Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls24170/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Prosulpin 200 mg

tablety

(sulpiridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je Prosulpin 200 mg a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Prosulpin 200 mg užívat3. Jak se Prosulpin 200 mg užívá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak Prosulpin 200 mg uchovávat6. Další informace

1.

CO JE PROSULPIN 200 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Prosulpin 200 mg patří do skupiny léků se specifickým účinkem na centrální nervovou soustavu, příznivě ovlivňujících některé duševní a nervové poruchy. Je účinný především v psychiatrii, ale i v léčbě některých vnitřních funkčních onemocnění. Přípravek Prosulpin 200 mg má v psychiatrii široké použití především u závažných duševních chorob a poruch, jakými jsou:-

akutní i chronická schizofrenie (rozdvojení osobnosti),

-

závažné duševní poruchy provázené halucinacemi, zmateností, bludnými představami a stihomamem,

-

závažné depresivní stavy vzniklé na zevní podnět, provázející chronický alkoholismus, depreseu starých osob a depresivní fáze cyklicky se projevující duševní choroby,

-

duševní poruchy projevující se nadměrným pohybovým neklidem a sklonem k agresivnímu chování vůči okolí.

K dalším indikacím přípravku Prosulpin 200 mg mimo oblast závažných duševních chorob patří léčbačasto přechodných nervových poruch (neuróz) provázených nutkavým jednáním, úzkostmi, bludnýmipředstavami a smyslovými klamy. Příznivý léčebný účinek má přípravek Prosulpin 200 mg také na některé typy závratí a dětského nepřiměřeného pohybového neklidu. Jako podpůrný lék je někdyvhodný při léčbě vředové nemoci žaludku a dvanáctníku a při léčbě trávicích a oběhových poruch způsobených poruchou vegetativního nervstva.

Přípravek je určen pro dospělé, mladistvé a děti od 40 kg.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK PROSULPIN 200 MG UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Prosulpin 200 mg

Přípravek Prosulpin 200 mg je absolutně kontraindikován v těchto případech:-

Přecitlivělost na sulpirid nebo na kteroukoli další složku přípravku

-

Akutní otrava alkoholem, hypnotiky, opioidními analgetiky nebo psychotropními látkami

-

Manická fáze cyklicky se projevujcí maniodepresivní poruchy

-

Epilepsie (padoucnice)

-

Feochromocytom (nádor dřeně nadledvin, který vyvolává vysoký krevní tlak)

-

Stávající hyperprolaktinemie (zvýšení hladiny prolaktinu), nádory závislé na prolaktinu, jakékoliepiteliální nádory mléčné žlázy

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Prosulpin 200 mg je zapotřebí

Zvláštní opatrnosti je třeba u těchto pacientů:-

U mladých žen s nepravidelnostmi menstruačního cyklu.

-

U pacientů s vysokým krevním tlakem a pacientů se silně sníženým krevním tlakem.

-

U pacientů s rizikem mrtvice nebo přechodného snížení průtoku krve v mozku (přechodná ischemická příhoda).

-

U pacientů, kteří mají v anamnéze cévní poruchy, zejména poruchy koronárních cév (anginu pectoris), poruchy srdeční činnosti (srdeční insuficienci), maligní neuroleptický syndrom (prokterý je charakteristická vysoká horečka, pocení, svalová ztuhlost zrychlená srdeční činnost, zrychlené dýchání a ospalost nebo zmatenost), zelený oční zákal (glaukom), zúžení vrátníku (stenózu pyloru), zadržování moče, zbytnění prostaty, tendenci ke vzniku krevních sraženin (trombóz).

V literatuře jsou uvedené ojedinělé případy prodloužení QT intervalu na EKG po použití sulpiridu.

Podobně jako u jiných neuroleptik byly zřídka hlášeny případy maligního neuroleptického syndromu, který se projevuje vysokou horečkou, svalovou ztuhlostí, nestabilitou vegetativního systému, poruchami vědomí a zvýšenými hladinami kreatinfosfokinázy. V případě výskytu tohoto syndromu by měla být veškerá antipsychotika včetně přípravku Prosulpin 200 mg vysazena a zahájena příslušná léčba.

U malého počtu případů byly hlášeny extrapyramidové reakce, zejména neschopnost vydržet v klidu(akatizie). V odůvodněných případech může být zapotřebí postupně snížit dávkování nebo podat antiparkinsonika (ne levodopa).

