1

Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls68700/2010 a příloha k sp.zn.sukls54107/2011;

sukls259867/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

TIAPRIDAL

perorální roztok, kapky

(tiapridi hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoliv z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci.

1.

Co je Tiapridal a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Tiapridal užívat.

3.

Jak se Tiapridal užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Tiapridal uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1. Co je TIAPRIDAL a k čemu se používá

Tiapridal je přípravek, který působí na psychické funkce a příznivě ovlivňuje mimovolní a abnormální

pohyby nemocného.

Tiapridal se užívá ke krátkodobé léčbě poruch chování ve stáří nebo při chronickém alkoholismu,

včetně abstinenčních příznaků při náhlém vynechání požívání alkoholu.

Také se užívá k odstranění psychicky vyvolaných nenormálních pohybů ve stáří. Příznivě ovlivňuje

mimovolní pohyby úst, kroutivé pohyby rukou a některé formy třesu rukou.

Přípravek Tiapridal lze užít u dospělých a dětí od 3 let k léčbě těžkých poruch chování a agresivity.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Tiapridal užívat

Neužívejte Tiapridal:

•

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na tiaprid nebo na kteroukoli další složku přípravku

Tiapridal

•

pokud trpíte vzácným onemocněním nadledvin, tzv. feochromocytomem, které způsobuje bolest

hlavy, návaly horka a periodický vzestup krevního tlaku

•

pokud je Vám podávána levodopa při léčbě Parkinsonovy choroby (onemocnění projevující se

výrazným třesem a svalovou ztuhlostí)

•

pokud trpíte současným nádorovým onemocněním mozku, produkujícím hormon prolaktin

a/nebo nádorem prsu

2

Pokud si myslíte, že byste mohl(a) mít některé z uvedených potíží nebo máte-li jakékoli jiné

pochybnosti, poraďte se se svým lékařem, než začnete Tiapridal užívat, se svým lékařem.

Upozornění a opatření:

•

pokud trpíte Parkinsonovou chorobou (onemocnění projevující se výrazným třesem a svalovou

ztuhlostí) měl být Vám být předepsán Tiapridal pouze ve výjimečném případě

•

pokud trpíte epilepsií (padoucnicí), musí existovat zvláště závažné důvody, předepíše-li Vám

lékař tento lék, vzhledem ke zvýšení možnosti vzniku křečových stavů.

•

pokud trpíte onemocněním ledvin, musíte přesně dodržovat snížené dávkování přípravku, které

stanoví lékař

•

pokud užíváte nějaký další lék (viz "Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky")

•

pokud trpíte srdečním onemocněním a onemocněním cév.

•

u starších pacientů s těžkým duševním onemocněním, které má souvislost s demencí.

Pokud se Vás týká některá z výše uvedených situací, oznamte to svému lékaři předtím, než začnete

užívat Tiapridal.

Poraďte se s lékařem, pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s

krevními sraženinami (ucpání cév, embolie). Užívání podobných přípravků jako je Tiapridal je totiž

spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách.

Mohou se nečekaně objevit horečka či infekce, které mohou být příčinou změny jednotlivých složek

krve (krevní dyskrázie). V tom případě neprodleně informujte Vašeho lékaře.

Přípravek Tiapridal není vzhledem k nedostatku zkušeností určen k podávání dětem do 3 let.

Další léčivé přípravky a přípravek Tiapridal

Některé další léčivé přípravky mohou ovlivnit užívání přípravku Tiapridal a naopak.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Jedná se hlavně o přípravky určené k léčbě:

•

Parkinsonovy nebo Alzheimerovy choroby

•

nepravidelného srdečního rytmu, vysokého krevního tlaku nebo srdečního selhávání

•

některých duševních poruch, deprese, úzkosti a poruch spánku

•

parazitárních infekcí

•

bakteriálních infekcí

•

poruch trávicího ústrojí

•

alergií

•

bolesti a migrény

•

závislosti na opioidech

•

zeleného zákalu

•

a dále např. projímadla, látky používané k vyšetření funkce nadledvin nebo léky užívané na

odvodnění

.

Přípravek Tiapridal se nesmí užívat společně s léky obsahujícími kabergolin nebo chinagolid, pokud

je neužíváte k léčbě Prakinsonovy choroby.

Přípravky působící na centrální nervový systém, jako léky proti bolesti, léky potlačující kašel, léky na

spaní, na uklidnění, proti zvracení, proti alergii, mohou zvyšovat účinek přípravku Tiapridal a

vyvolávat snížení pozornosti i spavost. Také alkohol zvyšuje celkový účinek přípravku Tiapridal,

zejména zvýšením celkového utlumení a výraznou spavostí. Vyvarujte se proto požívání alkoholu

v průběhu užívání přípravku.

