Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls120675/2012

Příbalová informace: informace pro pacienta

SULFASALAZIN K

potahované tablety

sulfasalazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo

lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků,

které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci

1.

Co je přípravek Sulfasalazin K a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Sulfasalazin K užívat

3.

Jak se přípravek Sulfasalazin K užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Sulfasalazin K uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Sulfasalazin K a k čemu se používá

Přípravek se užívá k léčbě zánětlivých onemocnění tlustého střeva (tj. ulcerózní kolitidy, proktitidy,

Crohnovy choroby) a zánětlivého onemocnění kloubů revmatického původu (revmatické artritidy),

které dostatečně nereagují na léčbu nesteroidními protizánětlivými léky nebo nemohou být těmito

přípravky léčeny.

Přípravek se také užívá pro předcházení opakujících se vzplanutí zánětlivých onemocnění střeva.

Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství a při onemocnění tlustého střeva i děti od 3 let.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Sulfasalazin K užívat

Neužívejte přípravek Sulfasalazin K:

-

jestliže jste alergický(á) na sulfasalazin, sulfonamidy (léky užívané k léčbě bakteriálních

nemocí), salicyláty (léky proti horečce a bolesti), thiazidová diuretika (močopudné léky),

sulfonylureu (léky proti cukrovce), inhibitory karboanhydrázy (močopudný lék a lék při

epilepsii) nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

-

při akutní porfyrii (onemocnění s poruchou látkové výměny porfyrinů) a granulocytopénii

(snížený počet určitého typu bílých krvinek).

Přípravek se nesmí podávat dětem do 3 let.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Sulfasalazin K se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Před začátkem léčby a občas během léčby Vám bude lékař dělat vyšetření krve a moči, aby se

přesvědčil, že je léčivý přípravek pro Vás bezpečný. Jestliže máte poškození ledvin nebo jater,

bronchiální astma, alergii nebo nedostatek glukoso-6-fosfát dehydrogenázy, může lékař rozhodnout,

že léčivý přípravek pro Vás není vhodný nebo Vám dá další pokyny.

Léčivý přípravek se nedoporučuje u systémové formy juvenilní revmatoidní artritidy, protože je často

spojen s nežádoucími účinky, jako je stav podobný sérové nemoci (horečka, nauzea, zvracení, bolest

hlavy, vyrážka a zhoršení jaterních funkcí). Tento stav je často vážný.

Během léčby pijte větší množství tekutin.

Po použití přípravku Sulfasalazin K byly hlášeny potenciálně život ohrožující kožní vyrážky (Stevens-

Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza), projevující se zpočátku jako červené terčovité

skvrny nebo kruhovité fleky na kůži trupu často s puchýřem ve svém středu.

Další příznaky, po kterých je třeba pátrat, zahrnují vředy v ústech, v krku, v nose, na genitáliích

(zevních pohlavních orgánech) a zánět spojivek (červené a oteklé oči).

Tyto potencionálně život ohrožující kožní vyrážky jsou často doprovázeny příznaky podobnými

chřipkovému onemocnění. Vyrážka může přejít v rozsáhlé puchýře nebo olupování kůže.

Největší riziko rozvoje závažných kožních reakcí je v prvním týdnu léčby.

Pokud se u Vás po použití přípravku Sulfasalazin K vyskytne Stevens-Johnsonův syndrom nebo

toxická epidermální nekrolýza, nesmíte léčbu přípravkem Sulfasalazin K nikdy znovu zahájit.

Pokud se u Vás objeví vyrážka nebo tyto kožní příznaky, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc a

informujte lékaře, že užíváte tento léčivý přípravek.

Další léčivé přípravky a přípravek Sulfasalazin K

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Přípravek snižuje vstřebávání digoxinu (lék užívaný při srdeční nedostatečnosti) a kyseliny listové

(vitamin skupiny B).

Při současném podávání s léky proti cukrovce (ze skupiny sulfonylmočoviny), léky ovlivňující krevní

srážlivost (antikoagulancia), s některými přípravky určenými k léčbě epilepsie nebo s léky, které

mohou poškodit jaterní funkce, se zvyšuje účinek těchto léků.

