Stránka 1 z 4

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls148228/2008

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Silardex 5 mg potahované tablety

levocetirizini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je Silardex a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Silardex užívat

3.

Jak se Silardex užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Silardex uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE SILARDEX A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Silardex je lék patřící do skupiny tzv. antihistaminik bez sedativního účinku. Používá se k léčbě příznaků alergické reakce, jako jsou:



sezónní a stálá alergická rýma,



svědivá kožní vyrážka (podobná kopřivce), přetrvávající dlouhou dobu (chronická idiopatická

kopřivka (urtikárie)

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE SILARDEX UŽÍVAT

Neužívejte Silardex:



jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na levocetirizin dihydrochlorid nebo jiné antihistaminikum nebo na kteroukoli jinou složku přípravku Silardex (viz Co Silardexobsahuje)



jestliže máte problém s ledvinami (závažné selhání ledvin s hodnotami clearance kreatininu pod 10 ml/min)



jestliže Vám lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí vůči některým cukrům. Pokud je toto Váš případ, obraťte se na lékaře předtím, než začnete tento lék užívat

Zvláštní opatrnosti při používání přípravku Silardex je zapotřebí:

Užívat přípravek Silardex se nedoporučuje kojencům a batolatům mladším 2 let. Užívat přípravek Silardex se nedoporučuje dětem mladším 6 let, protože v současné době dostupné potahované tablety neumožňují vhodnou úpravu dávky.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Měl/a byste být opatrný/á, pokud užíváte Silardex současně s konzumací alkoholu, neboť lék může účinek alkoholu zesílit.

Stránka 2 z 4

Těhotenství a kojení

Poraďte se s lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.Jestliže jste těhotná, nebo se snažíte otěhotnět, nebo kojíte, povězte to svému lékaři.

Řízení vozidel a obsluha strojů

Při užívání přípravku Silardex mohou někteří pacienti pociťovat ospalost, únavu a vyčerpanost. Máte-li v úmyslu řídit vozidlo, věnovat se potenciálně nebezpečným činnostem, nebo obsluhovat stroje, neprovozujte tyto činnosti, dokud nezjistíte, jak na Vás léčba působí. Při zkouškách přípravku nebylo prokázáno, že levocetirizin v doporučené dávce podaný jinak zdravým lidem ovlivňuje duševní pozornost, schopnost reakce nebo schopnost řídit.

Důležité informace o některých složkách přípravku Silardex:

Tyto tablety obsahují laktózu. Jestliže Vám lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí vůči některým cukrům, poraďte se s lékařem dříve, než začnete tablety užívat.

3.

JAK SE SILARDEX UŽÍVÁ

Silardex užívejte vždy přesně podle pokynů lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.Obvyklá dávka přípravku pro dospělé a děti od 6 let je jedna tableta denně (5 mg).Pacientům, kteří mají problémy s ledvinami, bude možná předepsána nižší dávka, která bude záviset na tom, jak dobře jim ledviny pracují.U dětí může být dávka přípravku určena podle jejich tělesné hmotnosti; dávkování určí lékař.Silardex se nedoporučuje podávat kojencům a batolatům do 2 let věku.Silardex se nedoporučuje podávat dětem mladším 6 let (viz oddíl 2 Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete používat…). Pro děti do 6 let je určena jiná léková forma přípravku. Poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí a děti od 6 let polykají tablety celé a zapíjejí vodou.

Jestliže jste užil/a více přípravku Silardex, než jste měl/a:

U dospělých může velké předávkování způsobit ospalost. U dětí se zpočátku projeví podrážděnost a neklid, a poté začnou být ospalé.Jestliže se domníváte, že jste se předávkoval/a přípravkem Silardex, prosím, řekněte to svému lékaři, který rozhodne, co dál dělat.

Jestliže jste zapomněl/a užít Silardex:

Jestliže jste zapomněl/a užít Silardex, nebo jste si vzal/a dávku nižší, než Vám byla předepsána, nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil/a vynechanou dávku. Vyčkejte jen, až bude čas užít následující dávku, a užijte ji tak, jak Vám lékař předepsal.

