Propofol 1% "fresenius"

Kód	0032497 ( )
Registrační číslo	05/ 159/01-C
Název	PROPOFOL 1% "FRESENIUS"
Režim prodeje	na lékařský předpis
Stav registrace	registrovaný léčivý přípravek
Držitel registrace	FRESENIUS PHARMA AUSTRIA GMBH, GRAZ, Německo
ATC klasifikace	Propofol – zobrazit přípravky ve skupině Propofol zobrazit diagnózu MKN-10 N01

nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0032498	INJ EML/INF EML 10X100ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse
0032496	INJ EML/INF EML 10X50ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse
0014601	INJ EML/INF EML 15X100ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse
0014586	INJ EML/INF EML 15X50ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse
0032497	INJ EML/INF EML 1X100ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse
0032495	INJ EML/INF EML 1X50ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse
0032494	INJ EML/INF EML 5X20ML	Injekční/infuzní emulze, Injekce a infuse

nahoru

Příbalový létak PROPOFOL 1% "FRESENIUS"

Příbalová informace

Informace pro použití - čtěte pozorně!

Propofol l% „Fresenius“

( Propofolum)

injekční emulze/infuzní emulze

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Fresenius Kabi Deutschland GmbH, Bad Homburg, SRN

Výrobce:

Fresenius Kabi AB, Uppsala, Švédsko

Fresenius Kabi Austria GmbH, Graz, Rakousko

Složení: l ml emulze obsahuje:

léčivá látka : propofolum l0 mg

pomocné látky: sojový olej, vaječný lecitin, glycerol,

kyselina olejová a hydroxid sodný na úpravu pH, voda na injekci.

Indikační skupina: Celkové anestetikum.

Charakteristika: Propofol (2,6-di-isopropylfenol) je krátkodobě působící celkové anestetikum s rychlým nástupem účinku, přibližně za 30-40 vteřin. Doba trvání anestézie je v závislosti na metabolizmu a eliminaci 4-6 minut. Při opakovaném injekčním podání nebo kontinuální infúzi propofolu nebyla zaznamenána významná kumulace.

Bradykardie a hypotenze, které se objeví během úvodu do anestézie, jsou způsobeny buď cerebrálně vagotonickým účinkem nebo inhibicí aktivity sympatiku. Během udržování anestézie se však hemodynamika vrací do normálního stavu.

Farmakologické údaje: Propofol je z 98% vázán na bílkoviny plazmy. Pokles koncentrace propofolu po jednorázovém intravenózním podání nebo po ukončení infúze odpovídá otevřenému tříkompartmentovému modelu: rychlá distribuční fáze (t_1/2 = 1,8 až 4,1 minut), rychlá beta-eliminační fáze (t_1/2 = 34 až 64 minut) a pomalejší gama-eliminační fáze (t_1/2 = l84 až 382 minut). V gama-eliminační fázi je pokles krevní hladiny pomalý, z důvodu pomalé distribuce z hlubokého kompartmentu. Počáteční distribuční objem (V) je 22-76 l, celkový distribuční objem (Vdβ) je 387-l587 l . Propofol se rychle vylučuje z organismu (celková clearance cca 2 l/min).

Propofol je metabolizován především v játrech na neaktivní glukoronidové konjugáty propofolu (40%) a příslušný chinol, a vznik 4-sulfát konjugátu, který je vylučován močí (přibližně 88%) . Méně než 0,3% aplikované dávky se vyloučí v nezměněné formě stolicí.

Biologická dostupnost po i.v. podání: 100%.

Indikace: Úvod a udržování celkové anestézie. Sedace u ventilovaných pacientů během resuscitační péče.

Kontraindikace: Přecitlivělost na propofol nebo některou jinou složku přípravku.

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí podávat během těhotenství, během kojení a v anestézii v porodnictví (kromě potratu).

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí použít k celkové anestezii u dětí mladších než 1měsíc a k sedaci v průběhu resuscitační péče u dětí 16ti letých a mladších.

Možné nežádoucí účinky: V závislosti na dávce, použité premedikaci a jiné medikaci se může běžně vyskytnout hypotenze a přechodné apnoe. Stavy hypotenze vyžadují snížení rychlosti podávání Propofolu 1% „Fresenius“ a/nebo doplnění tekutin, případně s použitím vazokonstrikčních látek. Bylo referováno o možnostech vzniku asystol a bradykardie.

Změny kardiovaskulárních parametrů mohou být závažné u pacientů s porušenou transportní kapacitou kyslíku pro myokard, s poruchami mozkové cirkulace a s hypovolémií.

Propofol 1% „Fresenius“ nemá vagolytický účinek, přesto může vzniknout riziko relativního zvýšení aktivity parasympatiku. Tato bývá spojena s bradykardií, málokdy závažnou, a též s asystolií. Před úvodem nebo během anestézie, je třeba uvážit intravenózní podání anticholinergik, hlavně v situacích, kde je pravděpodobnost zvýšení stimulace vagu nebo kde se Propofol 1% „Fresenius“ podává s jinými léky způsobujícími bradykardii.

Při úvodu do anestézie se může krátce projevit minimální excitace, bradykardie, tachykardie,hypotenze, apnoe a obvykle může nastat hyperventilace zrudnutí, kašel a škytavka, což závisí na dávce a podání jiných léků. Velmi vzácně se objevuje edém plic.

