1 / 6

Příloha č. 1 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls168214/2010, sukls168215/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

SOLINACONT 5 mg

SOLINACONT 10 mg

potahované tablety

solifenacini succinas

Přečtěte si pozorně celou tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete

jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je SOLINACONT a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SOLINACONT užívat

3. Jak se SOLINACONT užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek SOLINACONT uchovávat

6. Další informace

1. CO JE SOLINACONT A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Léčivá látka přípravku Solinacont patří do skupiny látek zvaných anticholinergní látky. Tyto látky se používají k omezení aktivity hyperaktivního močového měchýře. To Vám poskytuje delší dobu do okamžiku, kdy musíte jít na toaletu, a zvyšuje množství moči, které může Váš močový měchýř udržet.

Solinacont se používá k léčbě příznaků stavu, který se nazývá hyperaktivní močový měchýř. Tyto příznaky zahrnují: silné náhlé nucení k močení bez předchozího varování, časté močení nebo pomočování, protože nemůžete včas dojít na toaletu

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE UŽÍVAT SOLINACONT

Neužívejte Solinacont

- pokud se nejste schopni vymočit nebo zcela vyprázdnit močový měchýř (retence moči);

- pokud trpíte závažným onemocněním žaludku nebo střev (včetně toxického megakolon, což je

komplikace související se zánětem tlustého střeva (ulcerativní kolitidou));

- pokud trpíte onemocněním zvaným myasthenia gravis, které může způsobit výraznou slabost

některých svalů;

- pokud trpíte zvýšeným nitroočním tlakem s postupným zhoršováním zraku (glaukom);

- pokud jste někdy měl(a) alergickou reakci na solifenacin nebo jinou látku obsaženou v

přípravku Solinacont;

- pokud podstupujete dialýzu ledvin;

2 / 6

- pokud trpíte závažnou chorobou jater;

- pokud trpíte závažnou chorobou ledvin nebo středně závažnou chorobou jater a zároveň

užíváte léky, které mohou zpomalovat vylučování přípravku Solinacont z organizmu (např. ketokonazol). Váš lékař nebo lékárník Vás bude informovat, je-li tomu tak ve Vašem případě.

Pokud máte nebo jste někdy měl(a) kterýkoli z výše uvedených stavů, informujte o tom svého lékaře před zahájením léčby přípravkem Solinacont.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Solinacont je zapotřebí

-

jestliže máte obtíže s vyprázdněním močového měchýře (obstrukce močového měchýře) nebo máte obtíže při močení (například tenký proud moči). Riziko nahromadění moči v měchýři (retence moči) je mnohem vyšší.

-

jestliže máte obstrukci (překážku) v trávicím systému (zácpu);

- máte-li riziko zpomalení pohybu trávicího systému (pohyby žaludku a střev). Váš lékař Vás

bude informovat, je-li toto Váš případ.

-

jestliže trpíte závažným onemocněním ledvin;

-

jestliže trpíte středně závažným onemocněním jater;

-

jestliže máte brániční kýlu (hiátovou hernii) nebo pálení žáhy;

-

jestliže máte nervovou poruchu zvanou autonomní neuropatie.

Dříve než zahájíte léčbu přípravkem Solinacont, informujte svého lékaře, zda máte nebo jste někdy měl(a) některý z výše uvedených stavů.

Před zahájením léčby přípravkem Solinacont Váš lékař vyhodnotí, zda existují jiné příčiny, proč potřebujete často močit, například srdeční selhání nebo onemocnění ledvin. Jestliže máte infekci močových cest, předepíše Vám Váš lékař antibiotikum (lék proti bakteriálním infekcím).

Děti a dospívající

Přípravek Solinacont se nemá používat u dětí nebo dospívajících mladších 18 let.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Je zvláště důležité informovat svého lékaře, jestliže užíváte:

-

jiné anticholinergní léky; účinky a nežádoucí účinky obou druhů léků se mohou zvyšovat. Prosím, zeptejte se svého lékaře, zda Váš lék patří do této skupiny.

-

cholinergika, protože ta mohou snižovat účinek přípravku Solinacont. Prosím, zeptejte se svého lékaře, zda Váš lék patří do této skupiny.

