Příloha č.1 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn.sukls163923/2012; sukls163950/2012 a příloha

k sp.zn.sukls177312/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Sertralin Krka 50 mg potahované tablety

Sertralin Krka 100 mg potahované tablety

sertralinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte

to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je přípravek Sertralin Krka a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Sertralin Krka užívat

3.

Jak se přípravek Sertralin Krka užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Sertralin Krka uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK SERTRALIN KRKA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Sertralin Krka obsahuje léčivou látku sertralin. Sertralin patří do skupiny látek nazývaných

inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI); tyto léky se používají k léčbě deprese a/nebo

úzkosti.

Přípravek Sertralin Krka je určen k léčbě:

-

deprese a k prevenci obnovení deprese (u dospělých)

-

sociální úzkostné poruchy (u dospělých)

-

post-traumatické stresové poruchy (u dospělých)

-

panické poruchy (u dospělých)

-

obsedantně - kompulsivní poruchy (u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 6-17 let)

Deprese je klinické onemocnění, při kterém se můžete cítit smutný/á, nemůžete pořádně spát nebo se

těšit ze života jako dříve.

Obsedantně - kompulsivní porucha a panická porucha jsou onemocnění související s úzkostí, při níž

trpíte soustavně představami (obsesí), které Vás nutí opakovaně provádět různé rituály (nutkání).

Post-traumatická stresová porucha je stav, který se může projevit po velmi emočním traumatickém

zážitku a který má některé příznaky podobné depresi a úzkosti.

Sociální úzkostná porucha (sociální fóbie) je onemocnění související s úzkostí. Je charakterizováno

pocity intenzívní úzkosti nebo strachu ze společenských situací (např. rozhovor s neznámým

člověkem, mluvení před velkou skupinou osob, jedení nebo pití před ostatními, nebo obavy, že se

chováte trapně).

Váš lékař zhodnotil, že tento přípravek je vhodný pro léčbu Vaší choroby.

Zeptejte se svého lékaře, pokud si nejste jist/a, proč Vám byl přípravek Sertralin Krka předepsán.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

SERTRALIN KRKA UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Sertralin Krka:

-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na sertralin nebo na kteroukoliv další složku přípravku

Sertralin Krka

-

jestliže užíváte nebo jste užíval/a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO jako je selegilin,

moklobemid) nebo léky podobné IMAO (např. linezolid). Po ukončení léčby sertralinem musíte

počkat alespoň týden, než zahájíte léčbu IMAO. Po ukončení léčby IMAO musíte počkat

alespoň 2 týdny, než zahájíte léčbu sertralinem.

-

jestliže užíváte lék pimozid (antipsychotický lék).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Sertralin Krka je zapotřebí:

Léky nemusí být vždy vhodné pro každého. Před užitím přípravku Sertralin Krka sdělte svému lékaři,

zda trpíte nebo jste v minulosti trpěl/a některým z následujících onemocnění:

-

Serotoninový syndrom. Užíváte-li spolu se sertralinem určité léky, může se ve vzácných

případech tento syndrom objevit (příznaky viz bod 4. Možné nežádoucí účinky). Váš lékař by

Vám asi sdělil, kdybyste v minulosti tímto trpěl/a.

-

Máte-li nízkou hladinu sodíku v krvi, protože k tomu může dojít v důsledku léčby přípravkem

Sertralin Krka. Informujte svého lékaře, užíváte-li nějaké léky na hypertenzi, protože tyto léky

také mohou měnit hladinu sodíku v krvi.

-

Jste-li starší pacient, je třeba zvýšené opatrnosti, protože můžete mít vyšší riziko nízké hladiny

sodíku v krvi (viz výše).

-

Onemocnění jater; Váš lékař může usoudit, že potřebujete nižší dávku přípravku Sertralin Krka.

-

Cukrovka; Vaše hladina krevní glukózy může být přípravkem Sertralin Krka ovlivněna a

užívání léků na cukrovku možná bude nutno tomu přizpůsobit.

-

Epilepsie nebo výskyt záchvatů v minulosti. Máte-li záchvat, informujte ihned svého lékaře.

-

Trpíte-li maniodepresivním onemocněním (bipolární porucha) nebo schizofrenií nebo měl/a-li

jste tato onemocnění v minulosti. Máte-li manickou epizodu, informujte ihned svého lékaře.

-

Máte nebo jste měl/a sebevražedné myšlenky (viz níže Sebevražedné myšlenky a zhoršení

deprese nebo úzkostné poruchy).

-

Trpíte-li krvácivostí nebo užíváte léky, které ředí krev (např. kyselina acetylsalicylová (aspirin),

nebo warfarin), nebo zvyšují riziko krvácení.

-

Jste-li dítě nebo dospívající mladší 18 let. Přípravek Sertralin Krka lze použít pouze k léčbě dětí

a dospívajících ve věku 6-17 let trpících obsedantně-kompulsivní poruchou. Pokud se s tímto

onemocněním léčíte, Váš lékař Vás bude pečlivě kontrolovat (viz níže Užití u dětí a

dospívajících)

-

Podstupujete-li elektrokonvulzivní léčbu (ECT).

Neklid/akatizie

Užití sertralinu bylo spojováno s akatizií (úzkostný neklid a potřeba pohybu, často neschopnost klidně

stát nebo sedět). Toto se objevuje nejčastěji během prvních týdnů léčby. Zvyšování dávky může být

pro pacienta s těmito příznaky škodlivé.

Abstinenční příznaky

Abstinenční příznaky jsou častým jevem po ukončení léčby, zvláště, je-li léčba ukončena náhle (viz

bod 4. Možné nežádoucí účinky). Riziko vzniku abstinenčních příznaků záleží na délce léčby,

dávkování a rychlosti, s níž je dávka snižována. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity.

U některých pacientů mohou být ale závažné. Obvykle se objevují během několika prvních dnů po

ukončení léčby. Většinou tyto příznaky vymizí samy a odezní během 2 týdnů. U některých pacientů

přetrvávají déle (2-3 měsíce nebo déle). Pro ukončení léčby sertralinem se doporučuje postupné

snižování dávky po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na potřebách pacienta.

Sebevražedné myšlenky a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy

Trpíte-li depresí a/nebo úzkostnou poruchou, můžete někdy přemýšlet o sebepoškození nebo

sebevraždě. Tyto stavy mohou zesílit na počátku léčby antidepresivy, protože nástup účinku těchto

léků trvá déle, obvykle 2 týdny, ale někdy i déle.

Myšlenky podobné těmto můžete mít:

-

pokud jste již někdy v minulosti přemýšlel/a o sebepoškození nebo sebevraždě,

-

pokud jste mladý dospělý pacient. Informace z klinických studií ukazují na zvýšené riziko

sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychickými stavy, kteří byli léčeni

antidepresivy.

Uvažujete-li někdy o sebepoškození nebo sebevraždě, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou do

nemocnice.

Může být pro Vás prospěšné svěřit se příbuzným nebo přátelům s tím, že trpíte depresí nebo máte

úzkostné stavy, a požádat je o přečtení této Příbalové informace. Požádejte je, aby Vám řekli, jestliže

si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo jestliže budou znepokojeni změnami

ve Vašem chování.

Použití u dětí a dospívajících

Přípravek Sertralin Krka by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18 let, s výjimkou pacientů

s obsedantně - kompulsivní poruchou. U pacientů do 18 let, kteří se léčí některým z této skupiny

přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu,

sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, vzdorovité chování a hněv). Lékař

přesto může přípravek Sertralin Krka pacientům mladším 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je v

jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal přípravek Sertralin Krka pacientovi do 18 let a chcete se

o tom poradit, navštivte, prosím, lékaře znovu. Jestliže se u pacientů do 18 let, kteří jsou léčeni

přípravkem Sertralin Krka, rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měl/a byste o tom

informovat lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku Sertralin Krka ve vztahu

k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování nebyly dosud v této věkové skupině prokázány.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i

o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Některé léky mohou ovlivnit účinky přípravku Sertralin Krka a přípravek Sertralin Krka může snížit

účinek jiných současně užívaných léků.

Užívání přípravku Sertralin Krka s následujícími léky může způsobit závažné nežádoucí účinky:

-

Léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), jako je moklobemid (pro léčbu depresí)

a selegilin (pro léčbu Parkinsonovy choroby) a antibiotikum linezolid. Neužívejte přípravek

Sertralin Krka spolu s IMAO.

-

Léky pro léčbu mentálních poruch (pimozid). Neužívejte přípravek Sertralin Krka spolu

s pimozidem.

Konzultujte se svým lékařem užívání následujících léků:

-

Bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum). Účinek třezalky

může přetrvávat i 1-2 týdny. Poraďte se se svým lékařem.

-

Přípravky obsahující aminokyselinu tryptofan.

-

Léky pro léčbu těžké bolesti (např. tramadol).

-

Léky užívané při anestezii nebo léčbě chronické bolesti (fentanyl).

-

Léky pro léčbu migrény (např. sumatriptan).

-

Léky na ředění krve (warfarin).

-

Léky pro léčbu bolesti/artritidy (nesteroidní protizánětlivé léky (NSA), jako je ibuprofen,

kyselina acetylsalicylová (aspirin)).

