Strana 1 (celkem 5)

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls44966/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

SALOFALK 4 g, rektální suspenze

(Mesalazinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je SALOFALK 4 g, rektální suspenze a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete SALOFALK 4 g, rektální suspenziužívat

3.

Jak se SALOFALK 4 g, rektální suspenze užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak SALOFALK 4 g, rektální suspenzi uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE SALOFALK 4 G, REKTÁLNÍ SUSPENZE A K ČEMU SE POUŽÍVÁ?SALOFALK 4 g, rektální suspenze je přípravek určený k léčbě zánětlivých střevních onemocnění. Léčivou látkou je mesalazin. Rektálně podávaný mesalazin má především lokální efekt na střevní sliznici a podslizniční vazivo.Po aplikaci se suspenze distribuuje v konečníku, v esovité kličce tlustého střeva(v sigmoideu) a částečně v sestupném tračníku (colon descendens), kde místně působí především na střevní sliznici a podslizniční vazivo.SALOFALK 4 g, rektální suspenze se užívá v akutní fázi zánětu tlustého střeva provázeného tvorbou vředů (ulcerózní kolitidy).

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE SALOFALK 4 G, REKTÁLNÍ SUSPENZI UŽÍVATNeužívejte SALOFALK 4 g, rektální suspenzi

-

jestliže jste přecitlivělí na kyselinu salicylovou a sloučeniny od ní odvozenénebo na kteroukoli z ostatních složek přípravku.

-

jestliže trpíte těžkou poruchou funkce jater a ledvin

-

jestliže máte žaludeční nebo dvanáctníkový vřed

-

jestliže trpíte zvýšenou krvácivostí

Zvláštní opatrnosti při použití Salofalku 4g, rektální suspenze je zapotřebí:Se zvýšenou opatrností je nutno SALOFALK 4 g, rektální suspenzi užívat u pacientů se sníženou funkcí jater. Přípravek by neměli užívat pacienti se sníženou funkcí ledvin vzhledem k možnému nepříznivému účinku mesalazinu na ledviny.

Strana 2 (celkem 5)

Pacienti s plicními chorobami, zejména bronchiálním astmatem, vyžadují velmi pečlivé průběžné hodnocení snášenlivosti léčby.U nemocných s přecitlivělostí na přípravky obsahující sulfasalazin by léčba mesalazinem měla být zahájena pod přísnou lékařskou kontrolou. Při výskytu akutních známek nesnášenlivosti  bolestí v břiše, horečce, silných bolestech hlavy, kožní vyrážce je třeba léčbu ihned přerušit.Pokud trpíte některou z uvedených chorob, informujte svého ošetřujícího lékaře před zahájením léčby. Rovněž jej co nejdříve informujte v případě, že je u Vás zjištěna některá z uvedených chorob během léčby.Pediatrická populace: Je málo zkušeností a jen nedostatečná dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Účinky Salofalku 4g, rektální suspenze a účinky některých jiných současně podávaných léků se mohou navzájem ovlivňovat:

-

antikoagulancia (léky působící proti srážení krve)  možné zvýšení protisrážlivého účinku (nebezpečí krvácení ze zažívacího traktu)

-

glukokortikoidy (protizánětlivé léky typu kortizonu)  zvýšené rizikonežádoucího působení těchto přípravků na zažívací trakt

-

sulfonylmočovinová antidiabetika (léky snižující cukr v krvi)  možné zesílení účinku

-

metotrexát (lék potlačující růst buněk)  zesílení nežádoucích účinků (toxicity) metotrexátu

-

probenecid/sulfinpyrazon (léky podporující vylučování kyseliny močové)  možné oslabení účinku

-

spironolakton/furosemid (léky s močopudným účinkem)  možné oslabení účinku

-

rifampicin (lék užívaný v léčbě tuberkulózy)  možné snížení účinku

V jednom případě se u nemocného léčeného současně Salofalkem, azathioprinem a 6-merkaptopurinem vyvinula pancytopénie (snížení počtu červených, bílých krvinek i trombocytů).

