Varianty

Příbalový létak PROTRADON

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

PROTRADON ®

(Tramadoli hydrochloridum)

tobolky

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI/VÝROBCE

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1

140 00 Praha 4

SLOŽENÍ

účinná látka: Tramadoli hydrochloridum 50 mg v 1 tobolce

pomocné látky: mikrokrystalická celulosa, stearan hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý, želatina, indigokarmín

INDIKAČNÍ SKUPINA

Analgetikum pro tlumení středně silné a silné bolesti.

CHARAKTERISTIKA

Protradon ® tobolky je analgetikum se středně silným účinkem proti bolesti. Jeho účinek nastupuje do 30 minut po podání a trvá 6-8 hodin.

INDIKACE

Přípravek je určen k léčbě a prevenci středně silné až silné akutní nebo chronické bolesti dospělých a mladistvých od 14 let. Jedná se o bolest např. z těchto příčin: pooperační nebo poúrazová bolest, porodní bolesti, bolest při vyšetřování nebo léčebném zákroku, bolest související s nádorovým onemocněním, bolest při onemocnění pohybového aparátu.

KONTRAINDIKACE

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na Protradon® nebo na některou z jeho složek, při nadměrném příjmu alkoholu, při akutní otravě alkoholem nebo léky, které tlumí centrální nervovou soustavu. Protradon® je kontraindikován při podávání léků pro léčbu deprese ze skupiny inhibitorů MAO, a to jak při jejich současném podávání, tak v prvních dvou týdnech po ukončení léčby inhibitory MAO.

Přípravek se nepodává dětem do 14 let.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů užívají přípravek pacienti s úrazem hlavy, vysokým nitrolebním tlakem, se závažným onemocněním ledvin nebo jater, s průduškovým astmatem nebo těžkým onemocněním dýchacích cest a pacienti se sklonem k zneužívání látek.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Přípravek je obvykle dobře snášen, ojediněle se mohou vyskytnout tyto nežádoucí účinky: nevolnost, útlum, závratě, třes, pocení, návaly horka, únava a sucho v ústech. Méně často se vyskytuje zvracení, zácpa, podráždění trávicího ústrojí, bolest hlavy, vyrážka, křeče, vzrušení nebo zrychlení srdeční činnosti.

Pouze velmi zřídka vyvolá Protradon ® poruchy nálady nebo fyzickou či psychickou závislost.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání poraďte s lékařem.

INTERAKCE

Účinky Protradonu ® a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Současné užívání Protradonu ® a jiných léků proti bolesti, léků, které ovlivňují duševní činnost, anebo souběžná konzumace alkoholu, mohou způsobit zesílení tlumivých účinků (ospalost, únava).

Protradon ® se nesmí užívat s inhibitory MAO a v prvních dvou týdnech po ukončení této léčby.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁVÁNÍ

Výše dávky Protradonu ® upraví lékař v závislosti na intenzitě bolesti a vnímavosti pacienta.

Pokud lékař neurčí jinak, obvyklé dávkování pro dospělé a děti starší 14ti let je:

50 až 100 mg 3 - 4x denně, tj. 1 až 2 tobolky. Mezi jednotlivými dávkami je odstup nejméně 4 hodiny.

Tobolky se zapíjejí dostatkem tekutiny.

Celková denní dávka u dospělých nemá překročit 400 mg, maximální jednotlivá dávka je 100 mg.

Pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin může lékař prodloužit odstupy mezi jednotlivými dávkami.

Délka léčby závisí na druhu onemocnění a má trvat nejkratší možnou dobu.

UPOZORNĚNÍ

Při dlouhodobém podávání přípravku Protradon ® nelze s jistotou vyloučit vznik závislosti.

Pro užívání přípravku v  těhotenství musí být zvlášť závažné důvody.

Podání Protradonu ® v období kojení se nedoporučuje. Je-li podání nezbytné, pak při užití jednotlivé dávky není třeba přerušit kojení.

Protradon ® může přivodit ospalost a útlum. Tento účinek se zejména dostaví při současném požití alkoholu a jiných léků s tlumícím účinkem na centrální nervovou soustavu. Při užívání tohoto přípravku neřiďte motorová vozidla ani neobsluhujte nebezpečné stroje.

Pří užívání přípravku je zakázáno požívat alkohol.

PŘEDÁVKOVÁNÍ

Při předávkování jsou typické tyto příznaky: zúžení zornic, zvracení, srdeční selhání, útlum až bezvědomí, křeče a poruchy dýchání.

Při podezření na předávkování nebo při náhodném požití přípravku dítětem je nutné neprodleně vyhledat lékaře.

UCHOVÁVÁNÍ

Na suchém místě, při teplotě 15 - 25 °C, chránit před světlem

VAROVÁNÍ

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávat mimo dosah dětí.

BALENÍ

Tobolky: 10, 20 nebo 500 tobolek.

Přípravek je vydáván pouze na lékařský předpis.

