Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls247594/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Tiapralan 100 mg

tablety

Léčivá látka: Tiapridi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je Tiapralan a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tiapralan užívat

3.

Jak se přípravek Tiapralan užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Tiapralan uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE TIAPRALAN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Tiapralan je lék, který účinkuje na centrální nervový systém (také nazývaný antipsychotikum).Pomáhá Vám vyhnout se výrazným a nekontrolovaným pohybům, jako jsou křeče a třes.

Přípravek Tiapralan se užívá k-

léčbě pohybových potíží (dyskinézí)

-

léčbě určitých potíží u starších pacientů, které se týkají zejména vůlí kontrolovaných pohybů (také

nazývaných psychomotorické potíže) a

-

léčbě chronického alkoholismu, kde pomáhá vyhnutí se křečím a třesu během odvykaní, ale pouze

při dlouhodobé léčbě

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK TIAPRALAN UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Tiapralan-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na tiaprid nebo na kteroukoli další složku přípravkuTiapralan.

-

jestliže máte nádor nadledvinek (tzv. feochromocytom);

-

jestliže máte tzv. prolaktin-dependentní nádor mléčné žlázy (karcinom prsu);

-

jestliže užíváte přípravky obsahující léčivou látku levodopu (lék užívaný k léčbě Parkinsonovychoroby, viz bod „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Tiapralan je zapotřebí-

vyvarujte se současného užití alkoholu a centrálně tlumících látek (viz bod „Vzájemné působení

s dalšími léčivými přípravky“). Během léčby přípravkem Tiapralan nesmíte pít alkohol.

-

u starších pacientů, protože jejich citlivost na tento lék může být zvýšená. Tito pacienti by měli

užívat přípravek Tiapralan pouze pod pečlivým dohledem lékaře.

-

u dětí, protože užití přípravku Tiapralan u dětí zatím nebylo dostatečně studováno. Užití přípravku

Tiapralan u dětí proto vyžaduje speciální pozornost.

-

pokud máte onemocnění srdce nebo se u vás nebo ve vaší rodině vyskytlo prodloužení QT

intervalu (srdeční onemocnění).

Pokud máte některé z následujících onemocnění, můžete užívat přípravek Tiapralan pouze za pečlivé kontroly Vaším lékařem:-

Epilepsie,

-

Závažné onemocnění srdce nebo cév,

-

Onemocnění ledvin,

-

Parkinsonova choroba.

Pokud se u Vás objeví horečka, kterou nedokážete vysvětlit, okamžitě přestaňte přípravek Tiapralan užívat a navštivte svého lékaře (viz bod „Možné nežádoucí účinky“).

Pokud užíváte jiná antipsychotika (k léčbě některých duševních onemocnění), neměl(a) byste užívat přípravek Tiapralan.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Je potřeba se vyvarovat společnému užívání s některými zvláštními léky (levodopa) užívanými k léčběParkinsonovy choroby, protože mohou způsobit vzájemné zablokování svých účinků.

Během léčby přípravkem Tiapralan nesmíte pít alkohol ani užívat léčivé přípravky s obsahem alkoholu.

Pokud současně užíváte léky k léčbě vysokého krevního tlaku, účinek těchto léků může být zvýšený.

Současné užívání přípravku Tiapralan s dalšími centrálně tlumivými léky (např. některé léky protibolesti, léky proti kašli, přípravky k léčbě alergie, léky na spaní a na zklidnění, klonidin) vedek zesílení centrálně tlumivého účinku přípravku Tiapralan.

Je třeba se vyhnout současnému podávání s léčivy, která vyvolávají prodloužení QT intervalu - tj.s léčivy zpomalujícími činnost srdce, jako jsou betablokátory a některé blokátory kalciových kanálů, jako je diltiazem, verapamil, klonidin, guanfacin a digitalis.

