Stránka 1 z 4

Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn.sukls155390/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

SARIDON

tablety

paracetamolum,propyphenazonum,coffeinum Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje. Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.

 Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

 Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

 Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

 Pokud se do 3 dnů v případě horečky nebo do 5 dnů v případě bolesti nebudete cítiti lépe nebo pokud

se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

Co naleznete v této příbalové informaci 1.

Co je SARIDON a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SARIDON užívat

3.

Jak se SARIDON užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak SARIDON uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

CO JE SARIDON A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Saridon je kombinace analgetických a antipyretických léčivých látek s malým množstvím kofeinu. Tyto látky jsou pečlivě vyváženy, aby pomohly od bolestí a snižovaly horečku. Saridon je určen k mírnění bolesti při bolestech hlavy, zubů, menstruační bolesti a bolesti po operačních zákrocích. Saridon je určen k mírnění bolesti a tlumění horečky při akutním zánětu horních cest dýchacích a chřipce. Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé od 12 let. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE SARIDON UŽÍVAT

Neužívejte

Saridon

 jestliže jste alergický(a) na léčivé látky nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

 jestliže jste alergický(á) na některé léky tlumící bolest a horečku jako jsou pyrazolony a

příbuzné látky(fenazon, aminofenazon, metamizol), na některé přípravky k léčbě revmatického onemocnění, které obsahující fenylbutazon nebo na acetylsalicylovou kyselinu

 jestliže trpíte enzymatickou poruchou-nedostatečností glukózo-6-fosfátdehydrogenázy

(projevuje se hemolytickou anémií-rozpadem červených krvinek)

 jestliže trpíte hepatální porfyrií (enzymatické onemocnění)  jestliže máte vážně poškozena játra

Stránka 2 z 4

 jestliže máte akutní zánět jater (akutní hepatitidu)  jestliže máte významně sníženou funkci ledvin

Saridon se nesmí podávat dětem mladším 12 let. Upozornění a opatření Před užitím SARIDONU se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem v následujících případech:

 máte-li sníženou funkci jater- např. při chronickém alkoholismu nebo hepatitidě (zánět jater)

 máte-li sníženou funkci ledvin

 mate-li Gilbertův syndrom (žloutenka při enzymatické poruše)

 máte-li poruchu krvetvorby

 máte-li astma, chronickou rýmu, chronickou kopřivku (kožní onemocnění s výsevem

svědivých pupenů)

 trpíte-li přecitlivělostí na jiné protizánětlivé léky

Nepřekračujte doporučené dávkování ani neužívejte přípravek delší dobu, než je doporučováno, a přípravek používejte jen k léčbě bolestivých a horečnatých stavů. Užívání vyšších než doporučených dávek nebo dlouhodobé užívání může vést k riziku závažného poškození jater, jako například k jaterní cirhóze. Dlouhodobé užívání vysokých dávek může vést k poškození ledvin

Současně s přípravkem Saridon neužívejte jiné léčivé přípravky, které obsahují paracetamol. Další léčivé přípravky a SARIDON Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích , které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Po dobu užívání přípravku Saridon, stejně tak jako u ostatních analgetik, nesmí pacient požívat alkohol. Porada s lékařem je nutná, pokud budete souběžně s přípravkem Saridon užívat následující léčivé přípravky:

-léky tlumící nervovou soustavu (hypnotika), léky na epilepsii (antiepileptika), rifampicin (antibiotikum)

-chloramfenikol (antibiotikum) -isoniazid (antibiotikum) -metoklopramid (lék na zažívací obtíže) -některé léky proti srážlivosti krve -

zidovudin (přípravek k léčbě HIV)

Přípravek SARIDON s jídlem a pitím

Při léčbě tímto přípravkem nepijte alkoholické nápoje. Tablety je vhodné zapít dostatečným množstvím vody nebo jiné tekutiny.

