Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls91504/2009

Příbalová informace: informace pro uživatele

PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA

Prášek pro injekční suspenzi.

procaini benzylpenicillinum monohydricum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka nebo zdravotní sestry. Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci 1.

Co je PROKAIN PENICILIN a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete PROKAIN PENICILIN používat

3.

Jak se PROKAIN PENICILIN používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek PROKAIN PENICILIN uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je PROKAIN PENICILIN a k čemu se používá

PROKAIN PENICILIN je těžce rozpustný ester benzylpenicilinu s prokainem, je to penicilinové baktericidní antibiotikum s dlouhodobým účinkem. Antimikrobiální spektrum je shodné se spektrem benzylpenicilinu. PROKAIN PENICILIN se používá k léčbě následujících infekcí: Indikace volby: Spála. Středně těžké infekce měkkých tkání způsobené Streptococcus pyogenes. Nekomplikovaný pneumokokový zánět plic. Indikace alternativní: Alternativa penicilinu V u streptokokového zánětu krčních mandlí a hltanu. Alternativa benzylpenicilinu (penicilinu G) u vrozené syfilidy (nelze-li podat nitrožilně). 2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek PROKAIN PENICILIN používat

Nepoužívejte přípravek PROKAIN PENICILIN

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jestliže jste alergický(á) na jiné peniciliny a cefalosporiny jestliže trpíte jakoukoli alergii a průduškovým astmatem i v anamnéze

Upozornění a opatření Před použitím přípravku PROKAIN PENICILIN se poraďte se svým lékařem nebo, lékárníkem nebo zdravotní sestrou. Při anafylaktickém šoku je potřebné zvládnout především selhání oběhu a případné poruchy dýchání adrenalinem, noradrenalinem, hydrokortizonem, podat antihistaminika a vápník. Postupuje se podle zásad na zvládnutí těchto reakcí. Další léčivé přípravky a přípravek PROKAIN PENICILIN Účinky penicilinu a jiných současně podávaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Váš lékař proto má být informován o všech lécích, které v současnosti používáte na lékařský předpis i bez něho. Při současném podání bakteriostatických antibiotik (tetracyklinů, chloramfenikolu, erythromycinu a j.) dochází k vzájemnému opačnému působení. Prokain-benzylpenicilin snižuje účinek léků tlumících krevní srážlivost; jeho účinek snižuje chlorpromazin; hladinu penicilinu v krvi zvyšuje současné podávání salicylátů, probenecidu, aminofenazonu a vitaminu C. Při současném podání ruší účinek sulfonamidů. Prokain-benzylpenicilin je s roztokem prokainu neslučitelný. Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které používáte, které jste v nedávné době používal(a) nebo které možná budete používat. Těhotenství, kojení a fertilita Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek používat. V běžných dávkách není prokain-benzylpenicilin kontraindikován v těhotenství, šestinedělí ani při kojení. Benzylpenicilin přechází placentou a hladina v séru plodu dosahuje hladiny blízké hladinám v séru matky. Dosavadní zkušenosti s těhotnými ženami, a také testování na potkanech, králících a opicích neprokázaly důkaz teratogenity (vznik vrozených vývojových vad a defektů). V prvních tři měsících se však podává jen pokud je to nevyhnutné. Penicilin přechází do mateřského mléka, hladiny dosahují 2 - 15 % sérové koncentrace. To může být příčinou alergické reakce, častěji však ovlivnění fyziologické flóry střeva dítěte. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Při vyšším dávkování (více než 4 000 000 m.j.) se mohou projevit nežádoucí účinky prokainu. Intenzita závisí na dosažené plazmatické hladině. Jsou to především účinky v oblasti centrálního nervového systému: neklid, chvění až třes končetin, poruchy vidění, ušní šelest, spavost, zpomalení reflexů. Váš lékař vás má upozornit na tuto skutečnost. 3.