-

Sedativa (diazepam).

-

Diuretika.

-

Léky pro léčbu epilepsie (fenytoin).

-

Léky pro léčbu cukrovky (tolbutamid).

-

Léky pro léčbu nadměrné tvorby žaludečních kyselin a vředů (cimetidin).

-

Léky pro léčbu mánie a deprese (lithium).

-

Jiné léky pro léčbu deprese (např. amitriptylin, nortriptylin).

-

Léky pro léčbu schizofrenie a jiných mentálních poruch (např. perfenazin, levomepromazin a

olanzapin).

-

Léky používané k úpravě srdeční frekvence a rytmu (jako je flekainid, propafenon).

Užívání přípravku Sertralin Krka s jídlem a pitím

Tablety přípravku Sertralin Krka se mohou užívat s jídlem i bez jídla.

Během léčby přípravkem Sertralin Krka se vyhněte konzumaci alkoholických nápojů.

Sertralin se nesmí používat v kombinaci s grapefruitovou šťávou, protože by mohla zvýšit hladinu

sertralinu v těle.

Těhotenství, kojení a fertilita

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Bezpečnost sertralinu nebyla u těhotných žen plně studována. Přípravek Sertralin Krka je možné podat

těhotným ženám pouze, usoudí-li lékař, že přínos pro matku převyšuje možné riziko pro plod. Ženy ve

věku, kdy mohou otěhotnět, by v období užívání sertralinu měly používat vhodnou antikoncepci.

Ubezpečte se, že Váš gynekolog (popř. porodní asistentka) ví, že užíváte přípravek Sertralin Krka.

Užívání látek podobných přípravku Sertralin Krka během těhotenství, zvláště v posledních 3 měsících,

může u dětí zvýšit riziko výskytu závažného zdravotního stavu, tzv. perzistující plicní hypertenze

novorozenců, který se projevuje zrychleným dýcháním a promodráním. Tyto příznaky se obvykle

projeví během prvních 24 hodin po porodu. Pokud tyto příznaky zpozorujete u svého dítěte, okamžitě

kontaktujte dětského lékaře.

Pokud jste užívala přípravek Sertralin Krka v posledních 3 měsících těhotenství, informujte o tom

svého lékaře, protože Vaše dítě po narození může trpět následujícími příznaky. Tyto příznaky se

obvykle projeví během prvních 24 hodin po porodu. Příznaky zahrnují potíže s dýcháním, krátké

zástavy dechu, namodralou kůži, záchvaty, přehřívání či podchlazení těla, potíže s krmením, zvracení,

nízkou hladinu cukru v krvi, ztuhlé nebo ochablé svalstvo, zesílené reflexní reakce, třes, chvění,

podrážděnost, letargii, nadměrný pláč, ospalost nebo nespavost.

Pokud má Vaše dítě některý z těchto příznaků při narození, nebo máte pochybnosti o zdraví svého

dítěte, kontaktujte svého lékaře nebo porodní asistentku, kteří Vám poradí.

Existují údaje o tom, že sertralin proniká do mateřského mléka. Přípravek Sertralin Krka je možné

podat kojícím ženám pouze, usoudí-li lékař, že přínos pro matku převyšuje možné riziko pro dítě.

Fertilita

Některé léky, jako je sertralin, mohou ve studiích na zvířatech snižovat kvalitu spermií.

Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale vliv na lidskou plodnost zatím nebyl pozorován.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Psychotropní léky, jako je sertralin, mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Neřiďte ani

neobsluhujte stroje, dokud nebudete vědět, jak tento lék ovlivňuje Vaši schopnost tyto činnosti

vykonávat.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK SERTRALIN KRKA UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Sertralin Krka přesně podle pokynů svého lékaře.

Tablety přípravku Sertralin Krka je možné užívat s jídlem i bez jídla.

Užívejte svůj lék 1x denně buď ráno, nebo večer.

Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka je:

Dospělí:

Deprese a obsedantně-kompulzivní porucha

U deprese a obsedantně-kompulzivní poruchy je obvyklá zahajovací dávka 50 mg denně. Tato

denní dávka může být zvyšována po 50 mg v alespoň jednotýdenních intervalech během

několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně.

Panická porucha, sociální úzkostná porucha a post-traumatická stresová porucha

U panické poruchy, sociální úzkostné poruchy a post-traumatické stresové poruchy se léčba

zahajuje dávkou 25 mg denně a po týdnu se zvyšuje na 50 mg denně. Denní dávka může být

poté zvyšována po 50 mg během několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg

denně.

Děti a dospívající

Přípravek Sertralin Krka lze užít pouze k léčbě dětí a dospívajících s obsedantně-kompulzivní

poruchou ve věku 6-17 let.

Obsedantně-kompulzivní porucha:

Děti ve věku 6-12 let: doporučená zahajovací dávka je 25 mg denně. Po týdnu může lékař

dávku zvýšit na 50 mg denně. Maximální dávka je 200 mg denně.

Dospívající ve věku 13-17 let: doporučená zahajovací dávka je 50 mg denně. Maximální dávka

je 200 mg denně.

Trpíte-li onemocněním jater nebo ledvin, sdělte to svému lékaři a řiďte se jeho instrukcemi.

Váš lékař určí, jak dlouho máte tento lék užívat. To záleží na charakteru Vašeho onemocnění a na Vaší

odpovědi na léčbu. Může trvat i několik týdnů, než se Vaše příznaky začnou zlepšovat. Léčba deprese

by měla obvykle pokračovat dalších 6 měsíců od zlepšení příznaků.

Jestliže jste užil/a více přípravku Sertralin Krka, než jste měl/a

Jestliže náhodou užijete příliš mnoho přípravku Sertralin Krka, ihned informujte svého lékaře nebo

vyhledejte nejbližší pohotovostní službu. Vezměte s sebou obal od léku bez ohledu na to, zda tam ještě

nějaký lék zbývá.

Příznaky předávkování jsou ospalost, nevolnost a zvracení, zvýšený tep, třes, neklid, závrať a ve

vzácných případech bezvědomí.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Sertralin Krka

Pokud náhodou zapomenete užít dávku, už ji neužívejte. Užijte až další dávku v obvyklou dobu.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Sertralin Krka

Přípravek Sertralin Krka nevysazujte, dokud Vám to nedoporučí Váš lékař. Před ukončením léčby

tímto přípravkem Vám Váš lékař bude postupně po několik týdnů snižovat dávku. Pokud náhle

přestanete tento lék užívat, můžete zaznamenat nežádoucí účinky, jako je závrať, otupělost, poruchy

spánku, neklid nebo úzkost, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení a třes. Zaznamenáte-li některý z těchto

účinků nebo i jiné účinky po vysazení léčby přípravkem Sertralin Krka, konzultujte to se svým

lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Sertralin Krka nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nevolnost. Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a často

s pokračující léčbou vymizí.

Informujte svého lékaře ihned, zaznamenáte-li jakýkoli z následujících příznaků po užití tohoto

léku; tyto příznaky mohou být závažné.

•

Objeví-li se u Vás závažná kožní vyrážka způsobující puchýře (erythema multiforme), (může

postihnout ústa a jazyk). Toto může být příznakem Stevens-Johnsonova syndromu nebo

toxické epidermální nekrolýzy (TEN). V těchto případech Vám Váš lékař ukončí léčbu.

•

Alergické reakce nebo alergie, které mohou zahrnovat příznaky, jako je svědivá vyrážka,

obtíže s dýcháním, sípání, otok očních víček, obličeje nebo rtů.

•

Zaznamenáte-li neklid, zmatenost, průjem, zvýšenou teplotu nebo zvýšený krevní tlak,

nadměrné pocení a rychlý srdeční tep. Toto jsou příznaky serotoninového syndromu. Ve

vzácných případech se tento syndrom může objevit, užíváte-li současně se sertralinem i jiné

léky. Váš lékař Vám může léčbu ukončit.

•

Zežloutne-li Vám kůže nebo oči, což může znamenat poškození jater.

•

Zaznamenáte-li příznaky deprese se sebevražednými myšlenkami.

•

Začnete-li mít po zahájení léčby přípravkem Sertralin Krka pocit neklidu a nejste

schopen/schopna klidně stát nebo sedět. Kontaktujte svého lékaře, začnete-li se cítit

neklidný/á.

•

Proděláváte-li záchvat (křeče).

•

Procházíte-li manickou epizodou (viz bod 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete

přípravek Sertralin Krka užívat).

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány v klinických studiích u dospělých.

Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 uživatele z 10):

Nespavost, závrať, ospalost, bolest hlavy, průjem, nevolnost, sucho v ústech, porucha ejakulace,

únava.

Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 osobu z 10):

•

Bolest v krku, nechutenství, zvýšená chuť k jídlu,

•

deprese, zvláštní pocity, noční můry, úzkost, neklid, nervozita, pokles sexuální touhy, skřípání

zubů,

•

otupělost a brnění, třes, svalové napětí, neobvyklé chutě, nedostatek pozornosti,

•

poruchy zraku, zvonění v uších,

•

bušení srdce, návaly horka, zívání,

•

bolest břicha, zvracení, zácpa, zkažený žaludek, plynatost,

•

vyrážka, zvýšené pocení, bolest svalů, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, bolest na hrudi.

Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 osobu ze 100):

•

Infekce horních cest dýchacích, rýma,

•

halucinace, pocit nepřiměřeně velkého štěstí, nedostatek zájmu, neobvyklé myšlení,

•

křeče, neovladatelné stahy svalů, porucha koordinace, nadměrné pohyby, ztráta paměti, snížená

citlivost, porucha řeči, závrať při vstávání, migréna,

•

bolest ucha, zrychlený srdeční tep, vysoký krevní tlak, návaly,

•

potíže s dýcháním, sípání, pocit krátkého dechu, krvácení z nosu,

•

zánět jícnu, obtížné polykání, hemoroidy, nadměrná produkce slin, porucha jazyka, říhání,

•

otok oka, fialové skvrny na kůži, ztráta vlasů, studený pot, suchá kůže, kopřivka,

•

zánět kloubů, svalová slabost, bolest zad, svalové záškuby,

•

močení v noci, neschopnost se vymočit, zvýšený objem moči, zvýšená četnost močení, potíže

s močením,

•

krvácení z pochvy, ženská sexuální dysfunkce, malátnost, třesavka, horečka, slabost, žízeň,

snížení tělesné hmotnosti, zvýšení tělesné hmotnosti.

Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 osobu z 1 000):

•

Střevní potíže, infekce ucha, rakovina, otok uzlin, vysoký cholesterol, nízká hladina krevního

cukru,

•

fyzické příznaky v důsledku stresu nebo emocí, léková závislost, psychotické poruchy, agrese,

paranoia, sebevražedné myšlenky, náměsíčnost, předčasná ejakulace,

•

bezvědomí, neobvyklé pohyby, potíže s pohybem, zvýšená citlivost, porucha smyslového

vnímání,

•

zelený zákal, porucha slzení, tečky v zorném poli, dvojité vidění, bolestivost očí ze světla,

překrvené oči, zvětšené zornice,

•

srdeční infarkt, pomalý srdeční tep, srdeční poruchy, slabý krevní oběh v horních a dolních

končetinách, stažení hrdla, zrychlené dýchání, zpomalené dýchání, potíže s mluvením, škytavka,

•

krev ve stolici, zánět sliznice dutiny ústní, vředy na jazyku, poruchy zubů, poruchy jazyka,

vředy v ústech, porucha funkce jater,

•

puchýře na kůži, vyrážka ve vlasech, změna struktury vlasu, změna pachu kůže, poruchy kostí,

•

snížený objem moči, únik moči, opožděný začátek močení,

•

silné krvácení z pochvy, sucho v oblasti pochvy, zarudlý bolestivý penis a předkožka, výtok

z genitálu, prodloužená erekce, sekrece z prsů,

•

kýla, jizva v místě vpichu, snížená léková tolerance, poruchy chůze, neobvyklé laboratorní

testy, poruchy spermatu, zranění, roztažení cév,

•

sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování: případy sebevražedných myšlenek a

sebevražedného chování byly hlášeny během léčby sertralinem nebo krátce po ukončení léčby

(viz bod 2).

Po uvedení sertralinu na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

•

Pokles počtu bílých krvinek a krevních destiček, nízká hladina hormonů štítné žlázy, endokrinní

potíže, nízká hladina sodíku v krvi, obtížná kontrola hladin krevního cukru (cukrovka), zvýšení

hladin krevního cukru,

•

děsivé neobvyklé sny,

•

potíže s pohyby svalů (jako jsou nadměrné pohyby, svalové napětí a potíže s chůzí), mdloby,

•

poruchy vidění, neobvyklé krvácení (jako je krvácení z nosu, žaludku, nebo krev v moči), zánět

slinivky břišní, závažné onemocnění jater, žlutá kůže a oči (žloutenka),

•

otok kůže, citlivost kůže na světlo, svědění, bolest kloubů, svalové křeče, zvětšení prsů,

nepravidelná menstruace, otok končetin, porucha srážlivosti a závažné alergické reakce.

Nežádoucí účinky u dětí a dospívajících:

V klinických studiích u dětí a dospívajících byly nežádoucí účinky obecně podobné těm pozorovaným

u dospělých (viz výše). Nejčastější nežádoucí účinky u dětí a dospívajících byly bolesti hlavy,

nespavost, průjem a nevolnost.

Příznaky, které se mohou vyskytnout po ukončení léčby

Ukončíte-li náhle užívání tohoto přípravku, můžete zaznamenat nežádoucí účinky jako je závrať,

necitlivost, poruchy spánku, neklid nebo úzkost, bolest hlavy, pocit na zvracení, zvracení a třes (viz

bod 3. Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Sertralin Krka).

U pacientů, kteří užívali tento typ antidepresiv, byl pozorován zvýšený výskyt zlomenin kostí.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5.

UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU SERTRALIN KRKA

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Sertralin Krka nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Sertralin Krka obsahuje

-

Léčivou látkou je sertralinum.

50 mg potahované tablety:

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 50 mg ve formě sertralini hydrochloridum.

100 mg potahované tablety:

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 100 mg ve formě sertralini hydrochloridum.

-

Pomocnými látkami jsou: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická

celulosa, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), hyprolosa, mastek a magnesium-stearát

v jádru tablety a hypromelosa, oxid titaničitý (E171), mastek a propylenglykol v potahové

vrstvě.

Jak přípravek Sertralin Krka vypadá a co obsahuje toto balení

Potahované tablety 50 mg jsou bílé, oválné, mírně bikonvexní potahované tablety, na jedné straně

s půlicí rýhou a na druhé straně označené S3. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Potahované tablety 100 mg jsou bílé, kulaté, potahované tablety, na jedné straně s půlicí rýhou.

Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

K dispozici jsou krabičky po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 tabletách balených v blistrech.

K dispozici je také plastová lahvička s 250 tabletami.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

JS Partner s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko

SPECIFAR ABEE, Athens, Řecko

TAD Pharma GmbH, Cuxhaven, Německo

Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech EHS pod těmito názvy:

Název členského státu

Název léčivého přípravku

Česká republika, Slovenská republika, Slovinsko

Sertralin Krka

Dánsko, Švédsko

Sertrone

Řecko

Zolotrin

Německo

Sertra TAD

Irsko

Sertraline Krka

Polsko

Sertralina Krka

Portugalsko

Asentra

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

22.8.2012

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Státního ústavu pro

kontrolu léčiv (www.sukl.cz).

Příloha č.2 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn.sukls163923/2012; sukls163950/2012 a příloha

k sp.zn.sukls177312/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Sertralin Krka 50 mg potahované tablety

Sertralin Krka 100 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Potahované tablety 50 mg:

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 50 mg ve formě sertralini hydrochloridum.

Potahované tablety 100 mg:

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 100 mg ve formě sertralini hydrochloridum.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

Popis tablety:

Potahované tablety 50 mg:

Bílé, oválné, mírně bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s půlicí rýhou a na druhé straně

označené S3. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Potahované tablety 100 mg:

Bílé, kulaté, potahované tablety, na jedné straně s půlicí rýhou. Tabletu lze dělit na dvě stejné

poloviny.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Epizody velké deprese. Prevence opakování nebo návratu epizod velké deprese.

Panické poruchy s agorafobií nebo bez ní.

Obsedantně-kompulzivní poruchy (obsessive-compulsive disorder - OCD) u dospělých a u dětí a

dospívajících ve věku 6-17 let.

Sociální úzkostné poruchy.

Posttraumatické stresové poruchy (post-traumatic stress disorder – PTSD).

4.2 Dávkování a způsob podávání

Sertralin se podává 1x denně, a to buď ráno, nebo večer.

Tablety sertralinu mohou být podávány s jídlem i bez jídla.

Úvodní léčba

Deprese a OCD

Léčba sertralinem by měla být zahájena dávkou 50 mg/den.

Panická porucha, PTSD a sociální úzkostná porucha

Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg/den. Po jednom týdnu by měla být zvýšena na dávku

50 mg jednou denně. U tohoto dávkovacího režimu bylo prokázáno snížení četnosti výskytu

nežádoucích účinků na počátku léčby charakteristických pro panickou poruchu.

Titrace dávky

Deprese, OCD, panická porucha, sociální úzkostná porucha a PTSD

Pro pacienty neodpovídající na dávku 50 mg může být prospěšné zvyšování dávek. Změny dávky se

musí provádět po 50 mg v intervalech nejméně jednoho týdne, a to až na maximální dávku 200 mg

denně. Vzhledem k eliminačnímu poločasu sertralinu, který činí 24 hodin, se změny dávek nemají

provádět častěji než jednou týdně.

Nástup terapeutického účinku lze pozorovat během 7 dnů. K dosažení plného terapeutického účinku je

však zapotřebí obvykle delšího období, a to především u obsedantně-kompulzivních poruch.

Udržovací léčba

Dávkování v průběhu dlouhodobé terapie je třeba zachovat na co nejnižší ještě účinné úrovni,

s následnými úpravami v závislosti na terapeutické odpovědi.

Deprese

Pro prevenci opakování depresivních epizod (MDE) může být vhodná dlouhodobá léčba. Ve většině

případů je doporučené dávkování u prevence opakování depresivních epizod stejné jako u současných

epizod. K eliminaci symptomů by pacienti měli být léčeni dostatečně dlouhou dobu nejméně 6 měsíců.

