Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls11113/2012 a příloha ke

sp.zn.sukls4545/2010, sukls100337/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Tafen nasal 50 g

nosní sprej, suspenze

budesonidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek Tafen nasal a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Tafen nasal používat

3.

Jak se přípravek Tafen nasal používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Tafen nasal uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK TAFEN NASAL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Tafen nasal obsahuje budesonid, což je syntetický kortikosteroid. Kortikosteroidy jsou skupinou léčiv, která pomáhají předcházet zánětu. Přípravek Tafen nasal se používá k prevenci a léčbě:

 příznaků alergií, jako je senná rýma (způsobená např. pyly trav)

 celoroční nosní alergie způsobené například domácím prachem (chronická rýma)

 nosních polypů (malé výrůstky na nosní sliznici).

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK TAFEN

NASAL POUŽÍVAT Nepoužívejte přípravek Tafen nasal

 jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na budesonid nebo na kteroukoli další složku přípravku.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Tafen nasal je zapotřebí

 jestliže jste dítě a používáte vysoké dávky tohoto přípravku delší dobu, lékař bude pravidelně

sledovat Vaši výšku.

 jestliže užíváte vyšší než doporučené dávky tohoto přípravku: lékař Vám může v období stresu

(např. při infekci) nebo před operací předepsat tablety se steroidy.

 jestliže máte plísňovou, bakteriální nebo virovou infekci dýchacích cest, která vyžaduje

odpovídající léčbu.

 jestliže Vám lékař sdělil, že máte tuberkulózu (infekce, která obvykle postihuje plíce).

 jestliže máte v nose jakékoli vředy.

 jestliže jste podstoupil/a operaci nosu nebo pokud jste utrpěl/a jakékoli jiné poranění nosu,

které se ještě úplně nezahojilo.

 jestliže máte závažné onemocnění jater.

 jestliže jste před léčbou přípravkem Tafen nasal užíval/a systémové kortikosteroidy vzhledem

ke zvýšenému riziku systémových (celkových) nežádoucích účinků; jestliže máte astma, rychlé snížení dávky systémových kortikosteroidů může vyvolat těžkou exacerbaci (opětovné vzplanutí) astmatu.

 jestliže nezaznamenáte okamžitou úlevu, jelikož může trvat několik dnů, než přípravek začne

působit. Měl/a byste pokračovat v pravidelném používání přípravku.

 jestliže máte oční příznaky, které někdy vyžadují doplňkovou léčbu.

 jestliže tento lék používáte nepřetržitě delší dobu, lékař Vám jednou či dvakrát ročně vyšetří

nosní sliznici.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Prosím, informujte svého lékaře, jestliže užíváte - ketokonazol nebo itrakonazol (léky používané k léčbě plísňových infekcí). Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Přípravek Tafen nasal nesmíte užívat, jestliže jste těhotná, aniž byste se poradila se svým lékařem. Pokud jste těhotná, myslíte si, že byste mohla být těhotná nebo pokud plánujete těhotenství, ihned o tom informujte svého lékaře. Kojící matky smějí přípravek Tafen nasal užívat. Jestliže kojíte, informujte o tom svého lékaře. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Tafen nasal neovlivňuje schopnost řídit či obsluhovat stroje. Důležité informace o některých složkách přípravku Tafen nasal Tafen nasal obsahuje metylparaben a propylparaben, které mohou vyvolat alergické reakce (někdy pozdní). Dále obsahuje propylenglykol, který může vyvolat podráždění kůže. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK TAFEN NASAL POUŽÍVÁ

Vždy používejte přípravek Tafen nasal přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Dávkování Přípravek je určen pro dospělé a děti od 6 let. Obvyklá úvodní dávka je 2 vstřiky 50 µg budesonidu do každé nosní dírky dvakrát denně. Jakmile dojde ke zlepšení, lékař Vám předepíše udržovací dávku, která je obvykle 1 vstřik budesonidu do každé nosní dírky dvakrát denně nebo 2 vstřiky do každé nosní dírky jednou denně ráno. Udržovací dávka by měla být nejnižší účinnou dávkou, která Vám uleví od příznaků.