Poraďte se s lékařem, pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s krevními sraženinami (ucpání cév, embolie). Užívání podobných přípravků, jako je tento, je totiž spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách.

Při náhlém vysazení antipsychotických léků byly popsány příznaky, které zahrnují nevolnost, zvracení, zvýšené pocení nebo nespavost. Mohou se také znovu objevit psychotické příznaky a vůlí neovladatelné pohybové poruchy (jako například akatizie, poruchy svalového napětí – dystonie a poruchy pohybu – dyskinezie). Doporučuje se proto vysazovat lék postupně.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Kontraindikované kombinacePacientům léčeným sulpiridem se nesmí podávat levodopa. Účinky levodopy a neuroleptik jsou protichůdné.

Nedoporučované kombinaceAlkohol - zesiluje tlumivý účinek neuroleptik. Pacienti se mají vyhnout konzumaci alkoholických nápojů a látek obsahujících alkohol.

Kombinace s následujícími léky může vyvolat vznik typických změn na EKG (torsades de pointes):

-

léky vyvolávající zpomalení srdečního rytmu (bradykardii), jako například beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů vyvolávající bradykardii, jako například diltiazem a verapamil, klonidin; srdeční glykosidy.

-

léky vyvolávající hypokalemii (snížení hladiny draslíku): hypokalemická diuretika, stimulační laxativa (projímadla), i.v. amfotericin B, glukokortikoidy, tetrakosaktid.

-

antiarytmika třídy Ia, jako např. chinidin, disopyramid.

-

antiarytmika třídy III, jako např. amiodaron, sotalol.

-

ostatní přípravky, jako např. pimozid, haloperidol, imipraminová antidepresiva; cisaprid, thioridazin, erytromycin i.v., pentamidin.

Kombinace, které je zapotřebí zvážitSoučasné podávání s léky snižujícími krevní tlak (antihypertenziva): snížení krevního tlaku a zvýšení rizika vzniku nízkého krevního tlaku při náhlém postavení se.

Látky s tlumivým účinkem na CNS včetně narkotik, analgetik, sedativních H1- antihistaminik, barbiturátů, benzodiazepinů a ostatních anxiolytik, klonidinu a jeho derivátů.

Antacida nebo sukralfát: Současné podávání s těmito léky snižuje vstřebávání sulpiridu. Proto by sulpirid měl být podán 2 hodiny před podáním těchto léků.

Lithium zvyšuje riziko vzniku extrapyramidových účinků.

Sulpirid může snižovat účinnost ropinorolu.

Při kombinaci s centrálně stimulujícími látkami (např. anorektiky, některými antiastmatiky) může sulpirid vyvolat neklid, nervozitu, úzkost a agitovanost.

Užívání přípravku Prosulpin 200 mg s jídlem a pitím

Tablety se zapíjejí malým množstvím tekutiny. Užívají se nezávisle na jídle.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Pravděpodobnost poškození plodu při podávání přípravku Prosulpin 200 mg v průběhu těhotenství je velmi malá. Přesto však, z důvodu nedostatku klinických zkušeností, je jeho podávání během těhotenství možné jen po důkladném zvážení rizika a jen tehdy, je-li to nezbytně nutné, s omezením na co nejkratší dobu.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Prosulpin 200 mg v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství), se mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujte dětského lékaře.

Z důvodu nedostatku klinických zkušeností je podávání přípravku Prosulpin 200 mg v období kojení možné jen po důkladném zvážení rizika a jen tehdy, je-li to nezbytně nutné, s omezením na co nejkratší dobu, protože se léčivá látka vylučuje do mateřského mléka a mohla by ovlivnit kojence. Kojence je třeba sledovat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Sulpirid může vyvolat závratě, únavu a agitaci. Po dobu užívání přípravku platí úplný zákaz řízení motorových vozidel, práce u strojů a ve výškách.