Obvykle je pozorováno kašlání během udržování v anestézii.

V průběhu probouzení se může ojediněle objevit nauzea, zvracení, bolest hlavy, třes nebo pocit chladu, euforie a sexuální uvolněnost.

Zřídka byly popsány epileptiformní pohyby včetně křečí a opistotonu, které v některých případech trvaly několik hodin až několik dní.V individuálních případech existuje riziko křečí podá-li se Propofol 1% „Fresenius“ pacientům s epilepsií v anamnéze.

Vzácně byly popsány případy vzniku pooperační horečky a změny barvy moče po prodlouženém podávání Propofolu 1% „Fresenius“.

Vzácně se též mohou objevit příznaky anafylaktické reakce, jako např. Quinckeho edém, bronchospasmus, erytém a hypotenze.

Velmi vzácně bylo referováno o pankreatitidě, vzniklé po použití propofolu, ale souvislost nebyla plně prokázána.

Ve velmi vzácných případech se vyskytla rhabdomyolýza, metabolická acidóza, hyperkalémie nebo srdeční selhání, někdy s fatálními příznaky, pokud byl Propofol 1% „Fresenius“ podán v dávkách převyšujících 4 mg/kg/hod pro sedaci v ICU.

Vzácně se vyskytuje trombóza a flebitida.

Místní bolest, která se může vyskytnout během podávání Propofolu 1% „Fresenius“ se může zmírnit současným podáním lidokainu a použitím žil s větším průsvitem, na předloktí a v loketní jamce. Vzácně se vyskytuje trombóza a flebitida. Po paravenózním podání se může velmi vzácně objevit těžké poškození tkáně. Při současném podání propofolu a lidokainu se mohou vzácně vyskytnout tyto nežádoucí účinky: závratě, zvracení, ospalost, křeče, bradykardie, poruchy srdečního rytmu a šok.

Interakce s jinými léky: Propofol 1% „Fresenius“ se používá s běžnou premedikací, inhalačními anestetiky, analgetiky, myorelaxancii, nebo lokálními anestetiky.

Nebyly zaznamenány žádné farmakologické inkompatibility.

Při použití v kombinaci s regionální anestézií mohou být potřebné dávky přípravku nižší.

Při současném podávání benzodiazepinů, parasympatolytik nebo inhalačních anestetik se prodlužuje anestézie a snižuje dechová frekvence.

Při doplňkové premedikaci opiáty se apnoe vyskytuje častěji a trvá déle.

Po léčbě suxamethoniem nebo neostigminem se může vyskytnout bradykardie a zástava srdce.

Protože některé z těchto látek působí hypotenzivně nebo způsobují dýchací potíže, jejich současné použití s Propofolem 1% „Fresenius“ mohou tyto účinky zvyšovat.

Je nutné vzít v úvahu, že současné podávání propofolu a premedikace inhalačních anestetik a analgetik může potencovat anestézii a kardiovaskulární nežádoucí účinky.

Současné podávání látek tlumících centrální nervový systém např. alkohol, celková anestetika, narkotická analgetika mohou zvýšit jejich sedativní účinek. Je-li Propofol 1% „Fresenius“ kombinován s parenterálně podávanými látkami s centrálně tlumivým účinkem, mohou se objevit těžké dýchací potíže a kardiovaskulární deprese.

Po podání fentanylu se může dočasně zvýšit hladina propofolu v krvi.

Po podání tukových emulzí jako je propofol bylo referováno o leukoencefalopatii u pacientů užívajících cyklosporin.

Dávkování a způsob podávání:

Pro případ anestetické příhody musí být k dispozici příslušné vybavení. Pro případ resuscitace musí být okamžitě k dispozici resuscitační zařízení. Kardiovaskulární a respirační systém musí být monitorován (např. EKG, počet pulzů, kyslík). Dávkování emulze Propofol 1% „Fresenius“ je třeba stanovit individuálně a závisí na odpovědi pacienta a na použité premedikaci. Jako doplněk k Propofolu 1% „Fresenius“ je obvykle nutné přidat analgetika.

Dávkování

Anestézie dospělých.

Úvod do celkové anestézie:

dávka Propofolu 1% „Fresenius“ se v úvodu do anestézie titruje podle odpovědi pacienta (přibližně 20-40 mg každých 10 vteřin) až do klinických známek nástupu anestézie.

U většiny dospělých pacientů mladších 55 let je potřebná dávka přípravku 1,5-2,5 mg/kg těl.hm.

U starších pacientů je celková potřebná dávka obvykle nižší. U pacientů se stupněm rizika ASA 3 a 4, zvláště u těch, kteří trpí poruchou srdeční funkce, je třeba zpomalit rychlost aplikace, v průměru 2 ml (20 mg) každých 10 vteřin.

Udržování celkové anestézie:

Anestézii lze udržovat kontinuální infúzí přípravku Propofol 1% „Fresenius“ nebo opakovanými bolusovými dávkami.

Při kontinuálním podání v infúzi musí být dávkování a rychlost podání individuální a obvykle podávané dávky by měly být 4-12 mg propofolu /kg těl.hm./hod. U méně náročných chirurgických výkonů může být dostatečná dávka 4 mg/kg těl.hm./hod.

U starších pacientů, nestabilizovaných nebo hypovolemických pacientů nebo u pacientů s ASA 3 nebo 4, se doporučuje snížit dávku Propofolu 1% „Fresenius“ na 4mg/kg těl.hm./hod.

