Stránka 1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls175914/2010, sukls175915/2010 a přílohy k sp.zn. suks144097/2012, suks144106/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

SERTRALIN 50 GENERICON, potahované tablety

SERTRALIN 100 GENERICON, potahované tablety

(sertralinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek SERTRALIN 50/100 GENERICON a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek SERTRLIN 50/100 GENERICON

užívat

3. Jak se přípravek SERTRALIN 50/100 GENERICON užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak přípravek uchovávat 6. Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK SERTRALIN 50/100 GENERICON A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek SERTRALIN 50/100 GENERICON obsahuje léčivou látku sertralin. Sertralin patří do skupiny látek nazývaných inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI); tyto léky se používají k léčbě deprese a/nebo úzkosti. Přípravek je určen k léčbě -

deprese a k prevenci návratu deprese (u dospělých)

-

sociální úzkostné poruchy (u dospělých)

-

posttraumatické stresové poruchy (u dospělých)

-

panické poruchy (u dospělých)

-

obsedantně - kompulsivní poruchy (u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 6-17 let)

Deprese je klinické onemocnění, při kterém se můžete cítít smutný/á, nemůžete pořádně spát nebo se těšit ze života jako dříve. Obsedantně - kompulsivní porucha a panická porucha jsou onemocnění související s úzkostí, při níž trpíte soustavně představami (obsesí), které Vás nutí provádět neustálé rituály (nátlak). Posttraumatická stresová porucha je stav, který se může projevit po velmi silném emočním traumatickém zážitku a který má některé příznaky podobné s depresí a úzkostí. Sociální úzkostná porucha (sociální fóbie) je onemocnění související s úzkostí. Je charakterizováno pocity intenzívní úzkosti nebo strachu ze společenských situací (např. rozhovor s neznámým

Stránka 2

člověkem, mluvení před velkou skupinou osob, jedení nebo pití před ostatními, nebo obavy, že se chováte trapně). Váš lékař zhodnotil, že tento přípravek je vhodný pro léčbu Vašeho onemocnění. Zeptejte se svého lékaře, pokud si nejste jist/a, proč Vám byl tento přípravek předepsán. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK SERTRALIN 50/100 GENERICON UŽÍVAT

Neužívejte přípravek SERTRALIN 50/100 GENERICON: -

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na sertralin nebo na kteroukoliv další složku přípravku

-

jestliže užíváte nebo jste užíval/a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO jako jsou selegilin, moklobemid) nebo léky podobné IMAO (např. linezolid). Po ukončení léčby sertralinem musíte počkat alespoň týden, než zahájíte léčbu IMAO. Po ukončení léčby IMAO musíte počkat alespoň 2 týdny, než zahájíte léčbu sertralinem.

-

jestliže užíváte lék pimozid (lék k léčbě duševních poruch, jakou je např. psychóza).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku je zapotřebí: Léky nemusí být vždy vhodné pro každého. Před užitím tohoto přípravku sdělte svému lékaři, zda trpíte nebo jste v minulosti trpěl/a některým z následujících onemocnění: -

Epilepsie nebo anamnéza záchvatů; máte-li záchvat, informujte ihned svého lékaře.

-

Trpíte-li maniodepresivním onemocněním (tzv. bipolární porucha) nebo schizofrenií. Procházíte-li manickou epizodou, informujte ihned svého lékaře.

-

Máte-li, nebo jste měl/a sebevražedné myšlenky nebo myšlenky na sebepoškození (víz dále Sebevražedné myšlenky a zhoršení úzkostné poruchy).

-

Serotoninový syndrom. Užíváte-li spolu se sertralinem určité léky, může se ve vzácných případech tento syndrom objevit (příznaky viz bod 4 Možné nežádoucí účinky). Váš lékař by Vám zřejmě sdělil, kdybyste v minulosti tímto trpěl/a.

-

Máte-li v krvi nízkou hladinu sodíku, protože k tomu může dojít v důsledku léčby tímto přípravkem. Informujte svého lékaře, užíváte-li nějaké léky na hypertenzi (vysoký krevní tlak), protože tyto léky také mohou snižovat hladinu sodíku v krvi.

-

Jste-li starší pacient/pacientka, je třeba zvýšené opatrnosti, protože můžete mít zvýšené riziko nízké hladiny sodíku v krvi (viz výše).

-

Onemocnění jater; Váš lékař může usoudit, že potřebujete nižší dávku přípravku.

-

Cukrovka; Hladina glukózy ve Vaší krvi může být tímto lékem ovlivněna a užívání ostatních léků na cukrovku tomu bude možná nutno přizpůsobit.

-

Trpíte-li krvácivostí nebo užíváte léky, které ředí krev (např. kyselina acetylsalicylová (aspirin), nebo warfarin), nebo máte zvýšené riziko krvácení.

-

Jste-li dítě nebo dospívající mladší 18 let. Tento přípravek lze použít pouze k léčbě dětí a dospívajících ve věku 6-17 let trpících obsedantně-kompulsivní poruchou (OCD). Pokud se s tímto onemocněním léčíte, Váš lékař Vás bude pečlivě kontrolovat (viz níže Užití u dětí a dospívajících)

-

Podstupujete-li elektrokonvulzivní léčbu (ECT).

Neklid/akatizie Užití sertralinu bylo spojováno s akatizií (úzkostný neklid a potřeba pohybu, často neschopnost klidně stát nebo sedět). Toto se objevuje nejčastěji během prvních týdnů léčby. Zvyšování dávky může být pro pacienta s těmito příznaky škodlivé. Pokud zaznamenáte tyto příznaky, kontaktujte svého lékaře. Abstinenční příznaky Abstinenční příznaky jsou častým jevem po ukončení léčby, zvláště, je-li léčba ukončena náhle (viz kapitola Možné nežádoucí účinky). Riziko vzniku abstinenčních příznaků záleží na délce léčby, dávkování a rychlosti, s níž je dávka snižována. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity.

Stránka 3

U některých pacientů mohou být ale závažné. Obvykle se objevují během několika prvních dnů po ukončení léčby. Většinou tyto příznaky vymizí samy a odezní během 2 týdnů. U některých pacientů přetrvávají déle (2-3 měsíce nebo déle). Pro ukončení léčby sertralinem se doporučuje postupné snižování dávky po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na potřebách pacienta. O nejvhodnějším způsobu ukončení léčby se vždy poraďte s lékařem. Sebevražedné myšlenky a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy Trpíte-li depresí a/nebo úzkostnou poruchou, můžete někdy přemýšlet o sebepoškození nebo sebevraždě. Tyto stavy mohou zesílit na počátku léčby antidepresivy, protože nástup účinku těchto léků trvá déle, obvykle 2 týdny, někdy ještě déle. Myšlenky podobné těmto můžete mít: -

pokud jste již někdy v minulosti přemýšlel/a o sebepoškození nebo sebevraždě,

-

pokud jste mladý dospělý pacient. Informace z klinických studií ukazují na zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychickými stavy, kteří byli léčeni antidepresivy.

Uvažujete-li někdy o sebepoškození nebo sebevraždě, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou do nemocnice. Pro Vás může být prospěšné svěřit se příbuzným nebo přátelům s tím, že trpíte depresí nebo máte úzkostné stavy, a požádat je o přečtení této Příbalové informace. Požádejte je, aby Vám řekli, jestliže si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo jestliže budou znepokojeni změnami Vašeho chování. U pacientů užívajících tento typ antidepresiv byl pozorován zvýšený výskyt zlomenin kostí. Použití u dětí a dospívajících Sertralin by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18 let, s výjimkou pacientů s obsedantně kompulsivní poruchou (obsessive-compulsive disorder - OCD). U pacientů do 18 let, kteří se léčí některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, nepřátelské chování a hněv). Lékař přesto může tento přípravek pacientům mladším 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je v jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal tento přípravek pacientovi do 18 let a chcete se o tom poradit, navštivte, prosím, lékaře znovu. Jestliže se u pacientů do 18 let, kteří jsou léčeni tímto přípravkem, rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měl/a byste o tom neprodleně informovat svého lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky tohoto přípravku nebyly dosud ve vztahu k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování v této věkové skupině prokázány. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Některé léky mohou ovlivnit účinky tohoto přípravku a tento přípravek může snížit účinek jiných současně užívaných léků. Užívání tohoto přípravku s následujícími léky může způsobit závažné nežádoucí účinky: -

Léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), jako jsou moklobemid (k léčbě depresí) a selegilin (k léčbě Parkinsonovy choroby) a antibiotikum linezolid. Neužívejte tento přípravek spolu s IMAO.

-

Léky k léčbě mentálních poruch (pimozid). Neužívejte tento přípravek spolu s pimozidem.

Konzultujte se svým lékařem užívání následujících léků: -

Bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum). Účinek třezalky může přetrvávat i 1-2 týdny. Poraďte se se svým lékařem.