Těhotenství Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.V těhotenství je přípravek možno užívat pouze na výslovné doporučení ošetřujícího lékaře.Ženy, které si přejí otěhotnět, by měly vyčkat až do doby, kdy užívání léku již nebude třeba, nebo bude možné užívat nízké dávky přípravku.Pokud to dovolí klinický stav, měla by být léčba po poradě s ošetřujícím lékařem v posledních 2–4 týdnech těhotenství přerušena.

KojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Zkušenosti s podáváním Salofalku 4g, rektální suspenzí kojícím ženám nejsou zatím dostačující. Je-li léčba v období kojení nutná, je třeba užívat SALOFALK 4 g, rektální suspenzi s opatrností a kojence pečlivě sledovat. U kojenců nelze vyloučit průjem jako projevpřecitlivělosti. Pokud se u kojence průjem objeví, kojení by se mělo přerušit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůŽádné negativní účinky na schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje nejsou známy.

Strana 3 (celkem 5)

Důležité informace o některých složkách přípravku SALOFALK 4 g, rektální suspenzeVzhledem k obsahu disiřičitanu draselného může SALOFALK 4 g, rektální suspenze vyvolat u citlivých pacientů alergickou reakci s dušností až šokovým stavem, zejména u pacientů s průduškovým astmatem (nebo výskytem alergické reakce v minulosti).

Přípravek obsahuje benzoan sodný, může proto vyvolat u některých citlivějších jedinců reakce z přecitlivělosti ve formě podráždění kůže, očí a sliznic.

3. JAK SE SALOFALK 4 G, REKTÁLNÍ SUSPENZE UŽÍVÁVždy užívejte Salofalk přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí včetně starších pacientůObvykle se aplikuje obsah jedné lahvičky (60 g suspenze) do konečníku jedenkrát denně večer před spaním. Po ústupu akutního zánětu není třeba přípravek dále podávat.Nejlepších výsledků se dosahuje, je-li střevo před aplikací přípravku vyprázdněno.

Způsob podání:

 Lahvičku před použitím protřepejte po dobu půl minuty. Sejměte ochranný kryt aplikátoru. Lahvičku držte ve svislé poloze. Položte se na levý bok s levou nohou nataženou a pravou nohou pokrčenou v koleni.

Špičku aplikátoru si zaveďte hluboko do konečníku tak, aby směřovala lehce dolů.

 Poté ji pomalu stiskněte. Po vyprázdnění lahvičky opatrně vyjměte. Pokud je to možné, zůstaňte ležet ve stejné poloze alespoň 30 minut, aby lék mohl

dobře působit.



Optimální je působení po celou noc k dosažení maximálního efektu.

Pediatrická populaceJe málo zkušeností a jen nedostatečná dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých.

Dávkování SALOFALK 4 g, rektální suspenze je třeba přísně dodržovat, protože jen tak je možno dosáhnout žádaného léčebného účinku. Doba léčby je závislá na typu onemocnění, jeho závažnosti a průběhu. Akutní fáze ulcerózní kolitidy obvykle ustupuje mezi 812 týdny. Dodržujte přesné dávkování, způsob užití i dobu léčby doporučené Vaším lékařem, který určí také intervaly vyšetření moči a krve v průběhu léčby. Obvykle se doporučuje provést vyšetření za 14 dní po jejím zahájení, dále pak ještě 23krát ve čtyřtýdenních intervalech.Při normálních hodnotách laboratorních testů postačí následující kontrolní vyšetřeníjedenkrát za čtvrt roku. Při potížích informujte bezprostředně svého lékařeV případě, že z nějakého důvodu nechcete v léčbě pokračovat, poraďte se před vysazením přípravku s lékařem.

Jestliže jste užil(a) více přípravku SALOFALK 4 g, rektální suspenze, než jste měl(a)Vzhledem k povaze účinné látky v přípravku, mesalazinu, intoxikace po požití vysoké dávky není pravděpodobná. V případě potřeby informujte svého lékaře, který by měl rozhodnout o dalším postupu.