-

léky, jako je metoklopramid a cisaprid, které zrychlují práci trávicího systému. Solinacont může snižovat jejich účinek.

-

léky, jako je ketokonazol, itrakonazol (léky používané k léčbě plísňových infekcí), ritonavir, nelfinavir (léky používané k léčbě HIV infekcí), verapamil a diltiazem (léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečních chorob), které snižují rychlost, kterou je přípravek Solinacont ve Vašem těle odbouráván.

-

léky používané k léčbě tuberkulózy a bakteriálních infekcí, jako je rifampicin, fenytoin a karbamazepin (léky používané k léčbě epilepsie), protože mohou zvyšovat rychlost, kterou je přípravek Solinacont ve Vašem těle odbouráván.

-

léky, jako jsou bisfosfonáty, které mohou způsobit nebo zhoršit zánět jícnu (ezofagitidu). Prosím, zeptejte se svého lékaře, zda Váš lék patří do této skupiny.

Užívání přípravku Solinacont s jídlem a pitím

Solinacont se může užívat s jídlem i bez jídla v závislosti na tom, čemu dáváte přednost.

3 / 6

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná, nemáte přípravek Solinacont užívat, pokud to není zcela nezbytné. Neužívejte přípravek Solinacont, pokud kojíte, protože solifenacin může přecházet do Vašeho mateřského mléka.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Solinacont může způsobovat rozostření vidění a někdy ospalost či únavu. Pokud trpíte některými z těchto vedlejších účinků, neřiďte vozidla ani neobsluhujte stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku Solinacont

Solinacont obsahuje monohydrát laktózy. Pokud Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se na svého lékaře dříve, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE SOLINACONT UŽÍVÁ

Pokyny pro správné užívání

Vždy užívejte přípravek Solinacont přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tabletu polykejte celou a zapijte ji např. sklenicí vody. Může se užívat s jídlem i bez jídla v závislosti na tom, čemu dáváte přednost. Nedrťte tablety.

Dávka

Obvyklá dávka je 5 mg denně, pokud Vám Váš lékař neurčil, že máte užívat 10 mg denně.

Děti a dospívající

Přípravek Solinacont se nemá používat u dětí nebo dospívajících mladších 18 let.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Solinacont, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) příliš mnoho přípravku Solinacon nebo jestliže nedopatřením užilo přípravek Solinacont dítě, vyhledejte ihned lékaře.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat: bolest hlavy, sucho v ústech, závratě, ospalost a rozostřené vidění, pociťování věcí nebo jevů, které neexistují (halucinace), nadměrné vzrušení, záchvaty (křeče), dýchací obtíže, zrychlení tepu (tachykardie), nahromadění moči v močovém měchýři (retence moči) a rozšířené zornice (mydriáza).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Solinacont

Jestliže si zapomenete vzít dávku v obvyklém čase, vezměte ji, jakmile si vzpomenete, pokud již ovšem není doba k užití další dávky. Nikdy neužívejte více než jednu dávku denně. Máte-li pochybnosti, poraďte se vždy se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Solinacont

Jestliže přestanete přípravek Solinacont užívat, mohou se Vaše příznaky hyperaktivního močového měchýře vrátit nebo zhoršit. Pokud uvažujete o ukončení léčby, poraďte se vždy se svým lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít přípravek Solinacont nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Solinacont může způsobit následující nežádoucí účinky:

Velmi časté (postihují více než 1 z 10 pacientů)

4 / 6

- sucho v ústech.

Časté (postihují více než 1 až 10 ze 100 pacientů)

- rozostřené vidění;

- zácpa, nevolnost, špatné trávení s příznaky, jako je plnost břicha, bolest břicha, říhání,

nevolnost a pálení žáhy (dyspepsie), žaludeční obtíže.

Méně časté (postihují více než 1 až 10 z 1000 pacientů)

- infekce močových cest, infekce močového měchýře;

- ospalost;

- porucha vnímání chuti (dysgeuzie);

- suché (podrážděné) oči;

- sucho v nose;

- refluxní onemocnění (gastroezofageální reflux – návrat kyselého žaludečního obsahu do

jícnu);

- sucho v hrdle;

- suchá pokožka;

- obtížné močení;

- únava;

- hromadění tekutiny v dolních končetinách (otok).