-

Přípravky obsahující aminokyselinu tryptofan.

-

Léky k léčbě těžké bolesti (např. tramadol).

Stránka 4

-

Léky užívané při anestézii nebo léčbě chronické bolesti (fentanyl).

-

Léky k léčbě migrény (např. sumatriptan).

-

Léky na ředění krve (warfarin).

-

Léky k léčbě bolesti/artritidy (nesteroidní protizánětlivé léky (NSA), jako jsou ibuprofen, kyselina acetylsalicylová (aspirin).

-

Sedativa (diazepam).

-

Diuretika (močopudné léky).

-

Léky k léčbě epilepsie (fenytoin).

-

Léky k léčbě cukrovky (tolbutamid).

-

Léky k léčbě nadměrné tvorby žaludečních kyselin a vředů (cimetidin).

-

Léky k léčbě mánie a deprese (lithium).

-

Jiné léky k léčbě deprese (např. amitriptylin, nortriptylin).

-

Léky k léčbě schizofrenie a jiných duševních poruch (např. perfenazin, levomepromazin a olanzapin).

-

Léky používané k úpravě srdečního rytmu (např. flekainid, propafenon).

Užívání tohoto přípravku s jídlem a pitím Tablety tohoto přípravku se mohou užívat s jídlem i bez jídla. Během léčby tímto přípravkem není vhodné pít alkoholické nápoje. Sertralin nesmí být užíván současně s grapefruitovou šťávou, protože by mohla zvýšit hladinu sertralinu v těle. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Bezpečnost sertralinu nebyla u těhotných žen plně studována. Sertralin je možné podat těhotným ženám pouze tehdy, usoudí-li lékař, že přínos pro matku převyšuje možné riziko pro plod. Ženy ve věku, kdy mohou otěhotnět, by v období užívání sertralinu měly používat vhodnou antikoncepci. Ubezpečte se, že Váš gynekolog (popř. i porodní asistentka) ví, že užíváte tento přípravek. Užívání látek podobných tomuto přípravku během těhotenství, zvláště v posledních 3 měsících, může u dětí zvýšit riziko výskytu závažného zdravotního stavu, tzv. perzistující plicní hypertenze novorozenců, který se projevuje zrychleným dýcháním a promodráváním. Tyto příznaky se obvykle projeví během prvních 24 hodin po porodu. Pokud tyto příznaky zpozorujete u svého dítěte, okamžitě kontaktujte dětského lékaře. Existují údaje o tom, že sertralin proniká do mateřského mléka. Sertralin je možné podat kojícím ženám pouze, usoudí-li lékař, že přínos pro matku převyšuje možné riziko pro dítě. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Psychotropní léky, jako je sertralin, mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud nebudete vědět, jak tento lék ovlivňuje Vaši schopnost tyto činnosti vykonávat. Důležité informace o některých složkách přípravku

Tyto tablety obsahují laktosu. Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se s lékařem dříve, než začnete tento léčivý přípravek užívat. 3.

JAK SE TENTO PŘÍPRAVEK UŽÍVÁ?

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Tablety tohoto přípravku je možné užívat s jídlem i bez jídla.

Stránka 5

Užívejte svůj lék jednou denně buď ráno, nebo večer. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá dávka je: Dospělí:

Deprese a obsedantně-kompulzivní porucha U deprese a obsedantně-kompulzivní poruchy je obvyklá zahajovací dávka 50 mg denně. Tato denní dávka může být zvyšována po 50 mg v alespoň jednotýdenních intervalech během několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně.

Panická porucha, sociální úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha U panické poruchy, sociální úzkostné poruchy a posttraumatické stresové poruchy se léčba zahajuje dávkou 25 mg denně a po týdnu se zvyšuje na 50 mg denně. Denní dávka může být poté zvyšována po 50 mg během několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně.

Děti a dospívající Tento přípravek lze použít pouze k léčbě dětí a dospívajících s obsedantně-kompulzivní poruchou ve věku 6-17 let.

Obsedantně-kompulzivní porucha: Děti ve věku 6-12 let: doporučená zahajovací dávka je 25 mg denně. Po týdnu může lékař dávku zvýšit na 50 mg denně. Maximální denní dávka je 200 mg. Dospívající ve věku 13-17 let: doporučená zahajovací dávka je 50 mg denně. Maximální denní dávka je 200 mg.

Trpíte-li onemocněním jater nebo ledvin, sdělte to svému lékaři a řiďte se jeho pokyny. Váš lékař určí, jak dlouho máte tento lék užívat. To záleží na charakteru Vašeho onemocnění a na Vaší odpovědi na léčbu. Může trvat i několik týdnů, než se Vaše příznaky začnou zlepšovat. Léčba deprese by měla obvykle pokračovat dalších 6 měsíců od zlepšení příznaků. Jestliže jste užil/a více tablet přípravku, než jste měl/a Jestliže náhodou užijete příliš mnoho tablet přípravku, informujte ihned svého lékaře nebo vyhledejte nejbližší pohotovostní službu. Vezměte s sebou obal od léku bez ohledu na to, zda tam ještě nějaký lék zbývá. Příznaky předávkování jsou ospalost, pocit na zvracení a zvracení, zvýšený tep, třes, neklid, závrať a ve vzácných případech bezvědomí. Jestliže jste zapomněl/a užít tabletu přípravku Pokud náhodou zapomenete užít dávku, už ji neužívejte. Užijte až další dávku v obvyklou dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste vynechanou dávku nahradil/a. Jestliže jste přestal/a tento přípravek užívat Svévolně tento přípravek nevysazujte, dokud Vám to nedoporučí Váš lékař. Před ukončením léčby tímto přípravkem Vám Váš lékař bude po dobu několika týdnů dávku postupně snižovat. Pokud náhle přestanete tento lék užívat, mohou se objevit nežádoucí účinky, jako jsou závrať, otupělost, poruchy spánku, neklid nebo úzkost, bolest hlavy, pocit na zvracení, zvracení a třes. Zaznamenáte-li některý z těchto účinků nebo i jiné účinky po vysazení léčby tímto přípravkem, konzultujte to se svým lékařem. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Stránka 6

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nejčastějším nežádoucím účinkem je nucení na zvracení. Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a často s pokračující léčbou vymizí. Informujte svého lékaře ihned, zaznamenáte-li jakýkoli z následujících příznaků po užití tohoto léku; tyto příznaky mohou být závažné.

Objeví-li se u Vás závažná kožní vyrážka způsobující puchýře (erythema multiforme), (může

postihnout ústa a jazyk). Toto může být příznakem Stevens-Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy (TEN). V těchto případech Váš lékař ukončí Vaši léčbu.

Alergické reakce nebo alergie, které mohou zahrnovat příznaky, jako jsou svědivá vyrážka,

obtíže s dýcháním, dýchavičnost, otok očních víček, obličeje nebo rtů.

Zaznamenáte-li neklid, zmatenost, průjem, zvýšenou teplotu nebo zvýšený krevní tlak,

nadměrné pocení a rychlý srdeční tep. Toto jsou příznaky tzv. serotoninového syndromu. Ve vzácných případech se tento syndrom může objevit, užíváte-li současně se sertralinem i jiné léky. Váš lékař může v tomto případě Vaši léčbu ukončit.

Zežloutne-li Vám kůže nebo oči, což může znamenat poškození jater. Zaznamenáte-li příznaky deprese s myšlenkami na sebepoškození nebo sebevraždu

(sebevražednými myšlenkami).

Začnete-li mít po zahájení léčby tímto přípravkem pocit neklidu a nejste schopen/schopna

klidně stát nebo sedět. Kontaktujte svého lékaře, začnete-li se cítit neklidný/á.