Antibiotika (léky užívané při infekčních onemocněních) mohou ovlivnit přirozenou střevní flóru a tím

ovlivnit účinek přípravku Sulfasalazin K.

Přípravek Sulfasalazin K jídlem a pitím

Užívejte Sulfasalazin K během jídla. Během léčby pijte větší množství tekutin.

Těhotenství a kojení

Jestliže jste těhotná nebo kojíte, myslíte si, že můžete být těhotná nebo plánujete otěhotnět, zeptejte se

svého lékaře nebo lékárníka na radu, dříve než budete tento přípravek užívat.

Těhotné ženy mohou přípravek užívat pouze na výslovné doporučení lékaře a to v nejnižších možných

dávkách při současném ústupu obtíží. Přípravek by neměly užívat ženy v posledních třech měsících

těhotenství (může být příčinou žloutenky u novorozenců nebo ji zhoršit).

Přípravek se vylučuje do mateřského mléka, proto se doporučuje během léčby přerušit kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Ovlivnění schopnosti řídit nebo obsluhovat stroje nebylo u přípravku Sulfasalazin K hlášeno.

3.

Jak se přípravek Sulfasalazin K užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Ulcerózní kolitida, proktitida a Crohnova choroba

Dospělí:

Doporučená denní dávka při akutním vzplanutí je 2 až 4 tablety 4krát denně až do ústupu obtíží. Poté

je dávka postupně snižována. Udržovací dávka pro předcházení opětovného vzplanutí choroby je

1 tableta 4x denně. Léčba může trvat po neomezené časové období.

Děti starší 3 let:

Doporučená denní dávka při akutním vzplanutí nebo opětovném vzplanutí choroby je 40 až 60 mg/kg

tělesné hmotnosti dítěte rozdělená do 3 až 4 dávek. Udržovací denní dávka při předcházení

opětovného vzplanutí onemocnění je 20 až 30 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte rozdělená do 4 dávek.

Revmatoidní artritida

Doporučená dávka je 4 až 6 tablet denně. Léčba obvykle začíná 1 tabletou denně a postupně se dávka

zvyšuje tak, že po 4 týdnech léčby se užívají 2 tablety 2x až 3x denně. Zlepšení se zpravidla projeví po

4 až 10 týdnech léčby. Léčba by měla trvat nejméně po dobu 6 měsíců.

Přípravek se nedoporučuje pro léčbu dětí se zánětlivým onemocněním kloubů, protože bezpečnost a

účinnost přípravku při této léčbě nebyla dostatečně prozkoumána.

Tablety užívejte při jídle. Polykejte je celé, nedrťte je ani nerozkousávejte a zapijte trochou tekutiny.

V případě, že zapomenete užít jednu dávku, užijte ji co nejdříve a dále pokračujte v dávkovacím

režimu. Pokud je téměř čas pro další dávku, přípravek užijte podle rozpisu (dávku nezdvojujte).

Jestliže jste užil(a) více přípravku Sulfasalazin K, než jste měl(a)

Vysoké dávky přípravku mohou vyvolat nevolnost, zvracení, bolest břicha a ospalost.

Velmi vysoké dávky mohou vyvolat poruchy močení, tvorbu krystalů v moči a/nebo přítomnost krve

v moči, křeče a nervové postižení.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se pokuste vyvolat zvracení (pouze

v případě, že pacient je při vědomí), v každém případě ihned vyhledejte lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Sulfasalazin K

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Vynechanou dávku musíte užít co nejdříve, pokud se již neblíží čas na další dávku. V případě, že je již

čas na další dávku, užijte jen následující dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Sulfasalazin K

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří poruchy zažívání, zvýšená tělesná teplota, bolesti hlavy,

zrudnutí kůže a svědění.

Vzácně, zejména při užívání dávek vyšších než 8 tablet denně se mohou vyskytnout změny

v laboratorních hodnotách krve, poruchy centrálního nervového systému (závratě, ušní šelest, poruchy

hybnosti, křeče, poruchy spánku a halucinace), komplikace ledvinové (projev selhávání, bílkovina

v moči, krev v moči, krystaly v moči nebo zánět ledvin).