Strana 4 (celkem 5)

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek SALOFALK 4 g, rektální suspenzePokud omylem užijete nižší dávku přípravku než doporučenou, nebo si lék zapomenete vzít, nesnažte se chybu napravovat zvýšením dávky následující. (Pokud si vzpomenete brzy, že jste si lék zapomněli vzít, vezměte si jej v předepsané dávce ihned. Pokud si vzpomenete pozdě, krátce před plánovanou dobou užití další dávky, zapomenutou dávku si již neberte a pokračujte dále podle doporučeného léčebného schématu).

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKYPodobně jako všechny léky může mít i SALOFALK 4 g, rektální suspenze nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Přípravek je obvykle dobře snášen, přesto se ale může vyskytnout některý z následujících nežádoucích účinků:

zažívací trakt:

bolest v břiše, průjem, nadýmání, nevolnost, zvracení

centrální nervový systém:

bolesti hlavy, závratě

ledviny:

porucha funkce ledvin s akutním nebo chronickým zánětem pojivové tkáně ledvin (intersticiální nefritida), ojediněle selhání ledvin

reakce z přecitlivělosti na přípravek:

reakce z přecitlivělosti nejsou závislé na podané dávce přípravku a jsou známé u kyseliny salicylové a jejích derivátů. Může se vyskytnout kožní vyrážka (exantém), léková horečka, křeč průduškového svalstva (bronchospasmus). Ojediněle byl popsán zánět srdečního svalu a osrdečníku (myokarditida a perikarditida), akutní zánět slinivky břišní (akutní pankreatitida), alergický zánět plicních sklípků (alergická alveolitida), zánět střev (pankolitida).Nelze vyloučit červené zabarvení kůže v obličeji motýlovitého tvaru (lupus erythematodes-like syndrom) vyskytující se po podání některých přípravků s chemickou strukturou podobnou mesalazinu.

další nežádoucí účinky:

vzácně bolesti svalů a kloubů (myalgie, artralgie), ojediněle změny v krevním obrazu (anémie, agranulocytóza, pancytopénie, neutropénie, leukopénie, trombocytopénie), zánět jater (hepatitida), zvýšení hodnot jaterních enzymů (aminotransferáz), zcela výjimečně vypadávání vlasů.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK SALOFALK 4 G, REKTÁLNÍ SUSPENZI UCHOVÁVATSALOFALK 4 g, rektální suspenzi uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

PŘEKLAD CIZOJAZYČNÝCH VÝRAZŮ UVEDENÝCH NA VNITŘNÍM OBALULot:

Číslo šarže

Exp. (měsíc/rok):

Použitelné do (měsíc/rok):

MFG:

Datum výroby:

Strana 5 (celkem 5)

6. DALŠÍ INFORMACE

Co SALOFALK 4 g, rektální suspenze obsahujeLéčivá látka: Mesalazinum (acidum 5-aminosalicylicum) 4,0 g v 60 g rektální suspenze

Pomocné látky: Karbomer 934 P, natrium-benzoát, dihydrát dinatrium-edetátu, disiřičitan

draselný, kalium-acetát, xanthanová klovatina, čištěná voda

Jak SALOFALK 4 g, rektální suspenze vypadá a co obsahuje toto baleníPopis přípravku: světlehnědá až hnědá homogenní suspenzeVelikost balení: 7 lahviček, 1 lahvička obsahuje 60 g rektální suspenze

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI A VÝROBCEDr. Falk Pharma GmbHLeinenweberstrasse 5Postfach 652979108 FreiburgNěmecko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena28.7.2010

Strana 1 (celkem 6)

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls44966/2010

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKUSALOFALK 4 g, rektální suspenze

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍLéčivá látka: mesalazinum (acidum 5-aminosalicylicum) 4,0 g v 60 g rektální suspenze (= jedné

lahvičce)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA Rektální suspenzePopis přípravku: světlehnědá až hnědá homogenní suspenze

4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1. Terapeutické indikaceAkutní fáze ulcerózní kolitidy

4.2. Dávkování a způsob podáníDospělí včetně starších pacientů:Obecně doporučované dávkovací schéma:U pacientů v akutní fázi onemocnění se zavádí obsah jedné lahvičky (60 g suspenze) do konečníku jedenkrát denně večer před spaním.