Důležité informace o některých složkách přípravku Prosulpin 200 mg

Přípravek Prosulpin 200 mg obsahuje monohydrát laktózy. Trpíte-li nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se před zahájením užívání se svým lékařem.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK PROSULPIN 200 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte Prosulpin 200 mg přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování dospělým:U závažných a akutních psychóz léčených psychiatrem je denní dávka 400 mg až 2 000 mg, rozdělená do dvou dávek. Druhou denní dávku je dobré užít do 16 hod., aby se zmírnil nežádoucí účinek na noční spánek. U neuróz a při podpůrné léčbě vnitřních nemocí (vředová nemoc žaludku a dvanáctníku, trávicí a oběhové poruchy na podkladě poruch vegetativního nervstva) je dávka 200 mg denně (opět rozdělená do dvou částí).

Dávkování osobám vyššího věku:Osobám vyššího věku se podává poloviční dávka ve srovnání s dávkováním, uvedeným výše.

Dávkování při poruše renálních funkcí:Při poruše renálních funkcí je třeba dávkování sulpiridu snížit v závislosti na stupni poruchy ledvin:

Kreatininová clearance

Snížení běžné denní dávky:

30–60 ml/min

50 % běžné denní dávky

10–30 ml/min

30 % běžné denní dávky

< 10 ml/min

20 % běžné denní dávky

Dávkování dětem a mladistvým:Doporučené úvodní dávkování je 1–2 mg/kg/den, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 5 mg/kg/den. Celodenní dávka se rozdělí do 2–3 jednotlivých dávek.

U dětí a mladistvých nesmí dávkování sulpiridu přesáhnout 10 mg/kg/den.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Prosulpin 200 mg než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku Prosulpin 200 mg než jste měl(a), okamžitě konzultujte lékaře.

Předávkování

Při předávkování nebo při intoxikaci – např. při pokusu o sebevraždu – bývá často nutné uvažovat o možnosti kombinované intoxikace s dalšími léčivy.

Příznaky předávkování:Intoxikace u člověka jsou popsány po jednorázových dávkách, pohybujících se zhruba v rozmezí od 1 do 16 g. Doposud byly v literatuře popsány tyto klinické příznaky otravy, závislé na dávce: Po jednorázovém užití 1 až 3 g sulpiridu se vyvinul neklid, poruchy vědomí, extrapyramidové poruchy. Po užití 3 až 7 g se může prohloubit agitovanost, zmatenost a extrapyramidová symptomatologie. Dávky vyšší než 7 g mohou vyvolat kóma a pokles krevního tlaku.

Terapie předávkování:Léčba předávkování je symptomatická. Při akutním předávkování se doporučuje časný výplach žaludku. Podání látek vyvolávajích zvracení (emetik) se nedoporučuje.

Při výrazných extrapyramidových poruchách, např. zvýšení pohybů (hyperkineze) nebo poruchy pohybů (dyskineze), lze podat antiparkinsonika, např. biperiden. Ošetřující lékař proto musí poučit pacienta, aby okamžitě kontaktoval lékaře, objeví-li se po sulpiridu extrapyramidové příznaky, jakými jsou: třes, poruchy hybnosti, poruchy svalového napětí, křeče, poruchy žvýkání, poruchy chůze, zvýšené slinění.

Při těžší otravě je nutno zahájit intenzívní péči a průběžně sledovat životně důležité funkce (kardiovaskulární, dýchací).

V závislosti na projevech intoxikace je třeba sledovat funkci jater a ledvin. Je možné použít forsírovanou diurézu infúzemi alkalizujících roztoků.

Léčivá látka působící specificky proti sulpiridu není známa. Biperiden i.v. lze použít k potlačeníparkinsonských projevů otravy.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Prosulpin 200 mg

Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil(a) vynechanou dávku. Pokračujte dávkami, které Vám doporučil lékař.

Následky přerušení léčby:Doužívejte celé množství léku předepsané lékařem. Bez doporučení lékaře nikdy sami léčbu nepřerušujte, i když příznaky nemoci ustupují.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Prosulpin 200 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Během léčby přípravkem Prosulpin 200 mg se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Poruchy krve a lymfatického systému: snížení počtu červených krvinek (hemolytická anémie, aplastická anemie), zvýšení počtu bílých krvinek (leukocytóza, granulocytóza), snížení počtu krevních destiček spojené s tečkovitým krvácením do kůže a sliznic (trombocytopenická purpura).