Přípravek Tafen nasal má protizánětlivý účinek. Proto je velmi důležité, abyste jej používal/a pravidelně bez přerušení, i když se už cítíte lépe. Může trvat několik dnů až dva týdny, než tento přípravek začne působit. Používejte jej pravidelně, i když nepocítíte okamžitou úlevu. Pokud je to možné, měla by být léčba sezónní alergické rýmy zahájena dříve, než dojde k expozici alegenu(ům). Lékař Vám řekne, jak dlouho máte Tafen nasal používat. Léčba přípravkem Tafen nasal může pokračovat až tři měsíce. Návod k použití přípravku Tafen nasal Správné používání nosního spreje Tafen nasal snižuje nežádoucí účinky tohoto přípravku a zlepšuje jeho účinek. 1. Pečlivě si vyčistěte nosní dírky, v případě potřeby použijte roztok chloridu sodného

2. Sejměte uzávěr z nosního nástavce

3. Obsah lahvičky protřepejte

4. V případě, že používáte lahvičku poprvé, několikrát stlačte nosní nástavec, až se objeví jemně

rozptýlená mlha. V případě, že jste Tafen nasal několik dní za sebou nepoužil/a, zopakujte postup. V případě, že je nástavec zablokovaný, opatrně jej sejměte a vyčistěte (viz čištění)

5. Hlavu skloňte mírně dopředu tak, abyste viděli prsty u nohou. Vsuňte nástavec pravou rukou do

levé nosní dírky a nasměrujte ji k vnější stěně dírky.

6. Stlačte nástavec pouze jedenkrát směrem shora dolů a vdechněte. 7. Vsuňte nástavec levou rukou do pravé nosní dírky, nasměrujte jej k vnější stěně, jednou stlačte a

vdechněte.

8. Po použití otřete nástavec čistým kapesníkem a nasaďte na něj uzávěr. V době, kdy nosní sprej

nepoužíváte, mějte nástavec opatřený uzávěrem. Lahvičku nechávejte postavenou vzpřímeně.

Čištění Pravidelně čistěte nástavec i uzávěr. Opatrně je sejměte, omyjte teplou vodou, opláchněte studenou vodou a nechte na vzduchu usušit. Opatrně nasaďte nosní nástavec zpět a uzavřete jej uzávěrem. Pokud se nosní nástavec ucpe, namočte ho do teplé vody, a poté vyčistěte jako obvykle. Nepoužívejte jehlu či jiné ostré předměty.

Jestliže jste použil/a více přípravku Tafen nasal, než jste měl/a Jestliže jste použil/a více přípravku Tafen nasal, než jste měl/a, pokračujte obvyklou dávkou. Při příležitostném předávkování není pravděpodobné, že by vás postihl nějaký zdravotní problém. Pokud však používáte delší dobu vyšší dávky, ihned se poraďte s lékařem. Je důležité, abyste dodržoval/a dávku uvedenou lékárníkem na obalu nebo doporučenou Vaším lékařem. Užívejte pouze takovou dávku, která byla doporučena Vaším lékařem/lékárníkem. Užíváním vyšší nebo nižší dávky se mohou zhoršit projevy Vašeho onemocnění. Jestliže jste zapomněl/a použít přípravek Tafen nasal Jestliže zapomenete použít přípravek včas, použijte jej co nejdříve, a poté se vraťte ke svému obvyklému dávkovacímu režimu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku. Jestliže přestanete používat přípravek Tafen nasal Nepřestávejte používat přípravek Tafen nasal bez porady s lékařem, i když se cítíte lépe. Dávka by měla být snižována postupně, aby se zabránilo možným příznakům z vysazení kortikosteroidů. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Tafen nasal nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Méně časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 1000)

 otok rtů, obličeje, hrdla. Pokud tento závažný nežádoucí účinek zaznamenáte, musíte ihned

vyhledat lékaře. Může se jednat o alergickou reakci.

