nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0099309	POR TBL FLM 100X150MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0191146	POR TBL FLM 100X150MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0191145	POR TBL FLM 20X150MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0099308	POR TBL FLM 20X150MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0091003	POR TBL FLM 50X150MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0191144	POR TBL FLM 50X150MG	Potahovaná tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak RYTMONORM 150 MG

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Rytmonorm 150 mg

Rytmonorm 300 mg

(Propafenoni hydrochloridum)

Potahované tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

Abbott GmbH & Co. KG, Wiesbaden, Německo

Výrobce

Abbott GmbH & Co. KG, Ludwigshafen, Německo

Složení

Léčivá látka:

Rytmonorm 150 mg: Propafenoni hydrochloridum 150 mg v 1 potahované tabletě

Rytmonorm 300 mg: Propafenoni hydrochloridum 300 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky:

Mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karmelosy, kukuřičný škrob, hypromelosa 2910, magnesium-stearát, čištěná voda, makrogol 400, makrogol 6000, oxid titaničitý.

Indikační skupina

Antiarytmikum

Charakteristika

Rytmonorm je antiarytmikum s místně znecitlivujícím účinkem a účinkem stabilizujícím membránu buněk srdečního svalu (myokardu). Rytmonorm ovlivňuje vznik a vedení vzruchu ve svalovině síní a komor, snižuje dráždivost buněk srdečního svalu a zpomaluje převod vzruchů v převodním systému srdce (negativně dromotropní efekt). Vykazuje také mírný inhibiční účinek vůči beta receptorům. Rytmonorm má výrazný účinek při léčbě chorobných zrychlení srdečního rytmu. Po rychlém nástupu účinku dosahuje Rytmonorm vrcholu působení za 2-3 hodiny.

Indikace

Přípravek se užívá k léčbě chorobného zrychlení srdečního rytmu vznikajícího mimo srdeční komory (symptomatické stavy tachykardiální supraventrikulární srdeční arytmie, tj. tachykardie atrioventrikulárního spojení, supraventrikulární tachykardie u WPW syndromu nebo paroxysmální atriální fibrilace).

Rytmonorm se dále užívá k léčbě závažné zrychlené činnosti komor (symptomatické ventrikulární tachykardie), je-li považována lékařem za stav ohrožující život.

Kontraindikace

Rytmonorm nesmí být podáván při následujících stavech:

• Známá přecitlivělost na léčivou látku propafenon-hydrochlorid nebo jakoukoliv jinou pomocnou látku přípravku

• Významné strukturální onemocnění srdečního svalu

• nekontrolované městnavé srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory nižší než 35%

• srdeční šok, kromě šoku vzniklého na podkladě poruchy srdečního rytmu

• Pomalá srdeční činnosti (těžká symptomatická bradykardie)

• Syndrom chorého sinu, vyšší stupeň poruch vedení vzruchu (sinoatriální, atrioventrikulární a intraventrikulární blokáda)

• Výrazný pokles krevního tlaku

• Manifestní nerovnováha elektrolytů (např. poruchy metabolismu draslíku)

• Těžká obstrukční choroba průdušek a plic

Nežádoucí účinky

Kromě léčebného efektu se u každého léku mohou vyskytnout i nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky, které byly dočasně pozorovány v souvislosti s podáváním Rytmonormu jsou nechutenství, nucení na zvracení, zvracení, zácpa, pocity sucha nebo hořká pachuť v ústech, bolest břicha nebo bolest na hrudi.

Rytmonorm může vyvolat únavu, závrať, bolest hlavy, mdloby, ataxie (porucha hybnosti a koordinace pohybů), zastřené vidění, úzkost, zmatenost.

Zřídka se objevují alergické reakce, zarudnutí kůže, kožní exantém, svědění, kopřivka, syndrom připomínající systémový lupus erythematodes nebo poruchy potence.

Mohou vzniknout poruchy jater, včetně poškození jaterních buněk a zvýšení jaterních enzymů (ALT, AST, ALP), městnání žluče, žloutenka a hepatitida.

Bylo popsáno snížení počtu krevních destiček, snížení počtu bílých krvinek, ojediněle až zastavení tvorby bílých krvinek.

Výjimečně může dojít k poruchám regulace krevního oběhu se sklonem k prudkému snížení krevního tlaku, při rychlém přechodu do vzpřímené polohy nebo při delším stáním (posturální a ortostatická hypotenze).

