nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0049014	POR TBL NOB 100X80MG	Tableta, Perorální podání
0049012	POR TBL NOB 20X80MG	Tableta, Perorální podání
0049013	POR TBL NOB 50X80MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak SOTAHEXAL 80

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je SOTAHEXAL a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SOTAHEXAL užívat

3. Jak se SOTAHEXAL užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Uchovávání přípravku SOTAHEXAL

6. Další informace

SOTAHEXAL 80

SOTAHEXAL 160

(Sotaloli hydrochloridum)

tablety

Léčivá látka je Sotaloli hydrochloridum 80 mg nebo 160 mg v jedné tabletě.

Pomocné látky jsou: kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, hyprolosa, sodná sůl karboxymetylškrobu, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Držitel rozhodnutí o registraci

HEXAL AG, Industriestraße 25, D-83607 Holzkirchen, Německo

Výrobce

SALUTAS PHARMA GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, 391 79 Barleben, Německo nebo

LEK S.A., Ul. Domaniewska 50 C, 02-672 Varšava, Polsko

1. CO JE Sotahexal A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Sotahexal je beta-sympatolytikum, antiarytmikum. Sotalol je silný blokátor tzv. sympatických beta receptorů a antiarytmikum III třídy. Sotalol zpomaluje tep, snižuje dráždivost srdce, zpomaluje vedení vzruchu v srdci, a proto působí příznivě u některých poruch srdečního rytmu.

Přípravek se užívá k léčení i předcházení nepravidelné srdeční činnosti, zejména při zrychlené činnosti srdce.

Přípravek je určen pro dospělé pacienty.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE Sotahexal UŽÍVAT

Neužívejte Sotahexal:

- při známé přecitlivělosti na sotalol, sulfonamidy a další složky přípravku.

• při selhávání srdeční činnosti, poruchách převodu vzruchu mezi srdečními předsíněmi a komorami, nízké srdeční frekvenci (počet tepů pod 50 za minutu), chorobně sníženém krevním tlaku, těžkých poruchách prokrvení končetin (bolesti v lýtkách při chůzi, výrazně chladné končetiny), při dlouhodobých onemocněních dýchacích cest (průduškové astma)

• při těžkém poškození funkce ledvin, při snížené hladině draslíku a hořčíku v krvi, při neléčeném feochromocytomu (nádor dřeně nadledvin).

Užívání přípravku pacienty, kteří mají cukrovku se silnou kolísavostí hladin krevního cukru je možno pouze pod pečlivým lékařským dohledem.

Pro užívání sotalolu pacienty po prodělaném srdečním infarktu, s těžkou alergií a s psoriázou musí být zvláštní důvody.

V těhotenství by měl být sotalol užíván výjimečně a jen pokud je to nezbytně nutné. Užívání sotalolu musí být ukončeno alespoň 48 - 72 hodin před očekávaným termínem porodu. Protože se sotalol vylučuje do mateřského mléka neměl by být přípravek užíván v období kojení.

Kdy je zapotřebí zvláštní opatrnosti při použití přípravku Sotahexal

Při přípravě na celkovou anestézii, je nutno anesteziologa informovat, že užíváte Sotahexal.

Těhotenství

Sotahexal by neměl být užíván v těhotenství. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Kojení

Sotahexal by neměl být užíván v období kojení.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Sotahexal může zejména na začátku léčby nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách a podobně). Tyto činnosti můžete vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

Důležité informace o některých složkách přípravku SOTAHEXAL:

