Varianty

Příbalový létak RIVOCOR 5

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

RIVOCOR 5

RIVOCOR 10

(Bisoprololi fumaras)

potahované tablety

Držitel rozhodnutí o registraci/VÝROBCE

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Složení

Léčivá látka: bisoprololi fumaras 5 nebo 10 mg v 1 potahované tabletě

Pomocné látky:

Rivocor 5: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý oxid železitý

Rivocor 10: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý a červený oxid železitý

Indikační skupina

Betablokátor

Charakteristika

Přípravek je určen k léčbě onemocnění srdce a oběhového systému.

Snižuje vysoký krevní tlak, zlepšuje prokrvení srdečního svalu, snižuje spotřebu kyslíku a upravuje některé poruchy srdečního rytmu.

Indikace

Rivocor je určen dospělým a dětem od 12 let věku pro léčbu vysokého krevního tlaku (hypertenze), ischemické choroby srdeční (angina pectoris), při bezpříznakovém nedostatečném prokrvení srdeční svaloviny (němá ischemie myokardu), u stavů po překonaném infarktu myokardu, při některých poruchách srdečního rytmu (zejména supraventrikulární tachyarytmie), při zrychlené srdeční akci (hyperkinetická cirkulace) a v některých stádiích chronické srdeční nedostatečnosti.

Kontraindikace

Rivocor nesmí být užíván při přecitlivělosti na jednotlivé složky přípravku, u neléčené či akutně zhoršené srdeční nedostatečnosti, při šoku, při poruchách síňokomorového vedení (AV blok II. a III. stupně), při syndromu porušeného síňokomorového uzlu, poruchách vedení vzruchu mezi síňokomorovým uzlem a síní (SA blokády), při zpomalené akci srdeční pod 50 tepů za min., při nízkém krevním tlaku a při poruchách periferního prokrvení.

Rivocor nesmí být užíván u nemocných s asthma bronchiale a s chronickým zánětem průdušek a plic se zúžením průchodnosti dýchacích cest (obstrukční choroba bronchopulmonální).

U nemocných s lupenkou (psoriasis) musí být pro užívání Rivocoru zvlášť závažné důvody.

U nemocných s nádorem nadledvinek (feochromocytom) musí užívání Rivocoru předcházet podání blokátorů alfa receptorů.

Pro užívání Rivocoru během těhotenství, kojení a u dětí musí být zvlášť závažné důvody.

U alergiků a pacientů léčených vakcínami (desensibilizační terapie) je při současné léčbě betablokátory nutná zvýšená opatrnost (možný vznik anafylaktické reakce při zmírněné ochranné adrenergní regulaci).

Nežádoucí účinky

U některých nemocných se po zahájení léčby Rivocorem může objevit zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku, živé sny a psychické změny (depresivní ladění apod.). Tyto příznaky jsou obvykle lehčího stupně a mizí zpravidla v průběhu 1-2 týdnů od zahájení léčby. Dále se může objevit průjem, zácpa, nevolnost a bolesti břicha, svalová slabost a křeče, zčervenání kůže, svědění a pocení, v ojedinělých případech může nastat snížená tvorba slz (pozor při zavádění kontaktních čoček!), lehký zánět spojivek, zřídka může vzniknout porucha potence.

U nemocných s asthma bronchiale se mohou zvýraznit dechové potíže, u diabetiků se může zhoršit snášenlivost glukózy; příznaky snížené hladiny krevního cukru (hypoglykemie) mohou být zastřeny.

U nemocných s poruchou prokrvení končetin (Raynaudův syndrom, claudicatio intermittens) se může při zahájení léčby objevit pocit chladu v končetinách.

Betablokátory (např. Rivocor) mohou ojediněle vyvolat lupenku (psoriasis vulgaris), vést ke příznakům tohoto onemocnění nebo vyvolat lupence podobný kožní výsev.

U nemocí oběhového systému se může výrazně zpomalit srdeční akce (bradykardie), prudce snížit krevní tlak (hypotenze) a mohou se zvýraznit poruchy převodu vzruchů mezi síněmi a komorami.

Při výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí vyhledejte lékaře.

Interakce

Účinky Rivocoru a jiných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Při současném užívání Rivocoru s rezerpinem, alfametyldopou, clonidinem, digitalisovými přípravky nebo guanfazinem může dojít k výraznému zpomalení srdeční akce. Užívání clonidinu může být ukončeno až po několikadenním vysazení Rivocoru. Při současném užívání Rivocoru a blokátorů kalciového kanálu typu verapamil a diltiazem nebo antiarytmik může dojít k poklesu krevního tlaku, tepové frekvence a k poruše srdečního rytmu.

