Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls159093/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Telumantes 5 mg

žvýkací tablety

Pro děti ve věku 6 - 14 let

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete Vy nebo Vaše dítě tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám nebo Vašemu dítěti. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy nebo Vaše dítě.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Telumantes 5 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Telumantes 5 mg užívat

3.

Jak se přípravek Telumantes 5 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Telumantes 5 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE TELUMANTES 5 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Telumantes 5 mg je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a otok dýchacích cest v plicích. Blokování leukotrienů zmírňuje projevy průduškového astmatu a pomáhá astma zvládat.

Váš lékař nebo dětský lékař předepsal Telumantes 5 mg k léčbě Vašeho astmatu nebo astmatu Vašeho dítěte, a to k prevenci vzniku příznaků astmatu během dne i noci.



Telumantes 5 mg se používá k léčbě u pacientů ve věku od 6 do 14 let, kterým jejich léčba neposkytuje dostatečnou kontrolu nad astmatem a u kterých je potřebná dodatečná léčba.



Telumantes 5 mg lze rovněž použít jako alternativní léčbu k inhalačním kortikosteroidům u pacientů ve věku od 6 do 14 let, kteří na své astma v nedávné době neužívali ústy podávané (perorální) kortikosteroidy a u kterých se prokázalo, že nejsou schopni inhalační kortikosteroidy užívat.



Telumantes 5 mg rovněž napomáhá při prevenci námahou vyvolaného zúžení dýchacích cest u pacientů ve věku 6 - 14 let.

Váš lékař nebo dětský lékař určí, jak Telumantes 5 mg používat v závislosti na příznacích a závažnosti Vašeho astmatu nebo astmatu Vašeho dítěte.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK TELUMANTES 5 MG UŽÍVAT

Informujte svého lékaře nebo dětského lékaře o veškerých zdravotních potížích nebo alergiích, které máte Vy nebo Vaše dítě nyní nebo jste je měli v minulosti.

Neužívejte přípravek Telumantes 5 mg nebo ho nepodávejte svému dítěti, pokud

jste Vy nebo Vaše dítě alergičtí (přecitlivělí) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku Telumantes 5 mg (viz bod 6 – Další informace).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Telumantes 5 mg je zapotřebí 

Pokud se astma nebo dýchání u Vás nebo Vašeho dítěte zhorší, ihned se obraťte na svého lékaře nebo dětského lékaře.



Perorální přípravek Telumantes 5 mg není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud k záchvatu dojde, postupujte podle pokynů, které Vám dal lékař nebo pro dítě dětský lékař. Vždy u sebe mějte pro sebe nebo své dítě protiastmatické inhalační záchranné léky.



Je důležité, abyste Vy nebo Vaše dítě užívali všechny léky proti astmatu, které Vám lékař nebo dětský lékař předepsal. Přípravek Telumantes 5 mg se nesmí používat místo jiných léků proti astmatu, které Vám lékař nebo dětský lékař dítěti předepsal.



Pokud Vy nebo Vaše dítě užíváte léky proti průduškovému astmatu, mějte na mysli, že pokud se u Vás nebo Vašeho dítěte vyvine kombinace příznaků, jako je chřipkové onemocnění, mravenčení nebo necitlivost v rukou či nohou, zhoršení plicních příznaků a/nebo vyrážka, musíte se obrátit na svého lékaře nebo dětského lékaře.



Vy nebo Vaše dítě nesmíte užívat kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) ani jiné protizánětlivé léky (tzv. nesteroidní antirevmatika), pokud zhoršují Vaše astma nebo astma Vašeho dítěte.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyNěkteré léky mohou ovlivňovat působení přípravku Telumantes 5 mg, případně přípravek Telumantes5 mg může mít vliv na působení jiných léků, které Vy nebo Vaše dítě užíváte.

Prosím, informujte svého lékaře nebo dětského lékaře, případně lékárníka o všech lécích, které Vy nebo Vaše dítě užíváte nebo jste užívali v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Předtím, než Vy nebo Vaše dítě začnete přípravek Telumantes 5 mg užívat, informujte svého lékaře nebo dětského lékaře, pokud užíváte následující léky:

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)



fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)



rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí).

Užívání přípravku Telumantes 5 mg s jídlem a pitímPřípravek Telumantes 5 mg se nesmí užívat současně s jídlem; musí se užívat nejméně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenstvíTěhotné ženy nebo ženy, které plánují otěhotnět, se musí před zahájením užívání přípravku Telumantes 5 mg obrátit na lékaře. Lékař vyhodnotí, zda během této doby mohou přípravek Telumantes 5 mg užívat.