Je-li anestézie udržována opakovanými bolusovými injekcemi, pak se jednotlivé dávky pohybují mezi 25 - 50mg propofolu (=2,5-5ml Propofol 1% „Fresenius“).

Anestezie u dětí starších 1 měsíc

Vzhledem ke zkušenostem Propofol 1% „ Fresenius „ se nesmí podávat dětem mladším než 1 měsíc:

Úvod do anestezie:

V úvodu do anestézie u dětí se doporučuje podávat přípravek Propofol 1% „Fresenius“ pomalu, až do klinických známek nástupu anestézie.

Dávku je nutno přizpůsobit věku a/nebo hmotnosti dítěte.

U dětí starších 8 let je úvodní dávka přibližně 2,5mg propofolu/kg těl.hm. U mladších dětí může být potřebná dávka vyšší. Počáteční dávka by měla být 3 mg propofolu/kg těl.hm. Je-li to nutné, postupné další dávky mohou být podány v dávce 1 mg propofolu/kg těl.hm. Na základě klinických zkušeností jsou doporučeny nižší dávky pro mladé pacienty se stupněm rizika ASA 3 a 4 .

Udržování celkové anestézie:

Při kontinuálním podávání v infúzi se doporučuje rychlost aplikace 9 -15mg propofolu/kg těl.hm./hod.

Dětem mladším než 3 roky mohou být v porovnání se staršími pediatrickými pacienty podávány vyšší dávky bez ohledu na doporučené dávkování. Dávkování by mělo být stanoveno individuálně a všeobecně platí, pozorně sledovat aby dávkování bylo adekvátní pro analgézii.

Maximální délka podávání, přibližně 60 minut, by neměla být překročena s výjimkou případů specifické indikace pro delší podávání, např. maligní hyperthermie, kde je nutno zabránit přechodnému faktoru.

Sedace dospělých v průběhu resuscitační péče:

Dávka závisí na hloubce požadované sedace. Formou kontinuální infúze se podává 0,3-4,0 mg propofolu/kg těl.hm./ hod. Rychlost aplikace se doporučuje nejvýše 4 mg/kg těl.hm./hod.

Pokud dostává pacient současně jiné tukové emulze i.v., je nutné přihlédnout i k 0,1 g tuku, které je obsaženo v 1ml Propofolu 1% „Fresenius“.

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí používat k sedaci dětí 16ti letých a mladších.

Způsob podání:

Propofol 1% „Fresenius“ lze používat ve formě infúze neředěný nebo ředěný výhradně infúzním roztokem 5% glukózy nebo 0,9% infúzním roztokem chloridu sodného, ve skleněných infúzních lahvích.

Lahve se mají před upotřebením důkladně protřepat.

Používat se mohou pouze homogenní přípravky v nepoškozených obalech.

Krček ampule nebo lahvičky by měl být před upotřebením očištěn sprejem obsahujícím alkohol, nebo tamponem s alkoholem.

Propofol 1% „Fresenius“ je tuková emulze bez protimikrobních přísad, může být znehodnocena rychlým růstem mikroorganizmů.

Sterilní injekční stříkačka nebo infúzní set se musí naplnit emulzí za aseptických podmínek, bezprostředně po otevření ampulky nebo lahvičky. Aplikace se musí provést okamžitě.

Aseptické podmínky se musí dodržovat po celou dobu injekce nebo infúze Propofolu 1% „Fresenius“. Současné podávání jiných léků a tekutin, přidávaných do infúzního setu s Propofolem 1% „Fresenius“, se musí provést co nejblíže k zavedené intravenózní kanyle. Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí podávat přes mikrobiologicky filtr.

Propofol 1% „Fresenius“ a všechny infúzní sety obsahující Propofol 1% „Fresenius“ jsou určeny k jednorázovému podání pro jednotlivého pacienta.

Infúze neředěného Propofolu 1% „Fresenius“

Je-li Propofol 1% „Fresenius“ podáván neředěný, doporučuje se použít počítač kapek, injekční nebo volumetrickou infúzní pumpu, aby rychlost infúze byla vždy kontrolována.

Podobně jako u jiných tukových emulzí, infúze Propofol 1% „Fresenius“ jedním infúzním setem nesmí trvat déle než 12 hodin. Po 12 hodinách je nutné infúzní set a nádoby se zbytky Propofolu 1% „Fresenius“ odborně znehodnotit, nebo v případě potřeby nahradit novými.

Infúze zředěného Propofolu 1% „Fresenius“

Zředěné roztoky přípravku lze aplikovat za použití různých infúzních technik, ale při použití pouze infúzního setu nelze vyloučit riziko náhodné, nekontrolované aplikace velkého objemu zředěného přípravku. Proto musí být v infúzní soupravě začleněna byreta, počítač kapek nebo volumetrická pumpa .Toto riziko je brát v úvahu pře rozhodování o maximální náplni roztoku v byretě.

Naředěné roztoky, které nesmí obsahovat méně než 1 část Propofolu 1% „Fresenius“ a 4 části 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného (nejméně 2 mg propofolu /ml), by měly být připraveny za aseptických podmínek bezprostředně před podáním a aplikace musí být ukončena do 6 hodin od přípravy roztoku.

