Při převedení z miotik na timolol je někdy nutná korekce refrakční vady.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po podání jedné kapky 1% timololu do spojivkového vaku dosáhla u králíků koncentrace timololu v komorové vodě maxima 461 nanog/100 mg za 60 minut. U člověka za 1 až 2 hodiny po podání 2 kapek 0,5% timololu byly hladiny timololu v komorové vodě 150 nanog/100 mg a za 7 hodin poklesly na 10 nang/100 mg.

Při sledování koncentrace lokálně podaného 0,25% roztoku timololu značeneého ¹⁴C nalezena nejvyšší koncentrace radioaktivit v různých očních tkáních za 15 až 60 minut po podání. V rohovce, v membrana nictitans, v duhovce a v corpus ciliare byly nalezeny hodnoty odpovídající 1 až 10 nanog timololu/100 mg tkáně.

Po podání do spojivkového vaku se timolol absorbuje do cirkulace a dá se dokázat v moči. Při doporučeném lokálním podání však hladina v krvi obvykle nebývá prokazatelná (tj. nedosahuje hodnot 2 nanog/ ml), a to ani po jednorázovém podání, ani po trvalém dvoutýdenním podávání. Nejvyšší plazmatické hladiny byly 9,6 nanog/ml bylo dosaženo za 30 až 90 hodin po opakovaném podávání 2krát 2 kapky denně.

V některých případech bylo zjištěno, že u novorozenců a malých dětí timolol při doporučeném dávkování dosahuje podstatně vyšších hladin v plazmě, než u dospělých. U novorozence tři týdny starého byla po podávání jedné kapky 0,25% timololu 2krát denně nalezena plazmatická hladina timololu 34 nanog/ml.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Timolol je látka klinicky dlouho používaná a nové experimentální údaje nejsou k dispozici.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Kromě měkkých kontaktních čoček (viz. bod 4.4) nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

V neporušeném obalu: 3 roky.

Po prvním otevření: 4 týdny.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25^O C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

LDPE lahvička (průhledná) s kapátkem (bílé), HDPE závitový uzávěr (bílý), krabička.

Velikost balení: 1x 5 ml, 3x 5 ml.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Pacient odšroubuje ochrannou čepičku, mírně zakloní hlavu, odtáhne dolní víčko, obrátí lahvičku dnem vzhůru a stlačením plastické lahvičky vkápne na vnitřní stranu víčka jednu kapku přípravku. Při tom se nemá dotknout ani oka ani víčka. Ihned po použití lahvičku dobře uzavře.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co. KG

Industriestrasse, D-66129 Saarbr*cken, Německo

8. Registrační číslo

TIMOLOL-POS 0,25%: 64/068/97-C

TIMOLOL-POS 0,5%: 64/069/97-C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

TIMOLOL-POS 0,25%: 29.1.1997 / 24.8.2005

TIMOLOL-POS 0,5%: 29.1.1997 / 24.8.2005

10. Datum revize textu

24.8.2005

1/4