Endokrinní poruchy: zvýšení hladiny prolaktinu, tvorba a vylučování mléka (galaktorea), poruchy menstruačního cyklu, zvětšení a bolestivost prsů, neschopnost dosáhnout orgasmu, impotence, zvýšení hladiny krevního cukru, zvyšování tělesné hmotnosti.

Psychiatrické poruchy: útlum, poruchy spánku, ospalost, porucha koncentrace.

Poruchy nervového systému:

Extrapyramidové symptomy:-

parkinsonismus – třes, hypertonie (zvýšené svalové napětí), hypokinezie (snížená hybnost), hypersalivace (zvýšené slinění);

-

akutní dyskinezie (porucha hybnosti) a dystonie (porucha svalového napětí) – spastická tortikolis(schýlení hlavy ke straně), okulogyrické krize, křeče žvýkacích svalů;

-

akatizie (neschopnost vydržet v klidu);

-

tardivní dyskineze.

Bolesti hlavy, závratě.

Oční poruchy: zastřené vidění, mydriáza (rozšíření zornic).

Srdeční poruchy: zrychlení srdeční frekvence, změny EKG, změny QT intervalu, arytmie (nepravidelnosti srdečního rytmu) typu torsades de pointes.

Cévní poruchy: ortostatická hypotenze (náhlý pokles krevního tlaku při postavení se).

Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení, zácpa, nechutenství, sucho v ústech.

Poruchy jater a žlučových cest: městnavý zánět jater (cholestatická hepatitida).

Poruchy kůže a podkoží: reakce z přecitlivělosti, odlupování kůže (exfoliativní dermatitis), erythema multiforme

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání: maligní neuroleptický syndrom –horečka, svalová ztuhlost, nestabilita vegetativního systému, porucha vědomí a zvýšená hladina CPK(kreatinfosfokináza).

Krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí dolní končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a dýchací obtíže. Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

U starších pacientů s demencí, kteří užívali antipsychotika, byl pozorován mírně zvýšený počet úmrtí

ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívali.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí přerušte užívání přípravku a poraďte se ihned s lékařem.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU PROSULPIN 200 MG

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vzdušnou vlhkostí a světlem.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Prosulpin 200 mg obsahuje

-

Léčivou látkou je sulpiridum. Jedna tableta Prosulpin 200 mg obsahuje 200 mg sulpiridu.

-

Pomocnými látkami jsou: bramborový škrob, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hypromelóza, magnesium-stearát, mastek.

Jak Prosulpin 200 mg vypadá a co obsahuje toto balení

Prosulpin 200 mg jsou téměř bílé kulaté ploché tablety s půlicí rýhou, o průměru 9 mm.

Prosulpin 200 mg je dodáván v baleních po 30 nebo 60 tabletách.

Na trhu nemusí být obě velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

29.2.2012

Příloha č.1 ke sdělení sp.zn.sukls182344/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Prosulpin 200 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje sulpiridum 200 mg Jedna tableta obsahuje 22 mg monohydrátu laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Téměř bílé ploché tablety s půlicí rýhou o průměru 9 mm. Tabletu lze dělit na dvě poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Prosulpin 200 mg má v psychiatrii široké použití především u závažných duševních chorob, jakými jsou: - akutní i chronická schizofrenie, - závažné duševní poruchy provázené halucinacemi, zmateností, bludnými představami a paranoiou, - závažné depresivní stavy vzniklé na zevní podnět, provázející chronický alkoholismus, deprese

u starých osob a depresivní fáze cyklicky se projevující duševní choroby,

- duševní poruchy projevující se nadměrným pohybovým neklidem a sklonem k agresivnímu chování

vůči okolí.

K dalším indikacím přípravku Prosulpin 200 mg mimo oblast závažných duševních chorob patří léčba

často přechodných nervových poruch (neuróz) provázených nutkavým jednáním, úzkostmi, bludnými

představami a smyslovými klamy. Příznivý léčebný účinek má Prosulpin 200 mg také na některé typy

závratí a dětského nepřiměřeného pohybového neklidu. V nižších dávkách se užívá při léčbě

psychofunkčních poruch projevujících se zejména trávicími potížemi. Přípravek je určen pro dospělé, mladistvé a děti od 40 kg.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování dospělým: U závažných a akutních psychóz léčených psychiatrem je denní dávka 400 mg až 2 000 g, rozdělená do

dvou dávek. Druhou denní dávku je vhodné užít do 16 hod., aby se zmírnil nežádoucí účinek na noční

spánek. Při léčbě psychofunkčních poruch je obvyklá dávka 200 mg denně (opět rozdělena do dvou částí).