Účinky přípravku SOTAHEXAL a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něho. Než začnete současně s užíváním přípravku SOTAHEXAL užívat nějaký lék dostupný bez lékařského předpisu, poraďte se, prosím, se svým ošetřujícím lékařem.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Sotahexal by se neměl užívat současně s některými dalšími léky užívanými k léčbě poruch srdečního rytmu (disopyramid, prokainamid, chinidin, amiodaron), ani s blokátory vápníkového kanálu (verapamil, diltiazem) pro možnost vzniku závažných poruch srdečního rytmu. Při náhlém ukončení současné léčby klonidinem (lék užívaný k léčbě vysokého krevního tlaku) může dojít k velkému zvýšení krevního tlaku. Naopak při současném užívání s některými léčivy ovlivňující psychické funkce (tzv. tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny, silná analgetika) a s léky používanými k léčení vysokého krevního tlaku může dojít k hlubokému poklesu krevního tlaku provázenému závratěmi až krátkodobým bezvědomím při rychlém vstávání. Sotalol zesiluje účinek léků užívaných k léčbě cukrovky, což se projeví sníženou hladinou cukru v krvi a dochází přitom k zastření příznaků snížení hladiny cukru v krvi, např. zrychlení tepu a třesu.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK SOTAHEXAL UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jak a kdy máte užívat přípravek Sotahexal:

Obvyklá počáteční dávka je jedna tableta SOTAHEXALu 80 užitá v jedné denní dávce nebo rozdělená do dvou denních dávek.

Dávka může být postupně zvýšena až k dosažení obvyklé udržovací dávky 160-320 mg denně, užívaných ve dvou denních dávkách (tj. 2 x denně SOTAHEXAL 80 nebo 2 x denně SOTAHEXAL 160).

Ve zcela výjimečných případech může lékař doporučit maximální denní dávku 640 mg (tj. 4 tablety SOTAHEXALU 160).

U pacientů s poruchou ledvin se podávají nižší dávky v závislosti na stupni poškození ledvin.

Způsob podání

Přípravek užívejte před jídlem, zapijte jej dostatečným množstvím tekutiny.

Jak dlouho máte přípravek Sotahexal užívat

Léčba sotalolem se nikdy nesmí ukončit náhle; to platí zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a u pacientů po dlouhodobém podávání této látky. Dávkování je třeba snižovat i vysazovat pozvolna.

Jestliže jste užil(a) větší dávku přípravku SOTAHEXAL, než jste měl(a):

Při předávkování, nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Jestliže jste užil(a) větší dávku než lékař předepsal anebo jestliže lék omylem požilo dítě, informujte o tom lékaře, který pak zařídí další potřebné kroky.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Sotahexal:

V takovém případě nezvyšujte příští dávku na dvojnásobek ve snaze nahradit vynechání předchozí dávky. Užijte příští obvyklou dávku v příští obvyklou dobu.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Sotahexal nežádoucí účinky.

Jaké nežádoucí účinky může přípravek SOTAHEXAL působit?

V průběhu užívání sotalolu se může objevit únava, závratě, zmatenost, bolesti hlavy, pocit přechodného chladu v končetinách. Zřídka se vyskytuje pocit plného žaludku, nucení na zvracení, nucení ke kašli, dýchací obtíže, kožní vyrážky, zánět spojivek a poruchy spánku. Výjimečně se objevuje omezení tvorby slz (pozor při nošení kontaktních čoček), změny nálady, rozladění až pocit smutku, suchost v ústech, svalová slabost a poruchy potence. V ojedinělých případech může přípravek vyvolat kožní onemocnění (psoriázu) provázené kožní vyrážkou a zvýšeným šupením kůže, nebo se může kožní onemocnění zhoršit. Sotalol může vzácně zhoršit srdeční nedostatečnost, zpomalit tepovou frekvenci, způsobit pokles krevního tlaku nebo vyvolat nové poruchy srdečního rytmu.

Co dělat, objeví-li se nežádoucí účinky?

Objeví-li se u Vás nějaké nežádoucí účinky anebo jiné neobvyklé reakce - i takové, které nejsou v této informaci uvedeny - informujte o tom prosím, svého lékaře, který rozhodne o dalším postupu.

5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek se uchovává teplotě do 25°C.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

6. DALŠÍ INFORMACE

Velikost balení: 20, 50 a 100 tablet

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

Datum revize textu
5.12.2007

1

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SOTAHEXAL® 80

SOTAHEXAL® 160

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

SOTAHEXAL® 80: Sotaloli hydrochloridum 80 mg v jedné tabletě.