Vzácné (postihují více než 1 z 10000 a méně než 1 z 1000 pacientů):

- zadržení velkého množství ztuhlé stolice v tlustém střevě (zaklínění stolice);

- hromadění moči v močovém měchýři následkem neschopnosti vyprázdnění močového měchýře

(retence moči).

Velmi vzácné (postihují méně než 1 z 10000 pacientů):

-

halucinace, stavy zmatenosti;

-

závratě, bolest hlavy;

-

změna elektrické aktivity srdce (EKG), nepravidelná srdeční činnost (torsades de pointe);

-

zvracení;

-

svědění, vyrážka, alergická vyrážka.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK SOLINACONT UCHOVÁVAT

PVC/PVDC-Alu blistr a OPA/Alu/PVC/Alu blistr:

Tento obal nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

PVC/ACLAR-Alu blistr:

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Nepoužívejte Solinacont po datu použitelnosti vyznačeném na obalu za „Použitelné do:“/EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte žádné balení přípravku Solinacont, které je poškozené nebo vykazuje známky manipulace.

5 / 6

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Solinacont osahuje

Léčivou látkou je solifenacin-sukcinát.

Jedna tableta přípravku Solinacont 5 mg obsahuje 5 mg solifenacini succinas.

Jedna tableta přípravku Solinacont 10 mg obsahuje 10 mg solifenacini succinas.

Pomocné látky:

Jádro tablety: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, hypromelosa 6, magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety: makrogol 8000, mastek, hypromelosa, oxid titaničitý (E171),

žlutý oxid železitý (E172) – Solinacont 5 mg

červený oxid železitý (E172) – Solinacont 10 mg

Jak Solinacont vypadá a co obsahuje balení

Solinacont 5 mg jsou kulaté, světle žluté tablety s označením „390“ na jedné straně.

Solinacont 10 mg jsou kulaté, světle růžové tablety s označením „391“na jedné straně.

Solinacont 5 mg, 10 mg potahované tablety jsou dodávány v blistrech, ve kterých je 10, 30 nebo 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Jelfa S. A.

ul. Wincentego Pola 21

58-500 Jelenia Góra

Polsko

Výrobce

Sanitas AB Veiveriu g. 134B 46352 Kaunas, Litva

Tento přípravek je registrován v členských státech EHP pod následujícími názvy:

Malta:

Solifenacin Jelfa 5 mg pillola miksija b’rita

Solifenacin Jelfa 10 mg pillola miksija b’rita

Česká republika:

SOLINACONT 5 mg, potahované tablety

SOLINACONT 10 mg, potahované tablety

Slovenská republika: SOLINACONT 5 mg, filmom obalené tablety

SOLINACONT 10 mg, filmom obalené tablety

Bulharsko:

SOLINACONT 5 mg филмирани таблетки

SOLINACONT 10 mg филмирани таблетки

Litva:

SOLINACONT 5 mg plėvele dengtos tabletės

SOLINACONT 10 mg plėvele dengtos tabletės

6 / 6

Lotyšsko:

SOLINACONT 5 mg apvalkotās tabletes

SOLINACONT 10 mg apvalkotās tabletes

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 13.6.2012

1 / 10

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls168214/2010, sukls168215/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

SOLINACONT 5 mg

SOLINACONT 10 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Solinacont 5 mg:

Jedna tableta obsahuje 5 mg solifenacini succinas, což odpovídá 3,8 mg solifenacinum.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (107,5 mg)

Solinacont 10 mg:

Jedna tableta obsahuje 10 mg solifenacini succinas, což odpovídá 7,5 mg solifenacinum.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (102,5 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Solinacont 5 mg: světle žluté kulaté potahované tablety o průměru přibližně 8 mm a s označením „390“ na jedné straně.

Solinacont 10 mg: světle růžové kulaté potahované tablety o průměru přibližně 8 mm a s označením „391“ na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a naléhavosti močení u dospělých pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin sukcinátu jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg solifenacin sukcinátu jednou denně. Může se užívat s jídlem i bez něj.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti

U starších pacientů není úprava dávky nutná.

2 / 10

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu > 30 ml/min) není úprava dávky nutná. Pacienty se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg denně (viz bod 5.2).

