1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls234450/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

THERACAP

131

natrii iodidum (

131I)

(v této příbalové informaci nazývaný Theracap)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře.- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnetejakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo sestře.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je Theracap a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Theracap používat3. Jak se Theracap používá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak Theracap uchovávat6. Další informace

1. CO JE THERACAP A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

 Theracap je radiofarmakum.  Obsahuje účinnou látku nazvanou „jodid sodný“.  Používá se k léčbě nádorů štítné žlázy (žlázy ve Vašem krku), včetně jejich rozšíření

do jiných částí Vašeho těla.

 Může se použít pro léčení hyperaktivní štítné žlázy (Gravesova choroba).

Někteří jiní lidé dostávají tento lék k léčení strumy (otoku, jehož příčinou je zvětšená štítná žláza).

 Váš lékař Vám vysvětlí cokoli jiného, co byste potřeboval/a o účinku Theracapu

vědět.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE THERACAPPOUŽÍVAT

Nepoužívejte Theracap

 Jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na účinnou látku nebo kteroukoliv další složku

(uvedenou v části 6).



Jste-li těhotná, nebo máte-li podezření na těhotenství.

 Nejste-li schopný/á normálně polykat. Máte-li zažívací nebo žaludeční obtíže. Máte-li zpomalenou střevní pasáž stravy (omezenou gastrointestinální hybnost).

Nepoužívejte Theracap, týká-li se Vás výše uvedené. Nejste-li si jistý/á, sdělte to svému lékaři nebo sestře.

2

Zvláštní opatrnosti při použití Theracapu je zapotřebíPřed použitím Theracapu ověřte se svým lékařem nebo sestrou

 Zda je osoba, které bude tento léčivý přípravek podán dítětem, nebo mladistvým Zda Vám nevynechala poslední perioda Máte-li dietu s nízkým obsahem sodíku

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo sestru o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Mohou to být i léčiva rostlinného původu. Je to proto, že některá léčiva mohou ovlivnit účinek Theracapu.

Před podáním Theracapu informujte svého lékaře nebo sestru zda neužíváte některé z léků uvedených níže.



Léčiva používaná při hyperfunkci nebo hypofunkci štítné žlázy jako karbimazol, propylthiouracil, sodná sůl tyroxinu, liothyronin sodný nebo extrakt ze štítné žlázy.



Salicyláty jako aspirin.



Steroidy jako prednisolon nebo metylprednisolon.

 Léky k ředění krve jako varfarin nebo heparin.

Antihistaminika jako chlorfeniramin nebo cetirizin.

 Léky proti parazitárním infekcím jako thiabendazol, rifampicin nebo amfotericin B

Peniciliny.

 Léky nazývané „sulfonamidy“ jako sulfasalazin (užívaný při revmatické artritidě a

některých střevních problémech), sumitriptan (užívaný při migréně) nebo probenecid (užívaný při dně).

 Léky nazývané „benzodiazepiny“, které mají sedativní účinek, nebo se používají na

spaní, jako např. temazepam, nitrazepam nebo diazepam.

 „Expektorancia“, používaná při kašli a prostředky při nachlazení jako guaifenesin. Vitamíny.

Lithium, používané při psychických problémech.

 Tolbutamid používaný při diabetu.

Thiopental, anestetikum používané v nemocnici.

 Fenylbutazon užívaný při bolesti a artritidě. Amiodaron používaný při poruchách srdečního rytmu. Roztoky a masti obsahující jod. Nitroprussid sodný, užívaný v nemocnici pro snížení krevního tlaku. Bromsulfoftalein sodný, užívaný v nemocnici pro ověření činnosti jater. Chloristan, léčivo podávané před určitými druhy zobrazování.

Léčiva používaná v nemocnici pro rentgenová vyšetření nebo zobrazování žlučníku.

 Léčiva s obsahem jodu užívaná v nemocnicích pro zobrazování nebo rentgen.

Nejste-li si jisti, zda se Vás něco z výše uvedeného týká, řekněte to před podáním Theracapusvému lékaři nebo sestře.

Používání Theracapu s jídlem a pitím

 Váš lékař Vám může doporučit dietu s nízkým obsahem jodu.

3

 Po podání Theracapu můžete být požádáni pít větší množství tekutin.

Může Vám být doporučeno jíst sladkosti nebo pít nápoje s obsahem kyseliny citronové, např. pomerančový džus, to pomáhá vytvářet sliny a zastaví otok Vašich slinných žláz.

Těhotenství a kojení

Jste-li těhotná, nebo máte-li podezření na těhotenství, Theracap by Vám neměl být podán. Může to působit na dítě.

Bude Vám řečeno, abyste během 6 měsíců od podání Theracapu neotěhotněla.