3

Užívání přípravku Tiapridal s jídlem a alkoholem

Přípravek Tiapridal lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Během léčby tímto přípravkem nepijte

alkoholické nápoje.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Pokud otěhotníte během užívání přípravku Tiapridal, ihned o tom informujte svého lékaře, který

rozhodne o dalším postupu.

U novorozenců, jejichž matky užívaly přípravek Tiapridal v posledním trimestru (poslední tři měsíce

těhotenství) se mohou vyskytnouit tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, neklid,

problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u Vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto

příznaků, prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Protože není známo, zda se přípravek vylučuje do lidského mateřského mléka, nedoporučuje se během

užívání přípravku Tiapridal kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neřiďte dopravní prostředek a neobsluhujte žádné přístroje nebo stroje, protože Tiapridal může

způsobit útlum a ospalost.

Přípravek Tiapridal obsahuje methylparaben a propyparabel, které mohou způsobit alergické reakce.

3. Jak se přípravek Tiapridal užívá

Vždy užívejte Tiapridal přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování je individuální a vždy je musí určit lékař. Tiapridal se užívá u dospělých a dětí od 3 let

obvykle takto:

1 kapka odpovídá 5 mg tiapridu

-

krátkodobá léčba agitovaných a agresivních stavů, zejména ve stáří nebo při chronickém

abusu alkoholu:

Použití u dospělých: 200 až maximálně 300 mg za den, po dobu 1 – 2 měsíců.

U starších pacientů by dávky 200 – 300 mg/den mělo být dosaženo postupně. Léčba by měla být

zahájena nízkou dávkou 50 mg (10 kapek) 2x denně. Dávka by pak měla být zvyšována postupně po

50 – 100 (10 – 20 kapek) mg každé 2 – 3 dny. Průměrná dávka u starších pacientů je 200 mg/den.

Maximální doporučenou dávkou je 300 mg (60 kapek) za den.

-

abnormální a mimovolní pohyby:

Dospělí: 300 – 800 mg/den.

Léčba by měla být zahájena velmi nízkou dávkou 25 mg/den, potom by dávka měla být velmi

postupně zvyšována k dosažení nejnižší účinné dávky.

Děti od 3 let: 3 – 6 mg na kg tělesné hmotnosti denně.

-

těžké poruchy chování u dětí od 3 let s agitovaností (pohybovým neklidem) a agresivitou:

Dávka je 100 – 150 mg/den.

Při poruše funkce ledvin lékař dávku sníží na polovinu nebo čtvrtinu obvyklé dávky.

4

Přesnou dávku, jejich počet během dne i délku léčby určí vždy lékař.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Tiapridal, než jste měl(a):

Při požití většího počtu kapek se mohou objevit stahy svalů v oblasti obličeje a krku, nekontrolované

vyplazování jazyka, dlouhodobý stah žvýkacích svalů, ospalost, útlum, ztráta vědomí. Může se objevit

i třes a ztuhlost končetinových svalů. Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem

vyhledejte lékaře nebo nejbližší lékařskou službu.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Tiapridal:

Přípravek užijte hned, jakmile si vzpomenete. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a)

vynechanou dávku. Pokud zapomenete užít více dávek, poraďte se se svým lékařem.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Tiapridal

Užívejte přípravek podle doporučení lékaře a nevysazujte jej bez jeho předchozího vědomí.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Tiapridal nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

V průběhu užívání přípravku se mohou často objevit následující nežádoucí účinky: závratě, bolest

hlavy, zvýšený třes rukou, zvýšení svalového napětí, pohybové poruchy, slinění, ospalost, nespavost,

netečnost, únava, slabost, malátnost, vylučování mléka mléčnou žlázou, zvětšení a bolest prsou i u

mužů, poruchy menstruace, orgasmu a impotence. Méně často se objevuje neklid, křeče, strnutí šíje a

žvýkacích svalů, stahy některých svalů v obličeji a na krku, zvýšení tělesné hmotnosti.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny rytmické, mimovolní pohyby převážně končetin, jazyka

a/nebo obličeje a poruchy srdečního rytmu a pokles krevního tlaku.

Krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí dolní

končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a dýchací obtíže.

Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

Pokud se u Vás objeví horečka nebo infekce, vyhledejte lékaře.

U starších pacientů s demencí, kteří užívali antipsychotika, byl pozorován mírně zvýšený počet úmrtí

ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívali.

Stejně jako u ostatních neuroleptik se může vyskytnout neuroleptický maligní syndrom, který je

charakterizovaný vysokou horečkou, svalovou ztuhlostí, zrychlenou srdeční činností, zrychleným

dýcháním, ospalostí a zmateností. Jestliže se tyto příznaky rozvinou, přerušte užívání přípravku

Tiapridal a vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

5.