Použití během kojeníNení známo, zda se přípravek Telumantes 5 mg objevuje v mateřském mléku. Jestliže kojíte nebo kojit hodláte, musíte se před užíváním přípravku Telumantes 5 mg obrátit na svého lékaře. Lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete přípravek Telumantes 5 mg užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNeočekává se, že by užívání přípravku Telumantes 5 mg ovlivňovalo schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Individuální odpovědi na léčbu se však mohou lišit. Jisté nežádoucí účinky (jako je závrať a malátnost), které byly u přípravku Telumantes 5 mg velmi vzácně hlášeny, mohou u některých pacientů jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje ovlivnit.

Důležité informace o některých složkách přípravku Telumantes 5 mgPřípravek Telumantes 5 mg obsahuje aspartam, který je zdrojem aminokyseliny fenylalaninu. Může být škodlivý u osob s fenylketonurií (což je vzácná dědičná porucha metabolizmu).Přípravek Telumantes 5 mg obsahuje laktózu. Jestliže Vám lékař nebo dětský lékař sdělil, že Vy nebo Vaše dítě trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se před používáním tohoto léčivého přípravku na svého lékaře nebo dětského lékaře.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK TELUMANTES 5 MG UŽÍVÁ



Přípravek Telumantes 5 mg se má vždy užívat podle pokynů Vašeho lékaře nebo dětského lékaře. Pokud si nejste jisti poraďte se se svým lékařem nebo dětským lékařem, případně lékárníkem.



Vy nebo Vaše dítě smíte užívat pouze jednu tabletu přípravku Telumantes 5 mg jednou denně, jak předepsal Váš lékař nebo dětský lékař.



Přípravek se musí užívat, i když nemáte Vy nebo Vaše dítě žádné příznaky nebo i když máte akutní astmatický záchvat.



Lék se užívá ústy.

Děti ve věku 6 až 14 letJedna žvýkací tableta přípravku Telumantes 5 mg se užívá každý den večer. Přípravek Telumantes 5 mg se nesmí užívat současně s jídlem; musí se užívat nejméně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Jestliže užíváte Vy nebo Vaše dítě přípravek Telumantes 5 mg, přesvědčte se, že Vy ani dítě neužíváte žádný jiný přípravek, který by obsahoval stejnou léčivou látku, tj. montelukast.

Jiné věkové skupiny pacientůPro pacienty v jiných věkových skupinách jsou k dispozici jiné síly a lékové formy léku.

Jestliže jste Vy nebo Vaše dítě užili více přípravku Telumantes 5 mg, než jste měliIhned se obraťte na svého lékaře nebo dětského lékaře se žádostí o radu.

Ve většině hlášení o předávkování nebyly uvedeny žádné nežádoucí účinky. K nejčastěji se vyskytujícím hlášeným příznakům při předávkování u dospělých a dětí patřily bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a nadměrná aktivita.

Jestliže jste zapomněl/a užít nebo jste zapomněl/a svému dítěti podat přípravek Telumantes 5 mgSnažte se přípravek Telumantes 5 mg užívat či podávat podle předpisu. Pokud však Vy nebo dítě dávku vynecháte, pokračujte podle obvyklého schématu v užívání jedné tablety jednou denně.Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.

Jestliže Vy nebo Vaše dítě přestanete přípravek Telumantes 5 mg užívatPřípravek Telumantes 5 mg může léčit průduškové astma pouze tehdy, pokud jej užíváte trvale.

Je důležité, abyste Vy nebo Vaše dítě přípravek Telumantes 5 mg užívali tak dlouho, jak jej lékař/dětský lékař bude předepisovat. Pomůže při zvládání Vašeho astmatu nebo astmatu dítěte.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo dětského lékaře, případně lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Telumantes 5 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud si všimnete níže uvedených nežádoucích účinků, které byly hlášeny při léčbě montelukastem, přestaňte užívat přípravek Telumantes 5 mg a obraťte se ihned na lékaře: 

náhle vzniklý sípot, otok rtů, jazyka a hrdla nebo otok těla, vyrážka, mdloby nebo polykací potíže (těžká alergická reakce)



příznaky podobné chřipce, mravenčení nebo necitliuvost v rukou a nohou, zhoršení plicních příznaků, případně vyrážka (syndrom Churga-Straussové).