Po podání Theracapu nekojte, protože malá množství radioaktivity se mohou vylučovat do mateřského mléka. Kojíte-li, Váš lékař může s podáním Theracapu počkat, až kojení ukončíte. Není-li možné počkat, lékař Vás může požádat:

 přestat kojit a použít pro Vaše dítě umělou kojeneckou výživu mateřské mléko odsávat a zlikvidovat.

Lékař Vás bude informovat, kdy můžete opět začít kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůZeptejte se svého lékaře, zda můžete po podání Theracapu řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Důležité informace o TheracapuPři použití Theracapu jste vystaven/a radioaktivitě.



Před podáním léčiva Váš lékař vždy uváží možná rizika a přínosy tohoto přípravku.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře.

3. JAK SE THERACAP POUŽÍVÁTheracap Vám bude podán speciálně vyškolenou a kvalifikovanou osobou.

 Theracap se vždy používá pouze v nemocnici nebo na klinice. Tam Vám vysvětlí všechno, co pro jeho bezpečné použití potřebujete vědět. Budete požádán/a brát Theracap s nějakou tekutinou. Tobolky by se měly polykat

celé.

 V případě, že máte potíže s příjímáním a trávením jídla (gastrointestinální

onemocnění), můžete být požádán/a vzít si nějaké další léky, které pomohou tobolku dostat do Vašeho žaludku.

O dávce, která bude pro Vás nejvhodnější, rozhodne lékař.

Obvyklá dávka je:Počet dávek a délka léčení bude záviset na Vašem zdravotním stavu.Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Theracap nežádoucí účinky, které se ale nemusí

4

vyskytnout se u každého.Nežádoucí účinky po Theracapu se mohou vyskytnout krátce po podání přípravku (časné nežádoucí účinky), nebo později po jeho podání (pozdní nežádoucí účinky).

Časné nežádoucí účinky (během hodin, dnů nebo týdnů):

Alergické reakceJestliže máte v nemocnici nebo na klinice alergickou reakci, ihned to ohlaste lékaři nebo sestře. Známky reakce mohou zahrnovat:

 zarudnutí kůže, svědění nebo zčervenání  otok tváře obtíže s dechem

Pokud se některý z výše uvedených nežádoucích účinků vyskytne po Vašem odchodu z nemocnice nebo kliniky, jděte přímo na pohotovostní oddělení Vaší nejbližší nemocnice.

Jiné časné nežádoucí účinky zahrnují



pocit nevolnosti (zvedání žaludku)



nevolnost (zvracení)



průjem

 bolest v oblasti žaludku (bolest břicha) otok (zánět) štítné žlázy otok průdušnice (trachey), který může způsobit dýchací potíže otok slinných žláz, který může způsobit bolest, určitou ztrátu chuti a sucho v ústech.

Občas to může být těžké a způsobit trvalou ztrátu chuti a sucho v ústech. U některých nemocných to způsobilo ztrátu zubů.

 bolest, nepohodlí a otok v oblasti štítné žlázy (Vašeho krku)

máte-li abnormálně aktivní štítnou žlázu (její zvýšenou činnost, hyperthyreózu) Vaše příznaky se mohou v krátké době po podání Theracapu zhoršit. Příznaky se mohou projevovat zvýšenou chutí k jídlu, bušením srdce, pocitem neklidu (úzkosti), ztrátou na váze nebo pocením.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo sestře.

Časné nežádoucí účinky, kterým by měl být Váš lékař schopen předcházet, nebo je léčit

Lékař Vám může podat jiná léčiva pro zastavení nežádoucích účinků, jako jsou:

 pocit nevolnosti (zvedání žaludku) nevolnost (zvracení) průjem bolest v oblasti žaludku (bolest břicha) otok slinných žláz.

Pozdní nežádoucí účinky (během týdnů, měsíců nebo let):

 Vaše štítná žláza může projevovat sníženou aktivitu (hypothyreózu). Příznaky mohou

být pocit únavy nebo ztráta energie (letargie), slabost svalů, křeče, pocit chladu, zpomalená srdeční frekvence, suchá šupinovitá kůže, ztráta vlasů, hluboký a chraplavý hlas nebo přibývání na váze.

5

 Vaše příštitná tělíska mohou projevovat sníženou činnost (hypoparathyreoidismus).

Příznaky mohou být brnění (mravenčení), slabost, svalové křeče, záchvěvy svalů nebo celkové křeče, brnění, třes, pocit horka, pocit necitlivosti, potíže s koncentrací, závratě, podrážděnost, citlivost na hluk, řádně nepracující svaly (ochrnutí svalů) nebo záchvaty.