Pediatrická populace: Je málo zkušeností a jen nedostatečná dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin a/nebo jater:Nutná je opatrnost při podávání přípravku pacientům se sníženou funkcí jater.SALOFALK 4 g, rektální suspenze by neměl být podáván u pacientů s renální dysfunkcí. Při zhoršení renálních funkcí během léčby Salofalkem je nutné uvažovat o mesalazinem navozené nefrotoxicitě.

Nejlepších výsledků se dosahuje, je-li střevo před aplikací přípravku vyprázdněno.Očekávaný léčebný účinek se dostavuje pouze v případě pravidelného užívání Salofalku 4g, rektální suspenze v souladu s doporučeným dávkovacím schématem.Obvykle akutní fáze ulcerózní kolitidy ustupuje po 812 týdnech, po této době není třeba většinou SALOFALK 4 g, rektální suspenzi dále podávat.

Způsob podání:Příprava:

 Lahvičku je třeba před použitím dobře protřepat po dobu půl minuty. Poté se sejme ochranný kryt aplikátoru. Lahvičku je třeba držet ve svislé poloze.

Strana 2 (celkem 6)

Správná poloha pacienta při aplikaci:

 Pacient by měl ležet na levém boku s levou nohou nataženou a pravou nohou pokrčenou.

Tato poloha je snadná pro aplikaci přípravku a efektivní pro léčebný účinek.

Aplikace suspenze:

 Špičku aplikátoru zavést hluboko do konečníku. Lahvičku držet tak, aby špička aplikátoru směřovala lehce dolů. Poté ji pomalu stisknout. Po vyprázdnění lahvičky opatrně vyjmout aplikátor z konečníku.  Pacient by měl zůstat ležet po aplikaci přípravku ve stejné poloze alespoň 30 minut, aby

mohl lék dobře působit.

 Pokud je to možné, měl by přípravek působit celou noc pro dosažení maximálního efektu.

4.3. KontraindikaceSALOFALK 4 g, rektální suspenze se nesmí užívat při :

-

přecitlivělosti na kyselinu salicylovou a její deriváty nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

-

těžkých poruchách funkce jater a ledvin

-

žaludečním nebo dvanáctníkovém vředu

-

hemoragické diatéze

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použitíLéčba Salofalkem 4g, rektální suspenzí by měla probíhat pod lékařským dozorem. Ošetřující lékař určí intervaly vyšetření moči (močový sediment) a krve (krevní obraz, jaterní enzymy jako ALT nebo AST, sérový kreatinin) v průběhu léčby. Obvykle se doporučuje provést vyšetření před zahájením léčby, za 14 dní po zahájení léčby a dále pak ještě 2–3krát ve čtyřtýdenních intervalech.Při normálních hodnotách se následující kontrolní vyšetření provádějí jedenkrát za čtvrt roku, při potížích ihned.Nutná je opatrnost při podávání přípravku pacientům se sníženou funkcí jater.SALOFALK 4 g, rektální suspenze by neměl být podáván u pacientů s renální dysfunkcí. Při zhoršení renálních funkcí během léčby Salofalkem je nutné uvažovat o mesalazinem navozené nefrotoxicitě.Při poruchách funkce plic, obzvláště u bronchiálního astmatu, je třeba při léčbě přípravkem průběžně sledovat klinický stav pacienta.U nemocných se známou přecitlivělostí na přípravky obsahující sulfasalazin by léčba Salofalkem 4g, rektální suspenzí měla být prováděna pod pečlivou lékařskou kontrolou. Při výskytu akutních projevů nesnášenlivosti – bolestech v břiše, horečce, silných bolestech hlavy, kožní vyrážce je třeba léčbu ihned přerušit.