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

18.4.2001

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PROTRADON®

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNí

Tramadoli hydrochloridum 50 mg v jedné tobolce

3. LÉKOVÁ FORMA

Žluto-zelené želatinové tobolky (víčko zelené a spodek žlutý). Tobolky obsahují bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Indikace

Léčba a prevence středně silné až silné akutní nebo chronické bolesti, zejména v indikacích revmatologických, onkologických, chirurgických, stomatologických, neurologických či gynekologických. Přípravek je určen k podání dospělým a dětem od 14 let.

2. Dávkování a způsob podání

Dávka má být přizpůsobena intenzitě bolesti a individuální citlivosti pacienta.

Dospělí a děti od 14 let nad 50 kg tělesné hmotnosti obvykle užívají 50 mg v jedné dávce 3x až 4x denně. V případě nedostatečného účinku první dávky lze druhou (50 mg) podat po uplynutí 30-60 minut, další dávky mají být podány v nejméně 3hodinových intervalech do maximální denní dávky 400 mg.

Vzhledem k lékové formě se nesmí Protradon® podávat dětem mladším 14 let.

Nejsou-li poškozeny jaterní či ledvinné funkce, není nutné u geriatrických pacientů dávkování upravovat kromě maximální denní dávky, která u pacientů starších 75 let nemá přesáhnout 300 mg.

Při poškozené funkci jater či ledvin je nutno dávkování upravit - v případě ledvinného (clearance kreatininu pod 30 ml/min) či jaterního selhávání by intervaly mezi dávkami měly být prodlouženy na 12 hodin a celková denní dávka by neměla přesáhnout 250 mg. Podávání Protradonu® při těžkém ledvinném selhání (clearance kreatininu pod 10 ml/min) není doporučeno.

Během léčby je nutno pečlivě monitorovat pacienty se sklony ke křečovým stavům.

Přestože je v doporučených dávkách u tramadolu velmi nízké riziko závislosti, nelze je úplně vyloučit, a proto by léčba tramadolem neměla trvat déle, než je terapeuticky nutné.

3. Kontraindikace

Přecitlivělost na na přípravek Protradon® a na některou z jeho složek.

Akutní otrava léky, nebo nadměrný příjem alkoholu, hypnotik, analgetik nebo jiných léků, ovlivňujících centrální nervovou soustavu.

Podávání současně s inhibitory MAO nebo podávání v prvních dvou týdnech po ukončení léčby inhibitory MAO.

4. Zvláštní upozornění

Tobolky jsou určeny pro dospělé a děti od 14 let.

Opatrnost při podávání Protradonu® je zapotřebí u pacientů s úrazem hlavy, vysokým nitrolebním tlakem, se závažnou renální nebo jaterní insuficiencí, při výskytu křečí nebo u pacientů v šoku.

Ačkoliv je riziko respiračních poruch velice nízké, opatrnost je vyžadována u pacientů s těžkou respirační insuficiencí nebo astmatem, zvláště při podávání vysokých dávek nebo při současném podání jiných léků, tlumících centrální nervovou soustavu.

Tramadol není substituent morfinu a nelze jej použít pro zamezení výskytu abstinenčních příznaků morfinu.

Při douhodobém podávání se nedá s jistotou vyloučit vznik závislosti. Při dlouhodobé léčbě je třeba podávání tramadolu krátkodobě přerušovat. Při užívání přípravku Protradon® se nesmí pít alkohol.

5. Interakce

Současné podání enzymových induktorů (např. karbamazepinu) může snížit plazmatickou koncentraci a poločas eliminace přípravku. Analgetický účinek může být oslaben nebo zkrácen.

Současné podání cimetidinu má na poločas eliminace přípravku pouze malý vliv. Z klinického hlediska není interference s cimetidinem významná.

Současné podání anestetik a jiných látek s tlumícím účinkem na centrální nervovou soustavu, včetně alkoholu, může zvýšit tlumící vliv tramadolu na centrální nervovou soustavu

6. Těhotenství a kojení

Pokusy provedené na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky. Tramadol však prostupuje placentou, a proto se jeho užívání v období těhotenství nedoporučuje.

Velmi malé množství přípravku (0,1%) se vylučuje do mateřského mléka.

Přestože je velmi nepravděpodobné, že by tak malé množství přípravku mohlo mít na novorozence významný vliv, podání tramadolu v období laktace se nedoporučuje. Je-li podání nezbytné, pak při užití jednotlivé dávky není třeba kojení přerušovat.

7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Tramadol může přivodit ospalost a útlum.

Tento účinek se zejména dostaví při současném požití alkoholu a jiných léků s tlumícím účinkem na centrální nervovou soustavu. Proto se doporučuje poradit pacientům, aby se zdrželi řízení vozidel či manipulace s nebezpečnými stroji.

8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky přípravku se vyskytují zejména při užití vyšších dávek nebo při tělesné námaze: nausea, útlum, závratě, třes, profúzní pocení, návaly horka, únava a sucho v ústech.

Méně často se vyskytuje zvracení, zácpa, podráždění trávicího ústrojí, bolest hlavy, vyrážka, křeče, excitace, ortostatická hypotenze a tachykardie.