Může dojít k výraznému zpomalení srdeční frekvence (bradykardie) nebo ke vzniku poruch vedení vzruchu (např. atrioventrikulární nebo intraventrikulární blokáda). Arytmogenní působení se může projevit zrychlením srdeční frekvence (tachykardie) nebo také možným vznikem míhání komor.

Při výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí informujte svého ošetřujícího lékaře. Protože léčba Rytmonormem může být životně důležitá, nesmí být bez konzultace s lékařem pro nežádoucí účinky přerušena.

Interakce

Účinky Rytmonormu a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Jestliže Vám jiný lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte Rytmonorm. Než začnete současně s Rytmonormem užívat nějaký jiný i volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Jsou-li současně užívány přípravky pro místní znecitlivění (např. při implantaci kardiostimulátoru nebo u chirurgických a zubních výkonů) nebo jiné léky snižující srdeční frekvenci či stažlivost srdeční svaloviny (např. beta-blokátory, tricyklická antidepresiva), je třeba počítat s možným zesílením nežádoucích účinků.

V průběhu léčby propafenon-hydrochloridem bylo popsáno zvýšení hladin propranololu, metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, teofylinu a digoxinu v plazmě nebo krvi.

Je-li Rytmonorm podáván společně s cimetidinem, ketokonazolem, chinidinem, erytromycinem nebo grapefruitovou šťávou, může dojít ke zvýšení jeho plazmatické hladiny. V těchto případech je nutno zajistit pečlivé monitorování a v případě potřeby upravit dávkování.

Při současném podávání Rytmonormu a rifampicinu může dojít ke snížení účinnosti propafenonu v důsledku snížení jeho koncentrace v plazmě.

Je možná interakce propafenonu v kombinaci s perorálními antikoagulancii (např. fenprokumon, warfarin). Může dojít k zesílení jejich účinku. U těchto pacientů je doporučena pečlivá kontrola srážlivosti krve.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu s léky metabolizovanými CYP2D6 (jako například venlafaxin) může vést ke zvýšeným hladinám těchto léků.

Současné podávání dávky ritonaviru 800-1200 mg/den a propafenon-hydrochloridu je kontraindikováno pro možnost zvýšení plazmatických koncentrací.

Kombinovaná terapie amiodaronu s propafenon-hydrochloridem může ovlivnit vedení vzruchu a repolarizaci a může vést k potencionálně proarytmickým abnormalitám. Je nutné upravit dávkování obou látek v závislosti na terapeutické odpovědi.

Během současného užívání propafenonu a lidokainu nebyl pozorován žádný výrazný dopad na farmakokinetiku těchto léků. Avšak při současném užívání propafenon-hydrochloridu a intravenózního lidokainu bylo pozorováno zvýšené riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém působením lidokainu.

Jelikož fenobarbital je známým induktorem CYP3A4, měla by být během současného chronického užívání fenobarbitalu monitorována odpověď na terapii propafenon-hydrochloridem.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu a fluoxetinu u rychlých metabolizátorů vede u S-propafenonu k vzrůstu C_max o 39% a AUC o 50% a u R-propafenonu k vzrůstu C_max o 71% a AUC o 50%.

Při současném užívání paroxetinu s propafenon-hydrochloridem se mohou vyskytnout zvýšené plazmatické hladiny propafenonu. K dosažení požadované terapeutické odpovědi mohou být dostatečné nižší dávky propafenonu.

Dávkování a způsob použití

Dávkování musí určit lékař. Vzhledem k hořké chuti a místnímu znecitlivujícímu účinku by se tablety měly polykat po jídle, vcelku bez rozkousání a měly by se zapít trochou tekutiny.

Před zahájením léčby i v jejím průběhu je nutné každého pacienta elektrokardiograficky i klinicky sledovat, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.

Dávkování se přizpůsobuje individuálním potřebám pacientů. Doporučuje se zachovávat následující dávky.