V souvislosti s užíváním montelukastu byly hlášeny tyto nežádoucí účinky:Časté nežádoucí účinky: vyskytují se u 1 až 10 ze 100 léčených pacientů 

bolest hlavy



bolest břicha



žízeň.

Dále byly hlášeny tyto nežádoucí účinky:

zvýšený sklon ke krvácení



alergické reakce včetně vyrážky, otoku obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které mohou způsobovat dýchací nebo polykací potíže



zvýšení hladin některých látek v krvi (transaminázy)



abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, podrážděnost, pocit úzkosti, neklid, rozrušení včetně agresivního chování, třes, deprese, neklidný spánek, sebevražedné myšlenky a jednání (ve velmi vzácných případech)



závrať, malátnost, mravenčení/necitlivost, křeče



bušení srdce



krvácení z nosu



průjem, sucho v ústech, poruchy trávení, pocit nucení na zvracení, zvracení



zánět jater, jaterní potíže (eozinofilní infiltrace jater)



tvorba modřin, svědění, kopřivka, vyrážka, jemné červené uzlíky pod kůží nejčastěji na holeni (erythema nodosum)



bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče



únava, pocit nevolnosti, otok, horečka.

Požádejte svého lékaře nebo dětského lékaře, případně lékárníka o více informací o nežádoucích účincích. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo dětskému lékaři, případně lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK TELUMANTES 5 MG UCHOVÁVAT



Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.



Přípravek Telumantes 5 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a blistru za EXP (zkratka používaná pro dobu použitelnosti). Doba použitelnosti tohoto léku se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.



Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.



Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Telumantes 5 mg obsahuje

Léčivou látkou je montelukast. Jedna žvýkací tableta obsahuje sodnou sůl montelukastu, což odpovídá 5 mg montelukastu.



Pomocnými látkami jsou: granulovaná mikrokrystalická celulosa, hyprolosa, sodná sůl kroskarmelosy, monohydrát laktosy, červený oxid železitý (E 172), mannitol, třešňové aroma (aromatické látky totožné s přírodními, aromatické látky, přírodní aromatické látky, maltodextrin (bramborový), arabská klovatina (E414), triacetin (E1518), ethylmaltol, maltol,tokoferol alfa (E307)), aspartam (E 951), magnesium-stearát.

Jak přípravek Telumantes 5 mg vypadá a co obsahuje toto baleníPřípravek Telumantes 5 mg jsou růžové, skvrnité, kulaté, z obou stran vypouklé tablety s vyraženým M5 na jedné straně.Blistry: 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 žvýkacích tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci Sigillata LimitedSuite 23, Park Royal House, 23 Park Royal RoadLondon NW10 7JHVelká Británie

VýrobceActavis Ltd.Bulebel Industrial EstateZTN 3000 ZejtunMalta

Tento léčivý přípravek byl registrován v členských v zemích EU pod následujícími názvy:

Dánsko: TelumantesBulharsko: TelumantesPolsko: TelumantesKypr: TelumantesČeská republika: Telumantes 5 mgEstonsko: TelumantesMaďarsko: Telumantes rágótablettaLitva: Telumantes 5 mg kramtomosios tabletésLotyšsko: TelumantesPolsko: TelumantesRumunsko: Telumantes 5 mg comprimate masticabileSlovensko: Telumantes

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 22.12.2010

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls159093/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Telumantes 5 mgžvýkací tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna žvýkací tableta přípravku Telumantes 5 mg obsahuje montelukastum natricum, odpovídající 5 mg montelukastum.

Pomocné látkyJedna žvýkací tableta přípravku Telumantes 5 mg obsahuje 4,5 mg monohydrátu laktosy a 1,5 mg aspartamu.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Žvýkací tableta

Růžová, skvrnitá, kulatá, bikonvexní tableta s vyraženým M5 na jedné straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Telumantes 5 mg je indikován k léčbě astmatu jako doplňková léčba u těch pacientů ve věku 6 až 14 let s mírným až středně těžkým přetrvávajícím astmatem, jejichž nemoc není dostatečně zvládána inhalačními kortikosteroidy a jimž podávání krátkodobě působících -agonistů “podle potřeby” neposkytuje odpovídající klinickou kontrolu nad astmatem.