Proděláváte-li záchvat Procházíte-li manickou epizodou (viz bod 2)

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány v klinických studiích u dospělých. Velmi časté nežádoucí účinky (objevují se u více než 1 z 10 pacientů): Nespavost, závrať, ospalost, bolest hlavy, průjem, nucení na zvracení, sucho v ústech, porucha ejakulace, únava. Časté nežádoucí účinky (objevují se u 1 – 10 pacientů ze 100): Bolest v krku, nechutenství, zvýšená chuť k jídlu, deprese, zvláštní pocity, noční můry, úzkost, vzrušenost, nervozita, pokles sexuální touhy, skřípání zubů, otupělost a brnění, třes, svalové napětí, neobvyklé chutě, nedostatek pozornosti, poruchy zraku, zvonění v uších, bušení srdce, návaly horka, zívání, bolest břicha, zvracení, zácpa, pocity zkaženého žaludku, plynatost, vyrážka, zvýšené pocení, bolest svalů, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, bolest na hrudi. Méně časté nežádoucí účinky (objevují se u 1 – 10 pacientů z 1 000): Infekce horních cest dýchacích, rýma, halucinace, pocit velkého štěstí, nedostatek zájmu, neobvyklé myšlenky, křeče, neovladatelné stahy svalů, porucha koordinace, nadměrné pohyby, ztráta paměti, snížená citlivost, porucha řeči, závrať při vstávání, migréna, bolest ucha, zrychlený srdeční tep, vysoký krevní tlak, návaly, potíže s dýcháním, dušnost, pocit krátkého dechu, krvácení z nosu, zánět jícnu, obtížné polykání, hemoroidy, nadměrná tvorba slin, porucha jazyka, říhání, otok oka, červené skvrny na kůži, vypadávání vlasů, studený pot, suchá kůže, kopřivka, zánět kloubů, svalová slabost, bolest zad, svalové záškuby, močení v noci, neschopnost se vymočit, zvýšený objem moči, zvýšená četnost močení, potíže s močením, krvácení z pochvy, ženská sexuální dysfunkce, malátnost, třesavka, horečka, slabost, žízeň, snížení tělesné hmotnosti, zvýšení tělesné hmotnosti. Vzácné nežádoucí účinky (objevují se u 1 – 10 pacientů z 10 000):

Stránka 7

Střevní potíže, infekce ucha, rakovina, otok uzlin, vysoký cholesterol, nízká hladina krevního cukru, fyzické příznaky v důsledku stresu nebo emocí, léková závislost, psychotické poruchy, agrese, paranoia, sebevražedné myšlenky, náměsíčnost, předčasná ejakulace, kóma, neobvyklé pohyby, potíže s pohybem, zvýšená citlivost, porucha smyslového vnímání, zelený zákal, porucha slzení, tečky v zorném poli, dvojité vidění, bolestivost očí ze světla, překrvené oči, zvětšené zornice, srdeční infarkt, pomalý srdeční tep, srdeční poruchy, slabý krevní oběh v horních a dolních končetinách, stažení hrdla, zrychlené dýchání, zpomalené dýchání, potíže s mluvením, škytavka, krev ve stolici, zánět sliznice dutiny ústní, vředy na jazyku, poruchy zubů, poruchy jazyka, vředy v ústech, porucha funkce jater, puchýře na kůži, vyrážka ve vlasech, změna struktury vlasu, změna pachu kůže, poruchy kostí, snížený objem moči, únik moči, opožděný začátek močení, silné krvácení z pochvy, sucho v oblasti pochvy, zarudlý bolestivý penis a předkožka, výtok z genitálu, prodloužená erekce, výtok z prsů, kýla, snížená léková tolerance, poruchy chůze, neobvyklé laboratorní testy, poruchy spermatu, zranění, roztažení srdečních cév. Během léčby sertralinem nebo krátce po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 2). Po uvedení sertralinu na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky: Pokles počtu bílých krvinek a krevních destiček, nízká hladina hormonů štítné žlázy, endokrinní potíže, nízká hladina sodíku v krvi, obtížná kontrola hladin krevního cukru (cukrovka), zvýšení hladin krevního cukru, děsivé neobvyklé sny, sebevražedné chování, potíže s pohyby svalů (jako jsou nadměrné pohyby, svalové napětí a potíže s chůzí), mdloby, poruchy vidění, neobvyklé krvácení (jako jsou krvácení z nosu, žaludku, nebo krev v moči), zánět slinivky břišní, závažné onemocnění jater, žloutenka, otok kůže, citlivost kůže na světlo, svědění, bolest kloubů, svalové křeče, zvětšení prsů, nepravidelná menstruace, otok končetin, porucha srážlivosti a závažné alergické reakce. Nežádoucí účinky u dětí a dospívajících: V klinických studiích u dětí a dospívajících byly nežádoucí účinky obecně podobné těm pozorovaným u dospělých (viz výše). Nejčastější nežádoucí účinky u dětí a dospívajících byly bolesti hlavy, nespavost, průjem a pocit na zvracení. Příznaky objevující se po ukončení léčby Ukončíte-li náhle užívání tohoto přípravku, můžete zaznamenat nežádoucí účinky, jako jsou závrať, otupělost, poruchy spánku, neklid nebo úzkost, bolest hlavy, pocit nemoci, příznaky nemoci a třes (viz bod 3). U pacientů užívajících tento typ antidepresiv byl zaznamenán zvýšený výskyt zlomenin kostí. Některé léky, jako je sertralin, mohou ve studiích na zvířatech snižovat kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale vliv na lidskou plodnost zatím nebyl pozorován. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to, prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí! Tento přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

Stránka 8

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek SERTRALIN 50/100 GENERICON obsahuje 50mg: jedna potahovaná tableta obsahuje sertralini hydrochloridum 55,95 mg, což odpovídá sertralinum 50 mg. 100mg: jedna potahovaná tableta obsahuje sertralini hydrochloridum 111,9 mg, což odpovídá sertralinum 100 mg. Pomocné látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, kopovidon, monohydrát laktosy, magnesium-stearát; potahová soustava OPADRY Y-5-7068 bílá (hypromelóza 3cP a 50cP, hyprolosa, oxid titaničitý E 171, makrogol 400) Jak přípravek vypadá a co obsahuje toto balení 50 mg: bílé až téměř bílé oválné potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně a vyraženou číslicí 50 na straně druhé; velikost tablet 4,6x 10,7mm; tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny 100 mg: bílé až téměř bílé oválné potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně a vyraženou číslicí 100 na straně druhé; velikost tablet 5,6x 13,2mm; tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny Velikost balení: 50 mg: 30 a 100 tablet 100 mg: 30 a 100 tablet Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci: GENERICON s.r.o., Anny Letenské 1108/15, 120 00 Praha 2 – Vinohrady, Česká republika Výrobce: TEVA Pharma S.L.U., c/C no. 4 Poligono Industrial Malpica, 50016 Zaragoza, Španělsko Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 4.7.2012.

Stránka 1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls175914/2010, sukls175915/2010 a přílohy k sp.zn. suks144097/2012, suks144106/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

SERTRALIN 50 GENERICON, potahované tablety SERTRALIN 100 GENERICON, potahované tablety 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

SERTRALIN 50 GENERICON: jedna potahovaná tableta obsahuje sertralini hydrochloridum 55,95 mg, což odpovídá sertralinum 50 mg. SERTRALIN 100 GENERICON: jedna potahovaná tableta obsahuje sertralini hydrochloridum 111,9 mg, což odpovídá sertralinum 100 mg. Pomocná látka se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 19,8 mg (39,6 mg) monohydrátu laktosy Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety SERTRALIN 50 GENERICON: bílé až téměř bílé, oválné, potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně, na druhé straně s vyraženou číslicí 50; velikost tablet 4,6x 10,7mm. Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny. SERTRALIN 100 GENERICON: bílé až téměř bílé, oválné, potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně, na druhé straně s vyraženou číslicí 100; velikost tablet 5,6x 13,2mm. Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Sertralin je indikován k léčbě:

-

deprese, k prevenci návratu depresivních epizod

-

panické poruchy s agorafobií nebo bez ní

-

obsedantně-kompulzivní poruchy (obsessive-compulsive disorder - OCD) u dospělých a u

dětí a dospívajících ve věku 6-17 let

-

sociální úzkostné poruchy

-

posttraumatické stresové poruchy (post-traumatic stress disorder – PTSD)

4.2

Dávkování a způsob podání

Sertralin se podává jednou denně, a to buď ráno, nebo večer. Sertralin tablety mohou být podávány s jídlem i bez jídla.

