Stránka 1 z 5

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls173000-2/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Telmark 20 mgTelmark 40 mgTelmark 80 mg

potahované tablety

Telmisartanum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je Telmark a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Telmark užívat

3.

Jak se Telmark užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Telmark uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE TELMARK A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Telmark patří ke skupině léků, které jsou známy jako blokátory (antagonisté) receptoruangiotenzinu II. Angiotenzin II je látka, která vzniká v těle. Jejím účinkem dochází k zúžení cév,čímž se zvyšuje krevní tlak. Telmark blokuje účinek angiotenzinu II, takže dochází kroztažení cév a tím ke snížení krevního tlaku.

Telmark se užívá k léčbě esenciální hypertenze (vysoký krevní tlak). „Esenciální“ znamená, že vysoký krevní tlak není způsoben žádnými jinými okolnostmi.

Pokud není vysoký krevní tlak léčen, může poškozovat krevní cévy v řadě orgánů, což může někdy vést k srdečnímu infarktu, k selhání srdce nebo ledvin, k cévní mozkové příhodě, nebo ke slepotě.V době před vznikem poškození nemá zvýšený krevní tlak obvykle žádné příznaky. Proto je velmi důležité pravidelným měřením ověřovat, zda jsou hodnoty krevního tlaku v normálním rozmezí.

Telmark se také používá ke snížení výskytu srdečně-cévních příhod (např. srdeční infarkt nebo cévní mozková příhoda), kterými jsou ohroženi pacienti s nedostatečným krevním zásobením srdce nebo dolních končetin nebo pacienti, kteří prodělali cévní mozkovou příhodu nebo vysoce rizikoví pacienti s cukrovkou. Lékař Vám sdělí, zda je u Vás vysoké riziko těchto příhod.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE TELMARK UŽÍVAT

Neužívejte Telmark:



jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na telmisartan nebo na kteroukoli další složku obsaženou v přípravku Telmark (viz bod Další informace, kde je uveden seznam pomocných látek).



jestliže jste těhotná déle než 3 měsíce (Také je lepší vyhnout se užívání přípravku Telmarkv časném těhotenství – viz bod „Těhotenství“.).

Stránka 2 z 5



jestliže máte závažné onemocnění jater, jako je cholestáza nebo obstrukce žlučových cest (problémy s odváděním žluči z jater a ze žlučníku), nebo jakékoli jiné závažné jaterní onemocnění.

Jestliže se Vás cokoli z výše uvedeného týká, oznamte to svému lékaři nebo lékárníkovi předtím, než začnete Telmark užívat.

Zvláštní opatrnosti při používání přípravku Telmark je zapotřebí:

Oznamte, prosím, svému lékaři, jestliže trpíte nebo jste někdy trpěl (a) některým z následujících stavů nebo onemocnění:-

Onemocnění ledvin nebo prodělaná transplantace ledvin

-

Stenóza renální arterie (zúžení tepny, která přivádí krev do jedné nebo do obou ledvin)

-

Onemocnění jater

-

Problémy se srdcem

-

Zvýšená hladina hormonu aldosteronu (zadržování vody a solí v těle spolu s kolísáním různých krevních minerálů)

-

Nízký krevní tlak (hypotenze), který s vyšší pravděpodobností může nastat v případě dehydratace organismu (tj. při nadměrné ztrátě vody z těla) nebo při nedostatku soli v těle, způsobeným močopudnou (diuretickou) terapií (tj. užíváním „tablet na odvodnění“), při stravě s nízkým obsahem soli, při průjmech nebo zvracení

-

Zvýšené hladiny draslíku v krvi

-

Cukrovka

Oznamte svému lékaři, pokud se domníváte, že jste (nebo můžete být) těhotná. Podávání přípravku Telmark se nedoporučuje v časném období těhotenství, a nesmí se užívat, jestliže jste těhotná déle než 3 měsíce, protože může způsobit závažné poškození plodu, pokud se užívá v tomto období (viz bod Těhotenství).

V případě operace nebo narkózy je nutno sdělit lékaři, že užíváte přípravek Telmark.

Použití přípravku Telmark u dětí a dospívajících ve věku do 18 let se nedoporučuje.

Podobně jako je tomu u všech ostatních blokátorů receptoru angiotensinu II, může být přípravek Telmark méně účinný při snižování krevního tlaku u pacientů černošské rasy.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Váš lékař může dospět k závěru, že je třeba změnit dávkování některých jiných léčivých přípravků, které užíváte, nebo že je nutno přijmout jiná opatření. V některých případech možná budete muset užívání některého léku ukončit. To se týká zejména léků uvedených níže, pokud se užívají současně s přípravkem Telmark:

-

Léky obsahující lithium, užívané k léčbě některých typů deprese.

-

Léky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v krvi, jako jsou náhražky soli obsahující draslík, draslík šetřící močopudné léky (draslík šetřící diuretika, tzv. „tablety na odvodnění“), inhibitoryACE, blokátory receptoru angiotensinu II, NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky, například kyselina acetylsalicylová nebo ibuprofen), heparin, imunosupresiva (například cyklosporin nebo takrolimus) a antibiotikum trimetoprim.

-

Diuretika (močopudné léky„tablety na odvodnění“) mohou vést k nadměrným ztrátám vody z těla a k nízkému krevnímu tlaku (hypotenzi), zejména jsou-li užívány ve vysokých dávkách současně s přípravkem Telmark.

Podobně jako u jiných léků na snížení krevního tlaku může být účinek přípravku Telmark oslaben současným užíváním léků ze skupiny NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků, například kyseliny acetylsalicylové nebo ibuprofenu) nebo kortikosteroidů.

Telmark může zesilovat účinek jiných léků, které jsou užívány k léčbě vysokého krevního tlaku a krevní tlak snižují.

Stránka 3 z 5

Užívání přípravku Telmark s jídlem a pitím

Telmark můžete užívat s jídlem nebo bez něj.

