Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls176538/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Setaloft 50 mg, potahované tablety

Setaloft 100 mg, potahované tablety

sertralinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete 1.

Co je přípravek Setaloft a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Setaloft užívat

3.

Jak se přípravek Setaloft užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Setaloft uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK SETALOFT A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Setaloft obsahuje léčivou látku sertralin. Sertralin patří do skupiny látek nazývaných inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI); tyto léky se používají k léčbě deprese a/nebo úzkosti. Přípravek Setaloft je určen k léčbě

deprese a k prevenci návratu deprese (u dospělých)

sociální úzkostné poruchy (u dospělých)

posttraumatické stresové poruchy (u dospělých)

panické poruchy (u dospělých)

obsedantně - kompulzivní poruchy (u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 6-17 let)

Deprese je klinické onemocnění, při kterém se můžete cítít smutný/á, nemůžete pořádně spát nebo se těšit ze života jako dříve. Obsedantně - kompulzivní porucha a panická porucha jsou onemocnění související s úzkostí, při níž trpíte soustavně představami (obsesí), které Vás nutí provádět opakující se rituály (nutkání). Posttraumatická stresová porucha je stav, který se může projevit po velmi emočním traumatickém zážitku a který má některé příznaky podobné depresi a úzkosti. Sociální úzkostná porucha (sociální fóbie) je onemocnění související s úzkostí. Je charakterizováno pocity intenzívní úzkosti nebo strachu ze společenských situací (např. rozhovor s neznámým člověkem, mluvení před velkou skupinou osob, jedení nebo pití před ostatními, nebo obavy, že se chováte trapně). Váš lékař zhodnotil, že tento přípravek je vhodný pro léčbu Vaší choroby. Zeptejte se svého lékaře, pokud si nejste jist/a, proč Vám byl přípravek Setaloft předepsán.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK SETALOFT

UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Setaloft:

Jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na sertralin nebo na kteroukoli další složku přípravku Setaloft.

Jestliže užíváte nebo jste užíval/a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO jako je selegilin, moklobemid) nebo léky podobné IMAO (např. linezolid). Po ukončení léčby sertralinem musíte počkat alespoň týden než zahájíte léčbu IMAO. Po ukončení léčby IMAO musíte počkat alespoň 2 týdny, než zahájíte léčbu sertralinem.

Jestliže užíváte lék pimozid (lék pro léčbu mentálních poruch jako je např. psychóza).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Setaloft je zapotřebí: Léky nemusí být vždy vhodné pro každého. Před užitím přípravku Setaloft sdělte svému lékaři, zda trpíte nebo jste v minulosti trpěl/a některým z následujících onemocnění:

Serotoninový syndrom. Užíváte-li spolu se sertralinem určité léky, může se ve vzácných případech tento syndrom objevit (příznaky viz kapitola 4 Možné nežádoucí účinky). Váš lékař by Vám asi sdělil, kdybyste v minulosti tímto trpěl/a.

Máte-li nízkou hladinu sodíku v krvi, protože k tomu může dojít v důsledku léčby přípravkem Setaloft. Informujte svého lékaře, užíváte-li nějaké léky na hypertenzi, protože tyto léky také mohou snižovat hladinu sodíku v krvi.

Jste-li starší pacient, je třeba zvýšené opatrnosti, protože můžete mít vyšší riziko nízké hladiny sodíku v krvi (viz výše).

Onemocnění jater; Váš lékař může usoudit, že potřebujete nižší dávku přípravku Setaloft.

Cukrovka; Vaše hladina krevní glukózy může být přípravkem Setaloft ovlivněna a užívání léků na cukrovku může být nutné přizpůsobit.

Epilepsie nebo anamnéza záchvatů. Máte-li záchvat, informujte ihned svého lékaře.

Trpíte-li maniodepresivním onemocněním (bipolární porucha) nebo schizofrenií. Procházíte-li manickou epizodou, informujte ihned svého lékaře.

Máte nebo jste měl/a sebevražedné myšlenky nebo myšlenky na sebepoškození (viz níže Sebevražedné myšlenky a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy).

Trpíte-li krvácivostí nebo užíváte léky, které ředí krev (např. kyselina acetylsalicylová (aspirin), nebo warfarin), nebo máte zvýšené riziko krvácení.

Jste-li dítě nebo dospívající mladší 18 let. Přípravek Setaloft lze použít pouze k léčbě dětí a dospívajících ve věku 6-17 let trpících obsedantně-kompulzivní poruchou (OCD). Pokud se s tímto onemocněním léčíte, Váš lékař Vás bude pečlivě kontrolovat (viz níže Užití u dětí a dospívajících).

Podstupujete-li elektrokonvulzivní léčbu (ECT).

Neklid/akatizie: Užití sertralinu bylo spojováno s akatazií (úzkostným neklidem a potřebou pohybu, často s neschopností klidně stát nebo sedět). Toto se objevuje nejčastěji během prvních týdnů léčby. Zvyšování dávky u pacientů s těmito příznaky může být škodlivé. Abstinenční příznaky: Nežádoucí účinky související s ukončením léčby (abstinenční příznaky) jsou častým jevem, zvláště, je-li léčba ukončena náhle (viz kapitola 4 Možné nežádoucí účinky). Riziko vzniku abstinenčních příznaků záleží na délce léčby, dávkování a rychlosti, s níž je dávka snižována. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity. U některých pacientů mohou být ale závažné. Obvykle se objevují během několika prvních dnů po ukončení léčby. Většinou tyto příznaky vymizí samy a odezní během 2 týdnů. U některých pacientů přetrvávají déle (2-3 měsíce nebo déle). Pro ukončení léčby sertralinem

se doporučuje postupné snižování dávky po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na stavu pacienta.

Sebevražedné myšlenky a zhoršení Vaší deprese nebo úzkosti: Jestliže trpíte depresí či úzkostnými stavy, můžete někdy uvažovat o sebepoškození nebo sebevraždě. Tyto myšlenky se mohou projevit častěji v době, kdy poprvé začínáte užívat antidpresiva. Trvá totiž určitou dobu, než tyto přípravky začnou působit, obvykle přibližně dva týdny, ale někdy i déle. Může být pravděpodobnější, že začnete uvažovat o sebepoškození nebo sebevraždě:

Jestliže se již v minulosti u Vás vyskytly myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu.

Jestliže jste mladý dospělý. Informace z klinických studií ukazují na zvýšené riziko sebevražedného chování u mladých dospělých (mladších 25 let) s psychiatrickými onemocněními, kteří byli léčeni antidepresivy.

Pokud se u Vás kdykoli vyskytnou myšlenky na sebepoškození nebo na sebevraždu, vyhledejte ihned svého lékaře nebo nejbližší nemocnici. Možná bude užitečné, když řeknete blízkému příteli nebo příbuznému, že máte deprese nebo úzkostnou poruchu a požádáte ho, aby si přečetl tuto příbalovou informaci. Možná byste je mohl(a) požádat, aby Vám řekli, pokud si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje nebo budou-li znepokojení změnami ve Vašem chování.

Použití u dětí a dospívajících: Sertralin by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18 let, s výjimkou pacientů s obsedantně kompulzivní poruchou (OCD). U pacientů do 18 let, kteří se léčí některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu (sebevražedné myšlenky) a nepřátelské jednání (převážně agresivita, vzdorovité chování a hněv). Lékař přesto může přípravek Setaloft pacientům mladším 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je v jejich nejlepším zájmu. Pokud Vám lékař předepsal přípravek Setaloft a jste mladší 18 let a chcete se poradit, navštivte, prosím, lékaře. Jestliže se u Vás během léčby přípravkem Setaloft rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měl/a byste o tom informovat lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku Setaloft ve vztahu k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování nebyly dosud v této věkové skupině prokázány. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Některé léky mohou ovlivnit účinky přípravku Setaloft a přípravek Setaloft může snížit účinek jiných současně užívaných léků. Užívání přípravku Setaloft s následujícími léky může způsobit závažné nežádoucí účinky:

Léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), jako je moklobemid (pro léčbu depresí) a selegilin (pro léčbu Parkinsonovy choroby) a antibiotikum linezolid. Neužívejte přípravek Setaloft spolu s inhibitory monoaminooxidázy.

Léky pro léčbu mentálních poruch jako je např. psychóza (pimozid). Neužívejte přípravek Setaloft spolu s pimozidem.