Panická porucha a OCD

Probíhající léčbu u panické poruchy a OCD je nutné pravidelně vyhodnocovat, neboť u těchto poruch

nebyla prokázána prevence relapsu.

Užití u dětí

Děti a dospívající s OCD

Věk 13-17 let: počáteční dávka 50 mg/den.

Věk 6-12 let: počáteční dávka 25 mg/den. Po jednom týdnu může být dávka zvýšena na 50 mg/den.

V případě nedostatečné terapeutické odpovědi je možné následně v průběhu několika týdnů zvyšovat

dávku o 50 mg až na maximální denní dávku 200 mg/den. Při zvyšování dávky nad 50 mg je ale

zapotřebí vzít v úvahu celkově nižší tělesnou hmotnost dětí v porovnání s dospělými. Změny dávky se

nesmí provádět v intervalech kratších, než je 1 týden.

Účinnost nebyla prokázána u dětí s velkou depresivní poruchou.

Nejsou k dispozici údaje u dětí mladších 6 let (viz také bod 4.4)

Použití u starších pacientů

U starších pacientů je nutná opatrnost v určení dávek, protože mohou mít vyšší riziko hyponatrémie

(viz bod 4.4).

Použití u pacientů s nedostatečností jater

U pacientů s onemocněním jater je nutné sertralin používat s opatrností. U pacientů s postižením jater

je nutné používat nižší dávky, případně podávat méně často (viz bod 4.4). Vzhledem k tomu, že nejsou

k dispozici klinická data, nesmí se sertralin používat v případě závažného poškození jater (viz bod

4.4).

Použití u pacientů s nedostatečností ledvin

U pacientů s nedostatečností ledvin není nutná úprava dávky (viz bod 4.4)

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Je třeba se vyvarovat náhlého ukončení léčby. Při ukončení léčby sertralinem je nutné dávku snižovat

postupně během nejméně 1-2 týdnů, aby se snížilo riziko abstinenčních reakcí (viz body 4.4 a 4.8).

Objeví-li se po snížení dávky nebo po ukončení léčby nesnesitelné příznaky, je vhodné uvažovat o

pokračování v dříve předepsaném dávkovacím schématu. Později může lékař opět začít snižovat

dávku, ovšem ještě pozvolněji.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Současná léčba sertralinem a ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je

kontraindikována vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu se symptomy, jako je

agitovanost, tremor a hypertermie. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení

léčby ireverzibilními IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7 dnů před zahájením

léčby ireverzibilními IMAO (viz bod 4.5).

Podávání sertralinu je kontraindikováno u pacientů současně užívajících pimozid (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Serotoninový syndrom (SS) či neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Při léčbě SSRI včetně sertralinu byl zaznamenán rozvoj potenciálně život ohrožujícího serotoninového

syndromu (SS) nebo neuroleptického maligního syndromu (NSM). Riziko SS či NMS se zvyšuje při

souběžném použití serotoninergních léků (včetně triptanů) s léky zasahujícími do metabolismu

serotoninu (včetně IMAO), antipsychotik a dalších dopaminových antagonistů. Pacienti by měli být

sledováni z hlediska výskytu symptomů SS či NSM (viz bod 4.3).

Přechod z jiného inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antidepresiva nebo jiného léku

proti obsesím

Pro vhodné načasování přechodu z jiného SSRI, antidepresiva nebo jiného léku proti obsesím na

sertralin jsou k dispozici jen omezené kontrolované zkušenosti. Zvláštní péče a opatrnosti při

lékařském posuzování je třeba zejména při přechodu z dlouhodobě působících léků, jako je fluoxetin.

Ostatní serotoninergní léky, např. tryptofan, fenfluramin a agonisté 5-HT

Současné podání sertralinu s jinými léky, které zlepšují serotoninergní neurotransmisi, jako je

tryptofan nebo fenfluramin nebo agonisté 5-HT, nebo bylinné přípravky s třezalkou tečkovanou

(Hypericum perforatum), přichází v úvahu jen s opatrností. Pro možné farmakodynamické interakce je

nutné je vyloučit, kdykoli je to možné.

Aktivace hypománie nebo mánie

Příznaky hypománie nebo mánie se vyskytly u malého počtu pacientů léčených na trhu dostupnými

antidepresivy a léky proti obsesím, včetně sertralinu. Proto je nutné užívat sertralin s opatrností u

pacientů s mánií nebo hypománií v anamnéze. Je nutný pečlivý dozor lékaře. U pacientů vstupujících

do fáze mánie je nutné sertralin vysadit.

Schizofrenie

U pacientů se schizofrenií může dojít ke zhoršení psychotických symptomů.

Epileptické záchvaty

Během léčby sertralinem se mohou vyskytnout záchvaty: je třeba se vyvarovat podávání sertralinu u

nemocných s nestabilní epilepsií a nemocné s dobře kontrolovanou epilepsií při jeho podávání pečlivě

monitorovat. Pokud se u nemocného objeví epileptické záchvaty, je nutno léčbu sertralinem přerušit.

Sebevražda/sebevražedné myšlenky/pokusy nebo klinické zhoršení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy

(sebevražedné chování). Toto riziko přetrvává až do klinicky významné remise. Protože ke zlepšení

nemusí dojít hned v počáteční fázi terapie, je nutné pacienty pečlivě sledovat, dokud nedojde ke

zlepšení. Z klinických zkušeností vyplývá, že riziko sebevraždy může v počáteční fázi léčby vzrůst.

I další psychiatrické stavy, které jsou léčeny sertralinem, mohou být spojeny se zvýšeným rizikem

případů sebevražedného chování. Vzhledem k možné komorbiditě s těžkou depresivní poruchou, je

nutné u pacientů s jinými psychiatrickými poruchami dodržovat stejná bezpečnostní opatření, jako při

léčbě pacientů s těžkou depresivní poruchou.

Pacienti s historií sebevražedného chování, nebo pacienti vykazující před zahájením léčby závažný

počet sebevražedných představ jsou vystaveni vyššímu riziku sebevražedných myšlenek nebo pokusů,

a je proto nutné jim během léčby věnovat zvýšenou pozornost. Výsledky meta-analýzy placebem

kontrolovaných klinických studií s antidepresivy u dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami

ukázaly u pacientů mladších 25 let na zvýšené riziko sebevražedného chování při užívání antidepresiv

v porovnání s placebem.

Zejména na počátku léčby a po změně dávkování musí farmakoterapii doprovázet pečlivé sledování

pacientů, zvláště těch se zvýšeným rizikem. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) musí být upozorněni na

nutnost sledovat jakékoli klinické zhoršení, sebevražedné chování nebo myšlenky a neobvyklé změny

v chování, a vyhledat okamžitě lékařskou pomoc, objeví-li se tyto příznaky.

Použití u dětí a dospívajících do 18 let

Sertralin by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let vyjma pacientů s obsedantně

kompulzivní poruchou ve věku 6-17 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné

myšlenky) a nepřátelské chování (převážně agresivita, opoziční chování a hněv) byly v klinických

studiích častěji pozorovány u dětí a dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli

léčeni placebem. Nicméně jestliže je rozhodnutí o léčbě založeno na klinické potřebě, pak by pacient

měl být pečlivě sledován pro výskyt sebevražedných symptomů. Navíc nejsou k dispozici dostačující

údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu, dospívání a rozvoje

kognitivních a behaviorálních funkcí. Lékař musí sledovat dětské pacienty podstupující dlouhodobou

léčbu, neobjeví-li se změny těchto funkcí.

Neobvyklé krvácení

Při užívání SSRI byly hlášeny případy abnormálního kožního krvácení, jako je ekchymóza a purpura a

jiné krvácivé poruchy jako např. gastrointestinální nebo gynekologické. U pacientů užívajících SSRI,

zvláště v kombinaci s léky, o kterých je známo, že ovlivňují funkci destiček (např. antikoagulancia,

atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a

NSAID) i u pacientů s historií krvácivosti je nutná opatrnost (viz bod 4.5).

Hyponatrémie

V důsledku léčby SSRI nebo SNRI včetně sertralinu se může objevit hyponatrémie. V mnoha

případech je hyponatrémie důsledkem syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu

(SIADH). Byly hlášeny případy hladin sodíku v séru nižších než 110 mmol/l. Vyššímu riziku rozvoje

hyponatrémie v důsledku užívání SSRI nebo SNRI jsou vystaveni starší pacienti. Rovněž pacienti

užívající diuretika nebo hypovolemičtí pacienti mohou být vystaveni vyššímu riziku (viz Užívání u

starších pacientů). U pacientů se symptomatickou hyponatrémií je vhodné uvažovat o ukončení léčby

a zahájit vhodné lékařské zásahy. Známky a příznaky hyponatrémie jsou bolest hlavy, obtíže při

koncentraci, porucha paměti, zmatenost, slabost a nestabilita, která může vést k pádům. Známky a

příznaky u těžších a/nebo akutních případů zahrnovaly halucinace, synkopu, záchvaty, kóma, zástavu

dýchání a úmrtí.

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Po vysazení léčby jsou časté abstinenční příznaky, zvláště byla-li léčba ukončena náhle (viz bod 4.8).

