nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0104693	INJ PSU LQF 25MG ALARIS	Prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi, Injekce
0032713	INJ PSU LQF 25MG HYPOINT	Prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi, Injekce

nahoru

Příbalový létak RISPERDAL CONSTA 25 MG

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

RISPERDAL CONSTA 25 mg

RISPERDAL CONSTA 37,5 mg

RISPERDAL CONSTA 50 mg

prášek pro přípravu injekční suspenze s rozpouštědlem

risperidonum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

• Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je RISPERDAL CONSTA a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete RISPERDAL CONSTA používat

3. Jak se RISPERDAL CONSTA používá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak RISPERDAL CONSTA uchovávat

6. Další informace

1. CO JE RISPERDAL CONSTA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

RISPERDAL CONSTA je určen k léčbě skupiny poruch zvaných psychózy. Jsou to poruchy mozkové činnosti týkající se myšlení, pocitů a(nebo) chování jako je zmatenost, narušené vnímání (např. slyšení hlasu někoho, kdo není právě přítomen), neobvyklá podezřívavost, odcizení se společnosti a silný sklon soustřeďovat všechen zájem na sebe i následně narušený duševní stav, úzkost a napětí.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE RISPERDAL CONSTA POUŽÍVAT

Nepoužívejte RISPERDAL CONSTA

- jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na risperidon nebo na kteroukoli další složku přípravku RISPERDAL CONSTA.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku RISPERDAL CONSTA je zapotřebí

- jestliže užíváte furosemid (látka užívaná ke snížení vysokého krevního tlaku, k léčbě otoků způsobených přílišným hromaděním tekutin). Studie u starších lidí s demencí prokázaly, že RISPERDAL užívaný samostatně nebo s furosemidem může mít souvislost s vyšším počtem úmrtí. Užíváte-li furosemid, sdělto to svému lékaři;

- jestliže se u Vás vyskytnou známky a příznaky, k nimž patří náhlá slabost nebo pocit necitlivosti v obličeji, rukou nebo nohou, zejména na jedné straně nebo obtíže s řečí nebo poruchy vidění. Tyto příznaky mohou být známkami možné cévní mozkové příhody (mrtvice) nebo přechodného snížení průtoku krve mozkem (krátkodobé místní nedokrevnosti);

- jestliže se u Vás vyskytnou stavy zmatenosti, útlum, vysoká horečka nebo svalová ztuhlost, vyhledejte neprodleně lékaře;

- jestliže se u Vás projeví příznaky jako zvýšená žízeň nebo nadměrné močení, informujte svého lékaře. Ve velmi vzácných případech bylo hlášeno zvýšení hladiny cukru v krvi.

- jestliže trpíte chorobami srdce a cév, Parkinsonovou nemocí, demencí s Lewyho tělísky nebo epilepsií, uvědomte o tom svého lékaře, léčba přípravkem RISPERDAL CONSTA si může vyžádat zvýšený lékařský dohled a případnou úpravu dávkování;

- jestliže jste přípravek RISPERDAL dosud neužíval(a), měl(a) byste před zahájením léčby přípravkem RISPERDAL CONSTA začít s užíváním přípravku RISPERDAL, který je určen k perorálnímu podání;

- Při dlouhodobé léčbě může RISPERDAL CONSTA působit mimovolní záškuby obličeje. Pokud se tak stane, poraďte se se svým lékařem.

- Přípravek RISPERDAL CONSTA může vést ke zvýšení Vaší tělesné hmotnosti, proto se snažte jíst střídmě.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

RISPERDAL CONSTA může zesílit účinky alkoholu a léků, které snižují schopnost reakce (léky proti zvýšenému duševnímu napětí, úzkosti, silně účinné léky proti bolesti (opioidy), léky používané k léčbě alergií - přecitlivělosti, některé léky proti depresi). Nepožívejte proto alkohol a užívejte pouze léky, které Vám předepíše lékař.

Dále uvedené léky mohou měnit účinek přípravku RISPERDAL CONSTA. Informujte proto svého lékaře, pokud začínáte užívat nebo končíte užívání těchto léků:

• Léky určené k léčbě Parkinsonovy choroby (obsahující např. léčivo zvané levodopa).

• Karbamazepin, léčivo určené převážně k léčbě epilepsie (padoucnice) nebo bolestí trojklaného nervu (záchvaty silné bolesti ve tváři) může snížit množství léčivé látky přípravku RISPERDAL CONSTA ve Vaší krvi.