Konzultujte se svým lékařem užívání následujících léků:

Bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum). Účinek třezalky může přetrvávat i 1-2 týdny.

Přípravky obsahující aminokyselinu tryptofan.

Léky pro léčbu těžké bolesti (např. tramadol).

Léky pro léčbu migrény (např. sumatriptan).

Léky na ředění krve (warfarin).

Léky pro léčbu bolesti/artritidy (nesteroidní protizánětlivé léky (NSA), jako je ibuprofen, kyselina acetylsalicylová (aspirin).

Sedativa (diazepam).

Diuretika (močopudné léky na odvodnění).

Léky pro léčbu epilepsie (fenytoin).

Léky pro léčbu cukrovky (tolbutamid).

Léky pro léčbu nadměrné tvorby žaludečních kyselin a vředů (cimetidin).

Léky pro léčbu mánie a deprese (lithium).

Jiné léky pro léčbu deprese (např. amitriptylin, nortriptylin).

Léky pro léčbu schizofrenie a jiných mentálních poruch (např. perfenazin, levomepromazin a olanzapin).

Užívání přípravku Setaloft s jídlem a pitím: Setaloft může být užíván s jídlem i bez něj. Během léčby přípravkem Setaloft není vhodné pít alkoholické nápoje. Těhotenství a kojení: Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Bezpečnost sertralinu nebyla u těhotných žen plně studována. Sertralin Vám bude v těhotenství podán pouze, usoudí-li lékař, že přínos pro Vás převyšuje možné riziko pro vyvíjející se dítě. Pokud jste shopna otěhotnět, používejte v období užívání sertralinu spolehlivou metodu antikoncepce (např. antikoncepční pilulku). Ubezpečte se, že Váš gynekolog (popř. i porodní asistentka) ví, že užíváte Setaloft. Užívání látek podobných Setaloftu během těhotenství, zvláště v posledních 3 měsících, může u dětí zvýšit riziko výskytu závažného zdravotního stavu, tzv. perzistující plicní hypertenze novorozenců, který se projevuje zrychleným dýcháním a promodráním. Tyto příznaky se obvykle projeví během prvních 24 hodin po porodu. Pokud tyto příznaky zpozorujete u svého dítěte, okamžitě kontaktujte dětského lékaře. Existují důkazy o tom, že sertralin přechází do mateřského mléka. Sertralin je možné podat kojícím ženám pouze, usoudí-li Váš lékař, že přínos převyšuje možné riziko pro dítě. Některé léky, jako je sertralin, mohou ve studiích na zvířatech snižovat kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale vliv na lidskou plodnost zatím nebyl pozorován. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů: Psychotropní léky, jako je sertralin, mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud nebudete vědět, jak tento lék ovlivňuje Vaši schopnost tyto činnosti vykonávat. Důležité informace o některých složkách přípravku Setaloft: Pokud Vám Váš lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK SETALOFT UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Setaloft přesně podle pokynů svého lékaře. Tablety přípravku Setaloft je možné užívat s jídlem i bez jídla. Užívejte svůj lék 1x denně buď ráno, nebo večer. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá dávka je: Dospělí:

Deprese a obsedantně-kompulzivní porucha U deprese a obsedantně-kompulzivní poruchy je obvyklá zahajovací dávka 50 mg denně. Tato denní dávka může být zvyšována po 50 mg v alespoň jednotýdenních intervalech během několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně.

Panická porucha, sociální úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha U panické poruchy, sociální úzkostné poruchy a posttraumatické stresové poruchy se léčba zahajuje dávkou 25 mg denně a po týdnu se zvyšuje na 50 mg denně. Denní dávka může být poté zvyšována po 50 mg během několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně.

Děti a dospívající Přípravek Setaloft lze užít pouze k léčbě dětí a dospívajících s obsedantně-kompulzivní poruchou ve věku 6-17 let.

Obsedantně-kompulzivní porucha: Děti ve věku 6-12 let: doporučená zahajovací dávka je 25 mg denně. Po týdnu může lékař dávku zvýšit na 50 mg denně. Maximální dávka je 200 mg denně. Dospívající ve věku 13-17 let: doporučená zahajovací dávka je 50 mg denně. Maximální dávka je 200 mg denně.

Trpíte-li onemocněním jater nebo ledvin, sdělte to svému lékaři a řiďte se jeho instrukcemi. Váš lékař určí, jak dlouho máte tento lék užívat. To záleží na charakteru Vašeho onemocnění a na Vaší odpovědi na léčbu. Může trvat i několik týdnů, než se Vaše příznaky začnou zlepšovat. Jestliže jste užil/a více přípravku Setaloft, než jste měl/a Jestliže náhodou užijete příliš mnoho přípravku Setaloft, ihned informujte svého lékaře nebo vyhledejte nejbližší pohotovostní službu. Vždy vezměte s sebou obal od léku bez ohledu na to, zda tam ještě nějaký lék zbývá. Příznaky předávkování jsou ospalost, nevolnost a zvracení, zrychlený tep, třes, neklid, závrať a ve vzácných případech bezvědomí. Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Setaloft Pokud náhodou zapomenete užít dávku, už ji neužívejte. Užijte až další dávku v obvyklou dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku. Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Setaloft Přípravek Setaloft nevysazujte, dokud Vám to nedoporučí Váš lékař. Před ukončením léčby tímto přípravkem Vám Váš lékař bude postupně po několik týdnů snižovat dávku. Pokud náhle přestanete tento lék užívat, můžete zaznamenat nežádoucí účinky, jako je závrať, otupělost, poruchy spánku, neklid nebo úzkost, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení a třes. Zaznamenáte-li některý z těchto účinků nebo i jiné účinky po vysazení léčby přípravkem Setaloft, konzultujte to se svým lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Setaloft nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nevolnost. Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a jsou často s pokračující léčbou mírnější nebo vymizí.

Informujte svého lékaře ihned, zaznamenáte-li jakýkoli z následujících příznaků po užití tohoto léku; tyto příznaky mohou být závažné.

Objeví-li se u Vás závažná kožní vyrážka způsobující puchýře (erythema multiforme), (může

postihnout ústa a jazyk). Toto může být příznakem Stevens-Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy (TEN). V těchto případech Vám Váš lékař ukončí léčbu.

Alergické reakce nebo alergie, které mohou zahrnovat příznaky, jako je svědivá vyrážka,

obtíže s dýcháním, dýchavičnost, otok očních víček, obličeje nebo rtů.

Zaznamenáte-li neklid, zmatenost, průjem, zvýšenou teplotu nebo zvýšený krevní tlak,

nadměrné pocení a rychlý srdeční tep. Toto jsou příznaky serotoninového syndromu. Ve vzácných případech se tento syndrom může objevit, užíváte-li současně se sertralinem i jiné léky. Váš lékař Vám může léčbu ukončit.

Zežloutne-li Vám kůže nebo oči, což může znamenat poškození jater. Zaznamenáte-li příznaky deprese se sebevražednými představami. Začnete-li mít po zahájení léčby přípravkem Setaloft pocit neklidu a nejste schopen/schopna

klidně stát nebo sedět. Kontaktujte svého lékaře, začnete-li se cítit neklidný/á.

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány v klinických studiích u dospělých.

Velmi časté nežádoucí účinky (objevují se u více než 1 z 10 pacientů):

Nespavost, závrať, ospalost, bolest hlavy, průjem, nevolnost, sucho v ústech, porucha ejakulace, únava.

Časté nežádoucí účinky (objevují se u 1 - 10 pacientů ze 100):

Bolest v krku, nechutenství, zvýšená chuť k jídlu, deprese, zvláštní pocity, noční můry, úzkost, neklid (agitovanost), nervozita, pokles sexuální touhy, skřípání zubů, otupělost a brnění, třes, svalové napětí, neobvyklá chuť, nedostatek pozornosti, poruchy zraku, zvonění v uších, bušení srdce, návaly horka, zívání, bolest břicha, zvracení, zácpa, zkažený žaludek, plynatost, vyrážka, zvýšené pocení, bolest svalů, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, bolest na hrudi.