Jak Tiapridal uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí

Přípravek Tiapridal nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a štítku

lahvičky. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Po prvním otevření spotřebujte Tiapridal do 45 dnů.

5

Nepoužívejte přípravek Tiapridal, pokud si všimnete jakékoli viditelné známky poškození lahvičky

nebo změny barvy roztoku.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. Další informace

Co přípravek Tiapridal obsahuje:

-

Léčivou látkou je tiapridi hydrochloridum.

Jeden ml perorálních kapek, roztoku obsahuje tiapridi hydrochloridum 153,21 mg.

(Jedna kapka (0,036 ml) obsahuje tiapridi hydrochloridum 5,55 mg, což odpovídá tiapridum 5 mg.)

(Jeden ml obsahuje přibližně 28 kapek)

- Pomocnými látkami jsou methylparaben, propylparaben, roztok kyseliny chlorovodíkové

1 mol/l, kalium-sorbát, sodná sůl sacharinu, citronové aroma, čištěná voda.

Jak přípravek Tiapridal vypadá a co obsahuje toto balení:

Tiapridal, perorální kapky, roztok je čirý bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok s citrusovou vůní.

Je dodáván v papírové krabičce obsahující hnědou skleněnou lahvičku s bílým PE kapátkem a bílým

PE uzávěrem.

Velikost balení je 30 ml.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:

sanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce:

Unither Liquid Manufacturing, Colomiers, Francie

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:

sanofi-aventis, s.r.o., tel. 233 086 111, fax 233 086 222

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

27.6.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls21332/2010, sukls21389/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tiapridal tablety Tiapridal injekční roztok Tiapridal perorální kapky, roztok 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

2.1

Tablety

Jedna tableta obsahuje tiapridi hydrochloridum 111,10 mg, což odpovídá tiapridum 100 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 2.2

Injekční roztok

Jedna ampule injekčního roztoku (2 ml) obsahuje tiapridi hydrochloridum 111,10 mg, což odpovídá tiapridum 100 mg. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 2.3

Perorální kapky, roztok

Jeden ml perorálních kapek, roztoku obsahuje tiapridi hydrochloridum 153,21 mg. (Jedna kapka (0,036 ml) obsahuje tiapridi hydrochloridum 5,55 mg, což odpovídá tiapridum 5 mg.) (jeden ml obsahuje přibližně 28 kapek) Pomocné látky se známým účinkem: methylparaben, propylparaben. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Tiapridal tablety: téměř bílé, kulaté, ploché tablety, na jedné straně dělící kříž, na druhé vyražený nápis „T 100“, Tablety lze dělit na čtyři stejné dávky. Tiapridal injekční roztok: čirý, bezbarvý roztok Tiapridal perorální kapky, roztok: čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok s citrusovou vůní 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Tablety: Dospělí:

- krátkodobá léčba poruch chování ve stáří nebo při chronickém abusu alkoholu - těžká chorea při Huntingtonově chorobě - těžké tikové poruchy včetně Gilles de la Tourettovy choroby, pokud nefarmakologická léčba

není dostatečná

Děti od 6 let a dospívající:

- těžké tikové poruchy včetně Gilles de la Tourettovy choroby, pokud nefarmakologická léčba

není dostatečná

- těžké poruchy chování s agitovaností a agresivitou.

Perorální kapky, roztok: Dospělí:

- krátkodobá léčba poruch chování ve stáří nebo při chronickém abusu alkoholu - těžká chorea při Huntingtonově chorobě - těžké tikové poruchy včetně Gilles de la Tourettovy choroby, pokud nefarmakologická léčba

není dostatečná

Děti od 3 let a dospívající:

- těžké tikové poruchy včetně Gilles de la Tourettovy choroby, pokud nefarmakologická léčba

není dostatečná

- těžké poruchy chování s agitovaností a agresivitou.

Injekční roztok:

- krátkodobá léčba poruch chování ve stáří nebo při chronickém abusu alkoholu

4.2

Dávkování a způsob podání

Vždy by měla být zvážena minimální účinná dávka. Pokud to dovolí pacientův klinický obraz, léčba by měla být zahájena nízkou dávkou, která by měla být postupně zvyšována. Denní dávky se dělí do 2-4 dávek, pokud není uvedeno jinak. Tablety: Pro použití u dětí od 6 let, dospívajících a dospělých.

- Krátkodobá léčba agitovaných a agresivních stavů, zejména ve stáří nebo při chronickém

abusu alkoholu:

Použití u dospělých: 200 až maximálně 300 mg za den, po dobu 1 – 2 měsíců. U starších pacientů by dávky 200 – 300 mg/den mělo být dosaženo postupně. Léčba by měla být zahájena nízkou dávkou 50 mg 2x denně. Dávka by pak měla být zvyšována postupně po 50 – 100 mg každé 2 – 3 dny. Průměrná dávka u starších pacientů je 200 mg/den. Maximální doporučenou dávkou je 300 mg/den. - Chorea při Huntingtonově chorobě: Dospělí: 300 – 800 mg/den.