• Fluoxetin a paroxetin, léčiva obsažená v lécích určených zejména k léčbě deprese, mohou zvýšit množství léčivé látky přípravku RISPERDAL CONSTA ve Vaší krvi.

• Furosemid, léčivo zvyšující vylučování moči, je někdy užíván ke snížení vysokého krevního tlaku nebo ke snížení otoků některých částí těla, které je způsobeno tvorbou přílišného množství tekutin. Pokud užíváte furosemid, informujte lékaře, který Vás bude v tomto případě častěji kontrolovat (viz bod Zvláštní opatrnosti při použití přípravku RISPERDAL CONSTA je zapotřebí).

Dále uvedená léčiva pravděpodobně nemění účinek přípravku RISPERDAL CONSTA:

• Cimetidin a ranitidin, léčiva určená ke snížení žaludeční kyselosti, mohou mírně zvýšit množství léčivé látky přípravku RISPERDAL CONSTA ve Vaší krvi, ovlivnění účinku přípravku RISPERDAL CONSTA je však nepravděpodobné.

• Antibiotikum erythromycin nepůsobí na hladinu léčivé látky přípravku RISPERDAL CONSTA v krvi.

• Topiramát, léčivo určené k léčbě epilepsie a migrény, nemá významný účinek na hladinu léčivé látky přípravku RISPERDAL CONSTA v krvi.

• Galantamin a donepezil, léčiva určená k léčbě demence, neovlivňují účinek přípravku RISPERDAL CONSTA.

• RISPERDAL CONSTA neovlivňuje účinek lithia nebo valproátu, léčiv určených k léčbě mánie, nebo digoxinu, určeného k léčbě srdečních chorob.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Pokud jste těhotná nebo plánujete těhotenství, informujte svého lékaře, který rozhodne, zda můžete být léčena přípravkem RISPERDAL CONSTA.

Pokud byly matky léčeny přípravkem RISPERDAL CONSTA během posledních tří měsíců těhotenství, byly u novorozence velmi vzácně pozorovány příznaky jako třes, svalová ztuhlost a obtíže při kojení. Všechny tyto příznaky jsou vratné k normálnímu stavu.

Jestliže jste léčena přípravkem RISPERDAL CONSTA, neměla byste kojit. Poraďte se o tom se svým lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

RISPERDAL CONSTA může snížit Vaši pozornost nebo schopnost k řízení. O možnosti řízení motorových vozidel a obsluze strojů rozhodne lékař po ověření Vaší vnímavosti k přípravku RISPERDAL CONSTA.

3. JAK SE RISPERDAL CONSTA POUŽÍVÁ

Vždy používejte RISPERDAL CONSTA přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

RISPERDAL CONSTA se podává každý druhý týden nitrosvalovou injekcí střídavě do svalu jedné z hýždí. Injekce nesmějí být podány nitrožilně.

Dospělí

Doporučené dávkování činí 25 mg jednou za dva týdny. Může však nastat potřeba podání vyšších dávek 37,5 mg nebo 50 mg. Po první injekci Vám však lékař může předepsat na dobu prvních tří týdnů ještě užívání přípravku RISPERDAL, který je určen k perorálnímu podání. Potom lékař rozhodne, která dávka přípravku RISPERDAL CONSTA je pro Vás vhodná.

Starší osoby

Doporučené dávkování činí 25 mg jednou za dva týdny. Po první injekci Vám však lékař může předepsat na dobu prvních tří týdnů ještě užívání přípravku RISPERDAL, který je určen k perorálnímu podání.

Osoby s ledvinovými nebo jaterními poruchami

První dva týdny byste měl zahájit léčbu užíváním přípravku Risperdal, který je určen k perorálnímu podání, dle Vaší snášenlivosti, až do 2 mg denně. Pokud lék snášíte dobře, může být zahájena léčba dávkou 25 mg přípravku RISPERDAL CONSTA, jednou za dva týdny injekčně. Po první injekci Vám však lékař může předepsat na dobu prvních tří týdnů ještě užívání přípravku RISPERDAL, který je určen k perorálnímu podání.

Děti

Přípravek RISPERDAL CONSTA nebyl sledován u osob do 18 let.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Risperdal Consta, než jste měl(a)

Případ, že by Vám byla podána vyšší dávka, je velice nepravděpodobný.

Ze zkušeností s perorálním užíváním vyplývá, že se u Vás mohou objevit některé z těchto příznaků: útlum, netečnost, ospalost, nadměrný třes nebo výrazná svalová ztuhlost. Třebaže tyto účinky nejsou škodlivé, měl byste vyhledat lékaře.