SOTAHEXAL® 160: Sotaloli hydrochloridum 160 mg v jedné tabletě.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Popis přípravku:

SOTAHEXAL® 80: bílé, kulaté tablety, na jedné straně mírně vypouklé s nápisem „SOT“, na druhé straně půlící rýha (typ karate).

SOTAHEXAL® 160: bílé, kulaté, bikonvexní tablety, na jedné straně s nápisem „SOT“, na druhé straně s půlící rýhou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatické supraventrikulární tachyarytmie vyžadující terapii; např. AV junkční tachykardie, supraventrikulární tachykardie při WPW-syndromu (Wolffův-Parkinsonův-Whiteův syndrom) nebo paroxysmální fibrilace síní.

- Těžké symptomatické komorové tachyarytmie a profylaxe těchto syndromů.

Přípravek je určen k léčbě dospělých.

4.2 Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen k léčbě dospělých.

Úvodní denní dávka je 80 mg v jedné denní dávce nebo rozděleně do dvou denních dávek. Dávkování se postupně individuálně upravuje, mezi změnami dávek musí uplynout interval nejméně 3 - 4 dnů.

Při individuálním vyhledávání správného dávkování je třeba přihlížet jednak ke snížení tepové frekvence (nesmí klesnout pod 50 tepů za minutu), jednak k terapeutickému ovlivnění klinického stavu.

Udržovací dávka je většinou 160 - 320 mg, rozděleně do dvou dávek, které se užívají přibližně ve 12ti hodinových intervalech. U některých pacientů s život ohrožujícími refrakterními komorovými arytmiemi mohou být nutné dávky až maximálně 480 - 640 mg denně. Tyto vysoké dávky se předepisují jen v naprosto nezbytných případech po pečlivém zvážení poměru rizika ku prospěchu z léčby.

Dávkování pacientům s poruchou renálních funkcí:

Protože se sotalol eliminuje výhradně ledvinami, je při poruše renálních funkcí nutno snížit dávkování.

Při kreatininové clearanci mezi 30 a 60 ml/min (při hodnotách kreatininu v séru do 2,0 mg/100 ml, tj. do 0,17 mmol/l) se doporučená dávka sníží na polovinu. Při kreatininové clearanci mezi 10 a 30 ml/min (při hodnotách kreatininu v séru 2,0 - 5,0 mg/100 ml, tj. 0,17 - 0,43 mmol/l) se doporučená dávka sníží na čtvrtinu. Při kreatininové clearanci nižší než 10 ml/min (při hodnotách kreatininu v séru vyšších než 5 mg/100 ml, tj. vyšších než 0,43 mmol/l) se sotalol nepodává.

Poznámka o dalších úpravách dávkování:

Denní dávku je třeba snížit zvláště u pacientů s nízkou tepovou frekvencí, u nichž by další pokles tepové frekvence anebo přílišný pokles krevního tlaku byl neúnosný, stejně jako u pacientů s dyspnoí. V případě nutnosti je třeba podávání přípravku přerušit. Medikace sotalolem se nesmí ukončit náhle, aby nevznikl rebound-fenomen, tj. nadměrná protiregulační reakce (tachyarytmie aj.).

V průběhu terapie je třeba provádět monitorování EKG v pravidelných intervalech (např. jednou měsíčně standardní EKG a jednou za 3 měsíce 24hodinový EKG, v případě nutnosti zátěžové EKG).

Dávkování je třeba snížit, popř. postupně vysadit, pokud dojde k prodloužení QRS komplexu nebo QT intervalu o více než 25%, prodloužení PQ intervalu o více než 50% nebo prodloužení QT intervalu na více než 500 ms nebo dojde-li ke zvýšení četnosti či závažnosti srdečních arytmií.

Způsob a doba podávání:

Tablety se mají užívat před jídlem a zapít přiměřeným množstvím tekutiny.