Méně časté nežádoucí účinky (objevují se u 1 - 10 pacientů z 1000):

Infekce horních cest dýchacích, rýma, halucinace, pocit velkého štěstí, nedostatek zájmu, neobvyklé myšlení, křeče, neovladatelné stahy svalů, porucha koordinace, nadměrné pohyby, ztráta paměti, snížená citlivost, porucha řeči, závrať při vstávání, migréna, bolest ucha, zrychlený srdeční tep, vysoký krevní tlak, návaly, potíže s dýcháním, dušnost, pocit krátkého dechu, krvácení z nosu, zánět jícnu, obtížné polykání, hemoroidy, nadměrná produkce slin, porucha jazyka, říhání, otok oka, červené skvrny na kůži, ztráta vlasů, studený pot, suchá kůže, kopřivka, zánět kloubů, svalová slabost, bolest zad, svalové záškuby, močení v noci, neschopnost se vymočit, zvýšený objem moči, zvýšená četnost močení, potíže s močením, krvácení z pochvy, ženská sexuální dysfunkce, malátnost, třesavka, horečka, slabost, žízeň, snížení tělesné hmotnosti, zvýšení tělesné hmotnosti.

Vzácné nežádoucí účinky (objevují se u 1 - 10 pacientů z 10000):

Střevní potíže, infekce ucha, rakovina, otok uzlin, vysoký cholesterol, nízká hladina krevního cukru, fyzické příznaky v důsledku stresu nebo emocí, léková závislost, psychotické poruchy, agrese, paranoia, sebevražedné myšlenky, náměsíčnost, předčasná ejakulace, kóma (bezvědomí), neobvyklé pohyby, potíže s pohybem, zvýšená citlivost, porucha smyslového vnímání, zelený zákal, porucha slzení, tečky v zorném poli, dvojité vidění, bolestivost očí ze světla, překrvené oči, zvětšené zornice, srdeční infarkt, pomalý srdeční tep, srdeční poruchy, slabý krevní oběh v horních a dolních končetinách, stažení hrdla, zrychlené dýchání, zpomalené dýchání, potíže s mluvením, škytavka, krev ve stolici, zánět sliznice dutiny ústní, vředy na jazyku, poruchy zubů, poruchy jazyka, vředy v ústech, porucha funkce jater, puchýře na kůži, vyrážka ve vlasech, změna struktury vlasu, změna pachu kůže, poruchy kostí, snížený objem moči, únik moči, opožděný začátek močení, silné krvácení z pochvy, sucho v oblasti pochvy, zarudlý bolestivý penis a předkožka, výtok z genitálu, prodloužená erekce, výtok z prsů, kýla, jizva v místě vpichu, snížená léková tolerance, poruchy chůze, neobvyklé laboratorní testy, abnormální sperma, zranění, roztažení srdečních cév.

Po uvedení sertralinu na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Pokles počtu bílých krvinek a krevních destiček, nízká hladina hormonů štítné žlázy, endokrinní potíže, nízká hladina sodíku v krvi, děsivé neobvyklé sny, sebevražedné chování, potíže s pohyby svalů (jako jsou nadměrné pohyby, svalové napětí a potíže s chůzí), mdloby, poruchy vidění, neobvyklé krvácení (jako je krvácení z nosu, žaludku, nebo krev v moči), zánět slinivky břišní, závažné onemocnění jater, žlutá kůže a oči (žloutenka), otok kůže, citlivost kůže na světlo, svědění, bolest kloubů, svalové křeče, zvětšení prsů, nepravidelná menstruace, otok končetin, porucha srážlivosti a závažné alergické reakce. U pacientů užívajících tento typ antidepresiv byl pozorován zvýšený výskyt zlomenin kostí. Nežádoucí účinky u dětí a dospívajících:

V klinických studiích u dětí a dospívajících byly nežádoucí účinky obecně podobné těm pozorovaným u dospělých (viz výše). Nejčastější nežádoucí účinky u dětí a dospívajících byly bolesti hlavy, nespavost, průjem a nevolnost.

5. JAK PŘÍPRAVEK SETALOFT UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Setaloft nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za „Použitelné do:“ nebo „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Setaloft obsahuje

-Léčivou látkou je sertralinum (sertralin). -Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, povidon 40, sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát.

Potah (50 mg): hypromelosa 6, mastek, propylenglykol a oxid titaničitý (E 171).

Potah (100 mg): hypromelosa 6, hypromelosa 15, mastek, propylenglykol a oxid titaničitý (E 171).

Jak přípravek Setaloft vypadá a co obsahuje toto balení Setaloft 50 mg Bílé, podlouhlé a bikonvexní potahované tablety. Na jedné straně je půlící rýha, na druhé straně označení „L“. Setaloft 100 mg Bílé, kulaté a bikonvexní potahované tablety. Na jedné straně je půlící rýha, na druhé straně označení „C“. Velikosti balení: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 28x1, 30, 30x1, 50, 50x1, 60, 98, 98x1, 100 a 100x1 tablet v blistrech a 100, 250 a 500 tablet v lahvičkách. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci +pharma arzneimittel gmbh, Hafnerstrasse 211, A-8054 Graz, Rakousko Výrobce: Actavis Ltd., BLB 016 Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie

Sertralin Actavis 50 (100) mg filmomhulde tabletten

Bulharsko

Setaloft

Česká republika

Setaloft 50 (100) mg

Itálie

Sertralina Actavis

Maďarsko

Sertralin Actavis 50 (100) mg filmtabletta

Malta

Sertralin Actavis

Polsko

Sertranorm

Rakousko

Sertralin Actavis 50 (100) mg Filmtabletten

Rumunsko

Setaloft 50 (100) mg comprimate filmate

Řecko

Sertraline / Actavis

Slovinsko

Sertralin Actavis 50 (100) mg filmsko obložene tablete

Švédsko

Sertranat

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 21.9.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls176538/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Setaloft 50 mg, potahované tablety Setaloft 100 mg, potahované tablety

2

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Setaloft 50 mg Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 50 mg (ve formě hydrochloridu). Pomocná látka: 79,65 mg monohydrátu laktosy v jedné potahované tabletě. Setaloft 100 mg Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 100 mg (ve formě hydrochloridu). Pomocná látka: 159,3 mg mg monohydrátu laktosy v jedné potahované tabletě. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety. Setaloft 50 mg Bílé, podlouhlé, bikonvexní, potahované tablety, s půlicí rýhou na jedné straně a s označením “L” na straně druhé. Setaloft 100 mg Bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety, s půlicí rýhou na jedné straně a s označením “C” na straně druhé. Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny.

4

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Sertralin je indikován k léčbě:

Deprese. K prevenci návratu depresivních epizod. Panické poruchy s agorafobií nebo bez ní. Obsedantně-kompulzivní poruchy (obsessive-compulsive disorder - OCD) u dospělých a u dětí a dospívajících ve věku 6-17 let. Sociální úzkostné poruchy. Posttraumatické stresové poruchy (post-traumatic stress disorder – PTSD).

4.2

Dávkování a způsob podání

Sertralin se podává 1x denně, a to buď ráno, nebo večer.

Sertralin tablety mohou být podávány s jídlem i bez jídla.

Úvodní léčba

Deprese a OCD

Léčba sertralinem by měla být zahájena dávkou 50 mg/den.

Panická porucha, PTSD a sociální úzkostná porucha

Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg/den. Po jednom týdnu by měla být zvýšena na dávku 50 mg jednou denně. U tohoto dávkovacího režimu bylo prokázáno snížení četnosti výskytu nežádoucích účinků na počátku léčby charakteristických pro panickou poruchu.

Titrace dávky

Deprese, OCD, panická porucha, sociální úzkostná porucha a PTSD

Pro pacienty neodpovídající na dávku 50 mg může být prospěšné zvyšování dávek. Změny dávky se musí provádět v krocích po 50 mg a v intervalech nejméně jednoho týdne, a to až na maximální dávku 200 mg denně. Vzhledem k eliminačnímu poločasu sertralinu, který činí 24 hodin, se změny dávek nemají provádět častěji než jednou týdně. Nástup terapeutického účinku lze pozorovat během 7 dnů. K dosažení plného terapeutického účinku je však zapotřebí obvykle delšího období, a to především u obsedantně kompulzivních poruch.

Udržovací léčba

Dávkování v průběhu dlouhodobé terapie je třeba zachovat na co nejnižší ještě účinné úrovni, s následnými úpravami v závislosti na terapeutické odpovědi.