S nežádoucími účinky se setkáme častěji po rychlém parenterálním podání než po perorálním nebo pomalém parenterálním podání. Pouze velmi zřídka vyvolá přípravek pocity euforie, dysforie nebo fyzickou či psychickou závislost. U pacientů s predispozicí k závislosti smí být přípravek podáván pouze pod přísným lékařským dohledem a pouze po krátkou dobu.

9. Předávkování

Při předávkování se mohou vyskytnout příznaky zvracení, kardiovaskulárního kolapsu, útlumu vědomí až bezvědomí, křečí a poruch dýchání.

Pacienta je nutné hospitalizovat a zahájit symptomatickou léčbu.

V případě dechové deprese lze podat naloxon (frakcionovaně do ústupu příznaků) jako antidotum. Diazepam je doporučován v případě výskytu křečí.

Protože samotná hemofiltrace či hemodialýza odstraní pouze malé množství přípravku, nejsou tyto metody při předávkování tramadolem indikovány.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakologická skupina: analgetikum

N02AX02

1. Farmakodynamické vlastnosti

Tramadol je centrálně působící analgetikum s převážně agonistickým účinkem na opioidních receptorech.

Přestože je afinita tramadolu obecně k opioidním receptorům slabá, jeho afinita k receptorům μ je relativně vyšší než k receptorům κ a δ. Analgetický účinek tramadolu je rovněž, i když v menším měřítku, výsledkem inhibice příjmu serotoninu a noradrenalinu na synapsi.

Dechová deprese způsobená tramadolem je menší než deprese způsobená morfinem a při podávání terapeutických dávek se prakticky nevyskytuje.

Tramadol nemá žádné klinicky významné hemodynamické účinky.

2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání tramadolu je jeho absorpce rychlá a úplná.

Analgetický účinek nastupuje za 15 až 30 minut po podání a trvá 6 až 8 hodin. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1,5 až 2 hodiny. Biologická dostupnost při jednorázovém perorálním podání je 68 % (uplatnuje se efekt prvního průtoku). Při opakovaném podání dochází ke zvýšení této hodnoty až na 90 až 100 %, pravděpodobně pro nasycení jaterní biotransformace.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 20 %.

Velikost zdánlivého distribučního objemu činí 306 litrů po perorálním podání a 203 litrů při intravenózním podání. Tyto hodnoty svědčí o silné afinitě přípravku ke tkáním. Eliminační poločas je přibližně 5 až 6 hodin.

Tramadol je metabolizován především v játrech na N- a O- demetylované deriváty. Analgetické účinky má pouze O-demetyl metabolit. Eliminační poločas tohoto metabolitu je 6,7 hodin.

Přípravek se z 90 % vylučuje močí, z toho 15 % v nezměněné formě; zbytek je vyloučen stolicí.

U starších pacientů je tendence ke zvýšení biologické dostupnosti a k prodloužení eliminačního poločasu. Ke snížení dávek se však přistupuje pouze v případě pacientů se závažnou renální nebo jaterní insuficiencí.

3. Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita použité substance byla testována ve spolupráci s katedrou toxikologie Vojenské lékařské akademie JEP v Hradci Králové. Podle této studie je LD₅₀ pro myší samce při p.o. podání 392,5 mg/kg (354,7-438,2), pro myší samice 293,0 mg/kg (265,0-324,5), pro potkaní samce 331,2 mg/kg (279,0-329,9), pro potkaní samice 308,1 mg/kg (251,3-373,2). Terapeutická dávka 50 mg tramadolu u pacienta s váhou 70 kg odpovídá podání 0,714 mg/kg, což je 410-549 krát nižší dávka, než výše uvedené LD 50 pro myš a potkana, což je až šestinásobek klinické dávky, přepočítaný na tělesnou hmotnost.

26týdenní toxikologická studie byla provedena ve VÚFB ( Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii), Rosice nad Labem na potkaních a psích samcích a samicích. Podávány byly p.o. dávky 5, 20 a 50 mg/kg (tj. až šestinásobek předpokládané klinické dávky). Výsledky u psů neprokázaly ovlivnění žádného ze sledovaných makroskopických, histopatologických, biochemických či hematologických ukazatelů. U potkanů - kromě i v literatuře uváděných - makroskopicky sledovatelných centrálně nervových projevů a naznačené oploštělé křivky hmotnostního přírůstku nebyly nalezeny v žádném ze sledovaných makroskopických, histopatologických, biochemických či hematologických ukazatelů signifikantní změny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam všech pomocných látek

Cellulosum microcristallinum, Carboxymethylamylum natricum, Magnesii stearas, Silica colloidalis anhydrica, Ferri oxidum flavum, titanii dioxidum, Gelatina, Indigocarminum

2. Inkompatibility

Nejsou známy.

3. Doba použitelnosti

4 roky

4. Uchovávání

Na suchém místě, při teplotě 15 - 25 °C. Chránit před světlem.

5. Druh obalu a velikost balení

blistr, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka

Velikost balení: 10, 20 nebo 500 tobolek

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 1

140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

65/657/97 - C

9. DATUM REGISTRACE A DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.7.1997

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

18.4.2001