Sotalol se nemá užívat spolu s jídlem, protože se tak může snížit absorpce léčiva (zejména při požití mléka a mléčných výrobků).

Délka terapie závisí na charakteru, závažnosti a průběhu onemocnění.

Terapie sotalolem se nikdy nesmí ukončit náhle; to platí zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a u pacientů po dlouhodobém podávání této látky. Dávkování je třeba snižovat i vysazovat pozvolna.

4.3 Kontraindikace

Sotalol je kontraindikován za těchto okolností:

- Při srdeční insuficienci klasifikace NYHA IV.

- Při dekompensované srdeční vadě.

- Při kardiogenním šoku.

- Při AV-bloku II. a III. stupně.

• Při SA-bloku.

• Při komorové tachykardii typu torsade de pointes.

- Při sick-sinus syndromu (syndromu sinoatriálního uzlu).

- Při bradykardii (při klidové tepové frekvenci před zahájením terapie nižší než 50 tepů/min).

- Při prodloužení intervalu QT před zahájením terapie.

- Při hypokalémii a hypomagnezémii.

• Při hypotenzi.

• Při celkové anestézii látkami vyvolávajícími depresi myokardu.

• Při neléčeném feochromocytomu.

• Při renálním selhání (kreatininová clearance < 10 ml/min).

- Při pokročilých stavech poruch periferního prokrvení.

- Při obstrukčních chorobách dýchacích cest (např. při bronchiálním astmatu).

- Při metabolické acidóze.

• Při známé přecitlivělosti vůči sotalolu a sulfonamidům, resp. vůči kterékoli z pomocných látek.

• V době laktace.

- Při současném intravenózním podávání blokátorů kalciového kanálu typu verapamilu a diltiazemu (s výjimkou situací při terapii na jednotce intenzívní péče).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Zahájení terapie sotalolem a individuální úprava dávkování vyžaduje zejména u pacientů po infarktu myokardu a u pacientů se sníženým srdečním výdejem pečlivý kardiologický dohled a může se provádět pouze tam, kde je k dispozici dostatečné kardiologické vybavení pro případné neodkladné výkony včetně vybavení umožňujícího detailní monitorování.

Pečlivé zvážení poměru mezi rizikem a prospěchem léčby a pečlivá monitorace jsou nutné při těchto stavech:

Městnavé srdeční selhání: Adrenergní beta-blokáda může zhoršit kontraktilitu myokardu i srdeční insuficienci. Při zahájení terapie je třeba zvláštní opatrnosti i u pacientů s dobře léčenou dysfunkcí levé komory (např. podáváním inhibitoru ACE, diuretik, kardiotonik); je třeba zvolit nízkou zahajovací dávku SOTAHEXALU a její pozvolné zvyšování.

Akutní infarkt myokardu: Naprosto nezbytná je pečlivá monitorace a individuální úprava dávkování. Sotalol se nesmí podávat pacientům s EF < 40%, pokud komorová tachykardie není život ohrožující. Obecně se u čerstvého AIM podání sotalolu pro zvýšení rizika vzniku arytmií nedoporučuje.

Thyreotoxikóza: Adrenergní beta-blokáda může maskovat některé klinické příznaky hyperthyreózy, např. tachykardii. U pacientů se suspektní thyreotoxikózou by náhlé odnětí beta-blokátorů mohlo vyvolat zhoršení příznaků hyperthyreózy.

Myasthenia gravis: U pacientů s touto chorobou může sotalol vyvolat zhoršení příznaků onemocnění, a proto je nutné jejich pečlivé monitorování.

Deprese: Pro možnost zhoršení projevů je při podávání sotalolu nutná opatrnost.

U diabetiků se silně rozkolísanými hladinami glykémie a při přísném hladovění (viz bod 4.5). Protože beta-sympatolytika maskují příznaky hypoglykémie, je třeba pravidelně monitorovat glykémii.

U pacientů s feochromocytomem (za předpokladu současné blokády alfa-receptorů).