Jestliže jste přestal/a užívat Silardex:

Skončení léčby přípravkem Silardex dříve, než jste zamýšlel/a, by nemělo mít žádný škodlivý vliv, ale příznaky onemocnění se mohou vrátit.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Silardex nežádoucí vedlejší účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Časté vedlejší účinky (vyskytují se u méně než 10 pacientů ze 100):



sucho v ústech



bolest hlavy



únava



ospalost

Stránka 3 z 4

Méně časté vedlejší účinky (vyskytují se u méně než 10 pacientů z 1000):



vyčerpanost



bolest břicha

Velmi vzácné vedlejší účinky (vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 000):



reakce z přecitlivělosti (mezi příznaky mohou patřit: otok úst, obličeje a/nebo hrdla nebo

obtíže při polykání společně s kopřivkou, dýchací obtíže, náhlý pokles krevního tlaku vedoucí ke kolapsu nebo šoku, který může mít fatální následky). Při prvních příznacích reakce z přecitlivělosti přestaňte užívat Silardex a neprodleně vyhledejte lékaře.



palpitace (bušení srdce)



křeče



poruchy vidění (např. rozmazané vidění)



edém (zadržení vody, které způsobuje otoky)



pruritus (svědění)



kožní vyrážka a kopřivka nebo výsev pupínků (otok, nebo pupeny, zčervenání a svědění kůže)



zkrácený dech



přibývání na váze



bolest svalů



agresivní nebo podrážděné chování



hepatitida nebo problémy s játry (kůže nebo oční bělmo může zežloutnout)



nauzea (nucení na zvracení)

Jestliže se některý vedlejší účinek vyskytne v závažné míře nebo jestliže zaznamenáte kterýkoli vedlejší účinek neuvedený v této příbalové informaci, sdělte to, prosím, co nejdříve svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK SILARDEX UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte Silardex po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a blistru za zkratkou EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Silardex obsahuje:



Léčivou látkou je levocetirizin dihydrochlorid. Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg

levocetirizinu dihydrochloridu.



Dalšími složkami přípravku jsou mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktosy , koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelóza (E464), oxid titaničitý (E171) a Makrogol

Jak Silardex vypadá a co obsahuje toto balení:

Potahované tablety 5 mg jsou bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety s vyraženým symbolem „G“ nad i pod půlicí rýhou na jedné straně a hladké na druhé straně . Tableta se může rozdělit na dvě stejné poloviny.

Tablety jsou baleny v blistrech buď Al/Al nebo PVC/PVdC-Al.

Velikost balení

7, 10, 14, 28, 30, 50 a 90 potahovaných tablet.

Stránka 4 z 4

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

Výrobci:

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Fibichova 143, 566 17 Vysoké Mýto, Česká republikaTillomed Laboratories Ltd., 3 Howard Road, Easton Socon, St. Neots, Cambridgeshire, PE 198 ET, Velká BritánieGlenmark Generics (Europe) Limited, The Old Saw Mill, Hatfield Park, Harfield, Hertfordshire, AL9 5PG, Velká Británie

Tento léčivý přípravek byl schválen v členských zemích EHP pod následujícími názvy:

Bulharsko

Alercit 5 mg

Česká republika

Silardex 5 mg potahované tablety

Estonsko

Cetizal 5 mg

Litva

Cetizal 5 mg plėvėle dengtos tabletės

Lotyšsko

Cetizal 5 mg apvalkotās tabletes

Maďarsko

Cetizal 5 mg

Polsko

Cetizal

Portugalsko

Levocetirizina Glenmark 5 mg

Rumunsko

Cetizal 5 mg comprimate filmate

Slovensko

Cetizal 5 mg

Slovinsko

Zenzil 5 mg filmsko obložene tablete

Tato příbalová informace byla schválena : 23.6.2010

Stránka 1 z 6

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls148228/2008

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Silardex 5 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Levocetirizini dihydrochloridum 5 mg v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky: Jedna tableta obsahuje 60,27 mg laktosy.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.Bílé oválné bikonvexní potahované tablety, s vyraženým symbolem „G“ nad i pod půlicí rýhou na jedné straně a hladké na druhé straně. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba sezónní a stálé alergické rinitidy a chronické idiopatické urtikárie.

4.2

Dávkování a způsob podání

Způsob podání:Potahované tablety se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí tekutinou. Mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla. Doporučují se užívat v jedné denní dávce.

Dospělí a dospívající od 12 let věku:Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Starší pacienti:Úprava dávky se doporučuje u starších pacientů trpících středně závažným až závažným poškozením funkce ledvin (viz odstavec Dospělí pacienti s poškozenou funkcí ledvin níže).

Děti od 6 do 12 let:Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Děti od 2 do 6 let:U dětí od 2 do 6 let věku není při použití lékové formy potahovaných tablet možná úprava dávkování. Doporučuje se tedy podávat levocetirizin v lékové formě určené pro pediatrické pacienty.

Kojenci a batolata mladší 2 let:U této věkové skupiny není podávání levocetirizinu doporučováno.