Současné užívání Rivocoru a námelových alkaloidů (např. léčba migrény) může vést k poruchám periferního prokrvení.

Při současném užívání Rivocoru a rifampicinu může být poněkud snížená účinnost bisoprololu (Rivocoru).

Při současném užívání Rivocoru a inzulínu nebo jiných látek snižujících hladinu krevního cukru může být jejich účinek zesílen. Příznaky snížené hladiny krevního cukru (zejména zrychlená srdeční akce) bývají zastřeny.

Před event. chirurgickým výkonem by o léčbě Rivocorem měl být informován anesteziolog.

Těhotenství a KOJENÍ

U těhotných je třeba ukončit léčbu 72 hodin před blížícím se termínem porodu pro možnost navození poklesu krevního tlaku, zpomalení srdeční akce, snížení hladiny krevního cukru a oslabení dýchání u novorozence.

Dávkování a způsob PODANÍ

Dávky určí vždy lékař a průběžně je upravuje především podle srdeční frekvence a léčebného účinku. Obvyklé dávkování u dospělých je 5 mg bisoprololu, tj. 1/2 tablety Rivocoru 10 nebo 1 tableta. Rivocoru 5 denně. Dávkování u nedospělých (nad 12 let) je vždy individuální podle aktuálního stavu.

U nemocných s výrazným omezením ledvinných funkcí a s těžkým poškozením jaterních funkcí by denní dávka bisoprololu neměla přesáhnout 5 mg (1/2 tablety Rivocoru 10 nebo 1 tableta Rivocoru 5).

Léčba Rivocorem je dlouhodobá, vyžaduje pravidelné lékařské kontroly. Dávkování nesmí být měněno bez doporučení lékaře; stejně tak přerušení léčby není možné bez souhlasu lékaře. Léčba Rivocorem nesmí být náhle vysazena, musí být ukončena pomalu a postupně.

Tablety se užívají ráno nalačno s dostatečným množstvím tekutiny nebo spolu se snídaní.

Předávkování

Při předávkování, které se projeví obvykle výrazným zpomalením srdeční činnosti a prudkým snížením krevního tlaku, v některých případech dušností způsobenou křečí průdušek, musí být léčba Rivocorem přerušena a léčebná dávka upravena lékařem.

Při náhodném požití tablet dítětem okamžitě vyhledejte lékaře.

Upozornění

Přípravek může, zvláště při současném požívání alkoholu, nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, pohybovou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, práce ve výškách apod.). Tyto činnosti můžete vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře.

U diabetiků léčených inzulinem nebo jinými léky, které snižují hladinu krevního cukru, mohou být zastřeny varovné příznaky hypoglykemie, zejména zrychlená srdeční akce.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Varování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

30, 100 potahovaných tablet.

Datum revize TEXTU

21.9.2005

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

RIVOCOR 5

RIVOCOR 10

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bisoprololi fumaras 5 mg nebo 10 mg v 1 potahované tabletě.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Rivocor 5: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy slonové kosti s půlící rýhou na jedné straně.

Rivocor 10: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy světle hnědé s půlící rýhou na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Arteriální hypertenze; ischemická choroba srdeční: námahová angina pectoris, němá ischemie myokardu; nestabilní angina pectoris; subakutní fáze infarktu myokardu (v akutní fázi volíme raději betablokátor s kratší dobou účinku); stavy po překonaném infarktu myokardu; v kombinaci s nitráty či antagonisty kalcia možno podat i u variantní anginy pectoris; poruchy srdečního rytmu, zejména tachyarytmické formy (supraventrikulární i komorové - fibrilace či flutter síní). Pro dospělé a děti od 12 let věku.

4.2 Dávkování a způsob podání

Léčbu zahajujeme 5-10 mg bisoprololu v jedné, zpravidla ranní dávce. Při nedostatečné účinnosti možno zvýšit dávku až na 20 mg denně. U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin lehkého až středního stupně nemusí být dávkování upravováno. U pacientů s těžkým postižením ledvin (clearance kreatininu pod 20 ml/min) a u pacientů s těžkým postižením jater by neměla být překročena denní dávka 10 mg. Tablety se polykají celé, ráno nalačno nebo při jídle s dostatečným množstvím tekutiny. Léčba Rivocorem je dlouhodobá a musí být vysazována (v případě potřeby) postupně zvláště u pacientů s koronárním srdečním onemocněním.