U pacientů s poruchou renálních funkcí (viz bod 4.2).

Pacientům, kteří mají v osobní nebo rodinné anamnéze psoriázu, je třeba podávat beta-sympatolytika (a tedy i sotalol) jen po pečlivém zvážení očekávaného prospěchu a možného rizika.

Při kombinaci sotalolu s antiarytmiky třídy I je třeba vyhnout se látkám, které rozšiřují komplex QRS (zejména látkám typu chinidinu). V opačném případě by se mohlo objevit prodloužené QT s nebezpečím sníženého prahu pro vznik komorových arytmií. Je rovněž nutné vyhnout se současnému podávání sotalolu společně s jinými antiarytmiky třídy III, aby se nadměrně neprodloužil interval QT.

Sotalol někdy sníží sekreci slz, což může působit obtíže u pacientů, kteří nosí kontaktní čočky.

Sotalol může v důsledku vyvolané blokády beta-receptorů zvýšit vnímavost vůči léčivům, vyvolávajícím alergii a může prohloubit závažnost anafylaktické reakce.

U pacientů s těžkými reakcemi přecitlivělosti v anamnéze a u pacientů, prodělávajících desenzibilizaci, je třeba použití sotalolu obzvlášť pečlivě zvažovat, protože je zde nebezpečí intenzivních alergických reakcí včetně reakce anafylaktické.

Arytmogenní účinky: Nejnebezpečnější nežádoucí účinek antiarytmik je zhoršení stávajících arytmií anebo provokace arytmií nových. Látky prodlužující interval QT mohou vyvolat torsade de pointes, tj. polymorfní komorovou tachykardii sdruženou s prodloužením intervalu QT. Riziko je vyšší při bradykardii, při snížené hladině kalia a magnézia v séru, při vyšších plazmatických koncentracích sotalolu a při kombinaci sotalolu s dalšími látkami, které rovněž mohou vyvolat torsade de pointes; u žen se zdá být riziko vyšší. Incidence torsade de pointes je závislá na výši podané dávky, vzniká

obvykle brzy po zahájení terapie nebo při zvýšení dávky a u většiny pacientů spontánně odezní; příhoda se však může změnit na fibrilaci komor.

Při dávkování nižším než 320 mg byla incidence těžkých provokovaných arytmií menší než 2 %. Po vyšších dávkách byla více než dvojnásobná.

Další rizikové faktory pro vznik torsades de pointes jsou nadměrné prodloužení QT a kardiomegalie nebo městnavá choroba srdeční v anamnéze. U pacientů s komorovou tachykardií a s městnavou chorobou srdeční v anamnéze je riziko vážných arytmií nejvyšší (7 %). Se vznikem arytmií je třeba počítat při zahájení terapie i při zvyšování dávky; zahajovací dávka 80 mg a velmi pozvolné zvyšování dávky riziko snižuje. Sotahexal je třeba podávat velmi opatrně při QT delším než 500 ms; při QT delším než 550 ms je třeba vážně uvažovat o ukončení terapie.

Poruchy elektrolytové rovnováhy: Sotahexal se nesmí užít při hypokalémii nebo hypomagnezémii, pokud tato nerovnováha není upravena. Iontová nerovnováha může zvýšit nebezpečí prodloužení QT a provokace torsade de pointes. Zvláštní pozornost je třeba věnovat udržení iontové rovnováhy u pacientů s těžkými nebo dlouhodobými průjmy a při medikaci látkami, vyvolávajícími iontové deplece.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antiarytmika:

Kombinace sotalolu s antiarytmiky třídy I (zejména s látkami typu chinidinu) anebo s jinými antiarytmiky třídy III může významně prodloužit interval QT a zvýšit nebezpečí vzniku komorových arytmií, protože se sníží práh pro jejich indukci. Tyto kombinace se nedoporučují.

Při současném použití s dalšími antiarytmiky se mohou sčítat kardiodepresivní účinky jednotlivých látek.

