Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp. zn.:sukls202800/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok

(propafenoni hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok používat3. Jak se Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok používá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok uchovávat6. Další informace

1. CO JE PROPANORM 35 mg/ 10 ml INJEKČNÍ ROZTOK A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok Vám bude podáván pouze pod lékařským dohledem.Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok, je účinný při léčbě určitých chorobných zrychlení srdečního rytmu (tachykardie). Snižuje dráždivost buněk srdečního svalu a zpomaluje vedení vzruchů v převodním systému srdce přímým působením v buňkách srdečního svalu. Tento účinek je patrný na křivce elektrokardiogramu. Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok v běžných dávkách významně neovlivňuje sílu srdečních stahů ani tlak krve.Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok se používá k léčbě chorobného zrychlení srdečního rytmu vznikajícího mimo srdeční komory (symptomatické stavy tachykardiální supraventrikulární srdeční arytmie, tj. tachykardie atrioventrikulárního spojení, supraventrikulární tachykardie u WPW syndromu nebo paroxysmální atriální fibrilace).Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok se dále používá k léčbě závažné zrychlené činnosti komor (symptomatické ventrikulární tachykardie), je-li považována lékařem za stav ohrožující život.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PROPANORM 35 mg/ 10 ml

INJEKČNÍ ROZTOK POUŽÍVAT

Nepoužívejte Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok,

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok



jestliže u Vás došlo vlivem postupujícího srdečního onemocnění ke stavům se změnami struktury srdečního svalu:- nekontrolované městnavé srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory (ukazatel funkce a

výkonnosti srdce) nižší než 35%

- srdeční šok, kromě šoku vzniklého na podkladě poruchy srdečního rytmu



jestliže máte pomalou srdeční činnost (těžká symptomatická bradykardie)



jestliže trpíte syndromem chorého sinu, vyšším stupněm poruch vedení vzruchu srdeční svalovinou, tj. vedení vzruchu mezi síněmi a komorami a nitrokomorového vedení (sinoatriální, atrioventrikulární a intraventrikulární blokáda)



jestliže máte výrazný pokles krevního tlaku



jestliže u Vás došlo k projevům nerovnováhy elektrolytů (např. poruchy metabolismu draslíku)



jestliže trpíte těžkou obstrukční chorobou průdušek a plic.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok je zapotřebí



Pokud u Vás dojde ke změnám EKG (významnému rozšíření QRS komplexu nebo ke vzniku atrioventrikulární blokády II. a III. stupně), musí být zváženo snížení dávky.



Před zahájením léčby i v jejím průběhu Vám bude prováděno klinické vyšetření a vyšetření EKG, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.



Podávání přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok může zhoršit průběh myasthenia gravis ( svalová slabost).



Léčba přípravkem Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok může ovlivňovat funkcikardiostimulátorů. Jejich činnost se proto musí kontrolovat a v případě potřeby se musí přístroj přeprogramovat.



Existuje zde možnost změny velmi rychlých a záchvatovitých stahů síní (fibrilace) na stahy méně rychlé a pravidelné (flutter).



Podobně jako u ostatních antiarytmik třídy Ic mohou u pacientů, u nichž došlo vlivem postupujícího srdečního onemocnění ke změnám struktury srdečního svalu, vzniknout vážnénežádoucí účinky.



U pacientů s poruchou funkce ledvin smí být Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok podáván pouze s velkou opatrností (pravidelné sledování EKG a některých laboratorních hodnot).



U pacientů s poruchou jater musí být upraveno dávkování.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které používáte nebo jste používal(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Jsou-li souběžně používány přípravky pro místní znecitlivění (např. při implantaci kardiostimulátoru nebo u chirurgických a zubních výkonů) nebo jiné léky snižující srdeční frekvenci či stažlivost srdeční svaloviny (např. beta-blokátory, tricyklická antidepresiva), je třeba počítat s možným zesílením nežádoucích účinků propafenon-hydrochloridu. Při souběžném používání propafenon-hydrochloridu a intravenózního lidokainu bylo pozorováno zvýšené riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém působením lidokainu.