Těhotenství a kojení a fertilita Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se , že můžete být těhotná , nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, něž začnete tento přípravek užívat. Přípravek Saridon by se neměl podávat během těhotenství, zejména pak v prvním trimestru a během posledních šesti týdnů těhotenství. Během kojení se nedoporučuje přípravek Saridon užívat, vhodnější jsou přípravky obsahující pouze jednu léčivou látku, jejichž účinek je dobře znám. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek Saridon obvykle neovlivňuje pozornost. U některých pacientů však může vyvolat spavost nebo závratě. Pokud se u Vás tyto nežádoucí účinky objeví, neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte žádné přístroje nebo stroje.

Stránka 3 z 4

3.

JAK SE SARIDON UŽÍVÁ

Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Doporučená dávka přípravku je: Dospělí:

jednotlivá dávka 1-2 tablety

Mladiství (12-18 let):

jednotlivá dávka 1 tableta

Jednotlivá dávka může být opakována v intervalu 4-6 hodin. V případě potřeby lze užít jednotlivou dávku v průběhu 24 hodin až třikrát. Maximální denní dávka tedy je 3-6 tablet pro dospělé a 3 tablety pro mladistvé ve věku 12-18 let. Dodržujte dávkování uvedené v této příbalové informaci nebo dávkování doporučené lékařem! Neužívejte vyšší dávku než je uvedena v této příbalové informaci. Stejně jako jiná analgetika nesmíte užívat Saridon pravidelně delší dobu. Bez porady s lékařem užívejte Saridon nejdéle jeden týden, překročení této doby je možné jen na základě doporučení lékaře. Pokud bolest nezmizí do 5 dnů a horečka do 3 dnů , případně se objeví nové příznaky, je třeba léčbu ukončit a vyhledat lékaře. Není nutná úprava dávky u starších pacientů. U pacientů s poškozením jater nebo ledvin je třeba konzultovat užívání přípravku s lékařem. Jestliže jste užil(a) více přípravku Saridon než jste měl(a) Při předávkování nebo náhodném požití většího množství přípravku dítětem je nutné poradit se ihned s lékařem. Jestliže jste zapomněl(a) užít Saridon Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradila vynechanou dávku. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Mohou se objevit poruchy krve a lymfatického systému (změny v krevním obrazu),poruchy zažívacího traktu (nevolnost, zvracení, žaludeční obtíže, průjem a bolest břicha), poruchy jater a žlučových cest (poškození jater, zánět jater, jaterní selhání), poruchy imunitního systému (alergické reakce), poruchy nervového systému(závratě, ospalost),poruchy ledvin, poruchy kůže (vyrážka, svědění, kopřivka, alergický otok), poruchy dýchacího ústrojí (zúžení průdušek a astma). Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci . 5.

JAK SARIDON UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za: Použitelné do.Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Stránka 4 z 4

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte.Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Saridon obsahuje

 Léčivými látkami jsou paracetamolum 250 mg, propyphenazonum 150 mg a coffeinum 50 mg

 Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, hypromelosa, kukuřičný škrob, mastek,

magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, formaldehyd-kasein

Jak přípravek Saridon vypadá a co obsahuje toto balení Saridon jsou bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, z jedné strany s půlicí rýhou, z druhé strany je vyraženo „Saridon“ mezi linkami. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, není určena k dělení dávky. Balení obsahuje

10 nebo 20 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci: Bayer s.r.o., Praha, Česká republika Výrobce odpovědný za propouštění šarží: Delpharm Gaillard, 33, rue de l’Industrie, 74240 Gaillard, Francie Tato příbalová informace byla naposledy revidována : 2.7.2012

Strana 1 (celkem 9)

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls36251/2008 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU 1. NÁZEV PŘÍPRAVKU SARIDON

tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna tableta obsahuje: Paracetamolum 250 mg Propyphenazonum 150 mg Coffeinum 50 mg Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Tableta Bílé kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, z jedné strany s půlicí rýhou, z druhé strany vyraženo „Saridon“ mezi linkami. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, není určena k dělení dávky. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace

K mírnění bolesti jako je bolest hlavy, zubů, menstruační bolest, postoperační

bolest. K mírnění bolesti a horečky spojených s akutním zánětem horních cest dýchacích a chřipkou.

