Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls182997-99/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Rolpryna 2 mg

Rolpryna 4 mg

Rolpryna 8 mg

Tablety s prodlouženým uvolňováním

Ropinirolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Rolpryna a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Rolpryna užívat

3.

Jak se přípravek Rolpryna užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5. Jak

přípravek Rolpryna uchovávat

6. Další

informace

1.

CO JE ROLPRYNA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Léčivá látka přípravku Rolpryna je ropinirol, který patří do skupiny léčiv zvaných agonisté dopaminu. Agonisté dopaminu ovlivňují mozek stejným způsobem jako přirozená látka zvaná dopamin. Tablety s prodlouženým účinkem Rolpryna se používají k léčbě Parkinsonovy choroby. Lidé s Parkinsonovou chorobou mají snížené hladiny dopaminu v některých částech mozku. Ropinirol má podobný účinek jako přirozený dopamin a tím pomáhá snižovat příznaky Parkinsonovy choroby. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK ROLPRYNA UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Rolpryna - jestliže

jste

alergický/á (přecitlivělý/á) na ropinirol nebo na kteroukoli další složku přípravku

Rolpryna

- jestliže

trpíte

vážným onemocněním ledvin

-

jestliže trpíte onemocněním jater

Pokud si myslíte, že se Vás něco z výše uvedeného týká, řekněte to svému lékaři.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Rolpryna je zapotřebí Předtím, než začnete přípravek Rolpryna užívat, informujte svého lékaře: - jestliže

jste

těhotná nebo myslíte, že byste mohla být těhotná

-

jestliže kojíte

- jestliže

je

Vám

méně než 18 let

-

jestliže

máte

vážné potíže se srdcem

-

jestliže trpíte závažnou duševní chorobou

1

-

jestliže se u vás vyskytla jakákoli neobvyklá nutkavá potřeba něco dělat a/nebo neobvyklé chování (jako je nadměrné hraní nebo nadměrné zvýšení sexuality)

-

jestliže nesnášíte některé cukry (např. laktózu)

Pokud si myslíte, že se Vás něco z výše uvedeného týká, řekněte to svému lékaři. Váš lékař může rozhodnout, že přípravek Rolpryna pro Vás není vhodný, nebo že v průběhu užívání potřebujete více pravidelných kontrol. Jestliže užíváte přípravek Rolpryna Pokud si Vy nebo Vše rodina všimnete, že u Vás po užívání přípravku Rolpryna dochází k jakémukoli neobvyklému chování (jako je neobvyklé nutkání hrát nebo zvýšená pohlavní touha a/nebo zvýšená sexuální aktivita), informujte o tom svého lékaře. Je možné, že Vám lékař bude muset upravit dávku nebo přerušit léčbu. Kouření a přípravek Rolpryna Informujte svého lékaře, jestliže jste přestali nebo začali během užívání přípravku Rolpryna kouřit. Je možné, že vám lékař bude muset upravit dávku. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Pokud jste během užívání přípravku Rolpryna začal(a) užívat nový lék, nezapomeňte o tom informovat svého lékaře nebo lékárníka. Některé léky mohou ovlivnit účinek přípravku Rolpryna nebo zvýšit pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků. Na druhé straně může také přípravek Rolpryna ovlivnit účinek jiných léků. Mezi tyto léky patří:

 fluvoxamin, který se používá k léčbě deprese;  léky používané k léčbě jiných duševních poruch, například sulpirid;  hormonální substituční terapie (HRT);  metoklopramid, který se používá k léčbě nauzey a pálení žáhy;  antibiotika ciprofloxacin nebo enoxacin;  jakýkoliv jiný lék pro léčbu Parkinsonovy choroby.

Informujte svého lékaře, pokud některé z nich užíváte nebo jste v poslední době užíval(a). Užívání přípravku Rolpryna s jídlem a pitím Přípravek Rolpryna může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Pití alkoholu se během užívání přípravku Rolpryna nedoporučuje. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Přípravek Rolpryna se nedoporučuje užívat během těhotenství, pokud Vám Váš lékař neřekne, že prospěch z užívání přípravku Rolpryna je pro Vás větší, než riziko pro nenarozené dítě. Přípravek Rolpryna se nedoporučuje užívat během kojení, protože ovlivňuje produkci mléka. Okamžitě informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná nebo otěhotnění plánujete. Lékař vám také může poradit v případě, že kojíte nebo kojení plánujete. Lékař vám může doporučit, abyste užívání přípravku Rolpryna přerušila. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Při užívání přípravku Rolpryna můžete pociťovat ospalost. Může vyvolat silnou ospalost, a někdy může způsobit, že pacienti náhle usnou bez jakýchkoliv varovných příznaků. Pokud si myslíte, že by se Vám to mohlo přihodit, nesmíte řídit vozidlo ani obsluhovat stroje, ani se dostat do jakékoliv situace, kde by ospalost nebo náhlý spánek mohly Vás (nebo jiné osoby) dostat do rizika vážného úrazu nebo smrti. Nevykonávejte tyto aktivity, dokud tyto příznaky neodezní. Informujte svého lékaře, pokud Vám to způsobuje problémy.