Léčba by měla být zahájena velmi nízkou dávkou 25 mg/den, potom by dávka měla být velmi postupně zvyšována k dosažení minimální efektivní dávky. U některých pacientů může být tato dávka vyšší než 1200 mg/den.

- Tikové poruchy včetně Gilles de la Tourettova choroby: Dospělí: 300 – 800 mg/den. Léčba by měla být zahájena velmi nízkou dávkou 25 mg/den, potom by dávka měla být velmi postupně zvyšována k dosažení minimální efektivní dávky. Děti od 6 let: 3 – 6 mg/kg/den - Těžké poruchy chování u dětí od 6 let a dospívajících s agitovaností a agresivitou: Dávka je 100 – 150 mg/den. Pro děti je vhodnější podání perorálního roztoku.

Tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Perorální kapky, roztok: 1 kapka = 5 mg tiapridu Určeno pro použití u dětí od 3 let, dospívajících a dospělých.

- Krátkodobá léčba agitovaných a agresivních stavů, zejména ve stáří nebo při chronickém

abusu alkoholu:

Použití u dospělých: 200 až maximálně 300 mg za den, po dobu 1 – 2 měsíců. U starších pacientů by dávky 200 – 300 mg/den mělo být dosaženo postupně. Léčba by měla být zahájena nízkou dávkou 50 mg (10 kapek) 2x denně. Dávka by pak měla být zvyšována postupně po 50 – 100 (10 – 20 kapek) mg každé 2 – 3 dny. Průměrná dávka u starších pacientů je 200 mg/den. Maximální doporučenou dávkou je 300 mg (60 kapek) za den.

- Chorea při Huntingtonově chorobě: Dospělí: 300 – 800 mg/den. Léčba by měla být zahájena velmi nízkou dávkou 25 mg/den, potom by dávka měla být velmi postupně zvyšována k dosažení minimální efektivní dávky. U některých pacientů může být tato dávka vyšší než 1200 mg/den. - Tikové poruchy včetně Gilles de la Tourettova choroby: Dospělí: 300 – 800 mg/den. Léčba by měla být zahájena velmi nízkou dávkou 25 mg/den, potom by dávka měla být velmi postupně zvyšována k dosažení minimální efektivní dávky. Děti od 3 let: 3 – 6 mg/kg/den - Těžké poruchy chování u dětí od 3 let a dospívajících s agitovaností a agresivitou: Dávka je 100 – 150 mg/den. Injekční roztok: Určeno pro dospělé k i.m. nebo i.v. aplikaci. Z důvodu nižšího výskytu nežádoucích účinků je i.m. aplikace je upřednostňována před i.v. podáním.

-Krátkodobá léčba agitovaných a agresivních stavů, zejména ve stáří nebo při chronickém abusu alkoholu: Dospělí: 200 – 300 mg za den. V případech deliria a stavech před jeho vznikem: 400 – 1200 mg/den. Injekce se podávají každých 4-6 hodin. Tuto dávku je možné zvýšit na max. 1800 mg/den. Starší pacienti: 200 – 300 mg/den ve 2 – 3 injekcích v intervalu 6 hodin. Nepřekračujte dávku 100 mg/injekci. Porucha funkce ledvin: U pacientů s clearance kreatininu mezi 30 – 60 ml/min by dávka měla být snížena na 75% normální dávky, u pacientů s clearance kreatininu mezi 10 – 30 ml/min na 50% normální dávky a na 25% normální dávky u pacientů s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min. Porucha funkce jater: přípravek je slabě metabolizován, proto není snížení dávky nutné. 4.3

Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku - onemocnění prolaktin-dependentními tumory např. prolaktinom hypofýzy -rakovina prsu - feochromocytom - kombinace s levodopou nebo jinými dopaminergními přípravky (viz bod. 4.5). 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Stejně jako u ostatních neuroleptik se může vyskytnout neuroleptický maligní syndrom (možná fatální komplikace), který je charakterizován hypertermií, svalovou rigiditou a autonomní dysfunkcí. V případě hypertermie neznámého původu by léčba tiapridem měla být přerušena. Neuroleptika mohou snižovat práh pro vznik epileptických záchvatů. I když tato skutečnost nebyla u tiapridu pozorována, pacienti s epilepsií v anamnéze by měli být během léčby tiapridem pečlivě monitorováni. V případě ledvinové nedostatečnosti by dávka měla být snížena v závislosti na závažnosti poruchy (viz bod 4.2). Tiaprid by až na výjimečné případy neměl být užíván u pacientů s Parkinsonovou chorobou. U starších pacientů by tiaprid, stejně jako ostatní neuroleptika, měl být podáván s opatrností pro možné riziko sedativního účinku. Prodloužení QT intervalu: Tiaprid může způsobit prodloužení QT intervalu. Tento efekt zvyšuje riziko závažné komorové arytmie jako je torsades de pointes (viz bod 4.8). Před podáním, a pokud to pacientův stav dovolí, je doporučeno sledovat rizikové faktory, které by mohly napomáhat výskytu těchto poruch rytmu, jako např.: - bradykardie pod 55 tepů za minutu - elektrolytová dysbalance, především hypokalémie - vrozené prodloužení QT intervalu, pozitivní rodinná anamnéza prodloužení QT intervalu

