Varianty

Příbalový létak THIOPENTAL VALEANT 0,5 G

Příbalová informace

INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ !

THIOPENTAL Valeant 0,5 g

THIOPENTAL Valeant 1 g

(Thiopentalum natricum)

prášek pro přípravu injekčního roztoku

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Valeant Czech Pharma s.r.o., Praha, Česká republika

VÝROBCE

VUAB Pharma a.s., Roztoky, Česká republika

SLOŽENÍ

Léčivá látka : THIOPENTAL Valeant 0,5 g: Thiopentalum natricum 0,5 g v 1 lahvičce

THIOPENTAL Valeant 1 g: Thiopentalum natricum 1g  v 1 lahvičce

Pomocná látka : uhličitan sodný

INDIKAČNÍ SKUPINA

Celkové anestetikum

CHARAKTERISTIKA

Krátce účinné barbiturátové nitrožilní anestetikum, které snadno přestupuje hematoencefalickou bariéru; postrádá analgetický a relaxační účinek, má antikonvulzivní působení; usínání je rychlé a klidné, probouzení postupné; pro průběh anestézie neplatí klasické Guedelovo schéma.

Farmakokinetické údaje

Po i.v. podání se vytvoří účinná koncentrace v mozku přibližně za 30 sekund; z velké části se váže na bílkoviny krevní plazmy. Krátký klinický účinek jednorázové dávky je dán redistribucí. Probíhá degradace disulfurací jaterními enzymy na oxybarbiturát středně dlouhého účinku. Opakované dávky vedou k prodloužení účinku; biologický poločas je 3-6 hodin (ale i 16 hodin). Poločas eliminace je 11,5 hodiny.

Léčivá látka prochází placentární bariérou; přestupuje do mateřského mléka, po anestézii Thiopentalem se musí kojení na 24 hodin přerušit.

Farmakodynamické údaje

Pro svou vysokou lipofilitu proniká Thiopental snadno hematoencefalickou bariérou a tlumí téměř současně podkoří i kůru mozkovou. Hloubka anestézie je závislá na dávce, její účinek postupuje od kortikální úrovně až po úroveň prodloužené míchy.

TERAPEUTICKÉ INDIKACE

Úvod do celkové anestézie; krátkodobé výkony přibližně do 15 minut v celkové anestézii; incize, probatorní excize, revize děložní dutiny, bolestivé převazy, repozice, elektrošoky apod.; pro bolestivé výkony je nutno ho doplnit vhodnými analgetiky nebo inhalací směsi kyslíku s oxidem dusným; je součástí doplňované celkové anestézie.

U malých dětí se může užít i rektálně k bazální anestézii; lze jej použít ke zvládnutí křečí při tetanu, eklampsii, epilepsii, při předávkování a toxické reakci na místní anestetika.

Thiopental lze výběrově použít pro útlum metabolismu mozku po neurotraumatech, popř. po hypoxických inzultech mozku v pokračující infuzi, titrované podle EEG. Dávka v kontinuální infuzi se pohybuje mezi 1-3 mg/kg/hod.

KONTRAINDIKACE

Přecitlivělost na kteroukoliv složku přípravku, porfyrie, bronchiální astma, městnavá srdeční slabost, všechny těžké septické stavy, šok, hypotenze, těžké jaterní a ledvinné poškození; nemožnost zajistit průchodnost dýchacích cest (m. Bechtěrev, angina Ludowici, peritonzilární absces apod.); těžká anémie; všechny stavy, kde je nutno počítat s vysokým anestetickým rizikem.

Zvýšená pozornost je nutná u starých osob, malnutričních a hypoproteinemických pacientů.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Léčivá látka přechází placentární barierou, proto se v průběhu těhotenství doporučuje podávat Thiopental pouze v nutných případech.

Vzhledem k tomu, že léčivá látka přestupuje do mateřského mléka, po anestézii Thiopentalem se musí kojení na 24 hodin přerušit.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Hypersenzitivní reakce (přecitlivělost s poruchou dýchání a srdečního oběhu); přímý kardiodepresivní, negativně inotropní účinek; útlum dýchání až apnoe; při bolestivém podráždění a v mělké anestézii vzniká snadno laryngospasmus; může vyvolat astmatický záchvat; paravenózní podání vede k podráždění až k nekróze podkoží a kůže; intraarteriální podání vyvolá torpidní spasmus artérie s ischemizací zásobené oblasti.