Jak se přípravek PROKAIN PENICILIN používá

PROKAIN PENICILIN podává lékař nebo zdravotní sestra. Injekce se podávají výhradně do svalu. Obvyklá dávka: Dospělí obvykle 0,75 – 1,5 MIU každé 24 hodiny. Způsob podání: Hluboko nitrosvalově. Interval: (12)-24 hodin. Délka podání: Po dobu 7-10 dnů, není-li uvedeno jinak. Dávky u jednotlivých infekcí a délka léčby. Nekomplikovaný pneumokokový zánět plic: 1,5 MIU každých 12 hodin po dobu 10 dnů. Spála, streptokokový zánět krčních mandlí a hltanu, streptokokové infekce měkkých tkání: 0,75-1,5 MIU každých 24 hodin po dobu 10 dnů, nebo nejméně po dobu 5 dnů, pokud se 6. den aplikuje 1,2 MIU benzathin- benzylpenicilinu. Vrozený syfilis: 100-150 kIU/kg každých 24 hodin po dobu 10-14 dnů. Použití u dětí starších 3 let Obvyklá dávka: 25-50 kIU/kg každé 24 hodiny.

Nekomplikovaný pneumokokový zánět plic: 25 kIU/kg každých 12 hodin po dobu 10 dnů. Spála, streptokokový zánět krčních mandlí a hltanu, streptokokové infekce měkkých tkání: 25 kIU každých 24 hodin po dobu 10 dnů, nebo nejméně po dobu 5 dnů, pokud se 6. den aplikuje 1,2 MIU benzathin - benzylpenicilinu. Jestliže Vám bylo podáno více než předepsané množství přípravku PROKAIN PENICILIN Jelikož Vám bude přípravek podáván ve zdravotnickém zařízení (např. nemocnice), za dozoru zdravotnického personálu, je předávkování vysoce nepravděpodobné.

Máte-li však nějaké pochybnosti, obraťte se na svého lékaře nebo zdravotní sestru. 4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Alergické reakce se vyskytují podstatně častěji u osob s alergickou dispozicí. Nejtěžší je anafylaktická reakce, která se projeví 1 - 2 minuty po podání (někdy do půl hodiny i později) jako kolaps až kardiorespirační selhání, které se může skončit smrtí. Další alergické projevy jsou kopřivka, horečka, bolesti kloubů; angioneurotický edém (otok kůže nebo výstelky tělních dutin), Lyellův syndrom (vznik puchýřů a cárovité olupování velkých ploch kůže i sliznic) nebo Stevens - Johnsonův syndrom (tvorba puchýřů na kůži, v ústech, očích a na pohlavních orgánech). Vyskytuje se nevolnost, zvracení, průjem; krvácení; chudokrevnost vyvolána nadměrným zánikem červených krvinek, zvýšení počtu bílých krvinek, nedostatek krevních destiček v krvi; ojediněle cholestatická žloutenka, rozvoj lupus erythematodes (těžké systémové onemocnění, které se projevuje horečkou a poškozením různých orgánů jako kůže, ledviny, srdce, plíce, klouby). Při léčbě syfilidy vzniká až v 50 % případů Herxheimerova reakce, která se projevuje horečkou, pocením, bolestí hlavy až kolapsem (zapříčiněný uvolněním endotoxinů). Při kardiovaskulární formě (postihující cévy a srdce) syfilidy může mít tato reakce velmi těžký průběh (primární zmenšení zrakového nervu, nervová hluchota) a může skončit až smrtí. Při proniknutí suspenze přípravku do krve se může objevit Hoigného syndrom. Má rychlý nástup, ale nezhoubný průběh. Projevuje se psychickými zážitky (strachem před smrtí, sluchovými a zrakovými barevnými halucinacemi, zmateností, dezorientací) a závratěmi, poruchami chutě, zrychlením srdeční činnosti, bušením srdce. Po injekci do cévy může u dětí vzniknout syndrom Nicolaua. Včasné symptomy: náhlá nedokrevnost kůže vzdáleně od místa vpichu, částečně s namodralým zbarvením a bolestí. Pozdní symptomy: mírné ochrnutí, odumření tkáně z nedokrvení, střevní a ledvinové krvácení. Vedle místních nálezů podmíněných nedokrevnosti, nelze vyloučit těžší průběh projevující se šokem a zvýšenou krvácivostí způsobenou poruchou koagulačních faktorů. V prevenci obou syndromů se musí uplatňovat správná technika aplikace (střídání místa vpichu, jehla s dostatečně velkým lumen, aspirace a fixace v místě vpichu). Pacient má po aplikaci zůstat nejméně 30 minut pod lékařským dohledem. Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. 5.