Pacienti s poškozením jater

U pacientů s mírným poškozením jater není úprava dávky nutná. Pacienty se středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg denně (viz bod 5.2).

Pacienti léčení vysoce účinným inhibitorem cytochromu P450 3A4

Pokud se Solinacont podává současně s ketokonazolem nebo jinými vysoce účinnými inhibitory CYP3A4, jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo itrakonazol v terapeutických dávkách, neměla by maximální denní dávka solifenacinu přesáhnout 5 mg (viz bod 4.5).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících do 18 let zatím nebyla stanovena. Z tohoto důvodu není Solinacont určen pro podávání dětem a dospívajícím.

Způsob podání

Solinacont se užívá perorálně, tableta se polyká celá a zapíjí tekutinou.

4.3 Kontraindikace

-

Solifenacin je kontraindikován u pacientů s retencí moči, závažnými gastrointestinálními

poruchami (včetně toxického megakolon), myasthenií gravis a glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů, u nichž existuje riziko vzniku těchto stavů.

-

pacienti přecitlivělí na léčivou látku nebo některou z pomocných látek;

-

pacienti podstupující léčbu hemodialýzou (viz bod 5.2);

-

pacienti se závažným poškozením jater (viz bod 5.2);

-

pacienti se závažným poškozením ledvin nebo středně závažným poškozením jater a se současnou

léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před léčbou přípravkem Solinacont je třeba zvážit jiné možné příčiny častého močení (srdeční selhání nebo onemocnění ledvin). Pokud je přítomna močová infekce, je nutno zahájit léčbu vhodnými antibiotiky.

Solinacont je třeba podávat opatrně pacientům s:

-

klinicky významnou obstrukcí močových cest s rizikem vzniku retence moči;

-

poruchami gastrointestinálního traktu obstrukčního typu;

-

rizikem snížené motility gastrointestinálního traktu;

-

závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min; viz bod 4.2 a 5.2), dávky u

těchto pacientů by neměly překročit 5 mg;

-

středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9; viz bod 4.2 a 5.2), dávky u

těchto pacientů by neměly překročit 5 mg;

-

současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.2 a 4.5);

-

hiátovou hernií nebo gastroesofageálním refluxem a/nebo s terapií léky, které mohou vyvolat nebo

zhoršit zánět jícnu (jako jsou bisfosfonáty);

3 / 10

- vegetativní neuropatií.

U pacientů s neurogenními příčinami zvýšené aktivity detrusoru nebyla bezpečnost a účinnost solifenacinu stanovena.

Pacienti se vzácně se vyskytující dědičnou intolerancí galaktózy, nedostatečností laktázy nebo malabsorpcí glukózy/galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

Plného účinku přípravku Solinacont lze dosáhnout nejdříve po 4 týdnech léčby.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakologické interakce

Současné podávání s jinými anticholinergními látkami může mít za následek výraznější léčebný účinek i nežádoucí účinky. Mezi ukončením léčby přípravkem Solinacont a zahájením jiné anticholinergní terapie je nutná přestávka přibližně 1 týden. Léčebný účinek solifenacinu může být snížen současným podáváním agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovat účinek léčiv, která stimulují motilitu gastrointestinálního traktu, jako jsou metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

In vitro studie prokázaly, že v terapeutických koncentracích solifenacin neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4 z lidských jaterních mikrozomů. Solifenacin tedy pravděpodobně neovlivňuje clearance léků metabolizovaných těmito CYP enzymy.

Účinky ostatních léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg denně), silného inhibitoru CYP3A4, má za následek dvojnásobné zvýšení AUC u solifenacinu. Podávání ketakonazolu v dávce 400 mg denně vede k trojnásobnému zvýšení AUC u solifenacinu. Pokud je tedy Solinacont podáván současně s ketokonazolem nebo jinými silnými inhibitory CYP3A4 (např. s ritonavirem, nelfinavirem, itrakonazolem) v terapeutických dávkách, má být jeho maximální dávka omezena na 5 mg (viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů se závažným poškozením ledvin a středně závažným poškozením jater.