V průběhu léčby propafenon-hydrochloridem bylo popsáno zvýšení hladin propranololu, metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, theofylinu a digoxinu v plazmě nebo krvi.



Je-li Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok podáván společně s cimetidinem, ketokonazolem, chinidinem, erythromycinem nebo grapefruitovou šťávou, může dojít ke zvýšení jeho plazmatické hladiny. V těchto případech je nutno zajistit pečlivé monitorování a v případě potřeby upravit dávkování.



Při souběžném podávání přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok a rifampicinu může dojít ke snížení účinnosti propafenonu v důsledku snížení jeho koncentrace v plazmě.



Je možná interakce propafenonu v kombinaci s perorálními antikoagulancii (např. fenprokumon, warfarin). Může dojít k zesílení jejich účinku. U těchto pacientů je doporučena pečlivá kontrola srážlivosti krve.



Souběžné podávání propafenon-hydrochloridu s léky metabolizovanými CYP2D6 (jako například venlafaxin) může vést ke zvýšeným hladinám těchto léků.



Souběžné podávání dávky ritonaviru 800–1200 mg/den a propafenon-hydrochloridu je kontraindikováno pro možnost zvýšení plazmatických koncentrací.



Kombinovaná terapie amiodaronu s propafenon-hydrochloridem může ovlivnit vedení vzruchu a repolarizaci, a může tak vyvolat poruchy srdečního rytmu. Je nutné upravit dávkování obou lékův závislosti na terapeutické odpovědi.



Jelikož fenobarbital je známým induktorem CYP3A4, měla by být během souběžného chronického používání fenobarbitalu monitorována odpověď na terapii propafenon-hydrochloridem.



Souběžné podávání propafenon-hydrochloridu a fluoxetinu u rychlých metabolizátorů vede u S-propafenonu k vzrůstu Cmax o 39% a AUC o 50% a u R-propafenonu k vzrůstu Cmax o 71% a AUC o 50%.



Při souběžném používání paroxetinu s propafenon-hydrochloridem se mohou vyskytnout zvýšené plazmatické hladiny propafenonu. V tomto případě může lékař dávku snížit.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete používat jakýkoliv lék.Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok se smí v průběhu těhotenství podat pouze v případě, kdy potenciální přínos léčby převýší možné riziko pro plod.Možnost používání při kojení posuzuje lékař.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPropanorm 35 mg/10 ml injekční roztok může ovlivnit rychlost Vašich reakcí, a tím snížit schopnost řídit vozidlo a obsluhovat stroje.

3. JAK SE PROPANORM 35 mg/ 10 ml INJEKČNÍ ROZTOK POUŽÍVÁ

Přípravek Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok Vám bude podáván pod dohledem lékaře.Přípravek se podává nitrožilní injekcí nebo nitrožilní infuzí.DávkováníDávkování musí být pro každého pacienta stanoveno individuálně na základě monitorování EKG a krevního tlaku. V případě podávání infuze je nutná důkladná kontrola EKG (komplex QRS, interval PR, QTc) i oběhových parametrů.Obvyklá jednotlivá dávka je 1 mg/kg tělesné hmotnosti. Požadovaného terapeutického účinku je často dosaženo podáváním dávky 0,5 mg/kg. V případě nutnosti lze jednotlivou dávku zvýšit až na 2 mg/kg. Léčba musí být zahájena nejnižší možnou dávkou při pečlivém sledování pacienta a monitorování jeho EKG a krevního tlaku.