- současná léčba léky, které mohou způsobit zmíněnou bradykardii (< 55 tepů za min)

, elektrolytovou

dysbalanci, poruchu srdečního vedení nebo prodloužení QT intervalu (viz bod 4.5

).

Je nutno zvážit předepsání tiapridu u pacientů s rizikovými faktory, které mohou být predispozicí prodloužení QT intervalu. Žilní tromboembolismus: V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory pro VTE, měly by být před i během léčby přípravkem Tiapridal tyto rizikové faktory rozpoznány a následně by měla být uplatněna preventivní opatření. Zvýšená úmrtnost starších pacientů s demencí: U starších pacientů s demencí léčených antipsychotiky byla zvýšena mortalita. Analýzy 17 placebem kontrolovaných klinických studií (průměrná délka studie 10 týdnů), především u pacientů užívajících atypická antipsychotika, ukázaly 1,6 až 1,7x vyšší riziko úmrtí pacientů léčených antipsychotiky oproti kontrolní skupině pacientů přijímajících placebo. Během typické 10týdenní klinické studie byl podíl úmrtí u pacientů léčených antipsychotiky přibližně 4,5 %, zatímco v kontrolní skupině 2,6 %. Ačkoli v klinických hodnoceních s atypickými antipsychotiky byly příčiny úmrtí různorodé, většinou měly buď kardiovaskulární (např. selhání srdce, náhlé úmrtí) nebo infekční (např. pneumonie) původ. Observační studie ukazují, podobně jako u atypických antipsychotik, že i u konvenčních antipsychotik může být riziko mortality vyšší. Z dostupných dat však nelze spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika, která je spojená s podáním antipsychotik. Mozková příhoda: V randomizovaných klinických studiích kontrolovaných placebem prováděných na starších pacientech s demencí a léčených určitými atypickými antipsychotiky bylo pozorováno trojnásobně vyšší riziko vzniku mozkových příhod. Mechanizmus tohoto zvýšení rizika není znám. Zvýšené riziko mozkové příhody související s jinými antipsychotiky nebo u jiné populace pacientů nelze vyloučit. U pacientů s rizikem mozkové příhody by měl být tiaprid použit s opatrností. Děti: U dětí nebyl tiaprid důkladně zkoumán. Proto by podávání dětem měla být věnována pozornost (viz bod 4.2). Délka léčby: Účinnost a bezpečnost tiapridu při léčbě Huntingtonovy chorey nebyla systematicky zkoumána déle jak 3 týdny. Účinnost a bezpečnost tiapridu u tikové poruchy (včetně Gilles de la Tourettovy choroby) nebyla systematicky zkoumána déle jak 10 týdnů. Při podávání tiapridu po delší dobu je nutné, aby lékař periodicky přehodnocoval dlouhodobou prospěšnost pro pacienta individuálně. V souvislosti s podáváním antipsychotik včetně tiapridu byly hlášeny případy výskytu leukopenie, trombocytopenie a agranulocytozy. Výskyt nevysvětlené infekce nebo horečky může být projevem krevní dyskrazie (viz bod 4.8) a vyžaduje okamžité hematologické vyšetření. Přípravek Tiapridal perorální kapky, roztok obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné). 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:

Mimo pacientů s Parkinsonovou chorobou (viz níže) je kontraindikováno současné podávání tiapridu s dopaminergními agonisty (kabergolin, chinagolid) vzhledem k protichůdnému působení mezi dopaminergními agonisty a neuroleptiky. Nedoporučené kombinace s: - Léčivé přípravky, které mohou způsobit torsades de pointes: Antiarytmika třídy Ia (chinidin, hydrochinidin, disopyramid) a třídy III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), určitá neuroleptika (sultoprid, pipothiazid, sertindol, veralipid, chlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, kyamemazin, sulpirid, pimozid, haloperidol, droperidol, flufenazin, pipamperon, flupentixol, zuklopentixol), některá antiparazitika (halofantrin, lumefrantin, pentamidin), ostatní léky (i.v. erytromycin, i.v. spiramycin, moxifloxacin, bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastin, i.v. vincamin). Zvýšené riziko komorové arytmie, především torsades de pointes. Pokud je to možné ukončete podávání léků vyvolávajících torsades de pointes, kromě antiinfektiv. Pokud nelze zabránit současnému podávání, je třeba kontrolovat QT interval před zahájením léčby a monitorovat EKG. - Alkohol: Alkohol může zesílit sedativní účinek neuroleptik. Poruchy pozornosti mohou být nebezpečné zejména při řízení vozidel a obsluze strojů. Konzumaci alkoholických nápojů a léků obsahujících alkohol je nutno se vyhnout. - Levodopa: Reciproční antagonismus levodopy a neuroleptik. U pacientů s Parkinsonovou nemocí použijte minimální dávky obou přípravků. - Dopaminergní agonisté mimo levodopu (amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, ropinirol, selegilin) u pacientů s Parkinsonovou nemocí. Protichůdné působení dopaminergních agonistů a neuroleptik. Podávání dopaminergních agonistů může vyvolat nebo zvýraznit psychotické poruchy. Pokud nelze vyloučit podávání neuroleptik u pacientů s Parkinsonovou nemocí léčených dopaminergními agonisty, musí být tyto léčivé přípravky postupně vysazeny (náhlé vysazení dopaminergních agonistů může vyvolat neuroleptický maligní syndrom). - Metadon Zvýšené riziko komorové arytmie, obzvláště torsades de pointes. Pozornosti je třeba při následujících kombinacích: - S přípravky vyvolávajícími bradykardii (především antiarytmika třídy Ia, betablokátory, některá antiarytmika třídy II, některé blokátory kalciových kanálů, srdeční glykosidy, pilokarpin, inhibitory cholinesterázy): Zvýšené riziko komorové arytmie, obzvláště torsades de pointes. Je třeba klinické a EKG monitorování. - S betablokátory při srdečním selhání (bisoprolol, karvedilol, metoprolol, nebivolol) Je třeba klinické a EKG monitorování. - S látkami snižujícími hladinu draslíku (diuretika snižující hladinu draslíku, stimulační laxativa, i.v. amfotericin B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy). Zvýšené riziko komorové arytmie, obzvláště torsades de pointes. Je třeba upravit nízkou hladinu draslíku a zajistit klinické a EKG monitorování. - S antihypertenzivy (všechna)

Antihypertentní efekt a zvýšené riziko ortostatické hypotenze (přidaný účinek). - S ostatními látkami s tlumivým účinkem na CNS: Narkotika (analgetika, antitusika a opioidní substituční terapie); barbituráty, benzodiazepiny; ostatní nebenzodiazepinová anxiolytika; hypnotika; neuroleptika; sedativní antidepresiva (amitriptyline, dozepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin); sedativní H1 antihistaminika; centrálně působící antihypertenziva; ostatní léky: baklofen, thalidomid, pizotifen. Zvýšený centrální útlum. Snížená pozornost může být nebezpečná zejména při řízení vozidel a obsluze strojů. - S betablokátory (kromě esmololu, sotalolu a betablokátorů používaných při srdečním selhání) Vazodilatační efekt a riziko hypotenze, především posturální hypotenze (přidaný účinek). - S deriváty nitrátu a příbuznými látkami. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství Pokud je k udržení dobré mentální stability a zabránění vzniku dekompenzace nutná terapie léky, musí být zahájeno nebo pokračováno v podávání účinné dávky přestože je pacientka těhotná. Data o podávání tiapridu těhotným ženám jsou omezená. Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé působení taipridu na těhotenství, embryonální a fetální vývoj, porod nebo postnatáln vývoj. Injekčně podaná neuroleptika použita v urgentních situacích mohou způsobit těhotenskou hypotenzi. U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně přípravku Tiapridal), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni. Kojení Není známo, zda tiaprid proniká do lidského mateřského mléka. Během léčby tiapridem se kojení nedoporučuje. Fertilita U zvířat, kterým byl podáván tiaprid bylo pozorováno snížení fertility. Vzhledem k interakci s dopaminovými receptory může tiaprid u lidí vyvolat prolaktinemii, která může být spojena s amenoreou, anovulací a narušenou fertilitou (viz bod 4.8) 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

I pokud je tiaprid užíván dle doporučení, může způsobit sedaci a tak ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. 4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu následovně: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100; <1/10); méně časté (≥1/1000; <1/100); vzácné (≥1/10000; <1/1000); velmi vzácné (<1/10000); neznámá četnost (nemohou být odhadnuty z dostupných dat). Data z klinických studií