Při současném podávání dalších látek vyvolávajících torsades de pointes (vinkamin, erytromycin i.v., sultoprid, terodilin, pentamidin, halofantrin, sparfloxacin, astemizol, terfenadin, haloperidol, bepridil) hrozí zvýšení nebezpečí rizika vzniku torsades de pointes. Tyto léky by neměly být podávány současně se sotalolem

Antidiabetika:

Sotalol může prohloubit a prodloužit účinek insulinu a perorálních antidiabetik, zejména při probíhajícím fyzickém stresu. Může se vyvinout hypoglykémie, jejíž příznaky sotalol maskuje - jde zejména o pocení, tachykardii a třes. To je také třeba vzít v úvahu u přísně hladovějících pacientů a u diabetiků se silně rozkolísanými hladinami glykémie.

Proto je třeba pravidelné monitorování glykémie.

Antihypertenzíva:

Při současném užívání blokátorů vápníkového kanálu typu verapamilu a diltiazemu je třeba opatrnost, protože se může prohloubit pokles krevního tlaku, spolu s ovlivněním síňového a atrioventrikulárního uzlu se může vyvinout bradykardie a může se zvýšit stupeň poruchy atrioventrikulárního převodu.

V průběhu terapie sotalolem se blokátory vápníkového kanálu typu verapamilu a diltiazemu nesmějí podávat intravenózně (s výjimkou nutné terapie na jednotce intenzívní péče).

Současné podávání klonidinu, guanfacinu, srdečních glykosidů, methyldopy nebo reserpinu může zesílit negativně inotropní a negativně dromotropní účinky sotalolu. Navíc se může prohloubit bradykardie a zpomalit vedení.

Po náhlém přerušení medikace současně podávaného klonidinu se může nadměrně zvýšit krevní tlak. Klonidin je třeba vysadit až několik dní poté, kdy bylo ukončeno podávání sotalolu. Také podávání klonidinu se musí vysazovat postupně.

Po náhlém přerušení medikace současně podávaného klonidinu se může nadměrně zvýšit krevní tlak. Klonidin je třeba vysadit až několik dní poté, kdy bylo ukončeno podávání sotalolu. Také podávání klonidinu se musí vysazovat postupně.

Současné podávání antihypertenziv, diuretik nebo vazodilatancií může vyvolat hluboký pokles krevního tlaku.

Diuretika, látky způsobující depleci draslíku:

Při současném podávání diuretik, zvyšujících vylučování draslíku (např. furosemidu, hydrochlorthiazidu) a při podávání dalších látek způsobujících depleci draslíku (stimulační laxativa, kortikosteroidy, amfotericin B i.v.), je zvýšeno nebezpečí vzniku arytmií z možné hypokalémie. Při současném podávání diuretik je třeba monitorovat koncentraci draslíku v séru.

Vazokonstrikční látky:

Současné podávání adrenalinu nebo noradrenalimu může vyvolat nadměrné zvýšení krevního tlaku, protože beta-blokátor brání beta-adrenergní vazodilataci.

Srdeční glykosidy:

Srdeční glykosidy mohou účinnost sotalolu zvýšit. To může vést k výraznější bradykardii, případně k poruchám ze zpomaleného vedení.

Myorelaxancia:

Beta-sympatolytika mohou prohloubit neuromuskulární blokádu vyvolanou tubokurarinem. Anesteziolog proto musí být informován, jestliže pacient užívá sotalol.

Celková anestetika:

Kombinace sotalolu s celkovými anestetiky může vyvolat hluboký pokles krevního tlaku. - Kardiodepresivní účinek sotalolu a celkových anestetik se může sčítat.

Psychofarmaka, alkohol:

Při kombinaci sotalolu s tricyklickými antidepresivy, barbituráty anebo fenothiaziny se může vyvinout hluboký pokles krevního tlaku.

Tricyklická antidepresiva ani alkohol se nemají používat společně se sotalolem, protože by se mohl snížit práh pro indukci komorových arytmií (dosud byly popsány ojedinělé případy).