Jiné pozdní nežádoucí účinky zahrnují



Vysoké dávky Theracapu nebo opakovaná léčba během 6 měsíců po prvním podánímůže snížit schopnost kostní dřeně vytvářet krevní buňky. Známkami toho jsou snadné poranění a delší krvácivost. V mnoha případech se to plně napraví. Ve vážných případech to velmi vzácně může způsobit úmrtí



Nemocní, kteří obdrželi Theracap mohou mít vyšší riziko vývoje rakoviny žaludku a při obdržení vysokých dávek rakoviny krve (leukémie). Může také dojít k malému zvýšení rizika vývoje nádorů močového měchýře a prsu

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo sestře.

Pozdní nežádoucí účinky, kterým by měl být Váš lékař schopen předcházet, nebo je léčitVaším lékařem mohou být následně léčeny:

 hypofunkční štítná žláza (hypothyreóza) hypofunkční příštitná tělíska (hypoparathyreoidóza).

5. JAK THERACAP UCHOVÁVAT

Theracap uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení léku je označeno informací o správných podmínkách skladování a době použitelnosti dané šarže. Zaměstnanci nemocnice zajistí, že lék je správně uchováván a zlikvidován a není použit po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na štítku.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Theracap obsahuje• Léčivou látkou je jodid-(

131I) sodný. Každá tobolka Theracapu obsahuje 37 MBq-3,7GBq

(MBq – Megabecquerel a GBq-Gigabecquerel jsou jednotky, kterými se měří radioaktivita jodidu (

131I) sodného v daném čase).

• Pomocnými látkami jsou: pentahydrát thiosíranu sodného, bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kukuřičný škrob, hydroxid sodný, voda na injekci a želatinová tobolka (obsahující žlutý oxid železitý, oxid titaničitý, želatinu, laurylsíran sodný, kyselinu octovou a inkoust pro potisk (šelak, oxid železitý černý, IMS 74 OP).

Jak Theracap vypadá a co obsahuje toto baleníTheracap se dodává jako jedna tvrdá tobolka v obalu z plastické látky.

6

Držitel rozhodnutí o registraci

GE Healthcare LimitedAmersham PlaceLittle ChalfontBuckinghamshire HP7 9NAVelká Británie

VýrobceGE Healthcare Buchler GmbH & Co. KGGieselweg 138110 BraunschweigNěmecko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 24.8.2011

Číslo registrace88/376/93-C

Příloha č. 1 k opravě rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls234450/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1

NÁZEV PŘÍPRAVKU

THERACAP

131

2

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

2.1

Obecný popis

Jod-131 se vyrábí štěpením uranu-235 nebo bombardováním stabilního telluru neutrony v jaderném reaktoru. Jod-131 má poločas přeměny 8,02 dní. Přeměňuje se emisí záření gama s energiemi 365KeV (81,7%), 637 KeV (7,2%), 284 KeV (6,1%) a zářením beta s maximální energií 606 KeV na stabilní xenon-131.

2.2

Kvalitativní a kvantitativní složení

THERACAP

131

je jedna žlutá tobolka, obsahující natrii iodidum (

131I), v rozsahu dávek

37–740 MBq po 37 MBq, 50–1000 MBq po 50 MBq, 0,925–3,7 GBq po 185 MBq a 1000–3700 MBq po 100 MBq aktivity k referenčnímu datu. Každá tobolka obsahuje maximálně 20

µg

jodidu

sodného.

Měrná

aktivita

jodidu(

131I)

sodného

je

minimálně

222 GBq/mg.

Přípravek obsahuje:

maximálně 1,9 mmol (44 mg) sodíku v jedné tobolce

Úplný seznam pomocných látek:

viz bod 6.1

3

LÉKOVÁ FORMA

Tobolka, tvrdáŽlutá želatinová tobolka

4

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Terapie štítné žlázy radioaktivním jodem je indikována pro:

 léčbu Gravesovy choroby, toxické multinodulární strumy nebo autonomních uzlin. léčbu papilárního nebo folikulárního karcinomu štítné žlázy, včetně jejích metastáz.

Terapie jodidem-(

131I) sodným se často kombinuje s chirurgickým zákrokem a thyreostatickou

léčbou.

4.2

Dávkování a způsob podání

Aktivita se podává podle klinického stavu nemocného. Terapeutického účinku se dosáhne teprve za několik měsíců.

Léčba hypertyreózyObvykle se podává aktivita v rozsahu 200–800 MBq, léčba se však může opakovat.

Potřebná dávka závisí na diagnóze, velikosti štítné žlázy, na jejím vychytávání a clearanci jodu. Před léčbou hypertyreózy radioaktivním jodem by podle možnosti měla medikamentózní léčba směřovat k euthyreóze.

Odstranění štítné žlázy a léčba metastáz Po celkovém nebo částečném odstranění štítné žlázy se podávají pro odstranění zbytků tkáněaktivity v rozsahu 1850–3700 MBq. Tyto aktivity závisí na velikosti zbytku a vychytávání radioaktivního jodu. Pro následující léčbu metastáz se podává aktivita

v rozsahu

3700–11100 MBq.