Deprese Pro prevenci opakování depresivních epizod (MDE) může být vhodná dlouhodobá léčba. Ve většině případů je doporučené dávkování u prevence opakování depresivních epizod stejné jako u současných epizod. K eliminaci symptomů by pacienti měli být léčeni dostatečně dlouhou dobu nejméně 6 měsíců. Panická porucha a OCD Probíhající léčbu u panické poruchy a OCD je nutné pravidelně vyhodnocovat, neboť u těchto poruch nebyla prokázána prevence relapsu. Pediatrická populace Děti a dospívající s OCD Věk 13-17 let: počáteční dávka 50 mg/den. Věk 6-12 let: počáteční dávka 25 mg/den. Po jednom týdnu může být dávka zvýšena na 50 mg/den. V případě nedostatečné terapeutické odpovědi je možné následně v průběhu několika týdnů zvyšovat dávku o 50 mg až na maximální denní dávku 200 mg/den. Při zvyšování dávky nad 50 mg je ale zapotřebí vzít v úvahu celkově nižší tělesnou hmotnost dětí v porovnání s dospělými. Změny dávky se nesmí provádět v intervalech kratších, než je 1 týden.

Účinnost nebyla prokázána u dětí s velkou depresivní poruchou.

Nejsou k dispozici údaje u dětí mladších 6 let (viz také bod 4.4)

Použití u starších pacientů

U starších pacientů je nutná opatrnost v určení dávek, protože mohou mít vyšší riziko hyponatrémie (viz bod 4.4).

Použití u pacientů s nedostatečností jater

U pacientů s onemocněním jater je nutné sertralin používat s opatrností. U pacientů s postižením jater je nutné používat nižší dávky, případně podávat méně často (viz bod 4.4). Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici klinická data, nesmí se sertralin používat v případě závažného poškození jater (viz bod 4.4).

Použití u pacientů s nedostatečností ledvin

U pacientů s nedostatečností ledvin není nutná úprava dávky (viz bod 4.4)

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Je třeba se vyvarovat náhlého ukončení léčby. Při ukončení léčby sertralinem je nutné dávku snižovat postupně během nejméně 1-2 týdnů, aby se snížilo riziko abstinenčních reakcí (viz body 4.4 a 4.8). Objeví-li se po snížení dávky nebo po ukončení léčby nesnesitelné příznaky, je vhodné uvažovat o pokračování v dříve předepsaném dávkovacím schématu. Později může lékař opět začít snižovat dávku, ovšem ještě pozvolněji.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Současná léčba sertralinem a ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikována vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu se symptomy, jako je agitovanost, tremor a hypertermie. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby ireverzibilními IMAO (viz bod 4.5). Podávání sertralinu je kontraindikováno u pacientů současně užívajících pimozid (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přechod z jiného inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antidepresiva nebo jiného léku proti obsesím Pro vhodné načasování přechodu z jiného SSRI, antidepresiva nebo jiného léku proti obsesím na sertralin jsou k dispozici jen omezené kontrolované zkušenosti. Zvláštní péče a opatrnosti při lékařském posuzování je třeba zejména při přechodu z dlouhodobě působících léků, jako je fluoxetin.

Ostatní serotoninergní léky, např. tryptofan, fenfluramin a agonisté 5-HT Současné podání sertralinu s jinými léky, které zlepšují serotoninergní neurotransmisi, jako je tryptofan nebo fenfluramin nebo agonisté 5-HT, nebo bylinné přípravky s třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum), přichází v úvahu jen s opatrností. Pro možné farmakodynamické interakce je nutné je vyloučit, kdykoli je to možné.

Aktivace hypománie nebo mánie Příznaky hypománie nebo mánie se vyskytly u malého počtu pacientů léčených na trhu dostupnými antidepresivy a léky proti obsesím, včetně sertralinu. Proto je nutné užívat sertralin s opatrností u pacientů s mánií nebo hypománií v anamnéze. Je nutný pečlivý dozor lékaře. U pacientů vstupujících do fáze mánie je nutné sertralin vysadit.

Schizofrenie U pacientů se schizofrenií může dojít ke zhoršení psychotických symptomů.

Epileptické záchvaty Během léčby sertralinem se mohou vyskytnout záchvaty: je třeba se vyvarovat podávání sertralinu u nemocných s nestabilní epilepsií a nemocné s dobře kontrolovanou epilepsií při jeho podávání pečlivě monitorovat. Pokud se u nemocného objeví epileptické záchvaty, je nutno léčbu sertralinem přerušit.

Sebevražda/sebevražedné myšlenky/pokusy nebo zhoršení klinického stavu Deprese je spojená se zvýšeným rizikem myšlenek na sebevraždu, sebepoškozování a sebevraždy (příhody související se sebevraždou). Toto riziko přetrvává až do významné remise. Protože ke zlepšení nemusí dojít během prvních několika nebo více týdnů léčby, měli by být pacienti pečlivě monitorováni, dokud k tomuto zlepšení nedojde. Z klinických zkušeností je obecně známo, že se riziko sebevraždy může v raných stádiích rekonvalescence zvýšit. Jiné psychiatrické stavy, u nichž je sertralin předepisován, mohou také souviset se zvýšeným rizikem příhod souvisejících se sebevraždou. Tyto stavy mohou být navíc komorbidní s depresivní poruchou. Stejná opatření jako při léčbě pacientů s depresivní poruchou je potřeba dodržovat i při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami. Pacienti, kteří mají v anamnéze před zahájením léčby příhody související se sebevraždou, nebo ti kteří vykazují významný stupeň sebevražedné představivosti před zahájením léčby, mají vyšší riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu a musí být během léčby pečlivě sledováni. Meta-analýza placebem kontrolovaných klinických studií prováděných na dospělých trpících psychiatrickými poruchami prokázala ve srovnání s placebem vyšší riziko sebevražedného chování u mladých dospělých do 25 let léčených antidepresivy.

Pacienti, a zvláště ti, kteří mají zvýšené riziko, by měli být během léčby pečlivě sledováni, a to především na začátku léčby a po změně dávkování. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) by měli být upozorněni na to, že je nutné sledovat jakékoliv zhoršení jejich stavu, vznik sebevražedného chování nebo myšlenek a neobvyklých změn chování a na to, že pokud se tyto příznaky objeví, musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Použití u dětí a dospívajících do 18 let Sertralin by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let vyjma pacientů s obsedantně kompulzivní poruchou ve věku 6-17 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelské chování (převážně agresivita, opoziční chování a hněv) byly v klinických studiích častěji pozorovány u dětí a dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem. Nicméně, jestliže je na základě klinické potřeby přesto rozhodnuto o léčbě, pak by pacient měl být pečlivě sledován pro výskyt sebevražedných symptomů. Navíc nejsou k dispozici dostačující údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu, dospívání a rozvoje kognitivních a behaviorálních funkcí. Lékař musí sledovat dětské pacienty podstupující dlouhodobou léčbu, neobjeví-li se změny těchto funkcí.

Neobvyklé krvácení Při užívání SSRI byly hlášeny případy abnormálního kožního krvácení, jako je ekchymóza a purpura a jiné krvácivé poruchy jako např. gastrointestinální nebo gynekologické. U pacientů užívajících SSRI, zvláště v kombinaci s léky, o kterých je známo, že ovlivňují funkci destiček (např.antikoagulancia, atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a NSAID) i u pacientů s historií krvácivosti je nutná opatrnost (viz bod 4.5).

Hyponatrémie V důsledku léčby SSRI nebo SNRI včetně sertralinu se může objevit hyponatrémie. V mnoha případech je hyponatrémie důsledkem syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH). Byly hlášeny případy hladin sodíku v séru nižší než 110 mmol/l. Vyššímu riziku rozvoje hyponatrémie v důsledku užívání SSRI nebo SNRI jsou vystaveni starší pacienti. Rovněž pacienti užívající diuretika nebo hypovolemičtí pacienti mohou být vystaveni vyššímu riziku (viz Užívání u starších pacientů). U pacientů se symptomatickou hyponatrémií je vhodné uvažovat o ukončení léčby a zahájit vhodné lékařské zásahy. Známky a příznaky hyponatrémie jsou bolest hlavy, obtíže při koncentraci, porucha paměti, zmatenost, slabost a nestabilita, která může vést k pádům. Známky a příznaky u těžších a/nebo akutních případů zahrnovaly halucinace, synkopu, záchvaty, kóma, zástavu dýchání a úmrtí. Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu Po vysazení léčby jsou časté abstinenční příznaky, zvláště byla-li léčba ukončena náhle (viz bod 4.8). V klinických studiích byla mezi pacienty léčenými sertralinem četnost hlášených abstinenčních reakcí 23% u pacientů, kteří přestali užívat sertralin, v porovnání k 12%, kteří pokračovali v léčbě sertralinem. Riziko abstinenčních příznaků je závislé na více faktorech, jako je délka a dávka léčby a rychlost snižování dávky. Nejčastěji hlášené reakce jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie), poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity, u některých pacientů ale mohou být závažné. Objevují se obvykle během několika prvních dnů po vysazení léčby, byly ale zaznamenány případy podobných příznaků při neúmyslném vynechání dávky. Tyto příznaky samy odezní obvykle do 2 týdnů, u některých jedinců ale mohou přetrvávat déle (2-3 měsíce nebo déle). Při ukončování léčby sertralinem se proto doporučuje snižovat dávku podle potřeb pacienta postupně během několika týdnů nebo měsíců (viz bod 4.2).