Další možné nežádoucí účinky Časté (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100)

 příležitostné kýchání, suchost v nose nebo štípání v nose

 lehce zakrvavený výtok z nosu

 krvácení z nosu.



Méně časté (postihují 1 až 10 uživatelů z 1000)

 kopřivka (svědivá vyrážka, která vypadá jako popálení kopřivou)

 vyrážka

 svědění

 kožní zánět s vyrážkou.

Vzácné (postihují 1 až 10 uživatelů z 10000)

 potlačení funkce nadledvin

 zpomalení růstu (u dětí a dospívajících).

Velmi vzácné (postihují méně než 1 uživatele z 10000):

 anafylaktická reakce

 bolavé vředy v nose

 proděravění nosní přepážky.

Není známo (z dostupných údajů nelze četnost výskytu určit)

 glaukom (zvýšený nitrooční tlak)

 zakalení oční čočky.

Jestliže dlouhodobě používáte vysoké dávky, mohou se vyskytnout systémové (celkové) nežádoucí účinky, včetně potlačení kůry nadledvin (což vyvolává příznaky jako snížení hmotnosti, slabost, dezorientace, nízký krevní tlak, nevolnost, průjem, zvracení), zpomalení růstu u dětí a dospívajících, křehkost kostí, hyperkortikalismus (což vyvolává příznaky jako zvýšení hmotnosti, měsícovitý tvar obličeje, slabost, břišní obezita). Jestliže tyto příznaky zaznamenáte, ihned vyhledejte lékaře. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK PŘÍPRAVEK TAFEN NASAL UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 25°C. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Tafen nasal obsahuje Léčivá látka je budesonidum. Pomocné látky jsou: Dihydrát edetanu disodného, methylparaben, propylparaben, disperzní celulosa, polysorbát 80, simetikonová emulze, propylenglykol, sacharosa, kyselina chlorovodíková (na úpravu pH), čištěná voda.

Jak přípravek Tafen nasal vypadá a co obsahuje toto balení Krabičky s lahvičkami obsahujícími 200 dávek, jedna dávka obsahuje 50 mikrogramů (µg) budesonidu. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko. Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci: Sandoz s.r.o., Praha, e-mail: office.cz@sandoz.com. Tato příbalová informace byla naposledy schválena 6.6.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls11113/2012 a příloha ke

sp.zn.sukls4545/2010, sukls100337/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Tafen nasal 50 g nosní sprej, suspenze 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna odměřená dávka nosního spreje obsahuje 50 mikrogramů ( g) budesonidu. Pomocné látky: methylparaben, propylparaben, propylenglykol. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Nosní sprej ve formě suspenze (bílá homogenní suspenze). 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace Tafen nasal 50 g je určen k prevenci a léčbě sezónní a celoroční alergické rýmy, nealergické rýmy a nosních polypů. 4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí a děti od 6 let Obvyklá úvodní dávka přípravku Tafen nasal je 400 mikrogramů (µg) budesonidu denně, tj. 2 vstřiky budesonidu do každé nosní dírky dvakrát denně. Obvyklá udržovací dávka přípravku Tafen nasal je 200 mikrogramů (µg) budesonidu denně, tj. 1 vstřik budesonidu do každé nosní dírky dvakrát denně nebo 2 vstřiky do každé nosní dírky jednou denně ráno. Udržovací dávka by měla být nejnižší účinnou dávkou, při které je pacient bez symptomů. Přípravek Tafen nasal je nutno používat pravidelně, aby se zajistila kompletní kontrola symptomů. Pacienta je třeba upozornit, že klinického zlepšení nebude dosaženo okamžitě. Klinická odpověď bude opožděna (o několik dní až 2 týdny) před dosažením klinického zlepšení. Léčba může pokračovat až tři měsíce. Pokud je to možné, měla by být léčba sezónní alergické rhinitidy zahájena dříve, než dojde k expozici alergenu(ům). U dětí do 6 let by měl být tento přípravek používán, pouze je-li to zcela nezbytné. Návod k použití přípravku Tafen nasal Správné používání nosního spreje Tafen nasal snižuje nežádoucí účinky tohoto přípravku a zlepšuje jeho účinek.