Tiapralan se neužívá s léčivy, která způsobují nerovnováhu elektrolytů (zvláště snížení hladiny hořčíku), jako jsou některé močopudné léky (diuretika), projímadla, amfotericin B (antibiotikum) podávaný do žíly, glukokortikoidy (přípravky používané k léčbě zánětů, které potlačují imunitní systém) a tetrakosaktid (hormony).

Těhotenství a kojení

Užívání přípravku Tiapralan během těhotenství je možné pouze ze zvlášť závažných důvodů. U novorozenců, jejichž matky užívaly Tiapralan v posledním trimestru(poslední tři měsíce těhotenství) se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalováztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmempotravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků, prosím,

kontaktujte dětského lékaře.Protože léčivá látka tiaprid je vylučována do mateřského mléka, je nutné před začátkem užívání přípravku Tiapralan ukončit kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

!

Tento lék může zhoršit Vaší reaktivitu a schopnost řídit dopravní prostředky.

Tiapralan může změnit Vaší reaktivitu, proto schopnost aktivně se podílet v dopravě, nebo obsluhovat stroje může být zhoršená. Toto platí zvláště pro společné užití s alkoholem a centrálně tlumivými léky (viz bod „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“).

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK TIAPRALAN UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Tiapralan přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem.Váš lékař Vám předepsal dávku určenou pouze pro Vás. Obvyklé dávkování při dlouhodobé léčbě je2-4 tablety denně.Na začátku léčby mohou být nutné vyšší dávky.

Tablety spolkněte celé s malým množstvím tekutiny, nebo s jídlem. Tablety mohou být rozděleny na dvě, nebo čtyři stejné části.

Porucha funkce ledvinVáš lékař Vám předepíše dávku určenou přesně pro Vás.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Tiapralan, než jste měl(a)Jestliže jste užil(a) více přípravku Tiapralan, než jste měl(a), mohou se objevit závratě a únava,závratě, pokles krevního tlaku a pohybové poruchy (tzv. parkinsonský syndrom). Pokud máte pocit, žese u Vás některý z těchto příznaků objevil, řekněte to svému lékaři.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek TiapralanJestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Tiapralan, vezměte si dávku hned, jak si vzpomenete. Pokud jejiž čas další dávky, zapomenutou dávku vynechte. V tomto případě postupujte dále jako obvykle. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) dávku vynechanou.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek TiapralanNepřestávejte užívat přípravek Tiapralan, je to ve Vašem zájmu. Pokud chcete léčbu přípravkemTiapralan ukončit, řekněte to Vašemu lékaři.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Tiapralan nežádoucí účinky, které se ale nemusí objevit u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři.

Nežádoucí účinky jsou rozděleny podle jejich závažnosti a četnosti:Velmi časté:

účinky se objevují u více než 1 z 10 pacientů

Časté:

účinky se objevují u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 pacientů

Méně časté:

účinky se objevují u více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 pacientů

Vzácné:

účinky se objevují u více než 1 z 10 000, ale méně než 1 z 1000 pacientů

Velmi vzácné: účinky se objevují u méně než 1 z 10 000 pacientů, včetně izolovaných případů.

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky řazeny podle jejich klesající závažnosti.

Je nutno vzít v úvahu, že některé případy nežádoucích účinků mohou být těžko odlišitelné od základního onemocnění.

Následující nežádoucí účinky byly sledovány během klinických studií:

Poruchy nervového systémuČasté: závratě/točení hlavy, bolesti hlavy, parkinsonské příznaky jako je třes, pohybové poruchy azvýšená tvorba slin.Vzácné: neschopnost klidně sedět, mimovolní křeče a pohyby. Velmi vzácné: akutní pohybové potíže.Všechny tyto příznaky mohou zmizet po podání léků proti parkinsonismu.

Psychiatrické poruchyČasté: únava/ospalost/vyčerpanost, spavost, nespavost, útlum, agitace, apatie.