Při paravenózním podáním je nutný obstřik 1% trimekainem s hydrokortizonem, popř. hyaluronidázou. Intraarteriální podání Thiopentalu vede ke spasmu artérie a často k poruše výživy končetiny; projeví se krutou bolestí vyzařující periferně, aniž by se projevil vlastní hypnotický účinek Thiopentalu; jehla se ponechá v artérii, podá se pomalu 1% trimekain, popř. prokain, heparin, vazodilatans; provede se blokáda nervově-cévního svazku, dále se nitrožilně podává infuze s vazodilatancii, heparinem a hydrokortizonem.

Při výskytu nežádoucích účinků oběhového systému se doporučuje podat kalcium, dýchacího systému beta-2 mimetika.

INTERAKCE

Thiopental zesiluje účinnost jodidu suxamethonia, narkotických analgetik a všech léků působících depresi CNS a alkoholu; účinek přípravku zesilují kontrastní RTG diagnostické látky acetrizoátové skupiny, disulfiram, atropin; účinek zeslabují některé sulfonamidy (např. sulfafurazol), předchozí chronické podávání barbiturátů, narkotická analgetika a neuroleptika; v roztoku je inkompatibilní prakticky se všemi kysele reagujícími látkami (tetracyklin, morfin, benzylpenicilín, petidin, efedrin, lokální anestetika, difenhydramin, fenothiaziny aj.); ve stříkačce se nesmí mísit s myorelaxačními přípravky, centrálními stimulancii, lokálními anestetiky, kalciem.

DÁVKOVÁNÍ

K úvodu do celkové anestézie se podává dávka, po které vymizí víčkový reflex, nejčastěji 4 mg/kg i.v. podaných titračním způsobem, přibližně za 10 - 15 sekund; pro krátký výkon, při kterém se použije Thiopental jako monoanestetikum, se podá další dávka stanovená podle reakce nemocného až po odeznění krátké bradypnoe nebo apnoe; k úvodu ke krátkodobé celkové anestézii se nepřekračuje dávka 250 - 500 mg.

Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 g, nejvyšší denní dávka 2 g.

K rektální bazální anestézii u dětí se instiluje 10% roztok Thiopentalu v dávce 30-40 mg/kg. Roztok se předehřeje na tělesnou teplotu a instiluje nad svěrač v průběhu 2 minut; dítě se uloží na bok, účinek se dostaví postupně během 10-15 minut a trvá déle než po nitrožilním podání. Při dosažení předpokládané bazální sedace je možno zbytek roztoku zavedenou tenkou cévkou z ampuly odsát. Bazální sedace trvá 30-40 minut a ustupuje pozvolna v posledních 10 minutách.

Thiopental je vhodným anestetikem pro koindukci, která umožňuje redukci dávkování jednotlivých farmak až o 30% a tím dochází i ke snížení výskytu nežádoucích účinků. Před aplikací Thiopentalu lze podat opioidy (fentanyl nebo alfentanil), které snižují jeho dávkování a redukují sympatoadrenergní reakci při intubaci. Také ketamin umožňuje redukci dávky Thiopentalu a svými účinky na hemodynamiku snižuje negativní vliv Thiopentalu na oběh a dýchání.

Způsob podávání

Thiopental Valeant ve formě lyofilizované sodné soli se ředí před použitím vodou na injekci; zpravidla se používá 2,5%, výjimečně 5% roztok k nitrožilnímu podání a výjimečně, pouze k rektální bazální anestézii dětí, se užívá 10% roztok; používají se jen čerstvé a zcela čiré roztoky; dávka se přizpůsobuje individuálně celkovému stavu, věku, hmotnosti a předchozí terapii nemocného.

Roztok se připravuje těsně před upotřebením!

ŘÍZENÍ DOPRAVNÍCH PROSTŘEDKŮ A OBSLUHA STROJŮ

Řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje je zakázáno, výrazné ovlivnění je potenciálně nebezpečné. Řízení motorových vozidel a obsluha strojů jsou možné po 24 hodinách po aplikaci.

UPOZORNĚNÍ

Thiopental Valeant smí podávat pouze lékař školený v anesteziologii.

Předávkování a jeho léčba: známkami předávkování jsou pokles krevního tlaku, apnoe a svalová hypotonie s areflexií; při závažném útlumu dýchání je indikována umělá ventilace až do odeznění útlumu dýchání; centrální analeptika nejsou vhodná; při laryngospasmu je vhodná relaxace hrtanového svalstva jodidem suxamethonia s umělou ventilací čistým kyslíkem; při bronchospasmu je nutná umělá ventilace s čistým kyslíkem s podáním bronchodilatancií.