Někdy se během léčby může vyskytnout neškodné žluté zabarvení kůže, moči a některých typů

měkkých kontaktních čoček.

Velmi vzácně a bez ohledu na dávku se mohou vyskytnout poruchy krve, zánět jater, zánět slinivky,

onemocnění nervů, kopřivka, zánět kůže, onemocnění ledvin, plicní poruchy (dušnost, kašel) a

potenciálně život ohrožující kožní vyrážky (Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální

nekrolýza) (viz bod 2). Může též dojít k přechodné poruše plodnosti u mužů, která se upraví po

vysazení léku.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí, zvláště pak při výskytu

horečky, bolestí v krku, zvýšené tělesné teploty nebo změn kůže, se o dalším užívání (podávání dětem)

poraďte neprodleně s lékařem.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

5.

Jak přípravek Sulfasalazin K uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za Použitelné do.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Sulfasalazin K obsahuje

-

Léčivou látkou je sulfasalazinum cum povidono 535 mg ( což odpovídá sulfasalazinum 500 mg)

v jedné tabletě.

-

Dalšími složkami jsou, předbobtnalý škrob, magnesium-stearát (E572) a koloidní bezvodý oxid

křemičitý v jádru tablety a hypromelosa (E464) a propylenglykol (E1520) v potahové vrstvě

tablety.

Jak přípravek Sulfasalazin K vypadá a co obsahuje toto balení

Potahované tablety jsou kulaté, hnědo-žluté, nepatrně konvexní tablety se zkosenými hranami,

potažené bezbarvým filmem.

Držitel rozhodnutí o registraci:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Výrobce:

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

19.9.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls120675/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SULFASALAZIN K

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje sulfasalazinum cum povidono 535 mg což odpovídá

sulfasalazinum 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis tablety: kulaté, hnědo-žluté, nepatrně konvexní tablety se zkosenými hranami, potažené

bezbarvým filmem

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek je doporučen:

-

k léčbě exacerbací Crohnovy choroby,

-

k léčbě exacerbací a profylaxi relapsů ulcerózní kolitidy a proktitidy,

-

k léčbě revmatoidní artritidy, která dostatečně nereaguje na nesteroidní protizánětlivé léky.

4.2

Dávkování a způsob podávání

Dávkování je třeba upravit vzhledem k závažnosti onemocnění a k možným nežádoucím účinkům.

Tablety je třeba užívat v půběhu jídla a zapít sklenicí vody. Tablety se musí polykat celé a nesmí se

kousat, dělit ani drtit. Potahová vrstva gastrorezistentních tablet snižuje gastrointestinální nežádoucí

účinky.

Ulcerózní kolitida, proktitida, Crohnova choroba

Dospělí:

Doporučená dávka při akutní atace či exacerbaci symptomů onemocnění je 1 až 2 g sulfasalazinu (2 až

4 tablety) 4x denně. Při ústupu symptomů by měla být dávka postupně snižována. Pro udržování

remise obvykle postačuje 500 mg sulfasalazinu (1 tableta) 4x denně. Léčba může trvat neomezeně

dlouho.

Děti starší 3 let:

Doporučená denní dávka při akutní atace či exacerbaci symptomů onemocnění je 40 až 60 mg

sulfasalazinu na kg tělesné hmotnosti rozdělená do 3 až 4 dávek (t.j.13,3/20 nebo 10/15 mg/kg). Pokud

jsou nemocní v remisi, měla by být dávka postupně snižována. Pro udržování remise ulcerózní kolitidy

se podává 20 až 30 mg sulfasalazinu na kg tělesné hmotnosti denně rozdělených do 4 dávek (t.j. 5-7,5

mg/kg).

Revmatoidní artritida

Doporučená dávka je 2 až 3 g denně (4 až 6 tablet). Nemocní by měli začít léčbu 1 tabletou

sulfasalazinu (500 mg) denně. Dávka by měla být postupně zvyšována tak, aby po 4 týdnech nemocní

užívali 1 g (2 tablety) 2x až 3x denně. Klinický účinek se projevuje po 4 až 10 týdnech léčby. Lék by

měl být užíván po dobu nejméně 6 měsíců.