Těhotenství a kojení

TěhotenstvíMusíte sdělit svému lékaři, pokud se domníváte, že jste (nebo můžete být) těhotná. Lékař Vámobvykle poradí přestat s užíváním přípravku Telmark dříve, než otěhotníte nebo jakmile zjistíte, že jste těhotná, a doporučí užívat jiný lék místo přípravku Telmark. Telmark se nedoporučuje v časném těhotenství a nesmí se užívat, jestliže jste těhotná déle než 3 měsíce, protože může při užívání v období po třetím měsíci těhotenství způsobit závažné poškození plodu.

KojeníPoraďte se s lékařem, pokud kojíte nebo začínáte s kojením. Telmark se nedoporučuje u kojících matek a lékař Vám zřejmě zvolí jinou léčbu, pokud si budete přát kojit, zejména v případěnovorozenců nebo předčasně narozených dětí.

Řízení vozidel a obsluha strojů

Nejsou k dispozici žádné informace o účincích přípravku Telmark na schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje.Někteří lidé během léčby vysokého krevního tlaku pociťují závratě nebo únavu. Pokud pociťujete závrať nebo únavu, neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku Telmark

Telmark obsahuje laktosu. Jestliže Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

3.

JAK SE TELMARK UŽÍVÁ

Vždy užívejte Telmark přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka přípravku Telmark je jedna tableta denně. Snažte se užívat tabletu vždy ve stejnou denní dobu. Telmark můžete užívat s jídlem nebo bez něj. Tablety je třeba spolknout a zapít vodou nebo jiným nealkoholickým nápojem. Pokud Vám lékař neřekne jinak, je důležité, abyste užívali přípravek Telmark každý den. Pokud se domníváte, že je účinek přípravku Telmark příliš silný nebo příliš slabý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pro léčbu vysokého krevního tlaku je obvyklá dávka přípravku Telmark pro většinu pacientů jedna 40mg tableta jednou denně pro kontrolu krevního tlaku po dobu 24 hodin. Váš lékař Vám může doporučit nižší dávku – 20 mg denně anebo naopak vyšší dávku - 80 mg denně. Telmark může být také užíván v kombinaci s diuretiky („tabletami na odvodnění“), jako je hydrochlorothiazid, u něhož bylo prokázáno, že zesiluje účinek přípravku Telmark na snížení krevního tlaku.

Ke snížení výskytu srdečně-cévních příhod je obvyklá dávka 1 tableta 80 mg přípravku Telmark jednou denně. Při zahájení preventivní léčby přípravkem Telmark 80 mg by měl být často měřen krevní tlak.

Pokud trpíte poruchou činnosti jater, pak by obvyklá dávka neměla přesáhnout 40 mg jednou denně.

Jestliže jste užil/a více přípravku Telmark, než jste měl/a:

Jestliže jste nedopatřením užil(a) příliš mnoho tablet, poraďte se inhed s lékařem, lékárníkem, nebo vyhledejte pohotovost nejbližší nemocnice.

Jestliže jste zapomněl/a užít Telmark:

Jestliže jste zapomněl (a) užít dávku, nemějte obavy. Vezměte si ji, jakmile si vzpomenete a poté pokračujte jako dříve. Jestliže tabletu jeden den neužijete, vezměte si normální dávku následující den. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.

Stránka 4 z 5

Jestliže jste přestal/a užívat Telmark:

Nepřestávejte užívat Telmark bez porady s lékařem.Léky na vysoký krevní tlak budete možná užívat po zbytek života. Jestliže přestanete užívat Telmark, krevní tlak se Vám za pár dní vrátí na úroveň, na které byl před zahájením léčby.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Telmark nežádoucí vedlejší účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Tyto nežádoucí účinky se mohou vyskytnout s četností, která je definována takto:

•

velmi časté: vyskytují se u více než 1 pacienta z 10

•

časté: vyskytují se u 1 až 10 pacientů ze 100

•

méně časté: vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 1 000

•

vzácné: vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 10 000

•

velmi vzácné: vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 000

•

není známo: četnost výskytu nelze určit z dostupných údajů

Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat:Nízký krevní tlak (hypotenze) u pacientů léčených kvůli snížení výskytu srdečně-cévních příhod.

Méně časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat:Infekce horních cest dýchacích (např. bolest v krku, zánět vedlejších nosních dutin, běžné nachlazení), infekce močových cest, nedostatek červených krvinek (anemie), vysoká hladina draslíku v krvi, pocity smutku (deprese), mdloby (synkopa), potíže s usínáním, pocit točení hlavy (vertigo), zpomalený srdeční tep (bradykardie), nízký krevní tlak (hypotenze) u pacientů léčených pro vysoký krevní tlak, závratě po postavení se (ortostatická hypotenze), krátký dech (dušnost), bolest břicha, průjem, žaludeční nevolnost, plynatost, zvracení, zvýšené pocení, svědění, kožní vyrážka způsobená léky, bolest svalů (myalgie), bolest zad, svalové křeče, poškození funkce ledvin včetně akutního selhání ledvin, bolest hrudníku, pocity slabosti a zvýšená hladina kreatininu v krvi.

Vzácné nežádoucí účinky mohou zahrnovat:Malý počet krevních destiček (trombocytopenie), alergická reakce (např. vyrážka, svědění, dechové obtíže, sípot, otoky obličeje nebo nízký krevní tlak), pocity úzkosti, poruchy vidění, zrychlený srdeční tep (tachykardie), žaludeční nevolnost, sucho v ústech, abnormální funkce jater, závažná kožní vyrážka, zarudnutí kůže, rychlé otoky na kůži a sliznici (angioedém), ekzém (kožní onemocnění), bolest kloubů (artralgie), bolesti končetin, onemocnění připomínající chřipku, zvýšená hladina kyseliny močové, jaterních enzymů nebo kreatinfosfokinázy v krvi a snížené množství hemoglobinu (krevní bílkoviny).

Nežádoucí účinky s neznámou četností mohou zahrnovat:Zvýšení počtu některých typů bílých krvinek (eozinofilie), závažná alergická reakce (anafylaktická reakce), kopřivka (urtikárie), bolest šlach, sepse* (často nazývaná „otrava krve“ je závažnou infekcí se zánětlivou odezvou po celém těle, která může vést k úmrtí).* V dlouhodobé studii zahrnující více než 20 000 pacientech prodělalo sepsi více pacientů léčených

telmisartanem ve srovnání s pacienty, kteří telmisartan neužívali. Tato událost mohla být náhodná nebo mohla souviset s dosud neznámým mechanismem.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkolinežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stránka 5 z 5

5.