2

Důležité informace o některých složkách přípravku Rolpryna Tablety přípravku Rolpryna obsahují laktózu. Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před tím, než začnete tento léčivý přípravek užívat. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK ROLPRYNA UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Rolpryna přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Nepodávejte přípravek Rolpryna dětem. Rolpryna se obvykle pacientům mladším 18 let nepředepisuje. Je možné, že budete přípravek Rolpryna užívat jako jediný lék k léčbě Parkinsonovy choroby. Nebo může být přípravek také užíván s dalším lékem nazývaným levodopa (L-dopa). Jestliže užíváte levodopu a začnete poprvé užívat přípravek Rolpryna, mohou se u Vás vyskytnout nekontrolovatelné trhavé pohyby. Informujte svého lékaře, pokud se to stane, protože je možné, že Vám lékař bude muset dávku levodopy upravit. Kolik tablet přípravku Rolpryna budete muset užívat? Určení správné dávky přípravku Rolpryna, kterou budete užívat, může nějaký čas trvat. Obvyklá počáteční dávka přípravku Rolpryna tablet s prodlouženým uvolňováním je 2 mg jednou denně po dobu prvního týdne. Od druhého týdne léčby Vám může lékař zvýšit dávku na 4 mg přípravku Rolpryna tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně. Pokud jste velmi staří, může Vám lékař dávku zvyšovat ještě pomaleji. Poté Vám lékař může upravovat dávku, dokud nebudete užívat dávku, která Vám nejlépe vyhovuje. Někteří pacienti mohou užívat až 24 mg přípravku Rolpryna tablet s prodlouženým uvolňováním každý den. Pokud na počátku léčby pociťujete nežádoucí účinky, které špatně snášíte, promluvte si se svým lékařem. Váš lékař Vám může doporučit přejít na nižší dávku ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním, kterou budete užívat třikrát denně. Neužívejte víc tablet přípravku Rolpryna, než kolik Vám doporučil lékař. Může trvat několik týdnů, než začne přípravek Rolpryna účinkovat. Užívání dávky přípravku Rolpryna Užívejte přípravek Rolpryna jednou denně, ve stejnou dobu každý den.

Spolkněte tabletu(y) s prodlouženým uvolňováním přípravku Rolpryna vcelku a zapijte ji(je) vodou. Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesmí kousat, žvýkat ani drtit. V opačném případě by mohlo dojít k předávkování, protože by se lék uvolnil do těla příliš rychle.

Jestliže přecházíte z ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním Váš lékař odvodí dávku přípravku Rolpryna tablet s prodlouženým uvolňováním z dávky ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním, které jste užíval(a). Užijte tabletu ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním den před změnou normálně, jak jste zvyklý(á). Následující ráno užijte tabletu s prodlouženým uvolňováním přípravku Rolpryna a neužívejte již žádný ropinirol tablety s okamžitým uvolňováním.

3

Jestliže jste užil(a) více přípravku Rolpryna, než jste měl(a) Okamžitě kontaktujte lékaře nebo lékárníka. Pokud je to možné, ukažte jim krabičku s přípravkem Rolpryna. U osob, které užily větší dávku přípravku Rolpryna než měly, se mohou vyskytnout následující příznaky: pocit nevolnosti (nauzea), nevolnost (zvracení), závratě (nebo pocit točení hlavy), pocit ospalosti, duševní nebo tělesná únava, mdloba, halucinace. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Rolpryna Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Jestliže jste zapomněl(a) užívat přípravek Rolpryna jeden nebo více dní, požádejte svého lékaře o radu, jak je znovu začít užívat. Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Rolpryna Nepřestávejte užívat přípravek Rolpryna bez porady s lékařem. Užívejte přípravek Rolpryna tak dlouho, jak Vám Váš lékař doporučí. Nepřestávejte v užívání, dokud Vám to lékař neřekne. Jestliže náhle přestanete užívat přípravek Rolpryna, příznaky Parkinsonovy choroby se mohou rychle zhoršit. Jestliže budete potřebovat přestat užívat přípravek Rolpryna, Váš lékař Vám bude dávku postupně snižovat. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4. MOŽNÉ

NEŽÁDOUCÍ

ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Rolpryna nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nejčastěji dochází ke vzniku nežádoucích účinků po užívání přípravku Rolpryna, když pacienti poprvé začínají léčbu a/nebo když se zvyšuje dávka. Nežádoucí účinky mají zpravidla mírný průběh a po krátké době užívání léku se mohou zmírňovat. Jestliže jste některými nežádoucími účinky znepokojeni, řekněte to svému lékaři. Velmi časté nežádoucí účinky (postihují více než 1 z 10 uživatelů)

 mdloba  pocit ospalosti (spavost)  pocit nevolnosti (nauzea).

Časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100)

 halucinace (vidění věcí, které ve skutečnosti nejsou)  nevolnost (zvracení)

 pocit závratě (pocit točení hlavy)

 pálení žáhy  bolest žaludku  zácpa  otoky nohou, chodidel nebo rukou.

Méně časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000)

 pocit závratě nebo mdloba, zvláště když náhle vstanete (to je způsobeno snížením krevního

tlaku)

 pocit silné ospalosti během dne (extrémní spavost)  velmi rychlé usnutí bez pocitu ospalosti (záchvat náhlého nástupu spánku)

4

 duševní poruchy jako jsou delirium/blouznění (zmatenost závažného stupně), bludy

(nesmyslné myšlenky) a paranoidní představy (bezdůvodná podezřívavost).

U některých pacientů může dojít k následujícím nežádoucím účinkům

 alergické reakce, jako jsou červené svědící hrudkovité otoky na kůži (kopřivka), na tvářích,

rtech, ústech, jazyce nebo hrdle, které mohou způsobit obtíže s polykáním nebo dýcháním, vyrážku nebo intenzivní svědění

 nutkání chovat se jinak, než je u nich obvyklé jako je neobvyklá nutkavá potřeba hrát nebo

zvýšená sexuální touha a/nebo zvýšené sexuální chování

 poruchy jaterních funkcí, které jsou poznatelné z výsledků krevních testů.

Jestliže užíváte přípravek Rolpryna s levodopou (L-dopa) Pokud je přípravek Rolpryna užíván s levodopou mohou se u Vás dále objevit:

 nekontrolovatelné trhavé pohyby (dyskineze) (velmi častý nežádoucí účinek),  pocit zmatenosti je častý nežádoucí účinek.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK

PŘÍPRAVEK ROLPRYNA UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí Přípravek Rolpryna nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na kartonu za „EXP “. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Uchovávejte při teplotě do 30°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6. DALŠÍ

INFORMACE

Co přípravek Rolpryna obsahuje - Léčivou látkou je ropinirolum.

Rolpryna 2 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 2 mg (ve formě hydrochloridu). Rolpryna 4 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 4 mg (ve formě hydrochloridu).

Rolpryna 8 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 8 mg (ve formě hydrochloridu).

Pomocnými látkami jsou: Rolpryna 2 mg: Jádro tablety: hypromelosa 2208, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, karbomer,hydrogenovaný ricinový olej, magnesium stearát Potahová vrstva: hypromelosa 2910, oxid titaničitý (E171), makrogol 400., červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172).

5

6

Rolpryna 4 mg a 8 mg: Jádro tablety: hypromelosa 2208, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, karbomer, hydrogenovaný ricinový olej, magnesium stearát. Potahová vrstva: hypromelosa 2910, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), černý oxid železitý (E172).

Jak přípravek Rolpryna vypadá a co obsahuje toto balení Rolpryna 2 mg: Růžové podlouhlé bikonvexní tablety (délka: 15,1 mm, šířka: 8,1 mm, tloušťka: 6,0 mm). Rolpryna 4 mg: Světle hnědé podlouhlé bikonvexní tablety (délka: 15,1 mm, šířka: 8,1 mm, tloušťka: 6,0 mm). Rolpryna 8 mg: Hnědočervené podlouhlé bikonvexní tablety (délka: 15,1 mm, šířka: 8,1 mm, tloušťka: 6,0 mm). Tablety jsou dodávány v krabičkách po 21, 28, 42 a 84 tabletách s prodlouženým uvolňováním v OPA/Al/PVC//Al blistrech. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci: KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, Novo mesto, Slovinsko Výrobce: KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, Novo mesto, Slovinsko Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Název členského státu

Název léčivého přípravku

Česká republika

Rolpryna

Bulharsko, Estonsko, Litva, Lotyšsko, Polsko, Slovenská republika, Španělsko

Rolpryna SR

Německo Ropinirol

TAD

Řecko, Norsko, Portugalsko

Ropinirol Krka

Maďarsko Roprixa

SR

Rumunsko Rolpryna

EP

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 19.1.2011.