Jak přípravek PROKAIN PENICILIN uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek PROKAIN PENICILIN obsahuje Léčivou látkou je procaini benzylpenicillinum monohydricum 1500 000 m.j. v injekční lahvičce. Pomocnou látkou je lecithin. Jak přípravek PROKAIN PENICILIN vypadá a co obsahuje toto balení Prášek pro injekční suspenzi. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek bez zápachu nebo slabého charakteristického zápachu. Balení Injekční lahvička z bezbarvého skla, chlorbutylová pryžová zátka s pertlí, krabička. Velikost balení: 1, 10 a 50 injekčních lahviček po 1 500 000 m.j. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika Tato příbalová informace byla naposledy revidována 24.10.2012 Následující informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky Způsob rekonstituce přípravku Přípravek se před podáním musí rozpustit. Prášek je možné ředit pouze vodou na injekce. Z lahvičky se strhne naseknutá část hliníkového uzávěru a pryžová zátka se očistí 70% alkoholem nebo směsí alkoholu s éterem. Injekční stříkačka a jehla k aplikaci musí být zbavené alkoholu. Do lahvičky obsahující 1 500 000 m.j. se vstřikne 4,5 ml vody na injekci a suspenze se důkladně promíchá. 1 ml takto připravené suspenze obsahuje 300 000 m.j. prokain-benzylpenicilinu. Tou samou stříkačkou a jehlou se natáhne objem určený k aplikaci, přičemž se lahvička drží hrdlem dolů. Přebytečný objem a vzduch se ze stříkačky vytlačí do lahvičky a k aplikaci se použije nová jehla. Tímto postupem se zabrání úniku aerosolu penicilinu do ovzduší, který může senzibilizovat zdravotnický personál i pacienty. Po natažení do stříkačky se má suspenze ihned injikovat silnější jehlou k aplikaci do svalu do horného vnějšího kvadrantu m. glutaeus maximus. Při opakovaném podávání nutno místa aplikace střídat. Doporučuje se neaplikovat víc než 5 ml připravené suspenze na jedno aplikační místo. Chemická a fyzikální stabilita po otevření a následném naředění před použitím byla prokázána na dobu 7 dní při teplotě 2 až 8 °C. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použít okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávaní přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Předávkování Prokain-benzylpenicilin je antibiotikum s velmi nízkou toxicitou. LD50 benzylpenicilinu u myší a

potkanů je vyšší než 5000 mg/kg, což možno považovat za netoxicitu. Projevem nepřímé toxicity jsou změny normální bakteriální flóry s přemnožením penicilinrezistentních mikroorganizmů s projevy superinfekce. Tato se vyskytuje méně než u širokospektrých antibiotik. Po podání vysokých dávek může prokain dosáhnout toxických hladin. V mírných případech možno předávkování dobře zvládnout podáním diazepamu i.v. V těžkých případech nutno podat myorelaxancia, zajistit umělou ventilaci a v případě kolapsu zajistit komplexní kardio-pulmonálně-cerebrální resuscitaci.