Dávkování osobám vyššího věku: Osobám vyššího věku se podává poloviční dávka ve srovnání s dávkováním, uvedeným výše. Dávkování při poruše renálních funkcí: Při poruše renálních funkcí je třeba dávkování sulpiridu snížit v závislosti na stupni poruchy ledvin: Kreatininová clearance

Snížení běžné denní dávky:

30–60 ml/min

50 % běžné denní dávky

10–30 ml/min

30 % běžné denní dávky

< 10 ml/min

20 % běžné denní dávky

Dávkování dětem a mladistvým: Doporučené úvodní dávkování je 1–2 mg/kg/den, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 5 mg/kg/den.

Celodenní dávka se rozdělí do 2–3 jednotlivých dávek. U dětí a mladistvých nesmí dávkování sulpiridu přesáhnout 10 mg/kg/den. Způsob podání: Tablety se zapíjejí malým množstvím tekutiny. Užívají se nezávisle na jídle.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku - Akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, opioidními analgetiky nebo psychotropními látkami - Manická fáze bipolární afektivní poruchy - Epilepsie - Feochromocytom - Stávající hyperprolaktinemie, tumory závislé na prolaktinu, jakékoli epiteliální tumory mléčné žlázy

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní opatrnosti je třeba u těchto pacientů: - mladých žen s nepravidelnostmi menstruačního cyklu - hypertoniků a pacientů se silnou hypotenzí - pacientů, kteří mají v anamnéze cévní poruchy, zejména poruchy koronárních cév (anginu pectoris),

poruchy srdeční činnosti (srdeční insuficienci), maligní neuroleptický syndrom, glaukom, stenózu

pyloru, retenci moče, hypertrofii prostaty, tendenci ke vzniku trombóz.

V literatuře jsou uvedené ojedinělé případy prodloužení QT intervalu po použití sulpiridu. Podobně jako u jiných neuroleptik byly zřídka hlášeny případy maligního neuroleptického syndromu,

který se projevuje hypertermií, svalovou rigiditou, autonomní nestabilitou, poruchami vědomí a

zvýšenými hladinami CPK. V případě výskytu tohoto syndromu by měla být veškerá antipsychotika

včetně přípravku Prosulpin 200 mg vysazena a zahájena příslušná léčba. U malého počtu případů byly hlášeny extrapyramidové reakce, zejména akatizie. V odůvodněných

případech může být zapotřebí postupně snížit dávkování nebo podat antiparkinsonika (ne levodopa). Při náhlém vysazení antipsychotických léků byly popsány příznaky, které zahrnují nauzeu, zvracení,

zvýšené pocení nebo nespavost. Mohou se také znovu objevit psychotické příznaky a vůlí neovladatelné

pohybové poruchy (jako například akatizie, dystonie a dyskinezie). Doporučuje se proto vysazovat lék

postupně. Mozková příhoda

V randomizovaných klinických studiích s placebem prováděných na starších pacientech s demencí a

léčených určitými atypickými antipsychotiky bylo pozorováno trojnásobné zvýšení rizika mozkových

příhod. Mechanismus tohoto zvýšení rizika není znám. Zvýšené riziko mozkové příhody související

s jinými antipsychotiky nebo u jiné populace pacientů nelze vyloučit. U pacientů s rizikem mozkové

příhody by užití přípravku mělo být zváženo. Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí Data ze dvou velkých observačních studií ukázala, že starší pacienti s demencí léčení antipsychotiky mají

mírně zvýšené riziko úmrtí ve srovnání s těmi, kteří antipsychotika neužívají. Z dostupných dat však nelze

spolehlivě odhadnout přesnou míru rizika a i jeho příčina zůstává neznámá. Prosulpin 200 mg není určen k léčbě poruch chování způsobených demencí. Riziko žilního tromboembolismu V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE). Vzhledem

k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové faktory pro VTE,

měly by být před i během léčby přípravkem Prosulpin 200 mg tyto rizikové faktory rozpoznány a následně

by měla být uplatněna preventivní opatření. Přípravek Prosulpin 200 mg obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy

s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy laponského typu nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by

tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace Pacientům léčeným sulpiridem se nesmí podávat levodopa. Účinky levodopy a neuroleptik se navzájem

antagonizují. Je-li třeba podávat neuroleptika pacientům s Parkinsonovou nemocí léčeným levodopou,

vybírá se látka vyvolávající málo extrapyramidových účinků. Nedoporučované kombinace Alkohol – potencuje sedativní účinek neuroleptik. Pacienti se mají vyhnout konzumaci alkoholických

nápojů, potravin a léků obsahujících alkohol. Kombinace s následujícími léky může vyvolat vznik torsades de pointes: - léky vyvolávající bradykardii, jako například beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů

vyvolávající bradykardii (diltiazem a verapamil), klonidin; digitalisové glykosidy.

- léky vyvolávající hypokalémii : hypokalemická diuretika, stimulační laxativa, konvenční amfotericin

B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy.

- antiarytmika třídy Ia, jako např. chinidin, disopyramid. - antiarytmika třídy III, jako např. amiodaron, sotalol. - ostatní přípravky, jako např. pimozid, haloperidol, imipraminová antidepresiva; cisaprid, thioridazin,

erytromycin i.v., pentamidin.

Kombinace, které je zapotřebí zvážit Současné podávání s antihypertenzivy: hypotenzní účinek a zvýšení rizika vzniku posturální hypotenze

(aditivní účinek). Látky s tlumivým účinkem na CNS včetně narkotik, analgetik, sedativních H1 antihistaminik, barbiturátů,

benzodiazepinů a ostatních anxiolytik, klonidinu a jeho derivátů. Antacida nebo sukralfát: Současné podávání s těmito léky snižuje vstřebávání sulpiridu. Proto by sulpirid

měl být podán 2 hodiny před podáním těchto léků. Lithium zvyšuje riziko vzniku extrapyramidových účinků.

Sulpirid může snižovat účinnost ropinorolu. Při kombinaci s centrálně stimulujícími látkami (např. anorektiky, některými antiastmatiky) může sulpirid

vyvolat neklid, nervozitu, anxiozitu a agitovanost.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Teratogenní účinek v experimentálních studiích nebyl prokázán. Kontrolované klinické studie nebyly

provedeny. Pravděpodobnost poškození plodu při podávání přípravku Prosulpin 200 mg v průběhu

těhotenství je velmi malá. Přesto však, z důvodu nedostatku klinických zkušeností, je jeho podávání

během těhotenství možné jen po důkladném zvážení rizika a jen tehdy, je-li to nezbytně nutné,

s omezením na co nejkratší dobu. U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu antipsychotik (včetně

přípravku Prosulpin 200 mg), existuje riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových příznaků

a/nebo příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohou lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny

případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch

příjmu potravy. Proto by novorozenci měli být pečlivě monitorováni. Kojení Z důvodu nedostatku klinických zkušeností je podávání přípravku Prosulpin 200 mg v období kojení

možné jen po důkladném zvážení rizika a jen tehdy, je-li to nezbytně nutné, s omezením na co nejkratší

dobu, protože se léčivá látka vylučuje do mateřského mléka a mohla by ovlivnit kojence. Kojence je třeba

sledovat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Sulpirid může vyvolat závratě, únavu a agitaci. Po dobu užívání přípravku platí úplný zákaz řízení

motorových vozidel, práce u strojů a ve výškách.

4.8 Nežádoucí účinky

Během léčby přípravkem Prosulpin 200 mg se mohou objevit následující nežádoucí účinky: Poruchy krve a lymfatického systému: hemolytická anémie, aplastická anemie, leukocytóza,

trombocytopenická purpura, granulocytóza. Endokrinní poruchy: hyperprolaktinémie, galaktorea, poruchy menstruačního cyklu, gynekomastie,

zvětšení a bolestivost prsů, frigidita, impotence, hyperglykemie, zvyšování tělesné hmotnosti. Psychiatrické poruchy: útlum, poruchy spánku, ospalost, porucha koncentrace. Poruchy nervového systému: Extrapyramidové symptomy: - parkinsonismus – třes, hypertonie, hypokinezie, hypersalivace; - akutní dyskinezie a dystonie – spastická tortikolis, okulogyrické krize, spazmy žvýkacích svalů; - akatizie; - tardivní dyskineze. Bolesti hlavy, závratě. Oční poruchy: zastřené vidění, mydriáza. Srdeční poruchy: tachykardie, změny EKG, změny QT intervalu, arytmie typu torsades de pointes. Cévní poruchy: ortostatická hypotenze.