Při současném podávání inhibitorů MAO se může nadměrně zvýšit TK.

4.6 Těhotenství a kojení

V preklinických pokusech na potkanech a králících nebyly zjištěny teratogenní účinky sotalolu. U potkanů se zvyšovala letalita embryí při dávkování sotalolu více než 140 mg/kg denně. Dávky vyšší než 20 mg/kg denně podávané v poslední třetině těhotenství způsobily pokles porodní váhy novorozených potkanů. U potkaních mláďat, na které prenatálně působil sotalol, byly nalezeny změny v denzitách receptorů v mozku a změny chování.

O použití sotalolu v průběhu těhotenství u člověka není dostatek objektivních informací. Proto se, zejména v prvním trimestru těhotenství, může sotalol gravidní ženě podávat pouze, pokud to po přísném zvážení očekávaného prospěchu a možného rizika lékař uzná za nezbytně nutné.

Pro riziko bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a respirační deprese (novorozenecká asfyxie) u novorozence je nutno terapii těhotné ženy sotalolem přerušit 48 až 72 hodiny před vypočteným termínem porodu. Pokud to není možné, je třeba novorozence pečlivě monitorovat po dobu prvních 48 až 72 h po narození.

Sotalol se vylučuje do mateřského mléka a dosahuje v něm u kojících žen koncentrace 2,2 až 8,8krát vyšší než v plazmě. V průběhu léčby sotalolem by mělo být kojení ukončeno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

SOTAHEXAL® je přípravek, u něhož i při použití podle doporučeného dávkování mohou vzniknout poruchy schopnosti rychlé reakce. Patří mezi látky s možností mírného ovlivnění schopnosti řídit motorové vozidlo a obsluhovat stroje.

Možnost nepříznivého působení v tomto směru je zvýšená zejména při změnách dávkování a v kombinaci s příjmem alkoholu.

4.8 Nežádoucí účinky

Občas se vyskytne ospalost, únava, bolesti hlavy, chladné končetiny, parestézie, závratě.

Ke vzácně pozorovaným nežádoucím účinkům patří poruchy atrioventrikulárního převodu, bradykardie, alopecie, kožní reakce (zarudnutí, pruritus, exantémy), hypotenze, zhoršení srdeční insuficience, konjuktivitida, žaludeční a střevní obtíže, poruchy spánku, živé sny, dechová tíseň u pacientů s obstrukční poruchou dýchacích cest.

Dále se mohou prohloubit i stávající poruchy periferního prokrvení, mohou se objevit halucinace, hypoglykémie, sucho v ústech, svalové křeče nebo svalová slabost, přechodná impotence, snížená tvorba slz (to je třeba vést v patrnosti u pacientů, kteří nosí kontaktní čočky), depresivní změny nálady, zmatenost.

Sotalol může maskovat příznaky hypoglykémie, např. tachykardii. Je důležité monitorovat glykémii u pacientů, dodržujících přísné hladovění, a u diabetiků se silně rozkolísanými hladinami glykémie.

V ojedinělých případech nelze vyloučit exacerbaci záchvatů anginy pectoris.

V ojedinělých případech se při užívání sotalolu objevily poruchy zraku a keratokonjunktivitida.

Mohou se objevit arytmogenní účinky, které vyvolají anebo prohloubí srdeční arytmie; může se tak těžce poškodit srdeční funkce a nastat i srdeční zástava. V ojedinělých případech se objevily synkopy.

Ojediněle se vyvinula alergická fibrózní bronchitida.

V průběhu terapie se mohou vyvinout poruchy lipidového metabolismu (zvýšení hladiny koncentrace celkového cholesterolu a triglyceridů, snížení koncentrace HDL-cholesterolu).

Ojediněle mohou beta-sympatolytika aktivovat psoriázu, zhoršit její průběh anebo vyvolat psoriatiformní eflorescence.