Dospělí pacienti s poškozenou funkcí ledvin:Intervaly mezi dávkami musí být stanoveny individuálně podle stupně poškození funkce ledvin. Při úpravě dávky se řiďte následující tabulkou. Předtím je třeba odhadnout hodnotu clearance kreatininu (CLcr) v ml/min. Hodnota CLcr (ml/min) může být odhadnuta ze stanovené hodnoty sérového kreatininu (mg/dl) podle vzorce:

Stránka 2 z 6

Úprava dávkování pro pacienty s poškozenou funkcí ledvin:

Skupina pacientů

Clearance kreatininu (ml/min)

Dávkování a frekvence

Normální funkce ledvin

 80

5 mg jednou denně

Mírné poškození ledvin

50 – 79

5 mg jednou denně

Středně závažné poškození ledvin

30 – 49

5 mg jednou obden

Závažné poškození ledvin

< 30

5 mg jednou za 3 dny

Konečné stádium renální oněmocnění –pacienti na dialýze

< 10-

kontraindikováno

U pediatrických pacientů trpících poškozením funkce ledvin se dávka musí upravovat individuálně, přičemž je třeba vzít v úvahu hodnotu renální clearance pacienta a jeho hmotnost. Pro děti s poškozenou funkcí ledvin neexistují žádné specifické údaje.

Pacienti s poškozením funkce jater:U pacientů trpících pouze poškozením jaterní funkce není třeba upravovat dávkování. Dávkování se doporučuje upravit pacientům trpícím současně poškozenou funkcí jater i ledvin (viz odstavec Dospělí pacienti s poškozenou funkcí ledvin výše).

Doba trvání léčby:Sezónní alergická rinitida (příznaky netrvající déle než 4 dny v týdnu nebo netrvající déle než 4 týdny) musí být léčena podle povahy onemocnění a anamnézy; může být zastavena hned poté, co její symptomy vymizely, a může být znovu zahájena, jakmile se symptomy znovu objeví. V případě stálé alergické rinitidy (příznaky trvající déle než 4 dny v týdnu nebo trvající déle než 4 týdny) se doporučuje nepřetržitá léčba pocelou dobu expozice pacienta alergenům. V současné době jsou k dispozici klinické zkušenosti s podáváním 5 mg levocetirizinu ve formě potahovaných tablet po dobu 6 měsíců. Pro léčbu chronické urtikárie a chronické alergické rinitidy jsou k dispozici klinické zkušenosti s ročním podáváním racemátu (cetirizinu).

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na levocetirizin, na jiné deriváty piperazinu, nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku.Pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí vůči galaktose, Lappovým syndromem deficience laktasy nebo malabsorpcí glukosy-galaktosy by neměli tento přípravek užívat.

Závažné poškození ledvin s hodnotami clearance kreatininu nižšími než 10 ml/min.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávání levocetirizinu kojencům a batolatům mladším 2 let se nedoporučuje. Při požívání alkoholu se doporučuje opatrnost (viz bod 4.5 Interakce). Podávat potahované tablety se nedoporučuje dětem od 2 do 6 let věku, neboť tato léková forma neumožňuje náležitou úpravu dávkování. Doporučuje se používat lékovou formu levocetirizinu určenou pro pediatrické pacienty.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

S levocetirizinem nebyly dosud provedeny žádné studie lékových interakcí (a to ani s induktory isoenzymu CYP3A4). Studie s racemickou sloučeninou cetirizinem ukázaly, že neexistují žádné klinicky významné nežádoucí interakce (s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erytromycinem, azitromycinem, glipizidem a diazepamem). Ve studii podávání vícenásobných dávek teofylinu (400 mg jednou denně) byl pozorován mírný pokles clearance cetirizinu (o 16 %), zatímco současné podávání cetirizinu nemělo na eliminaci teofylinu vliv.

Míra absorpce levocetirizinu není ovlivněna přijímanou potravou, i když rychlost absorpce je snížena.

Podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a současná konzumace alkoholu nebo jiných sedativ může u citlivých pacientů mít vliv na centrální nervovou soustavu, i když bylo prokázáno, že racemát cetirizin nezesiluje účinky alkoholu.

4.6

Těhotenství a kojení

O podávání levocetirizinu během těhotenství nejsou k dispozici žádné klinické údaje. Studie na zvířatech nenaznačují žádné přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na březost, vývoj embrya/plodu, porod nebo postnatální vývoj. Předepisovat levocetirizin těhotným nebo kojícím ženám by se mělo s opatrností.

Stránka 3 z 6

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při komparativních klinických hodnoceních se neprokázalo, že by levocetirizin při doporučených dávkách narušoval mentální pozornost, reaktivitu nebo schopnost řídit.