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v kontrolovaných klinických studiích. Je třeba upozornit na skutečnost, že v některých případech může být obtížné rozlišit nežádoucí účinky od symptomů probíhajícího onemocnění. Endokrinní poruchy: Časté: hyperprolaktinemie (Hyperprolaktinemie může vést ke galaktoree, amenoree, gynekomastii, menstruačním poruchám nebo erektilní dysfunkci.) Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: Časté: astenie, únava Méně časté: zvýšení tělesné hmotnosti Poruchy nervového systému: Časté: závratě/vertigo, bolest hlavy Parkinsonismus a související příznaky: tremor, hypertonie, hypokineze a hypersalivace. Tyto příznaky jsou obvykle reverzibilní po podání antiparkinsonik. Méně časté: neklid, dystonie (křeče, strnutí šíje, okulogyrická krize, trismus). Tyto příznaky jsou obvykle reverzibilní po podání antiparkinsonik. Vzácné: Akutní dyskineze. Tento příznak je obvykle reverzibilní po podání antiparkinsonik. Psychiatrické poruchy: Časté:malátnost/ospalost, nespavost, agitovanost, netečnost Poruchy reprodukčního systému a prsu: Méně časté: galaktorea, amenorea, zvětšení prsu, bolest prsu, impotence Postmarketingová data K výše uvedenému, byly ještě hlášeny následující případy nežádoucích účinků (pouze spontánní hlášení): Srdeční poruchy: Neznámá četnost: Prodloužení QT intervalu, komorová arytmie typu torsades de pointes, komorová tachykardie, která může vyústit ve fibrilaci komor nebo srdeční zástavu a náhlé úmrtí (viz bod 4.4). Cévní poruchy. Neznámá četnost: Případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy, byly hlášeny v souvislosti s antipsychotiky (viz bod 4.4). Hypotenze, obvykle ortostatická. Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním obdobím: Neznámá četnost: Syndrom z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6). Poruchy nervového systému: Neznámá četnost: Stejně jako u ostatních neuroleptik byly po podání delším než tři měsíce hlášeny případy tardivní dyskineze (charakterizované rytmickými, mimovolními pohyby převážně jazyka a/nebo obličeje). V tomto případě nejsou antiparkinsonika účinná nebo mohou příznaky zhoršit. Stejně jako u ostatních neuroleptik byl hlášen neuroleptický maligní syndrom (viz bod 4.4), který je možnou fatální komplikací.

Poruchy krve a lymfatického systému Neznámá četnost: leukopenie, neutropenie a agranulocytoza (viz bod 4.4) 4.9

Předávkování

Příznaky a symptomy: Zkušenosti s předávkováním tiapridu jsou omezené. Může být pozorována ospalost a sedace, koma, hypotenze a extrapyramidové příznaky. V případě akutního předávkování je třeba vzít v úvahu možnost současného požití i jiných látek. Léčba:

Vzhledem k tomu, že tiaprid je velmi slabě dialyzovatelný, není hemodialýza k eliminaci látky účelná. Neexistuje žádné specifické antidotum tiapridu. Proto je doporučeno zahájit sledování pacienta s pečlivou kontrolou životních funkcí a nepřetržitým monitorováním srdeční činnosti (riziko prodloužení QT intervalu a následně komorové arytmie) až do úpravy jeho stavu. V případě závažné extrapyramidové symptomatologie by měly být podány anticholinergní látky. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: benzamidové antipsychotikum, neuroleptikum. ATC kód: N05AL03 Tiaprid je atypické neuroleptikum, nezávislé na adenylátcykláze, které selektivně blokuje dopaminergní D2 receptory. Jeho afinita k dopaminergním D1 receptorům je nízká. Je prokázáno, že jeho aktivitu potencuje stimulace a senzibilizace receptorů. Anxiolytický účinek tiapridu byl prokázán na několika zvířecích stresových modelech, které zahrnovaly i pokusy s abstinenčními příznaky. Navíc bylo prokázáno, že tiaprid má pozitivní účinek na bdělost u pacientů ve stáří. Mechanismus jeho anxiolytického působení nebyl dosud objasněn, ale liší se od jeho antidopaminergní aktivity. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po intramuskulární injekci 200 mg tiapridu je dosaženo během 30 minut vrcholu plasmatické koncentrace 2,5 g/ml. Po perorálním podání 200 mg tiapridu je dosaženo za jednu hodinu vrcholu plasmatické koncentrace 1,3 g/ml. Biologická dostupnost tiapridu ve formě tablet nebo kapek činí 75%. Absolutní biologická dostupnost je zvýšena o 20%, je-li je tiaprid podán před jídlem. Absorpce je pomalejší u pacientů ve stáří. Tělesná distribuce je rychlá (méně než 1 hodina). Tiaprid přestupuje bez akumulace hematoencefalickou i placentární bariéru. Průnik do mateřského mléka byl pozorován v pokusech u zvířat s poměrem mléko/krev 1,2. Neváže se na proteiny krevní plasmy, slabě se váže na erytrocyty. U lidí se metabolizuje jen málo. 70 % podané látky se vylučuje nezměněno močí. Poločas eliminace je 2,9 hod. u žen a 3,6 hod. u mužů. Vylučuje se převážně močí, renální clearance je 330 ml/min. U pacientů s renálním selháním je vylučování v korelaci s kreatininovou clearance. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní a subchronická toxicita tiapridu je nízká, příznaky otravy jsou převážně podmíněny centrálním antidopaminergním účinkem a hormonálními změnami v organismu (hyperprolaktinémie). Nebyly hlášeny žádné případy mutagenity.