Stránka 2

Úvodní léčba Deprese a OCD Léčba sertralinem by měla být zahájena dávkou 50 mg/den. Panická porucha, PTSD a sociální úzkostná porucha Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg/den. Po jednom týdnu by měla být zvýšena na dávku 50 mg jednou denně. U tohoto dávkovacího režimu bylo prokázáno snížení četnosti výskytu nežádoucích účinků na počátku léčby charakteristických pro panickou poruchu. Titrace dávky Deprese, OCD, panická porucha, sociální úzkostná porucha a PTSD Pro pacienty neodpovídající na dávku 50 mg může být prospěšné zvyšování dávek. Změny dávky se musí provádět po 50 mg v intervalech nejméně jednoho týdne, a to až na maximální dávku 200 mg denně. Vzhledem k eliminačnímu poločasu sertralinu, který činí 24 hodin, se změny dávek nemají provádět častěji než jednou týdně. Nástup terapeutického účinku lze pozorovat během 7 dnů. K dosažení plného terapeutického účinku je však zapotřebí obvykle delšího období, a to především u obsedantně kompulzivních poruch. Udržovací léčba Dávkování v průběhu dlouhodobé terapie je třeba udržovat na co nejnižší ještě účinné úrovni, s následnými úpravami v závislosti na terapeutické odpovědi. Deprese Pro prevenci opakování depresivních epizod (major depressive episodes - MDE) může být vhodná dlouhodobá léčba. Ve většině případů je doporučené dávkování u prevence opakování depresivních epizod stejné jako u současných epizod. K eliminaci symptomů by pacienti měli být léčeni dostatečně dlouhou dobu nejméně 6 měsíců. Panická porucha a OCD Probíhající léčbu u panické poruchy a OCD je nutné pravidelně vyhodnocovat, neboť u těchto poruch nebyla prokázána prevence relapsu. Užití u dětí Děti a dospívající s OCD Věk 13-17 let: počáteční dávka 50 mg/den. Věk 6-12 let: počáteční dávka 25 mg/den. Po jednom týdnu může být dávka zvýšena na 50 mg/den. V případě nedostatečné terapeutické odpovědi je možné následně v průběhu několika týdnů zvyšovat dávku o 50 mg až na maximální denní dávku 200 mg/den. Při zvyšování dávky nad 50 mg je ale zapotřebí vzít v úvahu celkově nižší tělesnou hmotnost dětí v porovnání s dospělými. Změny dávky se nesmí provádět v intervalech kratších, než je 1 týden. Účinnost nebyla u dětí s depresivní poruchou prokázána. Nejsou k dispozici údaje u dětí mladších 6 let (viz také bod 4.4) Použití u starších pacientů U starších pacientů je nutná opatrnost ve stanovení dávek, protože mohou mít vyšší riziko hyponatrémie (viz bod 4.4). Použití u pacientů s poruchou funkce jater

Stránka 3

U pacientů s onemocněním jater je nutné používat sertralin s opatrností. U pacientů s postižením jater je nutné používat nižší dávky, případně dávky podávat méně často (viz bod 4.4). Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici klinická data, nemá se sertralin používat v případě závažného poškození jater (viz bod 4.4). Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin U pacientů s nedostatečností funkce ledvin není nutná úprava dávky (viz bod 4.4) Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu Je třeba se vyvarovat náhlého ukončení léčby. Při ukončení léčby sertralinem je nutné dávku snižovat postupně během nejméně 1-2 týdnů, aby se snížilo riziko abstinenčních reakcí (viz body 4.4 a 4.8). Objeví-li se po snížení dávky nebo po ukončení léčby nesnesitelné příznaky, je vhodné uvažovat o pokračování v dříve předepsaném dávkovacím schématu. Lékař může později opět začít snižovat dávku, ovšem ještě pozvolněji. 4.3

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Současná léčba sertralinem a ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikována vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu se symptomy, jako jsou agitovanost, tremor a hypertermie. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby ireverzibilními IMAO (viz bod 4.5). Podávání sertralinu je kontraindikováno u pacientů užívajících současně pimozid (viz bod 4.5). 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Serotoninový syndrom (SS) nebo neuroleptický maligní syndrom (NMS) Při užívání léků ze skupiny SSRI, včetně sertralinu, byl hlášen rozvoj potenciálně život ohrožujících stavů jako je serotoninový syndrom (SS) nebo neuroleptický maligní syndrom (NMS). Riziko vzniku SS nebo NMS při užívání léků ze skupiny SSRI se zvyšuje se souběžným užíváním serotonergních přípravků (včetně triptanů), s přípravky zhoršujícími metabolizmus serotoninu (včetně IMAO), antipsychotiky a dalšími antagonisty dopaminu. U pacientů musí být sledovány projevy nebo příznaky SS nebo NMS (viz bod 4.3. Kontraindikace). Přechod z jiného inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antidepresiva nebo jiného léku proti obsesím Pro vhodné načasování přechodu z jiného SSRI, antidepresiva nebo jiného léku proti obsesím na sertralin jsou k dispozici pouze omezené kontrolované zkušenosti. Zvláštní péče a opatrnosti při lékařském posuzování je třeba zejména při přechodu z dlouhodobě působících léků, jako je fluoxetin. Ostatní serotoninergní léky, např. tryptofan, fenfluramin a agonisté 5-HT Současné podání sertralinu s jinými léky, které zlepšují serotoninergní neurotransmisi, jako jsou tryptofan nebo fenfluramin nebo agonisté 5-HT, nebo bylinné přípravky s třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum), přichází v úvahu jen s opatrností. Pro možné farmakodynamické interakce je nutné je vyloučit, kdykoli je to možné. Aktivace hypománie nebo mánie Příznaky hypománie nebo mánie se vyskytly u malého počtu pacientů léčených na trhu dostupnými antidepresivy a léky proti obsesím, včetně sertralinu. Proto je nutné užívat sertralin s opatrností u pacientů s mánií nebo hypománií v anamnéze. Je nutný pečlivý dozor lékaře. U pacientů vstupujících do fáze mánie je nutné sertralin vysadit. Schizofrenie U pacientů se schizofrenií může dojít ke zhoršení psychotických symptomů.

Stránka 4

Epileptické záchvaty Během léčby sertralinem se mohou vyskytnout záchvaty: je třeba se vyvarovat podávání sertralinu u nemocných s nestabilní epilepsií a nemocné s dobře kontrolovanou epilepsií při jeho podávání pečlivě monitorovat. Pokud se u nemocného objeví epileptické záchvaty, je nutno léčbu sertralinem přerušit. Sebevražda/sebevražedné myšlenky/pokusy nebo klinické zhoršení Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (sebevražedné chování). Toto riziko přetrvává až do klinicky významné remise. Protože ke zlepšení nemusí dojít hned v počáteční fázi terapie, je nutné pacienty pečlivě sledovat, dokud nedojde ke zlepšení. Z klinických zkušeností vyplývá, že riziko sebevraždy může v počáteční fázi léčby narůstat. I další psychiatrické stavy, které jsou léčeny sertralinem, mohou být spojeny se zvýšeným rizikem případů sebevražedného chování. Vzhledem ke zjištěné komorbiditě s těžkou depresivní poruchou, je nutná stejná ostražitost při léčbě pacientů s těžkou depresivní poruchou, jako u pacientů s jinými psychiatrickými poruchami. Pacienti s anamnézou sebevražedného chování, nebo pacienti vykazující před zahájením léčby významný stupeň sebevražedné představivosti, jsou vystaveni vyššímu riziku sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu, a je proto nutné jim během léčby věnovat zvýšenou pozornost. Výsledky metaanalýzy placebem kontrolovaných klinických studií s antidepresivy u dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami u pacientů mladších 25 let ukázaly na zvýšené riziko sebevražedného chování při užívání antidepresiv v porovnání s placebem. Zvláště na počátku léčby a po změně dávkování je nutné pečlivé sledování pacientů, obzvláště těch se zvýšeným rizikem. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) by měli být upozorněni na nutnost sledovat jakékoli klinické zhoršení, sebevražedné chování nebo myšlenky a neobvyklé změny v chování, a vyhledat okamžitě lékařskou pomoc, objeví-li se tyto příznaky. Použití u dětí a dospívajících do 18 let Sertralin by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let vyjma pacientů s obsedantně kompulzivní poruchou ve věku 6-17 let. Sebevražedné chování (pokus o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelské chování (převážně agresivita, nepřátelské chování a hněv) byly v klinických studiích pozorovány častěji u dětí a dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem. Nicméně je-li rozhodnutí o léčbě založeno na klinické potřebě, pak by pacient měl být pro výskyt sebevražedných příznaků pečlivě sledován. Nejsou navíc k dispozici dostačující údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu, dospívání a rozvoje kognitivních a behaviorálních funkcí. Lékař musí dětské pacienty podstupující dlouhodobou léčbu sledovat, zda se neobjeví změny těchto funkcí. Neobvyklé krvácení Při užívání SSRI byly hlášeny případy abnormálního kožního krvácení, jako jsou ekchymóza a purpura a jiné krvácivé poruchy jako např. gastrointestinální nebo gynekologické. U pacientů užívajících SSRI, zvláště v kombinaci s léky, o kterých je známo, že ovlivňují funkci destiček (např. antikoagulancia, atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a NSAID) i u pacientů s anamnézou krvácivosti je nutná opatrnost (viz bod 4.5). Hyponatrémie V důsledku léčby SSRI nebo SNRI včetně sertralinu se může objevit hyponatrémie. V mnoha případech je hyponatrémie důsledkem syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH). Byly hlášeny případy hladin sodíku v séru nižší než 110 mmol/l. Vyššímu riziku rozvoje hyponatrémie v důsledku užívání SSRI nebo SNRI jsou vystaveni starší pacienti. Rovněž pacienti užívající diuretika nebo hypovolemičtí pacienti mohou být vystaveni vyššímu riziku (viz Užívání u starších pacientů). U pacientů se symptomatickou hyponatrémií je vhodné uvažovat o ukončení léčby a zahájit vhodná lékařská opatření. Známky a příznaky hyponatrémie jsou bolest hlavy, obtíže při koncentraci, porucha paměti, zmatenost, slabost a nestabilita, které mohou vést k pádům. Známky a