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls182997-99/2009 SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Rolpryna 2 mg Rolpryna 4 mg Rolpryna 8 mg Tablety s prodlouženým uvolňováním 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Rolpryna 2 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 2 mg (ve formě hydrochloridu). Rolpryna 4 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 4 mg (ve formě hydrochloridu). Rolpryna 8 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 8 mg (ve formě hydrochloridu). Pomocné látky: Rolpryna 2 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 156,48 mg laktózy. Rolpryna 4 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 154,32 mg laktózy. Rolpryna 8 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 149,99 mg laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ

FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním Tablety s prodlouženým uvolňováním 2 mg: Růžové podlouhlé bikonvexní tablety (délka: 15,1 mm, šířka: 8,1 mm, tloušťka: 6,0 mm) Tablety s prodlouženým uvolňováním 4 mg: Světle hnědé podlouhlé bikonvexní tablety (délka: 15,1 mm, šířka: 8,1 mm, tloušťka: 6,0 mm) Tablety s prodlouženým uvolňováním 8 mg: Hnědočervené podlouhlé bikonvexní tablety (délka: 15,1 mm, šířka: 8,1 mm, tloušťka: 6,0 mm) 4. KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1 Terapeutické

indikace

Léčba Parkinsonovy choroby:

1



v monoterapii jako zahajovací léčba za účelem oddálení zavádění levodopy do terapie.



v kombinaci s levodopou, když v průběhu nemoci dochází k vyhasínání efektu levodopy nebo se odpověď na léčbu stává neúplnou a kdy se začínají v terapeutickém účinku objevovat fluktuace (“end of dose” nebo “on-off” fluktuace).

4.2 Dávkování a způsob podání Dospělí Doporučuje se individuální titrace dávky, kdy se bere v úvahu účinnost a snášenlivost přípravku. Zahájení léčby Doporučenou počáteční dávkou ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním jsou 2 mg podávané jedenkrát denně po dobu jednoho týdne. Tato dávka může být zvýšena od druhého týdne léčby na 4 mg jednou denně. Terapeutickou odpověď lze dosáhnout při dávce 4 mg ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně. Pacienty, u kterých se při zahajovací dávce ropinirolu 2 mg/denně tablet s prodlouženým uvolňováním projeví nežádoucí účinky, které nemohou tolerovat, je možné převést na nižší denní dávku ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním, rozdělenou do tří stejných dávek. Terapeutický režim Pacienti by měli být udržováni na nejnižší dávce ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním, která umožňuje kontrolu symptomů. Pokud není dosažena a udržena dostatečná kontrola symptomů při dávce 4 mg ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně, může být denní dávka zvýšena o 2 mg v týdenním nebo větším intervalu až do dávky 8 mg ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně. Pokud není dosažena a udržena dostatečná kontrola symptomů při dávce 8 mg ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně, může být denní dávka zvýšena o 2 mg až 4 mg ve dvoutýdenních nebo větších intervalech. Maximální denní dávka ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním je 24 mg. Doporučuje se, aby bylo pacientům předepsáno co nejmenší množství tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním, které jsou nutné k dosažení požadované dávky za využití nejsilnější dostupné síly ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním. Pokud je léčba přerušena na jeden nebo několik dnů, mělo by se zvážit znovuzahájení léčby titrací dávky (viz výše). Pokud se přípravek Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním používá jako adjuvantní terapie k levodopě, může být dávka levodopy v závislosti na klinické odpovědi postupně snižována. V klinických studiích byla dávka levodopy postupně snižována přibližně o 30 % u pacientů užívajících souběžně přípravek Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním. U pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou, kteří užívají přípravek Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním v kombinaci s levodopou, se může během zahajovací titrace dávky objevit dyskineze. Pokud se objeví, měla by se dávka levodopy snížit. Pokud je pacient převáděn z terapie jiným dopaminovým agonistou na terapii ropinirolem, měla by být tato látka postupně vysazována podle doporučení držitele rozhodnutí před tím, než se zahájí léčba ropinirolem. Stejně jako u jiných dopaminových agonistů je nutné vysazování ropinirolu provádět postupně snižováním denní dávky v intervalech jednoho týdne.

2

Převedení z ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním na přípravek Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním Pacienti mohou být převedení z ropinirolu tablet s okamžitým účinkem na přípravek Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním den ze dne. Dávka přípravku Rolpryna tablet s prodlouženým uvolňováním musí být stanovena na základě celkové denní dávky ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním, které pacient užíval. Tabulka níže ukazuje doporučené dávky přípravku Rolpryna tablet s prodlouženým uvolňováním pro pacienty převáděné z ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním: Převedení z ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním na Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním

Ropinirol tablety s okamžitým

uvolňováním

Celková denní dávka (mg)

Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním

Celková denní dávka (mg)