1. Pacient by si měl pečlivě vyčistit nosní dírky, v případě potřeby se použije roztok chloridu

sodného

2. Sejměte uzávěr z nosního nástavce

3. Obsah lahvičky protřepejte

4. V případě, že používáte lahvičku poprvé, několikrát stlačte nosní nástavec, až se objeví jemně

rozptýlená mlha. V případě, že jste Tafen nasal několik dní za sebou nepoužili, zopakujte postup. V případě, že je nástavec zablokovaný, opatrně jej sejměte a vyčistěte (viz čištění)

5. Hlavu skloňte mírně dopředu tak, abyste viděli prsty u nohou. Vsuňte nástavec pravou rukou do

levé nosní dírky a nasměrujte ji k vnější stěně dírky.

6. Stlačte nástavec pouze jedenkrát směrem shora dolů a vdechněte. 7. Vsuňte nástavec levou rukou do pravé nosní dírky, nasměrujte jej k vnější stěně, jednou stlačte a

vdechněte.

8. Po použití otřete nástavec čistým kapesníkem a nasaďte na něj uzávěr. V době, kdy nosní sprej

nepoužíváte, mějte nástavec opatřený uzávěrem. Lahvičku nechávejte postavenou vzpřímeně.

Čištění Pravidelně čistěte nástavec i uzávěr. Opatrně je sejměte, omyjte teplou vodou, opláchněte studenou vodou a nechte na vzduchu usušit. Opatrně nasaďte nosní nástavec zpět a uzavřete jej uzávěrem. Pokud se nosní nástavec ucpe, namočte ho do teplé vody, a poté vyčistěte jako obvykle. Nepoužívejte jehlu či jiné ostré předměty. 4.3 Kontraindikace Přípravek Tafen nasal by neměl být používán u pacientů se známou hypersenzitivitou na budesonid nebo jakoukoliv složku přípravku. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Mohou se vyskytnout systémové účinky nosních kortikosteroidů, zejména ve vysokých dávkách předepisovaných dlouhodobě. Výskyt těchto účinků je mnohem méně pravděpodobný než u perorálních kortikosteroidů a jejich výskyt se může lišit u jednotlivých pacientů a mezi různými léčivými přípravky. Mezi možné systémové účinky patří Cushingův syndrom, Cushingoidní rysy, adrenální suprese, růstová retardace u dětí a dospívajících, katarakta, glaukom, a velmi vzácně řada psychologických nežádoucích účinků nebo poruchy chování, např. psychomotorická hyperaktivita, poruchy spánku, úzkost, deprese a agresivita (především u dětí). Doporučuje se pravidelné sledování růstu u dětí dlouhodobě užívajících nosní glukokortikoidy. Pokud dojde ke zpomalení růstu, terapie by měla být přehodnocena s cílem snížit dávku nosního kortikosteroidu, je-li to možné, na nejnižší dávku, která ještě postačuje na účinnou kontrolu symptomů. Dále je třeba zvážit doporučení pacienta k pediatrickému specialistovi. Léčba vyššími dávkami nosních kortikosteroidů, než jaké jsou doporučovány, může vést ke klinicky signifikantní insuficienci nadledvin. Pokud se prokáže, že jsou používány vyšší dávky, než je doporučené dávkování, v období stresu či plánované operace je třeba zvážit dodatečné krytí systémovými kortikosteroidy. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s plísňovými, bakteriálními či virovými infekcemi dýchacích cest a u pacientů s tuberkulózou. Vzhledem k inhibičnímu účinku kortikoidů na hojení ran by měl být přípravek Tafen nasal používán se zvýšenou opatrností u pacientů s nosními vředy, po nedávno prodělaném nosním operačním zákroku nebo traumatu v oblasti nosu, dokud nedojde k úplnému zahojení. Porucha jaterní funkce může ovlivnit farmakokinetiku kortikosteroidů. Závažné poškození jaterní funkce ovlivňuje farmakokinetiku perorálně podávaného budesonidu, což vede ke zvýšené systémové biologické dostupnosti a snížení schopnosti eliminace. Intravenózní farmakokinetika budesonidu u zdravých dobrovolníků a pacientů s jaterní cirhózou je však přibližně stejná. V případě nosních sprejů je klinický význam tohoto účinku zanedbatelný, jelikož systémová biologická dostupnost nazálně podávaného budesonidu je relativně nízká. Opatrnosti je zapotřebí u pacientů, kteří jsou převáděni ze systémových glukokortikosteroidů na Tafen nasal z důvodu rizika insuficience nadledvin. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s astmatem, u nichž rychlé snížení dávky systémových glukokortikosteroidů může vyvolat závažné zhoršení jejich stavu. Ukončení léčby přípravkem Tafen nasal by mělo být postupné. V průběhu snižování dávky mohou někteří pacienti zaznamenat příznaky z vysazení systémových kortikosteroidů, jako např. bolest kloubů a/nebo svalů, letargie a deprese. Je-li prokázána insuficience nadledvin, je nutno dočasně zvýšit dávky systémových kortikosteroidů a pokračovat v pomalejším vysazování budesonidu.