JAK TELMARK UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte Telmark po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné do“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Telmark obsahuje:

Léčivou látkou je telmisartanum. Jedna tableta obsahuje 20 mg /40 mg/80 mg telmisartanum.Pomocnými látkami jsou:Hydroxid sodný, povidon 25, meglumin, monohydrát laktosy, krospovidon, žlutý oxid železitý (E172), magnesium-stearát.Potahový film obsahuje hypromelosu 2506/5, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, mastek a žlutý oxid železitý (E172).

Jak Telmark vypadá a co obsahuje toto balení:

Telmark 20 mg jsou žluté, kulaté, potahované tablety s vyraženým symbolem „20“ na jedné straně a symbolem „T“ na druhé straně.

Telmark 40 mg jsou žluté potahované tablety tvaru tobolky s vyraženým symbolem „40“ na jedné straně a symbolem „T“ na druhé straně.

Telmark 80 mg jsou žluté potahované tablety tvaru tobolky s vyraženým symbolem „80“ na jedné straně a symbolem „T“ na druhé straně.

Telmark je dodáván v baleních obsahujících blistry po 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90 a 98 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika.

Výrobce:

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, s místem propuštění Fibichova 143, 566 17, Vysoké Mýto, Česká republika.

Tillomed Laboratories Ltd., St Neots, Cambridgeshire, Velká Británie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 8.6.2011.

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls173000-2/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Telmark 20 mgTelmark 40 mg Telmark 80 mg

potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 20 mg telmisartanumPomocné látky: Obsahuje 108,675 mg monohydrátu laktosy

Jedna tableta obsahuje 40 mg telmisartanumPomocné látky: Obsahuje 217,35 mg monohydrátu laktosy

Jedna tableta obsahuje 80 mg telmisartanumPomocné látky: Obsahuje 434,70 mg monohydrátu laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Žluté, kulaté, potahované tablety s vyraženým symbolem „20“ na jedné straně a symbolem „T“ na druhé straně.Žluté potahované tabley tvaru tobolky s vyraženým symbolem „40“ na jedné straně a symbolem „T“ na druhé straně.Žluté potahované tabley tvaru tobolky s vyraženým symbolem „80“ na jedné straně a symbolem „T“ na druhé straně.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Hypertenze:Léčba esenciální hypertenze u dospělých pacientů.

Kardiovaskulární prevence:Snížení kardiovaskulární morbidity u pacientů:

a) s manifestním aterotrombotickým kardiovaskulárním onemocněním (anamnéza ischemické choroby

srdeční, cévní mozkové příhody nebo onemocnění periferních cév v anamnéze), nebo

b) s diabetes mellitus typu II s prokázaným orgánovým postižením

4.2

Dávkování a způsob podání

Léčba esenciální hypertenze:Obvyklá účinná dávka je 40 mg jednou denně. U některých pacientů se příznivý výsledek dostavuje již při denní dávce 20 mg. V případech, kdy se nedosáhne požadovaných hodnot krevního tlaku, lze dávku telmisartanu zvýšit až na 80 mg jednou denně. Alternativně lze telmisartan použít v kombinaci s thiazidovými diuretiky jako např. hydrochlorothiazidem, u něhož bylo prokázáno, že působí aditivně při snižování krevního tlaku pomocí telmisartanu. Pokud se uvažuje o zvyšování dávek, je třeba přihlížet k okolnosti, že maximálního antihypertenzního účinku se obvykle dosáhne po čtyřech až osmi týdnech terapie (viz bod 5.1).

Kardiovaskulární prevence:Doporučená dávka je 80 mg jednou denně. Nejsou k dispozici údaje o tom, zda dávky telmisartanu nižší než 80 mg jsou účinné při snižování kardiovaskulární morbidity.Při zahájení léčby telmisartanem ke snížení kardiovaskulární morbidity se doporučuje pečlivé sledování krevního tlaku a v některých případech může být nezbytné upravit léky snižující krevní tlak.

Telmisartan se může užívat s jídlem i bez jídla.

Zvláštní skupiny pacientů:

Poškození funkce ledvin:U pacientů s mírným nebo středně závažným poškozením funkce ledvin není třeba přistupovat k úpravám dávek. U pacientů se závažným poškozením funkce ledvin nebo podstupujících hemodialýzu jsou omezené zkušenosti. U těchto pacientů je doporučena nižší úvodní dávka 20 mg (viz bod 4.4).

Poškození funkce jater:U pacientů s mírným nebo středně závažným poškozením funkce jater by dávka neměla přesáhnout 40 mg jednou denně (viz bod 4.4).

Starší pacienti:Úprava dávky u starších pacientů není nutná.

Pediatričtí pacienti:Používání přípravku Telmark u dětí do 18 let se nedoporučuje pro nedostatek údajů o bezpečnosti a účinnosti.

4.3

Kontraindikace



Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku (viz bod 6.1).



Druhý a třetí trimestr těhotenství (viz body 4.4 a 4.6)



Obstrukce žlučovodů



Závažné poškození funkce jater

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Těhotenství:Léčba pomocí antagonistů receptoru angiotensinu II nesmí být během těhotenství zahájena. Pokud není pokračování v léčbě antagonisty receptoru angiotensinu II považováno za nezbytné, pacientky plánující těhotenství musí být převedeny na jinou léčbu hypertenze, která má ověřený bezpečnostní profil, pokud jde o podávání v těhotenství. Pokud je zjištěno těhotenství, léčba pomocí antagonistů receptoru angiotensinu II musí být ihned ukončena, a pokud je to vhodné, může být zahájena alternativní léčba (viz body 4.3 a 4.6).

Poškození funkce jater:Vzhledem k tomu, že se telmisartan vylučuje především žlučí, nesmí být Telmark podáván pacientům s cholestázou, obstrukcí žlučovodů nebo závažným poškozením jater (viz bod 4.3). U těchto pacientů se předpokládá snížení jaterní clearance telmisartanu. Pacientům s mírným až středně závažným poškozením jater může být Telmark podán pouze se zvýšenou opatrností.