Informace pro lékaře v případě předávkování

• V případě ztráty vědomí zajištění a udržování průchodnosti dýchacích cest.

• V případě nízkého krevního tlaku injekce sympatomimetik.

• Monitorování EKG, zajištění dopravy do nemocnice.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Risperdal Consta

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Risperdal Consta

Bez porady s lékařem nepřestávejte přípravek Risperdal Consta užívat, Váš stav by se mohl zhoršit.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nbo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i RISPERDAL CONSTA nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

RISPERDAL CONSTA je obvykle dobře snášen a nežádoucí účinky je často obtížné rozeznat od příznaků onemocnění.

• K běžně se vyskytujícím nežádoucím účinkům patří: zvýšení tělesné hmotnosti, deprese, únava a mírné pohybové poruchy jako např. třes, lehká svalová ztuhlost a neklid nohou. Posledně jmenované příznaky nejsou obvykle nebezpečné a zmizí, jakmile lékař sníží dávku přípravku RISPERDAL CONSTA nebo Vám předepíše další lék.

• Vzácně může nastat snížení tělesné hmotnosti, nervozita, poruchy spánku, netečnost, poruchy soustředění, záchvaty křečí, rozostřené vidění, závratě, kožní vyrážka, svědění, otoky kloubů, obličeje, rtů nebo jazyka a reakce v místě injekce.

• V některých případech na počátku léčby může dojít k mírnému snížení Vašeho krevního tlaku, které může mít za následek závratě.

• U starších osob s demencí byla pozorována náhlá slabost nebo pocit necitlivosti obličeje, rukou nebo nohou, zejména na jedné polovině těla nebo narušení výslovnosti. Pokud se dostaví některý z těchto příznaků, a to i na krátkou dobu, vyhledejte neprodleně lékařské ošetření.

• Velmi vzácně může dojít ke stavu zmatenosti, útlumu, vysoké horečce nebo výrazné svalové ztuhlosti. Pokud k tomu dojde, vyhledejte co nejrychleji lékaře. Je možné, že ve Vašem případě lék neúčinkuje správně.

• Během dlouhodobé léčby mohou nastat záškuby jazyka, obličeje, úst nebo čelistí.

• Po dlouhodobé léčbě může u některých osob dojít k samovolnému odtoku mléka z bradavek, menstruačním poruchám nebo poruchám pohlavní potence.

• K dalším nežádoucím účinkům, které byly hlášeny po perorálním užívání risperidonu patří: nespavost, nadměrná vzrušivost, úzkost, bolesti hlavy, zácpa, bolest břicha, ucpaný nos, pomočování, závratě, trávící obtíže, nevolnost/zvracení nebo změny tělesné teploty.

Ve velmi vzácných případech byla hlášena vysoká hladina cukru v krvi.

Pokud zpozorujete nadměrnou žízeň nebo nadměrné močení, vyhledejte lékaře.

Z běžného použití byly také velmi vzácně hlášeny případy okluze retinální artérie (porucha výživy oka), prodloužení QT intervalu (nepravidelnost při snímání EKG) a pituitární adenom (nádor podvěsku mozkového).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK RISPERDAL CONSTA UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

Uchovávejte v chladničce (2-8 °C), v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Pokud není k dispozici chladnička, RISPERDAL CONSTA může být před aplikací uchováván při teplotě nepřesahující 25 °C nejvýše 7 dní.

Přípravek, který není uchováván v chladničce, nesmí být vystaven teplotě vyšší než 25 °C.

Chemická a fyzikální stabilita po rekonstituci je prokázána při teplotě 25 °C po dobu 24 hodin.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 6 hod při 25 °C, pokud rekonstituce neproběhla za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

RISPERDAL CONSTA nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte RISPERDAL CONSTA, pokud si všimnete jakýchkoli viditelných známek snížené jakosti.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co RISPERDAL CONSTA obsahuje

• Léčivou látkou je risperidonum. Jedna injekční lahvička obsahuje buď 25 mg, 37,5 mg nebo 50 mg risperidonu. V 1 g prášku je obsaženo 381 mg risperidonum.

• Pomocnou látkou je polyglaktin. Rozpouštědlo obsahuje polysorbát 20, sodnou sůl karmelózy, hydrogenfosforečnan sodný, kyselinu citronovou, chlorid sodný, hydroxid sodný a vodu na injekci.

Jak RISPERDAL CONSTA vypadá a co obsahuje toto balení

RISPERDAL CONSTA je bílý až krémově bílý, volně rozptýlený prášek.

Rozpouštědlo je čirý, bezbarvý roztok.