V klinických studiích byla mezi pacienty léčenými sertralinem četnost hlášených abstinenčních reakcí

23% u pacientů, kteří přestali užívat sertralin, v porovnání k 12%, kteří pokračovali v léčbě

sertralinem.

Riziko abstinenčních příznaků je závislé na více faktorech, jako je délka a dávka léčby a rychlost

snižování dávky. Nejčastěji hlášené reakce jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně

parestézie), poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost,

nevolnost a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity, u

některých pacientů ale mohou být závažné. Objevují se obvykle během několika prvních dnů po

vysazení léčby, byly ale zaznamenány případy podobných příznaků při neúmyslném vynechání dávky.

Tyto příznaky samy odezní obvykle do 2 týdnů, u některých jedinců ale mohou přetrvávat déle (2-3

měsíce nebo déle). Při ukončování léčby sertralinem se proto doporučuje snižovat dávku podle potřeb

pacienta postupně během několika týdnů nebo měsíců (viz bod 4.2).

Akatizie/psychomotorický neklid

Užití sertralinu bylo spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně nepříjemným nebo

obtěžujícím neklidem a nutkáním se pohybovat, doprovázené často neschopností klidně sedět nebo

stát. Tyto příznaky se mohou nejpravděpodobněji objevit během prvních několika týdnů léčby. Pro

pacienty, u kterých se tyto příznaky objeví, může být zvýšení dávky škodlivé.

Užití u pacientů se zhoršenou funkcí jater

Sertralin je z velké části metabolizován v játrech. Farmakokinetická studie s podáváním více dávek

léku pacientům s mírnou, stabilní cirhózou prokázala prodloužený eliminační poločas a přibližně

trojnásobnou plochu pod křivkou (AUC) a Cmax ve srovnání se zdravými subjekty. Nebyly pozorovány

významné rozdíly ve vazbě na bílkoviny mezi oběma skupinami. Používání sertralinu u pacientů s

onemocněním jater proto vyžaduje značnou opatrnost. U nemocných s poruchou jaterních funkcí je

nutno zvážit použití nižší dávky nebo méně častého dávkování. U pacientů se závažným poškozením

jater se sertralin nesmí použít (viz bod 4.2).

Užití u pacientů s nedostatečností ledvin

Sertralin je z velké části metabolizován a jeho exkrece v nezměněné podobě v moči tvoří méně

významný způsob vylučování. Ve studiích u pacientů s mírným až středně závažným zhoršením

renální funkce (clearance kreatininu 30-60 ml/min) nebo středně závažným až závažným zhoršením

funkce ledvin (clearance kreatininu 10-29 ml/min) nebyly farmakokinetické parametry (AUCO-24 nebo

Cmax) při podání více dávek léku významně odlišné od kontrolních osob. Dávka sertralinu nemusí být s

ohledem na stupeň ledvinného poškození upravována.

Užití u starších pacientů

V klinických studiích bylo zahrnuto více než 700 starších pacientů (> 65 let). Skladba a četnost

nežádoucích účinků u starších pacientů byla obdobná jako u mladších pacientů.

Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky významné

hyponatrémie u starších pacientů, kteří jsou vystaveni vyššímu riziku tohoto nežádoucího účinku (viz

Hyponatrémie v bodu 4.4).

Diabetes

U pacientů s diabetem může léčba SSRI ztížit kontrolu glykémie. Může být potřeba upravit dávky

insulinu a/nebo perorálních hypoglykemických léků.

Elektrokonvulzivní terapie

Nejsou k dispozici klinické studie stanovující rizika a přínosy kombinované léčby elektrokonvulzivní

terapie a sertralinu.

Gapefruitová šťáva

Podání sertralinu současně s grapefruitovou šťávou není doporučeno (viz bod 4.5).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikováno

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

Ireversibilní IMAO (selegilin)

Sertralin nesmí být používán v kombinaci s ireverzibilními IMAO, jako je selegilin. Léčba sertralinem

nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Léčba sertralinem musí

být ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby ireverzibilními IMAO (viz bod 4.3).

Reversibilní selektivní IMAO-A (moklobemid)

Vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu není kombinace sertralinu a reverzibilního

selektivního IMAO, jako je moklobemid, doporučena. Po ukončení léčby reverzibilním IMAO je

možné léčbu sertralinem zahájit v kratší vymývací periodě než 14 dnů. Doporučuje se, aby léčba

sertralinem byla ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby reverzibilními IMAO (viz bod 4.3).

Reversibilní neselektivní IMAO (linezolid)

Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilní neselektivní IMAO a nesmí být pacientům užívajícím

sertralin podáván (viz bod 4.3).

U pacientů, kteří zahájili léčbu sertralinem po nedávno ukončené léčbě IMAO, nebo zahájili léčbu

IMAO po nedávno ukončené léčbě sertralinem, byly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Tyto účinky

zahrnovaly tremor, myoklonus, diaforézu, nauzeu, zvracení, návaly, závratě a hypertermii s rysy

podobnými neuroleptickému malignímu syndromu, záchvaty a úmrtí.

Pimozid

Ve studii s jednorázovou nízkou dávkou pimozidu (2 mg) byly prokázány zvýšené hladiny pimozidu o

přibližně 35 %. Tyto zvýšené hladiny nebyly spojeny s žádnými změnami na EKG. I když

mechanismus této interakce není znám, je vzhledem k úzkému terapeutickému indexu pimozidu

kontraindikováno souběžné podávání sertralinu a pimozidu (viz bod 4.3).

Souběžné podání se sertralinem není doporučeno

Látky s tlumivým účinkem na CNS a alkohol

Souběžné užití sertralinu v dávce 200 mg denně nepotencovalo u zdravých osob účinky alkoholu,

karbamazepinu, haloperidolu nebo fenytoinu na kognitivní a psychomotorické schopnosti; nicméně

souběžné užití sertralinu a alkoholu se nedoporučuje.

Další serotoninergní přípravky

Viz bod 4.4.

Při užití současně s fentanylem, užívaným při celkové anestézii nebo při léčbě chronické bolesti, je

nutná opatrnost.

Zvláštní opatření

Lithium

V placebem kontrolované studii u zdravých dobrovolníků neovlivnilo souběžné podávání sertralinu a

lithia významně farmakokinetiku lithia, vedlo však k vzestupu třesu v porovnání s placebem, což

ukazuje na možnou farmakodynamickou interakci. Při souběžném podávání sertralinu s lithiem musí

být pacienti sledováni.

Fenytoin

Placebem kontrolovaná studie u zdravých dobrovolníků svědčí pro to, že chronické podávání

sertralinu 200 mg denně nevede ke klinicky významné inhibici metabolizmu fenytoinu. Vzhledem

k tomu, že byly hlášeny případy vysoké expozice fenytoinu u pacientů užívajících sertralin, se přesto

doporučuje během léčby sertralinem monitorování plazmatických hladin fenytoinu a příslušná úprava

dávek fenytoinu. Současné podávání fenytoinu a sertralinu může také způsobit snížení plazmatických

hladin sertralinu.

Triptany

Po uvedení léku na trh byly po použití sertralinu a sumatriptanu vzácně hlášeny případy slabosti,

hyperreflexie, nekoordinovanosti, zmatenosti, úzkosti a agitovanosti u pacientů. Příznaky

serotoninového syndromu se mohou objevit i při užití s jinými léky ze skupiny (triptany). Pokud je

z klinického hlediska oprávněná souběžná léčba sertralinem a triptany, doporučuje se pečlivé

sledování pacienta (viz bod 4.4).

Warfarin

Souběžné podávání sertralinu v dávce 200 mg denně s warfarinem mělo za následek malé, ale

statisticky významné prodloužení protrombinového času, které může ve vzácných případech

destabilizovat hodnoty INR. V návaznosti na to je třeba při léčbě warfarinem protrombinový čas

pečlivě monitorovat jak při zahajování, tak při ukončování léčby sertralinem.

Ostatní lékové interakce, digoxin, atenolol, cimetidin

Souběžné podání s cimetidinem vedlo k podstatnému poklesu clearance sertralinu. Klinický význam

těchto změn není znám. Sertralin neměl žádný efekt na schopnost atenololu blokovat beta-adrenergní

receptory. U digoxinu nebyly žádné interakce se sertralinem v dávce 200 mg denně pozorovány.

Léky ovlivňující funkci destiček

Riziko krvácivosti může být zvýšeno při souběžném podání léků ze skupiny SSRI, včetně sertralinu, a

léků ovlivňujících funkci krevních destiček (např. NSAID, kyselina acetylsalicylová a tiklopidin) nebo

jiných léků, které mohou zvýšit riziko krvácivosti (viz bod 4.4).

Léky metabolizované cytochromem P450

Sertralin může působit jako mírný až středně silný inhibitor CYP 2D6. Chronické dávky 50 mg

sertralinu denně měly za následek mírné zvýšení (průměr 23–37 %) plazmatických koncentrací

desipraminu (což je marker aktivity izoenzymu CYP 2D6) v rovnovážném stavu. Klinicky významné

interakce mohou nastat s jinými substráty CYP 2D6 s úzkým terapeutickým indexem, jako jsou

antiarytmika třídy 1C – např. propafenon a flekainid, tricyklická antidepresiva a typická

antipsychotika, zvláště při vysokých hladinách sertralinu.