Renovaskulární hypertenze:Pacientům s oboustrannou stenózou renální arterie nebo se stenózou arterie zásobující jedinou funkční ledvinu, kteří jsou léčeni přípravky ovlivňujícími renin-angiotenzin-aldosteronový systém, hrozí zvýšené riziko těžké hypotenze a renální nedostatečnosti

Renální poškození a transplantace ledvin:U pacientů s poškozením renálních funkcí, kteří užívají Telmark, se doporučuje pravidelné sledování sérových hladin draslíku a kreatininu. Nejsou žádné zkušenosti s podáváním přípravku Telmark pacientům po nedávné transplantaci ledvin.

Intravaskulární hypovolémie:U pacientů s poklesem objemu nebo koncentrace sodíku v důsledku intenzivní diuretické terapie, omezování soli v dietě, průjmu nebo zvracení se zejména po první dávce přípravku Telmark může objevit symptomatická hypotenze. Takové stavy by se měly ještě před podáním přípravku Telmark korigovat, stejně jako snížení intravaskulárního objemu nebo deplece sodíku.

Duální blokáda renin-angiotenzin-aldosteronového systému:V důsledku inhibice renin-angiotenzin-aldosteronového systému byly hlášeny u vnímavých jedinců hypotenze, synkopa, hyperkalemie a změny renálních funkcí (včetně akutního renálního selhání), zvláště v kombinaci s léčivými přípravky, které ovlivňují tento systém. Duální blokáda renin-angiotenzin-aldosteronového systému (např. přidáním ACE inhibitoru k antagonistovi receptoru angiotenzinu II) se proto nedoporučuje u pacientů s již regulovaným krevním tlakem a musí být omezena na individuálně definované případy s přísným sledováním renálních funkcí.

Ostatní stavy provázené stimulací renin-angiotenzin-aldosteronového systému:U pacientů, jejichž cévní tonus a renální funkce závisejí převážně na aktivitě renin-angiotenzin-aldosteronového systému (např. u pacientů se závažným městnavým srdečním selháním nebo s průvodním onemocněním ledvin, včetně stenózy renální arterie), byla léčba dalšími přípravky, které ovlivňují tento systém, jako je telmisartan, spojena s akutní hypotenzí, hyperazotemií, oligurií nebo vzácně i s akutním selháním ledvin (viz bod 4.8).

Primární aldosteronismus:Pacienti s primárním aldosteronismem obvykle nereagují na antihypertenziva působící mechanismem inhibice renin-angiotenzinového systému. V těchto případech se proto léčba telmisartanem nedoporučuje.

Stenóza aorty a mitrální chlopně, obstrukční hypertrofická kardiomyopatie:Stejně jako u ostatních vazodilatancií, je třeba věnovat zvlášť zvýšenou pozornost pacientům trpícím stenózou aortální nebo mitrální chlopně nebo obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií

Hyperkalémie:Podávání léčivých přípravků, které ovlivňují renin-angiotenzin-aldosteronový systém, může vést k hyperkalemii.

U starších pacientů, u pacientů s poškozením funkce ledvin, u diabetiků, u pacientů současně léčených jinými přípravky, které mohou zvyšovat hladinu draslíku, a/nebo u pacientů s interkurentními příhodami může být hyperkalemie fatální.

Před zvažováním současného podávání léčivých přípravků, které ovlivňují renin-angiotenzin-aldosteronový systém, je nutno zhodnotit poměr přínosu a rizika.

Hlavní rizikové faktory hyperkalemie, které je třeba zvažovat, jsou:

- Diabetes mellitus, poškozená funkce ledvin, věk (>70 let)

- Kombinace s jedním nebo více léčivými přípravky, které ovlivňují renin-angiotenzin-aldosteronový systém,

a/nebo s přípravky doplňujícími draslík. Léčivé přípravky nebo terapeutické třídy léčivých přípravků, které mohou vyvolat hyperkalemii, jsou náhražky soli obsahující draslík, draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravky (NSAIDs, včetně selektivních COX-2 inhibitorů), heparin, imunosupresiva (cyklosporin nebo takrolismus) a trimethoprim.

- Interkurentní příhody, zejména dehydratace, akutní srdeční dekompenzace, metabolická acidóza, zhoršení

renálních funkcí, náhlé zhoršení podmínek pro funkci ledvin (např. infekční onemocnění), rozpad buněk (např. při akutní ischemii končetin, rhabdomyolýze, rozsáhlém traumatu).

U rizikových pacientů se doporučuje pečlivě sledovat sérové hladiny draslíku (viz bod 4.5).

Laktosa:Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy.Pacienti, kterým lékař řekl, že mají intoleranci k některým cukrům, by se měli před užíváním přípravku poradit s lékařem.

Etnické odlišnosti:Stejně jako inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin, také telmisartan a další antagonisté receptoru angiotenzinu II zjevně navozují u černošské populace méně výrazné snížení krevního tlaku než u jiných lidských ras, pravděpodobně v souvislosti s vyšší prevalencí stavů s nízkou hladinou reninu v populaci hypertoniků černé pleti.

Další upozornění:Analogicky jako u kterýchkoli jiných antihypertenziv může dojít při nadměrném snížení krevního tlaku u pacientů s ischemickou kardiopatií nebo s ischemickou chorobou srdeční k infarktu myokardu nebo k cévní mozkové příhodě.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí byly prováděny pouze u dospělých.

Tak jako ostatní léčiva působící na renin-angiotenzin-aldosteronový systém, telmisartan může způsobit hyperkalemii (viz bod 4.4). Riziko se může zvýšit v případě kombinované léčby s dalšími léčivými přípravky, které mohou také vyvolat hyperkalemii (náhražky soli obsahující draslík, draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravky (NSAIDs, včetně selektivních COX-2 inhibitorů), heparin, imunosupresiva (cyklosporin nebo takrolismus) a trimethoprim.