Jedno balení přípravku RISPERDAL CONSTA obsahuje:

• 1 injekční lahvičku přípravku RISPERDAL CONSTA s obsahem mikročástic s prodlouženým uvolňováním;

• 2 injekční jehly Hypoint 20G 2“ TW určené k rekonstituci;

• 1 předplněnou injekční stříkačku s rozpouštědlem pro přípravek RISPERDAL CONSTA;

• 1 injekční jehlu k intramuskulární injekci Needle-Pro (bezpečnostní jehla 20G 2“ TW s ochranným krytem).

nebo

• 1  injekční lahvičku přípravku RISPERDAL CONSTA s obsahem mikročástic s prodlouženým uvolňováním.

• 1  aplikátor Alaris SmartSite bez injekční jehly k rekonstituci.

• 1  předplněnou injekční stříkačku s rozpouštědlem pro přípravek RISPERDAL CONSTA.

• 1  injekční jehlu k intramuskulární injekci Needle-Pro (bezpečnostní jehla 20G 2“ TW s ochranným krytem).

Držitel rozhodnutí o registraci

Janssen-Cilag s.r.o.

Karla Engliše 3201/6

150 00 Praha 5, Česká republika

Výrobce

Janssen Pharmaceutica N.V.

Turnhoutseweg 30

2340 Beerse, Belgie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

19. 9. 2007Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky:

Pokyny pro použití systému tří jehel

Přípravek RISPERDAL CONSTA - mikročástice s prodlouženým uvolňováním v injekční lahvičce - musí být rekonstituován pouze rozpouštědlem v injekční stříkačce, která je součástí tohoto balení, a musí být aplikován pouze bezpečnostní jehlou Needle-Pro, která je součástí tohoto balení. Žádnou komponentu tohoto balení ničím nenahrazujte.

Přípravek RISPERDAL CONSTA vyjměte z chladničky a před rekonstitucí ponechte chvíli stát k docílení pokojové teploty.

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

RISPERDAL CONSTA 25 mg

RISPERDAL CONSTA 37,5 mg

RISPERDAL CONSTA 50 mg

Prášek pro přípravu injekční suspenze s rozpouštědlem

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna lahvička přípravku RISPERDAL CONSTA 25 mg obsahuje risperidonum 25 mg.

Jedna lahvička přípravku RISPERDAL CONSTA 37,5 mg obsahuje risperidonum 37,5 mg.

Jedna lahvička přípravku RISPERDAL CONSTA 50 mg obsahuje risperidonum 50 mg.

Risperidon je přítomen v lékové formě mikročástic s prodlouženým uvolňováním,
složených ze substance risperidonu potahované polyglaktinem v koncentraci 381 mg risperidonu/g mikročástic.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro přípravu injekční suspenze s rozpouštědlem.

Injekční lahvička s práškem:

Bílý až krémově bílý, volně rozptýlený prášek.

Předplněná injekční stříkačka s rozpouštědlem k rekonstituci:

Rozpouštědlo je čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

RISPERDAL CONSTA je určen k léčbě schizofrenie a schizoafektivních poruch.

4.2 Dávkování a způsob podání

RISPERDAL CONSTA se aplikuje jednou za dva týdny hlubokou intramuskulární injekcí intragluteálně za použití přiložené bezpečnostní injekční jehly.
Injekce se aplikuje střídavě do obou hýždí. Nepodávejte intravenózně (viz body Zvláštní upozornění a opatření pro použití - Aplikace a 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

a pro zacházení s ním).

Dospělí

Doporučená dávka činí 25 mg 1x za dva týdny intramuskulárně.
Pro některé pacienty mohou být vhodné vyšší dávky 37,5 mg nebo 50 mg. V klinických studiích nebyl pozorován přínos dávkování 75 mg. Dávky vyšší než 50 mg za dva týdny nejsou doporučeny.

Po první aplikaci přípravku RISPERDAL CONSTA je zapotřebí vzhledem ke třem týdnům latence nástupu účinku zajistit po tuto dobu dostatečnou antipsychotickou léčbu
(viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).

Ke zvyšování dávek by nemělo docházet dříve než za čtyři týdny. Účinek úpravy dávkování nelze očekávat dříve než za tři týdny po první injekci vyšší dávky.

Starší pacienti

Doporučená dávka činí 25 mg 1x za dva týdny intramuskulárně. Po první aplikaci přípravku RISPERDAL CONSTA je zapotřebí vzhledem ke třem týdnům latence nástupu účinku zajistit po tuto dobu dostatečnou antipsychotickou léčbu (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).