Vzhledem k obsahu disiřičitanu draselného může SALOFALK 4 g, rektální suspenze vyvolat u citlivých pacientů alergickou reakci se symptomy anafylaxe a bronchospasmem, zejména u pacientů s bronchiálním astmatem (nebo anamnestickým výskytem alergie).

Pediatrická populace: Je málo zkušeností a jen nedostatečná dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých.

Strana 3 (celkem 6)

Přípravek obsahuje benzoan sodný, může proto vyvolat u predisponovaných pacientů reakce z přecitlivělosti ve formě podráždění kůže, očí a sliznic.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakceNebyly prováděny žádné specifické studie zabývající se interakcemi přípravku.K interakcím by mohlo dojít při současné léčbě Salofalkem 4g, rektální suspenzí a níže uvedenými léčivými přípravky, i když možnost jejich vzniku je spíše teoretická.

-

antikoagulancia kumarinového typu – možné zvýšení protisrážlivého účinku (nebezpečí krvácení ze zažívacího traktu)

-

glukokortikoidy – zvýšené riziko nežádoucího působení těchto přípravků na zažívací trakt

-

sulfonylmočovinová antidiabetika – možné zvýšení hypoglykemického účinku

-

metotrexát – zvýšení toxicity metotrexátu

-

probenecid/sulfinpyrazon – možné oslabení urikosurického účinku

-

spironolakton/furosemid – možné oslabení diuretického účinku

-

rifampicin – možné snížení tuberkulostatického účinku

V jednom případě u pacienta léčeného mesalazinem v kombinaci s azathioprinem a 6-merkaptopurinem se vyskytla pancytopénie.

4.6. Těhotenství a kojeníDostupné údaje o použití Salofalku 4g, rektální suspenze u gravidních žen nejsou dostatečné, nicméně u omezeného počtu gravidních žen, které byly léčeny mesalazinem, nebyly pozorovány žádné negativní účinky na těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence.Žádná další epidemiologická data nejsou k dispozici.Ve studiích u experimentálních zvířat mesalazin nevykázal embryotoxické, fetotoxické ani teratogenní účinky. Rovněž nebyl zjištěn nepříznivý vliv na fertilitu, březivost, porod, velikost vrhu, přežití, hmotnost ani chování mláďat.Byl zaznamenán jeden izolovaný případ renálního selhání u novorozence matky, která v těhotenství dlouhodobě užívala vysoké dávky mesalazinu ( 2-4 g denně per os).Přesto by během gravidity měl být SALOFALK 4 g, rektální suspenze užíván tehdy, pokud potenciální léčebný užitek převažuje nad možným rizikem pro plod.

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a v menším rozsahu mesalazin přecházejí do mateřského mléka. Zkušenosti s podáváním mesalazinu kojícím ženám jsou zatím velmi omezené. Nelze vyloučit průjem u kojenců jako projev přecitlivělosti. SALOFALK 4 g, rektální suspenze by proto měl být v období kojení užíván jen tehdy, pokud potenciální léčebný užitek převažuje nad možným rizikem.Pokud se u kojence objeví průjem, kojení by se mělo přerušit.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat strojePřípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinkyGastrointestinální poruchy (vzácné, ≥ 0,01

 < 0,1%):

Bolest v břiše, průjem, flatulence, nevolnost, zvracení.

Strana 4 (celkem 6)

Poruchy nervového systému (vzácné, ≥ 0,01 – 0,1%):

Bolesti hlavy, závratě.

Poruchy ledvin a močových cest (velmi vzácné, <0,01%):

Renální dysfunkce včetně akutní a chronické intersticiální nefritidy, selhání ledvin.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání (velmi vzácné, <0,01%):

Alergický exantém, léková horečka, bronchospasmus, perikarditida, myokarditida, akutní pankreatitida, alergická alveolitida, pankolitida, lupus erythematodes-like syndrom.

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně (velmi vzácné < 0,01%):

Svalové bolesti a bolesti kloubů (myalgie a artralgie).