Stránka 5

příznaky u těžších a/nebo akutních případů zahrnovaly halucinace, synkopu, záchvaty, kóma, zástavu dýchání a úmrtí. Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu Po vysazení léčby jsou časté abstinenční příznaky, zvláště byla-li léčba ukončena náhle (viz bod 4.8). V klinických studiích byla mezi pacienty léčenými sertralinem četnost hlášených abstinenčních reakcí 23% u pacientů, kteří přestali užívat sertralin, v porovnání k 12%, kteří pokračovali v léčbě sertralinem. Riziko abstinenčních příznaků je závislé na více faktorech, jako jsou délka a dávka léčby a rychlost snižování dávky. Nejčastěji hlášené reakce jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie), poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost, nauzea a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity, u některých pacientů ale mohou být závažné. Objevují se obvykle během několika prvních dnů po vysazení léčby, byly ale zaznamenány případy podobných příznaků při neúmyslném vynechání dávky. Tyto příznaky samy obvykle do 2 týdnů odezní, u některých jedinců ale mohou přetrvávat déle (2-3 měsíce nebo i déle). Při ukončování léčby sertralinem se proto doporučuje snižovat dávku podle potřeb pacienta postupně během několika týdnů nebo měsíců (viz bod 4.2). Akatizie/psychomotorický neklid Užití sertralinu bylo spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně nepříjemným nebo obtěžujícím neklidem a nutkáním se pohybovat, doprovázené často neschopností klidně sedět nebo stát. Tyto příznaky se mohou nejpravděpodobněji objevit během několika prvních týdnů léčby. Pro pacienty, u kterých se tyto příznaky objeví, může být zvýšení dávky škodlivé. Užití u pacientů s poruchou funkce jater Sertralin je z velké části metabolizován v játrech. Farmakokinetická studie s podáváním více dávek léku pacientům s mírnou, stabilní cirhózou prokázala prodloužený eliminační poločas a přibližně trojnásobnou plochu pod křivkou (AUC) a Cmax ve srovnání se zdravými subjekty. Mezi oběma

skupinami nebyly pozorovány významné rozdíly ve vazbě na bílkoviny. Používání sertralinu u pacientů s onemocněním jater vyžaduje proto značnou opatrnost. U nemocných s poruchou jaterních funkcí je nutno zvážit použití nižší dávky nebo méně častého dávkování. U pacientů se závažným poškozením jater by se sertralin neměl používat (viz bod 4.2). Užití u pacientů s poruchou funkce ledvin Sertralin je z velké části metabolizován a vylučování v nezměněné podobě močí tvoří méně významný způsob exkrece. Ve studiích u pacientů s mírným až středně závažným zhoršením renální funkce (clearance kreatininu 30-60 ml/min) nebo středně závažným až závažným zhoršením funkce ledvin (clearance kreatininu 10-29 ml/min) nebyly při podání více dávek léku farmakokinetické parametry (AUC0-24 nebo Cmax) od kontrolních osob významně odlišné. Dávka sertralinu nemusí být s ohledem na

stupeň ledvinného poškození upravována. Užití u starších pacientů V klinických studiích bylo zahrnuto více než 700 starších subjektů (> 65 let). Skladba a četnost nežádoucích účinků u starších osob byla obdobná jako u mladších jedinců. Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly u starších pacientů spojeny s případy klinicky významné hyponatrémie, starší jedinci jsou vystaveni vyššímu riziku tohoto nežádoucího účinku (viz Hyponatrémie v bodu 4.4). Diabetes U pacientů s diabetes mellitus léčba SSRI může ztížit kontrolu glykémie. U pacientů léčených sertralinem je nutné pečlivě kontrolovat glykémii a dle potřeby upravovat dávku současně užívaného insulinu a/nebo perorálních antidiabetik. Elektrokonvulzivní terapie

Stránka 6

Nejsou k dispozici klinické studie stanovující rizika a přínosy kombinované léčby elektrokonvulzivní terapie a sertralinu. Intolerance laktosy Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat. Grapefruitová šťáva Podání sertralinu současně s grapefruitovou šťávou není doporučeno (viz bod 4.5). 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikováno Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) Ireversibilní (neselektivní) IMAO (selegilin) Sertralin nesmí být používán v kombinaci s ireverzibilními (neselektivními) IMAO, jako je selegilin. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními (neselektivními) IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby ireverzibilními (neselektivními) IMAO (viz bod 4.3). Reversibilní selektivní IMAO-A (moklobemid) Vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu nesmí být současně podán sertralin a reverzibilní selektivní IMAO, jako je moklobemid. Po ukončení léčby reverzibilním IMAO je možné léčbu sertralinem zahájit v kratší vymývací periodě než 14 dnů. Doporučuje se, aby léčba sertralinem byla ukončena alespoň 7 dnů před zahájením léčby reverzibilními IMAO (viz bod 4.3). Reversibilní neselektivní IMAO (linezolid) Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilní neselektivní IMAO a nesmí být pacientům užívajícím sertralin podáván (viz bod 4.3). U pacientů, kteří zahájili léčbu sertralinem po nedávno ukončené léčbě IMAO, nebo zahájili léčbu IMAO po nedávno ukončené léčbě sertralinem, byly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Tyto účinky zahrnovaly tremor, myoklonus, diaforézu, nauzeu, zvracení, návaly, závratě a hypertermii s rysy podobnými neuroleptickému malignímu syndromu, záchvaty a úmrtí. Pimozid Ve studii s nízkou jednorázovou dávkou pimozidu (2 mg) byly prokázány zvýšené hladiny pimozidu přibližně o 35%. Tyto zvýšené hladiny nebyly spojeny s žádnými změnami na EKG. I když mechanismus této interakce není znám, vzhledem k úzkému terapeutickému indexu pimozidu je kontraindikováno souběžné podávání sertralinu a pimozidu (viz bod 4.3). Souběžné podání se sertralinem není doporučeno Látky s tlumivým účinkem na CNS a alkohol Souběžné užití sertralinu v dávce 200 mg denně nepotencovalo u zdravých osob účinky alkoholu, karbamazepinu, haloperidolu nebo fenytoinu na kognitivní a psychomotorické schopnosti; nicméně souběžné užití sertralinu a alkoholu se nedoporučuje. Další serotoninergní přípravky Viz bod 4.4 Při současném použití s fentanylem, užívaným při celkové anestézii nebo při léčbě chronické bolesti, je nutná zvýšená opatrnost. Zvláštní opatření

Stránka 7

Lithium V placebem kontrolované studii u zdravých dobrovolníků souběžné podávání sertralinu a lithia neovlivnilo významně farmakokinetiku lithia, vedlo však k vzestupu třesu v porovnání s placebem, což ukazuje na možnou farmakodynamickou interakci. Při souběžném podávání sertralinu s lithiem musí být pacienti sledováni. Fenytoin Placebem kontrolovaná studie u zdravých dobrovolníků svědčí pro to, že chronické podávání sertralinu 200 mg denně nevede ke klinicky významné inhibici metabolizmu fenytoinu. Vzhledem k tomu, že byly hlášeny případy vysoké expozice fenytoinu u pacientů užívajících sertralin, během léčby sertralinem se přesto doporučuje monitorování plazmatických hladin fenytoinu a příslušná úprava dávek fenytoinu. Současné podávání fenytoinu a sertralinu může způsobit také snížení plazmatických hladin sertralinu. Triptany Po uvedení léku na trh byly u pacientů po použití sertralinu a sumatriptanu hlášeny vzácně případy slabosti, hyperreflexie, nekoordinovanosti, zmatenosti, úzkosti a agitovanosti. Příznaky serotoninového syndromu se mohou objevit i při užití s jinými léky ze skupiny (triptany). Pokud je z klinického hlediska oprávněná souběžná léčba sertralinem a triptany, je nutné pečlivé sledování pacienta (viz bod 4.4). Warfarin Souběžné podávání sertralinu v dávce 200 mg denně s warfarinem mělo za následek malé, ale statisticky významné prodloužení protrombinového času, které může ve vzácných případech destabilizovat hodnoty INR. V návaznosti na to je třeba při léčbě warfarinem pečlivě monitorovat protrombinový čas jak při zahajování, tak při ukončování léčby sertralinem. Ostatní lékové interakce, digoxin, atenolol, cimetidin Souběžné podání s cimetidinem vedlo k podstatnému poklesu clearance sertralinu. Klinický význam těchto změn není znám. Sertralin neměl žádný efekt na schopnost atenololu blokovat beta-adrenergní receptory. U digoxinu nebyly se sertralinem v dávce 200 mg denně žádné interakce pozorovány. Léky ovlivňující funkci destiček Při souběžném podání léků ze skupiny SSRI, včetně sertralinu, a léků ovlivňujících funkci krevních destiček (např. NSAID, kyselina acetylsalicylová a tiklopidin) nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko krvácivosti (viz bod 4.4), může být riziko krvácivosti zvýšeno. Léky metabolizované cytochromem P450 Sertralin může působit jako mírný až středně silný inhibitor CYP 2D6. Chronické dávky 50 mg sertralinu denně měly za následek mírné zvýšení (průměr 23–37%) plazmatických koncentrací desipraminu (což je marker aktivity izoenzymu CYP 2D6) v rovnovážném stavu. Klinicky významné interakce mohou nastat s jinými substráty CYP 2D6 s úzkým terapeutickým indexem, jako jsou antiarytmika třídy 1C – např. propafenon a flekainid, tricyklická antidepresiva a typická antipsychotika, obzvlášť při vysokých hladinách sertralinu. Sertralin neúčinkuje jako klinicky významný inhibitor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 a CYP 1A2. Toto bylo potvrzeno v interakčních studiích in vivo se substráty CYP3A4 (endogenní kortizol, karbamazepin, terfenadin, alprazolam), substrátem CYP2C19 diazepamem a substráty CYP2C9 tolbutamidem, glibenklamidem a fenytoinem. Studie in vitro ukazují, že sertralin má malou nebo nemá žádnou schopnost inhibovat CYP 1A2. Ve zkřížené studii s 8 zdravými japonskými dobrovolníky zvýšil příjem 3 sklenic grapefruitové šťávy denně plazmatické hladiny sertralinu přibližně o 100%. Interakce s jinými inhibitory CYP3A4 nebyly stanoveny. Je proto nutné se v průběhu léčby sertralinem vyvarovat příjmu grapefruitové šťávy (viz bod 4.4).