Výskyt hyperkalemie závisí na přidružených rizikových faktorech. Riziko se zvyšuje v případě výše uvedených léčebných kombinací. Riziko je zvláště vysoké při kombinaci s kalium šetřícími diuretiky a při kombinaci s náhražkami soli obsahující draslík. Kombinace např. s ACE inhibitory nebo s NSAIDs představují menší riziko za předpokladu, že jsou přesně dodržována opatření při podávání.

Současné podávání se nedoporučuje

Draslík šetřící diuretika nebo přípravky obsahující draslík:Antagonisté receptoru angiotenzinu II, jako telmisartan, zmenšují ztrátu draslíku navozenou diuretiky. Draslík šetřící diuretika, například spironolakton, eplerenon, triamteren nebo amilorid, přípravky obsahující draslík nebo náhražky soli obsahující draslík, mohou vést k významnému zvýšení hladiny draslíku v séru. Pokud je indikováno současné podávání z důvodu prokázané hypokalemie, je nutno je podávat opatrně a za častých kontrol hladin draslíku v séru.

Lithium:Při současném podávání lithia spolu s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu a s antagonisty receptoru angiotenzinu II, včetně telmisartanu, byl hlášen reverzibilní vzestup koncentrací lithia v séru a jeho toxicita. Pokud se ukáže kombinované podávání jako nezbytné, doporučuje se pečlivě monitorovat sérové hladiny lithia.

Současné podávání vyžadující opatrnost

Nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravkyNSAIDs (např. kyselina acetylsalicylová v protizánětlivých dávkách, inhibitory COX-2 a neselektivní NSAIDs) mohou snižovat antihypertenzivní účinek antagonistů receptoru angiotensinu II.

U některých pacientů s oslabenou funkcí ledvin (např. u dehydratovaných pacientů nebo starších pacientů s poruchou funkce ledvin) může mít současné podávání antagonistů receptoru angiotensinu II a přípravků, které blokují cyklooxygenázu, za následek další zhoršení funkce ledvin, včetně možného vzniku akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Z tohoto důvodu je nutno podávat takovou kombinaci velmi opatrně, zejména u starších pacientů. Pacienti musí být dostatečně hydratováni a je třeba zvážit kontroly funkce ledvin po zahájení, a také v pravidelných intervalech během této kombinované terapie.

V jedné studii vedlo současné podávání telmisartanu a ramiprilu ke 2,5 násobnému zvýšení AUC0-24 a Cmaxramiprilu a ramiprilátu. Klinický význam tohoto zjištění není znám.

Diuretika (thiazidová nebo kličková diuretika):Předchozí léčba vysokými dávkami diuretik jako je furosemid (kličkové diuretikum) a hydrochlorothiazid (thiazidové diuretikum) může vést k volumové depleci a k riziku vzniku hypotenze po zahájení léčby telmisartanem.

Současné podávání, které je nutné zvažovat

Jiná antihypertenziva:Účinek telmisartanu na snížení krevního tlaku může být zesílen při současném podávání jiných antihypertenziv.

Na základě farmakologických vlastností následně uvedených léků lze očekávat, že tyto léčivé přípravky mohou zvýraznit hypotenzní účinek všech antihypertenziv, včetně telmisartanu: baklofen, amifostin. Vedle toho může být ortostatická hypotenze potencována alkoholem, barbituráty, narkotiky nebo antidepresivy.

Kortikosteroidy (systémové podání):Snížení antihypertenzního účinku.

4.6

Těhotenství a kojení

Těhotenství:

Užívání antagonistů receptoru angiotensinu II se v prvním trimestru těhotenství nedoporučuje (viz bod 4.4). Užívání antagonistů receptoru angiotensinu II během druhého a třetího trimestru je kontraindikováno (viz body 4.3 a 4.4).

Epidemiologické důkazy týkající se rizika teratogenicity při podávání ACE inhibitorů během prvního trimestru těhotenství nebyly nezvratné; malý nárůst rizika však nelze vyloučit. I když neexistují žádné kontrolované epidemiologické údaje, pokud jde o riziko při podávání antagonistů receptoru angoptenzinu II, pro tuto třídu léčiv může existovat riziko podobné. Pokud pokračování v léčbě antagonisty receptoru angiotenzinu II není považováno za nezbytné, pacientky plánující těhotenství musí být převedeny na jinou antihypertenzivní léčbu, která má ověřený bezpečnostní profil, pokud jde o podávání v těhotenství. Jestliže je těhotenství prokázáno, léčba antagonisty receptoru angiotenzinu II musí být ihned ukončena, a pokud je to vhodné, je nutné zahájit jinou léčbu.

Je známo, že expozice vůči antagonistům receptoru angiotenzinu II během druhého a třetího trimestru těhotenství vede u lidí k fetotoxicitě (pokles funkce ledvin, oligohydramnion, zpoždění osifikace lebky) a k novorozenecké toxicitě (selhání ledvin, hypotenze, hyperkalémie). (Viz bod 5.3).

Pokud by došlo k expozici vůči antagonistům receptoru angiotenzinu II od druhého trimestru těhotenství, doporučuje se sonografická kontrola funkce ledvin a lebky.

Děti, jejichž matky užívaly antagonisty receptoru angiotenzinu II, musí být pečlivě sledovány, pokud jde o hypotenzi (viz body 4.3 a 4.4).

Kojení:Protože nejsou k dispozici žádné údaje ohledně užívání přípravku Telmark během kojení,Telmark se nedoporučuje a je vhodnější zvolit jinou léčbu s lepším bezpečnostním profilem během kojení, obzvláště během kojení novorozence nebo předčasně narozeného dítěte.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojních zařízení je však třeba mít na paměti, že léčba antihypertenzivy může v některých případech způsobovat závratě nebo ospalost.

4.8

Nežádoucí účinky

V placebem kontrolovaných studiích u pacientů s hypertenzí byla celková incidence výskytu nežádoucích účinků hlášených pro telmisartan (41,4 %) obvykle srovnatelná s placebem (43,9 %). Výskyt nežádoucích účinků nebyl závislý na dávce ani na pohlaví, věku nebo rase pacientů. Bezpečnostní profil telmisartanu podávaného pacientům ke snížení kardiovaskulární morbidity byl shodný s bezpečnostním profilem zjištěným u pacientů s hypertenzí.