4.3 Kontraindikace

Rivocor nesmí být používán u akutně zhoršeného srdečního selhání, šoku, druhého a třetího stupně AV bloku, syndromu chorého sinu, těžkého sinoatriálního bloku, bradykardie (pod 50/min před zahájením léčby), hypotenze (systolický tlak pod 90 mm Hg), tendence k bronchospazmu (bronchiální astma, chronická obstrukční choroba bronchopulmonální), Raynaudova syndromu, při současném užívání inhibitorů MAO (kromě MAO - B inhibitorů). Opatrnosti je třeba při ischemické chorobě dolních končetin ve stadiu klaudikací či trofických změn.

U pacientů s anamnézou lupénky musí být pro užívání přípravku závažné důvody. U nemocných s nádorem nadledvinek (feochromocytom) musí užívání Rivocoru předcházet podání blokátorů alfa receptorů. U alergiků a pacientů léčených vakcínami (desenzibilizační terapie) je při současné léčbě beta blokátory nutná zvýšená opatrnost (možný vznik anafylaktické reakce při zmíněné ochranné alergické reakci). Opatrnosti je třeba u diabetických pacientů s častými hypoglykemickými stavy, v případě dlouhodobého půstu, u metabolické acidózy, u prvního stupně AV bloku, Prinzmetalovy anginy.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Při náhlém vysazení se může objevit tzv. rebound fenomén, který se projeví tachykardií, prohloubením ischemie myokardu. Proto je nutno lék vysazovat postupně. U pacientů léčených beta-blokátory mohou být zvýrazněny alergické reakce snížením adrenergní odpovědi.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Rivocor může potencovat účinek současně užívaných antihypertenzív. Současné užívání reserpinu, alfa-methyldopy, clonidinu, digitalisu nebo guanfacinu může vyvolat výrazné snížení srdeční frekvence. Clonidin, digitalis nebo guanfacin mohou vyvolat zpoždění převodu srdečního vzruchu. Současné užívání Rivocoru a sympatomimetik (např. nosní a oční kapky, přípravky proti kašli) může oslabit účinek Rivocoru. Současně užívané přípravky typu rifampicinu aktivující jaterní enzymy mohou mírně zkrátit biologický poločas bisoprololu. Úprava dávkování není vyžadována. Při kombinaci s antagonisty kalcia typu verapamilu či některými antiarytmiky se může objevit bradykardie, převodní poruchy či srdeční selhání. Naopak kombinace s antagonisty kalcia typu nifedipinu či s jinými vazodilatancii se může projevit hypotenzí. Léčbu Rivocorem je nutno přerušit několik dní před vysazením současně užívaného clonidinu pro možnost hypertenzní krize. Současné užívání derivátů ergotaminu a Rivocoru může vyvolat poruchy periferního krevního oběhu.

Beta blokátory mohou potencovat účinek inzulínu nebo perorálních antidiabetik a zakrýt příznaky hypoglykémie (tachykardie). Proto je nutné pravidelné monitorování hladiny krevního cukru u diabetických pacientů.

V případě, že pacient podstoupí operační výkon v celkové anestezii, musí být o užívání přípravku informován anesteziolog.

4.6 Těhotenství a kojení

Pro nedostatek zkušeností by neměl být Rivocor užíván během těhotenství nebo kojení. V případě, že byl Rivocor užíván během těhotenství, měla by být léčba přerušena 72 hodin před očekávaným termínem porodu pro možnost bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a potlačení dechových funkcí u novorozence. V případě, že přerušení léčby není možné, musí být novorozenec důsledně monitorován. Příznaky hypoglykémie se obvykle projeví během 3 dní.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Léčba hypertenze Rivocorem vyžaduje pravidelné monitorování. Vzhledem k individuálním odchylkám může být ovlivněna schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje. To je výrazné obzvláště na začátku léčby, při změně dávkování a při současném požití alkoholu.

4.8 Nežádoucí účinky

Nervový systém: na počátku léčby se může objevit zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě, poruchy spánku, živé sny a psychické změny (depresivní ladění apod.). Tyto příznaky jsou obvykle lehčího stupně a mizí zpravidla v průběhu 1-2 týdnů od zahájení léčby.

Oči: ojediněle poruchy vidění, omezení tvorby slz (brát v úvahu při používání kontaktních čoček), konjunktivitida.

Kardiovaskulární systém: příležitostně výrazné snížení krevního tlaku v závislosti na změně polohy (ortostatická hypotenze), bradykardie, převodní poruchy, parestézie, zhoršení obtíží u pacientů s intermitentními klaudikacemi nebo Raynaudovým syndromem.

Respirační systém: zřídka zvýraznění dechových potíží u pacientů s asthma bronchiale.