Při poklesu krevního tlaku z přímého působení thiopentalu na myokard je vhodné podat nitrožilně vápník (nejvhodněji Calcium chloratum 10% v dávce do 1 g).

UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25° C. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

DOBA POUŽITELNOSTI

2 roky

VAROVÁNÍ

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ

1 x 0,5 g, 1 x 1 g

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

25.10.2006

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

THIOPENTAL Valeant 0,5 g

THIOPENTAL Valeant 1 g

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

THIOPENTAL Valeant 0,5 g: Thiopentalum natricum 0,5 g v 1 lahvičce

THIOPENTAL Valeant 1 g: Thiopentalum natricum 1g  v 1 lahvičce

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Popis přípravku: žlutavě bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Úvod do celkové anestézie; krátkodobé výkony přibližně do 15 minut v celkové anestézii; incize, probatorní excize, revize děložní dutiny, bolestivé převazy, repozice, elektrošoky apod.; pro bolestivé výkony je nutno ho doplnit vhodnými analgetiky nebo inhalací směsi kyslíku s oxidem dusným; je součástí doplňované celkové anestézie.

U malých dětí se může užít i rektálně k bazální anestézii; lze jej použít ke zvládnutí křečí při tetanu, eklampsii, epilepsii, při předávkování a toxické reakci na místní anestetika.

Thiopental lze výběrově použít pro útlum metabolismu mozku po neurotraumatech, popř. po hypoxických inzultech mozku v pokračující infuzi, titrované podle EEG. Dávka v kontinuální infuzi se pohybuje mezi 1-3 mg/kg/hod.

4.2 Dávkování a způsob podání

K úvodu do celkové anestézie se podává dávka, po které vymizí víčkový reflex, nejčastěji 4 mg/kg i.v. podaných titračním způsobem, přibližně za 10 - 15 sekund; pro krátký výkon, při kterém se použije Thiopental jako monoanestetikum se podá další dávka stanovená podle reakce nemocného až po odeznění krátké bradypnoe nebo apnoe; k úvodu ke krátkodobé celkové anestézii se nepřekračuje dávka 250 - 500 mg.

Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 g, nejvyšší denní dávka 2 g.

K rektální bazální anestézii u dětí se instiluje 10% roztok Thiopentalu v dávce 30-40 mg/kg. Roztok se předehřeje na tělesnou teplotu a instiluje nad svěrač v průběhu 2 minut; dítě se uloží na bok, účinek se dostaví postupně během 10-15 minut a trvá déle než po nitrožilním podání. Při dosažení předpokládané bazální sedace je možno zbytek roztoku zavedenou tenkou cévkou z ampuly odsát. Bazální sedace trvá 30-40 minut a ustupuje pozvolna v posledních 10 minutách.

Thiopental je vhodným anestetikem pro koindukci, která umožňuje redukci dávkování jednotlivých farmak až o 30% a tím dochází i ke snížení výskytu nežádoucích účinků. Před aplikací Thiopentalu lze podat opioidy (fentanyl nebo alfentanil), které snižují jeho dávkování a redukují sympatoadrenergní reakci při intubaci. Také ketamin umožňuje redukci dávky Thiopentalu a svými účinky na hemodynamiku snižuje negativní vliv Thiopentalu na oběh a dýchání.

Používají se jen čerstvé a zcela čiré roztoky; dávka se přizpůsobuje individuálně celkovému stavu, věku, hmotnosti a předchozí terapii nemocného.

4.3 Kontraindikace

Absolutní: porfyrie, bronchiální astma, městnavá srdeční slabost, všechny těžké septické stavy, šok, hypotenze, těžké jaterní a ledvinné poškození; nemožnost zajistit průchodnost dýchacích cest (m. Bechtěrev, angina Ludowici, peritonzilární absces apod.); těžká anémie; všechny stavy, kde je nutno počítat s vysokým anestetickým rizikem. Přecitlivělost na léčivou nebo pomocnou látku v přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Thiopental Valeant smí podávat pouze lékař školený v anesteziologii.

Zvýšená pozornost je nutná u starých osob, malnutričních a hypoproteinemických pacientů.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Thiopental zesiluje účinnost jodidu suxamethonia, narkotických analgetik a všech léků působících depresi CNS a alkoholu; účinek přípravku zesilují kontrastní RTG diagnostické látky acetrizoátové skupiny, disulfiram, atropin; účinek zeslabují některé sulfonamidy (např. sulfafurazol), předchozí chronické podávání barbiturátů, narkotických analgetik a neuroleptik.

4.6 Těhotenství a kojení

Thiopental prostupuje placentární bariérou. V průběhu těhotenství je proto podání možné pouze v nezbytně nutných případech .