Jaterní a ledvinové poruchy

Použití přípravku RISPERDAL CONSTA nebylo dosud sledováno u pacientů s jaterními

a ledvinovými poruchami.

V případě potřeby léčby pacientů s jaterními a ledvinovými poruchami přípravkem RISPERDAL CONSTA se doporučuje zahájit léčbu dávkou 0,5 mg risperidonu 2x denně perorálně první týden. Druhý týden je možno užívat 1 mg risperidonu 2x denně nebo 2 mg
1x denně. Pokud je celková perorální denní dávka nejméně 2 mg dobře snášena, je možno aplikovat injekci RISPERDAL CONSTA 25 mg 1x za dva týdny.

Děti

Použití přípravku RISPERDAL CONSTA nebylo dosud sledováno u pacientů do18 let.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před zahájením léčby přípravkem RISPERDAL CONSTA je zapotřebí u pacientů,
kteří dosud nebyli léčeni risperidonem, zjistit snášenlivost perorálního risperidonu.

Starší pacienti s demencí

Mortalita všeobecně

U starších pacientů s demencí léčených atypickými antipsychotiky byla zvýšena mortalita

ve srovnání s placebem v meta-analýze 17 kontrolovaných klinických studií antipsychotik včetně přípravku RISPERDAL. V klinických studiích kontrolovaných placebem s přípravkem RISPERDAL byla v této populaci incidence mortality 4,0 % u pacientů léčených přípravkem RISPERDAL ve srovnání s 3,1% u skupiny s placebem. Průměrný věk (rozmezí) pacientů, kteří zemřeli, byl 86 let (rozmezí 67-100).

Současné užívání furosemidu

Ve zmíněných klinických studiích byla kombinace furosemidu a risperidonu spojena s vyšší incidencí mortality ve srovnaní se skupinou léčenou risperidonem nebo furosemidem jednotlivě; mechanizmus této interakce je však nejasný. Současné podání risperidonu s jinými diuretiky (zvláště s thiazidovými diuretiky v nízkých dávkách) nebylo s podobnými nálezy spojeno.

Patofyziologický mechanizmus k vysvětlení tohoto jevu není znám a žádná konzistentní příčina úmrtí nebyla zjištěna. Přesto však je zapotřebí věnovat této kombinaci zvýšenou pozornost a před zahájením léčby touto kombinací posoudit riziko a prospěch. Nezávisle
na léčbě byla obecným rizikovým faktorem mortality dehydratace, a proto je zapotřebí
jí u starších pacientů s demencí zamezit.

Cerebrovaskulární nežádoucí příhody (CAE)

V klinických, placebem kontrolovaných studiích u starších pacientů s demencí léčených přípravkem RISPERDAL (průměrný věk 85 let, rozpětí 73-97 let) se ve srovnání s placebem vyskytovala vyšší incidence cerebrovaskulárních nežádoucích příhod (cerebrovaskulárních příhod a krátkodobých ischemií) včetně fatálních.

Data vyplývající ze šesti placebem kontrolovaných studií u převážně starších pacientů

(> 65 let) s demencí ukazují, že cerebrovaskulární nežádoucí příhody (kombinované - závažné

i nezávažné) se vyskytly u 3,3 % (33 z 989) pacientů léčených perorálním risperidonem

a u 1,2 % (8 z 693) pacientů, kteří užívali placebo. Poměr Odds ratio činil (při 95 % intervalu spolehlivosti) 2,96 (1,33, 7,45).

Lékař by měl posoudit rizika a přínos použití přípravku RISPERDAL u starších pacientů
s demencí a vzít v úvahu rizikové faktory pro cerebrovaskulární příhody u konkrétního pacienta. Pacient a/nebo osoba poskytující péči by měli být upozorněni, aby neprodleně hlásili známky a příznaky možných cerebrovaskulárních příhod, jako je náhlá slabost nebo znecitlivění ve tváři, horních nebo dolních končetinách, popř. obtíže s řečí nebo poruchy vidění. V takovém případě by měly být neprodleně posouzeny všechny léčebné možnosti, včetně vysazení léčby.

Kromě toho by přípravek RISPERDAL měl být pacientům s demencí a současným cévním onemocněním (např. hypertenzí, kardiovaskulárním onemocněním) předepisován

s náležitou opatrností. RISPERDAL by měl být používán pouze u pacientů s demencí,

u kterých dominují symptomy jako agresivita (verbální výpady, fyzické násilí), poruchy aktivity (agitace, bloudění) nebo psychotické symptomy; pokud tyto symptomy mají

za následek strádání pacienta, invalidizaci, potenciální ohrožení okolí, sebepoškození

a současně nejsou zvládnutelné nefarmakologickými postupy. Pacienti by měli být pravidelně sledováni a měla by být posuzována potřeba pokračování medikace.