Pacienti by měli být informováni, že plného účinku nosního spreje s budesonidem je dosaženo po několika dnech léčby. Léčba alergické rýmy by měla být zahájena dříve, než je pacient vystaven alergenům. Někdy může být nutná souběžná léčba proti očním symptomům alergické rýmy. Při dlouhodobém podávání přípravku Tafen nasal se doporučuje jednou až dvakrát ročně vyšetřit nosní sliznici. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Metabolismus budesonidu je primárně zprostředkován CYP3A4, což je podskupina cytochromu P450. Inhibitory tohoto enzymu jako itrakonazol či ketokonazol tedy mohou zvýšit systémovou expozici budesonidu. Při krátkodobé léčbě (1 – 2 týdny) je klinický význam této interakce malý, ale během dlouhodobé léčby je nutno vzít ji v úvahu.

U žen užívajících estrogeny a kontraceptivní steroidy byla pozorována zvýšená plasmatická koncentrace a zvýšené účinky kortikosteroidů, nicméně při současném užívání budesonidu a nízké dávky kombinových kontraceptiv nebyly pozovány žádné z těchto účinků. Jelikož může dojít k potlačení funkce nadledvin, ACTH stimulační test k diagnostice insuficience hypofýzy může ukázat falešně pozitivní výsledky (nízké hodnoty). 4.6 Těhotenství a kojení Údaje o použití budesonidu u těhotných žen jsou omezené. Výsledky epidemiologických studií nenasvědčují zvýšenému riziku vrozených vad po použití inhalačního nebo intranasálního budesonidu během raných stádií těhotenství. Přesto by Tafen nasal neměl být používán v těhotenství, pokud to nevyžaduje klinický stav ženy. Budesonid přechází do mateřského mléka. Nicméně v rozmezí terapeutických dávek se neočekávají žádné účinky na kojené dítě. Budesonid se smí užívat během kojení. Při udržovací léčbě inhalačním budesonidem (200 nebo 400 mcg dvakrát denně) u kojících žen trpících astmatem je systémová expozice kojeného dítěte vůči budesonidu zanedbatelná. Ve farmakokinetické studii byla odhadovaná dávka přijatá dítětem 0,3% denní dávky přijaté matkou v obouu dávkovacích schématech a průměrná plasmatická koncentrace u dětí byla odhadnuta na 1/600 koncentrace v plasmě matky, a to za předpokladu úplné perorální biodostupnosti u dítěte. Koncentrace budesonidu ve vzorcích plasmy dětí byla ve všech případech nižší než limit kvantifikace.