Ačkoli nebyla ve studiích embryonální toxicity prokázána teratogenita, byl hlášen embryotoxický účinek. V peri-postnatální studii u potkanů byl pozorován toxický účinek u potomstva při vysokých dávkách. Po dlouhodobém podávání se vyskytly u experimentálních zvířat změny pohlavních orgánů (varlata, prostata, děloha, vaječníky) a byla poškozena fertilita. Výskyt hyperplázie a neoplázie byl zvýšen u prsních žláz, hypofýzy a endokrinních pankreatických a adrenálních tkání. Všechny uvedené účinky byly způsobeny chronicky zvýšenou hladinou prolaktinu v krvi. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Tiapridal, tablety: mannitol mikrokrystalická celulóza povidon srážený oxid křemičitý magnesium-stearát Tiapridal, injekční roztok: chlorid sodný voda na injekci Tiapridal, perorální kapky, roztok: methylparaben propylparaben roztok kyseliny chlorovodíkové 1 mol/l kalium-sorbát sodná sůl sacharinu citronové aroma čištěná voda. 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

Tiapridal, tablety: 5 let Tiapridal, injekční roztok: 3 roky Tiapridal, perorální kapky, roztok: v neporušeném obalu 2 roky, po prvním otevření 45 dnů. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tiapridal tablety: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Tiapridal injekční roztok: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Tiapridal perorální kapky, roztok: Uchovávejte při teplotě do 25°C. 6.5

Druh obalu a obsah balení

Tiapridal, tablety: PVC/Al blistr, krabička velikost balení: 20 nebo 50 tablet

Tiapridal, injekční roztok: odlamovací ampule z bezbarvého skla, tvarovaná vložka z plastické hmoty, krabička; velikost balení: 12 ampulí po 2 ml injekčního roztoku Tiapridal, perorální kapky, roztok: hnědá skleněná lahvička, bílé PE kapátko, bílý PE uzávěr, krabička velikost balení: 30 ml 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Tiapridal, tablety: 68/171/85-C Tiapridal, injekční roztok: 68/170/85-C Tiapridal, perorální kapky, roztok: 68/915/97-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: Tiapridal, tablety: 15. 7. 1985 Tiapridal, injekční roztok: 15. 7. 1985 Tiapridal, perorální kapky, roztok: 8. 10. 1997 Datum posledního prodloužení: Tiapridal, tablety: 4.7.2012 Tiapridal, injekční roztok: 4.7.2012 Tiapridal, perorální kapky, roztok: 14. 11. 2007 10.

DATUM REVIZE TEXTU

4.7.2012

Strana 1 (celkem 3)

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TIAPRIDALperorální kapky, roztoktiapridi hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jeden ml perorálních kapek, roztoku obsahuje tiapridi hydrochloridum 153,21 mg. (Jedna kapka (0,036 ml) obsahuje tiapridi hydrochloridum 5,55 mg, což odpovídá tiapridum 5 mg.)

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: methylparaben, propylparaben, aj. Více naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

30 ml perorálních kapek, roztoku

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek nepříznivě ovlivňuje schopnost řízení motorových vozidel a vykonávání činnostívyžadujících zvýšenou pozornost.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25

oC v původním obalu. Po prvním otevření spotřebujte do 45 dnů.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Strana 2 (celkem 3)

sanofi-aventis, s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

68/915/97-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

TIAPRIDAL kapky

Strana 3 (celkem 3)

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

LAHVIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

TIAPRIDALperorální kapky, roztoktiapridi hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jeden ml perorálních kapek, roztoku obsahuje tiapridi hydrochloridum 153,21 mg. (Jedna kapka (0,036 ml) obsahuje tiapridi hydrochloridum 5,55 mg, což odpovídá tiapridum 5 mg.)

3.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Perorální podání

4.

POUŽITELNOST

EXP:

5.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

6.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

30 ml

7.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

sanofi-aventis