Blokáda ၡ-aktivity

Vzhledem k blokádě ၡ-aktivity způsobené risperidonem může docházet k (ortostatické) hypotenzi, zvláště v počátku léčby. Risperidon by měl být podáván s opatrností pacientům
se známým kardiovaskulárním onemocněním (např. při srdeční insuficienci, infarktu myokardu, poruchách vodivosti (např. prodloužení QT intervalu), dehydrataci, hypovolémii, nekontrolované elektrolytové nerovnováze nebo při cerebrovaskulárních onemocněních).

Stejně jako u ostatních antipsychotik je zapotřebí dbát zvýšené opatrnosti, je-li RISPERDAL CONSTA předepisován společně s přípravky prodlužujícími QT interval.

Je zapotřebí se vyvarovat konkomitantnímu podávání s ostatními antipsychotiky.

V případě přetrvávající klinicky významné ortostatické hypotenze by mělo být zhodnoceno riziko a přínos další léčby přípravkem RISPERDAL CONSTA.

Tardivní dyskineze/extrapyramidové symptomy (TD/EPS)

Léčba přípravky s antagonistickým účinkem na dopaminové receptory je spojena s rizikem rozvoje tardivních dyskinez charakterizovaných rytmickými mimovolními pohyby, především svalů jazyka a(nebo) obličeje. Byly předloženy zprávy o výskytu extrapyramidových příznaků jako rizikového faktoru pro rozvoj tardivních dyskinez. Vzhledem k tomu, že risperidon vykazuje nižší potenciál rozvoje extrapyramidových symptomů než klasická neuroleptika,
je jeho podávání v porovnání s nimi spojeno se sníženým rizikem indukce tardivních dyskinez. Jakmile se však příznaky tardivních dyskinez objeví, mělo by být posouzeno vysazení všech antipsychotik.

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Při léčbě neuroleptiky byl rovněž popsán neuroleptický maligní syndrom projevující se hypertermií, svalovou rigiditou, vegetativní labilitou, poruchami vědomí a zvýšenými hladinami kreatinfosfokinázy. K dalším příznakům může patřit myoglobinurie (rabdomyolýza) a akutní ledvinové selhání. Při výskytu uvedených příznaků je nutné vysadit všechna neuroleptika včetně risperidonu. Po poslední aplikaci přípravku RISPERDAL CONSTA se plazmatické hladiny risperidonu udržují až (minimálně) šest týdnů.

Při předepisování antipsychotik včetně přípravku RISPERDAL CONSTA pacientům trpících Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewyho tělísky by měli lékaři posoudit poměr rizika a prospěchu vzhledem ke zvýšenému riziku neuroleptického maligního syndromu u obou skupin a zvýšené citlivosti k antipsychotikům. K projevům této zvýšené citlivosti může patřit zmatenost, otupělost, posturální nestabilita s častými pády doprovázející extrapyramidální příznaky.

Hyperglykémie

V průběhu léčby přípravkem RISPERDAL byly ve velmi vzácných případech hlášeny hyperglykémie a zhoršení již existujícího diabetu. U pacientů trpících diabetem a u pacientů s rizikovými faktory diabetes mellitus se doporučuje příslušné klinické monitorování

(viz také bod 4.8 Nežádoucí účinky).

O klasických neurolepticích je známo, že snižují paroxyzmální práh, proto je při léčbě pacientů s epilepsií nutná zvýšená opatrnost.

Aplikace

Péče musí být věnována vyloučení nechtěné injekce přípravku RISPERDAL CONSTA

do krevního řečiště (viz bod 4.8 okluze retinální arterie).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Riziko spojené s léčbou risperidonem v kombinaci s jinými léky nebylo dosud systematicky prozkoumáno. Vzhledem k primárním účinkům risperidonu na CNS vyžaduje opatrnost především kombinace s jinými léky ovlivňujícími CNS nebo s alkoholem.

Risperidon může antagonizovat účinky levodopy a ostatních dopaminových agonistů.

Bylo zjištěno, že karbamazepin snižuje koncentraci aktivní antipsychotické plazmatické frakce risperidonu. Podobné účinky mají i další induktory jaterních enzymů.
Při ukončení léčby karbamazepinem nebo jinými induktory jaterních enzymů je zapotřebí dávkování risperidonu přehodnotit a v případě potřeby dávku snížit. Topiramát mírně snižuje biologickou dostupnost risperidonu, avšak nikoli antipsychoticky účinné frakce.