Pro fázi titrace dávek a pro udržovací léčbu pacientů s tělesnou hmotností cca 70 kg se doporučuje denní dávka 450-600 mg propafenon-hydrochloridu (odpovídá Rytmonormu 150 mg v dávce 3x 1 tableta až 2x 2 tablety denně a Rytmonormu 300 mg v dávce 3x ½ tablety až 2x 1 tableta denně). Příležitostně může být nutné zvýšení dávky propafenon-hydrochloridu na 900 mg (odpovídá Rytmonormu 150 mg v dávce 3x denně 2 tablety nebo Rytmonormu 300 mg v dávce 3x denně 1 tableta). U pacientů s nižší tělesnou hmotností je potřebné příslušným způsobem dávkování snížit. Ke zvýšení dávky se nesmí přistupovat dříve než po 3-4 dnech léčby.

Individuální udržovací dávka se stanovuje pod kardiologickým dohledem zahrnujícím monitorování EKG a opakované kontroly tlaku krve (ve fázi titrace dávky).

Starší pacienti

U starších pacientů s významným postižením funkce levé komory (ejekční frakce levé komory nižší než 35%) nebo u starších pacientů se strukturálním defektem myokardu musí být léčba zahájena pozvolna, se zvláštní opatrností a dávky zvyšovány pouze po malých přírůstcích. Totéž se týká udržovací léčby. Jakékoliv nutné zvýšení dávky nesmí být provedeno dříve než po 5-8 dnech léčby.

Pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

U pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin může docházet ke kumulaci léčivé látky v organismu i při podávání běžných terapeutických dávek. Titrační fázi propafenon-hydrochloridem je možno zahájit i u těchto pacientů při pečlivém monitorování EKG a plazmatických hladin.

Upozornění

Pokud u pacientů dojde k významnému rozšíření QRS komplexu nebo ke vzniku atrioventrikulární blokády II. a III. stupně musí být zváženo snížení dávky.

Před zahájením léčby i v jejím průběhu je nutné každého pacienta elektrokardiograficky i klinicky sledovat, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.

Podávání propafenon-hydrochloridu může zhoršit průběh myasthenia gravis.

Léčba propafenon-hydrochloridem může ovlivňovat jak rytmus, tak snímací práh kardiostimulátorů. Jejich činnost se proto musí kontrolovat a v případě potřeby se musí přístroj přeprogramovat.

Existuje zde možnost konverze paroxysmální fibrilace síní na flutter síní s blokem vedení 2:1 nebo 1:1.

Podobně jako u ostatních antiarytmik třídy Ic mohou být pacienti s významným strukturálním defektem myokardu predisponováni ke vzniku vážných nežádoucích účinků.

Propafenon-hydrochlorid smí být u pacientů s poruchou funkce ledvin podáván pouze s velkou opatrností.

Dávkování musí být u pacientů s poruchou funkce jater upraveno.

Propafenon-hydrochlorid se smí v průběhu těhotenství podat pouze v případě, kdy potenciální přínos léčby převýší možné riziko pro plod.

Kojícím matkám je nutno podávat propafenon-hydrochlorid s opatrností.

Rytmonorm může ovlivnit rychlost reakcí pacienta a tím snížit jeho schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Předávkování

V případě předávkování nebo při náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

20, 50 a 100 potahovaných tablet

Datum revize textu

1.11.2006

1

1

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku (SPC)

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Rytmonorm 150 mg

Rytmonorm 300 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

Rytmonorm 150 mg: Propafenoni hydrochloridum 150 mg v 1 potahované tabletě

Rytmonorm 300 mg: Propafenoni hydrochloridum 300 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku:

Rytmonorm 150 mg: Bílé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo 150.

Rytmonorm 300 mg: Bílé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo 300.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatické stavy tachykardiální supraventrikulární srdeční arytmie vyžadující léčbu, tj. tachykardie atrioventrikulárního spojení, supraventrikulární tachykardie u Wolff-Parkinson-Whiteova (WPW) syndromu nebo paroxysmální atriální fibrilace.

Závažná symptomatická ventrikulární tachyarytmie, je-li považována lékařem za stav ohrožující život.

4.2 Dávkování a způsob podání

Pro fázi titrace dávek a pro udržovací léčbu pacientů s tělesnou hmotností cca 70 kg se doporučuje denní dávka 450-600 mg propafenon-hydrochloridu (odpovídá Rytmonormu 150 mg v dávce 3x 1 tableta až 2x 2 tablety denně a Rytmonormu 300 mg v dávce 3x ½ tablety až 2x 1 tableta denně). Příležitostně může být nutné zvýšení denní dávky propafenon-hydrochloridu na 900 mg (odpovídá Rytmonormu 150 mg v dávce 3x denně 2 tablety nebo Rytmonormu 300 mg v dávce 3x denně 1 tableta). U pacientů s nižší tělesnou hmotností je potřebné příslušným způsobem dávkování snížit. Ke zvýšení dávky se nesmí přistupovat dříve než po 3-4 dnech léčby.