Nežádoucí účinky, které jsou uvedeny dále, byly shromážděny ze všech klinických hodnocení pacientů s hypertenzí a z postmarketingových hlášení. Seznam bere rovněž v úvahu závažné nežádoucí příhody a nežádoucí příhody vedoucí k vysazení léčiva hlášené ve třech klinických dlouhodobých studiích zahrnujících 21642 pacientů léčených telmisartanem pro snížení kardiovaskulární morbidity až po dobu šesti let.

Nežádoucí účinky jsou podle frekvence výskytu rozděleny za použití následujícího pravidla: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Infekce a infestace

Méně časté:

Infekce horních cest dýchacích včetně faryngitidy a sinusitidy, infekce močových cest včetně cystitidy

Není známo:

Sepse s následkem smrti

1

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté:

Anémie

Vzácné:

Trombocytopenie

Není známo:

Eosinofilie

Poruchy imunitního systému

Vzácné:

Hypersenzitivita

Není známo:

Anafylaktická reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté:

Hyperkalémie

Psychiatrické poruchy

Méně časté:

Deprese, nespavost

Vzácné:

Úzkost

Poruchy nervového systému

Méně časté:

Synkopa

Oční poruchy

Vzácné:

Poruchy zraku

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté:

Vertigo

Srdeční poruchy

Méně časté:

Bradykardie

Vzácné:

Tachykardie

Cévní poruchy

Méně časté:

Hypotenze

2, ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté:

Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Méně časté:

Bolest břicha, průjem, dyspepsie, flatulence, zvracení

Vzácné:

Žaludeční nevolnost, sucho v ústech

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné:

Abnormální funkce jater/ poruchy jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté:

Hyperhidróza, pruritus, kožní vyrážka

Vzácné:

Erytém, angioedém, kožní erupce po požití léku, toxická kožní erupce. ekzém

Není známo:

Kopřivka

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté:

Myalgie, bolest v zádech (např. ischias), svalové křeče

Vzácné:

Artralgie, bolest končetin

Není známo:

Bolest šlach (příznaky podobné zánětu šlach)

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté:

Poškození funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté:

Bolest hrudníku, asténie (slabost)

Vzácné:

Onemocnění připomínající chřipku

Vyšetření

Méně časté:

Zvýšená hladina kreatininu v krvi

Vzácné:

Zvýšené krevní hladiny kyseliny močové, jaterních enzymů, kreatinfosfokinasy, snížená hladina hemoglobinu

1 V klinickém studii PRoFEESS byla u telmisartanu v porovnání s placebem pozorována zvýšená incidence sepse

Tento jev může být náhodným nálezem nebo může souviset s dosud neznámým mechanismem (viz bod 5.1).

2 Hlášena jako častá u pacientů s kontrolovaným krevním tlakem, kterým byl podáván telmisartan ke snížení kardiovaskulární morbidity nad rámec standardní péče.

4.9

Předávkování

K dispozici jsou pouze omezené informace týkající se předávkování u člověka.

Příznaky: Nejnápadnějšími projevy předávkování telmisartanem jsou hypotenze a tachykardie; vyskytla se také bradykardie, závrať, zvýšení kreatininu v séru a akutní selhání ledvin.

Terapie: Telmisartan nelze odstranit hemodialýzou. Pacient by měl být pečlivě monitorován, léčba by měla být symptomatická a podpůrná. Léčba závisí na časovém úseku, který uplynul od požití, a na závažnosti příznaků. Navrhovaná opatření zahrnují navození zvracení a/nebo výplach žaludku. Vhodnou léčbou předávkování může být použití aktivního uhlí. Hladiny elektrolytů a kreatininu v séru je nutno často monitorovat. Pokud dojde k hypotenzi, je nutno pacienta uložit do polohy vleže na zádech a urychleně doplnit soli a objem tekutin.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisté angiotensinu II, samotní; ATC kód: C09CA07.

Mechanismus účinku:Telmisartan je specifický antagonista receptoru angiotenzinu II (typu AT1) účinný po perorálním podání. S vysokou afinitou vytěsňuje angiotenzin II z jeho vazebného místa na subtypu receptoru AT1, který odpovídá za známé působení angiotenzinu II. Telmisartan nemá na receptoru AT1 žádnou parciální agonistickou aktivitu a váže se selektivně na tento receptor. Vazba má dlouhodobý charakter. Telmisartan nevykazuje afinitu k ostatním receptorům, včetně AT2 a ostatních méně charakterizovaných receptorů AT. Funkční význam těchto receptorů není znám, stejně jako efekt jejich možné zvýšené stimulace angiotenzinem II, jehož hladiny se podáváním telmisartanu zvyšují. Plazmatické hladiny aldosteronu se podáváním telmisartanu snižují. Telmisartan neinhibuje u lidí plazmatický renin ani neblokuje iontové kanály. Telmisartan neinhibuje enzym konvertující angiotenzin (kinázu II), což je enzym, který rovněž rozkládá bradykinin. Proto se nepředpokládá, že by telmisartan potencoval nežádoucí účinky zprostředkované bradykininem.

Dávka telmisartanu 80 mg u člověka téměř zcela inhibuje zvýšení krevního tlaku vyvolané angiotenzinem II. Inhibiční účinek přetrvává déle než 24 hodin a je měřitelný po dobu až 48 hodin.

Klinická účinnost a bezpečnost:

Léčba esenciální hypertenzePo první dávce telmisartanu dojde v průběhu tří hodin postupně k poklesu krevního tlaku. Maximální redukce krevního tlaku se dosáhne obvykle v průběhu 4 až 8 týdnů od zahájení léčby a přetrvává během dlouhodobé terapie. Antihypertenzní účinek trvá 24 hodin po podání přípravku včetně posledních 4 hodin před podáním následující dávky, jak bylo prokázáno ambulantním monitorováním krevního tlaku. Ve studiích kontrolovaných placebem po dávce 40 a 80 mg telmisartanu je toto potvrzeno poměrem minimálních a maximálních hodnot tlaku krve, který byl konzistentně nad 80 %. Existuje zjevná závislost mezi podanou dávkou přípravku a časem potřebným k návratu systolického krevního tlaku (STK) na původní hodnoty. Údaje týkající se diastolického krevního tlaku (DTK) nejsou jednotné.