0,75 – 2,25

2

3 – 4,5

4

6 6

7,5 - 9

8

12 12

15 - 18

16

21 20 24 24

Po převedení na přípravek Rolpryna tablety s prodlouženým uvolňováním může být dávka upravena v závislosti na terapeutické odpovědi (viz “Zahájení léčby” a “Terapeutický režim”). Starší pacienti U pacientů starších než 65 let se clearance ropinirolu snižuje. Každé zvyšování dávky má být postupné a má se titrovat oproti symptomatické odpovědi. U velmi starých pacientů je možné zvážit pomalejší titraci při zahájení léčby. Poškození funkce ledvin U pacientů, kteří mají mírné nebo střední poškození funkce ledvin (clearance kreatininu 30-50 ml/min), nebyla pozorována změna clearance ropinirolu, proto není nutné u těchto pacientů upravovat dávkování. Děti a dospívající Tablety s prodlouženým uvolňováním Rolpryna nejsou určeny pro podání dětem a dospívajícím do 18 let, vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti. Způsob podání Perorální podání. Tablety s prodlouženým uvolňováním Rolpryna se mají užívat jednou denně, každý den ve stejnou dobu. Tablety lze užívat společně s jídlem nebo mimo dobu jídla (viz bod 5.2). Tablety s prodlouženým uvolňováním Rolpryna se musí spolknout celé, nesmí se žvýkat, drtit ani dělit, protože obal zajišťuje prodloužené uvolňování. 4.3 Kontraindikace 

Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku.



Těžké poškození ledvin (clearance kreatininu <30 ml/min).



Poškození jater

3

4.4 Zvláštní

upozornění a opatření pro použití

Ropinirol byl spojován s výskytem somnolence a s epizodami náhlého nástupu spánku, zvláště u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Náhlý nástup spánku během denních aktivit, v některých případech bez uvědomění si ospalosti nebo bez předcházejících varovných příznaků, byl u pacientů hlášen méně často. Pacienti musí být o tomto informováni a musí jim být doporučeno, aby pokud užívají ropinirol, procvičovali při řízení vozidel nebo obsluhování strojů pozornost. Pacienti, u nichž se objevila somnolence a/nebo epizoda náhlého nástupu spánku, se musí zdržet řízení vozidel nebo obsluhy strojů. Kromě toho je nutné zvážit redukci dávky nebo ukončení léčby (viz bod 4.6 a 4.8). Pacienti se závažnými psychiatrickými a psychotickými poruchami, nebo jejich anamnézou, nesmí být léčeni agonisty dopaminu, pokud prospěšnost léčby nepřeváží možná rizika. U pacientů užívajících agonisty dopaminu hlavně pro léčbu Parkinsonovy choroby, včetně ropinirolu, byly hlášeny případy výskytu impulsivních poruch včetně patologického hráčství, hypersexuality a zvýšeného libida. Tyto poruchy byly hlášeny hlavně při podávání vysokých dávek a obvykle odezněly po snížení dávek nebo po vysazení léčby. V některých případech se na tom podílely i rizikové faktory jako je kompulsivní chování v anamnéze (viz bod 4.8). U pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním (především s koronární insuficiencí) se zvláště na začátku léčby doporučuje sledovat krevní tlak kvůli možnému riziku vzniku hypotenze. Je známo, že kouření indukuje metabolismus CYP1A2. Proto bude pacientům, kteří během léčby ropinirolem přestali nebo začali kouřit, zřejmě nutné upravit dávku. Tablety přípravku Rolpryna obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Mezi ropinirolem a levodopou nebo domperidonem nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce, které by vyžadovaly úpravu dávkování zmíněných přípravků. Neuroleptika a jiní centrálně působící antagonisté dopaminu, jako například sulpirid nebo metoklopramid, mohou snižovat účinek ropinirolu a proto by se tyto látky neměly podávat současně. Při podávání vysokých dávek estrogenů byla pozorována zvýšená koncentrace ropinirolu v plazmě. U pacientek, u nichž již byla zahájena hormonální substituční terapie (HRT), může být užívání ropinirolu zahájeno podle doporučeného schématu. Pokud se však HRT přeruší nebo zahájí během užívání ropinirolu, může to vyvolat nutnost úpravy dávkování ropinirolu podle klinické odpovědi pacientky. Ropinirol je metabolizován především izoenzymem CYP1A2 ze systému cytochromu P450. Ve farmakokinetické studii provedené u pacientů s Parkinsonovou chorobou (s ropinirolem tabletami s okamžitým uvolňováním o dávce 2 mg podávané třikrát denně) se zjistilo, že ciprofloxacin zvyšoval hodnoty Cmax a AUC u ropinirolu na 60 % respektive 84 % s možným rizikem nežádoucích účinků.

Z tohoto důvodu může být u pacientů, kteří jsou již léčeni ropinirolem, nutná úprava dávky ropinirolu, pokud jim byly nasazeny nebo vysazeny léky známé tím, že inhibují CYP1A2, například ciprofloxacin, enoxacin nebo fluvoxamin. Ve studii provedené u pacientů s Parkinsonovou chorobou zaměřené na farmakokinetickou interakci mezi ropinirolem (s ropinirolem tabletami s okamžitým uvolňováním o dávce 2 mg podávané třikrát denně) a theofylinem, substrátem pro CYP1A2, se zjistilo, že ve farmakokinetice ropinirolu ani theofylinu nedošlo k žádným změnám.