Tato interakce pravděpodobně nemá z tohoto důvodu klinický význam.

Fenothiaziny, tricyklická antidepresiva a některé ၢ-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však antipsychoticky účinné frakce. Amytriptylin neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu nebo antipsychoticky účinné frakce. Cimetidin a ranitidin zvyšují biologickou dostupnost risperidonu, avšak u antipsychoticky účinné frakce pouze okrajově.

Fluoxetin a paroxetin, inhibitory CYP 2D6 zvyšují plazmatické koncentrace risperidonu, avšak méně antipsychoticky účinné frakce. Při zahájení nebo ukončení současné léčby fluoxetinem nebo paroxetinem by měl lékař přehodnotit dávkování přípravku RISPERDAL CONSTA. Erythromycin, inhibitor CYP 3A4 neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu
ani antipsychoticky účinné frakce. Inhibitory cholinesterázy galantamin a donepezil nevykazují klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku risperidonu a antipsychoticky účinné frakce. Jestliže je risperidon užíván současně s jinými léky vyznačujícími se vysokou vazebností na proteiny, nedochází ke klinicky relevantnímu vytěsňování léčiv z této vazby.

Risperidon nevykazuje klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku lithia, valproátu
nebo digoxinu.

Zvýšená mortalita starších pacientů s demencí byla hlášena při současném užívání furosemidu a perorálních forem přípravku RISPERDAL viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití.

Stejně jako u ostatních antipsychotik, je zapotřebí dbát zvýšené opatrnosti při konkomitantním podávání s léčivými přípravky prodlužujícími QT interval a s léky vyvolávajícími elektrolytovou nerovnováhu v organizmu.

4.6. Těhotenství a kojení

4.6.1 Těhotenství

Bezpečnost užívání risperidonu během těhotenství nebyla u lidí ověřena. V post-marketingovém sledování užívání risperidonu během posledního trimestru těhotenství

byly pozorovány reverzibilní extrapyramidální příznaky u novorozenců.
Risperidon neprokázal přímou reprodukční toxicitu u laboratorních zvířat, byly však pozorovány některé nepřímé účinky zprostředkované působením na prolaktin a CNS. Teratogenní účinky risperidonu nebyly zjištěny v žádné studii.

RISPERDAL CONSTA by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby převýší možná rizika.

4.6.2 Kojení

Ve studiích s laboratorními zvířaty byly risperidon a 9-hydroxy-risperidon vylučovány
do mléka. Bylo prokázáno, že risperidon a 9-hydroxy-risperidon jsou rovněž vylučovány
do lidského mateřského mléka. Ženy užívající RISPERDAL CONSTA by proto neměly kojit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Risperidon může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující mentální bdělost. Pacienty je proto zapotřebí upozornit, aby neřídili motorová vozidla ani neobsluhovali strojní zařízení,
dokud nebude ověřena jejich individuální vnímavost. O možnosti řízení motorových vozidel

a obsluze strojů rozhodne lékař.

4.8 Nežádoucí účinky

V klinických studiích byly hlášeny tyto nežádoucí účinky, které souvisely s aplikací přípravku RISPERDAL CONSTA v terapeutických dávkách:

Časté (>1/100):

Přírůstek tělesné hmotnosti (2,7 kg nebo více za jeden rok), deprese, únava a extrapyramidové příznaky. Incidence extrapyramidových příznaků u pacientů léčených přípravkem RISPERDAL CONSTA v dávkách až do 50 mg byla srovnatelná s pacienty, kteří obdrželi placebo.

Méně časté (>0,1/100):

Snížení tělesné hmotnosti, nervozita, poruchy spánku, apatie, narušená koncentrace, tardivní dyskineze, křečové paroxyzmy, neuroleptický maligní syndrom, rozostřené vidění, hypotenze, synkopy, vyrážka, svědění, angioedém, periferní otoky, reakce v místě vpichu.

Příznaky hyperprolaktinémie jako např. galaktorea, amenorea, sexuální poruchy, poruchy ejakulace, snížené libido a impotence.

U některých pacientů byly shledány hematologické odchylky např. ve zvýšení a snížení počtu bílých krvinek nebo trombocytů a u některých pacientů zvýšené hodnoty jaterních enzymů.