Nitrožilní injekce Nitrožilní injekce musí být aplikována pomalu po dobu 3–5 minut. Interval mezi jednotlivými injekcemi nesmí být kratší než 90–120 minut. Dojde-li k rozšíření komplexu QRS nebo na změně srdeční frekvence závislému prodloužení intervalu QT o více než 20%, musí se injekční podávání přípravku okamžitě přerušit.Krátkodobá infuzePři podání přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok ve formě krátkodobé infuze v trvání 1–3 hodiny činí dávkování 0,5–1 mg/min.Pomalá nitrožilní infuzePři podání přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok pomalou nitrožilní infuzí by nejvyšší denní dávka měla být 560 mg (odpovídá 160 ml přípravku Propanorm 35 mg/ 10 ml injekční roztok).K přípravě infuze je třeba používat 5% roztok glukosy. Vzhledem k možné precipitaci není k přípravě infuze vhodný fyziologický roztok.

Jestliže trpíte poruchou funkce jater a/nebo ledvin může u Vás docházet ke kumulaci léčivé látky v organismu i při podávání běžných terapeutických dávek. Titrační fázi propafenon-hydrochloridem je možno zahájit i u těchto pacientů při pečlivém monitorování EKG a plazmatických hladin.

U starších pacientů s významným postižením funkce levé komory (ejekční frakce levé komory nižší než 35%) nebo u starších pacientů se strukturálním defektem myokardu musí být léčba zahájena pozvolna, se zvláštní opatrností a dávky zvyšovány pouze po malých přírůstcích. Totéž se týká udržovací léčby. Jakékoliv nutné zvýšení dávky nesmí být provedeno dříve než po 5–8 dnech léčby.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Velmi časté:

u více než 1 z 10 léčených osob

Časté:

u méně než 1 z 10, avšak u více než 1 ze 100 léčených osob

Méně časté:

u méně než 1 z 100, avšak u více než 1 ze 1 000 léčených osob

Vzácné:

u méně než 1 z 1 000, avšak u více než 1 ze 10 000 léčených osob

Velmi vzácné:

u méně než 1 z 10 000 léčených osob, včetně jednotlivých případů

Časté: u méně než 1 z 10, avšak u více než 1 ze 100 léčených osob závrať mdloby zastřené vidění výrazné zpomalení srdeční frekvence (bradykardie) nebo ke vzniku poruch vedení vzruchu (např.

atrioventrikulární nebo intraventrikulární blokáda)

 zvracení nucení na zvracení nechutenství  zácpa pocity sucha nebo hořká pachuť v ústech bolest břicha bolest na hrudi porucha regulace krevního oběhu se sklonem k prudkému snížení krevního tlaku, při rychlém

přechodu do vzpřímené polohy nebo při delším stání (posturální a ortostatická hypotenze)

Méně časté: u méně než 1 z 100, avšak u více než 1 ze 1 000 léčených osob alergické reakce bolest hlavy ataxie (porucha hybnosti a koordinace pohybů) úzkost zmatenost únava zvýšení hladin jaterních enzymů (ALT, AST, ALP) zarudnutí kůže kožní vyrážka svědění  kopřivka poruchy jater, včetně poškození jaterních buněk městnání žluče  žloutenka a hepatitida (zánět jater)

Vzácné: u méně než 1 z 1 000, avšak u více než 1 ze 10 000 léčených osob vliv na srdeční rytmus - zrychlení srdeční frekvence nebo míhání komor. impotence syndrom připomínající systémový lupus erythematodes snížení počtu krevních destiček, snížení počtu bílých krvinek, ojediněle až zastavení tvorby bílých

krvinek

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PROPANORM 35 mg/ 10 ml INJEKČNÍ ROZTOK UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok obsahuje



Léčivou látkou je propafenoni hydrochloridum.1 ampule s 10 ml injekčního roztoku obsahuje 35 mg propafenoni hydrochloridum.



Pomocnými látkami jsou: monohydrát glukosy a voda na injekci.