Endokrinní poruchyVzácné: Přípravek Tiapralan může způsobovat zvýšení určitého hormonu (prolaktinu) v těle. Proto semohou objevit následující nežádoucí účinky: vylučování mateřského mléka, amenorea (vynechání menstruace), bolesti prsů, zvětšení prsů a sexuální poruchy u žen, stejně jako zvětšení mléčné žlázy a impotence u mužů.Tyto příznaky ustanou po přerušení léčby.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podáníČasté: slabost, únavaVzácné: vzestup hmotnosti, v ojedinělých případech alergie.Byl zaznamenán i náhlý pokles krevního tlaku, zvláště po změně polohy těla.

Následující nežádoucí účinky byly spontánně zaznamenány po uvedení přípravku na trh:

Poruchy nervového systému:Velmi vzácně: Stejně jako u všech antipsychotických léků se mohou po dlouhodobé léčbě přípravkemTiapralan objevit pohybové poruchy (charakterizované rytmickými mimovolními pohyby, zvláště jazyka a/nebo tváře), které vyžadují pečlivé sledování. Tyto byly zaznamenány po více jak 3 měsících léčby.

Objevení se vysoké horečky může naznačovat tvz. maligní neuroleptický syndrom (viz. bod „Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Tiapralan je zapotřebí“), možnou velmi závažnou komplikaci léčby antipsychotickými léky.

5.

JAK PŘÍPRAVEK TIAPRALAN UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Přípravek Tiapralan nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Tiapralan obsahuje

Léčivou látkou je. 1 tableta obsahuje tiapridi hydrochloridum 111,1 mg odpovídající tiapridum 100 mg.

Pomocnými látkami jsou: mannitol, mikrokrystalická celulóza, magnézium-stearát, povidon 40, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Jak Tiapralan vypadá a co obsahuje toto balení

Tablety jsou bílé, kulaté se zkosenými hranami a dělícím křížem na obou stranách. Tablety lze dělit na stejné poloviny a čtvrtiny.Balení obsahuje 20, 50, 60 nebo 100 tablet v blistru a krabičce. Nemocniční balení obsahuje 500 (10x50) tablet.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

G.L. Pharma GmbH, Lannach, Rakousko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:15.2.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls247594/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tiapralan 100 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje tiapridi hydrochloridum 111,1 mg, což odpovídá tiapridum 100 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

Bílé, kulaté tablety se zkosenými hranami a dělícím křížem na obou stranách. Tablety lze dělit na stejné poloviny a čtvrtiny.

Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny a čtvrtiny.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

-

Dyskinézy a pohybové poruchy jako je Huntingtonova choroba, časné a tardivní dyskinézy.

-

Psychomotorické poruchy ve stáří.

-

Psychomotorické poruchy u chronického alkoholismu.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování je individuální. Denní dávka je podávána ve 3 jednotlivých dávkách.

Dospělí a mladiství od 12 letDyskinézy a pohybové poruchy

-

Časné dyskinézy:

150 – 400 mg denně

-

Tardivní dyskinézy:

300 – 800 mg denně

-

Huntingtonova choroba:

300 – 1200 mg denně

Léčba by měla být zahájena nízkou dávkou 25 mg/den a měla by být postupně zvyšována až k dosažení minimální účinné dávky.

Psychomotorické poruchy ve stáří200 – 400 mg denněLéčba by měla být zahájena nízkou dávkou 50 mg/den a poté postupně zvyšována.

Psychomotorické poruchy u chronického alkoholismu200 – 300 mg denněLéčba by měla být zahájena nízkou dávkou 50 mg/den a poté postupně zvyšována.

Děti do 12 letVzhledem k nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti není tiaprid určen dětem do 12 let.

Porucha renálních funkcí

U pacientů s poruchou renálních funkcí je nutná úprava dávkování:renální clearance 50-80 ml/min: 75% běžné denní dávky,renální clearance 10-50 ml/min: 50% běžné denní dávky, renální clearance pod 10 ml/min: 25% běžné denní dávky.

Porucha jaterních funkcíU pacientů s poruchou jaterních funkcí není úprava dávkování nutná.

Délka podáníDélka léčby se řídí klinickými příznaky.