Sertralin neúčinkuje klinicky významně jako inhibitor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 a CYP 1A2.

Toto bylo potvrzeno v interakčních studiích in vivo se substráty CYP3A4 (endogenní kortizol,

karbamazepin, terfenadin, alprazolam), substrátem CYP2C19 diazepamem a substráty CYP2C9

tolbutamidem, glibenklamidem a fenytoinem. Studie in vitro ukazují, že sertralin má malou nebo nemá

žádnou schopnost inhibovat CYP 1A2.

Ve zkřížené studii s 8 japonskými zdravými dobrovolníky zvýšil příjem 3 sklenic grapefruitové šťávy

denně plazmatické hladiny sertralinu přibližně o 100%. Interakce s jinými inhibitory CYP3A4 nebyly

stanoveny. Proto je nutné vyvarovat se v průběhu léčby sertralinem příjmu grapefruitové šťávy (viz

bod 4.4).

Plazmatické hladiny sertralinu jsou zvýšené přibližně o 50% u slabých metabolizérů CYP2C19 v

porovnání s rychlými metabolizéry (viz bod 5.2). Interakci se silnými inhibitory CYP2C19 není

možné vyloučit.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné dobře kontrolované studie u těhotných žen. Z velkého počtu dat ale nebyla

prokázána indukce kongenitálních malformací sertralinem. Studie se zvířaty prokázaly účinky na

reprodukci, pravděpodobně kvůli mateřské toxicitě způsobené farmakodynamickým účinkem látky a/

nebo přímým farmakodynamickým účinkem látky na plod (viz bod 5.3).

Epidemiologické údaje naznačují, že užívání SSRI během těhotenství, zvláště v jeho pozdním stádiu,

může zvýšit riziko vzniku perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Zjištěné riziko je

přibližně 5 případů na 1 000 těhotenství. V běžné populaci se objevují 1 až 2 případy PPHN na 1 000

těhotenství.

Při užití sertralinu v době těhotenství byly popsány případy symptomů kompatibilních s reakcemi po

vysazení léku u novorozenců, jejichž matky byly léčeny sertralinem. Tento fenomén byl pozorován i u

jiných SSRI antidepresiv. Používání sertralinu v těhotenství je možné jen, pokud klinický stav

pacientky je takový, že výhody léčby převáží potenciální riziko.

Pokračuje-li matka v užívání sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství, zvláště ve 3. trimestru, je

nutné sledovat novorozence. Po užívání sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství se mohou u

novorozenců objevit následující příznaky: dechová nedostatečnost, cyanóza, apnoe, záchvaty, teplotní

nestabilita, potíže s příjmem potravy, zvracení, hypoglykémie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie,

třes, neklid, podrážděnost, letargie, soustavný pláč, somnolence a potíže se spánkem. Tyto příznaky

mohou patřit buď k serotoninergním účinkům, nebo k účinkům z vysazení léku. Ve většině případů se

komplikace objevují okamžitě nebo brzy (<24 hodin) po porodu.

Kojení

Zveřejněná data uvádějící hladiny sertralinu v mateřském mléce ukazují, že se malá množství

sertralinu a jeho metabolitu N-desmethylsertralinu vylučují do mléka. Většinou byly nalezeny pouze

zanedbatelné nebo nedetekovatelné hladiny sertralinu v séru kojenců, až na 1 případ, kdy byly hladiny

sertralinu v séru 50 % hladiny matky (nicméně bez významných účinků na zdraví dítěte). Dosud

nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na zdraví kojenců kojených matkami, které užívaly sertralin;

riziko ale není možné vyloučit. Používání sertralinu u kojících matek je možné jen tehdy, kdy podle

uvážení lékaře výhody převáží riziko podání.

Fertilita

Studie na zvířatech neprokázaly vliv sertralinu na parametry fertility (viz bod 5.3).

Spontánní hlášení u některých SSRI prokázala, že vliv na kvalitu spermií je reverzibilní.

Vliv na lidskou fertilitu zatím nebyl pozorován.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Klinicko-farmakologické studie se sertralinem neprokázaly vliv sertralinu na psychomotorické funkce.

Nicméně vzhledem k tomu, že psychotropní léky mohou zhoršit duševní a fyzické schopnosti potřebné

pro výkon potenciálně rizikových činností, jako je řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů, je

třeba pacienta adekvátně na tyto skutečnosti upozornit.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nauzea. Při léčbě sociální úzkostné poruchy se u 14 % mužů

léčených sertralinem vyskytla sexuální dysfunkce (porucha ejakulace) v porovnání s 0 % u placeba.

Tyto nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a s pokračující léčbou často vymizí.

Profil nežádoucích účinků běžně pozorovaný u dvojitě slepých placebem kontrolovaných studií při

léčbě OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy byl podobný profilu pozorovanému

v klinických studiích u pacientů s depresí.

Tabulka 1 uvádí nežádoucí účinky pozorované po uvedení přípravku na trh (četnost neznáma) a

v placebem kontrolovaných klinických studiích (celkem 2 542 pacientů léčených sertralinem a 2 145

dostávajících placebo) při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy.

Některé nežádoucí účinky uvedené v Tabulce 1 mohou s pokračující léčbou ztrácet na intenzitě a

četnosti a obecně nevedou k ukončení léčby.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků pozorovaných u placebem kontrolovaných klinických studií u deprese,

OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy. Souhrnná analýza a zkušenosti po uvedení

přípravku na trh (četnost neznáma).

Velmi

časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1 000 až

<1/100),

Vzácné

(≥1/10 000 až <

1/1 000)

Velmi

vzácné

(<

1/10 000)

Četnost neznáma

Infekce a infestace

Faryngitida

Infekce horních

cest dýchacích,

rinitida

Divertikulitida,

gastroenteritida, otitis

media

Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (zahrnující cysty a polypy)

Novotvar†

Poruchy krve a lymfatického systému

Lymfadenopatie

Leukopenie,

trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Anafylaktické

reakce, alergické

reakce, alergie

Endokrinní poruchy

Hyperprolaktinémie,

hypotyreóza a

syndrom

nedostatečné sekrece

ADH

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie,

zvýšená chuť k

jídlu*

Hypercholesterolémie,

hypoglykémie

Hyponatrémie,

diabetes mellitus,

hyperglykémie

Psychiatrické poruchy Nespavost

(19 %)

Deprese*,

depersonalizace,

noční můry,

úzkost*,

agitovanost*,

nervozita,

pokles sexuální

touhy*,

bruxismus

Halucinace*,

euforická nálada*,

apatie, neobvyklé

myšlení

Konverzní porucha,

léková závislost,

psychotická porucha*,

agrese*, paranoia,

sebevražedné

myšlenky/chování***,

náměsíčnost,

předčasná ejakulace

Děsivé sny

Poruchy nervového systému Závratě

(11 %),

somnolence

(13 %),

bolest

hlavy

(21 %)*

Parestézie*,

třes, hypertonie,

dysgeuzie,

poruchy

pozornosti

Křeče*,

nekontrolovatelné

svalové

kontrakce*,

poruchy

koordinace,

hyperkinezie,

Kóma*,

choreoatetóza,

dyskineze,

hyperestézie, poruchy

smyslového vnímání

Pohybové poruchy

(zahrnující

extrapyramidové

příznaky jako je

hyperkineze,

hypertonie, skřípání

zubů nebo poruchy

Velmi

časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1 000 až

<1/100),

Vzácné

(≥1/10 000 až <

1/1 000)

Velmi

vzácné

(<

1/10 000)

Četnost neznáma

amnezie,

hypestézie*,

poruchy řeči,

posturální závrať,

migréna*

chůze), synkopa.

Dále byly hlášeny

známky a příznaky

související se

Serotoninovým

syndromem nebo

Neuroleptickým

maligním

syndromem: V

některých případech

související se

souběžným užitím

serotoninergních léků

zahrnující

agitovanost,

zmatenost, diaforézu,

průjem, horečku,

hypertenzi, strnulost

a tachykardii.

Akatizie a

psychomotorický

neklid (viz bod 4.4).

Poruchy oka

Poruchy zraku

Glaukom, porucha

slzení, skotom,

diplopie, fotofobie,

hyféma, mydriáza*

Poruchy vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Tinitus*

Bolest ucha

Srdeční poruchy

Palpitace*

Tachykardie

Infarkt myokardu,

bradykardie, srdeční

poruchy

Cévní poruchy

Návaly horka* Hypertenze*,

návaly

Periferní ischemie

Neobvyklé krvácení

(jako je epistaxe,

gastrointestinální

krvácení nebo

hematurie)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Zívání*

Bronchospazmus*,

dyspnoe, epistaxe

Laryngospazmus,

hyperventilace,

hypoventilace, stridor,

dysfonie, škytavka

Velmi

časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1 000 až

<1/100),

Vzácné

(≥1/10 000 až <

1/1 000)

Velmi

vzácné

(<

1/10 000)

Četnost neznáma

Gastrointestinální poruchy Průjem

(18 %),

nauzea

(24 %),

sucho

v ústech

(14 %)

Bolest břicha*

zvracení*,

zácpa*

dyspepsie,

flatulence

Esofagitida,

dysfagie,

hemoroidy,

nadměrná

produkce slin,

porucha jazyka,

eruktace

Meléna,

hematochezie,

stomatitida, tvorba

vředů na jazyku,

poruchy zubů,

glositida, tvorba vředů

v ústech

Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Porucha jaterních

funkcí

Závažné onemocnění

jater (zahrnující

hepatitidu, žloutenku

a selhání jater)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vyrážka*,

hyperhidróza

Periorbitální

edém*, purpura*,

alopecie*, studený

pot, suchá kůže,

kopřivka*

Dermatitida, bulózní

dermatitida,

folikulární vyrážka,

změna struktury vlasu,

změna pachu kůže

Vzácné případy

závažných kožních

nežádoucích účinků

(SCAR): např.