4.2. Dávkování a způsob podání Jednotlivá dávka: Dospělí: 1-2 tablety Adolescenti ve věku 12-18 let: 1 tableta. Jednotlivá dávka může být opakována v intervalu 4-6 hodin. V případě potřeby lze podávat jednotlivou dávku až třikrát během 24 hodin. Tablety je vhodné zapít dostatečným množstvím vody nebo jiné tekutiny. Jako volně prodejné analgetikum může být Saridon užíván nejdéle 1 týden a v uvedených doporučených dávkách. Při překročení této doby nebo dávek je nutné vždy pečlivě zvážit poměr přínosu léčby a jejího rizika pro pacienta. Obecně se doporučuje pouze krátkodobé podávání přípravku u akutně vzniklých nebo u opakujících se krátce trvajících bolestivých stavů. Nesmí být překročena maximální denní dávka 4 gramy paracetamolu. Pediatrická populace: Přípravek mohou užívat adolescenti (12-18let) v dávkách uvedených výše. Přípravek nesmí užívat děti mladší 12 let.

Strana 2 (celkem 9)

Starší pacienti: Není nutná žádná úprava dávkování. Poškození jater U pacientů s onemocněním jater je vhodné zvážit redukci dávky. Při závažné hepatální insuficienci (Child-Pugh je větší než 9), akutní hepatitidě nebo akutní hepatální porfyrii je přípravek kontraindikován. Poškození ledvin Při renální insuficienci je nutné dávkování upravit: při glomerulární filtraci 50-10 ml/min lze podávat přípravek v intervalech po 6 hodinách, při hodnotě nižší než 10 ml/min je Saridon kontraindikován. 4.3. Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivé látky propyfenazon, paracetamol, kofein nebo na

kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

hypersenzitivita na deriváty pyrazolonu (fenazon, aminofenazon, metamizol); hypersenzitivita na přípravky obsahující fenylbutazon; známá přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní

antirevmatika

vrozená deficience glukozo-6-fosfátdehydrogenázy (projevující se hemolytickou

anemií)

akutní hepatální porfyrie závažná hepatální insuficience (Child-Pugh je větší než 9) akutní hepatitida závažná renální insuficience.

Saridon nesmí být podáván dětem mladším 12 let. 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití Opatrnost při indikování léčby přípravkem Saridon (snížení jednotlivé nebo denní dávky) vyžadují následující stavy:

snížené jaterní funkce (např. při chronickém alkoholismu či hepatitidě); snížené renální funkce; poškození hematopoetického systému; Gilbertův syndrom (intermitentní ikterus při deficienci glukuronyltransferázy).

Užívání paracetamolu u těchto pacientů může vést k výraznější hyperbilirubinémii a výraznějším projevům žloutenky. Zvláštní opatrnost vyžaduje léčba u pacientů s astmatem, chronickou rinitidou nebo chronickou urtikarií. Z důvodu hepatotoxicity paracetamolu je třeba pacienty upozornit, aby nepřekračovali doporučené dávkování a aby neužívali současně jiné přípravky obsahující paracetamol. Nebezpečí předávkování je vyšší u pacientů s onemocněním jater.

Strana 3 (celkem 9)

Zvýšení jaterní toxicity u paracetamolu a to i při podání terapeutických dávek může způsobit souběžné podávání jiných hepatotoxických léků, induktorů jaterních enzymů, alkoholismus nebo sepse. Během léčby přípravkem Saridon se nesmí požívat alkohol. Dlouhodobé užívání paracetamolu může vést k vážnému poškození jater, jako například k jaterní cirhóze. Akutní nebo chronické předávkování může vést k závažné hepatotoxicitě, někdy až s letálním koncem. Při dlouhodobém podávání paracetamolu je třeba v pravidelných intervalech monitorovat jaterní funkce, především při užívání vyšších dávek. Nepřetržité užívání paracetamolu, zvláště pokud je užíván v kombinaci s jinými analgetiky, může vést k trvalému poškození ledvin a k riziku renálního selhání (analgetická nefropatie). Nepřetržité užívání analgetik při bolestech hlavy může vést k chronické cefalgii. Při