Telumantes 5 mg může být rovněž použit jako alternativní léčba k nízkým dávkám inhalačních kortikosteroidů u pacientů ve věku od 6 do 14 let s mírným přetrvávajícím astmatem bez závažných astmatických záchvatů v nedávné anamnéze, které by vyžadovaly použití perorálních kortikosteroidů, a u kterých se prokázalo, že nejsou schopni užívat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.2).

Telumantes 5 mg je rovněž indikován k profylaxi astmatu pro pacienty od 6 do 15 let, kde je převládající složkou námahou indukovaná bronchokonstrikce.

4.2

Dávkování a způsob podání

Způsob podáníK perorálnímu podání. Tablety se mají žvýkat.

Dávkování u dětských pacientů ve věku 6 - 14 let je jedna 5 mg žvýkací tableta jednou denně, která se užívá večer. Pokud se užívá ve spojitosti s jídlem, Telumantes 5 mg se musí užívat 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. U této věkové skupiny není třeba žádné úpravy dávkování.

Obecná doporučeníTerapeutický účinek přípravku Telumantes 5 mg na parametry zvládání astmatu se objeví během jednoho dne. Pacienty je nutno poučit, aby v užívání přípravku Telumantes 5 mg pokračovali, i pokud bude jejich astma pod kontrolou, stejně jako v obdobích jeho zhoršení.

U pacientů s renální nedostatečností ani u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater není úprava dávky potřebná. O pacientech se závažnou poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné údaje. Dávkování je stejné jak u pacientů mužského, tak ženského pohlaví.

Telumantes 5 mg jako alternativní možnost léčby mírného, přetrvávajícího astmatu k inhalačním kortikosteroidům v nízkých dávkáchMontelukast se nedoporučuje jako monoterapie pacientů se středně závažným přetrvávajícím astmatem. Použití montelukastu jako alternativní možnosti k léčbě inhalačními kortikosteroidy v nízkých dávkách u dětí s mírným přetrvávajícím astmatem přichází v úvahu pouze u pacientů, kteří v nedávné anamnéze nemají závažné astmatické záchvaty, které vyžadovaly podání perorálního kortikosteroidu, a u kterých se prokázalo, že nejsou schopni používat inhalační kortikosteroidy (viz bod 4.1). Mírné přetrvávající astma je definováno jako astmatické symptomy vyskytující se více než jednou týdně, ale méně než jednou denně, noční symptomy více než dvakrát měsíčně, ale méně než jednou týdně, přičemž plicní funkce mezi záchvaty jsou normální. Pokud se následně (obvykle během jednoho měsíce) nedosáhne uspokojivého zvládnutí astmatu, je nutno zvážit potřebu dodatečné nebo jiné protizánětlivé léčby založené na krokovém schématu léčby astmatu. Pacienty je nutno s ohledem na kontrolu astmatu pravidelně kontrolovat.

Léčba přípravkem Telumantes 5 mg v souvislosti s jinými způsoby léčby astmatuPokud se léčba přípravkem Telumantes 5 mg používá jako doplňková terapie k inhalačním kortikosteroidům, nesmí se inhalační kortikosteroidy náhle nahradit přípravkem Telumantes 5 mg (viz bod 4.4).

Pro pacienty v jiných věkových skupinách jsou k dispozici jiné síly a lékové formy léku.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienty je nutno poučit, aby perorální montelukast nikdy nepoužívali k léčení akutních záchvatů astmatu a aby k tomuto účelu vždy měli svou obvyklou vhodnou záchrannou medikaci po ruce. Pokud k akutnímu záchvatu dojde, je nutno použít krátkodobě působící inhalační -agonisty. Pokud pacienti budou potřebovat více inhalačních krátkodobě působících -agonistů než obvykle, musí co nejdříve vyhledat svého lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nesmí být náhle nahrazeny montelukastem.

Nejsou k dispozici žádné údaje prokazující, že lze snížit dávky perorálních kortikosteroidů při současném podávání montelukastu.