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí ředit jinými infúzními nebo injekčními roztoky. Podání 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného s roztokem Propofol 1% „ Fresenius“, nebo roztoků glukóza/chlorid sodný s Propofolem 1% „Fresenius“ se povoluje cestou Y-spojky , začleněné co nejblíže k místu vpichu.

Ke zmírnění bolesti v místě vpichu je možno bezprostředně před aplikací smíchat Propofol 1% „Fresenius“ s 1% roztokem injekčního lidokainu bez konzervačních přísad (20 dílů Propofolu 1% „Fresenius“ s 1 dílem 1% injekčního roztoku lidokainu ).

Myorelaxancia jako je atrakurium a mivakurium mohou být podávány stejnou infúzní soupravou až po propláchnutí.

Délka trvání:

Délka podávání nesmí přesáhnout 7 dní.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost podávání propofolu během těhotenství nebyla prokázána, proto by se propofol neměl podávat těhotným ženám není-li to bezpodmínečně nutné. Propofol prostupuje placentou a mohl by vyvolat neonatální depresi ( viz 5.3. reprodukovaná toxicita).

Mělo by se vyvarovat podávání vysokých dávek ( více než 2,5 mg / kg pro uvedení do anestezie, nebo 6 mg/kg/hod jako udržovací dávka pro anestezii).

Upozornění:

U celkově oslabených pacientů, starších pacientů, u pacientů s kardiálním, respiračním, renálním a hepatálním onemocněním, stejně jako u hypovolemických nebo epileptických pacientů, se musí Propofol 1% „Fresenius“ podávat s opatrností a se sníženou infúzní rychlostí. Před podáním Propofolu 1% Fresenius je nutné upravit kardiální, oběhovou a plicní insuficienci.

Propofol nemá vagolytickou aktivitu a bývá spojen se vznikem bradykardie a příležitostně také s asystolami. Intravenózní podání anticholinergického agens před indukcí nebo během udržování anestezie Propofolem 1% „ Fresenius“ by se mělo uvážit v situacích, kde vagální tonus je predominantní nebo když Propofol 1% „Fresenius“ je používán v kombinaci s jinými léky způsobujícími bradikardii.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s poruchou lipidového metabolismu a v situacích, kdy tuková emulze musí být používána opatrně. 1ml Propofol 1% „Fresenius“ obsahuje 0,1g tuku.

Hladina tuků by měla být monitorována při ICU léčbě po 3 dnech.

Propofol 1% „Fresenius“ by se neměl podávat pacientům s pokročilou srdeční insuficiencí a s jinými těžkými onemocněním myokardu, výjimečně je to možné s velkou opatrností a pečlivým monitorováním.

Při vyšším dávkování u pacientů s vysokou nadváhou je nutné mít na zřeteli hemodynamické účinky na kardiovaskulární systém.

Zvláštní pozornost je nutné věnovat pacientům se zvýšeným intrakraniálním tlakem a pacientům s nízkým středním arteriálním tlakem, protože u nich je reálné riziko závažného poklesu intracerebrálního perfúzního tlaku.

Ke snížení bolesti v místě vpichu během úvodu do anestezie Propofolem 1% „ Fresesnius“ je možno předem injikovat roztok lidokainu před emulzí propofolu. Před podáním roztoku lidokainu je nutno mít na zřeteli, že roztok lidokainu se nesmí podat pacientům s hereditární porfyrií.

Použití Propofolu 1% „Fresenius“ se nedoporučuje při elektrokonvulzní terapii.

Aplikaci přípravku Propofol 1% „Fresenius“ pro sedaci musí provádět pouze lékaři - anesteziologové nebo odborníci na intenzivní péči.

K okamžitému použití musí být připraveno zařízení pro resuscitaci, protože udržení ventilace a adekvátní oxygenace musí být zachována.

Propofol 1% „Fresenius“ by neměla podávat osoba, která vykonává diagnostický nebo chirurgický zákrok.

Propofol 1% „Fresenius“ není určen pro děti mladší 1 měsíce. Bezpečnost a efektivnost Propofolu 1% „ Fresenius“ pro sedaci dětí mladších 16 let nebyla prokázána.

Bylo referováno, že během neoprávněného použití došlo k vážným nežádoucím účinkům při sedaci pacienů mladších 16 let ( včetně případu s fatálním průběhem).Tyto příznaky se projevily jako metabolická acidóza, hyperlipidémie, rhabdomyolýza a nebo srdeční selhání. Tyto případy se vyskytly častěji u dětí s infekcemi respiračního traktu, po podání dávek převyšujících doporučené dávky pro dospělé, pro sedaci v ICU. Podobně bylo velmi řídce referováno o případech metabolické acidózy, rhabdomyolýzy, hyperkalemie a nebo rychlého progresivního srdečního selhání ( v některých případech s fatálním průběhem) u dospělých, léčených déle než 58 hodin dávkami nad 5 mg/kg/hod. Toto převyšuje maximální dávku 4 mg/kg/hod doporučenou pro sedaci v ICU. Srdeční poškození v těchto případech obvykle neodpovídalo ionotropní suportivní léčbě.

Předpisující lékař by měl mít na zřeteli, aby se nepřekračovala dávka 4 mg/kg/hod., která je většinou dostačující pro sedaci mechanické ventilace pacientů na ICU ( délka léčby nemá překročit 1 den). Lékař by měl být ostražitý při možném vzniku těchto nežádoucích účinků a snížit dávkování, nebo přejít na jiné alternativní sedativum při prvních známkách těchto symptomů.