Akatizie/psychomotorický neklid Používání sertralinu bylo spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně nepříjemným nebo vyčerpávajícím neklidem a potřebou se hýbat, často doprovázenou neschopností v klidu sedět nebo stát. Dochází k tomu nejčastěji v prvních týdnech léčby. U pacientů, u nichž se tyto symptomy objeví, může být zvyšování dávky škodlivé. Užití u pacientů se zhoršenou funkcí jater Sertralin je z velké části metabolizován v játrech. Farmakokinetická studie s podáváním více dávek léku pacientům s mírnou, stabilní cirhózou prokázala prodloužený eliminační poločas a přibližně trojnásobnou plochu pod křivkou (AUC) a Cmax ve srovnání se zdravými subjekty. Nebyly pozorovány

významné rozdíly ve vazbě na bílkoviny mezi oběma skupinami. Používání sertralinu u pacientů s onemocněním jater proto vyžaduje značnou opatrnost. U nemocných s poruchou jaterních funkcí je nutno zvážit použití nižší dávky nebo méně častého dávkování. U pacientů se závažným poškozením jater se sertralin nesmí použít (viz bod 4.2). Užití u pacientů s nedostatečností ledvin Sertralin je z velké části metabolizován a jeho exkrece v nezměněné podobě moči tvoří méně významný způsob vylučování. Ve studiích u pacientů s mírným až středně závažným zhoršením renální funkce (clearance kreatininu 30-60 ml/min) nebo středně závažným až závažným zhoršením funkce ledvin (clearance kreatininu 10-29 ml/min) nebyly farmakokinetické parametry (AUCO-24 nebo

Cmax) při podání více dávek léku významně odlišné od kontrolních osob. Dávka sertralinu nemusí být s

ohledem na stupeň ledvinného poškození upravována. Užití u starších pacientů V klinických studiích bylo zahrnuto více než 700 starších pacientů (> 65 let). Skladba a četnost nežádoucích účinků u starších pacientů byla obdobná jako u mladších pacientů.

Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky významné hyponatrémie u starších pacientů, kteří jsou vystaveni vyššímu riziku tohoto nežádoucího účinku (viz Hyponatrémie v bodu 4.4). Diabetes U pacientů s diabetes může léčba SSRI ztížit kontrolu glykémie, pravděpodobně díky zlepšení depresivních symptomů. U pacientů léčených sertralinem je nutné pečlivě sledovat kontrolu glykémie a podle potřeby upravovat dávku současně užívaného insulinu a/nebo perorálních hypoglykemických léků. Elektrokonvulzivní terapie Nejsou k dispozici klinické studie stanovující rizika a přínosy kombinované léčby elektrokonvulzivní terapie a sertralinu. Léčivé přípravky obsahující laktosu Protože potahová tableta přípravku obsahuje pomocnou látku laktosu, pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí laktosy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5

Interakce s jinými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikováno Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

Ireverzibilní IMAO. (např selegilin)

Sertralin nesmí být používán v kombinaci s ireverzibilními IMAO, jako je selegilin. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby ireverzibilními IMAO (viz bod 4.3).

Reversibilní selektivní IMAO-A (moklobemid)

Vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu nesmí být souběžně podán sertralin a reverzibilní selektivní IMAO, jako je moklobemid. Po ukončení léčby reverzibilním IMAO je možné léčbu sertralinem zahájit v kratší vymývací periodě než 14 dnů. Doporučuje se, aby léčba sertralinem byla ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby reverzibilními IMAO (viz bod 4.3).

Reversibilní neselektivní IMAO (linezolid)

Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilní neselektivní IMAO a nesmí být pacientům užívajícím sertralin podáván (viz bod 4.3).

U pacientů, kteří zahájili léčbu sertralinem po nedávno ukončené léčbě IMAO, nebo zahájili léčbu IMAO po nedávno ukončené léčbě sertralinem, byly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Tyto účinky zahrnovaly tremor, myoklonus, diaforézu, nevolnost, zvracení, návaly, závratě a hypertermii s rysy podobnými neuroleptickému malignímu syndromu, záchvaty a úmrtí.

Pimozid

Ve studii s jednorázovou nízkou dávkou pimozidu (2 mg) byly prokázány zvýšené hladiny pimozidu o přibližně 35%. Tyto zvýšené hladiny nebyly spojeny s žádnými změnami na EKG. I když mechanismus této interakce není znám, je vzhledem k úzkému terapeutickému indexu pimozidu kontraindikováno souběžné podávání sertralinu a pimozidu (viz bod 4.3).

Souběžné podání se sertralinem není doporučeno

Látky s tlumivým účinkem na CNS a alkohol

Souběžné užití sertralinu v dávce 200 mg denně nepotencovalo u zdravých osob účinky alkoholu, karbamazepinu, haloperidolu nebo fenytoinu na kognitivní a psychomotorické schopnosti; nicméně souběžné užití sertralinu a alkoholu se nedoporučuje.

Další serotoninergní přípravky

Viz bod 4.4.

Zvláštní opatření

Lithium

V placebem kontrolované studii u zdravých dobrovolníků neovlivnilo souběžné podávání sertralinu a lithia významně farmakokinetiku lithia, vedlo však k vzestupu třesu v porovnání s placebem, což ukazuje na možnou farmakodynamickou interakci. Při souběžném podávání sertralinu s lithiem musí být pacienti přiměřeně sledováni.

Fenytoin

Placebem kontrolovaná studie u zdravých dobrovolníků svědčí pro to, že chronické podávání sertralinu 200 mg denně nevede ke klinicky významné inhibici metabolizmu fenytoinu. Vzhledem k tomu, že byly hlášeny případy vysoké expozice fenytoinu u pacientů užívajících sertralin, se přesto doporučuje během léčby sertralinem monitorování plazmatických hladin fenytoinu a příslušná úprava dávek fenytoinu. Současné podávání fenytoinu a sertralinu může také způsobit snížení plazmatických hladin sertralinu.

Triptany

Po uvedení léku na trh byly po použití sertralinu a sumatriptanu vzácně hlášeny případy slabosti, hyperreflexie, nekoordinovanosti, zmatenosti, úzkosti a agitovanosti u pacientů. Příznaky serotoninového syndromu se mohou objevit i při užití s jinými léky ze skupiny (triptany). Pokud je z klinického hlediska oprávněná souběžná léčba sertralinem a triptany, je nutné pečlivé sledování pacienta (viz bod 4.4).

Warfarin

Souběžné podávání sertralinu v dávce 200 mg denně s warfarinem mělo za následek malé, ale statisticky významné prodloužení protrombinového času, které může ve vzácných případech destabilizovat hodnoty INR. V návaznosti na to je třeba při léčbě warfarinem protrombinový čas pečlivě monitorovat jak při zahajování, tak při ukončování léčby sertralinem.

Ostatní lékové interakce, digoxin, atenolol, cimetidin

Souběžné podání s cimetidinem vedlo k podstatnému poklesu clearance sertralinu. Klinický význam těchto změn není znám. Sertralin neměl žádný efekt na schopnost atenololu blokovat beta-adrenergní receptory. U digoxinu nebyly žádné interakce se sertralinem v dávce 200 mg denně pozorovány.

Léky ovlivňující funkci destiček

Riziko krvácivosti může být zvýšeno při souběžném podání léků ze skupiny SSRI, včetně sertralinu, a léků ovlivňujících funkci krevních destiček (např. NSAID, kyselina acetylsalicylová a tiklopidin) nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko krvácivosti (viz bod 4.4).