Gastrointestinální poruchy: nauzea, zvracení, zácpa, nechutenství, sucho v ústech. Poruchy jater a žlučových cest: cholestatická hepatitida. Poruchy kůže a podkoží: hypersensitivní reakce, exfoliativní dermatitis, erythema multiforme Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním obdobím: syndrom z vysazení léku

u novorozenců (viz bod 4.6). Frekvence neznámá. Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání: maligní neuroleptický syndrom –

hypertermie, svalová rigidita, autonomní nestabilita, porucha vědomí a zvýšená hladina CPK. Případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy, byly hlášeny

v souvislosti s antipsychotiky. Frekvence neznámá.

4.9 Předávkování

Při předávkování nebo při intoxikaci – např. při pokusu o suicidium – bývá často nutné uvažovat

o možnosti kombinované intoxikace s dalšími léčivy. Příznaky předávkování: Intoxikace u člověka jsou popsány po jednorázových dávkách, pohybujících se zhruba v rozmezí od 1 do

16 g. Doposud byly v literatuře popsány tyto klinické příznaky intoxikace, závislé na dávce: Po

jednorázovém užití 1 až 3 g sulpiridu se vyvinul neklid, poruchy vědomí, extrapyramidové poruchy. Po

užití 3 až 7 g se může prohloubit agitovanost, zmatenost a extrapyramidová symptomatologie. Dávky

vyšší než 7 g mohou vyvolat kóma a pokles krevního tlaku. Terapie předávkování: Léčba předávkování je symptomatická. Při akutním předávkování per os se doporučuje časná laváž

žaludku. Podání emetik se nedoporučuje. Při výrazných extrapyramidových poruchách, např. hyperkinezi nebo dyskinezi, lze podat

antiparkinsonika, např. biperiden. Ošetřující lékař proto musí poučit pacienta, aby okamžitě kontaktoval

lékaře, objeví-li se po sulpiridu extrapyramidové příznaky. Při těžší otravě je nutno zahájit intenzivní péči a průběžně monitorovat životně důležité funkce

(kardiovaskulární, dýchací). V závislosti na projevech intoxikace je třeba sledovat funkci jater a ledvin. Je možné použít forsírovanou

diurézu infúzemi alkalizujících roztoků. Specifické antidotum sulpiridu není známo. Biperiden i.v. lze použít jako antidotum parkinsonských

projevů intoxikace.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: ANTIPSYCHOTIKA (NEUROLEPTIKA) ATC kód: N05AL01 Sulpirid je nejznámějším představitelem benzamidových neuroleptik. Mechanismus účinku

benzamidových antipsychotik spočívá v jejich specifické centrální a periferní blokádě dopaminových D2 a

D3 receptorů, která je prostorově selektivní – s cílovou mesolimbickou, ale také tuberoinfundibulární

oblastí. Sulpirid blokuje dopaminové receptory v tuberoinfudibulárním systému, a tím poměrně silně

zvyšuje výdej prolaktinu. Obsazenost dopaminových D2 receptorů benzamidy při PET vyšetření

(pozitronová emisní tomografie) se pohybuje mezi 60–80 % při obvyklých denních dávkách; po aplikaci

sulpiridu v dávce 400 mg činí 75 %. Vysokou afinitu benzamidů k dopaminovým D3 receptorům lze

vysvětlit jejich prostorovou selektivitou, neboť v limbickém systému jsou tyto receptory nejvíce

zastoupeny. Pro většinu benzamidů je charakteristické bifazické ovlivnění dopaminového

neurotransmiterového systému – v nižších dávkách antagonizují presynaptické D2/D3 autoreceptory, což

vede ke zvyšení syntézy a uvolňování dopaminu do synapsí, a při vyšších dávkách blokují postsynaptické