Jak Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok vypadá a co obsahuje toto balení

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok je čirý bezbarvý roztok. Je dodáván v baleních po 10 OPC ampulích o obsahu 10 ml injekčního roztoku.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci/VýrobcePRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena12.1. 2011

Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn.sukls236833/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Propafenoni hydrochloridum 35 mg v 10 ml injekčního roztoku

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Popis přípravku: Čirý bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatické stavy tachykardiální supraventrikulární srdeční arytmie vyžadující léčbu, tj. tachykardie

atrioventrikulárního spojení, supraventrikulární tachykardie u Wolff-Parkinson-Whiteova (WPW)

syndromu nebo paroxysmální atriální fibrilace.

Závažná symptomatická ventrikulární tachyarytmie, je-li považována lékařem za stav ohrožující život.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování musí být pro každého pacienta stanoveno individuálně na základě monitorování EKG a

krevního tlaku. V případě podávání infuze je nutná důkladná kontrola EKG (komplex QRS, interval PR a

QTc) i oběhových parametrů.

Jednotlivá dávka je 1 mg/kg tělesné hmotnosti. Požadovaného terapeutického účinku je často dosaženo

podáváním dávky 0,5 mg/kg. V případě nutnosti lze jednotlivou dávku zvýšit až na 2 mg/kg. Léčba musí

být zahájena nejnižší možnou dávkou při pečlivém sledování pacienta a monitorování jeho EKG a

krevního tlaku.

Intravenózní injekce musí být aplikována pomalu po dobu 3–5 minut. Interval mezi jednotlivými

injekcemi nesmí být kratší než 90–120 minut. Dojde-li k rozšíření komplexu QRS nebo na změně srdeční

frekvence závislému prodloužení intervalu QT o více než 20%, musí se injekční podávání přípravku

okamžitě přerušit.

Krátkodobá infuze

Při podání propafenon-hydrochloridu ve formě krátkodobé infuze v trvání 1–3 hodiny činí dávkování 0,5–

1 mg/min.

Pomalá intravenózní infuze

Při podání propafenon-hydrochloridu pomalou intravenózní infuzí by nejvyšší denní dávka měla být

560 mg (odpovídá 160 ml přípravku Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok ).

K přípravě infuze by se měly používat roztoky glukosy (5%). Vzhledem k možné precipitaci není k

přípravě infuze vhodný fyziologický roztok.

Starší pacienti

U starších pacientů s významným postižením funkce levé komory (ejekční frakce levé komory nižší než

35%) nebo u starších pacientů se strukturálním defektem myokardu musí být léčba zahájena pozvolna, se

zvláštní opatrností a dávky zvyšovány pouze po malých přírůstcích. Totéž se týká udržovací léčby.

Jakékoliv nutné zvýšení dávky nesmí být provedeno dříve než po 5–8 dnech léčby.

Pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin

U pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin může docházet ke kumulaci léčivé látky v organismu i

při podávání běžných terapeutických dávek. Titrační fázi propafenon-hydrochloridem je možno zahájit i

u těchto pacientů při pečlivém monitorování EKG a plazmatických hladin.

4.3 Kontraindikace

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok nesmí být podáván při následujících stavech:

•

Známá hypersenzitivita na léčivou látku propafenon-hydrochlorid nebo jakoukoliv pomocnou látku

přípravku

•

Významné strukturální onemocnění myokardu

- nekontrolované městnavé srdeční selhání s ejekční frakcí levé komory nižší než 35%

- kardiogenní šok, kromě šoku vzniklého na podkladě arytmie

•

Těžká symptomatická bradykardie

•

Syndrom chorého sinu, sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blokáda II. a III. stupně, raménková

blokáda nebo intraventrikulární blokáda při nepřítomnosti kardiostimulátoru

•

Těžká hypotenze

•

Manifestní nerovnováha elektrolytů (např. poruchy metabolismu draslíku)

•

Těžká obstrukční choroba bronchopulmonální

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pokud u pacientů dojde k významnému rozšíření QRS komplexu nebo ke vzniku atrioventrikulární

blokády II. a III. stupně, musí být zváženo snížení dávky.