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls91504/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA Prášek pro injekční suspenzi. 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Procaini benzylpenicillinum monohydricum 1 500 000 m.j. v injekční lahvičce. 100 000 m.j. obsahuje 40 mg vázaného prokainu. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro injekční suspenzi. Popis přípravku: bílý nebo téměř bílý krystalický prášek bez zápachu nebo slabého charakteristického zápachu. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Indikace volby: Spála. Středně těžké infekce měkkých tkání způsobené Streptococcus pyogenes. Nekomplikovaná pneumokoková pneumonie. Indikace alternativní: Alternativa fenoxymethylpenicilinu (V-penicilinu) u streptokokové tonzilofaryngitidy. Alternativa benzylpenicilinu (penicilin G) u kongenitální syfilidy (nelze-li podat intravenózně). 4.2

Dávkování a způsob podání

Obvyklá dávka: Dospělí obvykle 0,75 – 1,5 MIU každé 24 hodiny. Způsob podání: Hluboko nitrosvalově. Interval: (12)-24 hodin. Délka podání: Po dobu 7-10 dnů, není-li uvedeno jinak. Dávky u jednotlivých infekcí a délka léčby. Viz níže uvedené indikace. Nekomplikovaná pneumokoková pneumonie: 1,5 MIU každých 12 hodin po dobu 10 dnů. Spála, streptokoková tonzilofaryngitida, streptokokové infekce měkkých tkání: 0,75-1,5 MIU každých 24 hodin po dobu 10 dnů, nebo nejméně po dobu 5 dnů, pokud se 6. den aplikuje 1,2 MIU benzathin-benzylpenicilinu. Kongenitální syfilis: 100-150 kIU/kg každých 24 hodin po dobu 10-14 dnů. Pediatrická populace (Děti starší 3 let) Obvyklá dávka: 25-50 kIU/kg každé 24 hodiny.

Nekomplikovaná pneumokoková pneumonie: 25 kIU/kg každých 12 hodin po dobu 10 dnů. Spála, streptokoková tonzilofaryngitida, streptokokové infekce měkkých tkání: 25 kIU každých 24 hodin po dobu 10 dnů, nebo nejméně po dobu 5 dnů, pokud se 6. den aplikuje 1,2 MIU benzathin-benzylpenicilinu. Upozornění: Zvýšení dávky nemá vliv na plazmatickou hladinu penicilinu. 4.3

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, přecitlivělost na jiné peniciliny nebo cefalosporiny. Vzhledem k tomu, že aplikační forma je suspenze, je intravenózní aplikace kontraindikována! Opatrnost je potřebná při podávání přípravku pacientům s jakoukoli alergií a při bronchiálním astmatu i v anamnéze. 4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podávání prokain-benzylpenicilinu rizikovým skupinám: novorozenci - kromě potřeby redukce dávky nejsou známa jiná omezení. těhotenství - dlouholetým podáváním je ověřená bezpečnost podávání. pacienti vyššího věku - kromě přizpůsobení dávkování stavu renálních funkcí není dalších omezení. Při anafylaktickém šoku je potřebné zvládnout především selhání oběhu a případné poruchy dýchání adrenalinem, noradrenalinem, hydrokortizonem, podat antihistaminika a vápník. Postupuje se podle zásad na zvládnutí těchto reakcí. 4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném podání bakteriostatických antibiotik (tetracyklinů, chloramfenikolu, erythromycinu a j.) dochází ke vzájemnému antagonizmu. Prokain-penicilin snižuje účinek perorálních antikoagulancí; jeho účinek snižuje chlorpromazin; hladinu penicilinu v krvi zvyšuje současné podávání salicylátů, aminofenazonu a vitaminu C. Prokain uvolněný z prokain-benzylpenicilinu může interferovat při laboratorním stanovení 17-hydroxysteroidů a 17-ketosteroidů, čím dochází ke zkreslení výsledků. Prokain zvyšuje účinek a toxicitu antiarytmik, vazodilatancií. Při současném podání ruší účinek sulfonamidu. Toxicitu prokainu zvyšují inhibitory cholinesterázy, morfin, efedrin. Rovněž může podávání prokain-penicilinu ovlivnit výsledky vyšetření štítné žlázy. 4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