Propofol 1% „ Fresenius“ obsahuje sojový olej, který v některých případech může být příčinou těžkých alergických reakcí.

Plné probuzení pacienta z celkové anestezie by mělo být potvrzeno před jeho propuštěním z intenzivní péče.

Aseptické podávání Propofolu 1% „Fresenius“ musí být dodrženo po celou dobu aplikace.

Současné podání jiných léků a tekutin přidaných do infúzní soupravy s Propofolem 1% „Fresenius“ musí být provedeno co nejblíže k intravenózní kanyle. Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí podávat přes mikrobiologický filtr.

Propofol 1% „Fresenius“ a všechny infúze, které Propofol 1% „Fresenius“ obsahují, jsou určené k jednorázovému podání pro individuálního pacienta.

Předávkování: Náhodné předávkování může vyvolat kardiorespirační útlum. Útlum dýchání lze léčit umělou plicní ventilací se zvýšenou inspirační frakcí kyslíku. Při zhoršení oběhových parametrů je třeba uvést pacienta do horizontální polohy a v závažných případech předávkování je třeba použít plazmaexpandery v kombinaci s vasopresorickými látkami.

Varování: Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek se musí uchovávat mimo dosah dětí!

Infúzní systémy na aplikaci přípravku se musí vyměnit po l2 hodinách po otevření ampulky nebo injekční lahvičky.

Ředění roztokem 5% glukózy nebo 0,9% roztokem chloridu sodného se musí provádět za přísně aseptických podmínek, těsně před podáním infúze a přípravek by se měl spotřebovat během 6 hodin.

Propofol l% Fresenius se nesmí míchat s jinými infúzními roztoky než s 5% roztokem glukózy, 0,9% roztokem chloridu sodného nebo injekčním l% roztokem lidokainu.

Propofol 1% „Fresenius“ se musí před použitím řádně protřepat! Krček ampule nebo pryžovou zátku lahvičky očistěte sprejem obsahujícím alkohol, nebo tamponem s alkoholem.

Používat se mohou pouze homogenní roztoky v neporušeném obalu, stejně tak i infúzní sety.

Jakékoliv množství nespotřebovaného infúzního roztoku se musí znehodnotit.

Uchovávání: Při teplotě do 25 °C. Chránit před mrazem.

Balení:

Skleněné ampule: 5 x 20 ml

Skleněné lahvičky: l x 50 ml, l0 x 50 ml, l x l00 ml, l0 x l00 ml, 15x 50 ml,15x100 ml

Datum poslední revize: 4.2.2004

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku.

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PROPOFOL 1% „ Fresenius“

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Propofolum 10 mg v 1 ml emulze.

Jedna 20 ml ampule, 50 ml a 100 ml injekční lahvička obsahují 200 mg, 500 mg a 1000 mg propofolu.

Pomocné látky, viz.6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční emulze/infuzní emulze.

Popis: isotonická, mléčně bílá olejovitá emulze .

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Úvod a udržování celkové anestézie.

Sedace u ventilovaných pacientů během resuscitační péče.

4.2. Dávkování a způsob podání

Pro případ anestetické příhody musí být k dispozici příslušné vybavení. Pro případ resuscitace musí být k dispozici okamžitě resuscitační zařízení. Kardiovaskulární a respirační systém musí být monitorován (např. EKG, počet pulzů, kyslík). Dávkování emulze Propofol 1% „Fresenius“ je třeba stanovit individuálně a závisí na odpovědi pacienta a na použité premedikaci. Jako doplněk k Propofolu 1% „Fresenius“ je obvykle nutné přidat analgetika.

Dávkování

Anestézie dospělých.

Úvod do celkové anestézie:

dávka Propofolu 1% „Fresenius“ se v úvodu do anestézie titruje podle odpovědi pacienta (přibližně 20-40 mg každých 10 vteřin) až do klinických známek nástupu anestézie.

U většiny dospělých pacientů mladších 55 let je potřebná dávka přípravku 1,5-2,5 mg/kg těl.hm.

U starších pacientů je celková potřebná dávka obvykle nižší. U pacientů se stupněm rizika ASA 3 a 4,zvláště u těch kteří trpí srdeční vadou, je třeba zpomalit rychlost aplikace, v průměru 2 ml (20 mg) každých 10 vteřin.

Udržování celkové anestézie:

Anestézii lze udržovat kontinuální infúzí přípravku Propofol 1% „Fresenius“ nebo opakovanými bolusovými dávkami.

U starších pacientů, nestabilizovaných nebo hypovolemických pacientů nebo u pacientů s ASA 3 nebo 4, se doporučuje snížit dávku Propofolu 1% „Fresenius“ na 4mg/kg těl.hm./hod.

Je-li anestézie udržována opakovanými bolusovými injekcemi, pak se jednotlivé dávky pohybují mezi 25 - 50mg propofolu (=2,5-5ml Propofol 1% „Fresenius“).

Rychlé podání bolusové dávky ( jednotlivé nebo opakované) by se nemělo používat u starších pacientů, vzhledem k možnosti vzniku kardiopulmonární deprese.

Anestezie u dětí starších 1 měsíc

Vzhledem ke zkušenostem Propofol 1% „ Fresenius „ se nesmí podávat dětem mladším než 1 měsíc:

Úvod do anestezie:

V úvodu do anestézie u dětí se doporučuje podávat přípravek Propofol 1% „Fresenius“ pomalu, až do klinických známek nástupu anestézie.