Léčivá látka přestupuje do mateřského mléka. Při podání Thiopentalu je nutné kojení na 24 hodin přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Řízení motorových vozidel je zakázáno, výrazné ovlivnění je potenciálně nebezpečné. Řízení je možné po 24 hodinách po aplikaci.

4.8 Nežádoucí účinky

Hypersenzitivní reakce (alergická reakce se vznikem šokového stavu); přímý kardiodepresivní, negativně inotropní účinek; útlum dýchání až apnoe; při bolestivém podráždění a v mělké anestézii vzniká snadno laryngospasmus; může vyvolat astmatický záchvat; paravenózní podání vede k podráždění až k nekróze podkoží a kůže; intraarteriální podání vyvolá torpidní spasmus artérie s ischemizací zásobené oblasti.

Při paravenózním podáním je nutný obstřik 1% trimekainem s hydrokortizonem, popř. hyaluronidázou. Intraarteriální podání Thiopentalu vede ke spasmu artérie a často k poruše výživy končetiny; projeví se krutou bolestí vyzařující periferně, aniž by se projevil vlastní hypnotický účinek Thiopentalu; jehla se ponechá v artérii, podá se pomalu 1% trimekain, popř. prokain, heparin, vazodilatans; provede se blokáda nervově-cévního svazku, dále se nitrožilně podává infuze s vazodilatancii, heparinem a hydrokortizonem.

Při výskytu nežádoucích účinků oběhového systému se doporučuje podat kalcium, dýchacího systému beta-2 mimetika.

Při poklesu krevního tlaku z přímého působení thiopentalu na myokard je vhodné podat nitrožilně vápník (nejvhodněji Calcium chloratum 10% v dávce do 1 g).

4.9 Předávkování

Známkami předávkování jsou pokles krevního tlaku, apnoe a svalová hypotonie s areflexií; při závažném útlumu dýchání je indikována umělá ventilace až do odeznění útlumu dýchání; centrální analeptika nejsou vhodná; při laryngospasmu je vhodná relaxace hrtanového svalstva jodidem suxamethonia s umělou ventilací čistým kyslíkem; při bronchospasmu je nutná umělá ventilace s čistým kyslíkem s podáním bronchodilatancií.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Celkové anestetikum.

ATC kód : N01AF03

Pro svou vysokou lipofilitu proniká Thiopental snadno hematoencefalickou bariérou a tlumí téměř současně podkoří i kůru mozkovou. Hloubka anestézie je závislá na dávce, její účinek postupuje od kortikální úrovně až po úroveň prodloužené míchy.

Po i.v. podání se vytvoří účinná koncentrace v mozku přibližně za 30 sekund.

Z velké části se váže na bílkoviny krevní plazmy. Krátký klinický účinek jednorázové dávky je dán redistribucí.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Probíhá degradace disulfurací jaterními enzymy na oxybarbiturát středně dlouhého účinku. Opakované dávky vedou k prodloužení účinku; biologický poločas je 3-6 hodin (ale i 16 hodin). Poločas eliminace je 11,5 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Podrobné údaje nejsou k dispozici vzhledem k tomu, že vývoj přípravku byl zahájen již před 50 lety. Dlouholetá zkušenost s podáváním tohoto přípravku překonala staré a neúplné informace z preklinických studií.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Uhličitan sodný.

6.2 Inkompatibility

Thiopental je inkompatibilní prakticky se všemi kysele reagujícími látkami (tetracyklin, morfin, benzylpenicilín, petidin, efedrin, lokální anestetika, difenhydramin, fenothiaziny aj.); ve stříkačce se nesmí mísit s myorelaxačními přípravky, centrálními stimulancii, lokálními anestetiky, kalciem.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25° C. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem

6.5 Druh obalu a velikost balení

Injekční lahvička s pryžovou zátkou, hliníkový pertlovací uzávěr, krabička

Velikost balení: 0,5 g a 1g

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Thiopental Valeant ve formě lyofilizované sodné soli se ředí před použitím vodou na injekci; zpravidla se používá 2,5%, výjimečně 5% roztok k nitrožilnímu podání a výjimečně, pouze k rektální bazální anestézii dětí, se užívá 10% roztok.

Roztok se připravuje těsně před upotřebením!

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Valeant Czech Pharma s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Thiopental Valeant 0,5 g: 05/027/69 - A/C

Thiopental Valeant 1 g: 05/027/69 - B/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

září 1969/ 25.10.2006

10. DATUM REVIZE TEXTU

25.10.2006