podání

terapeutických

dávek

se

může

objevit

zvýšení

hladin

alaninaminotransferázy (ALT). Pití nadměrného množství kávy nebo čaje spolu s užíváním tablet může způsobit pocit napětí a podrážděnosti. 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Obdobně jako u ostatních analgetik se nemá při léčbě přípravkem Saridon požívat alkohol, neboť individuální reakci nelze předvídat. Současné užívání přípravků zvyšujících aktivitu jaterních enzymů (např. hypnotika, antiepileptika jako fenobarbital, fenytoin a karbamazepin) či rifampicinu může vést k potenciaci hepatotoxicity paracetamolu. Tato situace nastává i při abusu alkoholu. Při pomalém vyprazdňování žaludku (např. po požití propanthelinu) může dojít ke snížení vstřebávání paracetamolu ze zažívacího traktu a tím opožděnému nástupu účinku. Při zrychleném vyprazdňování žaludku (např. po požití metoklopramidu) rychlost vstřebávání je vyšší. Paracetamol zvyšuje plazmatické hladiny chloramfenikolu, čímž vzrůstá riziko toxického poškození organizmu antibiotikem. Klinická závažnost interakcí paracetamolu s warfarinem nebo kumarinovými deriváty není známá. Pravidelné a dlouhodobější užívání paracetamolu společně s perorálními antikoagulancií by proto mělo být prováděno za lékařského dohledu. Při současném podávání paracetamolu a AZT (zidovudin) je pozorován vysoký výskyt neutropenie. Proto současné užívání Saridonu a AZT je možné jen na základě lékařského doporučení a sledování. Zvýšené riziko hepatotoxicity existuje při současném užívání paracetamolu a isoniazidu. Snížený účinek lamotriginu je možný při současném podávání paracetamolu a lamotriginu. Kofein vykazuje antagonismus vůči mnohým látkám se sedativním účinkem (barbituráty, antihistaminika atd.). Kofein zvyšuje tachykardii způsobenou sympatomimetiky, tyroxinem atd. U látek se širokým spektrem účinků (např.

Strana 4 (celkem 9)

benzodiazepiny) se interakce mohou objevit v různých formách a intenzitě. Orální kontraceptiva, cimetidin a disulfiram snižují metabolismus kofeinu a barbiturátů. Kofein zpomaluje eliminaci teofylinu. Kofein zvyšuje riziko vzniku závislosti u látek jako efedrin. Současné užívání některého přípravku ze skupiny inhibitorů gyrázy může prodloužit eliminační poločas kofeinu a jeho metabolitu paraxantinu.Ačkoliv se jedná o teoretický předpoklad, nejsou k dispozici klinické důkazy, že kofein stupňuje riziko vzniku návyku na analgetika typu paracetamol. Nestroidní protizánětlivé léky včetně propyphenazonu mohou zvýšit účinek antikoagulantů jako například warfarinu a zvýšit riziko krvácení. 4.6. Těhotenství a kojení Těhotenství Paracetamol. Údaje z epidemiologických studií při terapeutickém užívání paracetamolu neprokázaly nežádoucí účinky týkající se těhotenství nebo vývoje plodu. Prospektivní údaje shromážděné během předávkování v těhotenství prokázaly, že neexistuje zvýšené riziko malformací. Ani údaje z reprodukčních studií při perorálním užívání paracetamolu neprokázaly výskyt malformací nebo fetotoxicity. Nedoporučuje se, aby byl paracetamol užíván u těhotných žen dlouhodobě, ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými léky. Paracetamol může být užíván během těhotenství v doporučených dávkách. Propyphenazon. Studie na laboratorních zvířatech neprokázaly teratogenní nebo embryotoxické efekty. Nicméně vzhledem k nedostatku zkušeností se doporučuje, aby lék byl podáván těhotným jen v případech, kdy benefit z léčby převýší možná rizika. Kofein Nejsou dostupné žádné údaje při podání v těhotenství. Studie na zvířatech nenaznačují přímý ani nepřímý škodlivý účinek s ohledem na těhotenství, vývoj embrya/plodu,na porod nebo postnatální vývoj. Epidemiologické studie naznačují, že použití kofeinu během těhotenství má za následek nízkou porodní hmotnost, spontánní potrat a předčasný porod. Na základě těchto zjištění se doporučuje, aby maximální denní dávka kofeinu nebyla větší než 300 mg (káva,čaj,sycené nápoje). Vzhledem k chybějícím relevantním údajům o účinku kombinace paracetamol, propyphenazon a kofein na těhotné ženy se nedoporučuje přípravek Saridon během těhotenství užívat, zejména v prvním trimestru a během posledních šesti týdnů gravidity (vzhledem k inhibici biosyntézy prostaglandinů a následném oslabení porodních stahů). Kojení: Paracetamol, přechází do mateřského mléka pouze v malém množství, které není klinicky signifikantní. Paracetamol ani jeho metabolity nebyly v moči kojence prokázány. Dosud nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na kojence. Paracetamol lze během kojení užívat v doporučených dávkách.