4

4.6 Fertilita,

těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání ropinirolu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Vzhledem k tomu, že potenciální riziko pro lidi není známé, doporučuje se, aby byl ropinirol užíván během těhotenství jen pokud potenciální užitek pro pacientku převýší riziko pro plod. Ropinirol nesmí být podáván v průběhu kojení, protože může inhibovat laktaci. Údaje o fertilitě u lidí nejsou dostupné. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Rolpryna má výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti léčení ropinirolem, u nichž se objevila somnolence a/nebo epizody náhlého nástupu spánku, musí být informováni, že se musí zdržet řízení vozidel nebo vykonávat činnosti, kde zhoršená pozornost může způsobit, že se oni nebo ostatní dostanou do rizika vážného úrazu nebo smrti (například při obsluze strojů), pokud tyto recidivující epizody a somnolence neodezní (viz bod 4.4). 4.8 Nežádoucí účinky Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle systému orgánové klasifikace a frekvence výskytu. Tyto nežádoucí účinky byly hlášeny v klinických studiích při monoterapii nebo adjuvantní terapii s levodopou. Frekvence výskytu je klasifikována následovně: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10,000), není známo (nelze z dostupných údajů odhadnout). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích s Parkinsonovou chorobou za použití ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním v dávkách až 24 mg/den.

V monoterapii

V adjuvantní terapii

Psychiatrické poruchy Časté Halucinace

Halucinace

Poruchy nervového systému Velmi časté Somnolence

Dyskineze

Časté Závratě (včetně vertiga)

Somnolence, závratě (včetně vertiga)

Cévní poruchy Časté

Posturální hypotenze, hypotenze

Méně časté

Posturální hypotenze, hypotenze

Gastrointestinální poruchy Velmi časté Nauzea

Časté Zácpa

Nauzea,

zácpa

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Časté

Periferní edém

Periferní edém

Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly v klinických studiích prováděných na pacientech s Parkinsonovou chorobou, kterým byl podáván ropinirol tablety s okamžitým uvolňováním

5

(v dávkování až 24 mg denně) a/nebo během postmarketingového sledování hlášeny následující nežádoucí účinky:

V monoterapii

V adjuvantní terapii

Poruchy imunitního systému Není známo

Hypersenzitivní reakce (zahrnující kopřivku, angioedém, kožní vyrážky a svědění)

Hypersenzitivní reakce (zahrnující kopřivku, angioedém, kožní vyrážky a svědění)

Psychiatrické poruchy Časté

Zmatenost

Méně časté

Psychotické reakce (jiné než halucinace) včetně deliria, bludů, paranoi.

Psychotické reakce (jiné než halucinace) včetně deliria, bludů, paranoi.

Není známo

Impulsivní poruchy včetně patologického hráčství, hypersexuality a zvýšení libida (viz bod 4.4)

Impulsivní poruchy včetně patologického hráčství, hypersexuality a zvýšení libida (viz bod 4.4)

Poruchy nervového systému Velmi časté Synkopa

Somnolence

Méně časté

Náhlý nástup spánku, nadměrná denní somnolence*

Náhlý nástup spánku, nadměrná denní somnolence*

Cévní poruchy Méně časté

Posturální hypotenze nebo hypotenze (vzácně je vážná)

Posturální hypotenze nebo hypotenze (vzácně je vážná)

Gastrointestinální poruchy Velmi časté

Nauzea

Časté

Zvracení, pálení žáhy, bolest břicha

Pálení žáhy

Hepatobiliární poruchy Není známo

Jaterní reakce (především zvýšení hladiny jaterních enzymů)

Jaterní reakce (především zvýšení hladiny jaterních enzymů)

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Časté Otok

nohou

* Ropinirol je spojován s výskytem somnolence a byl méně často spojován nadměrného výskytu denní somnolence a epizodami náhlého nástupu spánku. 4.9 Předávkování Symptomy předávkování ropinirolem souvisejí s dopaminergní aktivitou přípravku. Tyto symptomy mohou být zmírněny podáváním vhodných antagonistů dopaminu, jako jsou např. neuroleptika nebo metoklopramid. 5. FARMAKOLOGICKÉ

VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiparkinsonika, agonisté dopaminu, ATC kód: N04BC04 Ropinirol patří do skupiny neergolinových D2/D3 agonistů dopaminu, který stimuluje dopaminové receptory ve striátu. Ropinirol snižuje projevy nedostatku dopaminu, který je charakteristický pro Parkinsonovu chorobu stimulací dopaminergních receptorů ve striátu. Ropinirol inhibuje sekreci prolaktinu působením na hypotalamus a hypofýzu.