Způsob podáníTablety se užívají celé, s malým množstvím tekutiny a nejlépe s jídlem.

4.3

Kontraindikace

-

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

-

Přítomnost prolaktin-dependentních tumorů stejně jako epiteliálního nádoru prsu.

-

U pacientů s feochromocytomem by přípravek Tiapralan neměl být podáván, vzhledem k tomu že u látek stejné chemické skupiny byla zaznamenána těžká hypertenzní krize.

-

Současné podávání levodopy (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce)

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní opatrnost je nutná u

-

starších pacientů: stejně jako jiné antypsychotické látky tiaprid může díky zvýšené citlivosti zvyšovat incidenci sedace a hypotenze;

-

dětí: vzhledem k tomu, že podávání tiapridu těmto pacientům nebylo ještě dostatečně studováno. Podávání tiapridu u dětí proto vyžaduje speciální pozornost;

-

závažných kardiovaskulárních poruch (vzhledem k možnosti hemodynamických nežádoucích účinků, zvláště hypotenze);

-

pacientů s poruchou renálních funkcí (v tomto případě musí být zváženo riziko relativního předávkování. Je doporučeno snížení dávek stejně jako příležitostné přerušení léčby.

-

pacientů s Parkinsonovou chorobou;

-

pacientů s epilepsií v anamnéze: antipsychotické léky mohou snižovat epileptický práh. Protože to ještě nebylo pro tiaprid studováno, je doporučeno přísné monitorování těchto pacientů.

-

pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo pozitivní rodinnou anamnézou prodloužení QT intervalu.

Maligní neuroleptický syndrom:Pokud se objeví hypertermie neznámého původu, léčka přípravkem Tiapralan musí být okamžitě přerušena. Hypertermie může být příznakem „maligního neuroleptického syndromu“ (akatizie, rigor, hypertermie, porucha vědomí, vegetativní poruchy), které byly vzácně popsány v souvislosti s podáním antipsychotických léků. Vázal se zvláště k léčbě vysokými dávkami (např. u chronického alkoholismu).Je doporučeno pečlivé monitorování pacienta, vzhledem k tomu, že může být snížený křečový práh.

AntipsychotikaTiaprid by neměl být podáván současně s jinými antipsychotiky.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je nutné vyhnout se během léčby současnému užití alkoholu, protože by to mohlo vést k zvýšení sedace.

Je nutné se vyhnout současnému podání levodopy, protože levodopa a antipsychotické léky mohou vzájemně potlačovat své účinky.Levodopa by neměla být podána pacientům, u kterých extrapyramidové příznaky způsobyla antipsychotická léčba.

Pokud jsou antipsychotické léky užity u pacientů s Parkinsonovou chorobou, měly by být vybrány ty s nižšími extrapyramidovými nežádoucími účinky (např. chlorpromazin, levomepromazin).

Pokud jsou současně podána antihypertenziva, je zde riziko zvýšení jejich účinku (posturální hypotenze).

Současné podání další léků tlumících činnost CNS (např. analgetika a morfinové deriváty tlumící kašel, většina H1-antihistaminik, barbituráty, benzodiazepiny a další trankvilizéry, klonidin) vede ke zvýšení tlumícího účinku na CNS.

-

Je třeba se vyhnout současnému podávání s léčivy, která vyvolávají prodloužení QT

intervalus léčivy vyvolávajícími bradykardii, jako jsou betablokátory a některé blokátory kalciových kanálů, jako je diltiazem, verapamil, klonidin, guanfacin a digitalis,

s léčivy, která způsobují elektrolytovou dysbalanci (zvláště hypokalémii): diuretika

způsobující hypokalémii, stimulační laxativa, i.v. amfotericin B, glukokortikoidy a tetrakosaktidy

Alkohol zesiluje sedativní účinek neuroleptik. Při léčbě tiparidem je třeba se vyhnout požívání alkoholických nápojů a léků obsahujících alkohol.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Ze studií na zvířatech nejsou údaje o teratogenních účincích tiapridu. Obdobná klinická data nejsou dostupná, proto nebezpečí pro člověka nejsou známa. Nejsou k dispozici ani data o poškození fetálního mozku po podání antipsychotik během těhotenství.