Léky metabolizované cytochromem P450

Sertralin může působit jako mírný až středně silný inhibitor CYP 2D6. Chronické dávky 50 mg sertralinu denně měly za následek mírné zvýšení (průměr 23–37%) plazmatických koncentrací desipraminu (což je marker aktivity izoenzymu CYP 2D6) v rovnovážném stavu. Klinicky významné interakce mohou nastat s jinými substráty CYP 2D6 s úzkým terapeutickým indexem, jako jsou antiarytmika třídy 1C – např. propafenon a flekainid, tricyklická antidepresiva a typická antipsychotika, zvláště při vysokých hladinách sertralinu.

Sertralin neúčinkuje klinicky významně jako inhibitor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 a CYP 1A2. Toto bylo potvrzeno v interakčních studiích in vivo se substráty CYP3A4 (endogenní kortizol, karbamazepin, terfenadin, alprazolam), substrátem CYP2C19 diazepamem a substráty CYP2C9 tolbutamidem, glibenklamidem a fenytoinem. Studie in vitro ukazují, že sertralin má malou nebo nemá žádnou schopnost inhibovat CYP 1A2.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Studie na zvířatech neprokázaly vliv sertralinu na parametry fertility (viz bod 5.3). Spontánní hlášení u některých SSRI prokázala, že vliv na kvalitu spermií je reverzibilní. Vliv na lidskou fertilitu zatím nebyl pozorován. Těhotenství Nejsou k dispozici žádné dobře kontrolované studie u těhotných žen. Z velkého počtu dat ale nebyla prokázána indukce kongenitálních malformací sertralinem. Studie se zvířaty prokázaly účinky na reprodukci, pravděpodobně kvůli mateřské toxicitě způsobené farmakodynamickým účinkem látky a/ nebo přímým farmakodynamickým účinkem látky na plod (viz bod 5.3).

Při užití sertralinu v době těhotenství byly popsány případy symptomů kompatibilních s reakcemi po vysazení léku u novorozenců, jejichž matky byly léčeny sertralinem. Tento fenomén byl pozorován i u jiných SSRI antidepresiv. Používání sertralinu v těhotenství je možné jen tehdy, pokud je klinický stav pacientky takový, že výhody léčby převáží potenciální riziko.

Pokračuje-li matka v užívání sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství, zvláště ve 3. trimestru, je nutné novorozence sledovat. Po užívání sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství se mohou u novorozenců objevit následující příznaky: dechová nedostatečnost, cyanóza, apnoe, záchvaty, teplotní nestabilita, potíže s příjmem potravy, zvracení, hypoglykémie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, třes, neklid, podrážděnost, letargie, soustavný pláč, somnolence a potíže se spánkem. Tyto příznaky mohou patřit buď k serotoninergním účinkům, nebo k účinkům z vysazení léku. Ve většině případů se komplikace objevují okamžitě nebo brzy (<24 hodin) po porodu.

Epidemiologické údaje naznačují, že užívání SSRI během těhotenství, zvláště v jeho pozdním stádiu, může zvýšit riziko vzniku perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Zjištěné riziko je přibližně 5 případů na 1000 těhotenství. V běžné populaci se objevují 1 až 2 případy PPHN na 1000 těhotenství.

Kojení Zveřejněná data uvádějící hladiny sertralinu v mateřském mléce ukazují, že se malá množství sertralinu a jeho metabolitu N-desmethylsertralinu vylučují do mléka. Většinou byly v séru kojenců nalezeny pouze zanedbatelné nebo nedetekovatelné hladiny sertralinu, až na 1 případ, kdy byly hladiny sertralinu v séru 50% hladiny matky (nicméně bez významných účinků na zdraví dítěte). Dosud nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na zdraví kojenců kojených matkami, které užívaly

sertralin; riziko ale není možné vyloučit. Používání sertralinu u kojících matek je možné jen tehdy, kdy podle uvážení lékaře výhody převáží riziko podání.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Klinicko-farmakologické studie se sertralinem neprokázaly vliv sertralinu na psychomotorické funkce. Nicméně vzhledem k tomu, že psychotropní léky mohou zhoršit duševní a fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně rizikových činností, jako je řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů, je třeba pacienta adekvátně na tyto skutečnosti upozornit.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nevolnost. Při léčbě sociální úzkostné poruchy se u 14% mužů léčených sertralinem vyskytla sexuální dysfunkce (porucha ejakulace) v porovnání s 0% u placeba. Tyto nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a s pokračující léčbou často vymizí.

Profil nežádoucích účinků běžně pozorovaný u dvojitě slepých placebem kontrolovaných studií při léčbě OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy byl podobný profilu pozorovanému v klinických studiích u pacientů s depresí.

Tabulka 1 uvádí nežádoucí účinky pozorované po uvedení přípravku na trh (četnost není známo) a v placebem kontrolovaných klinických studiích (celkem 2542 pacientů léčených sertralinem a 2145 dostávajících placebo) při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy.

Některé nežádoucí účinky uvedené v Tabulce 1 mohou s pokračující léčbou ztrácet na intenzitě a četnosti a obecně nevedou k ukončení léčby.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků pozorovaných u placebem kontrolovaných klinických studií u deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy. Souhrnná analýza a zkušenosti po uvedení přípravku na trh (četnost není známo).

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Četnost není známo

Infekce a infestace

Faryngitida

Infekce horních cest dýchacích, rinitida

Divertikulitida, gastroenteritida, otitis media

Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (zahrnující cysty a polypy)

Novotvar†

Poruchy krve a lymfatického systému

Lymfadenopatie

Leukopenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Anafylaktoidní reakce, alergické reakce, alergie

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Četnost není známo

Endokrinní poruchy

Hyperprolaktinémie, hypotyreóza a syndrom nepřiměřené sekrece ADH

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie, zvýšená chuť k jídlu*

Hypercholesterolémie, hypoglykémie

Hyponatrémie

Psychiatrické poruchy

Nespavost (19%)

Deprese*, depersonalizace, noční můry, úzkost*, agitovanost*, nervozita, pokles sexuální touhy*, bruxismus

Halucinace*, euforická nálada*, apatie, neobvyklé myšlení

Konverzní porucha, léková závislost, psychotická porucha*, agrese*, paranoia, sebevražedné představy, náměsíčnost, předčasná ejakulace

Děsivé sny, sebevražedné představy/chování ***

Poruchy nervového systému

Závratě (11%), somnolence (13%), bolest hlavy (21%)*

Parestézie*, třes, hypertonie, dysgeuzie, poruchy pozornosti

Křeče*, nekontrolovatelné svalové kontrakce*, poruchy koordinace, hyperkinezie, amnezie, hypestézie*, poruchy řeči, posturální závrať, migréna*

Kóma*, choreoatetóza, dyskineze, hyperestézie, poruchy smyslového vnímání

Pohybové poruchy (zahrnující extrapyramidové příznaky jako je hyperkineze, hypertonie, skřípání zubů nebo poruchy chůze), synkopa. Dále byly hlášeny známky a příznaky související se Serotoninovým syndromem: V některých případech související se souběžným užitím serotoninergních léků zahrnující agitovanost, zmatenost, diaforézu, průjem, horečku, hypertenzi, strnulost a tachykardii. Akatizie a psychomotorický neklid (viz bod 4.4).