U pacientů s hypertenzí snižuje telmisartan jak systolický, tak i diastolický krevní tlak bez ovlivnění tepové frekvence. Příspěvek diuretického a natriuretického efektu léčivého přípravku k jeho hypotenznímu působení musí být ještě určen. Antihypertenzní účinnost telmisartanu je srovnatelná se zástupci jiných tříd antihypertenziv (což bylo prokázáno v klinických studiích porovnávajících telmisartan s amlodipinem, atenololem, enalaprilem, hydrochlorothiazidem a lisinoprilem).

Po náhlém přerušení léčby telmisartanem se během několika dnů krevní tlak postupně vrací k hodnotám před léčbou bez vzniku „rebound“ fenoménu.

V klinických studiích přímo srovnávajících dvě antihypertenziva byl výskyt suchého kašle významně nižší u pacientů léčených telmisartanem než u pacientů léčených inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin.

Kardiovaskulární prevence

Klinická studie ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) srovnávala účinky telmisartanu, ramiprilu a kombinace telmisartanu a ramiprilu u kardiovaskulárních výsledků u 25620 pacientů ve věku 55 let nebo starších s anamnézou onemocněníkoronárních arterií, cévní mozkovou příhodu, TIA, periferní arteriální onemocnění nebo diabetes mellitus 2. typu s prokázaným orgánovým postižením (např. retinopatie, hypertrofie levé srdeční komory, makro- nebo mikroalbuminurie) a kteří představují populaci s rizikem vzniku kardiovaskulárních příhod.

Pacienti byli randomizováni do jedné ze tří následujících léčebných skupin: telmisartan 80 mg (n=8542), ramipril 10 mg (n=8576) nebo kombinace telmisartanu 80 mg a ramiprilu 10 mg (n=8502), a následně sledováni po dobu průměrně 4,5 roku.

Pokud jde o primární kombinovaný cílový parametr účinnosti – snížení úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatálních infarktů myokardu, nefatálních cévních mozkových příhod nebo hospitalizace z důvodu městnavého srdečního selhání, telmisartan vykazoval podobný účinek jako ramipril. Incidence primárního cílového parametru u skupin užívajících telmisartan a ramipril byl podobný (16,7 %, resp. 16,5 %). Relativní riziko pro telmisartan ve srovnání s ramiprilem bylo 1,01 (97,5% IS 0,93 - 1,10; p (non-inferiorita) = 0,0019, v rozpětí 1,13). Úmrtnost ze všech příčin byla u pacientů léčených telmisartanem 11,6 % a ramiprilem 11,8 %.

Telmisartan byl také podobně účinný jako ramipril, pokud se týká předem stanoveného sekundárního cílového parametru účinnosti – úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatálních infarktů myokardu a nefatální cévní mozkové příhody [0,99 (97,5 % IS 0,90 – 1,08), p (non-inferiorita) = 0,0004], který byl primárním cílovým parametrem účinnosti referenční studie HOPE (z anglického Heart Outcomes Prevention Evaluation) zaměřené na zkoumání účinku ramiprilu ve srovnání s placebem.

V klinické studii TRANSCEND byli randomizováni pacienti netolerující inhibitory ACE, jinak byla vstupníkritéria stejná jako ve studii ONTARGET. Pacienti užívali telmisartan 80 mg (n=2 954) nebo placebo (n=2 972), obojí nad rámec standardní péče. Průměrná doba sledování byla 4 roky a 8 měsíců. Nebyl prokázán statisticky významný rozdíl v incidenci primárního kombinovaného cílového parametru (úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatální infarkty myokardu, nefatální cévní mozkové příhody nebo hospitalizace z důvodu městnavého srdečního selhání) – 15,7 % pro telmisartan, 17,0 % pro placebo s relativním rizikem 0,92 (95% IS 0,81 – 1,05, p = 0,22). Telmisartan byl účinnější než placebo v předem stanoveném sekundárním kombinovaném cílovém parametru – úmrtí z kardiovaskulárních příčin, nefatální infarkty myokardu a nefatální cévní mozkové příhody [0,87 (95% IS 0,76 – 1,00, p = 0,048)]. Prospěch nebyl prokázán u kardiovaskulární mortality (relativní riziko 1,03, 95% IS 0,85 – 1,24).

U pacientů léčených telmisartanem byl hlášen kašel a angioedém méně často než u pacientů léčených ramiprilem, zatímco u pacientů léčených telmisartanem byla hypotenze hlášena častěji.

Kombinace telmisartanu s ramiprilem nepřinesla další prospěch ve srovnání se samotným ramiprilem nebo samotným telmisartanem. Incidence kardiovaskulární mortality a mortality ze všech příčin byly v kombinacinumericky vyšší. Navíc v této skupině byla zaznamenána vyšší incidence hyperkalémie, selhání ledvin, hypotenze a synkopy. U této skupiny pacientů se proto používání kombinace telmisartanu s ramiprilem nedoporučuje.

Ve studii „Účinná prevence sekundárních cévních mozkových příhod“ (PRoFESS) u pacientů ve věku 50 let a starších, kteří prodělali nedávno cévní mozkovou příhodu, byl zaznamenán zvýšený výskyt sepse u telmisartanu v porovnání s placebem, a to 0,70 % versus 0,49 % [RR 1,43 (95% interval spolehlivosti 1,00 -2,06]; výskyt fatálních případů sepse se zvýšil u pacientů léčených telmisartanem (0,33 %) oproti pacientům léčeným placebem (0,16 %) [RR 2,07 (95% interval spolehlivosti 1,14 – 3,76)]. Pozorovaná zvýšená míra výskytu sepse spojené s podáváním telmisartanu může být náhodným nálezem nebo může souviset s dosud neznámým mechanismem.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceAbsorpce telmisartanu je rychlá, i když rozsah jeho vstřebání kolísá. Průměrná hodnota absolutní biologické dostupnosti telmisartanu je asi 50 %. Pokud se telmisartan podává spolu s jídlem, pohybuje se redukce plochy pod křivkou závislosti plazmatických koncentrací na čase (AUC0-nekonečno) přibližně od 6 % (dávka 40 mg) do přibližně 19 % (dávka 160 mg). Od 3 hodin po podání telmisartanu nalačno nebo současně s jídlem se jeho plazmatické koncentrace neliší.