Aktivita podávaná dětem a mladistvým by měla být podílem dávky pro dospělé vypočítanémetodami podle hmotnosti/povrchu těla dle následujících vztahů:

Dětská dávka (MBq) = dávka pro dospělého (MBq) x hmotnost dítěte (kg)

70 kg

Dětská dávka (MBq) = dávka pro dospělého (MBq) x povrch těla dítěte (m

2)

1,73

Korekční faktory dané pro vedení léčby jsou navrženy níže.

Podíl z dávky pro dospělé

3 kg = 0,10

4 kg = 0,14

6 kg = 0,19

8 kg = 0,23

10 kg = 0,27

12 kg = 0,32

14 kg = 0,36

16 kg = 0,40

18 kg = 0,44

20 kg = 0,46

22 kg = 0,50

24 kg = 0,53

26 kg = 0,56

28 kg = 0,58

30 kg = 0,62

32 kg = 0,65

34 kg = 0,68

36 kg = 0,71

38 kg = 0,73

40 kg = 0,76

42 kg = 0,78

44 kg = 0,80

46 kg = 0,82

48 kg = 0,85

50 kg = 0,88

52–54 kg = 0,90

56–58 kg = 0,92

60–62 kg = 0,96

64–66 kg = 0,98

68 kg =

0,99

(Pracovní skupina pro pediatrii EANM)

Tobolky se podávají perorálně a zapíjejí se. Polykají se celé.

U nemocných s podezřením na žaludeční onemocnění se musí podání tobolek s jodidem-(

131I)

sodným věnovat velká pozornost. Aby se zajistil dobrý průchod tobolky do žaludku a horní části tenkého střeva, celá tobolka se polkne s potřebným množstvím tekutiny. Doporučuje se současné použití antagonistů H2 receptorů nebo inhibitorů protonové pumpy.

Po podání vysokých dávek, např. při léčbě karcinomu štítné žlázy, by měl nemocný zvýšit perorální příjem tekutin, čímž se častěji vyprazdňuje močový měchýř a snižuje se v něm radiační dávka.

4.3

Kontraindikace

 přecitlivělost na účinnou látku, nebo na některou z pomocných látek těhotenství diagnostika u dětí mladších 10 let zobrazování štítné žlázy kromě sledování malignit, nebo nejsou-li dostupné jod-123, nebo

technecium-99m.

 Poruchy polykání, zúžení jícnu, aktivní zánět žaludku, žaludeční eroze, vředová choroba. Podezření na snížení motility trávicího traktu.

4.4

Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Vždy je třeba brát v úvahu možnost přecitlivělosti včetně anafylaktických/anafylaktoidních reakcí. Snadno dostupné má být moderní vybavení pro záchranu života.

Tento léčivý přípravek obsahuje v každé tobolce maximálně 1,9 mmol (44 mg) sodíku. To je třeba mít na pamětiu pacientů s dietou s nízkým obsahem sodíku.

Podání vysoké dávky radioaktivního jodu může představovat významné ohrožení životního prostředí. Je potřeba učinit vhodná opatření pro zabránění kontaminace aktivitou vylučovanoupacientem.

Zvláštní pozornost s ohledem na podávanou aktivitu je třeba věnovat při terapeutickém podání jodidu-(

131I) sodného pacientům se závažnou poruchou ledvin.

Pro mladé muže s rozsáhlým onemocněním, které vyžaduje vysoké terapeutické dávkyradioaktivního jodu, by se mělo zvažovat uchování spermatu ve spermobance.

Po terapeutickém podání jodidu-(

131I) sodného se pro obě pohlaví doporučuje pro pacienty

s benigním onemocněním štítné žlázy antikoncepce po dobu 6 měsíců, při karcinomu štítné žlázy 12 měsíců.

Vystavení každého pacienta ionizujícímu záření musí být opodstatněné na základě jeho pravděpodobného přínosu. Aplikovaná aktivita musí být taková, aby výsledná dávka záření byla co nejnižší a přitom bylo dosaženo požadovaného terapeutického výsledku.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je nutné znát předešlou farmakoterapii a příslušnou medikaci včetně níže uvedených léčiv, která by neměla být před podáním jodidu-(

131I) sodného užívána.

Léčivé látky

Doba vysazení před podáním jodidu-(

131I)

sodného

antithyreoidální látky (např. karbimazol,methymazol, propylthiouracil), chloristan

2–5 dní před až po několik dní po podání

salicyláty, steroidy, nitroprussid sodný, bromsufoftalein, antikoagulancia, antihistaminika, antiparazitika, peniciliny, sulfonamidy, tolbutamid, thiopental

1 týden

fenylbutazon

1–2 týdny

Expektorancia a vitamíny s obsahem jodu

přibližně 2 týdny

přípravky s hormony štítné žlázy

2–6 týdnů

amiodaron

*, benzodiazepiny, lithium

přibližně 4 týdny

topické přípravky s obsahem jodu

1–9 měsíců

kontrastní látky s obsahem jodu

do 1 roku

*vzhledem k dlouhému biologickému poločasu amiodaronu může obsah jodu ve štítné žláze klesat několik měsíců. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Jodid-(

131I) sodný je kontraindikován během těhotenství, nebo při jeho podezření, nebo v případech,

kdy nebylo vyloučeno. Absorbovaná dávka na dělohu je po podání této látky pravděpodobně v rozsahu 11–511 mGy. Štítná žláza plodu během druhého a třetího trimestru velmi ochotně koncentruje jod.