Strana 5 (celkem 9)

Protože je kofein vylučován do mateřského mléka a jeho biologický poločas je prodloužen u dětí do věku 6 měsíců, neměl by být kofein kojícími ženami užíván. Vzhledem k chybějícím relevantním údajům o účinku kombinace paracetamol, propyphenazon a kofein během kojení se nedoporučuje přípravek Saridon při kojení užívat. Před podáváním kombinovaných léčivých přípravků je třeba dát přednost léčbě přípravky jednosložkovými se známým účinkem, které jsou pro kojící ženy vhodnější. 4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U některých pacientů se po užití přípravku Saridon objevily závratě a somnolence. Pacienti by měli být opatrní při vykonávání činností, které vyžadují pozornost. 4.8. Nežádoucí účinky Níže uvedené nežádoucí účinky byly získány na základě spontánních hlášení, není tedy možné jejich rozdělení dle kategorie CIOMS. Poruchy krve a lymfatického systému: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -změny v krevním obraze včetně trombocytopénie, trombocytopenické purpury, leukopénie a pancytopénie Gastrointestinální poruchy: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -nauzea, zvracení, žaludeční dyskomfort, průjem a bolest břicha Poruchy jater a žlučových cest: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -poškození jater, hepatitída,jaterní selhání závislé na dávce, hepatální nekróza (včetně fatálního konce) Chronické užívání neschválených dávek může vést k hepatální fibróze a cirhóze včetně fatálního konce. Poruchy imunitního systému: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -alergické reakce, anyfylaktická reakce a anafylaktický šok Poruchy nervového systému: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -závratě, somnolence Poruchy ledvin a močových cest: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -poškození ledvin, zvláště v případě předávkování Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Strana 6 (celkem 9)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -bronchospasmus a astma včetně analgetického astmatického syndromu Poruchy kůže a pokožní tkáně: Není známo (z dostupných údajů nelze určit): -vyrážka, svědění, kopřivka, alergický edém a angioedém, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, kožní erupce, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom a toxická epidermální nekrolýza ( včetně fatálního konce). 4.9. Předávkování Symptomy z předávkování při otravách paracetamolem se objevují mezi 24-48 hodinami, ale mohou se dostavit s větší prodlevou. K otravě dochází častěji při současném požití alkoholu. Může dojít k jaternímu poškození (nekróza hepatocytů) a zhoršení jaterních funkcí, které mohou vyústit do jaterního kómatu. Klinické projevy jaterního poškození na začátku chybí, neboť se manifestují až 2-4 dny po předávkování. Výplach žaludku jako možné léčebné opatření je účinné v době do 6 hodin po předpokládaném předávkování. Cytotoxické poškození hepatocytů zmenšuje intravenózní podání sulfhydrylových sloučenin jako cysteamin nebo N-acetylcystein, jsou-li podány do 8 hodin od požití dávky. Byla publikována samostatná sdělení o akutním renálním selhání po předávkování paracetamolem. Vysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolest hlavy, třes, nervozitu a podrážděnost. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: jiná analgetika, antipyretika ATC kód: N02BE51 Saridon obsahuje paracetamol a propyphenazon, léčivé látky s analgetickým a antipyretickým efektem, a nízkou dávku kofeinu. Analgetický efekt uvedené kombinace se dostavuje za 30 minut a trvá několik hodin. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti Paracetamol V lidském organismu se paracetamol po perorálním podání rychle absorbuje, absorpce je kompletní. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 30-90 minut. Po užití jedné tablety přípravku Saridon o obsahu 250 mg paracetamolu maximální koncentrace 4,3 +/- 17 µg/ml (Cmax) bylo dosaženo za 32 +/- 18 minut (tmax). Distribuční objem paracetamolu je asi 0,95 l/kg. Podobné koncentrace paracetamolu jsou dosaženy v krvi, plazmě a slinách. Koncentrace v mozkomišním moku je asi poloviční oproti plazmě. Nízká koncentrace je pouze v tukových tkáních. Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 10% . Paracetamol proniká placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka. Po terapeutických dávkách je paracetamol konjugován s kyselinou glukuronovou (asi 60%) a kyselinou sírovou (asi 35%), převážně v játrech.