Sulfasalazin se nedoporučuje při léčbě dětí s revmatickou artritidou, protože bezpečnost a účinnost

této léčby u dětí nebyly dosud potvrzeny.

Přípravek se užívá při jídle. Tablety se polykají celé (neměly by být rozkousány či drceny) a zapijí se

trochou tekutiny. Vynechaná dávka by měla být užita co nejdříve. Pokud je téměř čas pro další dávku,

nemocný by měl přípravek užít podle rozpisu (bez zdvojování dávek).

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, sulfonamidy, thiazidová diuretika, sulfonylureu, inhibitory

karoanhydrázy a salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Přípravek dále nesmí být užíván nemocnými s akutní porfyrií nebo granulocytopénií.

Sulfasalazin nesmí užívat děti mladší než 3 roky, neboť bezpečnost a účinnost léčby nebyla v těchto

případech dosud potvrzena.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před zahájením léčby sulfonamidy a během léčby se doporučuje provést laboratorní vyšetření krve

(úplný krevní obraz, na počátku léčby jednou až dvakrát měsíčně, poté vždy po 3 až 6 měsících),

jaterních enzymů a moči (zejména u nemocných s renálním poškozením).

Během léčby je třeba zajistit správnou hydrataci nemocných.

Opatrnosti je třeba u nemocných s poškozenými renálními či hepatálními funkcemi, bronchiálním

astmatem, nedostatečností glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a alergií (může nastat zkřížená

přecitlivělost na furosemid, thiazidová diuretika, deriváty sulfonylmočoviny a inhibitory

karboanhydrázy).

Při případném výskytu alergie nebo jiných závažných nežádoucích účinků je třeba léčbu

sulfasalazinem ihned přerušit. U mírnějších forem alergie na sulfasalazin je možné nemocného

desensibilizovat.

Byly hlášeny život ohrožující kožní reakce Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální

nekrolýzy (TEN) po použití přípravku Sulfasalazin K.

Pacienti mají být upozorněni na příznaky těchto závažných kožních reakcí a mají být důkladně

sledováni s ohledem na možný výskyt kožních reakcí. Nejvyšší riziko rozvoje SJS nebo TEN je

v prvním týdnu léčby.

Pokud se vyskytnou příznaky SJS nebo TEN (např. zhoršující se kožní vyrážka, často s puchýři nebo

slizničními lézemi), léčba přípravkem Sulfasalazin K má být přerušena.

Nejlepší výsledky při zvládání SJS a TEN je možné dosáhnout včasným stanovením diagnózy a

okamžitým vysazením suspektních léčivých přípravků. Časné přerušení léčby je spojeno s lepší

prognózou.

Pokud dojde u pacienta k rozvoji SJS nebo TEN po užití sulfasalazinu, přípravek Sulfasalazin K nesmí

být u pacienta nikdy znovu nasazen.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nemocní mohou užívat sulfasalazin současně s kortikosteroidy nebo metronidazolem a podobnými

antimikrobiálními léky.

Sulfasalazin snižuje absorpci kyseliny listové a digoxinu.

Sulfonamidy zvyšují účinky a toxicitu dikumarolových a indandionových antikoagulancií,

hydantoinových antiepileptik, perorálních antidiabetik (deriváty sulfonylmočoviny), myelosupresiv,

hepatotoxických látek, fenylbutazonu a sulfapyrazonu.

Antibiotika mohou ovlivnit střevní flóru a bránit rozkladu sulfasalazinu na kyselinu 5-

aminosalicylovou a sulfapyridin.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotné ženy smí sulfasalazin užívat pouze v nezbytných případech a to v nejnižší účinné dávce.

Nedoporučuje se užívání v posledním trimestru těhotenství, neboť může vytěsňovat bilirubin z jeho

vazebných míst na plazmatických bílkovinách novorozenců, může způsobit hyperbilirubinémii u

novorozenců a poškození centrálního nervového systému. U novorozenců s nedostatečnou aktivitou

glukózo-6-fosfátdehydrogenázy může způsobit hemolytickou anémii.