Je-li nezbytné podat radioaktivní léčivo ženě, která může být těhotná, vždy je nutné se o tom přesvědčit. Každá žena, které vynechala perioda má být považována za těhotnou, dokud se neprokáže opak.

Měly by se také zvažovat alternativní metody bez ionizujícího záření. V případě diferenciovaného karcinomu štítné žlázy diagnostikovaného v těhotenství by se léčba radioaktivním jodem měla odložit na dobu po skončení těhotenství. Pacientkám, kterým byl jodid-(

131I) podán, je třeba

doporučit, aby po dobu 4 měsíců od podání neotěhotněly. Kojení je třeba po podání jodidu-(

131I) sodného přerušit.

Po terapeutických dávkách se z důvodů radiační ochrany doporučuje po dobu nejméně 1 týdnevyhnout se těsnému kontaktu matky s dítětem.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie působení tohoto léčiva na schopnost řízení motorových vozidel nebo obsluhy strojů nebyly provedeny.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující známé nežádoucí účinky jodidu-(

131I) sodného:

Poruchy krve a lymfatického systému

 snížení kostní dřeně

Oční poruchy

 syndrom vysoušení, endokrinní oftalmopatie, získané zúžení slzného váčku

Gastrointestinální poruchy

 nevolnost, zvracení

Endokrinní poruchy

 hypotyreóza, zhoršení hypotyreózy, Basedowa (Gravesova) choroba, hyperparatyreóza

Infekce a zamoření

 zánět slinné žlázy

Novotvary benigní, maligní a nespecifikované (včetně cyst a polypů)

 karcinom žaludku, leukemie, karcinom močového měchýře a prsu

Poruchy imunitního systému

 přecitlivělost

Poranění, otrava a standardní komplikace

 radiační zánět štítné žlázy

Reprodukční systém a poruchy prsu

 zhoršení plodnosti muže i ženy

Vrozené, dědičné a genetické poruchy

 vrozené poruchy štítné žlázy

4.9

Předávkování

Vysoká expozice zářením, způsobená předávkováním, se může snížit podáním látek blokujících štítnou žlázu, jako např. chloristanem draselným, použitím emetik a podporou diurézy s častým vyprazdňováním močového měchýře.

5

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

terapeutická radiofarmaka, jodid-(

131I) sodný

Kód ATC:

V10X A01

V množství používaném při terapeutických indikacích nejsou známy farmakologické účinky jodu. Více než 90 % radiačních účinků pochází ze záření beta, které má střední dosah 0,5 mm.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Jodid-(

131I) sodný se po perorálním podání rychle absorbuje z horní části gastrointestinálního traktu

(90 % během 60 minut). Jeho farmakokinetika je shodná s farmakokinetikou neradioaktivního jodu. Po vstupu do

krevního řečiště se dostává do mimothyroidálního kompartmentu.

Z mimotyreoidálního kompartmentu je přednostně vychytáván štítnou žlázou, neboje vylučován ledvinami. Malá množství jodidu-(

131I) sodného jsou vychytávána slinnými žlázami, žaludeční

sliznicí a může se lokalizovat v mateřském mléce, v placentě a v cévnaté pleteni mozkových komor.

Efektivní poločas radioaktivního jodu v plasmě je řádově 12 hodin, zatímco jod vychytaný štítnou žlázou má tento poločas asi 6 hod. Po podání jodidu-(

131I) sodného má přibližně 40 % aktivity

efektivní poločas 0,4 dne a zbývajících 60 % 8 dní. Močí se vyloučí asi 37–75 %, stolicí asi 10 % a nepatrné množství se vyloučí také potem.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita se neočekává a nebyla pozorována.

Nejsou k dispozici údaje o toxicitě po opakovaných podáních jodidu sodného, ani jeho účinky na reprodukci zvířat nebo údaje o jeho možné mutagenitě či kancerogenitě.

6

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Pentahydrát thiosíranu sodnéhoBezvodý hydrogenfosforečnan sodnýKoloidní bezvodý oxid křemičitýKukuřičný škrobHydroxid sodnýVoda na injekci Tobolka: želatinažlutý oxid železitý (E172)oxid titaničitý (E171)laurylsíran sodnýkyselina octováinkoust pro potisk (šelak, oxid železitý černý, IMS 74 OP)

6.2

Inkompatibility

Pro nedostatek studií kompatibility se nesmí tento léčivý přípravek míchat s jinými léčivými přípravky.