Nežádoucí účinky hlášené u perorálně podávaného risperidonu: nespavost, agitovanost, úzkost, bolest hlavy, zácpa, bolesti břicha, rýma, močová inkontinence, priapizmus, ospalost, závratě, dyspepsie, nauzea/vomitus, poruchy termoregulace, intoxikace vodou jako následek polydipsie nebo syndromu neadekvátní sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

V průběhu léčby perorálním risperidonem byly hlášeny cerebrovaskulární nežádoucí účinky včetně cerebrovaskulárních příhod a krátkodobých ischemií (TIA) (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Ve velmi vzácných případech byly v průběhu léčby risperidonem hlášeny hyperglykémie a zhoršení již existujícího diabetu (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Příležitostně byly hlášeny (ortostatická) hypotenze, (reflexní) tachykardie nebo hypertenze
(viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Byly zaznamenány případy prodloužení QT intervalu, vzácně ventrikulární arytmie, dále náhlá nevysvětlitelná úmrtí, srdeční zástava a torsade de pointes.

Během post-marketingového sledování byla po injekci přípravku RISPERDAL CONSTA v přítomnosti abnormální arteriovenózní anastomózy velmi vzácně hlášena okluze retinální arterie.

V post-marketingovém sledování užívání risperidonu byly velmi vzácně hlášeny benigní pituitární adenomy. Kauzální vztah nebyl zjištěn.

V post-marketingovém sledování risperidonu byly hlášeny velmi vzácné případy prolongace QT intervalu.

4.9 Předávkování

Zde je uvedeno předávkování při perorálně podaném risperidonu, předávkování parenterálně aplikovaným risperidonem je méně pravděpodobné.

Příznaky

Všeobecně se jedná o příznaky vyplývající z vystupňování známých farmakologických účinků. Patří k nim ospalost a sedace, tachykardie a hypotenze a extrapyramidové symptomy.

Byly zaznamenány případy předávkování až do dávek 360 mg, což svědčí o širokém bezpečnostním rozmezí risperidonu.

Při předávkování byly hlášeny vzácné případy prolongace QT intervalu.

V případě akutního předávkování je zapotřebí zjistit, zda se nejedná o současné předávkování více léky.

Léčba

Je nutné udržovat průchodnost dýchacích cest a zajistit adekvátní oxygenaci a ventilaci. Okamžitě zahájit elektrokardiografické monitorování kardiovaskulárních funkcí s cílem včasné diagnostiky možných arytmií.

Specifické antidotum přípravku RISPERDAL není známo, proto je zapotřebí zahájit podpůrnou léčbu.

Hypotenzi a cirkulační kolaps je nutno léčit adekvátním způsobem - intravenózním podáním tekutin a(nebo) sympatomimetiky. Při závažných extrapyramidových příznacích by měla být podávána anticholinergika. Pacient by měl být podroben pečlivému lékařskému dohledu
a monitorován až do normalizace stavu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotika, neuroleptika, ostatní antipsychotika, risperidon

ATC kód: N05A X08

Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista vyznačující se vysokou afinitou
k serotoninergnímu 5HT₂ a dopaminergnímu D₂ receptoru. Váže se rovněž na ၡ₁-adrenergní receptory a s nižší afinitou na H₁-histaminové a ၡ₂-adrenergní receptory. Nevykazuje afinitu
k cholinergním receptorům. Ačkoli je velmi silným D₂ antagonistou, s čímž souvisí jeho terapeutický účinek na pozitivní příznaky schizofrenie, ve srovnání s klasickými neuroleptiky způsobuje nižší útlum psychomotorické aktivity a méně často navozuje katalepsii.
Vyvážený centrální serotoninový a dopaminový antagonizmus může snižovat pohotovost
k nežádoucím extrapyramidovým účinkům a současně rozšiřovat terapeutickou účinnost
na negativní a afektivní symptomy schizofrenie.

Další poznatky vyplývající z klinického hodnocení

Účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA (25 mg a 50 mg) při léčbě psychotických poruch (schizofrenie/schizoafektivních poruch) byla sledována v průběhu 12týdenní, placebem kontrolované studie u dospělých, psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM-IV (Drug Safety Management) kritéria pro schizofrenii.

Ve 12týdenní srovnávací studii skupiny pacientů se schizofrenií byl shledán RISPERDAL CONSTA stejně účinný jako perorální tabletové lékové formy. Byla rovněž sledována dlouhodobá (50 týdnů) bezpečnost a účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA v otevřené studii u skupiny psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali DSM-IV kritéria pro schizofrenii nebo schizoafektivní poruchy. Prodloužený účinek
u přípravku RISPERDAL CONSTA byl udržován na stejné výši.

Údaje o bezpečnosti jsou uvedeny v příslušném odstavci.

---