Ve vzácných případech se může u pacientů léčených antiastmatiky včetně montelukastu objevit systémová eosinofilie, někdy se projevující klinickými projevy vaskulitidy shodnými se syndromemChurga-Straussové, což je stav často léčený systémovými kortikosteroidy. Tyto případy obvykle, nikoli však vždy, souvisely se snížením nebo vysazením perorálních kortikosteroidů. Možnost, že antagonisté leukotrienových receptorů mohou souviset se vznikem syndromu Churga-Straussové nelze ani vyloučit, ani potvrdit. Lékař si musí být u svých pacientů vědom rizika eosinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a/nebo neuropatie. Pacienti, u kterých se tyto symptomy vyvinou, musí být znovu vyšetřeni a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Telumantes 5 mg obsahuje aspartam, zdroj fenylalaninu. Může být proto nebezpečný pro osoby s fenylketonurií. Telumantes 5 mg obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy galaktózové intolerance, vrozeným deficitem laktázy anebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí nesmí tento lék užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl současně podáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Jelikož je montelukast metabolizován CYP 3A4, je, zejména u dětí, potřebná opatrnost při jeho podávání spolu s induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.Montelukast lze podávat s jinými léky rutinně používanými při profylaxi a chronické léčbě astmatu. Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: teofylin, prednison, prednisolon, perorální kontraceptiva (ethinylestradiol/norethisteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.Studie in vitro ukázaly, že montelukast je silným inhibitorem CYP 2C8. Data z klinických studií lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (zkušební substrát reprezentující léky primárně metabolizované CYP 2C8) však prokázala, že montelukast CYP 2C8 in vivo neinhibuje.Proto se nepředpokládá, že by montelukast výrazně měnil metabolizmus léků metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu).

4.6

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenstvíStudie na zvířatech neukazují na škodlivé účinky, pokud jde o vliv na graviditu nebo vývoj embrya/plodu.

Omezené údaje z dostupných těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem a malformacemi (tj. defekty končetin), které byly vzácně hlášeny po celosvětovém uvedení na trh.

V těhotenství by měl být přípravek Telumantes 5 mg podáván jen v nezbytně nutných případech.

Použití v době kojeníStudie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mateřského mléka.

Kojícím matkám by měl být přípravek Telumantes 5 mg podáván jen v nezbytně nutných případech.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nepředpokládá se, že by montelukast ovlivňoval schopnost pacienta řídit nebo obsluhovat stroje. Ve velmi vzácných případech však pacienti hlásili malátnost nebo závrať.

4.8

Nežádoucí účinky

Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně: 

potahované tablety 10 mg u přibližně 4 000 dospělých pacientů ve věku 15 let a starších,



žvýkací tablety 5 mg u přibližně 1 750 dětských pacientů ve věku 6 až 14 let a



žvýkací tablety 4 mg u 851 dětských pacientů ve věku 2 až 5 let.

Následující nežádoucí účinky související s léčivem byly u pacientů léčených montelukastem v klinických hodnoceních hlášeny často (≥ 1/100 až < 1/10) a s vyšší incidencí než u pacientů léčených placebem:

Třída orgánových systémů

Dospělí pacienti ve věku 15 let a starší(dvě 12týdenní studie; n = 795)

Dětští pacientive věku 6 až 14 let(jedna 8týdenní studie; n = 201)(dvě 56týdenní studie; n = 615)

Dětští pacientive věku 2 až 5 let(jedna 12týdenní studie; n = 461)(jedna 48týdenní studie; n = 278)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální

poruchy

bolest břicha

bolest břicha

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

žízeň

Při dlouhodobé léčbě omezeného počtu pacientů v klinických studiích trvajících u dospělých až 2 roky a až 12 měsíců u dětských pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil nezměnil.Kumulativně bylo montelukastem léčeno 502 dětských pacientů ve věku 2 až 5 let po dobu nejméně 3 měsíců, 338 po dobu 6 měsíců nebo déle a 534 pacientů po dobu 12 měsíců nebo déle. Bezpečnostní profil se u těchto pacientů během dlouhodobé léčby rovněž nezměnil.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny po uvedení přípravku na trh:Poruchy krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krvácení.Poruchy imunitního systému: reakce z přecitlivělosti včetně anafylaxe, eozinofilní infiltrace jater.Psychiatrické poruchy: abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, nespavost, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, ve velmi vzácných případech sebevražedné myšlenky a chování.Poruchy nervového systému: závrať, malátnost, parestézie/hypestézie, záchvaty křečí.Srdeční poruchy: palpitace.Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe.Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení. Poruchy jater a žlučových cest: zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická hepatitida.Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka, erythema nodosum.Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie/únava, nevolnost, edém, pyrexie. Během léčby astmatických pacientů montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy Churgova-Straussové syndromu (CSS) (viz bod 4.4).