D2/D3 receptory a snižují dopaminovou neurotransmisi. Zvýšené uvolňování dopaminu pří nižších

dávkách je příčinou jejich účinnosti u negativních psychotických symptomů a depresivních příznaků;

blokáda postsynaptických D2/D3 receptorů vede k potlačení produktivních psychotických symptomů. Tyto

rozdílnosti působení sulpiridu jsou i podkladem rozdílností spektra terapeutických účinků a terapeutického

užití sulpiridu jako neuroleptika ve vyšších dávkách a případně jako antidepresíva a antivertiginóza

v dávkách nižších.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Sulpirid je absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost sulpiridu po p.o. podání je

přibližně 35 % s rozptylem od 10 do 75 %; je tedy značná interindividuální rozdílnost. Maximální

koncentrace v plazmě bývá dosaženo za 3–6 hodin. Distribuční objem při rovnovážném stavu se udává

1,0–1,1 l/kg. Vazebnost sulpiridu na plazmatické bílkoviny je nižší než 40 %, sulpirid přechází do

erytrocytů pasivní difuzí, koncentrace v plazmě a v erytrocytech jsou shodné. Naproti tomu jsou

v mozkomíšním moku koncentrace sulpiridu nízké, pouze asi 13 % (rozmezí 4–29 %) koncentrací

sérových. Sulpirid je vylučován z organismu v nezměněné formě do moče. Nízká absorpce sulpiridu

z GIT způsobuje, že se do moče vylučuje po p.o. podání pouze 25–50 % podané dávky a zbytek se

vylučuje stolicí. Plazmatický poločas je 7–9 hodin. Sulpirid se vylučuje v ledvinách pouze glomerulární

filtrací. Celková plazmatická clearance sulpiridu dosahuje u lidí s normální renální funkcí hodnot 90–210

ml/min po p.o. podání. Renální clearance sulpiridu dosahuje jen nepatrně nižších hodnot než celková

plazmatická clearance (Clren 80–130 ml/min). Hodnoty clearance sulpiridu jsou prakticky totožné

s clearance kreatininu. Na základě hodnot kreatininové clearance, popř. kreatiniemie se proto doporučuje

upravovat dávkovací režim sulpiridu u lidí se sníženou renální funkcí. U pacientů s poškozením renálních

funkcí je biologický poločas prodloužen. Zpomalení sulpiridové exkrece při poruchách renálních funkcí je

doprovázeno nálezem konjugátů sulpiridu s kyselinou glukuronovou v moči. U hemodialyzovaných

pacientů je třeba brát v úvahu, že hemodialýza odstraňuje ve značné míře sulpirid z krve. Hladiny

sulpiridu v mateřském mléku převyšují 2–6x hladiny v plazmě. Denní příjem sulpiridu kojence

v mateřském mléce je dostatečný, aby významně zvýšil jeho plazmatický prolaktin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita: LD50 u samců myší dosáhla hodnoty 4 500 (3 000–6 750) mg/kg, u samic 8 400 (6 588–10 710) mg/kg. Subchronická toxicita: Byla testována na myších samcích opakovaným podáváním sulpiridu ve stoupajících dávkách (Limův

test). Subchronická toxicita vychází z dávky, která odpovídá zjištěné pětině LD50. Opakované podávání

látky každý 4. den vychází z 1,5násobného zvýšení každé předchozí dávky. Pokus probíhal 28 dní.

Pomocí tohoto testu byla stanovena subchronická střední letální dávka, CLD50 = 4 500 (2 308–8 775)

mg/kg. Z výpočtu poměrů CLD50/LD50 sulpiridu vyplývá, že jeho toxický účinek se v průběhu

opakovaného podávání nemění. Půlroční toxicita: Test půlroční toxicity byl prováděn na myších samcích, kterým byl denně aplikován sulpirid ve dvou

dávkách: 450 nebo 900 mg/kg, tj. v dávkách 5 a 10násobně menších než LD50. Dávky použité v tomto

toxikologickém testu překračovaly denní terapeutickou dávku pro člověka v přepočtu na m2 3,3krát a

6,6krát.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

- Bramborový škrob - Monohydrát laktózy - Koloidní bezvodý oxid křemičitý - Hypromelóza 2208/4000 - Hypromelóza 2208/15000 - Magnesium-stearát - Mastek

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vzdušnou vlhkostí a světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, krabička. Velikost balení: 30 tablet, 60 tablet Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

68/043/97-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.1.1997/13.12.2006

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

5.9.2012