Gastrointestinální systém: příležitostně zácpa, průjem, nauzea, bolesti břicha.

Svaly a klouby: bolesti svalů, křeče, artropatie.

Kůže: kožní reakce jako zčervenání kůže, svědění a nadměrné pocení.

Urogenitální systém: velmi zřídka erektilní dysfunkce.

Metabolismus: zvýšení sérových hladin jaterních enzymů (AST, ALT), hepatitis. U pacientů s manifestním či latentním diabetem mellitus může být zhoršena glukózová tolerance. Příznaky hypoglykémie mohou být zastřeny. V individuálních případech bylo pozorováno zvýšení hladiny triglyceridů.

V individuálních případech může léčba beta blokátory vyvolat lupénku, zhoršit její příznaky nebo vést k psoriasiformní vyrážce.

Při léčbě beta blokátory byly v individuálních případech pozorovány: alopecie, zhoršení sluchu a tinitus, přírůstek váhy, emoční labilita, ztráta krátkodobé paměti, alergická rinitida, plastická indurace penisu.

4.8 Předávkování

a) Příznaky z předávkování: v případě předávkování nebo nejistém poklesu srdeční frekvence nebo krevního tlaku musí být léčba Rivocorem přerušena. Při intoxikaci převažuje kardiodepresivní účinek s inhibicí srdeční frekvence a kontraktility. Dyspnoe může být způsobena bronchospazmem.

b) Léčba intoxikace: příznaky mohou být léčeny intravenózním podáním atropinu 0,5-2,0 mg pomalou i.v. injekcí až do začátku účinku. Může být podán též glukagon v dávce 1-5 (10) mg. V případě bronchospazmu mohou být podány bronchodilatancia jako fenoterol nebo salbutamol jako aerosol.

Po 4 až 5 hodinách dialýzy je v dialyzátu obsaženo přibližně 5% nezměněného bisoprololu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Beta-blokátor

ATC klasifikace: C07AB07

Bisoprolol je vysoce selektivní blokátor beta1-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Výhodou je dlouhá doba účinku (24 hodin) daná farmakokinetikou přípravku (biologický poločas 10-12 hodin). Indikován je u akutních i chronických forem ischemické choroby srdeční, kdy je využíván vliv na snížení metabolických nároků myokardu (vyplývající z negativně inotropního a negativně chronotropního efektu) a zlepšení perfúze myokardu (dané negativně chronotropním účinkem). Při podání u akutních forem ischemické choroby srdeční (zejména u infarktu myokardu) se významně uplatní i zvýšení fibrilačního prahu. U ischemické choroby srdeční se uplatňuje, vedle efektu na kvalitu života i vliv na prognózu nemocného. Vzhledem k výrazné kardioselektivitě se méně uplatní bronchokonstrikční efekt a účinek metabolický (hypertriglyceridemie a hypercholesterolemie). Klinické studie ukázaly, že účinek 10 mg bisoprololu denně je srovnatelný s denní dávkou 100 mg atenololu, 100 mg metoprololu nebo 160 mg propranololu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce není závislá na příjmu potravy. Biologický poločas bisoprololu je 10-12 hodin, čímž je dán jeho 24 hodinový účinek. Bisoprolol je vylučován z 98% ledvinami a 2% stolicí. 50% z celkové dávky je transformováno v játrech na neaktivní metabolity, které jsou vylučovány ledvinami. Zbývajících 50% je vylučováno v nezměněné formě ledvinami. Proto bisoprolol nevyžaduje úpravu dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin mírného až středního stupně. Po perorálním podání je 90% bisoprololu absorbováno. Bisoprolol se váže na plazmatické proteiny z 30%.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Studie na zvířatech, prokazující akutní toxicitu (4 týdny) a chronickou toxicitu (do 12 měsíců), neodhalily žádné specifické nebo ireverzibilní orgánové poškození. Cytotoxické, mutagenní nebo kancerogenní působení nebylo prokázáno. Toxický vliv bisoprololu na fertilitu u potkanů nebyl prokázán.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Rivocor 5: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý oxid železitý.

Rivocor 10: kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, hydrogenfosforečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý a červený oxid železitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Rivocor 5 : bílý blistr Al/PVC -- Aclar - PVC, krabička.

Rivocor 10: průhledný blistr Al/PVC - Aclar - PVC, krabička.

Velikost balení : 30, 100 potahovaných tablet.

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s.; Telčská 1; 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

RIVOCOR 5 : 41/209/05-C

RIVOCOR 10 : 41/210/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.6.2005

10. DATUM REVIZE TEXTU

16.1.2008