V běžných dávkách není prokain-benzylpenicilin kontraindikován v graviditě, šestinedělí ani při kojení. Benzylpenicilin přechází placentou a hladina v séru plodu dosahuje hladiny blízké hladinám v séru matky. Dosavadní zkušenosti s těhotnými ženami, a také testování na potkanech, králících a opicích neprokázaly důkaz teratogenity. V prvním trimestru se však podává jen, pokud je to nevyhnutelné. Penicilin přechází do mateřského mléka, hladiny dosahují 2 - 15 % sérové koncentrace. To může být příčinou senzibilizace (alergické reakce), častěji však ovlivnění fyziologické flóry střeva dítěte. 4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při vyšších dávkách (více než 4 000 000 m.j.) se mohou projevit nežádoucí účinky prokainu. Intenzita závisí na dosažené plazmatické hladině. Jsou to především účinky v oblasti CNS: neklid, chvění až třes končetin, poruchy vidění, tinitus, spavost, hyporeflexe. Proto má lékař upozornit pacienta na tuto skutečnost. 4.8

Nežádoucí účinky

Alergické reakce se vyskytují podstatně častěji u osob s alergickou dispozicí. Nejtěžší je anafylaktická reakce, která se projeví 1 - 2 minuty po podání (někdy do půl hodiny i později), jako kolaps až kardiorespirační selhání, které se může skončit letálně. Další alergické projevy jsou kopřivka, horečka, bolesti kloubů; angioneurotický edém, Lyellův nebo Stevens - Johnsonův syndrom. Vyskytuje se nauzea, dávení, průjem; hemoragie; hemolytická anémie, eozinofilie, trombocytopenie; ojediněle cholestatická žloutenka, rozvoj lupus erythematodes. Při léčbě syfilidy vzniká až v 50 % případů

Jarisch-Herxheimerova reakce, která se projevuje horečkou, pocením, bolestí hlavy až kolapsem (zapříčiněný uvolněním endotoxinu). Při kardiovaskulární formě syfilidě může mít tato reakce velmi těžký průběh (primární atrofie n. optici, nervová hluchota) a může skončit až letálně. Pronikne-li při parenterálním podání suspenze prokain-benzylpenicilinu do krve, může se objevit Hoigného syndrom, jež má rychlý nástup, avšak benigní průběh. Projevuje se převážně psychickými zážitky (strach ze smrti, sluchové a zrakové barevné halucinace, zmatenost, dezorientace), závratěmi, poruchami chutě, tachykardií, palpitací srdce. Komplikace obyčejně zmizí do 30 minut a léčí se symptomaticky. Po intravazální injekci může u dětí vzniknout syndrom Nicolaua. Včasné symptomy: náhlá ischemie kůže distálně od místa vpichu, částečně s lividním zbarvením a bolestí. Pozdní symptomy: mírné ochrnutí, ischemické nekrózy, střevní a ledvinové krvácení. Vedle místních nálezů podmíněných ischemií (například bolest, bledost, tvorba edému a puchýřů s následnou nekrotizací) nelze vyloučit těžší průběh projevující se šokem a koagulopatií. Je nutné bezodkladně podat 300 m.j./kg heparinu i.v., v případě nutnosti i.m. Neprodleně poukázat na specializované pracoviště na trombolytickou terapii. V prevenci obou syndromů se musí uplatňovat správná technika aplikace (střídání místa vpichu, jehla s dostatečně velkým lumen, aspirace a fixace v místě vpichu). Pacient má po aplikaci zůstat nejméně 30 minut pod lékařským dohledem. Při podávání vysokých dávek se mohou projevit toxické účinky prokainu, intenzita závisí od dosažené plazmatické hladiny. Jsou to především účinky v oblasti CNS: neklid, chvění až třes končetin, poruchy vidění, tinitus, spavost, hyporeflexe, v oblasti kardiovaskulárního systému: bradykardie, hypotenze v těžkém případě může vyústit až do asystolické zástavy oběhu. V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté ( 1/100 až <1/10); méně časté ( 1/1 000 až <1/100); vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000) , není známo (z dostupných údajů nelze určit): MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné

Eozinofilie Trombocytopenie Hemolytická anemie Syndrom Nicolaua

Srdeční poruchy

Velmi vzácné

Bradykardie, hypotenze, asystolická zástava oběhu

Poruchy nervového systému

Časté

Bolest hlavy

Velmi vzácné

Neklid, chvění až třes končetin, poruchy vidění, tinitus, spavost, hyporeflexe

Gastrointestinální poruchy

Časté

Nauzea, zvracení, průjem

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

Exantém, pruritus,

Velmi vzácné

Lyellův nebo Stevens-Johnsonův syndrom

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné

Bolesti kloubů

Cévní poruchy

Méně časté

Hemoragie

Vzácné

Hoigného syndrom

Poruchy imunitního systému

Méně časté

Příznaky podobné sérové nemoci: urtikarie, horečka, angioneurotický edém, intenzivní pruritus a respirační obtíže.

Vzácné

Závažné alergické reakce, např. anafylaktický šok

Časté

Jarisch-Herxheimerova reakce

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Cholestatická žloutenka, lupus erytematodes

4.9

Předávkování

Prokain-benzylpenicilin je antibiotikum s velmi nízkou toxicitou. LD50 benzylpenicilinu u myší a

potkanů je vyšší než 5000 mg/kg, což možno považovat za netoxicitu. Projevem nepřímé toxicity jsou změny normální bakteriální flóry s přemnožením penicilinrezistentních mikroorganizmů s projevy superinfekce. Tato se vyskytuje méně než u širokospektrých antibiotik. Po podání vysokých dávek může prokain dosáhnout toxických hladin. V mírných případech možno předávkování dobře zvládnout podáním diazepamu i.v. V těžkých případech nutno podat myorelaxancia, zajistit umělou ventilaci a v případě kolapsu zajistit komplexní kardio-pulmonálně-cerebrální resuscitaci. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum, peniciliny citlivé k působení beta-laktamáz ATC kód: J01CE09 Prokain-benzylpenicilin je těžce rozpustný ekvimolární ester benzylpenicilinu s prokainem (100 000 m.j. prokain-benzylpenicilinu obsahuje 40 mg vázaného prokainu). Rozpustnost ve vodě je 1 : 200 a v alkoholu 1 : 10. Způsob účinku. Inhibice syntézy buněčné stěny bakterií vazbou na specifické proteiny (PBP). Je rozkládán penicilinázou a dalšími ß-laktamázami bakterií. Spektrum účinku. In vitro jako benzylpenicilin. Vzhledem k nízkým plazmatickým vrcholovým hladinám (1-2 mg/l) je klinická účinnost omezena pouze na infekce způsobené Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum a dobře citlivými kmeny Streptococcus pneumonie. 5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Prokain-benzylpenicilin je v kyselém prostředí žaludku nestabilní, dochází k hydrolýze betalaktamového kruhu. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nepravidelná, proto se podává výlučně intramuskulárně. Po intramuskulární aplikaci se ze svalu vstřebává pomalu a maximální plazmatickou hladinu dosahuje asi za 2 hodiny (1 - 4), poté tato zvolna klesá. Účinnou hladinu možno dokázat ještě 24 hodin po podání. Přibližné koncentrace prokain-benzylpenicilinu v séru (v m.j. / ml) po podání různých dávek.

Dávka m.j.

0,5 h

1 h

2 h

4 h

6 h

12 h

16 h

24 h

300 000

1,5

0,33

0,2

400 000

5

0,9

0,8

0,48

600 000

2,7

2,65

2,32

2,1

0,5

0,66

0,2

0,16

1 200 000

0,96

2 000 000

3,14

2 400 000

1,92

4 000 000

1,92

Po aplikaci se z prokain-benzylpenicilinu uvolňuje benzylpenicilin. Distribuuje se do celého organizmu, proniká do perikardiální a pleurální dutiny, žluči a slin. Přechází placentární bariérou a do mateřského mléka. Penetruje přednostně do míst, kde probíhají zánětlivé procesy a dosahuje tam vyšších koncentrací než v místech bez zánětu. Při meningitidě dosahuje vysoké koncentrace v mozku. Nezanícenými meningy prochází jen málo, k dosažení terapeutické koncentrace v cerebrospinálním likvoru při léčbě lues se proto kombinuje s probenecidem. Neproniká do kostí. Nedostatečně proniká do hnisavých ložisek, do ischemických oblastí a nekrotických tkání. Prokain-benzylpenicilin není rozpustný v lipidech, proto nevstupuje do buněk. Na plazmatické bílkoviny se váže 50 - 65 %. Z