Individuální udržovací dávka se stanovuje pod kardiologickým dohledem zahrnujícím monitorování EKG a opakované kontroly tlaku krve (ve fázi titrace dávky).

Starší pacienti

U starších pacientů s významným postižením funkce levé komory (ejekční frakce levé komory nižší než 35%) nebo u starších pacientů se strukturálním defektem myokardu musí být léčba zahájena pozvolna, se zvláštní opatrností a dávky zvyšovány pouze po malých přírůstcích. Totéž se týká udržovací léčby. Jakékoliv nutné zvýšení dávky nesmí být provedeno dříve než po 5-8 dnech léčby.

Pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

U pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin může docházet ke kumulaci léčivé látky v organismu i při podávání běžných terapeutických dávek. Titrační fázi propafenon-hydrochloridem je možno zahájit i u těchto pacientů při pečlivém monitorování EKG a plazmatických hladin.

Vzhledem k hořké chuti a lokálnímu anestetickému účinku propafenonu by se tablety měly polykat po jídle, vcelku, bez rozkousání a měly by se zapít trochou tekutiny. Dávkování se přizpůsobuje individuálním potřebám pacientů.

4.3 Kontraindikace

Rytmonorm nesmí být podáván při následujících stavech:

• Známá hypersenzitivita na léčivou látku propafenon-hydrochlorid nebo jakoukoliv pomocnou látku přípravku

• Významné strukturální onemocnění myokardu

- nekontrolované městnavé srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory nižší než 35%

- kardiogenní šok, kromě šoku vzniklého na podkladě arytmie

• Těžká symptomatická bradykardie

• Syndrom chorého sinu, sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blokáda II. a III. stupně, raménková blokáda nebo intraventrikulární blokáda při nepřítomnosti kardiostimulátoru

• Těžká hypotenze

• Manifestní nerovnováha elektrolytů (např. poruchy metabolismu draslíku)

• Těžká obstrukční choroba bronchopulmonální

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pokud u pacientů dojde k významnému rozšíření QRS komplexu nebo ke vzniku atrioventrikulární blokády II. a III. stupně musí být zváženo snížení dávky.

Před zahájením léčby i v jejím průběhu je nutné každého pacienta elektrokardiograficky i klinicky sledovat, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.

Podávání propafenon-hydrochloridu může zhoršit průběh myasthenia gravis.

Léčba propafenon-hydrochloridem může ovlivňovat jak rytmus, tak snímací práh kardiostimulátorů. Jejich činnost se proto musí kontrolovat a v případě potřeby se musí přístroj přeprogramovat.

Existuje zde možnost konverze paroxysmální fibrilace síní na flutter síní s blokem vedení 2:1 nebo 1:1.

Podobně jako u ostatních antiarytmik třídy Ic mohou být pacienti s významným strukturálním defektem myokardu predisponováni ke vzniku vážných nežádoucích účinků.

Propafenon-hydrochlorid smí být u pacientů s poruchou funkce ledvin podáván pouze s velkou opatrností.

Dávkování musí být u pacientů s poruchou funkce jater upraveno.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při kombinaci propafenon-hydrochloridu s lokálními anestetiky (např. při implantaci kardiostimulátorů nebo u chirurgických a dentálních výkonů) a dalšími léčivy, která působí inhibičně na tepovou frekvenci srdce a/nebo kontraktilitu myokardu (např. betablokátory, tricyklická antidepresiva), může dojít k zesílení nežádoucích účinků.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu s léky metabolizovanými CYP2D6 (jako například venlafaxin) může vést ke zvýšeným hladinám těchto léků.

V průběhu léčby propafenon-hydrochloridem bylo zaznamenáno zvýšení koncentrací propranololu, metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, teofylinu a digoxinu v plazmě nebo krvi.

Hladinu propafenon-hydrochloridu mohou zvyšovat látky inhibující aktivitu enzymů CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, např. ketokonazol, cimetidin a chinidin, erythromycin a grapefruitová šťáva.