Dávku je nutno přizpůsobit věku a/nebo hmotnosti dítěte.

Udržování celkové anestézie:

Při kontinuálním podávání v infúzi se doporučuje rychlost aplikace 9 -15mg propofolu/kg těl.hm./hod.

Maximální délka podávání přibližně 60 minut by neměla být překročena s výjimkou případů specifické indikace pro delší podávání např. maligní hyperthermie, kde je nutno zabránit přechodnému faktoru.

Sedace dospělých v průběhu resuscitační péče:

Dávka závisí na hloubce požadované sedace. Formou kontinuální infúze se podává 0,3-4,0 mg propofolu/kg těl.hm./ hod. Rychlost aplikace se doporučuje nejvýše 4mg/kg těl.hm./hod.

Pokud dostává pacient současně jiné tukové emulze i.v., je nutné přihlédnout i k 0,1 g tuku, které je obsaženo v 1ml Propofolu 1% „Fresenius“.

Na jednotkách intenzivní péče se nedoporučuje pro sedaci podávání propofolu 1% Fresenius TCI systémem.

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí používat k sedaci dětí 16 ti letých a mladších.

Způsob podání:

Lahve se mají před upotřebením důkladně protřepat.

Používejte pouze homogenní přípravky v nepoškozených obalech.

Krček ampule nebo lahvičky před upotřebením očistěte sprejem obsahujícím alkohol, nebo tamponem s alkoholem.

Propofol 1% „Fresenius“ je tuková emulze bez protimikrobních přísad, může být znehodnocena rychlým růstem mikroorganizmů.

Sterilní injekční stříkačka nebo infúzní set se musí naplnit emulzí za aseptických podmínek, bezprostředně po otevření ampulky nebo lahvičky. Aplikace se musí provést okamžitě.

Propofol 1% „Fresenius“ a všechny infúzní sety obsahující Propofol 1% „Fresenius“ jsou určeny k jednorázovému podání pro jednotlivého pacienta.

Infúze neředěného Propofolu 1% „Fresenius“

Je-li Propofol 1% „Fresenius“ podáván neředěný, doporučuje se použít počítač kapek, injekční nebo volumetrickou infúzní pumpu, aby rychlost infúze byla vždy kontrolována.

Infúze zředěného Propofolu 1% „Fresenius“

Myorelaxancia jako je atrakurium a mivakurium mohou být podávány stejnou infúzní soupravou až po propláchnutí.

Délka trvání:

Délka podávání nesmí přesáhnout 7 dní.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na propofol nebo některou jinou složku přípravku.

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí použít k celkové anestezii u dětí mladších 1 měsíc a k sedaci v průběhu resuscitační péče u dětí 16ti letých a mladších.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Propofol nemá vagolytickou aktivitu a bývá spojen se vznikem bradykardie a příležitostně také s asystolami. Intravenózní podání anticholinergického agens před indukcí nebo během udržování anestezie Propofolem 1% „ Fresenius „by se mělo uvážit v situacích, kde vagální tonus je predominantní nebo když Propofol 1% „Fresenius“ je používán v kombinaci s jinými agens způsobujícími bradikardii.

Tuky by měly být monitorovány při ICU léčbě po 3 dnech.

Propofol 1% „Fresenius“ by se neměl podávat pacientům s pokročilou srdeční insuficiencí a s jinými těžkými myokardiálními onemocněními, výjimečně je to možné s velkou opatrností a pečlivým monitorováním.

Při vyšším dávkování u pacientů s vysokou nadváhou je nutné mít na zřeteli hemodynamické účinky na kardiovaskulární systém.

Ke snížení bolesti v místě vpicu během uvodu do anestezie Propofolem 1% „ Fresesnius“ je možno předem indikovat roztok lidokainu před emulzí propofolu. Před podáním roztoku lidokaunu je nutno mít na zřeteli, že roztok lidokainu se nesmí podat pacientům s hereditární porfyrií.

Použití Propofolu 1% „Fresenius“ se nedoporučuje při elektrokonvulzní terapii.

Aplikaci přípravku Propofol 1% „Fresenius“ pro sedaci musí provádět pouze lékaři - anesteziologové nebo odborníci na intenzivní péči.

Okamžitě musí být k použití zařízení pro resuscitaci, protože udržení ventilace a adekvátní oxygenace musí být zachována.

Propofol 1% „Fresenius“ by neměla podávat osoba, která vykonává diagnostický nebo chirurgický zákrok.

Propofol 1% „Fresenius“ není určen pro děti mladší 1 měsíce. Bezpečnost a efektivnost Propofolu 1% „ Fresenius“ pro sedaci dětí mladších 16 let nebyla prokázána.

Bylo referováno, že během neoprávněného použití došlo k vážným nežádoucím účinkům při sedaci pacienů mladších 16 let ( včetně případu s fatálním průběhem).Tyto příznaky se projevily jako metabolická acidóza, hyperlipidémie, rhabdomyolýza a nebo srdeční poškození. Tyto případy se vyskytly častěji u dětí s infekcemi respiračního traktu, po podání dávek převyšujících doporučené dávky pro dospělé, pro sedaci v ICU. Podobně bylo velmi řídce referováno o případech metabolické acidózy, rhabdomyelýzy, hyperkalemie a nebo rychlé progresivní srdeční vady ( v některých případech s fataálním průběhem)u dospělých léčených déle než 58 hodin dávkami 5 mg/kg/hod. Toto převyšuje maximální dávku 4 mg/kg/hod doporučenou pro sedaci v ICU. Srdeční poškození v těchto případech obvykle neodpovídalo na ionotropní suportivní léčbu.