Nicméně někteří pacienti by mohli při léčbě levocetirizinem pociťovat ospalost, únavu a astenii. Proto by pacienti, kteří mají v úmyslu řídit vozidlo, věnovat se potenciálně nebezpečným činnostem nebo obsluhovat stroje, měli vzít v úvahu svou reakci na užívaný lék.

4.8

Nežádoucí účinky

Níže uvedené nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle četností výskytu takto:Velmi časté (1/10),Časté (1/100 až <1/10),Méně časté (1/1 000 až <1/100)Vzácné (1/10 000 až <1/1 000),Velmi vzácné (<1/10 000),Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Orgánově systémová třída

Velmi

časté

(≥1/10)

Časté(1/100 až <1/10)

Méně

časté

(1/1 000

až

<1/100)

Velmi

vzácné

(<1/10 000)

Vyšetření

Přibývání na váze, abnormální hodnoty jaterních testů

Poruchy imunitního systému

Hypersenzitivita, včetně anafylaxe

Psychiatrické poruchy

Agrese, podrážděnost

Poruchy nervového systému

Bolest

hlavy,

spavost

křeče

Poruchy oka

Poruchy vidění

Srdeční poruchy

Palpitace

Respirační, hrudní a

mediastinální

poruchy

Dyspnoe

Gastrointestinální poruchy

Sucho v ústech

bolest břicha

nauzea

Poruchy jater a žlučových cest

Hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Angioneurotický edém,

výsev

pupenů

spojený

s požitím

léku,

pruritus,

kožní

vyrážka, urtikárie

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Astenie

myalgie

Celkové poruchy a reakce

v místě

aplikace

Únava

Stránka 4 z 6

4.9

Předávkování

a) SymptomyMezi symptomy předávkování může patřit u dospělých ospalost, a u dětí zpočátku podráždění a neklid, později ospalost.

b) Léčba předávkováníProti levocetirizinu neexistuje žádné známé specifické antidotum.Pokud dojde k předávkování, doporučuje se nasadit symptomatickou nebo podpůrnou léčbu. Po krátkodobém požití by se měl zvážit výplach žaludku. Levocetirizin nelze účinně odstranit hemodialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Systémová antihistaminika, deriváty piperazinuATC kód: R06A E09

Levocetirizin, (R)-enantiomer cetirizinu, je silným a selektivním antagonistou periferních H1-receptorů. Studie vazby ukázaly, že levocetirizin má vysokou afinitu k lidským H1-receptorům (Ki = 3,2 nmol/l).Levocetirizin má afinitu dvojnásobně vyšší než cetirizin (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňujez H1-receptorů s poločasem 115  38 minut. Po jednorázovém podání vykazuje levocetirizin 90% obsazenost receptorů za 4 hodiny a 57% za 24 hodin.

Farmakodynamické studie se zdravými dobrovolníky ukazují, že levocetirizin má při poloviční dávce aktivitu srovnatelnou s cetirizinem jak na kůži, tak v nose.

Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla zkoumána v randomizovaných kontrolovaných klinických studiích:Ve studii zaměřené na porovnání účinků levocetirizinu v dávce 5 mg, desloratadinu v dávce 5 mg a placeba na výsev pupenů a zarudnutí vyvolaná histaminem měla léčba levocetirizinem za následek významné snížení tvorby pupenů a zarudnutí, které bylo nejvyšší v prvních 12 hodinách a trvalo 24 hodin (p<0,001) oproti placebu a desloratadinu.

V placebem kontrolované studii s použitím modelu komory s expozicí alergenu byl nástup účinku levocetirizinu v dávce 5 mg na kontrolu příznaků vyvolaných pyly pozorován za 1 hodinu po podání léku.

Ve studiích in vitro (Boydenovy komory a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendotheliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů tři základní inhibiční mechanismy levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci vaskulární permeability a snížené uvolňování eosinofilů.

Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v několika dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studiích prováděných u dospělých pacientů trpících sezónní alergickou rinitidou, celoroční alergickou rinitidou, nebo stálou alergickou rinitidou.

V šestiměsíční klinické studii u 551 dospělých pacientů (z toho 276 jich bylo léčeno levocetirizinem) trpících stálou alergickou rinitidou (s příznaky přítomnými 4 dny v týdnu po dobu alespoň čtyř po sobě následujících týdnů) a senzibilizovaných na roztoče domácího prachu a pyly trav se prokázalo, že levocetirizin v dávce 5 mg je klinicky a statisticky významně účinnější než placebo z hlediska celkového zmírnění celkového skóre příznaků alergické rinitidy v celém průběhu trvání studie, bez výskytu tachyfylaxe. Během celé studie levocetirizin významně zlepšil kvalitu života pacientů.