Je-li propafenon-hydrochlorid podáván společně s inhibitory těchto enzymů, musí být zajištěno pečlivé monitorování pacientů a v případě potřeby musí dojít i k úpravě dávkování.

Současné podávání dávky ritonaviru 800-1200 mg/den a propafenon-hydrochloridu je kontraindikováno pro možnost zvýšení plazmatických koncentrací.

Kombinovaná terapie amiodaronu s propafenon-hydrochloridem může ovlivnit vedení vzruchu

a repolarizaci a může vést k potencionálně proarytmickým abnormalitám. Je nutné upravit dávkování obou látek v závislosti na terapeutické odpovědi.

Během současného užívání propafenonu a lidokainu nebyl pozorován žádný výrazný dopad na farmakokinetiku těchto léků. Avšak při současném užívání propafenon-hydrochloridu a intravenózního lidokainu bylo pozorováno zvýšené riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém působením lidokainu.

Jelikož fenobarbital je známým induktorem CYP3A4, měla by být během současného chronického užívání fenobarbitalu monitorována odpověď na terapii propafenon-hydrochloridem.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu a rifampicinu může snižovat antiarytmickou účinnost propafenonu. K tomu dochází z důvodu snížení jeho plazmatické koncentrace.

Jelikož propafenon-hydrochlorid může zvyšovat účinek perorálních antikoagulancií (např. fenprokumonu, warfarinu), doporučuje se pečlivé monitorování srážlivosti krve u pacientů, kteří tato léčiva ve vzájemné kombinaci užívají.

Současné podávání propafenon-hydrochloridu a fluoxetinu u rychlých metabolizátorů vede u S-propafenonu k vzrůstu C_max o 39% a AUC o 50% a u R-propafenonu k vzrůstu C_max o 71% a AUC o 50%.

Při současném užívání paroxetinu s propafenon-hydrochloridem se mohou vyskytnout zvýšené plazmatické hladiny propafenonu. K dosažení požadované terapeutické odpovědi mohou být dostatečné nižší dávky propafenonu.

4.6 Těhotenství a kojení

Propafenon-hydrochlorid se smí v průběhu těhotenství podat pouze v případě, kdy potenciální přínos léčby převýší možné riziko pro plod. Propafenon-hydrochlorid prochází přes placentární bariéru, jeho koncentrace v pupečníkové krvi dosahuje přibližně 30% koncentrace v krvi matky.

Zda dochází k vylučování propafenonu do mateřského mléka nebylo zkoumáno. Omezené údaje naznačují, že by k vylučování této látky do mateřského mléka docházet mohlo. Proto je nutno podávat propafenon-hydrochlorid kojícím matkám s opatrností.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Zastřené vidění, závrať, únava a posturální hypotenze mohou ovlivnit rychlost reakcí pacienta a tím snížit jeho schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky této i jiných lékových forem propafenon-hydrochloridu zjištěné v rámci postmarketingového sledování nebo v rámci klinických studií jsou uvedeny dle systémově-orgánových tříd v následujícím přehledu. Je možné, že v některých případech nebyla souvislost mezi příčinou a následkem stanovena.

Poruchy krve a lymfatického systému

Leukocytopenie a/nebo granulocytopenie nebo trombocytopenie; agranulocytóza

Poruchy imunitního systému

Alergické reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie

Psychiatrické poruchy

Úzkost, zmatenost

Poruchy nervového systému

Závrať, bolest hlavy, mdloby, ataxie

Oční poruchy

Zastřené vidění

Srdeční poruchy

Výrazné zpomalení srdeční frekvence (bradykardie), poruchy vedení vzruchu (např. atrioventrikulární nebo intraventrikulární blokáda). Arytmogenní působení, které se projeví zrychlením srdeční frekvence (tachykardie) nebo také možným vznikem komorové fibrilace.