4.9

Předávkování

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné specifické údaje. Ve studiích u pacientů s chronickým astmatem byl montelukast podáván dospělým pacientům po dobu 22 týdnů v dávkách do 200 mg/den a v krátkodobých studiích v dávkách až do 900 mg/den po dobu přibližně jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích účinků.

Po uvedení na trh a v klinických studiích byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem. Tyto případy zahrnují hlášení o dospělých a dětech s dávkou až 1 000 mg (přibližně 61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a dětských pacientů. Většina hlášení o předávkování nezahrnovala žádné nežádoucí účinky. Nejčastější nežádoucí účinky byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté leukotrienových receptorůATC kód: R03D C03

Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy, které jsou uvolňovány z různých buněk, například z žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory

se vážou na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory, které se nacházejí v dýchacích cestách člověka a které ovlivňují fungování dýchacích cest, včetně bronchokonstrikce, sekrece hlenu, cévní permeability a zmnožení eosinofilů.

Montelukast je sloučenina účinná po perorálním podání, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na receptor CysLT1. V klinických studiích montelukast inhibuje bronchokonstrikci navozenou inhalovanými LTD4 v dávkách pouhých 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po perorálním podání. Bronchodilatační účinek navozený -agonistou byl k bronchodilatačnímu účinku navozenému montelukastem aditivní. Léčba montelukastem inhibovala jak časnou, tak pozdní fázi bronchokonstrikce navozené antigenním podnětem. Montelukast, v porovnání s placebem, snižoval u dospělých a dětských pacientů počty eozinofilů v periferní krvi. V samostatné studii léčba montelukastem významně snižovala počty eozinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu). U dospělých pacientů a dětských pacientů ve věku od 2 do 14 let montelukast, v porovnání s placebem, snižoval počty eozinofilů v periferní krvi, přičemž zlepšoval klinickou kontrolu astmatu.

Ve studiích u dospělých osob montelukast v dávce 10 mg jednou denně, v porovnání s placebem, vykázal významná zlepšení ranní FEV1 (změna výchozích hodnot o 10,4 % oproti 2,7 %), dopolední maximální výdechové rychlosti (PEFR) (změna výchozích hodnot o 24,5 litrů/min oproti 3,3 litrů/min) a významné snížení celkové spotřeby -agonistů (změna výchozích hodnot o -26,1 % oproti -4,6 %). Zlepšení pacienty hlášených skóre denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než u placeba.

Studie u dospělých osob prokázaly u montelukastu schopnost zvýšit klinický účinek inhalačních kortikosteroidů (procento změny výchozích hodnot FEV1 pro inhalační beklometason plus montelukast v porovnání s beklometasonem: 5,43 % oproti 1,04 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím -agonisty: -8,70 % oproti 2,64 %). V porovnání s inhalačním beklometasonem (200 g dvakrát denně s využitím spaceru) prokázal montelukast rychlejší počáteční odpověď, i když v průběhu 12týdenní studie beklometason poskytoval vyšší průměrný léčebný účinek (procento změny výchozích hodnot FEV1 u montelukastu v porovnání s beklometasonem: 7,49 % oproti 13,3 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím -agonisty: -28,28 % oproti -43,89 %). V porovnání s beklometasonem však vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např. 50 % pacientů léčených beklometasonem dosáhlo zlepšení FEV1 přibližně o 11 % nebo více v porovnání s výchozími hodnotami, zatímco přibližně 42 % pacientů léčených montelukastem dosáhlo stejné odpovědi).

V osmitýdenní studii u dětských pacientů ve věku 6 až 14 let montelukast v dávce 5 mg jednou denně v porovnání s placebem významně zlepšoval respirační funkce (změna výchozích hodnot FEV1 8,71 % oproti 4,16 %; změna výchozích hodnot dopolední PEFR 27,9 litrů/min oproti 17,8 litrů/min) a snižoval používání -agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot -11,7 % oproti +8,2 %).