U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu

antipsychotik (včetně tiapridu), existuje riziko nežádoucích účinků včetněextrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohoulišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie,hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu potravy. Protoby novorozenci měli být pečlivě monitorováni. Je proto doporučené zkrácení délky léčby během těhotenství. Pokud je to možné, dávky antipsychotických léků stejně jako možnost užití antiparkinsonských léků (u posledně jmenovaných vzhledem k jejich vlastnostem podobným atropinu), by měly být sníženy ke konci těhotenství.

Ve studiích na zvířatech bylo pozorováno, že se tiaprid vylučuje do mateřského mléka. Nejsou žádné údaje o distribuci tiapridu do lidského mateřského mléka, proto by se neměl během kojení užívat.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Tiapralan může ovlivňovat reaktivitu, proto schopnost účastnit se provozu nebo obsluhovat stroje může být porušena. Toto platí zvláště pro užití spolu s alkoholem a látkami tlumícími CNS (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

4.8

Nežádoucí účinky

Stejně jako všechny léky, přípravek Tiapralan může mít nežádoucí účinky, avšak ne všechny se objeví u všech pacientů.

Nežádoucí účinky jsou roztříděny podle jejich závažnosti a frekvence:Velmi časté: účinek se objevuje u více než 1 z 10 pacientůČasté:

účinek se objevuje u více než 1 ze 100 pacientů ale méně než u 1 z 10 pacientů

Méně časté:

účinek se objevuje u více než 1 z 1000 pacientů ale méně než u 1 ze 100 pacientů

Vzácné:

účinek se objevuje u více než 1 z 10 000 pacientů ale méně než u 1 z 1000 pacientů

Velmi vzácné: účinek se objevuje u méně než 1 z 10 000 pacientů, včetně izolovaných případů.

V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Předpokládá se, že některé nežádoucí účinky mohou být těžko odlišitelné od základní choroby.

Následující nežádoucí účinky byly pozorování během klinických studií:

Srdeční poruchy:Vzácné: ventrikulární arytmie.S neznámou četností: prodloužení QT intervalu, náhlé nevysvětlitelné úmrtí, srdeční zástava a torsades de pointes.

Poruchy nervového systému:Časté: závratě/vertigo, bolesti hlavy, parkinsonizmus a parkinsonské příznaky jako tremor, hypokineze a zvýšena salivace.Vzácné: akatizie, dystonie (jako křeče, toricollis, okulogyrní krize, trismus).Velmi vzácné: akutní dyskineze.Všechny tyto příznaky mohou být reverzibilní po podání antiparkinsonik.

Psychiatrické poruchy:Časté: únava/ospalost/vyčerpanost, somnolence, spavost, sedace, agitace, apatie.

Endokrinní poruchy:Vzácné: Tiaprid způsobuje hyperprolaktinémii, která je reverzibilní po přerušení léčby.Mohou se objevit i následující nežádoucí účinky: galaktorea, amenorea, zvětšení prsů, bolest prsů a frigidita u žen, stejně jako gynekomastie a impotence u mužů.

Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním obdobímČetnost není známa: Syndrom z vysazení léku u novorozenců (viz bod 4.6.)

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání:Časté: Astenie, únava.Vzácné: vzestup hmotnosti, v ojedinělých případech alergie.Mimo to byla zaznamenána i posturální hypotenze.

Následující dodatečné nežádoucí účinky byly spontánně zaznamenané po uvedení přípravku na trh:

Poruchy nervového systému:Velmi vzácné: Jako u všech antipsychotických látek se mohou po dlouhodobé léčbě přípravkem Tiapralan, která vyžaduje pečlivé sledování, objevit tardivní dyskinéze (charakterizované rytmickými mimovolními pohyby zvláště jazyka a/nebo obličeje). Toto bylo zaznamenáno po léčbě delší než 3 měsíce. V takových případech není indikovaná léčba anticholinergními antiparkinsoniky, protože ta buď nemají žádný efekt, nebo mohou dokonce příznaky zhoršit.

