Varianty

Příbalový létak PRESID 2,5 MG

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

PRESID 2,5 mg

PRESID 5 mg

PRESID 10 mg

(Felodipinum)

Tablety s řízeným uvolňováním

Výrobce a držitel rozhodnutí o registraci

IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Ostravská 29, 747 70 Opava-Komárov, Česká republika

Složení

Léčivá látka:

Presid 2,5 mg:

Felodipinum 2,5 mg v 1 tabletě.

Presid 5 mg:

Felodipinum 5 mg v 1 tabletě.

Presid 10 mg:

Felodipinum 10 mg v 1 tabletě.

Pomocné látky:

Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, hypromelosa 2910/50, hypromelosa 2910/6, povidon 25, propyl-gallát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý ( Presid 5 a 10 mg), mastek, propylenglykol, oxid titaničitý.

Indikační skupina

Vazodilatans, antihypertenzivum.

Charakteristika

Přípravek Presid patří do skupiny léčiv označovaných jako blokátory vápníkového kanálu. Snižuje vysoký krevní tlak (hypertenzi) tím, že způsobuje rozšíření malých cév (arteriol). V doporučených dávkách neovlivňuje činnost srdce. Léčivá látka se z tablet s řízeným uvolňováním uvolňuje kontrolovanou rychlostí a tím je dosaženo rovnoměrného účinku po celý den.

Indikace

Přípravek Presid se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) , bolesti u srdce a na hrudníku vyvolané námahou nebo stresem (stabilní angina pectoris) a bolesti u srdce a na hrudníku vyvolané cévní křečí (vazospastická angina pectoris)

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat v době těhotenství, při nestabilní angíně pectoris, při známé přecitlivělosti na felodipin nebo jiné složky přípravku, při závažném zúžení srdečnicové chlopně (aortální stenóze), při srdečním infarktu, při výrazně nízkém krevním tlaku a při závažné srdeční nedostatečnosti.

Přípravek se nepodává dětem.

Nežádoucí účinky

Přípravek Presid se obvykle dobře snáší a objevuje se jen málo nežádoucích účinků. Většina nežádoucích účinků se objevuje na počátku léčby nebo po zvýšení dávky. Pokud se nežádoucí účinky objeví, jsou přechodné a během krátké doby (několik dnů) ustupují.

V průběhu léčby se může objevit zrudnutí v obličeji, bolesti hlavy, bušení srdce, závratě, únava a otoky kotníků. U pacientů se zánětem dásní se může objevit zduření dásní. Tomu můžete účinně bránit pečlivou ústní hygienou. Vzácně se může objevit vyrážka a svědění kůže, zrychlený tep a mdloby, bolest kloubů a svalů, pocit horka, bodání či necitlivost kůže, nucení na zvracení nebo zvracení, bolest břicha, zvýšení hodnot jaterních testů, častější nucení na močení, horečka, impotence nebo porucha sexuálních funkcí, reakce z přecitlivělosti, jako je vyrážka podobná planým neštovicím nebo zvýšená citlivost kůže při slunění.

Případný výskyt těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte svému lékaři.

Interakce

Předtím než začnete užívat přípravek Presid měl by být váš lékař informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s ošetřujícím lékařem. Léčba přípravkem Presid může být ovlivněna současným užíváním léků k léčbě vředové choroby s obsahem cimetidinu nebo ranitidinu, současným podáváním některých antibiotik (např. erytromycin), barbituráty používanými k navození spánku, léky k předcházení epileptickým záchvatům (fenytoin a karbamazepin)a protiplísňovými přípravky s obsahem itrakonazolu a ketokonazolu. Grapefruitová šťáva může také ovlivnit léčbu přípravkem Presid, proto v průběhu léčby nepijte grepefruitovou šťávu.

DÁVKOVÁNÍ

Přesné dávkování a délku léčby určí vždy lékař.