Na základě údajů o inhalačním budesonidu a vzhledem ke skutečnosti, že budesonid inhibuje lineární FK vlastnosti v rozmezí terapeutických dávek po nosním, inhalačním, perorálním a rektálním podání v terapeutických dávkách se očekává nízká expozice u kojeného dítěte. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Tafen nasal neovlivňuje schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů. 4.8 Nežádoucí účinky Následující nežádoucí účinky spojené s budesonidem jsou řazeny dle třídy orgánových systémů a četnosti. Četnost je definována následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Poruchy imunitního systému Méně časté: Okamžité a opožděné reakce hypersenzitivity, zahrnující kopřivku, vyrážku, dermatitidu, angioedém a pruritus. Velmi vzácné: Anafylaktická reakce.

Endokrinní poruchy Vzácné: Znaky a symptomy sestémových účinků kortikosteroidů, zahnující potlačení funkce nadledvin a zpomalení růstu. Poruchy oka Není známo: glaukom, katarakta (při dlouhodobé léčbě). Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Časté: podráždění nosní sliznice (kýchání, štípání a suchost), hemoragická sekrece, epistaxe. Velmi vzácné: tvorba vředů na nosní sliznici, perforace nosní přepážky. Jsou-li předepisovány vysoké dávky dlouhodobě, mohou se vyskytnout systémové účinky včetně insuficience nadledvin, zpomalení růstu u dětí a dospívajících, snížení minerální hustoty kostí a příznaky hypokortikalismu (viz bod 4.4). Pediatrická populace U dětí užívajících nosní steroidy bylo zaznamenáno zpomalení růstu. Vzhledem k tomuto riziku by děti užívající budesonid měly být sledovány, jak je popsáno v bodu 4.4. 4.9 Předávkování Akutní předávkování budesonidem by nemělo vyvolat žádné zřejmé klinické příznaky. V případě dlouhodobého podávání při použití vysokých dávek nebo při současném podávání jiných glukokortikosteroidů by mohl budesonid vyvolat systémové glukokortikosteroidní účinky, jako je insuficience nadledvin a hyperkortikalizmus. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Dekongestant a další nosní přípravky k topickému použití, kortikosteroidy, budesonid. ATC kód: R01AD05. Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti Kortikosteroidy aplikované na nosní sliznici patří mezi přípravky první volby při léčbě alergické rýmy. Inhibují pozdní i časnou fázi alergické reakce, snižují závažnost všech nosních příznaků alergické rýmy a omezují zánětlivou reakci v horních cestách dýchacích. Při léčbě alergické rýmy je jejich účinnost srovnatelná s perorálním podáním kortikoidů. Nežádoucí účinky jsou mírné a obvykle jsou omezeny na nosní sliznici. V doporučených terapeutických dávkách nevyvolává budesonid aplikovaný ve formě nosního spreje systémové nežádoucí účinky. Nebylo prokázáno, zda budesonid v této formě inhibuje růst u dětí. Budesonid má protizánětlivé, imunosupresivní a antiproliferativní účinky. Základním mechanizmem jeho účinku v případě alergické rýmy je jeho protizánětlivý účinek, který je výsledkem souběžného působení na zánětlivé buňky a mediátory, vaskulární systém a účinků na tvorbu protizánětlivých proteinů. Budesonid rovněž snižuje reakci časné a pozdní hypersenzitivity, má vazokonstrikční účinky a snižuje plazmatickou extravazaci a zánětlivý edém. Stejně jako jiné glukokortikoidy snižuje budesonid počet žírných buněk a eozinofilních granulocytů. Omezuje uvolnění toxických proteinů z eozinofilů, volných radikálů z makrofágů a lymfokinů z lymfocytů. Zároveň snižuje vazbu adhezivních molekul na buňky endotelu, čímž redukuje prostup leukocytů do místa alergického zánětu. Zvyšuje počet beta-adrenergních receptorů v hladkém