Beta-blokátory včetně sotalolu mohou zvýšit citlivost vůči látkám, vyvolávajícím alergii, a prohloubit závažnost alergických reakcí; proto se může vyvinout silná anafylaktické reakce u pacientů s výraznou hypersenzitivitou v anamnéze a u pacientů v průběhu desenzibilizační terapie.

4.9 Předávkování

Příznaky:

Příznaky intoxikace sotalolem závisí především na výchozích parametrech oběhových funkcí (na funkci levé komory, ev. na přítomnosti arytmií).

Při výrazné poruše srdeční činnosti může i malá dávka sotalolu vyvolat další zhoršení srdeční akce.

V závislosti na míře intoxikace se rozvinou tyto výrazné kardiovaskulární poruchy a poruchy centrálního nervového systému: únava, bezvědomí, mydriáza, občas i záchvaty generalizovaných křečí, hypotenze, bradykardie až asystolie (protože sotalol prodlužuje interval QT, je při předávkování nutné pečlivé monitorování EKG; často se v EKG může objevit atypická komorová tachykardie - "torsade de pointes"), příznaky kardiovaskulárního šoku (kardiogenního i hypovolemického typu).

Terapie:

Kromě všeobecných opatření směřujících ke zvýšení eliminace látky, je nutné monitorovat životně důležité funkce na jednotce intenzívní péče a podle potřeby je upravovat.

K léčbě předávkování lze podat tyto látky:

Atropin: 1 až 2 mg intravenózně jako bolus.

Beta-sympatomimetika v závislosti na tělesné hmotnosti a dosaženém účinku: Dopamin, dobutamin, isoprenalin, orciprenalin, adrenalin.

Glukagon: zpočátku 2,0 mg/kg tělesné hmotnosti jako rychlou infúzi, pak 0,5 mg/kg za 12 hodin.

Jestliže bradykardie nereaguje na podání farmak, je nutné dočasně zavést pacemaker.

Sotalol je dialyzovatelný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiarytmikum III. třídy

D, L-sotalol je hydrofilní látka, jejíž levotočivý izomer má beta-sympatolytické účinky bez vlastní agonistické složky účinku, tj. bez ISA (vnitřní sympatomimetické aktivity). Obě složky racemátu, D i L, mají však zřetelné účinky, jimiž řadí přípravek do skupiny antiarytmik třídy III. Sotalol prodlužuje monofazický akční potenciál, neovlivňuje rychlost vedení a prodlužuje absolutní refrakterní fázi. Tyto elektrofyziologické změny vyvolá jak D-izomer, tak i L-izomer sotalolu; rozvíjejí se velmi brzy po podání látky a jsou patrné na předsíních, AV-uzlu i akcesorních vláknech v komorách.

Beta-blokující účinky, vlastní pouze levotočivému izomeru, se týkají adrenergních beta-1 i beta-2-receptorů, a to zhruba stejnou měrou. V závislosti na výchozím tonu sympatiku sotalol snižuje frekvenci i stažlivost srdce a snižuje i rychlost atrioventrikulárního převodu a reninovou aktivitu plazmy. Inhibice adrenergních beta-receptorů může zvýšit tonus hladkého svalstva, např. svalstva bronchů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po p.o. podání se absorbuje 75 až 90 % sotalolu. Protože nepodléhá first-pass efektu, jeho absolutní biologická dostupnost rovněž dosahuje 75 až 90 %. Maximální hladiny v plazmě je dosaženo za 2 až 3 hodiny po p.o. podání.

Na plazmatické bílkoviny se neváže, distribuční objem je 1,6 až 2,4 l/kg. Farmakologicky aktivní metabolity nejsou v plazmě zjistitelné.

Sotalol se vylučuje převážně ledvinami. Renální clearance je 120 ml/min a odpovídá celkové tělesné clearanci (o nutném snížení dávek při poruchách funkcí viz bod 4.2). Biologický poločas v plazmě je přibližně 15 hodin. U pacientů se silně pokročilou poruchou ledvin se však může prodloužit až na 42 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

---