6

Klinická účinnost 36-týdenní, dvojitě zaslepená, zkřížená studie probíhající ve třech obdobích provedená se 161 pacienty s časnou fází Parkinsonovy choroby prokázala non-inferioritu monoterapie za použití ropinirolu tabletami s prodlouženým uvolňováním v porovnání s terapií ropinirolu tabletami s okamžitým uvolňováním při hodnocení primárního ukazatele účinnosti, tj. léčebného rozdílu ve změně od vstupu do studie na základě skóre motorického vyšetření UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) (bylo definováno tříbodové rozpětí non-inferiority pro skóre motorického vyšetření UPDRS). Upravený střední rozdíl léčby mezi ropinirolem tabletami s prodlouženým uvolňováním a ropinirolem tabletami s okamžitým uvolňováním v ovlivnění primárního ukazatele účinnosti studie byl -0,7 bodu (95 % IS: [-1,51; 0,10], p=0,0842). Po převedení z užívání na podobné dávky jiné lékové formy ze dne na den nedošlo ke zhoršení profilu nežádoucích účinků a méně než 3 % pacientů požadovalo úpravu dávkování (zvýšení o jednu hladinu v dávkovacím schématu. Žádný pacient nevyžadoval snížení dávky). 24-týdenní, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, paralelní studie používající ropinirol tablety s prodlouženým uvolňováním u pacientů s Parkinsonovou chorobou, jejichž stav nebyl optimálně kontrolován levodopou prokázala klinicky relevantní a statisticky signifikantní superioritu ve srovnání s placebem při hodnocení primárního ukazatele účinnosti, tj. změny od vstupu do studie v „awake time off“ (tj. čas strávený ve stavu špatné pohyblivosti) (upravený střední rozdíl v léčbě byl -1,7 hodin (95 % CI: [- 2.34; -1,09], p<0,0001). Toto zjištění bylo podpořeno sekundárními parametry účinnosti, tj. změnou od vstupu do studie v celkovém „awake time on“ (tj. čas strávený ve stavu dobré pohyblivosti) (+1,7 hodin (95 % CI: [1,06; 2,33], p<0,0001) a v celkovém „awake time on“ bez obtěžujících dyskinez (+1,5 hodin (95 % CI: [0,85; 2,13], p<0,0001). Důležité je, že od vstupu do studie nebylo zjištěno žádné zvýšení v „awake time on“ s obtěžujícími dyskinezemi, a to ani na základě údajů z denních karet, ani z údajů UPDRS skóre. Studie vlivu ropinirolu na srdeční repolarizaci Důkladná QT studie provedená u zdravých dobrovolníků, mužů a žen, kteří dostávali dávky 0,5; 1; 2 a 4 mg ropinirolu tablet s okamžitým uvolňováním jednou denně ukázala maximální zvýšení QT intervalu u dávky 1 mg v trvání 3,46 millisekund (bod odhadu) v porovnání s placebem. Horní mez jednostranného 95 % konfidenčního intervalu pro největší průměrný účinek byl méně než 7,5 milisekund. Vliv ropinirolu ve vyšších dávkách nebyl systematicky hodnocen. Dostupné klinické údaje z důkladné QT studie nenaznačují riziko prodloužení QT v dávkách ropinirolu do 4 mg/den. Riziko prodloužení QT nemůže být vyloučeno, vzhledem k tomu, že důkladná QT studie v dávkách až do 24 mg/den nebyla provedena. 5.2 Farmakokinetické

vlastnosti

Absorpce Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50 % (36 % až 57 %). Po perorálním podání ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním se plazmatické koncentrace zvyšují pomalu, přičemž Cmax se

dosáhne zpravidla za 6 hodin až 10 hodin. Ve steady-state studii, ve které užívalo 25 pacientů s Parkinsonovou chorobou jedenkrát denně 12 mg ropinirolu tablet s prodlouženým účinkem, zvýšilo jídlo s vysokým obsahem tuků celkovou expozici ropinirolu, což se projevilo průměrně 20 % zvýšením AUC a průměrně 44 % zvýšením Cmax a

prodloužením Tmax o 3 hodin. Je však nepravděpodobné, že tyto změny jsou klinicky relevantní (např.

zvýšená incidence nežádoucích účinků). Systémová expozice ropinirolu je srovnatelná pro ropinirol tablety s prodlouženým účinkem a ropinirol tablety s okamžitým uvolňováním při stejné denní dávce.

7

Distribuce Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny je nízká (10 - 40 %). V souladu se svojí vysokou lipofilitou vykazuje ropinirol velký distribuční objem (přibližně 7 l/kg). Metabolismus Ropinirol je převážně metabolizován působením izoenzymu CYP1A2 a jeho metabolity jsou eliminovány zejména močí. Hlavní metabolit je na zvířecích modelech, ve kterých byla hodnocena dopaminergní funkce, přinejmenším 100-krát méně účinný než ropinirol. Eliminace Ropinirol je ze systémové cirkulace eliminován s průměrným eliminačním poločasem přibližně 6 hodin. Zvýšení systémové expozice vůči ropinirolu (Cmax a AUC) je v rozsahu terapeutických dávek přibližně