6.3

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti přípravku je 14 dní od referenčního data aktivity udané na štítku.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25

°C. Nemrazit.

Uchovávat v původním olověném kontejneru nebo v rovnocenném stínění.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Každá tobolka je v polykarbonátovém obalu s diskem aktivního uhlí pro absorpci jodu-131. Obal je uzavřen v olověném stínění. Velikost balení:

37–740 MBq po 37 MBq50–1000 MBq po 50 MBq0,925–3,7 GBq po 185 MBq1000–3700 MBq po 100 MBq

Každé balení obsahuje 1 tobolku.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Dodržují se bezpečnostní opatření pro zacházení s radioaktivními látkami. Veškerý materiál použitýk přípravě a podávání radiofarmak, včetně nepoužitého radiofarmaka a jeho obalu, se musí dekontaminovat nebo s ním zacházet jako s radioaktivním odpadem podle předpisů místních kompetentních úřadů.

Kontaminovaný materiál musí být jako radioaktivní odpad likvidován schváleným postupem.

7

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GE Healthcare Limited Amersham Place, Little ChalfontBuckinghamshire HP7 9NAVelká Británie

8

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

88/376/93-C

9

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12.05.1993 / 02.09.1998 / 10.09.2003/

10

DATUM REVIZE TEXTU

19.10.2011

11

DOZIMETRIE

Model ICRP se týká intravenózního podání. Protože absorpce radioaktivního jodu je rychláa úplná, je tento model použitelný v případě perorálního podání, ale dále je zde radiační dávka na žaludeční stěnu vedle radiační dávky v důsledku sekrece žaludkem a slinnými žlázami. Za předpokladu, že střední doba setrvání v žaludku je 0,5 hod, absorbovaná dávka na žaludeční stěnu se pro jod-131 zvyšuje okolo 30 %.

Radiační dávka do sledovaných orgánů, které nemusí být cílovými orgány terapie, může být značně ovlivněna patofyziologickými změnami vyvolanými onemocněním.

Jako součást hodnocení vztahu riziko-užitek se doporučuje za vhodné před podáním počítat EDE a radiační dávky na jednotlivé cílové orgány. Aktivita se pak může upravit podle hmotnosti štítné žlázy, biologického poločasu a „recyklačního“ faktoru, který bere v úvahu fyziologický stav nemocného (včetně deplece jodu) a jeho patologického stavu.

Níže uvedené tabulky ukazují dozimetrii počítanou podle Publikace 53 ICRP (International Commission on Radiological Protection, Radiation Dose to Patients from Radiopharmaceuticals, Pergamon Press, 1987).

JODID

Blokovaná štítná žláza, vychytávání 0%

Jod-131 poločas přeměny: 8,02 dny

Orgán

Absorbovaná dávka

na jednotku podané aktivity (mGy/MBq)

dospělý

15 let

10 let

5 let

1 rok

nadledvinymočový měchýř- stěnapovrch kostíprsaGI trakt žaludek - stěna tenké střevo tlusté střevo - stěna horní část - stěna dolní část ledvinyjátraplícevaječníkypankreasčervená dřeňslezinavarlataštítná žlázadělohaostatní tkáň

Efektivní dávkový ekvivalent (mSv/MBq)

3,7E-026,1E-013,2E-023,3E-02

3,4E-023,8E-02

3,7E-024,3E-026,5E-023,3E-023,1E-024,2E-023,5E-023,5E-023,4E-023,7E-022,9E-025,4E-023,2E-02

7,2E-02

4,2E-027,5E-013,8E-023,3E-02

4,0E-024,7E-02

4,5E-025,2E-028,0E-024,0E-023,8E-025,4E-024,3E-024,2E-024,0E-024,5E-023,8E-026,7E-023,9E-02

8,8E-02

6,7E-021,1E+006,1E-025,2E-02

6,4E-027,5E-02

7,0E-028,2E-021,2E-016,5E-026,0E-028,4E-026,9E-026,5E-026,5E-027,5E-026,3E-021,1E-016,2E-02

1,4E-01

1,1E-011,8E+009,7E-028,5E-02

1,0E-011,2E-01

1,2E-011,3E-011,7E-011,0E-019,6E-021,3E-011,1E-011,0E-011,0E-011,2E-011,0E-011,7E-011,0E-01

2,1E-01

2,0E-013,4E+001,9E-011,7E-01

1,9E-012,2E-01

2,1E-012,3E-013,1E-012,0E-011.9E-012,4E-012,1E-011,9E-012,0E-012,3E-012,0E-013,0E-011,9E-01

4,0E-01

Stěna močového měchýře přispívá efektivnímu dávkovému ekvivalentu 50,8 %.Efektivní dávkový ekvivalent dospělým, kterým bylo podáno 5,55 GBq s 0% vychytání štítnou žlázou je 399,6 mSv.