Před zahájením léčby i v jejím průběhu je nutné každého pacienta elektrokardiograficky i klinicky

sledovat, aby bylo možno zhodnotit odpověď na léčbu a rozhodnout o jejím dalším pokračování.

Podávání propafenon-hydrochloridu může zhoršit průběh myasthenia gravis.

Léčba propafenon-hydrochloridem může ovlivňovat jak rytmus, tak snímací práh kardiostimulátorů.

Jejich činnost se proto musí kontrolovat a v případě potřeby se musí přístroj přeprogramovat.

Existuje zde možnost konverze paroxysmální fibrilace síní na flutter síní s blokem vedení 2:1 nebo 1:1.

Podobně jako u ostatních antiarytmik třídy Ic mohou být pacienti s významným strukturálním defektem

myokardu predisponováni ke vzniku vážných nežádoucích účinků.

Propafenon-hydrochlorid smí být u pacientů s poruchou funkce ledvin podáván pouze s velkou opatrností.

Dávkování musí být u pacientů s poruchou funkce jater upraveno.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při kombinaci propafenon-hydrochloridu s lokálními anestetiky (např. při implantaci kardiostimulátorů

nebo u chirurgických a dentálních výkonů) a dalšími léčivy, která působí inhibičně na tepovou frekvenci

srdce a/nebo kontraktilitu myokardu (např. betablokátory, tricyklická antidepresiva), může dojít k zesílení

nežádoucích účinků propafenon-hydrochloridu. Při souběžném užívání propafenon-hydrochloridu a

intravenózního lidokainu bylo pozorováno zvýšené riziko nežádoucích účinků na centrální nervový

systém působením lidokainu.

Souběžné podávání propafenon-hydrochloridu s léky metabolizovanými CYP2D6 (jako například

venlafaxin) může vést ke zvýšeným hladinám těchto léků.

V průběhu léčby propafenon-hydrochloridem bylo zaznamenáno zvýšení koncentrací propranololu,

metoprololu, desipraminu, cyklosporinu, theofylinu a digoxinu v plazmě nebo krvi.

Hladinu propafenon-hydrochloridu mohou zvyšovat látky inhibující aktivitu enzymů CYP2D6, CYP1A2,

CYP3A4, např. ketokonazol, cimetidin a chinidin, erytromycin a grapefruitová šťáva. Je-li

propafenon-hydrochlorid podáván společně s inhibitory těchto enzymů, musí být zajištěno pečlivé

monitorování pacientů a v případě potřeby musí dojít i k úpravě dávkování.

Souběžné podávání dávky ritonaviru 800–1200 mg/den a propafenon-hydrochloridu je kontraindikováno

pro možnost zvýšení plazmatických koncentrací.

Kombinovaná terapie amiodaronu s propafenon-hydrochloridem může ovlivnit vedení vzruchu a

repolarizaci a může vést k potencionálně proarytmickým abnormalitám. Je nutné upravit dávkování obou

látek v závislosti na terapeutické odpovědi.

Jelikož fenobarbital je známým induktorem CYP3A4, měla by být během souběžného chronického

užívání fenobarbitalu monitorována odpověď na terapii propafenon-hydrochloridem.

Souběžné podávání propafenon-hydrochloridu a rifampicinu může snižovat antiarytmickou účinnost

propafenonu. K tomu dochází z důvodu snížení jeho plazmatické koncentrace.

Jelikož propafenon-hydrochlorid může zvyšovat účinek perorálních antikoagulancií (např. fenprokumonu,

warfarinu), doporučuje se pečlivé monitorování srážlivosti krve u pacientů, kteří tato léčiva ve vzájemné

kombinaci užívají.

Souběžné podávání propafenon-hydrochloridu a fluoxetinu u rychlých metabolizátorů vede

u S-propafenonu k vzrůstu Cmax o 39% a AUC o 50% a u R-propafenonu k vzrůstu Cmax o 71% a AUC

o 50%.