Stevens-Johnsonův

syndrom a

epidermální

nekrolýza

angioedém, otok

obličeje,

fotosenzitivita, kožní

reakce, pruritus

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Myalgie

Osteoartritida,

svalová slabost,

bolest zad, svalové

záškuby

Poruchy kostí

Artralgie, svalové

křeče

Poruchy ledvin a močových cest

Nykturie, retence

moči*, polyurie,

polakisurie,

poruchy mikce

Oligurie, močová

inkontinence*,

opožděný začátek

močení

Poruchy reprodukčního systému a prsu** Porucha

ejakulace

(14 %)

Sexuální

dysfunkce,

erektilní

dysfunkce

Vaginální

krvácení, ženská

sexuální

dysfunkce

Menoragie, atrofická

vulvovaginitida,

balanopostitida, výtok

z genitálu,

priapismus*,

galaktorea*

Gynekomastie,

nepravidelná

menstruace

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi

časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1 000 až

<1/100),

Vzácné

(≥1/10 000 až <

1/1 000)

Velmi

vzácné

(<

1/10 000)

Četnost neznáma

Únava

(10 %)*

Bolest na hrudi* Malátnost*,

třesavka, pyrexie*,

asténie*, žízeň

Hernie, fibróza

v místě vpichu,

snížená léková

tolerance, poruchy

chůze,

nevyhodnotitelná

příhoda

Periferní edém

Vyšetření

Snížení tělesné

hmotnosti*,

zvýšení tělesné

hmotnosti*

Zvýšení alanin-

aminotransferázy,

zvýšení aspartát-

aminotransferázy,

poruchy spermatu

Abnormální klinické

laboratorní nálezy,

změněná funkce

krevních destiček,

zvýšená hladina

cholesterolu v séru

Poranění a otravy

Zranění

Chirurgické a léčebné postupy

Vazodilatační léčba

Pokud se nežádoucí účinky vyskytly při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné

poruchy, byly názvy orgánů reklasifikovány podle názvů orgánů užívaných ve studiích deprese.

† Byl hlášen 1 případ novotvaru u 1 pacienta užívajícího sertralin v porovnání s žádným případem ve skupině

užívající placebo.

* tyto nežádoucí účinky se vyskytly i po uvedení přípravku na trh

** počet pacientů ve skupině zahrnující obě pohlaví: sertralin (1 118 mužů, 1 424 žen), placebo (926 mužů,

1 219 žen)

Pouze studie OCD, krátkodobé, 1-12týdenní

*** Během léčby sertralinem nebo brzy po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a

sebevražedného chování (viz bod 4.4)

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Ukončení léčby sertralinem (zejména náhlé) vede často k abstinenčním příznakům. Nejčastěji hlášené

účinky jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie), poruchy spánku (včetně

nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a/nebo zvracení, třes a bolest

hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity a samy odezní, u některých pacientů ale

mohou být závažné a přetrvávat déle. Není-li další potřeba léčby sertralinem, doporučuje se postupné

snižování dávky (viz body 4.2 a 4.4).

Starší pacienti

Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky významné

hyponatrémie u starších pacientů, kteří mohou být vystaveni vyššímu riziku tohoto nežádoucího

účinku (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

U více než 600 pediatrických pacientů léčených sertralinem byl celkový profil nežádoucích účinků

podobný těm u dospělých. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny z kontrolovaných studií (n=281

pacientů léčených sertralinem):

Velmi časté (≥ 1/10): bolest hlavy (22 %), nespavost (21 %), průjem (11 %) a nevolnost (15 %).

Časté (≥ 1/100 až <1/10): bolest na hrudi, mánie, horečka, zvracení, anorexie, labilní chování, agrese,

agitovanost, nervozita, poruchy pozornosti, závrať, hyperkineze, migréna, somnolence, třes, poruchy

zraku, sucho v ústech, dyspepsie, noční můry, únava, močová inkontinence, vyrážka, akné, epistaxe,

flatulence.

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100): prodloužení QT intervalu na EKG, pokus o sebevraždu, křeče,

extrapyramidové poruchy, parestézie, deprese, halucinace, purpura, hyperventilace, anémie, porucha

funkce jater, zvýšení alaninaminotransferázy, cystitida, herpes simplex, otitis externa, bolest ucha,

bolest oka, mydriáza, malátnost, hematurie, vřídkovitá vyrážka, rinitida, zranění, pokles tělesné

hmotnosti, svalové záškuby, neobvyklé sny, apatie, albuminurie, polakisurie, polyurie, bolest prsů,

menstruační poruchy, alopecie, dermatitida, poruchy kůže, změna pachu kůže, urtikarie, bruxismus,

návaly.

Četnost neznáma: enuréza

Nežádoucí účinky skupiny

Epidemiologické studie – především ty, které byly provedené u pacientů ve věku 50 let a výše –

ukázaly zvýšené riziko fraktur kostí u těch pacientů, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného

vychytávání serotoninu (SSRI) nebo tricyklická (TCA) antidepresiva. Mechanismus vzniku tohoto

rizika není znám.

4.9 Předávkování

Toxicita

Při předávkování má sertralin podle dostupných důkazů široké rozpětí bezpečnosti. Existují údaje o

požití samotného sertralinu až v dávce 13,5 g. Byly popsány případy úmrtí při předávkování

sertralinem v kombinaci s užíváním jiných léků a/nebo alkoholu. Proto je třeba při každém

předávkování okamžitě zahájit radikální léčbu.

Příznaky

K příznakům předávkování patří nežádoucí účinky zprostředkované serotoninem, jako je somnolence,

gastrointestinální poruchy (jako nauzea a zvracení), tachykardie, třes, agitovanost a závratě. Méně

často bylo hlášeno kóma.

Léčba

Neexistují specifická antidota sertralinu. Je třeba zajistit průchodnost dýchacích cest, adekvátní

oxygenaci a ventilaci. Aktivní uhlí, které může být podáno spolu s projímadlem, je stejně účinné nebo

dokonce účinnější než výplach, a proto lze při léčbě předávkování zvážit jeho použití. Vyvolání

zvracení se nedoporučuje. Doporučuje se monitorování srdečních a vitálních funkcí, spolu se

všeobecnými symptomatickými a podpůrnými opatřeními. Forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfuze

a výměnná transfuze jsou vzhledem k velkému distribučnímu objemu sertralinu málo účinné.

Předávkování sertralinem může prodloužit QT interval a ve všech případech předávkování sertralinem

se doporučuje sledování EKG.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresivum, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu

(SSRI), ATC kód: N06 AB06

Sertralin je in vitro silným a selektivním inhibitorem zpětného vychytávání neuronálního serotoninu

(5-HT), což v experimentu u zvířat potencuje účinky 5-HT. Na zpětné vychytávání norepinefrinu a

dopaminu účinkuje jen velmi slabě. V klinických dávkách blokuje sertralin vychytávání serotoninu

lidskými trombocyty. U zvířat se nezjistily žádné stimulační, sedativní nebo anticholinergní účinky ani

kardiotoxicita. V kontrolovaných studiích u zdravých dobrovolníků nepůsobil sertralin sedaci ani

neinterferoval s psychomotorickou výkonností. V souladu se selektivní inhibicí vychytávání 5-HT

nezvyšuje sertralin katecholaminergní aktivitu. Nevyznačuje se žádnou afinitou k muskarinovým

(cholinergním), serotoninergním, dopaminergním, adrenergním, histaminergním, GABA nebo

benzodiazepinovým receptorům. Dlouhodobé podávání sertralinu u zvířat bylo spojeno s down

regulací noradrenalinových receptorů mozku, podobně jako je tomu při použití jiných klinicky

účinných antidepresiv a léků proti obsesím.

Neprokázalo se, že by sertralin mohl vést ke zneužívání. Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované

randomizované studii srovnávající náchylnost ke zneužívání sertralinu, alprazolamu a d-amfetaminu u

lidí sertralin neprokazoval subjektivní účinky ukazující na potenciál ke zneužívání. Navíc osoby ve

studii hodnotily alprazolam i d-amfetamin významně lépe než placebo na základě obliby léku, euforie

a potenciálu zneužívání. Sertralin nepůsobil ani stimulaci ani pocity úzkosti, spojené s užíváním d-

amfetaminu, či sedaci a psychomotorické zhoršení spojené s alprazolamem. U opic makaků rhesus

trénovaných k samopodávání kokainu sertralin nepůsobil jako pozitivní posilovač (reinforcer) ani

nebyl rozlišujícím podnětem pro d-amfetamin nebo pentobarbital.