lineární. Po jednorázovém a opakovaném perorálním podání není pozorována žádná změna v perorální clearance ropinirolu. Ve farmakokinetických parametrech byla mezi jednotlivci pozorována velká variabilita. Po ustáleném podávání ropinirolu tablet s prodlouženým uvolňováním byla mezi jednotlivci variabilita pro Cmax mezi 30 % a 55 % a pro AUC mezi 40 % a 70 %.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Reprodukční toxicita Podání ropinirolu březím potkanům v dávkách toxických pro samici způsobilo sníženou tělesnou hmotnost plodu při dávce 60 mg/kg/den (přibližně 2-násobek AUC při maximální dávce u člověka), zvýšenou četnost úmrtí plodu při dávce 90 mg/kg/den (přibližně 3-násobek AUC při maximální dávce u člověka) a malformace prstů při dávce 150 mg/kg/den (přibližně 5-násobek AUC při maximální dávce u člověka). Při dávce 120 mg/kg/den (přibližně 4-násobek AUC při maximální dávce u člověka) nebyl u potkanů pozorován žádný teratogenní účinek a u králíků nebyla zjištěna žádná známka ovlivnění vývoje. Toxikologie Toxikologický profil je určen hlavně farmakologickou aktivitou ropinirolu: změny chování, hypoprolaktinémie, snížení krevního tlaku a srdeční frekvence, ptóza a salivace. V dlouhodobé studii byla při nejvyšších dávkách (50 mg/kg/den) pozorována degenerace sítnice jen u bílých potkanů, pravděpodobně související se zvýšenou expozicí světlu. Genotoxicita Genotoxicita nebyla v obvyklém souboru in vitro a in vivo testů pozorována. Karcinogenita Ve dvouletých studiích provedených na myších a potkanech v dávkách až 50 mg/kg nebyl u myší prokázán karcinogenní účinek. U potkanů byly jedinými lézemi souvisejícími s ropinirolem hyperplazie Leydigových buněk a testikulární adenom, které byly vyvolány hypoprolaktinemickým účinkem ropinirolu. Tyto léze se považují za druhově specifický jev a nepředstavují nebezpečí s ohledem na klinické používání ropinirolu. Bezpečnostní farmakologie In vitro studie ukázala, že ropinirol inhibuje hERG mediované proudy. IC50 je 5-násobně vyšší než očekávaná maximální plazmatická koncentrace u pacientů, kteří byli léčeni nejvyšší doporučenou dávkou (24 mg/den), viz bod 5.1. 6. FARMACEUTICKÉ

ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

8

Jádro tablety Hypromelosa 2208 Monohydrát laktosy Koloidní bezvodý oxid křemičitý Karbomer Hydrogenovaný ricinový olej Magnesium stearát Rolpryna 2 mg Potahová vrstva Hypromelosa 2910 Oxid titaničitý (E171) Makrogol 400 Červený oxid železitý (E172) Žlutý oxid železitý (E172) Rolpryna 4 mg a 8 mg Potahová vrstva Hypromelosa 2910 Oxid titaničitý (E171) Makrogol 400 Červený oxid železitý (E172) Žlutý oxid železitý (E172) Černý oxid železitý (E172) 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba

použitelnosti

30 měsíců 6.4 Zvláštní

opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C. Uchovávejte v původním balení, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 6.5

Druh obalu a velikost balení

Tablety jsou dodávány v krabičkách po 21, 28, 42 a 84 tabletách s prodlouženým uvolňováním v OPA/Al/PVC//Al blistrech. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní

opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, Novo mesto, Slovinsko

9

10

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) Rolpryna 2 mg:

27/048/11-C

Rolpryna 4 mg:

27/049/11-C

Rolpryna 8 mg:

27/050/11-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19.1.2011 10. DATUM REVIZE TEXTU 19.1.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA

1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Rolpryna 2 mg Rolpryna 4 mg Rolpryna 8 mg Tablety s prodlouženým uvolňováním Ropinirolum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 2 mg, 4 mg nebo 8 mg (ve formě hydrochloridu). 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktosy. Další informace jsou uvedeny v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

21 tablet s prodlouženým uvolňováním 28 tablet s prodlouženým uvolňováním 42 tablet s prodlouženým uvolňováním 84 tablet s prodlouženým uvolňováním 5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Tablety s prodlouženým uvolňováním nedělte, nežvýkejte ani nedrťte. 8. POUŽITELNOST EXP:

1

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30°C. Uchovávejte v původním balení, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, Novo mesto, Slovinsko 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA Rolpryna 2 mg:

27/048/11-C

Rolpryna 4 mg:

27/049/11-C

Rolpryna 8 mg:

27/050/11-C

13. ČÍSLO ŠARŽE Č. šarže: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Rolpryna 2 mg Rolpryna 4 mg Rolpryna 8 mg

2

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH BLISTR 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Rolpryna 2 mg Rolpryna 4 mg Rolpryna 8 mg Ropinirolum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA 3. POUŽITELNOST EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

LOT 5. JINÉ