Strana 7 (celkem 9)

Eliminanční poločas po požití přípravku Saridon tbl. je 2,3 +/- 0,5 hodin. Prakticky celá dávka paracetamolu je vyloučena z organismu močí během 24 hodin, především ve formě neaktivních konjugátů kyseliny glukuronové a sírové. U dětí je poločas eliminace paracetamolu nepatrně zkrácený, u starých osob je prodloužený. V případě hepatální nebo renální insuficience může dojít k prodloužení metabolismu a eliminace paracetamolu. Propyphenazon Propyphenazon po perorálním podání je absorbován rychle a kompletně. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena za asi 30 minut. Vyšší plazmatické koncentrace propyphenazonu je dosaženo po užití kombinace paracetamolu a propyphenazonu v poměru dávek 250 mg a 150 mg (jako v případě Saridonu). Cmax propyphenazonu po podání Saridonu je 2,5 +/- 0,9 µmol/ml a po podání samotného propyphenazonu 1,7 +/- 0,4 µmol/ml. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (kolem 10 %). Propyphenazon prochází placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka. Propyphenazon je metabolizován hlavně v játrech. Hlavní metabolit, N-desmethylpropyphenazon, je vylučován močí (80%). Po kombinovaném podání paracetamolu (250 mg) s propyphenazonem (150 mg), stejně jako je obsah v přípravku Saridon, dochází k prodloužení poločasu propyphenazonu z 64 +/- 10 minut na 77 +/- 10 minut. Téměř celá dávka propyphenazonu je vyloučena do moče během 24 hodin, hlavně jako konjugáty kyseliny glukuronové. Pouze asi 1% propyphenazonu je vyloučeno do moče v nezměněné formě. V případě jaterního nebo renálního poškození může dojít k prodloužení metabolismu

a eliminace propyphenazonu.

Kofein Absorpce kofeinu po perorálním podání je rychlá a téměř úplná. Po perorální dávce 5 mg/kg Cmax je dosaženo za 30-40 minut. Distribuční objem kofeinu je přibližně 0,5 l/kg. Kofein proniká placentární bariérou a je také vylučován do mateřského mléka. Hlavní metabolity kofeinu, které jsou vylučovány močí, představuje kyselina 1-methylmočová, l-methylxanthin a 5-acetyl-6-amino-3-methyluracil. Hlavní metabolit, který je vylučován stolicí, je kyselina 1,7-dimethylmočová. Střední poločas eliminace kofeinu je 4-6 hodin. Kofein a jeho metabolity jsou vylučovány především do moče (86%), ne více jak 2% jsou vylučovány v nezměněné podobě. 5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku 5.3.1. Akutní toxicita

Hodnoty LD50 jsou odvozeny ze studií akutní toxicity, ve kterých byla potkanům podávána jedna perorální dávka a byli sledováni po dobu 24 hodin. LD50 činila 1140 mg/kg pro propyphenazon, 2120 mg/kg pro paracetamol a 2600 mg/kg pro Saridon.