organizmu se vylučuje ledvinami, převážně tubulární sekrecí, avšak o mnoho pomaleji než draselná sůl benzylpenicilinu. Inhibitor tubulární sekrece probenecid prodlužuje poločas eliminace prokain-benzylpenicilinu a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci. Exkrece prokain-benzylpenicilinu není závislá na velikosti podané dávky. 5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Prokain-benzylpenicilin je antibiotikum s velmi nízkou toxicitou. LD50 u myší a potkanů je vyšší než

5000 mg/kg, co je možno považovat prakticky za netoxičnost. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Lecithin. 6.2

Inkompatibility

Suspenze prokain-benzylpenicilinu je inkompatibilní s roztokem prokainu. 6.3

Doba použitelnosti

3 roky Chemická a fyzikální stabilita po otevření a následném naředění před použitím byla prokázána na dobu 7 dní při teplotě 2 až 8 °C. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použít okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávaní přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek. Prášek je možné ředit pouze vodou na injekce. 6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. 6.5

Druh obalu a obsah balení

Injekční lahvička z bezbarvého skla III.HT třídy, chlorbutylová pryžová zátka s pertlí, krabička. Velikost balení: 1, 10 a 50 injekčních lahviček po 1 500 000 m.j. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení. 6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Přípravek se před podáním musí rozpustit. Z lahvičky se strhne naseknutá část hliníkového uzávěru a pryžová zátka se očistí 70% alkoholem nebo směsí alkoholu s éterem. Injekční stříkačka a jehla k aplikaci musí být zbavené alkoholu. Do lahvičky obsahující 1 500 000 m.j. se vstřikne 4,5 ml vody na injekci a suspenze se důkladně promíchá. 1 ml takto připravené suspenze obsahuje 300 000 m.j. prokain-benzylpenicilinu. Tou samou stříkačkou a jehlou se natáhne objem určený k aplikaci, přičemž se lahvička drží hrdlem dolů. Přebytečný objem a vzduch se ze stříkačky vytlačí do lahvičky a k aplikaci se použije nová jehla. Tímto postupem se zabrání úniku aerosolu penicilinu do ovzduší, který může senzibilizovat zdravotnický personál i pacienty. Po natažení do stříkačky se má suspenze ihned injikovat silnější jehlou k aplikaci do svalu do horného vnějšího kvadrantu m. glutaeus maximus. Při opakovaném podávání nutno místa aplikace střídat. Doporučuje se neaplikovat víc než 5 ml připravené suspenze na jedno aplikační místo. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Biotika, a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/1096/94-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.11. 1994 / 24.10.2012 10.

DATUM REVIZE TEXTU

24.10.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU PAPÍROVÁ KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA

Prášek pro injekční suspenzi

Procaini benzylpenicillinum monohydricum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 lahvička obsahuje procaini benzylpenicillinum monohydricum 1 500 000 m.j.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Lecithin

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

Prášek pro injekční suspenzi

1 injekční lahvička, (10 nebo 50) injekčních lahviček

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intramuskulární podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Připravenou suspenzi uchovávejte 7 dní v chladničce (2 °C – 8°C).

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/1096/94-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se – odůvodnění přijato

EAN kód

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU - LAHVIČKA

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA

INJ PLV SUS

2. ZPŮSOB PODÁNÍ

IM

3. POUŽITELNOST

EXP:

4. ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5. OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

6. JINÉ

logo Biotika