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Četnost není známo

Poruchy oka

Poruchy zraku

Glaukom, porucha slzení, skotom, diplopie, fotofobie, hyféma, mydriáza*

Abnormální vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Tinitus*

Bolest ucha

Srdeční poruchy

Palpitace*

Tachykardie

Infarkt myokardu, bradykardie, srdeční poruchy

Cévní poruchy

Návaly horka*

Hypertenze*, návaly

Periferní ischemie

Neobvyklé krvácení (jako je epistaxe, gastrointestinální krvácení nebo hematurie)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Zívání*

Bronchospazmus*, dyspnoe, epistaxe

Laryngospazmus, hyperventilace, hypoventilace, stridor, dysfonie, škytavka

Gastrointestinální poruchy

Průjem (18%), nevolnost (24%), sucho v ústech (14%)

Bolest břicha* zvracení*, zácpa* dyspepsie, flatulence

Esofagitida, dysfagie, hemoroidy, nadměrná produkce slin, porucha jazyka, eruktace

Meléna, hematochezie, stomatitida, tvorba vředů na jazyku, poruchy zubů, glositida, tvorba vředů v ústech

Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Porucha jaterních funkcí

Závažné onemocnění jater (zahrnující hepatitidu, žloutenku a selhání jater)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vyrážka*, hyperhidróza

Periorbitální edém*, purpura*, alopecie*, studený

Dermatitida, bulózní dermatitida, folikulární vyrážka,

Vzácné případy závažných kožních nežádoucích účinků

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Četnost není známo

pot, suchá kůže, kopřivka*

změna struktury vlasu, změna pachu kůže

(SCAR): např. Stevens-Johnsonův syndrom a epidermální nekrolýza angioedém, otok obličeje, fotosenzitivita, kožní reakce, pruritus

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Myalgie

Osteoartritida, svalová slabost, bolest zad, svalové záškuby

Poruchy kostí

Artralgie, svalové křeče

Poruchy ledvin a močových cest

Nykturie, retence moči*, polyurie, polakisurie, poruchy mikce

Oligurie, močová inkontinence*, opožděný začátek močení

Poruchy reprodukčního systému a prsu**

Porucha ejakulace (14%)

Sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce

Vaginální krvácení, ženská sexuální dysfunkce

Menoragie, atrofická vulvovaginitida, balanopostitida, výtok z genitálu, priapismus*, galaktorea*

Gynekomastie, nepravidelná menstruace

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Únava (10%)*

Bolest na hrudi* Malátnost*,

třesavka, pyrexie*, asténie*, žízeň

Hernie, fibróza v místě vpichu, snížená léková tolerance, poruchy chůze, nevyhodnotitelná příhoda

Periferní edém

Vyšetření

Snížení tělesné hmotnosti*, zvýšení tělesné hmotnosti*

Zvýšení alanin- aminotransferázy, zvýšení aspartát-aminotransferázy, abnormální sperma

Abnormální klinické laboratorní nálezy, změněná funkce krevních destiček, zvýšená hladina cholesterolu v séru

Poranění a otravy

Zranění

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Četnost není známo

Chirurgické a léčebné postupy

Vazodilatační léčba

Pokud se nežádoucí účinky vyskytly při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy, byly názvy orgánů reklasifikovány podle názvů orgánů užívaných ve studiích deprese. † Byl hlášen 1 případ novotvaru u 1 pacienta užívajícího sertralin v porovnání s žádným případem ve skupině užívající placebo. * tyto nežádoucí účinky se vyskytly i po uvedení přípravku na trh ** počet pacientů ve skupině zahrnující obě pohlaví: sertralin (1118 mužů, 1424 žen), placebo (926 mužů, 1219 žen) Pouze studie OCD, krátkodobé, 1-12týdenní *** Během léčby sertralinem nebo brzy po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 4.4).

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Ukončení léčby sertralinem (zejména náhlé) vede často k abstinenčním příznakům. Nejčastěji hlášené účinky jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie), poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity a samy odezní, u některých pacientů ale mohou být závažné a přetrvávat déle. Není-li další potřeba léčby sertralinem, doporučuje se postupné snižování dávky (viz body 4.2 a 4.4).

Starší pacienti

Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky významné hyponatrémie u starších pacientů, kteří mohou být vystaveni vyššímu riziku tohoto nežádoucího účinku (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

U více než 600 pediatrických pacientů léčených sertralinem byl celkový profil nežádoucích účinků podobný těm u dospělých. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny z kontrolovaných studií (n=281 pacientů léčených sertralinem):

Velmi časté (≥ 1/10): bolest hlavy (22%), nespavost (21%), průjem (11%) a nevolnost (15%).

Časté (≥ 1/100 až <1/10): bolest na hrudi, mánie, horečka, zvracení, anorexie, labilní chování, agrese, agitovanost, nervozita, poruchy pozornosti, závrať, hyperkineze, migréna, somnolence, třes, poruchy zraku, sucho v ústech, dyspepsie, noční můry, únava, močová inkontinence, vyrážka, akné, epistaxe, flatulence.

Méně časté (≥1/1000 až <1/100): prodloužení QT intervalu na EKG, pokus o sebevraždu, křeče, extrapyramidové poruchy, parestézie, deprese, halucinace, purpura, hyperventilace, anémie, porucha funkce jater, zvýšení alaninaminotransferázy, cystitida, herpes simplex, otitis externa, bolest ucha, bolest oka, mydriáza, malátnost, hematurie, pustulózní vyrážka, rinitida, zranění, pokles tělesné hmotnosti, svalové záškuby, neobvyklé sny, apatie, albuminurie, polakisurie, polyurie, bolest prsů, menstruační poruchy, alopecie, dermatitida, poruchy kůže, změna pachu kůže, urtikarie, bruxismus, návaly.

Skupinové účinky Epidemiologické studie, provedené především u pacientů ve věku 50 let a výše ukázaly zvýšené riziko fraktur kostí u těch pacientů, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI) nebo tricyklická (TCA) antidepresiva. Mechanismus vzniku tohoto rizika není znám.

4.9

Předávkování

Toxicita

Při předávkování má sertralin podle dostupných důkazů široké rozpětí bezpečnosti. Existují údaje o požití samotného sertralinu až v dávce 13,5 g. Byly popsány případy úmrtí při předávkování sertralinem v kombinaci s užíváním jiných léků a/nebo alkoholu. Proto je třeba při každém předávkování okamžitě zahájit radikální léčbu.

Příznaky

K příznakům předávkování patří nežádoucí účinky zprostředkované serotoninem, jako je somnolence, gastrointestinální poruchy (jako nevolnost a zvracení), tachykardie, třes, agitovanost a závratě. Méně často bylo hlášeno kóma.

Léčba

Neexistují specifická antidota sertralinu. Je třeba zajistit průchodnost dýchacích cest, adekvátní oxygenaci a ventilaci. Aktivní uhlí, které může být podáno spolu s projímadlem, je stejně účinné nebo dokonce účinnější než výplach, a proto ho lze užít při léčbě předávkování. Vyvolání zvracení se nedoporučuje. Doporučuje se monitorování srdečních a vitálních funkcí, spolu se všeobecnými symptomatickými a podpůrnými opatřeními. Forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfuze a výměnná transfuze jsou vzhledem k velkému distribučnímu objemu sertralinu málo účinné.

5

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresivum, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), ATC kód: N06 AB06

Sertralin je in vitro silným a selektivním inhibitorem zpětného vychytávání neuronálního serotoninu (5-HT), což v experimentu u zvířat potencuje účinky 5-HT. Na zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu účinkuje jen velmi slabě. V klinických dávkách blokuje sertralin vychytávání serotoninu lidskými trombocyty. U zvířat se nezjistily žádné stimulační, sedativní nebo anticholinergní účinky ani kardiotoxicita. V kontrolovaných studiích u zdravých dobrovolníků nepůsobil sertralin sedaci ani neinterferoval s psychomotorickou výkonností. V souladu se selektivní inhibicí vychytávání 5-HT nezvyšuje sertralin katecholaminergní aktivitu. Nevyznačuje se žádnou afinitou k muskarinovým (cholinergním), serotoninergním, dopaminergním, adrenergním, histaminergním, GABA nebo benzodiazepinovým receptorům. Dlouhodobé podávání sertralinu u zvířat bylo spojeno s down regulací noradrenalinových receptorů mozku, podobně jako je tomu při použití jiných klinicky účinných antidepresiv a léků proti obsesím.