V dvanáctiměsíční studii porovnávající účinnost montelukastu a inhalačního flutikasonu na kontrolu astmatu u dětských pacientů ve věku 6 až 14 let s mírným přetrvávajícím astmatem nebyl montelukast při zvyšování procenta dní bez záchranné antiastmatické medikace (rescue-free days, RFDs), což je primární výsledný ukazatel účinnosti, horší než flutikason. V průměru za celou dobu 12 měsíců léčby se procento dnů bez záchranné antiastmatické medikace zvýšilo z 61,6 na 84,0 ve skupině léčené montelukastem a z 60,9 na 86,7 ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami ve střední hodnotě zvýšení procenta dnů bez záchranné antiastmatické medikace získaný metodou nejmenších čtverců byl statisticky významný (-2,8 s 95% intervalem spolehlivosti -4,7–-0,9), nicméně v limitu, který byl předem definován jako klinicky nikoli horší. Jak montelukast, tak flutikason rovněž během 12měsíčního období léčby zlepšovaly kontrolu astmatu s ohledem na sekundární znaky:FEV1 se zvýšilo z 1,83 litru na 2,09 litru ve skupině léčené montelukastem a z 1,85 litru na 2,14 litru ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami ve střední hodnotě zvýšení FEV1 získaný metodou nejmenších čtverců byl -0,02 litru s 95% intervalem spolehlivosti -0,06 – 0,02. Průměrné zvýšení výchozí hodnoty predikovaného FEV1 v procentech bylo 0,6 % ve skupině léčené montelukastem a 2,7 % ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl v průměrných hodnotách změny

výchozích hodnot predikovaného FEV1 v % získaný metodou nejmenších čtverců byl významný: -2,2 % s 95% intervalem spolehlivosti -3,6 – -0,7.Procento dnů, kdy byl použit β-agonista, se ve skupině léčené montelukastem snížilo z 38,0 na 15,4 a z 38,5 na 12,8 ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami v průměrné hodnotě procenta dnů, kdy byl použit β-agonista, získaný metodou nejmenších čtverců byl významný: 2,7 s 95% intervalem spolehlivosti 0,9 - 4,5.Podíl pacientů s astmatickým záchvatem (astmatický záchvat je definován jako období zhoršení astmatu, které vyžaduje léčbu perorálními steroidy, neplánovanou návštěvu lékaře, pohotovosti nebo hospitalizaci) byl ve skupině léčené montelukastem 32,2 % a ve skupině léčené flutikasonem 25,6 %; procento pravděpodobnosti (95% interval spolehlivosti) je významné: rovno 1,38 (1,04–1,84).Procento pacientů, kteří během studie užívali systémový (zejména perorální) kortikosteroid bylo ve skupině léčené montelukastem 17,8 % a ve skupině léčené flutikasonem 10,5 %. Rozdíl mezi skupinami získaný metodou nejmenších čtverců byl 7,3 % s 95% intervalem spolehlivosti 2,9 – 11,7.

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo prokázáno ve dvanáctitýdenní studii u dospělých osob (maximální pokles FEV1 22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba; doba do návratu k výchozím hodnotám FEV1 s odchylkou do 5 % byla 44,22 min. oproti 60,64 min.). Tento účinek byl během 12ti týdnů trvání studie setrvalý. Snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo rovněž prokázáno v krátkodobé studii u dětských pacientů ve věku od 6 do 14 let (maximální pokles FEV1 18,27 % oproti 26,11 %; doba do návratu k výchozím hodnotám FEV1 s odchylkou do 5 % byla 17,76 min oproti 27,98 min). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou souběžně léčených inhalačními a/nebo perorálními kortikosteroidy vedla léčba montelukastem v porovnání s placebem k významnému zlepšení kontroly astmatu (změna výchozích hodnot FEV1 8,55 % oproti -1,74 % a pokles z výchozích hodnot celkového používání -agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceMontelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. V případě potahovaných tablet o síle 10 mg se u dospělých na lačno průměrné hodnoty maximální plazmatické koncentrace (Cmax) dosáhne za 3 hodiny (Tmax) po podání. Střední hodnota biologické dostupnosti při perorálním podání je 64 %. Biologická dostupnost při perorálním podání a Cmax nejsou běžným jídlem ovlivněny. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích, kde potahované tablety o síle 10 mg byly podávány bez ohledu na načasování příjmu potravy.

V případě žvýkacích tablet o síle 5 mg se u dospělých na lačno Cmax dosáhne za 2 hodiny po podání. Střední hodnota biologické dostupnosti při perorálním podání je 73 %, přičemž běžné jídlo ji sníží na 63 %.

DistribuceMontelukast se váže na plazmatické bílkoviny z více než 99 %. Distribuční objem montelukastu v ustáleném stavu je v průměru 8 až 11 litrů. Studie na potkanech provedené s radioaktivně značeným montelukastem ukazují na minimální prostup hematoencefalickou bariérou. Navíc byly koncentrace radioaktivně značeného materiálu 24 hodin po podání dávky ve všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace. Montelukast se výrazně metabolizuje. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou u dospělých a dětí v ustáleném stavu plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu nedetekovatelné.