Při souběžném užívání paroxetinu s propafenon-hydrochloridem se mohou vyskytnout zvýšené

plazmatické hladiny propafenonu. K dosažení požadované terapeutické odpovědi mohou být dostatečné

nižší dávky propafenonu.

4.6 Těhotenství a kojení

Propafenon-hydrochlorid se smí v průběhu těhotenství podat pouze v případě, kdy potenciální přínos

léčby převýší možné riziko pro plod. Propafenon-hydrochlorid prochází přes placentární bariéru, jeho

koncentrace v pupečníkové krvi dosahuje přibližně 30% koncentrace v krvi matky.

Zda dochází k vylučování propafenonu do mateřského mléka nebylo zkoumáno. Omezené údaje

naznačují, že by k vylučování této látky do mateřského mléka docházet mohlo. Proto je nutno podávat

propafenon-hydrochlorid kojícím matkám s opatrností.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Zastřené vidění, závrať, únava a posturální hypotenze mohou ovlivnit rychlost reakcí pacienta a tím snížit

jeho schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle četnosti výskytu za použití následující konvence: velmi časté (≥

1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1000);

velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné: Leukocytopenie a/nebo granulocytopenie nebo trombocytopenie; agranulocytóza

Poruchy imunitního systému

Méně časté: Alergické reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: Anorexie

Psychiatrické poruchy

Méně časté: Úzkost, zmatenost

Poruchy nervového systému

Časté: Závrať, mdloby,

Méně časté: bolest hlavy, ataxie

Poruchy oka

Časté: Zastřené vidění

Srdeční poruchy

Časté: Výrazné zpomalení srdeční frekvence (bradykardie), poruchy vedení vzruchu (např.

atrioventrikulární nebo intraventrikulární blokáda).

Vzácné: Arytmogenní působení, které se projeví zrychlením srdeční frekvence (tachykardie) nebo také

možným vznikem komorové fibrilace.

Cévní poruchy

Časté: Hypotenze, včetně posturální a ortostatické

Gastrointestinální poruchy

Časté: Nauzea, zvracení, zácpa, sucho v ústech, hořká pachuť v ústech, bolest břicha

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté: Poruchy jater, včetně poškození jaterních buněk, cholestáza, žloutenka a hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: Zarudnutí kůže, rash, svědění, kopřivka

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné: Syndrom připomínající systémový lupus erythematodes

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Vzácné: Impotence

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: Bolest na hrudi

Méně časté: Únava

Vyšetření

Méně časté: Zvýšení hladin jaterních enzymů (ALT, AST, ALP)

4.9 Předávkování

Srdeční příznaky předávkování

Toxické účinky propafenon-hydrochloridu se v myokardu projeví vznikem vzruchů a poruchami vedení,

jako je například prodloužení intervalu PQ, rozšíření QRS, suprese automaticity sinusového uzlu,

atrioventrikulární blokáda, komorová tachykardie, flutter komor a komorová fibrilace. Může dojít ke

vzniku hypotenze.

Jiné příznaky předávkování

Může dojít ke vzniku křečí, somnolence i smrti.

Terapeutická opatření při předávkování

Z důvodu silné vazby propafenon-hydrochloridu na plazmatické proteiny (> 95%) a velkého distribučního

objemu je hemodialýza neúčinná a pokusy o eliminaci léčiva z organismu pomocí hemoperfúze mají jen

omezenou účinnost.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiarytmikum Ic třídy dle Vaughan-Williamsovy klasifikace

ATC kód: C01BC03

Propafenon-hydrochlorid je antiarytmikum s membránu stabilizujícím a sodíkové kanály blokujícím

účinkem (třída Ic dle Vaughan-Williamsovy klasifikace). Látka také vykazuje slabý inhibiční účinek vůči

beta receptorům (třída II dle Vaughan-Williamsovy klasifikace). Propafenon-hydrochlorid snižuje

rychlost nárůstu akčního potenciálu a tak zpomaluje vedení impulzů (negativně dromotropní efekt);

refrakterní fáze v předsíních, atrioventrikulárním uzlu i komorách se působením této látky prodlužuje.