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly studovány, stejně jako vliv substrátů s vyšší afinitou k CYP3A4 na expozici solifenacinu. Vzhledem k tomu, že solifenacin je metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty s vyšší afinitou k CYP3A4 (např. verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinek solifenacinu na farmakokinetiku ostatních léčivých přípravků

Orální kontraceptiva

Užití přípravku Solinacont nevykazuje žádnou farmakokinetickou interakci s kombinovanými orálními kontraceptivy (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Užití přípravku Solinacont nemění farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu ani jejich účinek na protrombinový čas.

Digoxin

Užití přípravku Solinacont nemá žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

Léčivé přípravky, které stimulují motilitu gastrointestinálního traktu

Solifenacin může snižovat účinek léčiv, která stimulují motilitu gastrointestinálního traktu, jako jsou

4 / 10

metoklopramid a cisaprid

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o ženách, které užívaly solifenacin během těhotenství. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Jako preventivní opatření je vhodné se vyhnout užívání přípravku Solinacont během těhotenství.

Kojení

Dostupná farmakodynamicko-toxikologická data na zvířatech prokázala vylučování solifenacinu a jeho metabolitů do mléka (viz bod 5.3). Riziko pro kojené dítě nelze vyloučit. Během kojení je třeba se užívání přípravku Solinacont vyhnout.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o možném vlivu přípravku Solinacont na mužskou a ženskou fertilitu. Studie na zvířatech nenaznačují přímé škodlivé účinky na fertilitu. Potenciální riziko pro člověka není známo. Jako preventivní opatření je vhodné vyhnout se užívání přípravku Solinacont u pacientů plánujících potomka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že solifenacin může, stejně jako ostatní anticholinergika způsobit rozmazané vidění a méně často i ospalost a únavu (viz bod 4.8. Nežádoucí účinky), může být schopnost řídit a obsluhovat stroje negativně ovlivněna.

4.8 Nežádoucí účinky

a. Shrnutí bezpečnostního profilu

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může Solinacont způsobit anticholinergní nežádoucí účinky, které jsou obecně mírné až střední intenzity. Výskyt těchto nežádoucích účinků závisí na dávce. Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem solifenacinu bylo sucho v ústech. Objevilo se u 11 % pacientů léčených dávkou 5 mg denně, u 22 % pacientů léčených 10 mg denně a u 4 % pacientů, kterým bylo podáváno placeb. Intenzita tohoto účinku byla obecně nízká a jen příležitostně vedla k vysazení léčiva. Celkově byla compliance u tohoto léčivého přípravku velmi vysoká (přibližně 99 %) a přibližně 90 % pacientů dokončilo celou studii trvající 12 týdnů.

b. Přehledný souhrn nežádoucích účinků

5 / 10

Četnost

MedDRA

Infekce a infestace

Infekce močových cest, Cystitis

Psychiatrické poruchy

Halucinace* stavy zmatenosti*

Poruchy nervového systému

Somnolence poruchy chuti

Závratě* Bolesti hlavy*

Oční poruchy

Rozmazané vidění

Syndrom suchého oka

Srdeční poruchy

Prodloužení QT intervalu* Torsade de Pointes

Respirační , hrudní a mediastinální poruchy

Sucho v nose

Gastrointestinální poruchy

Sucho v ústech

Zácpa, nevolnost, dyspepsie, bolest břicha

Choroby spojené s gastrointestinálním refluxem, sucho v krku

Obstrukce tlustého střeva, fekální impakce

Zvracení*

Poruchy kůží a podkoží

Suchá kůže

Erythema multiforme* svědění* vyrážka* kopřivka*

Poruchy ledvin a močových cest

Obtížné močení

Retence moči

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Únava, periferní otoky

Není známo četnost

nelze určit z

dostupných údajů

Velmi časté

≥1/10

Časté ≥1/100 až

<1/10

Méně časté ≥1/1000

až <1/100

Vzácné >1/10000

až <1/1000

Velmi vzácné

<1/10000

*viz část c.

c. Popis vybraných nežádoucích účinků

Po uvedení na trh byly pozorovány nežádoucí účinky: halucinace, zmatenost, závratě, bolesti hlavy, erythema multiforme, svědění, vyrážka a kopřivka. V rámci celosvětového sledování bezpečnosti v souvislosti s užíváním solifenacinu bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené příhody pocházejí ze zkušeností získaných po uvedení přípravku na trh z celého světa, nelze jejich četnost a roli solifenacinu v jejich kauzalitě spolehlivě stanovit.