Objevení se maligního neuroleptického syndromu (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití) je potencionálně letální komplikací léčby antipsychotickými léky.

4.9

Předávkování

PříznakyJe pouze velmi malá zkušenost s předávkováním tiapridu. Mohou se objevit únava a sedace, kóma, hypotenze a závážný parkinsonský syndrom.V případě akutního předávkování je nutno zvážit možné užití dalších léků.

LéčbaNení známo žádné specifické antidotum. Proto je nutná intenzivní léčba s monitorovánímkardiologických funkcí a striktním sledováním vitálních funkcí.V případech závažných extrapyramidových příznaků by měly být podány anticholinergní léky.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, neuroloptikumATC kód: N05AL03

Tiaprid náleží do skupiny orto-metoxy-benzamidů (ortopramidy), skupiny centrálně působících látek.Tiaprid je farmakologicky charakterizován přesnou afinitou k centrálním dopaminergním receptorům, zvláště těm, které jsou již senzitizovány dopaminem. Tato látka účinkuje v anti-dopaminergní cestě, zvláště na D2-dopaminových receptorech, pomocí kterých dosahuje svého antidyskinetického potenciálu.Oproti konvenčním antipsychotikům, tiaprid nemá skoro žádný kataplektický účinek. Vzhledem těmto vlastnostem je přípravek Tiapralan vhodný pro léčbu centrálních pohybových potíží. Farmakologické a klinické studie ukazují, že tiaprid má i antiemetické vlastnosti.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání 200 mg tiapridu je během hodiny dosažena maximální plasmatická koncentrace, která činí 1,3 μg/ml. Absolutní biologická dostupnost tiapridu je 75 %. Při společním podání s jídlem stoupá Cmax o 40 %.Absorpce je zpomalená u starších pacientů.

Tiaprid je rychle distribuován do celého těla. Tiaprid prochází krevně-mozkovou bariérou a placentou bez akumulace. Na zvířatech bylo také prokázáno vylučování do mléka. Tiaprid není vázaný na plazmatické proteiny, ale je slabě vázaný na erytrocyty. Plasmatický eliminační poločas je 5,3 hodiny.

Tiaprid je slabě metabolizován. 70 % z podané dávky je vyloučeno v nezměněné formě močí, renální clearance je 330 ml/min, eliminace odpovídá kreatinové clearance.

U pacientů s poruchou renálních funkcí by dávky měly být upraveny podle jejich závažnosti (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích akutní a chronické toxicity na některých druzích, které byly vedeny s různými lékovými formami, byla prokázána pouze slabá toxicita tiapridu.

Akutní toxicitaStudie akutní toxicity po perorálním nebo parenterálním podání tiapridu ukázaly malý toxický potenciál.LD50 po perorálním podání tiapridu bylo přes 1700 mg/kg tělesné hmotnosti u myší a potkanů.

Chronická toxicitaStudie toxicity po opakovaném podívání více jak 15-násobného množství povolené dávky u člověka nevedlo k žádným významných změnám v porovnání s neléčenými zvířaty. Farmakologické účinky tiapridu na sekreci prolaktinu vedly ke zvýšení fertility u léčených zvířat.

Standardní testy mutagenity byly bez výsledků. V několika studiích kancerogenity u potkanů tiaprid zvyšoval incidenci karcinomu mléčné žlázy; tento účinek mohl být vysvětlen vyššími sérovými hladinami prolaktinu během léčby tiapridem.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

MannitolMikrokrystalická celulózaMagnesium-stearátPovidon 40Koloidní bezvodý oxid křemičitý

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistrVelikost balení: 20, 50, 60, 100 a nemocniční balení 500 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

G.L. Pharma GmbH, Lannach, Rakousko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/563/08-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.10.2008

10.

DATUM REVIZE TEXTU

15.2.2012