Stránka 8

Plazmatické hladiny sertralinu jsou u slabých metabolizérů CYP2C19 v porovnání s rychlými metabolizéry zvýšené přibližně o 50% (viz bod 5.2). Interakci se silnými inhibitory CYP2C19 není možné vyloučit. 4.6

Těhotenství a kojení

Těhotenství Nejsou k dispozici žádné dobře kontrolované studie u těhotných žen. Z velkého počtu dat ale nebyla prokázána indukce kongenitálních malformací sertralinem. Studie se zvířaty prokázaly účinky na reprodukci, pravděpodobně kvůli mateřské toxicitě způsobené farmakodynamickým účinkem látky a/ nebo přímým farmakodynamickým účinkem látky na plod (viz bod 5.3). Při užití sertralinu v době těhotenství byly popsány případy symptomů kompatibilních s reakcemi po vysazení léku u novorozenců, jejichž matky byly léčeny sertralinem. Tento fenomén byl pozorován i u jiných SSRI antidepresiv. Použití sertralinu v těhotenství je možné, jen pokud klinický stav pacientky je takový, že výhody léčby převáží potenciální riziko. Pokračuje-li matka v užívání sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství, zvláště ve 3. trimestru, je nutné sledovat novorozence. Po užívání sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství se mohou u novorozenců objevit následující příznaky: dechová nedostatečnost, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilita teploty, potíže s příjmem potravy, zvracení, hypoglykémie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, třes, neklid, podrážděnost, letargie, soustavný pláč, somnolence a potíže se spánkem. Tyto příznaky mohou patřit buď k serotoninergním účinkům, nebo k účinkům z vysazení léku. Ve většině případů se komplikace objevují okamžitě nebo brzy (<24 hodin) po porodu. Epidemiologické údaje naznačují, že užívání SSRI během těhotenství, zvláště v jeho pozdním stádiu, může zvýšit riziko vzniku perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Zjištěné riziko je přibližně 5 případů na 1000 těhotenství. V běžné populaci se objevují 1 až 2 případy PPHN na 1000 těhotenství. Studie na zvířatech neprokázaly vliv sertralinu na parametry fertility (viz bod. 5.3). Spontánní hlášení u některých SSRI prokázala, že vliv na kvalitu spermií je reverzibilní. Vliv na lidskou fertilitu zatím nebyl pozorován. Kojení Zveřejněná data uvádějící hladiny sertralinu v mateřském mléce ukazují, že malá množství sertralinu a jeho metabolitu N-desmethylsertralinu se vylučují do mléka. Většinou byly nalezeny pouze zanedbatelné nebo nedetekovatelné hladiny sertralinu v séru kojenců, až na 1 případ, kdy hladiny sertralinu v séru kojence dosahovaly 50% hladiny u matky (nicméně bez významných účinků na zdraví dítěte). Dosud nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na zdraví kojenců kojených matkami, které užívaly sertralin; riziko ale není možné vyloučit. Používání sertralinu u kojících matek je možné jen tehdy, když podle uvážení lékaře výhody převáží riziko podání. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Klinicko-farmakologické studie se sertralinem neprokázaly vliv sertralinu na psychomotorické funkce. Nicméně vzhledem k tomu, že psychotropní léky mohou zhoršit duševní a fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně rizikových činností, jako je řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů, je třeba pacienta adekvátně na tyto skutečnosti upozornit. 4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nauzea. Při léčbě sociální úzkostné poruchy se u 14% mužů léčených sertralinem vyskytla sexuální dysfunkce (porucha ejakulace) v porovnání s 0% u placeba. Tyto nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a s pokračující léčbou často vymizí.

Stránka 9

Profil nežádoucích účinků běžně pozorovaný u dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studií při léčbě OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy byl podobný profilu pozorovanému v klinických studiích u pacientů s depresí. Tabulka 1 uvádí nežádoucí účinky pozorované po uvedení přípravku na trh (četnost není známa) a v placebem kontrolovaných klinických studiích (celkem 2 542 pacientů léčených sertralinem a 2 145 dostávajících placebo) při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy. Některé nežádoucí účinky uvedené v Tabulce 1 mohou s pokračující léčbou ztrácet na intenzitě a četnosti a nevedou obecně k ukončení léčby.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků pozorovaných u placebem kontrolovaných klinických studií u deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy. Souhrnná analýza a zkušenosti po uvedení přípravku na trh (četnost není známa).

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Není známo

Infekce a infestace

Faryngitida

Infekce horních cest dýchacích, rinitida

Divertikulitida, gastroenteritida, otitis media

Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (zahrnující cysty a polypy)

Novotvar†

Poruchy krve a lymfatického systému

Lymfadenopatie

Leukopenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Anafylaktické reakce, alergické reakce, alergie

Endokrinní poruchy

Hyperprolaktinémie, hypotyreóza a syndrom nedostatečné sekrece ADH

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie, zvýšená chuť k jídlu*

Hypercholesterolémie, hypoglykémie

Hyponatrémie, diabetes mellitus, hyperglykémie

Psychiatrické poruchy

Nespavost (19%)

Deprese*, depersonalizace, noční můry, úzkost*, agitovanost*,

Halucinace*, euforická nálada*, apatie, neobvyklé myšlení

Konverzní porucha, léková závislost, psychotická porucha*, agrese*, paranoia, sebevražedné

Děsivé sny

Stránka 10

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Není známo

nervozita, pokles sexuální touhy*, bruxismus

myšlenky/chování***, náměsíčnost, předčasná ejakulace

Poruchy nervového systému

Závratě (11%), somnolence (13%), bolest hlavy (21%)*

Parestézie*, třes, hypertonie, dysgeuzie, poruchy pozornosti

Křeče*, nekontrolovatelné svalové kontrakce*, poruchy koordinace, hyperkinezie, amnézie, hypestézie*, poruchy řeči, posturální závrať, migréna*

Kóma*, choreoatetóza, dyskineze, hyperestézie, poruchy smyslového vnímání

Pohybové poruchy (zahrnující extrapyramidové příznaky jako je hyperkinéze, hypertonie nebo poruchy chůze), synkopa. Dále byly hlášeny známky a příznaky související se serotoninovým syndromem nebo neuroleptickým maligním syndromem: V některých případech související se souběžným užitím serotoninergních léků zahrnující agitovanost, zmatenost, diaforézu, průjem, horečku, hypertenzi, strnulost a tachykardii. Akatizie a psychomotorický neklid (viz bod 4.4).