4.9 Předávkování

Předávkování solifenacin sukcinátem může mít za následek vážné anticholinergní účinky. Nejvyšší jednorázová dávka solifenacin sukcinátu podaná dobrovolníkům byla 100 mg. Při této dávce byly nejčastějšími

nežádoucími účinky

bolest

hlavy

(mírná),

sucho

v

ústech (střední),

6 / 10

závratě (střední), ospalost (mírná) a rozmazané vidění (střední). Nejvyšší dávka solifenacin sukcinátu podaná náhodně jednomu pacientovi ve výši 280 mg během 5 hodin vedla k psychickým změnám nevyžadujícím hospitalizaci.

V případě předávkování solifenacin sukcinátem má být pacient léčen aktivním uhlím. Výplach žaludku je užitečný, pokud se provede do 1 hodiny, avšak nemá se vyvolávat zvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergik lze příznaky předávkování léčit následujícím způsobem:

- Závažné centrální anticholinergní účinky jako halucinace nebo výrazná excitace: podání fysostigminu

nebo karbazolu.

- Křeče nebo výrazná excitace: podání benzodiazepinů.

- Respirační insuficience: umělá ventilace.

- Tachykardie: podání betablokátorů.

- Retence moči: katetrizace.

- Mydriáza: podání pilokarpinu v očních kapkách a/ nebo umístit pacienta do temné místnosti.

Stejně jako u ostatních antimuskarinik je třeba při předávkování věnovat zvláštní pozornost pacientům se známým rizikem prodloužení QT intervalu (tj. s hypokalémií, bradykardií nebo současným podáváním léků, které prodlužují QT interval) a pacientům s onemocněním srdce (tj. s ischémií myokardu, arytmií, městnavým srdečním selháním).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná urologika včetně spazmolytik, močová spazmolytika, ATC kód: G04BD08.

Mechanismus účinku:

Solifenacin je kompetitivní antagonista specifických cholinergních receptorů.

Farmakodynamické účinky:

Močový měchýř má parasympatickou cholinergní inervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci hladkého svalstva detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž rozhodující roli hraje subtyp M3. Farmakologické studie in vitro i in vivo ukazují, že solifenacin je kompetitivní inhibitor subtypu M3 muskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifickým antagonistou muskarinových receptorů, který vykazoval žádnou nebo jen nízkou afinitu k různým dalším testovaným receptorům a iontovým kanálům.

Klinická účinnost a bezpečnost:

Solifenacin byl testován v dávkách 5 mg a 10 mg v několika dvojitě zaslepených randomizovaných kontrolovaných klinických studiích na mužích i ženách s hyperaktivitou močového měchýře.

Jak je uvedeno v přiložené tabulce, v porovnání s placebem měly dávky 5 mg a 10 mg za následek statisticky významné zlepšení primárních i sekundárních sledovaných parametrů. Nástup účinku byl pozorován do 1 týdne po zahájení léčby a zůstal po 12 týdnů trvání studie stabilní. Dlouhodobá otevřená studie dokázala, že účinnost přetrvává po dobu alespoň 12 měsíců. Po 12 týdnech se přibližně 50 % pacientů, kteří trpěli inkontinencí, zcela zbavilo příhod inkontinence a u 35 % pacientů klesla frekvence močení pod 8/den. Léčba příznaků hyperaktivity močového měchýře se pozitivně odrazila v řadě hodnocených kritérií kvality života, jako jsou celkové vnímání zdravotního stavu, vnímání inkontinence, pracovní, fyzická a sociální omezení, emoce, intenzita příznaků, měřítka intenzity, kvalita spánku a zachování životní energie.