Do mateřského mléka se vylučuje velmi malé množství sulfasalazinu a proto je možnost kernikteru u

zdravého novorozence zanedbatelná. Problémy mohou nastat u předčasně narozených dětí nebo u

jiných rizikových novorozenců.

Koncentrace sulfapyridinu dosahuje v mléce okolo 40 % plazmatické koncentrace, avšak sulfapyridin

se pouze mírně váže na plazmatické bílkoviny.

Jelikož účinky sulfasalazinu na kojence nebyly dosud určeny, doporučuje se během léčby

sulfasalazinem přerušit kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Sulfasalazin K nemá žádný nebo jen nepatrný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

-

Velmi časté (≥ 1/10)

-

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

-

Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

-

Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

-

Velmi vzácné (< 1/10 000)

-

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Nežádoucí účinky se vyskytují hlavně v souvislosti s vysokými koncentracemi sulfapyridinu v krvi a

to tím více, čím je jeho degradace pomalejší (tzv. pomalí acetylátoři).

Mohou se vyskytnout poruchy v oblasti gastrointestinálního traktu, zvýšená teplota, bolesti hlavy,

erythém, pruritus a fotosenzitivita.

Vzácně, zejména při dávkách vyšších než 4 g denně (nebo koncentracích sulfapyridinu v krevním séru

vyšších než 50 µg/ml), se může vyskytnout krevní dyskrázie (hemolytická anémie, leukopénie,

trombocytopénie), poruchy centrálního nervového systému (vertigo, tinitus, ataxie, křeče, insomnie,

halucinace) a renální komplikace (nedostatečnost, proteinurie, hematurie, krystalurie a intersticiální

nefritida).

Někdy se během léčby vyskytuje žlutooranžové zabarvení kůže, moči a některých typů měkkých

kontaktních čoček.

Velmi vzácně a bez ohledu na dávku se může vyskytnout agranulocytóza, aplastická anémie,

hepatitida, pankreatitida, periferní neuropatie, urtikárie, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův

syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN) (viz bod 4.4), syndrom podobný SLE, nefrotický

syndrom, dušnost, kašel, infiltráty plicní tkáně, fibrotizující alveolitida. Může též dojít k přechodné

oligospermii a infertilitě, které vymizí po přerušení podávání léku.

Během léčby sulfasalazinem mohou vzrůstat hodnoty sérové amylázy, bilirubinu, alkalické fosfatázy a

jaterních transamináz.

Nemocní by měli být upozornění na příznaky zhoršení stavu kostní dřeně (kožní krvácení, zvýšená

tělesná teplota, horečka nebo bolest v krku). Při výskytu těchto nežádoucích příznaků by se co

nejdříve měli poradit se svým lékařem.

4.9

Předávkování

Vysoké dávky sulfasalazinu způsobují nevolnost, zvracení, bolesti břicha a ospalost. Při velmi

vysokých dávkách se může vyskytnout anurie, krystalurie a/nebo hematurie, známky toxicity

v centrálním nervovém systému (křeče).

Toxicita je úměrná koncentraci sulfapyridinu v krevním séru.

Léčba spočívá v zabránění absorpce (zvracení, výplach žaludku, vyprázdnění střev), alkalizaci moči a

nucené diuréze. Při blokádě krystaly je vhodná katetrizace ureterů, při anurii dialýza. Důležitá je dobrá

hydratace nemocného. Účinnost opatření lze monitorovat měřením koncentrace sulfapyridinu

v krevním séru.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Sulfonamidové antiflogistikum, antirevmatikum, chemoterapeutikum

ATC kód: A07EC01

Sulfasalazin je protizánětlivý lék s imunosupresivním účinkem. Působí v pojivové tkáni, střevní stěně

a sérózní tekutině, kde může být ve vyšších koncentracích. Známější jsou účinky jeho metabolitů,

které působí lokálně ve střevní stěně a systémově. Sulfapyridin pravděpodobně brání působení tzv.