Poruchy oka

Poruchy zraku

Glaukom, porucha slzení, skotom, diplopie, fotofobie, hyféma, mydriáza*

Poruchy vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Tinnitus*

Bolest ucha

Srdeční poruchy

Palpitace*

Tachykardie

Infarkt myokardu, bradykardie, srdeční poruchy

Cévní poruchy

Návaly horka* Hypertenze*,

návaly

Periferní ischemie

Neobvyklé krvácení (jako je epistaxe,

Stránka 11

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Není známo

gastrointestinální krvácení nebo hematurie)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Zívání*

Bronchospasmus*, dyspnoe, epistaxe

Laryngospasmus, hyperventilace, hypoventilace, stridor, dysfonie, škytavka

Gastrointestinální poruchy

Průjem (18%), nauzea (24%), sucho v ústech (14%)

Bolest břicha* zvracení*, zácpa* dyspepsie, flatulence

Ezofagitida, dysfagie, hemoroidy, nadměrná produkce slin, porucha jazyka, eruktace

Meléna, hematochezie, stomatitida, tvorba vředů na jazyku, poruchy zubů, glositida, tvorba vředů v ústech

Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Porucha jaterních funkcí

Závažné onemocnění jater (zahrnující hepatitidu, žloutenku a selhání jater)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vyrážka*, hyperhidróza

Periorbitální edém*, purpura*, alopecie*, studený pot, suchá kůže, kopřivka*

Dermatitida, bulózní dermatitida, folikulární vyrážka, změna struktury vlasu, změna pachu kůže

Vzácné případy závažných kožních nežádoucích účinků: např. Stevens-Johnsonův syndrom a epidermální nekrolýza angioedém, otok obličeje, fotosenzitivita, kožní reakce, pruritus

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Myalgie

Osteoartritida, svalová slabost, bolest zad, svalové záškuby

Poruchy kostí

Artralgie, svalové křeče

Poruchy ledvin a močových cest

Nykturie, retence moči*, polyurie, polakisurie, poruchy mikce

Oligurie, močová inkontinence*, opožděný začátek močení

Poruchy reprodukčního systému a prsu**

Stránka 12

Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100),

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné (< 1/10000)

Není známo

Porucha ejakulace (14%)

Sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce

Vaginální krvácení, ženská sexuální dysfunkce

Menoragie, atrofická vulvovaginitida, balanopostitida, výtok z genitálu, priapismus*, galaktorea*

Gynekomastie, nepravidelná menstruace

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Únava (10%)*

Bolest na hrudi* Malátnost*,

třesavka, pyrexie*, astenie*, žízeň

Hernie, snížená léková tolerance, poruchy chůze, nevyhodnotitelná příhoda

Periferní edém

Vyšetření

Snížení tělesné hmotnosti*, zvýšení tělesné hmotnosti*

Zvýšení alanin- aminotransferázy, zvýšení aspartát-aminotransferázy, poruchy spermatu

Abnormální klinické laboratorní nálezy, změněná funkce krevních destiček, zvýšená hladina cholesterolu v séru

Poranění a otravy

Zranění

Chirurgické a léčebné postupy

Vasodilatační léčba

Pokud se nežádoucí účinky vyskytly při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy, byly názvy orgánů reklasifikovány podle názvů orgánů užívaných ve studiích deprese. † Byl hlášen 1 případ novotvaru u 1 pacienta užívajícího sertralin v porovnání s žádným případem ve skupině užívající placebo. * tyto nežádoucí účinky se vyskytly i po uvedení přípravku na trh ** počet pacientů ve skupině zahrnující obě pohlaví: sertralin (1118 mužů, 1424 žen), placebo (926 mužů, 1219 žen) Pouze studie OCD, krátkodobé, 1-12týdenní *** Během léčby sertralinem nebo brzy po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 4.4)

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu Ukončení léčby sertralinem (zejména náhlé) vede často k abstinenčním příznakům. Nejčastěji hlášené účinky jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie), poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost, nauzea a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední intenzity a samy odezní, u některých pacientů ale mohou být závažné a přetrvávat déle. Není-li další léčby sertralinem potřebná, doporučuje se postupné snižování dávky (viz body 4.2 a 4.4). Starší pacienti Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky významné hyponatrémie u starších pacientů, kteří mohou být vystaveni vyššímu riziku tohoto nežádoucího účinku (viz bod 4.4). Pediatrická populace

Stránka 13

U více než 600 pediatrických pacientů léčených sertralinem byl celkový profil nežádoucích účinků podobný těm u dospělých. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny z kontrolovaných studií (n=281 pacientů léčených sertralinem): Velmi časté (≥ 1/10): bolest hlavy (22%), nespavost (21%), průjem (11%) a nauzea (15%). Časté (≥ 1/100 až <1/10): bolest na hrudi, mánie, horečka, zvracení, anorexie, labilní chování, agrese, agitovanost, nervozita, poruchy pozornosti, závrať, hyperkinéze, migréna, somnolence, třes, poruchy zraku, sucho v ústech, dyspepsie, noční můry, únava, močová inkontinence, vyrážka, akné, epistaxe, flatulence. Méně časté (≥1/1000 až <1/100): prodloužení QT intervalu na EKG, pokus o sebevraždu, křeče, extrapyramidové poruchy, parestézie, deprese, halucinace, purpura, hyperventilace, anémie, porucha funkce jater, zvýšení alaninaminotransferázy, cystitida, herpes simplex, otitis externa, bolest ucha, bolest oka, mydriáza, malátnost, hematurie, vřídkovitá vyrážka, rinitida, zranění, pokles tělesné hmotnosti, svalové záškuby, neobvyklé sny, apatie, albuminurie, polakisurie, polyurie, bolest prsů, menstruační poruchy, alopecie, dermatitida, poruchy kůže, změna pachu kůže, urtikarie, bruxismus, návaly. Četnost neznámá: enuréza Účinky skupiny léčiv Epidemiologické studie - především ty, které byly provedené u pacientů ve věku 50 let a výše – ukázaly zvýšené riziko fraktur kostí u těch pacientů, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu (SSRI) nebo tricyklická (TCA) antidepresiva. Mechanismus vzniku

tohoto rizika není znám. 4.9

Předávkování

Toxicita Při předávkování má sertralin podle dostupných důkazů široké rozpětí bezpečnosti. Existují údaje o požití samotného sertralinu až v dávce 13,5 g. Byly popsány případy úmrtí při předávkování sertralinem v kombinaci s užíváním jiných léků a/nebo alkoholu. Proto je třeba při každém předávkování okamžitě zahájit radikální léčbu. Příznaky K příznakům předávkování patří nežádoucí účinky zprostředkované serotoninem, jako jsou somnolence, gastrointestinální poruchy (jako nauzea a zvracení), tachykardie, třes, agitovanost a závratě. Méně často bylo hlášeno kóma. Léčba Neexistují specifická antidota sertralinu. Je třeba zajistit průchodnost dýchacích cest, adekvátní oxygenaci a ventilaci. Aktivní uhlí, které může být podáno spolu s projímadlem, je stejně účinné nebo dokonce účinnější než výplach, a proto ho lze užít při léčbě předávkování. Vyvolání zvracení se nedoporučuje. Doporučuje se monitorování srdečních a vitálních funkcí, spolu se všeobecnými symptomatickými a podpůrnými opatřeními. Forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfuze a výměnná transfuze jsou vzhledem k velkému distribučnímu objemu sertralinu málo účinné. Předávkování sertralinem může prodloužit QT interval a ve všech případech předávkování sertralinem se doporučuje sledování EKG. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresivum, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), ATC kód: N06AB06