Linearita/nelinearita:Nepředpokládá se, že by menší redukce AUC mohla vést ke snížení terapeutické účinnosti. Neexistuje lineární závislost mezi dávkami a plazmatickými hladinami. Hodnoty Cmax a v menší míře i AUC rostou nerovnoměrně při dávkách překračujících 40 mg.

DistribuceTelmisartan se z velké části váže na plazmatické bílkoviny (> 99,5 %), především na albumin a alfa-1 kyselý glykoprotein. Distribuční objem v ustáleném stavu (Vdss) dosahuje přibližně 500 l.

MetabolismusTelmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronid výchozí látky. U konjugátu nebyla prokázána žádná farmakologická aktivita.

Eliminace:Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky s terminálním poločasem eliminace > 20 h. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) a v menší míře plocha pod křivkou plazmatických koncentrací v závislosti na čase (AUC) rostou nerovnoměrně s dávkou. V doporučovanýchdávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plazmatické koncentrace byly u žen vyšší než u mužů, avšak bez významného vlivu na účinnost.

Po perorálním (a nitrožilním) podání se telmisartan téměř výhradně vylučuje stolicí, většinou jako nezměněná substance. Kumulativní vylučování močí je menší než 1 % dávky. Celková

11/12 plazmatická clearance (Cltot)

je vysoká (přibližně 1000 ml/min) v porovnání s průtokem krve játry (kolem 1500 ml/min).

Zvláštní skupiny pacientů

Účinky v závislosti na pohlaví:Byly pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích v závislosti na pohlaví, s hodnotami Cmax přibližně třikrát a AUC přibližně dvakrát vyššími u žen než u mužů.

Starší pacienti:Farmakokinetika telmisartanu se u starších pacientů a pacientů mladších než 65 let neliší.

Pacienti s poškozenou funkcí ledvin:U pacientů s mírným až středně závažným a závažným poškozením funkce ledvin byly pozorovány dvojnásobné koncentrace v plazmě, avšak u pacientů s nedostatečností ledvin podstupujících hemodialýzu byly pozorovány nižší plazmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů s renální insuficiencí váže ve vysoké míře na plazmatické bílkoviny a dialýzou jej nelze odstranit. Poločas eliminace se u pacientů s poškozením funkce ledvin nemění.

Pacienti s poškozenou funkcí jater:Farmakokinetické studie u pacientů s poškozením funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní biologické dostupnosti téměř na 100%. Poločas eliminace se u pacientů s poškozením funkce jater nemění.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V předklinických studiích bezpečnosti po podání dávek, které vedly k expozici srovnatelné s klinickým terapeutickým rozmezím, došlo u normotenzních zvířat ke snížení hodnot červeného krevního obrazu (erytrocytů, hemoglobinu, hematokritu), změnám v renální hemodynamice (nárůst dusíku močoviny a kreatininu) a také ke zvýšení hladiny sérového draslíku. U psů byla pozorována dilatace renálních tubulů a jejich atrofie. U potkanů a psů byly rovněž zaznamenány změny žaludeční sliznice (eroze, vředy nebo zánět). Těmto farmakologicky vyvolaným nežádoucím účinkům, známým z předklinického hodnocení jak inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin, tak antagonistů receptoru angiotensinu II, bylo možné předejít perorálním podáním fyziologického roztoku.

U potkanů a psů byly rovněž pozorovány zvýšené hodnoty reninu v plazmě a hypertrofie/hyperplazie ledvinových juxtaglomerulárních buněk. Tyto změny, představující rovněž skupinový účinek inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin a antagonistů receptoru angiotensinu II, zřejmě nemají klinický význam.

Neexistuje žádný důkaz o teratogenním účinku, ale z experimentů na zvířatech vyplynul určitý rizikový potenciál telmisartanu na postnatální vývoj jedinců, jako je nižší tělesná hmotnost, opožděné otevírání očí a vyšší úmrtnost.

Testy in vitro neprokázaly mutagenní a relevantní klastogenní aktivitu, ani nebyl prokázán kancerogenní účinek u potkanů a myší.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Hydroxid sodný, povidon 25, meglumin, monohydrát laktosy, krospovidon, žlutý oxid železitý (E172), magnesium-stearát.

Potahový film obsahuje hypromelosu 2506/5, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, mastek a žlutý oxid železitý (E172).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Blistry Al/Al tvořené hliníkovou fólií tvarovanou za studena a tvrdou temperovanou hliníkovou fólií

Velikost balení:14, 15, 28, 30, 56, 60, 90 a 98 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika.

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Telmark 20 mg : 58/375/11-CTelmark 40 mg : 58/376/11-CTelmark 80 mg : 58/377/11-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

8.6.2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

8.6.2011

ÚDAJE UVEDENÉ NA VNĚJŠÍM OBALUPapírová krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Telmark 20 mg

Telmark 40 mg

Telmark 80 mg

potahované tabletytelmisartanum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 20 mg telmisartanum.

Jedna potahovaná tableta obsahuje 40 mg telmisartanum.

Jedna potahovaná tableta obsahuje 80 mg telmisartanum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy.

Další informace naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

14 tablet15 tablet28 tablet30 tablet56 tablet60 tablet90 tablet98 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Telmark 20 mg : 58/375/11-CTelmark 40 mg : 58/376/11-CTelmark 80 mg : 58/377/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Telmark 20 mg

Telmark 40 mg

Telmark 80 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVEDENÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALUBlistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Telmark 20 mg

Telmark 40 mg

Telmark 80 mg

potahované tablety

telmisartanum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.

3.

DOBA POUŽITELNOSTI

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

5.

JINÉ