Cévní poruchy

Hypotenze, včetně posturální a ortostatické

Gastrointestinální poruchy

Nauzea, zvracení, zácpa, sucho v ústech, hořká pachuť v ústech, bolest břicha

Poruchy jater a žlučových cest

Poruchy jater, včetně poškození jaterních buněk, cholestáza, žloutenka a hepatitida

Poruchy kůže a podkoží

Zarudnutí kůže, rash, svědění, kopřivka

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Syndrom připomínající systémový lupus erythematodes

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsů

Impotence

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Únava, bolest na hrudi

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde

Zvýšení hladin jaterních enzymů (ALT, AST, ALP)

4.9 Předávkování

Srdeční příznaky předávkování

Toxické účinky propafenon-hydrochloridu se v myokardu projeví vznikem vzruchů a poruchami vedení, jako je například prodloužení intervalu PQ, rozšíření QRS, suprese automaticity sinusového uzlu, atrioventrikulární blokáda, komorová tachykardie, flutter komor a komorová fibrilace. Může dojít ke vzniku hypotenze.

Jiné příznaky předávkování

Může dojít ke vzniku křečí, somnolence i smrti.

Terapeutická opatření při předávkování

Z důvodu silné vazby propafenon-hydrochloridu na plazmatické proteiny (> 95%) a velkého distribučního objemu je hemodialýza neúčinná a pokusy o eliminaci léčiva z organismu pomocí hemoperfúze mají jen omezenou účinnost.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiarytmikum Ic třídy dle Vaughan-Williamsovy klasifikace

ATC kód: C01BC03

Propafenon-hydrochlorid je antiarytmikum s membránu stabilizujícím a sodíkové kanály blokujícím účinkem (třída Ic dle Vaughan-Williamsovy klasifikace). Látka také vykazuje slabý inhibiční účinek vůči beta receptorům (třída II dle Vaughan-Williamsovy klasifikace). Propafenon-hydrochlorid snižuje rychlost nárůstu akčního potenciálu a tak zpomaluje vedení impulzů (negativně dromotropní efekt); refrakterní fáze v předsíních, atrioventrikulárním uzlu i komorách se působením této látky prodlužuje. Propafenon-hydrochlorid prodlužuje refrakterní fázi akcesorních drah u pacientů trpících Wolff-Parkinson-Whiteovým (WPW) syndromem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 2-3 hodiny po podání propafenon-hydrochloridu. Propafenon je do značné míry presystémově metabolizován (účinkem CYP2D6 při prvním průchodu játry), takže jeho absolutní biologická dostupnost je závislá na velikosti dávky i na způsobu podání.

Propafenon je metabolizován dvěma geneticky podmíněnými způsoby. U více než 90% pacientů je látka metabolizována rychle s poločasem eliminace 2-10 hodin. Dochází přitom ke vzniku dvou aktivních metabolitů; účinkem CYP2D6 vzniká 5-hydroxypropafenon a působením CYP3A4 a CYP1A2 vzniká N-depropylpropafenon (norpropafenon). U méně než 10% pacientů je metabolizmus propafenonu pomalejší, protože ke vzniku 5-hydroxypropafenonu nedochází buď vůbec nebo jen velmi omezeně. Poločas eliminace kolísá mezi 2,8-11 hodinami u rychlých metabolizátorů, u pomalých metabolizátorů je kolem 17 hodin.

U rychlých metabolizátorů je vlivem saturovatelné hydroxylace (CYP2D6) farmakokinetika nelineární, u pomalých metabolizátorů je farmakokinetika lineární.

Rovnovážného stavu je u všech pacientů dosaženo za 3-4 dny, proto je doporučené dávkování propafenon-hydrochloridu pro všechny pacienty stejné.

Značná individuální proměnlivost farmakokinetiky propafenon-hydrochloridu je dána velkou měrou efektem prvního průchodu játry a nelineární farmakokinetikou u rychlých metabolizátorů. Vzhledem k velké variabilitě hladin léčiva v krvi je nutné dávku velmi pečlivě titrovat a věnovat mimořádnou pozornost možným klinickým a elektrokardiografickým známkám toxicity.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Konvenční studie bezpečnosti, toxicity po opakovaných dávkách, genotoxicity, kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádná zvláštní rizika pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Rytmonorm 150 mg a Rytmonorm 300 mg: Mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karmelosy, kukuřičný škrob, hypromelosa 2910, magnesium-stearát, čištěná voda, makrogol 400, makrogol 6000, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 roků.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Blistr, krabička.

Velikost balení: 20, 50 a 100 potahovaných tablet

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Abbott GmbH & Co. KG, Wiesbaden, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

13/133/85-B/C - 150 mg

13/133/85-C/C - 300 mg

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

23. 4.1985 /13.9.1995

10. DATUM REVIZE TEXTU

1.11.2006

1

---