Neúplné blokování

Efektivní dávkový ekvivalent (mSv/MBq) s malým vychytáváním ve štítné žláze:

vychytání 0,5%

3,0E-01

4,5E-01

6,9E-01

1,5E+00

2,8E+00

vychytání 1,0%

5,2E-01

8,1E-01

2,7E+00

2,7E+00

5,3E+00

vychytání 2,0%

9,7E-01

1,5E+00

2,4E+00

5,3E+00

1,0E+01

Vychytávání štítnou žlázou 15%

Orgán

Absorbovaná dávka

na jednotku podané aktivity (mGy/MBq)

dospělý

15 let

10 let

5 let

1 rok

nadledvinymočový měchýř- stěna povrch kostíprsaGI trakt žaludek - stěna tenké střevo tlusté střevo - stěna horní část - stěna dolní část ledvinyjátraplícevaječníkypankreasčervená dřeňslezinavarlataštítná žlázadělohaostatní tkáň

Efektivní dávkový ekvivalent (mSv/MBq)

3,6E-025,2E-014,7E-024,3E-02

4,6E-012,8E-01

5,9E-024,2E-026,0E-023,2E-025,3E-024,3E-025,2E-025,4E-024,2E-022,8E-022,1E-025,4E-026,5E-02

6,6E-00

4,3E-026,4E-016,7E-024,3E-02

5,8E-013,5E-01

6,5E-025,3E-027,5E-024,1E-027,1E-025,9E-026,2E-027,4E-025,1E-023,5E-023,4E-026,8E-028,9E-02

1,0E-01

7,1E-029,8E-019,4E-028,1E-02

8,4E-026,2E-01

1,0E-018,2E-021,1E-016,8E-021,2E-029,2E-021,0E-019,9E-028,1E-025,8E-025,1E-021,1E-011,4E-01

1,5E-01

1,1E-011,5E+001,4E-011,3E-01

1,5E-001,0E-00

1,6E-011,3E-011,7E-011,1E-011,9E-011,4E-011,5E-011,4E-011,2E-019,4E-021,1E+031,7E-012,2E-01

3,4E-01

2,2E-012,9E+002,4E-012,5E-01

2,9E-002,0E-00

2,8E-012,3E-012,9E-012,2E-013,3E-012,6E-012,7E-012,4E-012,3E-011,8E-012,0E+033,1E-014,0E-01

6,2E-01

Efektivní dávkový ekvivalent (EDE) při podání 5,55 GBq dospělým s 15% vychytáním štítnou žlázou je 36,630 mSv.

Vychytávání štítnou žlázou 35%

Orgán

Absorbovaná dávka

na jednotku podané aktivity (mGy/MBq)

dospělý

15 let

10 let

5 let

1 rok

nadledvinymočový měchýř- stěna povrch kostíprsaGI trakt žaludek - stěna tenké střevo tlusté střevo - stěna horní část - stěna dolní část ledvinyjátraplícevaječníkypankreasčervená dřeňslezinavarlataštítná žlázadělohaostatní tkáň

Efektivní dávkový ekvivalent (mSv/MBq)

4,2E-024,0E-017,8E-026,7E-02

4,6E-012,8E-01

5,8E-024,0E-025,6E-023,7E-029,0E-024,2E-025,4E-028,6E-024,6E-022,6E-025,0E-025,0E-021,1E-01

1,5E+01

5,0E-025,0E-011,2E-016,6E-02

5,9E-013,5E-01

6,5E-025,1E-027,2E-024,9E-021,2E-015,7E-026,9E-021,2E-015,9E-023,2E-027,9E-026,3E-021,6E-01

2,4E+01

8,7E-027,8E-011,6E-011,3E-01

8,5E-026,2E-01

1,0E-018,0E-021,1E-018,2E-022,1E-019,0E-021,1E-011,6E-019,6E-025,4E-021,2E-031,0E-012,6E-01

3,6E+01

1,4E-011,2E+002,3E-012,2E-01

1,5E-001,0E-00

1,7E-011,3E-011,7E-011,4E-013,3E-011,4E-011,8E-012,2E-011,5E-018,9E-022,6E+031,6E-014,1E-01

7,8E+01

2,8E-012,3E+003,5E-014,0E-01

3,0E-002,0E-00

3,0E-012,4E-012,9E-012,7E-015,6E-012,7E-013,2E-013,5E-012,8E-011,8E-014,7E+033,0E-017,1E-01

1,4E+02

Efektivní dávkový ekvivalent (EDE) při podání 5,55 GBq dospělým s 35% vychytáním štítnou žlázou je 83,250 mSv.