Stránka 14

Sertralin je in vitro silným a selektivním inhibitorem zpětného vychytávání neuronálního serotoninu (5-HT), což v experimentu u zvířat potencuje účinky 5-HT. Na zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu účinkuje jen velmi slabě. V klinických dávkách blokuje sertralin vychytávání serotoninu lidskými trombocyty. U zvířat se nezjistily žádné stimulační, sedativní nebo anticholinergní účinky ani kardiotoxicita. V kontrolovaných studiích u zdravých dobrovolníků nepůsobil sertralin sedaci ani neinterferoval s psychomotorickou výkonností. V souladu se selektivní inhibicí vychytávání 5-HT nezvyšuje sertralin katecholaminergní aktivitu. Nevyznačuje se žádnou afinitou k muskarinovým (cholinergním), serotoninergním, dopaminergním, adrenergním, histaminergním, GABAergním nebo benzodiazepinovým receptorům. Dlouhodobé podávání sertralinu u zvířat bylo spojeno s down regulací noradrenalinových receptorů mozku, podobně jako je tomu při použití jiných klinicky účinných antidepresiv a léků proti obsesím. Neprokázalo se, že by sertralin mohl vést ke zneužívání. Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované randomizované studii srovnávající náchylnost ke zneužívání sertralinu, alprazolamu a d-amfetaminu u lidí sertralin neprokazoval subjektivní účinky ukazující na potenciál ke zneužívání. Navíc osoby ve studii hodnotily alprazolam i d-amfetamin významně lépe než placebo na základě obliby léku, euforie a potenciálu zneužívání. Sertralin nepůsobil ani stimulaci ani pocity úzkosti, vyskytující se při užívání d-amfetaminu, či sedaci a psychomotorické zhoršení spojené s alprazolamem. U opic makaků rhesus trénovaných k samopodávání kokainu sertralin nepůsobil jako pozitivní posilovač (reinforcer) ani nebyl rozlišujícím podnětem pro d-amfetamin nebo pentobarbital. Klinické studie Depresivní porucha Byla provedená studie, do které byli zařazeni ambulantní pacienti s depresí, kteří reagovali na léčbu sertralinem 50 – 200 mg denně do konce úvodní 8týdenní otevřené léčebné fáze. Tito pacienti (n=295) byli randomizováni k pokračování dvojitě zaslepeným způsobem v léčbě sertralinem 50 – 200 mg denně nebo placebem po dobu 44 týdnů. U pacientů léčených sertralinem byl v porovnání s placebem pozorován statisticky významně nižší poměr relapsů. Průměrná dávka sertralinu u pacientů, kteří ukončili studii, byla 70 mg denně. Procento respondérů (pacienti, u kterých nedošlo k relapsu) ze sertralinového ramene bylo 83,4%; z placebového ramene pak 60,8%. Posttraumatická stresová porucha (PTSD) Kombinovaná data ze tří studií PTSD v obecné populaci prokázala nižší odpověď na léčbu u mužů v porovnání se ženami. Ve dvou studiích s obecnou populací byla odpověď na léčbu u mužů i žen v porovnání s placebem obdobná (ženy: 57,2% vs 34,5%; muži: 53,9% vs 38,2%). Počet mužů a žen v souhrnné obecné populaci pacientů ve studiích byl 184, resp. 430 a tudíž výsledky u žen jsou robustnější. Muži měli odlišné výchozí proměnné parametry (zneužívání více léků, delší léčba, původ traumatu apod.), které souvisely s nižším efektem. Obsedantně-kompulzivní porucha u dětí Bezpečnost a účinnost sertralinu (50-200 mg/den) byla zkoumána při léčbě ambulantně léčených nedepresivních dětí (6-12 let) a dospívajících (13-17 let) s OCD. Po jednotýdenním, placebem jednoduše zaslepeném náboru, byla pacientům náhodně přiřazena 12týdenní léčba s flexibilní dávkou buď sertralinu, nebo placeba. Děti (6-12 let) zahajovaly dávkou 25 mg sertralinu. Pacienti na sertralinu vykazovali významně lepší zlepšení než pacienti na placebu; podle škály „Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY-BOCS“ (p =0,005); „NIMH Global Obsessive Compulsive Scale“ (p=0,019); a „CGI Improvement“ (p =0,002). Na škále „CGI Severity“ byl pozorován trend významného zlepšení u skupiny na sertralinu oproti skupině na placebu (p=0,089). V CY-BOCs byly průměrné výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot u placeba 22,25 6,15, resp. -3,4 0,82, zatímco u sertralinu byly průměrné výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot 23,36 4,56, resp. -6,8 0,87. Respondérů, definovaných jako pacienti s 25% a vyšším poklesem v CY-BOCs (primární ukazatel účinnosti) od výchozích hodnot do konečných hodnot, bylo 53% ve skupině léčené sertralinem v porovnání s 37% pacientů ve skupině na placebu (p=0,03). Dlouhodobé údaje o bezpečnosti a účinnosti nejsou u pediatrické populace k dispozici.

Stránka 15

U dětí mladších 6 let nejsou dostupné žádné údaje. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Sertralin se vyznačuje na dávce závislou farmakokinetikou v rozsahu dávek od 50 do 200 mg. Po čtrnáctidenní perorální aplikaci sertralinu v dávce 50 až 200 mg denně je u člověka dosaženo maximální plazmatické koncentrace během 4,5 až 8,4 hodin po podání. Příjem potravy biologickou dostupnost tablet sertralinu významně nemění. Distribuce Zhruba 98% cirkulujícího léku se váže na plazmatické bílkoviny. Biotransformace Sertralin je z velké části metabolizován hned při prvním průchodu játry. Podle klinických a in-vitro údajů je možné učinit závěr, že sertralin je metabolizován více cestami, včetně CYP3A4, CYP2C19 (viz bod 4.5) a CYP2B6. Sertralin a jeho hlavní metabolit desmethylsertralin jsou také in vitro substráty P-glykoproteinu. Eliminace Průměrný eliminační poločas sertralinu je přibližně 26 hodin (v rozmezí 22 - 36 hodin). V souladu s terminálním eliminačním poločasem dochází k přibližně dvojnásobné akumulaci až do dosažení koncentrace v rovnovážném stavu. Této koncentrace se dosáhne po 1 týdnu při dávkování jednou denně. Poločas vylučování N-desmethylsertralinu je v rozmezí 62 - 104 hodin. Sertralin i N-desmethylsertralin jsou v lidském organismu metabolizovány ve značném rozsahu a výsledné metabolity jsou vylučovány ve stejném množství stolicí a močí. V nezměněné podobě je močí vylučováno pouze malé množství sertralinu (<0,2%). Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů Populace dětí s OCD Farmakokinetika sertralinu byla studována u 29 dětských pacientů ve věku 6-12 let a 32 dospívajících pacientů ve věku 13-17 let. Pacienti byli postupně po dobu 32 dnů titrováni na dávku 200 mg denně, buď se zahajovací dávkou 25 mg a postupným zvyšováním, nebo se zahajovací dávkou 50 mg a postupným zvyšováním. Režim s 25 mg i 50 mg byl shodně tolerován. U dávky 200 mg byly v rovnovážném stavu plazmatické hladiny sertralinu u věkové skupiny 6-12 let přibližně o 35% vyšší v porovnání s věkovou skupinou 13-17 let a o 21% vyšší v porovnání s referenční skupinou dospělých. Mezi chlapci a dívkami se neobjevily významné rozdíly v clearance. U dětí, zvláště s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje zahajovat léčbu nízkou dávkou sertralinu a dávku titrovat po 25 mg. Dospívající mohou dostávat stejnou dávku jako dospělí. Dospívající a starší pacienti Farmakokinetický profil u dospívajících nebo u starších pacientů se významně neliší od profilu u dospělých osob ve věku 18 - 65 let. Porucha funkce jater U pacientů s poruchou funkce jater je poločas sertralinu prodloužen a AUC se zvyšuje 3x (viz body 4.2 a 4.4). Porucha funkce ledvin U pacientů se středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin nedocházelo k významné akumulaci sertralinu.

Stránka 16

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a kancerogeneze neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie reprodukční toxicity se zvířaty neprokázaly teratogenitu nebo nežádoucí účinky na fertilitu samců. Studie na hlodavcích a jiných zvířecích druzích neodhalily účinky na fertilitu. Pozorovaná fetotoxicita měla pravděpodobně souvislost s mateřskou toxicitou. Poporodní přežívání a tělesná hmotnost štěňat byly snížené pouze během prvních dnů po porodu. Bylo prokázáno, že časná poporodní mortalita byla následkem expozice in-utero po 15. dni těhotenství. Poporodní opoždění vývoje u štěňat léčených samic bylo pravděpodobně následkem účinku na samice, a proto není relevantní pro riziko u člověka. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety: koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, kopovidon, monohydrát laktosy, magnesium-stearát Potahová vrstva: potahová soustava OPADRY Y-5-7068 bílá (hypromelóza 3cP a 50cP, hyprolosa, oxid titaničitý (E 171), makrogol 400) 6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3

Doba použitelnosti

2 roky 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 6.5

Druh obalu a velikost balení

Průhledný AL/PVC blistr, krabička. Velikost balení: 50 mg: 30 a 100 tablet 100 mg: 30 a 100 tablet Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON s.r.o., Anny Letenské 1108/15, 120 00 Praha 2 – Vinohrady, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

50 mg: 30/075//06-C 100 mg: 30/076/06-C

Stránka 17

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 8. 3. 2006 Datum posledního prodloužení: 4.7.2012 10.

DATUM REVIZE TEXTU

4.7.2012

Stránka 1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

SERTRALIN 50 (100) GENERICON potahované tablety sertralinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje sertralinum 50 (100) mg (jako sertralini hydrochloridum) 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy. Další viz příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOSTI BALENÍ

30 potahovaných tablet 100 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může ovlivnit schopnost řízení motorových vozidel nebo obsluhu strojů.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužité léčivo vraťte do lékárny! 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON, Anny Letenské 1108/15, 120 00 Praha 2 – Vinohrady, Česká republika

Stránka 2

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

30/075/06-C; 30/076/06-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

n.a. 16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

SERTRALIN 50 (100) GENERICON

Stránka 3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH PVC/PE/PVDC-ALU BLISTR

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU SERTRALIN 50 (100) GENERICON potahované tablety sertralinum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON 3.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže: 5.

JINÉ