Předpisující lékař by měl mít na zřeteli, aby se nepřekračovala dávka 4 mg/kg/hod, která je většinou dostačující pro sedaci mechanické ventilace pacientů na ICU ( délka léčby nemá překročit 1 den). Lékař by měl být ostražitý při možném vzniku těchto nežádoucích účinků a snížit dávkování, nebo přejít na jiné alternativní sedativum při prvních známkách těchto symptomů.

U jednotlivých případů v postoperačním období bezvědomí bylo referováno e zvýšení muskulárního tonusu po podání Propofol 1% „Fresenius“.Výskyt tohoto jevu nezávisí na tom, zda je pacient ještě v anestezii, nebo ne. I když se pacient spontánně probral z bezvědomí,

měl by zůstat pod intenzivním dohledem.

Propofol 1% „ Fresenius „ obsahuje sojový olej, který v některých případech může být příčinou těžkých alergických reakcí.

Probuzení z celkové anestezie by mělo být předem potvrzeno.

Viz také 4.2. Způsob podávání a 6.6. Návod k použití přípravku

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Propofol 1% „Fresenius“ se používá s běžnou premedikací, inhalačními anestetiky, analgetiky, myorelaxancii, nebo lokálními anestetiky.

Nebyly zaznamenány žádné farmakologické inkompatibility.

Při použití v kombinaci s regionální anestézií mohou být potřebné dávky přípravku nižší.

Bylo referováno o následujících interakcích:

Při současném podávání benzodiazepinů, parasympatolytik nebo inhalačních anestetik se prodlužuje anestézie a snižuje dechová frekvence.

Při doplňkové premedikaci opiáty a opioidy se naopak apnoe vyskytuje častěji a trvá déle.

Po léčbě suxamethoniem nebo neostigminem se může vyskytnout bradykardie a zástava srdce.

Protože některé z těchto látek působí hypotenzivně nebo způsobují dýchací potíže, jejich současné použití s Propofolem 1% „Fresenius“ mohou tyto účinky zvyšovat.

Je nutné vzít v úvahu, že současné podávání propofolu a premedikace inhalačních anestetik a analgetik může potencovat anestézii a kardiovaskulární nežádoucí účinky.

Současné podávání látek tlumících centrální nervový systém např. alkohol, celková anestetika, narkotická analgetika, myorelaxancia nebo místní anestetika mohou zvýšit jejich sedativní účinek. Je-li Propofol 1% „Fresenius“ kombinován s parenterálně podávanými látkami s centrálně tlumivým účinkem, mohou se objevit těžké dýchací potíže a kardiovaskulární deprese.

Po podání fentanylu se může dočasně zvýšit hladina propofolu v krvi.

Po podání tukových emulzí jako je propofol, bylo referováno o leukoencefalopatii u pacientů užívajících cyklosporin.

4.6. Těhotenství a kojení

Mělo by se vyvarovat podávání vysokých dávek ( více než 2,5 mg / kg pro uvedení do anestezie, nebo 6 mg/kg/hod jako udržovací dávka pro anestezii).

Studie u kojících žen s propofolem ukázaly, že malé množství přestupuje do mateřského mléka, proto by matky měly přerušit kojení a nepoužívat mateřské mléko na dobu 24 hodin po podání propofolu.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Po podání Propofolu 1% „Fresenius“ musí být pacient určitou dobu pod kontrolou. Pacient má být poučen, aby neřídil motorová vozidla, neobsluhoval stroje a nevykonával rizikové práce. Pacient nemá být propuštěn domů bez doprovodu a má být poučen aby nekonzumoval alkohol.

4.8. Nežádoucí účinky

V závislosti na dávce, použité premedikaci a jiné medikaci se může běžně vyskytnout hypotenze a přechodné apnoe. Stavy hypotenze vyžadují snížení rychlosti podávání Propofolu 1% „Fresenius“ a/nebo doplnění tekutin, případně s použitím vazokonstrikčních látek. Bylo referováno že se běžně může objevit bradykardie a vzácně asystoly.

Změny kardiovaskulárních parametrů mohou být závažné u pacientů s porušenou transportní kapacitou kyslíku pro myokard, s poruchami mozkové cirkulace a s hypovolémií.

Propofol 1% „Fresenius“ nemá vagolytický účinek, přesto může vzniknout riziko relativního zvýšení aktivity parasympatiku. Tato bývá spojena s bradykardií, málokdy závažnou, a též s asystolií. Před úvodem nebo během anestézie je třeba uvážit intravenózní podání anticholinergik, hlavně v situacích, kde je pravděpodonost zvýšení stimulace vagu nebo kde se Propofol 1% „Fresenius“ podává s jinými léky způsobujícími bradykardii.

Při úvodu do anestézie se může krátce projevit minimální excitace, bradykardie, tachykardie, hypotenze, apnoe, a obvykle může nastat hyperventilace, zrudnutí , kašel a škytavka, což závisí na dávce a podání jiných léků. Velmi vzácně se objevuje edém plic.