přirozených zabíječů (natural killers) a transformaci lymfocytů. Protizánětlivé působení kyseliny 5-

aminosalicylové (mesalaminu), které je lokální, je nejdůležitější při léčbě zánětlivých střevních

chorob. Dochází při něm k inhibici cyklooxygenázy a lipooxygenázy ve střevní stěně, čímž se

zabraňuje vytváření prostaglandinů, leukotrienů a dalších mediátorů zánětu. Pravděpodobně též

dochází k vazbě na volné kyslíkové radikály.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Okolo 30 % užité dávky sulfasalazinu se absorbuje z tenkého střeva. Zbývajících 70 % se rozkládá

působením střevních bakterií v tlustém střevě na sulfapyridin a kyselinu 5-aminosalicylovou.

Maximální koncentrace sulfasalazinu a jeho metabolitů v krevním séru se značně liší mezi

jednotlivými nemocnými. U "pomalých acetylátorů" jsou podstatně vyšší a souvisejí s častějším

výskytem nežádoucích účinků. Sulfasalazin dosahuje maximálních koncentrací v krevním séru 3 až 12

hodin po požití enterosolventních tablet. Je z velké části vázán na plazmatické bílkoviny a pojivové

tkáně. Značný podíl absorbovaného množství sulfasalazinu se vrací žlučí do střeva, menší podíl je

vylučován v nezměněné formě močí. Poločas eliminace sulfasalazinu je 5 až 10 hodin. Většina

uvolněného sulfapyridinu se absorbuje a dosahuje maximální koncentrace v krevním séru 12 až 24

hodin po užití léku. Metabolizuje se v játrech (acetylace, hydroxylace a konjugace s kyselinou

glukuronovou) a vylučuje se ledvinami. Poločas eliminace je 6 až 14 hodin, v závislosti na rychlosti

acetylace. Pouze asi 30 % kyseliny 5-aminosalicylové se absorbuje a acetyluje v játrech a vylučuje

ledvinami. Zbývající podíl se vylučuje v nezměněné formě stolicí.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Výsledky studií akutní toxicity ukázaly, že sulfasalazin je v podstatě netoxický u myší a potkanů.

Hodnoty LD

50 po perorálním podání byly 12 500 mg/kg pro potkany. Poškození samčí fertility bylo

pozorováno u potkanů a králíků, kterým byl podán sulfasalazin v dávkách, které odpovídaly

šestinásobkům dávek pro humánní použití. Stejné dávky podávané samicím v průběhu gestace

nezpůsobily průkazné poškození plodu. Zkoušky in vitro ukázaly, že sulfasalazin může způsobovat

poškození chromosomů.

Dlouhodobé podávání sulfasalazinu potkanům vedlo k maligním onemocněním štítné žlázy.

Karcinogenní potenciál byl rovněž prokázán u myší.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam všech pomocných látek

Potahované tablety

-

jádro tablety

Předbobtnalý škrob

Magnesium-stearát (E572)

Koloidní bezvodý oxid křemičitý

-

potahová vrstva

Hypromelosa (E464)

Propylenglykol (E1520)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Blistr Al/PVC, krabička.

Balení: 50 potahovaných tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8.

ČÍSLO REGISTRACE

29/095/70-C

9.

DATUM REGISTRACE/ DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

6.4.1970/18.3.2009

10.

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

19.9.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA PRO BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Sulfasalazin K

potahované tablety

sulfasalazinum

500 mg

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje sulfasalazinum cum povidono 535 mg což odpovídá

sulfasalazinum 500 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Dalšími složkami jsou předbobtnalý škrob, magnesium-stearát (E572) a koloidní bezvodý oxid

křemičitý v jádru tablety a hypromelosa (E464) a propylenglykol (E1520) v potahové vrstvě tablety.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

potahované tablety

50 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Držitel rozhodnutí o registraci: KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto,

Slovinsko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 29/095/70-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Sulfasalazin K

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Sulfasalazin K

sulfasalazinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA

3.

POUŽITELNOST

Doba použitelnosti bude vyražena při výrobě.

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže bude vyraženo při výrobě.

5.

JINÉ

500 mg