Vychytávání štítnou žlázou 55%

Orgán

Absorbovaná dávka

na jednotku podané aktivity (mGy/MBq)

dospělý

15 let

10 let

5 let

1 rok

nadledvinymočový měchýř- stěna povrch kostíprsaGI trakt žaludek - stěna tenké střevo tlusté střevo - stěna horní část - stěna dolní část ledvinyjátraplícevaječníkypankreasčervená dřeňslezinavarlataštítná žlázadělohaostatní tkáň

Efektivní dávkový ekvivalent (mSv/MBq)

4,9E-022,9E-011,1E-019,1E-02

4,6E-012,8E-01

5,8E-023,9E-025,1E-024,3E-021,3E-014,1E-025,8E-021,2E-015,1E-022,6E-027,9E-024,6E-021,6E-01

2,4E+01

5,8E-023,6E-011,7E-018,9E-02

5,9E-013,5E-01

6,7E-024,9E-026,8E-025,8E-021,8E-017,6E-027,6E-021,8E-016,8E-023,1E-021,2E+036,0E-022,4E-01

3,7E+01

1,1E-015,4E-012,2E-011,3E-01

8,6E-016,2E-01

1,0E-017,8E-021,0E-019,7E-023,0E-011,3E-021,3E-012,2E-011,1E-015,2E-021,9E+039,9E-023,7E-01

5,6E+01

1,7E-018,5E+013,2E-013,1E-01

1,5E-001,0E+00

1,8E-011,3E-011,7E-011,7E-014,8E-012,1E-012,1E-012,9E-011,7E-018,7E-024,1E+031,6E-015,9E-01

1,2E+02

3,4E-011,6E+004,8E-014,6E-01

3,0E+002,0E+00

3,2E-012,4E-012,9E-013,3E-018,0E-013,8E-013,8E-014,6E-013,3E-011,7E-017,4E+033,0E-011,0E+00

2,2E+02

Pro tento přípravek je efektivní dávkový ekvivalent (EDE) při podání 5,55 GBq dospělým s 55% vychytáním štítnou žlázou 133,200 mSv.

12

NÁVOD PRO PŘÍPRAVU RADIOFARMAK

Toto radiofarmakum může být dodáváno, používáno a podáváno pouze oprávněnou osobou v určeném klinickém zařízení. Jeho dodávání, skladování, používání, manipulace a rozdělování jsou předmětem předpisů a/nebo příslušných povolení místních kompetentních úřadů.

Podávání radiofarmak je spojeno s rizikem vnějšího ozáření jiných osob kontaminací z moči, zvratků atd. V souladu s národními předpisy se musí dodržovat bezpečnostní opatření radiační ochrany.

Secondary Label - Tin

GE Healthcare

Theracap

131

Jodid sodný: ≤ 20 mikrogramů odpovídajících 37 až 3700 MBq natrii iodidum (131I) k referenčnímu datu.

Obsah: 1 tobolka

Léková forma: tvrdá tobolka.

Aktivita/tobolka: xx MBq ± 10 % (xx mCi ± 10 %)

Obsahuje sodík. Pro obsah sodíku a způsob podání čtĕte příbalovou informaci.

Datum kalibrace: ______X____ k 12:00 SEČ

Pouze na lékařský předpis.

Šarže č.: ______X____Použitelné do: 14 dní po datu kalibraceUchovávejte při teplotě do 25ºC. Nemrazit.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Reg. č.: 88/376/93-C

Název a adresa držitele rozhodnutí o registraci: GE Healthcare Limited, HP7 9NA, Velká Británie

VAROVÁNÍRADIOAKTIVNÍ MATERIÁL

<Flügelrad>

Výrobce: GE Healthcare Buchler GmbH & Co. KG, 38110Braunschweig, Německo

Primary Label – Lead Shielding

GE Healthcare

Theracap

131

Jodid sodný: ≤ 20 mikrogramů odpovídajících 37 až 3700 MBq natrii iodidum (131I) k referenčnímu datu.

Obsah: 1 tobolka

Léková forma: tvrdá tobolka.

Aktivita/tobolka: xx MBq ± 10 % (xx mCi ± 10 %)

Obsahuje sodík. Pro obsah sodíku a způsob podáníčtĕte příbalovou informaci.

Datum kalibrace: ______X____ k 12:00 SEČ

Pouze na lékařský předpis.

Šarže č.: ______X____Použitelné do: 14 dní po datu kalibraceUchovávejte při teplotě do 25ºC. Nemrazit.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Reg. č.: 88/376/93-C

Název a adresa držitele rozhodnutí o registraci: GE Healthcare Limited, HP7 9NA, Velká Británie

VAROVÁNÍRADIOAKTIVNÍ MATERIÁL

<Flügelrad>

Výrobce: GE Healthcare Buchler GmbH & Co. KG, 38110Braunschweig, Německo