Obvykle bylo pozorováno kašlání během udržování v anestezii

V průběhu probouzení se může vzácně objevit nauzea, vertigo, arytmie, kašel,zvracení, bolest hlavy, třes nebo pocit chladu, euforie a sexuální uvolněnost.

Vzácně byly popsány epileptiformní pohyby včetně křečí a opistotonu, které velmi vzácně trvaly několik hodin až několik dní. Velmi vzácně existuje riziko křečí, podá-li se Propofol 1% „Fresenius“ pacientům s epilepsií v anamnéze.

Vzácně byly popsány případy vzniku pooperační horečky a změny barvy moče po prodlouženém podávání Propofolu 1% „Fresenius“.

Vzácně se též mohou objevit příznaky anafylaktické reakce, jako např. Quinckeho edém, bronchospasmus, erytém a hypotenze.

Velmi vzácně bylo referováno o pankreatitidě, vzniklé po použití propofolu, ale souvislost nebyla plně prokázána.

Ve velmi vzácných případech se vyskytla rhabdomyelýza, metabolická acidózy, hyperkalémie nebo kardiální poškození, někdy s fatálními příznaky, když Propofol 1% „Fresenius“ byl podán v dávkách převyšujících 4 mg/kg/hod pro sedaci v ICU ( viz 4.4. Zvláštní upozornění).

Vzácně se vyskytuje trombóza a flebitida.

Místní bolest, která se může obvykle vyskytnout během podávání Propofolu 1% „Fresenius,“ se může zmírnit současným podáním lidokainu a použitím žil s větším průsvitem, na předloktí a v loketní jamce. Při současném podání propofolu a lidokainu se mohou vyskytnout vzácně tyto nežádoucí účinky: závratě, zvracení, ospalost, křeče, bradykardie, poruchy srdečního rytmu a šok.

Po paravenózním podání se velmi vzácně může objevit těžké poškození tkáně.

4.9. Předávkování

Náhodné předávkování může vyvolat kardiorespirační útlum. Útlum dýchání lze léčit umělou plicní ventilací se zvýšenou inspirační frakcí kyslíku. Při zhoršení oběhových parametrů je třeba uvést pacienta do horizontální polohy a v závažných případech předávkování je třeba použít plazmaexpandery v kombinaci s vasopresorickými látkami.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeuická skupina: celková anestetika

ATC: N01AX10

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Propofol (2,6-di-isopropylfenol) je krátkodobě působící celkové anestetikum s rychlým nástupem účinku, přibližně za 30-40 vteřin. Doba trvání anestézie je v závislosti na metabolizmu a eliminaci 4-6 minut. Při opakovaném injekčním podání nebo kontinuální infúzi propofolu nebyla zaznamenána významná kumulace.

Bradykardie a hypotenze, které se objeví během úvodu do anestezie, jsou způsobeny buď cerebrálně vagotonickým účinkem nebo inhibicí aktivity sympatiku. Během udržování anestézie se však hemodynamika vrací do normálního stavu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Propofol je z 98% vázán na bílkoviny plazmy. Pokles koncentrace propofolu po jednorázovém intravenózním podání nebo po ukončení infúze odpovídá otevřenému tříkompartmentovému modelu: rychlá distribuční fáze (t_1/2 = 1,8 až 4,1minuty), rychlá beta-eliminační fáze (t_1/2 = 34-64 minut) a pomalejší gama-eliminační fáze (t_1/2 = 184 -382 minut). V gama-eliminační fázi je pokles krevní hladiny pomalý, z důvodu pomalé distribuce z hlubokého kompartmentu. Počáteční distribuční objem (V) je asi 22-76 l, celkový distribuční objem (Vdβ) je 387 - 1587 l. Propofol se rychle vylučuje z organismu (celková clearance cca 2 l/min.).

Biologická dostupnost: po i.v. podání: 100%

5.3. Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Na základě dostupných studií toxicity opakovaného podávání nebo genotoxicity neukazují preklinická data žádné nebezpečí pro člověka. Studie na karcinogenitu nebyly prováděny. Studie na reprodukční toxicitu ukázaly pouze při vysokých dávkách vlivy na farmakodynamické vlastnosti. Vlivy teratogenity nebyly pozorovány.

Studie na místní toleranci při intramuskulární aplikaci prokázaly poškození tkáně v místě vpichu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Sojový olej, vaječný lecithin, glycerol, kyselina olejová a hydroxid sodný na úpravu pH, voda na injekci.

6.2. Inkompatibility

Propofol 1% „Fresenius“ se nesmí mísit při injekci nebo infúzi s jinými roztoky než s 5% roztokem glukózy, 0,9% roztokem chloridu sodného nebo s injekčním 1% roztokem lidokainu (viz 4.2. Způsob podání). Konečná koncentrace propofolu nesmí být nižší než 2 mg/ml.

Tyto informace jsou určeny pouze odborníkům. Pokud máte pochybnosti o nějakém léku, prosím, kontaktujte svého lékaře. Nedoporučujeme se řídit informacemi uvedenými na těchto stránkách, mohou být zastaralé a nepřesné.

Farmaceutika

Propofol 1% "fresenius"

Registrace léku

Varianty

Příbalový létak PROPOFOL 1% "FRESENIUS"

Souhrn údajů o léku (SPC)