Účinnost a bezpečnost tablet levocetirizinu pro pediatrické pacienty byla zkoumána ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích s pacienty ve věku od 6 do 12 let, postižených sezónní respektive celoroční alergickou rinitidou. Při obou studiích bylo zjištěno, že levocetirizin významně zlepšil symptomy a zvýšil kvalitu života ze zdravotního hlediska.

Do jedné placebem kontrolované klinické studii bylo zařazeno 166 pacientů trpících chronickou idiopatickou urtikárií. Z tohoto počtu 85 pacientům bylo podáváno placebo a 81 pacientům byl podáván levocetirizin v dávce 5 mg jednou denně po dobu šesti týdnů. Léčba levocetirizinem měla za následek, ve srovnání s placebem, významné snížení závažnosti projevů pruritu po prvním týdnu podávání a po celkovou dobu

Stránka 5 z 6

léčby. Dalším výsledkem léčby levocetirizinem bylo významné zlepšení kvality života ve vztahu ke zdravotnímu stavu, což bylo vyhodnoceno indexem dermatologické kvality života, oproti placebové skupině.

Vztah mezi farmakokinetikou a farmakodynamikou:Působení na kožní reakce vyvolané histaminem není přímou funkcí koncentrace v plazmě. Při vyšetřeních EKG nebyl prokázán relevantní vliv levocetirizinu na hodnoty QT intervalu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika levocetirizinu je lineární, na dávce a čase nezávislá, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání samotného enantiomeru, tak i cetirizinu. Během procesu absorpce a eliminace nedochází k chirální inverzi.

Absorpce:Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství absorbuje. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za dva dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné dávky 5 mg a 308 ng/ml po podání opakované každodenní dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce není závislý na dávce a není ovlivněn současným příjmem potravy, ale maximální koncentrace v plazmě je vlivem potravy snížena a její dosažení zpožděno.

Distribuce:U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se distribuce ve tkáních ani přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v kompartmentu CNS. Levocetirizin je z 90 % vázán na plazmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg.

BiotransformaceU lidí se metabolizuje méně než 14 % podané dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním inhibitorů enzymů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován isoenzymem CYP 3A4, zatímco na katalýze aromatické oxidace se podílejí mnohonásobné a/nebo neurčené CYP isoformy. Bylo zjištěno, že levocetirizin po perorálním podání dávky 5 mg při dosažených koncentracích vyšších než jsou maximální koncentrace neovlivňuje aktivitu isoenzymů CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4.Vzhledem k nízkému metabolismu a absenci metabolického inhibičního potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami a naopak nepravděpodobná.

EliminacePlazmatický poločas je u dospělých 7,9  1,9 hodiny. Průměrná celková tělesná clearance je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí, v průměrném množství 85,4 % podané dávky. Vylučování stolicí představuje pouze 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován jak glomerulární filtrací, tak aktivní tubulární sekrecí.

Poškození funkce ledvinZdánlivá tělesná clearance levocetirizinu koreluje s hodnotou clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou ledvin upravit intervaly mezi dávkami levocetirizinu na základě hodnot clearance kreatininu. U pacientů s anurií v konečném stadiu onemocnění ledvin se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % ve srovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní čtyřhodinovou hemodialýzou bylo  10 %.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Významnější preklinické údaje byly zaznamenány pouze při expozicích dávkami, které jsou považovány za dostatečně převyšující maximální dávky pro lidské pacienty, což ukazuje jejich nízkou relevanci pro klinické používání.

Stránka 6 z 6

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety:

Potahová soustava Opadry Y-1-7000 bílá skládající se z hypromelosy (E464), oxidu titaničitého (E171) a Macrogolu .

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

30 měsíců

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Blistry Al/Al nebo PVC/PVdC-Al

Velikost balení:7, 10, 14, 28, 30, 50 a 90 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Všechen nepoužitý přípravek nebo jeho odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/520/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23.6.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

23.6.2010

ÚDAJE UVEDENÉ NA VNĚJŠÍM OBALUPapírová krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Silardex 5 mg potahované tablety

levocetirizini dihydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizinu dihydrochloridu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy.

Další informace viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

Blister:7101428305090

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/520/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Silardex 5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVEDENÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALUBlistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Silardex 5 mg potahované tablety

levocetirizini dihydrochloridum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.

3.

DOBA POUŽITELNOSTI

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