7 / 10

Solifenacin 5 mg Solifenacin 10 mg Tolterodine 2 mg

1 x denně

1 x denně

2 x denně

Frekvence močení za 24 hod

11,9

12,1

11,9

12,1

1,4

2,3

2,7

1,9

(12%)

(19%)

(23%)

(16%)

1138

552

1158

250

<0,001

<0,001

0,004

Počet příhod nucení za 24 hodin

6,3

5,9

6,2

5,4

2

2,9

3,4

2,1

(32%)

(49%)

(55%)

(39%)

1124

548

1151

250

<0,001

<0,001

0,031

Počet příhod inkontinence za 24 hodin

2,9

2,6

2,9

2,3

1,1

1,5

1,8

1,1

(38%)

(58%)

(62%)

(48%)

781

314

778

157

<0,001

<0,001

0,009

Počet příhod nykturie za 24 hodin

1,8

2,0

1,8

1,9

0,4

0,6

0,6

0,5

(22%)

(30%)

(33%)

(26%)

1005

494

1035

232

0,025

<0,001

0,199

Objem moči na 1 močení

166 ml

146 ml

163 ml

147 ml

9 ml

32 ml

43 ml

24 ml

(5%)

(21%)

(26%)

(16%)

1135

552

1156

250

<0,001

<0,001

<0,001

Počet vložek za 24 hod

3

2,8

2,7

2,7

0,8

1,3

1,3

1

(27%)

(46%)

(48%)

(37%)

238

236

242

250

<0,001

<0,001

0,01

n

Výsledky (souhrnná data) ze 4 kontrolovaných studií Fáze 3 s léčbou v délce 12 týdnů

Placebo

Průměrná počáteční hodnota (baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

n

p-hodnota*

Průměrná počáteční hodnota (baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

Průměrná počáteční hodnota (baseline)

p-hodnota*

Průměrná počáteční hodnota (baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

n

p-hodnota*

Průměrná počáteční hodnota (baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

n

p-hodnota*

Změna z baseline v %

n

p-hodnota*

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

n

p-hodnota*

Průměrná počáteční hodnota (baseline)

Průměrné snížení z baseline

Poznámka:

Ve 4 pivotních studiích byly použity potahované tablety solifenacinu v dávce 10 mg a placebo. Ve 2 ze 4 studií byly použity i potahované tablety solifenacinu v dávce 5 mg a 1 studie zahrnovala i tolterodin v dávce 2 mg 2 x denně.

8 / 10

Ne všechny parametry a léčebné skupiny byly posuzovány v každé jednotlivé studii. Z tohoto důvodu se uvedená čísla pacientů liší podle sledovaného parametru a léčebné skupiny.

*p - hodnota se týká srovnání s placebem

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecná charakteristika

Absorpce

Po užití tablet přípravku Solinacont dosahuje solifenacin maximální plazmatické koncentrace (Cmax) za 3

až 8 hodin. Hodnota tmax nezávisí na dávce. Hodnota Cmax a plocha pod křivkou (AUC) stoupá

proporcionálně s dávkou v rozmezí 5 až 40 mg. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 90 %. Příjem potravy nemá na Cmax a AUC žádný vliv. Distribuce

Zdánlivý distribuční objem solifenacinu po intravenózním podání je asi 600 litrů. Solifenacin je ve vysoké míře (přibližně 98 %) vázán na plazmatické proteiny, především na kyselý α1-glykoprotein.

Biotransformace

Solifenacin je ve významné míře metabolizován v játrech, především cytochromem P 450 3A4 (CYP3A4). Existují nicméně alternativní metabolické dráhy, které mohou rovněž k metabolizmu solifenacinu přispívat. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9,5 l/hod a konečný poločas solifenacinu je 45 – 68 hodin. Po perorálním podání lze v plazmě kromě solifenacinu identifikovat ještě jeden farmakologicky aktivní metabolit (4R-hydroxy-solifenacin) a tři metabolity neaktivní (N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacinu).

Eliminace z organizmu

Po jednorázovém podání 10 mg solifenacinu značeného 14C bylo přibližně 70 % radioaktivity detekováno v moči a 23 % ve stolici po dobu 26 dnů. Ukázalo se, že přibližně 11 % radioaktivity v moči připadá na nezměněnou léčivou látku; asi 18 % na N-oxid metabolit, 9 % na 4R-hydroxy-N-oxid metabolit a 8 % na 4R-hydroxy metabolit (aktivní metabolit).

Linearita/nelinearita

V rozmezí terapeutických dávek je farmakokinetika lineární.