svalstvu. Inhibicí fosfolipázy 2A snižuje syntézu prozánětlivých prostaglandinů, leukotrien a PAF. Budesonid rovněž inhibuje syntézu histaminu, a tím i jeho obsah v žírných buňkách. Budesonid patří mezi glukokortikosteroidy se silným glukokortikoidním a slabým mineralokortikoidním účinkem. Nejvýznamnější vlastností budesonidu je jeho silný lokální protizánětlivý účinek a nízká systémová aktivita. Tato vlastnost je dána silnou afinitou ke glukokortikoidním receptorům, téměř kompletní eliminací po prvním průchodu játry a krátkým biologickým poločasem. Vzhledem k jeho silným lokálním účinkům a zanedbatelným systémovým účinkům je vhodný k dlouhodobé terapii. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Budesonid je směs dvou racemických epimerů v poměru 1:1. Epimer 22R má dvojnásobně až trojnásobně vyšší účinnost než epimer 22S. Absorpce Po nosní inhalaci 400 g budesonidu je dosaženo vrcholových plazmatických koncentrací 1 nmol/l během 0,7 hodiny. K ústupu příznaků alergické rýmy dochází během 2-3 dnů po zahájení terapie přípravkem Tafen nasal 50 g. Po nosní inhalační aplikaci se v systémové cirkulaci objeví přibližně 20 % aplikované dávky. Systémová biologická dostupnost budesonidu je nízká, neboť více než 90 % absorbované dávky je inaktivováno jaterním metabolizmem při prvním průchodu játry. Distribuce Vzhledem k dobré tkáňové distribuci a vazbě na plazmatické bílkoviny je distribuční objem epimeru 22R 425 litrů a epimeru 22S 245 litrů; celkový distribuční objem obou epimerů je 301 litrů. Metabolismus Budesonid podléhá rychlému a rozsáhlému jaternímu metabolizmu během prvního průchodu játry. Epimery 22S a 22R jsou transformovány na 6-beta-hydroxybudesonid a 16-alfa-hydroxyprednisolon, v daném pořadí. Metabolity mají méně než 1 % glukokortikoidní účinnosti. Eliminovány jsou zejména močí. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Toxicita Subkutánní dávka 5,0 mikrogramů/kg/den budesonidu, podávaná po dobu 14 dnů krysím samcům a samicím, nevyvolala žádné změny klinického stavu, změny v biochemických parametrech vyšetření krve a moči ani změny v hematologických a histopatologických testech. Budesonid v dávce 20 mikrogramů/kg/den podávaný krysám vyvolal snížení hmotnostních přírůstků, zvýšení počtu erytrocytů a hladiny hemoglobinu, snížení počtu leukocytů a mírné prodloužení protrombinového času. Rovněž došlo ke snížení hmotnosti nadledvin. V dávce 80 mikrogramů/kg/den budesonidu došlo k dalšímu snížení hmotnosti nadledvin a sleziny, k jemné vakuolizaci hepatocytů a snížení počtu lymfocytů v lymfatických uzlinách. Délka života laboratorních zvířat nebyla ani při této dávce snížena. Teratogenita U krys nebyl pozorován žádný teratogenní efekt budesonidu po inhalaci dávek do 250 mikrogramů/kg/den. Po subkutánní aplikaci dávek 500 mikrogramů/kg/den bylo naopak zaznamenáno zvýšené riziko potratů, snížení hmotnosti plodů a kostní abnormality. Dosud nebyla provedena odpovídající studie týkající se vlivu budesonidu na průběh gravidity u žen. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Dihydrát edetanu disodného, methylparaben, propylparaben, disperzní celulosa, polysorbát 80, simetikonová emulze, propylenglykol, sacharosa, kyselina chlorovodíková (na úpravu pH), čištěná voda. 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 2 roky. Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 C. Přípravek uchovávejte mimo dosah dětí. 6.5 Druh obalu a velikost balení Tafen nasal 50 g je dodáván v lahvičkách z hnědého skla (třída III) s polypropylenovým tlakovým dávkovacím adaptérem a průsvitným polyethylenovým krytem. Krabička obsahuje jednu lahvičku. Jedna lahvička obsahuje 200 odměřených dávek, jedna dávka obsahuje 50 mikrogramů ( g) budesonidu. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko. 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 69/383/00-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 12.7.2000 / 24.5.2005

9. DATUM REVIZE TEXTU

6.6.2012