Klinické studie

Velká depresivní porucha

Byla provedena studie, do které byli zařazeni ambulantní pacienti s depresí, kteří reagovali na léčbu

sertralinem 50 – 200 mg denně na konci úvodní 8týdenní otevřené léčebné fáze. Tito pacienti (n=295)

byli randomizováni k pokračování dvojitě zaslepeným způsobem v léčbě sertralinem 50 – 200 mg

denně nebo placebem po dobu 44 týdnů. U pacientů léčených sertralinem byl v porovnání s placebem

pozorován statisticky významně nižší poměr relapsů. Průměrná dávka sertralinu u pacientů, kteří

ukončili studii, byla 70 mg denně. Procento respondérů (pacienti, u kterých nedošlo k relapsu) ze

sertralinového ramene bylo 83,4 % a 60,8 % z placebového ramene.

Post-traumatická stresová porucha (PTSD)

Kombinovaná data ze 3 studií PTSD v obecné populaci prokázala nižší odpověď na léčbu u mužů

v porovnání se ženami. Ve dvou studiích s obecnou populací byla odpověď na léčbu u mužů i žen

v porovnání s placebem obdobná (ženy: 57,2 % vs 34,5 %; muži: 53,9 % vs 38,2 %). Počet mužů a

žen v souhrnné obecné populaci pacientů ve studiích byl 184, resp. 430 a tudíž výsledky u žen jsou

robustnější. Muži měli jiné bazální proměnné parametry (zneužívání více léků, delší léčba, původ

traumatu apod.), které souvisely s nižším efektem.

Obsedantně-kompulzivní porucha u dětí

Bezpečnost a účinnost sertralinu (50-200 mg/den) byla zkoumána při léčbě ambulantně léčených

nedepresivních dětí (6-12 let) a dospívajících (13-17 let) s OCD. Po jednotýdenním, placebem

jednoduše zaslepeném náboru, byla pacientům náhodně přiřazena 12týdenní léčba s flexibilní dávkou

buď sertralinu, nebo placeba. Děti (6-12 let) zahajovaly dávkou 25 mg sertralinu. Pacienti na sertralinu

vykazovali významně lepší zlepšení než pacienti na placebu, podle škály „Children’s Yale-Brown

Obsessive Compulsive Scale CY-BOCS (p =0,005)“, „NIMH Global Obsessive Compulsive Scale

(p=0,019)“, a „CGI Improvement (p =0,002)“. Dále byl pozorován trend významného zlepšení u

skupiny se sertralinem než s placebem na škále „CGI Severity (p=0,089)“. V CY-BOCs průměrné

výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot u placeba byly 22,25 ± 6,15, resp. -3,4 ± 0,82, zatímco

u sertralinu průměrné výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot byly 23,36 ± 4,56, resp. -

6,8 ± 0,87. Respondérů, definovaných jako pacienti s 25 % a vyšším poklesem v CY-BOCS (primární

ukazatel účinnosti) od výchozích hodnot do konečných hodnot, bylo 53 % ze skupiny léčené

sertralinem v porovnání s 37 % pacientů dostávajících placebo (p=0,03).

Dlouhodobé údaje o bezpečnosti a účinnosti nejsou u pediatrické populace k dispozici.

U dětí mladších 6 let nejsou dostupné žádné údaje.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sertralin se vyznačuje na dávce závislou farmakokinetikou v rozsahu dávek od 50 do 200 mg. Po

čtrnáctidenní perorální aplikaci sertralinu v dávce 50 až 200 mg denně je u člověka dosaženo

maximální plazmatické koncentrace během 4,5 až 8,4 hodin po podání. Příjem potravy nemění

významně biologickou dostupnost tablet sertralinu.

Distribuce

Zhruba 98 % cirkulujícího léku se váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace

Sertralin je z velké části metabolizován hned při prvním průchodu játry.

Podle klinických a in-vitro údajů je možné učinit závěr, že je sertralin metabolizován více cestami,

včetně CYP3A4, CYP2C19 (viz bod 4.5) a CYP2B6. Sertralin a jeho hlavní metabolit

desmethylsertralin jsou také substráty P-glykoproteinu in-vitro.

Eliminace

Průměrný eliminační poločas sertralinu je přibližně 26 hodin (v rozmezí 22 - 36 hodin). V souladu

s terminálním eliminačním poločasem dochází k přibližně dvojnásobné akumulaci až do dosažení

koncentrace v rovnovážném stavu, této koncentrace se dosáhne po 1 týdnu při dávkování 1x denně.

Poločas vylučování N-desmethylsertralinu je v rozmezí 62 - 104 hodin. Sertralin i N-

desmethylsertralin jsou v lidském organismu metabolizovány ve značném rozsahu a výsledné

metabolity jsou vylučovány ve stejném množství stolicí a močí. V nezměněné podobě je močí

vylučováno pouze malé množství sertralinu (<0,2 %).

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Pediatrická populace s OCD

Farmakokinetika sertralinu byla studována u 29 dětských pacientů ve věku 6-12 let a 32 dospívajících

pacientů ve věku 13-17 let. Pacienti byli postupně po dobu 32 dnů titrováni na dávku 200 mg denně,

buď se zahajovací dávkou 25 mg a postupným zvýšením, nebo se zahajovací dávkou 50 mg a

postupným zvýšením. Režim s 25 mg i 50 mg byl shodně tolerován. U dávky 200 mg v rovnovážném

stavu byly plazmatické hladiny sertralinu u věkové skupiny 6-12 let přibližně o 35 % vyšší

v porovnání s věkovou skupinou 13-17 let a o 21 % vyšší v porovnání s referenční skupinou

dospělých. Neobjevily se významné rozdíly v clearance mezi chlapci a dívkami. U dětí, zvláště

s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje léčbu zahajovat nízkou dávkou a titrovat dávku sertralinu

po 25 mg. Dospívající mohou dostávat stejnou dávku jako dospělí.

Dospívající a starší pacienti

Farmakokinetický profil u dospívajících nebo u starších pacientů se významně neliší od profilu u

dospělých osob ve věku 18 - 65 let.

Poškození funkce jater

U pacientů s poškozenou funkcí jater je poločas sertralinu prodloužen a AUC se zvyšuje 3x (viz body

4.2 a 4.4).

Poškození funkce ledvin

U pacientů se středně závažným až závažným poškozením ledvin nedocházelo k významné akumulaci

sertralinu.

Farmakogenomika

Plazmatické hladiny sertralinu jsou přibližně o 50% vyšší u slabých metabolizérů CYP2C19 v

porovnání se silnými metabolizéry. Klinický význam není jasný, proto je nutné pacienty titrovat podle

klinické odpovědi.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Preklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity a kancerogeneze neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Studie reprodukční toxicity se zvířaty neprokázaly teratogenitu nebo nežádoucí účinky na fertilitu

samců. Pozorovaná fetotoxicita měla pravděpodobně souvislost s mateřskou toxicitou. Poporodní

přežívání a tělesná hmotnost štěňat byly snížené pouze během prvních dnů po porodu. Bylo

prokázáno, že časná poporodní mortalita byla následkem in-utero expozice po 15. dni těhotenství.

Poporodní opoždění vývoje u štěňat léčených samic bylo pravděpodobně následkem účinku na samice

a proto nerelevantní pro riziko pro člověka.

Studie na hlodavcích a jiných zvířecích druzích neodhalily účinky na fertilitu.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého

Mikrokrystalická celulosa

Sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ A)

Hyprolosa

Mastek

Magnesium-stearát

Potahová vrstva:

Hypromelosa

Oxid titaničitý (E171)

Mastek

Propylenglykol

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Blistr: 5 let

Lahvička: 4 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 tablet

Polyethylen (HDPE) plastová lahvička s desikantem ze silikagelu v polypropylenovém uzávěru,

krabička.

Velikost balení: 250 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaci

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

JS Partner s.r.o., Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Sertralin Krka 50 mg: 30/742/11-C

Sertralin Krka 100 mg: 30/743/11-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.11.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

22.8.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA / papír

ŠTÍTEK LAHVIČKY / plast

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Sertralin Krka 100 mg potahované tablety

sertralinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 100 mg jako sertralini hydrochloridum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Krabička s blistry:

10 potahovaných tablet

14 potahovaných tablet

20 potahovanýh tablet

28 potahovaných tablet

30 potahovaných tablet

50 potahovaných tablet

98 potahovaných tablet

100 potahovanýh tablet

Krabička s lahvičkou:

250 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Krabička s lahvičkou:

Tobolka s desikantem se nesmí polykat.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

2

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Držitel rozhodnutí o registraci: JS Partner s.r.o., Upolínová 280/7, 15000 Praha 5, Česká republika

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 30/743/11-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Sertralin Krka 100 mg (pouze na krabičce)

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTR / PVC/Al

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Sertralin Krka 100 mg potahované tablety

sertralinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

JS Partner

3.

POUŽITELNOST

Datum použitelnosti bude vyraženo při výrobě

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže bude vyraženo při výrobě

5.

JINÉ