Charakteristiky u pacientů

Věk

Není nutná žádná úprava dávky v závislosti na věku pacienta. Studie na starších pacientech prokázaly, že expozice solifenacinu (po podání 5 mg a 10 mg jednou denně), vyjádřená jako AUC, se u zdravých starších osob (65 – 80 let) nelišila od hodnot zjištěných u mladých zdravých osob (mladších 55 let). U starších osob byla průměrná míra absorpce, vyjádřená jako tmax, mírně pomalejší a konečný poločas byl

přibližně o 20 % delší. Tyto malé rozdíly nejsou považovány za klinicky významné. U dětí a dospívajících nebyla farmakokinetika solifenacinu stanovena.

Pohlaví

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna pohlavím.

Rasa

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna rasou.

Poškození ledvin

Hodnoty AUC a Cmax solifenacinu u pacientů s mírným až středním poškozením ledvin nebyly významně

odlišné od hodnot zjištěných u zdravých dobrovolníků. U pacientů se závažným poškozením ledvin

9 / 10

(clearance kreatininu <30 ml/min) byla expozice solifenacinu významně větší než v kontrolní skupině: Cmax stoupla přibližně o 30 %, AUC o více než 100 % a t1/2 o více než 60 %. Byla pozorována statisticky

významná závislost mezi clearance kreatininu a solifenacinu.

U pacientů léčených hemodialýzou nebyla farmakokinetika studována (viz body 4.2 a 4.3).

Poškození jater

U pacientů se středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) není Cmax ovlivněna,

AUC se zvyšuje o 60 % a t1/2 je dvojnásobný. U pacientů se závažným poškozením jater nebyla farmakokinetika studována (viz body 4.2 a 4.3).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podání, fertility, embryofetálního vývoje, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Ve studii pre- a postnatálního vývoje na myších mělo podávání solifenacinu kojící matce za následek nižší míru poporodního přežití, snížení hmotnosti mláďat a jejich pomalejší fyzický vývoj. Tyto parametry byly závislé na dávce a jejich míra je klinicky relevantní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Kukuřičný škrob

Monohydrát laktózy

Hypromelosa 6 (E464)

Magnesium-stearát

Potah tablety:

Hypromelosa (E464)

Makrogol 8000

Mastek (E553b)

Oxid titaničitý (E171)

Žlutý oxid železitý (E172) - Solinacont 5 mg

Červený oxid železitý (E172) - Solinacont 10 mg

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

PVC/PVDC – Alu blistr a OPA/Alu/PVC/Alu: 18 měsíců

PVC/ACLAR-Alu blistr: 15 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

PVC/PVDC – Alu blistr a OPA/Alu/PVC/Alu blistr:

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

10 / 10

PVC/ACLAR-Alu blistr:

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Obal:

Tablety jsou baleny alternativně v PVC/PVDC-Alu blistru, PVC/ACLAR-Alu blistru nebo OPA/Alu/PVC/Alu blistru. Blistr obsahuje 10 tablet. Blistry jsou zabaleny v papírové krabičce.

Velikost balení:

10, 30 nebo 100 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Jelfa S. A.

ul. Wincentego Pola 21

58-500 Jelenia Góra

Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Solinacont 5 mg: 73/381/12-C

Solinacont 10 mg: 73/382/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

13.6.2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

13.6.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU OZNAČENÍ NA OBALU 1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Solinacont 5 mg Potahované tablety Solifenacini succinas 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje 5 mg solifenacini succinas, což odpovídá 3,8 mg solifenacinum. 3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK Obsahuje monohydrát laktózy. Další údaje naleznete v příbalové informaci. 4. LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 10 potahovaných tablet 30 potahovaných tablet 100 potahovaných tablet 5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNÉNÍ, ŽE LĚČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO

DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

DATUM UKONČENÍ POUŽITELNOSTI

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Pouze pro PVC/ACLAR-Alu blistr: Uchovávejte při teplotě do 30°C. 10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

JELFA S. A., ul. Wincentego Pola 21,

58-500 Jelenia Góra, Polsko 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA 73/381/12-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Číslo šarže: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD K POUŽITÍ 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMĚ

solinacont 5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRU NEBO STRIPECH

BLISTRY 1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Solinacont 5 mg Potahované tablety Solifenacini succinas 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

JELFA S. A.

3. POUŽITELNOST EXP: 4. ČÍSLO ŠARŽE Č.š.: 5.

JINÉ