Neprokázalo se, že by sertralin mohl vést ke zneužívání. Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované randomizované studii srovnávající náchylnost ke zneužívání sertralinu, alprazolamu a d-amfetaminu u lidí sertralin neprokazoval subjektivní účinky ukazující na potenciál ke zneužívání. Navíc osoby ve studii hodnotily alprazolam i d-amfetamin významně lépe než placebo na základě obliby léku, euforie a potenciálu zneužívání. Sertralin nepůsobil ani stimulaci ani pocity úzkosti, které jsou při užívání d-amfetaminu, či sedaci a psychomotorické zhoršení spojené s alprazolamem. U opic makaků rhesus trénovaných k samopodávání kokainu sertralin nepůsobil jako pozitivní posilovač (reinforcer) ani nebyl rozlišujícím podnětem pro d-amfetamin nebo pentobarbital. Klinické studie

Velká depresivní porucha Byla provedena studie, do které byli zařazeni ambulantní pacienti s depresí, kteří reagovali na léčbu sertralinem 50 – 200 mg denně do konce úvodní 8týdenní otevřené léčebné fáze. Tito pacienti (n=295) byli randomizováni k pokračování dvojitě zaslepeným způsobem v léčbě sertralinem 50 – 200 mg denně nebo placebem po dobu 44 týdnů. U pacientů léčených sertralinem byl v porovnání s placebem pozorován statisticky významně nižší poměr relapsů. Průměrná dávka sertralinu u pacientů, kteří ukončili studii, byla 70 mg denně. Procento respondérů (pacienti, u kterých nedošlo k relapsu) ze sertralinového ramene bylo 83,4% a 60,8% z placebového ramene. Posttraumatická stresová porucha (PTSD) Kombinovaná data ze 3 studií PTSD v obecné populaci prokázala nižší odpověď na léčbu u mužů v porovnání se ženami. Ve dvou studiích s obecnou populací byla odpověď na léčbu u mužů i žen v porovnání s placebem obdobná (ženy: 57,2% vs 34,5%; muži: 53,9% vs 38,2%). Počet mužů a žen v souhrnné obecné populaci pacientů ve studiích byl 184, resp. 430 a tudíž výsledky u žen jsou robustnější. Muži měli jiné bazální proměnné parametry (zneužívání více léků, delší léčba, původ traumatu apod.), které souvisely s nižším efektem. Obsedantně-kompulzivní porucha u dětí Bezpečnost a účinnost sertralinu (50-200 mg/den) byla zkoumána při léčbě ambulantně léčených nedepresivních dětí (6-12 let) a dospívajících (13-17 let) s OCD. Po jednotýdenním, placebem jednoduše zaslepeném náboru, byla pacientům náhodně přiřazena 12týdenní léčba s flexibilní dávkou buď sertralinu, nebo placeba. Děti (6-12 let) zahajovaly dávkou 25 mg sertralinu. Pacienti na sertralinu vykazovali významně lepší zlepšení než pacienti na placebu, podle škály „Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY-BOCS (p =0,005)“, „NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p=0,019)“, a „CGI Improvement (p =0,002)“. Dále byl pozorován trend významného zlepšení u skupiny se sertralinem než s placebem na škále „CGI Severity (p=0,089)“. V CY-BOCs průměrné výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot u placeba byly 22,25 6,15, resp. -3,4 0,82, zatímco u sertralinu průměrné výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot byly 23,36 4,56, resp. -6,8 0,87. Respondérů, definovaných jako pacienti s 25% a vyšším poklesem v CY-BOCs (primární ukazatel účinnosti) od výchozích hodnot do konečných hodnot, bylo 53% ze skupiny léčené sertralinem v porovnání s 37% pacientů dostávajících placebo (p=0,03). Dlouhodobé údaje o bezpečnosti a účinnosti nejsou u pediatrické populace k dispozici. U dětí mladších 6 let nejsou dostupné žádné údaje.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Sertralin se vyznačuje na dávce závislou farmakokinetikou v rozsahu dávek od 50 do 200 mg. Po čtrnáctidenní perorální aplikaci sertralinu v dávce 50 až 200 mg denně je u člověka dosaženo maximální plazmatické koncentrace během 4,5 až 8,4 hodin po podání. Příjem potravy nemění významně biologickou dostupnost tablet sertralinu. Distribuce Zhruba 98% cirkulujícího léku se váže na plazmatické bílkoviny. Biotransformace

Sertralin je z velké části metabolizován hned při prvním průchodu játry.

Eliminace

Průměrný eliminační poločas sertralinu je přibližně 26 hodin (v rozmezí 22 - 36 hodin). V souladu s terminálním eliminačním poločasem dochází k přibližně dvojnásobné akumulaci až do dosažení koncentrace v rovnovážném stavu, této koncentrace se dosáhne po 1 týdnu při dávkování 1x denně. Poločas vylučování N-desmethylsertralinu je v rozmezí 62 - 104 hodin. Sertralin i N-desmethylsertralin jsou v lidském organismu metabolizovány ve značném rozsahu a výsledné metabolity jsou vylučovány ve stejném množství stolicí a močí. V nezměněné podobě je močí vylučováno pouze malé množství sertralinu (<0,2%).

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Pediatrická populace s OCD

Farmakokinetika sertralinu byla studována u 29 dětských pacientů ve věku 6-12 let a 32 dospívajících pacientů ve věku 13-17 let. Pacienti byli postupně po dobu 32 dnů titrováni na dávku 200 mg denně, buď se zahajovací dávkou 25 mg a postupným zvýšením, nebo se zahajovací dávkou 50 mg a postupným zvýšením. Režim s 25 mg i 50 mg byl shodně tolerován. U dávky 200 mg v rovnovážném stavu byly plazmatické hladiny sertralinu u věkové skupiny 6-12 let přibližně o 35% vyšší v porovnání s věkovou skupinou 13-17 let a o 21% vyšší v porovnání s referenční skupinou dospělých. Neobjevily se významné rozdíly v clearance mezi chlapci a dívkami. U dětí, zvláště s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje léčbu zahajovat nízkou dávkou a titrovat dávku sertralinu po 25 mg. Dospívající mohou dostávat stejnou dávku jako dospělí.

Dospívající a starší pacienti

Farmakokinetický profil u dospívajících nebo u starších pacientů se významně neliší od profilu u dospělých osob ve věku 18 - 65 let.

Poškození funkce jater

U pacientů s poškozenou funkcí jater je poločas sertralinu prodloužen a AUC se zvyšuje 3x (viz body 4.2 a 4.4).

Poškození funkce ledvin

U pacientů se středně závažným až závažným poškozením ledvin nedocházelo k významné akumulaci sertralinu.

5.3

Předklinické údaje o bezpečnosti

Studie na hlodavcích a jiných zvířecích druzích neodhalily účinky na fertilitu.

Preklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a kancerogeneze neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie reprodukční toxicity se zvířaty neprokázaly teratogenitu nebo nežádoucí účinky na fertilitu samců. Pozorovaná fetotoxicita měla pravděpodobně souvislost s mateřskou toxicitou. Poporodní přežívání a tělesná hmotnost štěňat byly snížené pouze během prvních dnů po porodu. Bylo prokázáno, že časná poporodní mortalita byla následkem in-utero expozice po 15. dni těhotenství. Poporodní opoždění vývoje u štěňat léčených samic bylo pravděpodobně následkem účinku na samice a proto nerelevantní pro riziko pro člověka.

6

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Setaloft 50 mg Jádro tablety: monohydrát laktosy mikrokrystalická celulosa povidon 40 sodná sůl kroskarmelosy magnesium-stearát Potah tablety hypromelosa 2910/6 mastek propylenglykol oxid titaničitý (E 171) Setaloft 100 mg Jádro tablety: monohydrát laktosy mikrokrystalická celulosa povidon 40 sodná sůl kroskarmelosy magnesium-stearát Potah tablety hypromelosa 2910/6 hypromelosa 2506/15 mastek propylenglykol oxid titaničitý (E 171)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC/Al blistr, krabička: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98 a 100 potahovaných tablet. PVC/PVDC/Al jednodávkový blistr, krabička: 28x1, 30x1, 50x1, 98x1 a 100x1 potahovaných tablet. Kulatá HDPE lahvička s LDPE pojistným uzávěrem: 100, 250 a 500 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

+pharma arzneimittel gmbh, Hafnerstrasse 211, A-8054 Graz, Rakousko

8

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Setaloft 50 mg: 30/031/08-C Setaloft 100 mg: 30/032/08-C

9

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23. 1. 2008

10

DATUM REVIZE TEXTU

21.9.2012

ÚDAJE ÚVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU

krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Setaloft 100 mgpotahované tabletysertralinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 100 mg ve formě sertralini hydrochloridum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktosu, aj. Více naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety.

7, 10, 14, 15, 20, 28, 28x1, 30, 30x1, 50, 50x1, 60, 98, 98x1, 100, 100x1 potahovaných tablet.

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

+pharma arzneimittel gmbh, Hafnerstrasse 211, A-8054 Graz, Rakousko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 30/032/08-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Setaloft 100 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

PVC/PVDC/Al blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Setaloft 100 mgpotahované tabletysertralinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

+pharma arzneimittel gmbh

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

JINÉ

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

HDPE lahvička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Setaloft 100 mgpotahované tabletysertralinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 100 mg ve formě sertralini hydrochloridum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje laktosu, aj. Více naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety.

100, 250, 500 potahovaných tablet.

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

+pharma arzneimittel gmbh, Hafnerstrasse 211, A-8054 Graz, Rakousko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 30/032/08-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