Strana 8 (celkem 9)

Byly provedeny další studie dle nových metodik a v souladu se správnou laboratorní praxí. V těchto studiích byla potkanům podávaná perorálně jedna dávka a byli sledováni po dobu 15 dnů. Výsledky jsou uvedeny v tabulce níže.

Léčivá látka

LD50 (mg/kg,perorálně) 95% interval (mg/kg)

Propyphenazon

1,414

519.5 - 2,089

Paracetamol

2,500

není vyhodnoceno

Paracetamol + Propyphenazon(5:3)

3,684

2,011 - 30,730

5.3.2. Subakutní toxicita Dávky ve výši 10 a 20násobku maximální terapeutické dávky přípravku Saridon podávané lidem (8 tablet na den) byly aplikovány 60 potkanům během 12 týdnů. Desetinásobky terapeutické dávky byly tolerovány bez toxických nežádoucích účinků. Při dvacetinásobku dávky byl zjištěn pokles hmotnosti zvířat, hlavně u samců a střední hepatomegalie u všech zvířat. K úhynu potkanů nedošlo. Výsledky laboratorních sledování nevedly k modifikaci dávkování. Nebyly pozorovány příznaky jaterního poškození (transaminázy nejevily elevaci). 5.3.3. Chronická toxicita Chronická toxicita a kancerogenita propyphenazonu byla zkoumána na 50 potkanech kontinuálně krmených s příměsí propyphenazonu v koncentraci 320, 1000 a 3200 ppm během po sobě jdoucích 105 týdnů. Vyhodnocení studie neprokázalo toxické orgánové poškození ani kancerogenitu. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek Mikrokrystalická celulosa, hypromelosa, kukuřičný škrob, mastek, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, formaldehyd-kasein 6.2. Inkompatibility Nejsou známy. 6.3. Doba použitelnosti 5 let 6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 30 C. 6.5. Druh obalu a velikost balení (Al / bílý neprůhledný PVC) blistr, krabička. Velikost balení: 10 tablet, 20 tablet 6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku, a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. Držitel rozhodnutí o registraci

Strana 9 (celkem 9)

Bayer s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 07/250/98-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 9.12.1998/13.6.2012

10. DATUM REVIZE TEXTU 13.6.2012

1

ÚDAJE UVÁDÉNÉ NA VNÉJŠÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

SARIDON tablety paracetamolum,propyphenazonum,coffeinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Jedna tableta obsahuje

paracetamolum 250 mg,propyphenazonum 150 mg,coffeinum 50 mg

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

10, 20 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Užívání vyšších než doporučených dávek může vést k riziku závažného poškození jater. Neužívejte tento přípravek bez doporučení lékaře, pokud máte problémy s požíváním alkoholu a/nebo trpíte jaterním onemocněním a/nebo užíváte jakákoliv léčiva obsahující paracetamol.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

2

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer s.r.o., Praha, Česká republika

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

07/250/98-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

Pomáhá proti bolesti Saridon je účinný na: bolest hlavy, zubů, menstruační bolesti a bolesti po operačních zákrocích a k mírnění bolesti a tlumění horečky při akutním zánětu horních cest dýchacích a chřipce.

Dávkování: dospělí: 1-2 tablety , mladiství (12-18 let) 1 tableta v jedné dávce

Zapijte dostatečným množstvím vody. Jednotlivá dávka může být opakována v intervalu 4-6 hodin.V případě potřeby lze podávat jednotlivou dávku až třikrát během 24 hodin. Nepřekračujte doporučené dávkování! Analgetika nemají být užívána pravidelně delší dobu bez doporučení lékaře.

Nepodávejte dětem do 12 let!

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Saridon

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

SARIDON Paracetamolum 250 mg Propyphenazonum 150 mg Coffeinum 50 mg

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo firmy Bayer

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