Studie in vitro využívající mikrozomy z lidských jater ukazují, že metabolizmu montelukastu se účastní izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků získaných na mikrozomech z lidských jater terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek metabolitů k léčebnému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace

Plazmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po

perorální dávce radioaktivně značeného montelukastu se 86 % radioaktivity zjistilo v pětidenním sběru stolice, přičemž v moči bylo zjištěno méně než 0,2 %. Ve spojení s odhady biologické dostupnosti montelukastu při perorálním podání to ukazuje na skutečnost, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí.

Individuální rozdíly u pacientůU starších pacientů nebo u pacientů s mírnou až středně závažnou nedostatečností jater není úprava dávky potřebná. Studie u pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. V důsledku skutečnosti, že montelukast a jeho metabolity se vylučují žlučí, se u pacientů s poruchou funkce ledvin potřeba úpravy dávky nepředpokládá. Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice montelukastu u pacientů se závažnou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre >9).

Při vysokých dávkách montelukastu (20- a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován pokles plazmatických koncentrací theofylinu. Tento účinek nebyl při doporučené dávce 10 mg jednou denně pozorován.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Toxicita u zvířat se projevovala jako zvýšená sekrece slin, gastrointestinální symptomy, řídká stolice a iontová nerovnováha. K těmto jevům docházelo při dávkách, které přesahovaly více než 17násobek systémové expozice pozorované při klinickém dávkování. U opic se nežádoucí účinky objevily při dávkách od 150 mg/kg/den (> 232násobek systémové expozice pozorované při klinické dávce). Ve studiích na zvířatech montelukast při systémové expozici přesahující klinickou systémovou expozici více než 24ti-násobně neovlivňoval fertilitu ani reprodukční schopnosti. Ve studii samičí plodnosti na potkanech v dávkách 200 mg/kg/den (>69-násobek klinické systémové expozice) byl zaznamenán mírný pokles tělesné hmotnosti mláďat.Ve studiích na králících byla, v porovnání s kontrolními zvířaty, při systémové expozici více než 24-násobně přesahující klinickou systémovou expozici pozorovanou při klinické dávce pozorována vyšší incidence nekompletní osifikace. U potkanů nebyly pozorovány žádné abnormality. Bylo prokázáno, že montelukast prostupuje placentární bariérou a je vylučován do mléka zvířat.

Po jednorázové perorální dávce sodné soli montelukastu v dávkách až 5000 mg/kg u myší a potkanů (15 000 mg/m

2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka, nedošlo

k žádnému úhynu. Tato dávka je ekvivalentní 25 000-násobku doporučené denní dávky pro dospělé (vztaženo ke hmotnosti dospělého pacienta 50 kg).

Bylo zjištěno, že montelukast není pro myši při dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně > 200-násobek systémové expozice) fototoxický při UVA, UVB nebo viditelném světle.

Montelukast nebyl při in vitro a in vivo testech na hlodavcích ani mutagenní, ani tumorigenní.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Granulovaná mikrokrystalická celulosaHyprolosaSodná sůl kroskarmelosyMannitolAspartam (E 951)Magnesium-stearátRůžový pigment PB 24880Monohydrát laktosy

Červený oxid železitý (E 172)Třešňové aromaAromatické látky totožné s přírodnímiAromatické látky Přírodní aromatické látkyMaltodextrin (bramborový)Arabská klovatina (E414)Triacetin (E1518)EthylmaltolMaltolTokoferol alfa (E307)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a velikost balení

OPA-Al-PVC/Al blistry: 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sigillata LimitedSuite 23, Park Royal House, 23 Park Royal RoadLondon NW10 7JHVelká Británie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Reg. č.: 14/1003/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.12.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

22.12.2010

ÚDAJE ÚVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Telumantes 5 mgžvýkací tabletyPro děti od 6 do 14 let věku

montelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna žvýkací tableta obsahuje sodnou sůl montelukastu, což odpovídá 5 mg montelukastu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje aspartam (E951) a laktózu – viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 žvýkacích tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sigillata LimitedSuite 23, Park Royal House, 23 Park Royal RoadLondon NW10 7JHVelká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 14/1003/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Telumantes 5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Telumantes 5 mgmontelukastum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sigillata Limited

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

LOT:

5.

JINÉ