Propafenon-hydrochlorid prodlužuje refrakterní fázi akcesorních drah u pacientů trpících

Wolff-Parkinson-Whiteovým (WPW) syndromem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 2–3 hodiny po podání propafenon-hydrochloridu.

Propafenon je do značné míry presystémově metabolizován (účinkem CYP2D6 při prvním průchodu

játry), takže jeho absolutní biologická dostupnost je závislá na velikosti dávky i na způsobu podání.

Propafenon je metabolizován dvěma geneticky podmíněnými způsoby. U více než 90% pacientů je látka

metabolizována rychle s poločasem eliminace 2-10 hodin. Dochází přitom ke vzniku dvou aktivních

metabolitů; účinkem CYP2D6 vzniká 5-hydroxypropafenon a působením CYP3A4 a CYP1A2 vzniká

N-depropylpropafenon (norpropafenon). U méně než 10% pacientů je metabolismus propafenonu

pomalejší, protože ke vzniku 5-hydroxypropafenonu nedochází buď vůbec nebo jen velmi omezeně.

Poločas eliminace kolísá mezi 2,8–11 hodinami u rychlých metabolizátorů, u pomalých metabolizátorů je

kolem 17 hodin.

U rychlých metabolizátorů je vlivem saturovatelné hydroxylace (CYP2D6) farmakokinetika nelineární,

u pomalých metabolizátorů je farmakokinetika lineární.

Rovnovážného stavu je u všech pacientů dosaženo za 3–4 dny, proto je doporučené dávkování

propafenon-hydrochloridu pro všechny pacienty stejné.

Značná individuální proměnlivost farmakokinetiky propafenon-hydrochloridu je dána velkou měrou

efektem prvního průchodu játry a nelineární farmakokinetikou u rychlých metabolizátorů. Vzhledem

k velké variabilitě hladin léčiva v krvi je nutné dávku velmi pečlivě titrovat a věnovat mimořádnou

pozornost možným klinickým a elektrokardiografickým známkám toxicity.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Konvenční studie bezpečnosti, toxicity po opakovaných dávkách, genotoxicity, kancerogenního

potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádná zvláštní rizika pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát glukosy, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok by se neměl rozpouštět ve fyziologickém roztoku, jelikož vlivem

teploty a koncentrace může docházet k jeho precipitaci.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky

Chemická a fyzikální stabilita po naředění 5% roztokem glukosy byla prokázána na dobu 72 hodin při

25°C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není –li použit okamžitě, doba a

podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by

doba neměla být delší než 24 hodin při 2-8°C, pokud rekonstituce/ředění neproběhlo za kontrolovaných a

validovaných aseptických podmínek.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

OPC ampule z bezbarvého skla, 2 tvarované vložky, krabička

Velikost balení: 10 x 10 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

K přípravě infuze je třeba používat 5% roztok glukosy. Vzhledem k možné precipitaci není k přípravě

infuze vhodný fyziologický roztok.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

13/038/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12.1. 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

28.11.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA (BÍLÁ KRABIČKA SE ŠTÍTKEM)

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

propafenoni hydrochloridum 35 mg v 10 ml injekčního roztoku

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

pomocné látky: monohydrát glukosy, voda na injekci

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

injekční roztok

10 ampulí po 10 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

K intravenózní injekci nebo infuziPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PRO. MED. CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

2

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 13/038/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se. Určeno k podání zdravotnickými pracovníky.

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

ŠTÍTEK

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Propanorm 35 mg/10 ml injekční roztok

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

K i.v. injekci nebo infuzi

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

35 mg/10 ml

6.

JINÉ

Logo PRO.MED.CS Praha a.s.