Poruchy krve a lymfatického systému (velmi vzácné, < 0,01%):

Změny v krevním obrazu (aplastická anémie, agranulocytóza, pancytopénie, neutropénie,leukopénie, trombocytopénie).

Poruchy jater a žlučových cest (velmi vzácné, < 0,01%):

Změny parametrů jaterních funkcí (zvýšení aminotransferáz a parametrů cholestázy),hepatitida, cholestatická hepatitida.

Poruchy kůže a podkoží (velmi vzácné, < 0,01%):

Alopécie (vypadávání vlasů).

4.9. PředávkováníDosud nejsou známy žádné případy intoxikace a není známo specifické antidotum.V případě potřeby se provádí forsírovaná diuréza.

5. FARMAKOLOGICKÉ ÚDAJE5.1. Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčivaATC kód: A07EC02

Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není zatím úplně vysvětlen. V in vitro studiích byla prokázána inhibice lipoxygenázové aktivity.Kromě toho byl dokázán vliv na prostaglandiny přítomné ve střevní sliznici. Mesalazin váže volné radikály, čímž také tlumí projevy zánětu.Rektálně podávaný mesalazin má především lokální efekt na střevní mukózu a submukózu.

5.2. Farmakokinetické vlastnostiZákladní farmakokinetické údajeAbsorpce:Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.

Biotransformace:

Strana 5 (celkem 6)

Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Eliminace:Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve forměN-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, především jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech Salofalku 4g, rektální suspenzeDistribuce:Zobrazovací studie u pacientů v akutním stádiu ulcerózní kolitidy s mírnou až střední intenzitou příznaků ukázala, že suspenze je po aplikaci přítomna hlavně v rektu a sigmoideu a v menším rozsahu také v tračníku.

Absorpce a eliminace:Ve studii u pacientů s ulcerózní kolitidou v remisi byly dosaženy maximální plazmatickékoncentrace pro 5-ASA 0,92 μg/ml a pro N-Ac-5-ASA 1,62 μg/ml přibližně za 11 až 12 hodin(v ustáleném stavu). Do moči se vyloučilo přibližně 13 % (45hodinové hodnocení) s většinovým (přibližně 85 %) podílem mesalazinu ve formě metabolitu N-Ac-5-ASA.Plazmatické koncentrace 5-ASA a N-Ac-5-ASA u dětí s chronickým zánětlivým střevním onemocněním při léčbě Salofalem 4g, rektální suspenzí v ustáleném stavu byly pro 5-ASA0,5–2,8 μg/ml a pro N-Ac-5-ASA 0,94,1 μg/ml.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravkuÚdaje získané ze studií bezpečnosti, genotoxicity, karcinogenity (prováděno na potkanech) nebo reprodukční toxicity neodhalily žádné riziko pro lidi.Renální toxicita (renální papilární nekróza a poškození epitelu proximální části Henleovy kličky nebo celého nefronu) byla zaznamenána ve studiích toxicity po opakovaném podávání vysokých orálních dávek mesalazinu. Klinický význam těchto nálezů není plně objasněn.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1. Seznam pomocných látek Karbomer 934 P, natrium-benzoát, dihydrát dinatrium-edetátu, disiřičitan draselný, kalium-acetát, xanthanová klovatina, čištěná voda

6.2. InkompatibilityNeuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti2 roky

Strana 6 (celkem 6)

6.4. Zvláštní opatření pro uchováváníUchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost baleníBílá stlačitelná LDPE lahvička s bílým PVC aplikátorem, který má uvnitř ventilovou kuželku (bezbarvý LDPE) a pružinu (bezbarvý polyamid), zelený LDPE ochranný kryt, vzduchotěsně uzavřený blistr (papír/Al/polyester/průhledný bezbarvý polyester) plněný N2, krabička.

Balení: 7 lahviček

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním a k jeho likvidaciŽádné zvláštní požadavky.Přípravek je vázán na lékařský předpis.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIDr. Falk Pharma GmbHLeinenweberstrasse 5Postfach 652979108 FreiburgNěmecko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO29/179/92-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE4.3.1992/14.11.2007

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU28.7.2010