Léčba vysokého krevního tlaku: léčba se obvykle zahajuje dávkou 5 mg (Presid 5 mg) jednou denně. Pokud je potřeba, lze dávku zvýšit či přidat další léky snižující vysoký krevní tlak. Běžné dávkování pro dlouhodobou léčbu je 5-10 mg (Presid 5 mg nebo Presid 10 mg) denně, i když je možno dávku zvýšit až na maximálně 20 mg denně. U starých pacientů může být dostatečná počáteční dávka 2,5 mg (Presid 2,5 mg) denně.

Léčba anginy pectoris: léčba se obvykle zahajuje dávkou 5 mg (Presid 5 mg) jednou denně a v případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg (Presid 10 mg) jednou denně.

U pacientů s poruchou funkce jater se léčba obvykle zahajuje nižšími dávkami (2,5 mg- tj. Presid 2,5 mg 1x denně).

Způsob podávání

Přípravek užívejte ráno, před jídlem nebo v průběhu lehkého jídla a tablety zapijte vodou. Tablety se nesmějí dělit, drtit ani kousat. Při vynechání jedné denní dávky užijte další dávku v pravidelnou denní dobu následující den.

Upozornění

Presid může zejména na počátku léčby nebo při zvýšení dávky ovlivnit pozornost při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů.Tyto činnosti by jste měl/a vykonávat jen na základě souhlasu Vašeho lékaře.

Při předávkování přípravku Presid se může výrazně snížit krevní tlak a někdy zpomalit srdeční tep. Proto je velmi důležité abyste užíval(a) takovou dávku, kterou předepsal lékař. Pokud se u vás objeví pocit mdloby nebo závratě, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Při náhodném požití přípravku dítětem ihned vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Varování

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

30 nebo 100 tablet s řízeným uvolňováním v jednom balení.

Datum poslední revize

21.1.2004

2/1

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

PRESID 2,5 mg

PRESID 5 mg

PRESID 10 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Felodipinum 2,5 mg; 5 mg; 10 mg v 1 tabletě s řízeným uvolňováním.

Pomocné látky viz 6.1.

3. Léková forma

Presid 2,5 mg

Žluté kulaté bikonvexní tablety s řízeným uvolňováním, na jedné straně tablety vyraženo „2,5“.

Presid 5 mg

Růžové kulaté bikonvexní tablety s řízeným uvolňováním, na jedné straně tablety vyraženo „5“.

Presid 10 mg

Červenohnědé kulaté bikonvexní tablety s řízeným uvolňováním, na jedné straně tablety vyraženo „10“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba esenciální hypertenze. Profylaktická léčba anginy pectoris (stabilní forma) a vazospastické anginy pectoris.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

4. 2 Dávkování a způsob podání

Hypertenze:

Dospělí / včetně starších /:

Dávka by měla být upravena vždy individuálně.

Léčba se zahajuje dávkou 5 mg jednou denně. V případě potřeby je možno dávku zvýšit či přidat další antihypertenziva. Obvyklá udržovací dávka je 5-10 mg jednou denně. Pro vytitrování dávky jsou vhodné tablety s obsahem 2,5 mg felodipinu. U starých pacientů může být dostatečná počáteční dávka 2,5 mg jednou denně.

Angina pectoris:

Dospělí:

Dávka by měla být upravena vždy individuálně.

Léčba se zahajuje dávkou 5 mg jednou denně a v případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Maximální dávka je 20 mg denně.

Přípravek Presid může být podáván v kombinaci s beta-blokátory, ACE inhibitory nebo diuretiky. Kombinovaná terapie obvykle zvýší antihypertenzivní účinek. Je nutno se vyvarovat hypotenze. U pacientů s těžce poškozenou funkcí jater je nutno snížit terapeutickou dávku (doporučuje se úvodní dávka 2,5 mg denně). Farmakokinetika není signifikantně změněna u pacientů s poškozenou renální funkcí, úprava dávkování u těchto pacientů není nutná.

Způsob podání: Přípravek se užívá nejlépe ráno, před jídlem nebo po lehkém jídle. Tablety se nesmějí kousat, dělit ani drtit. Je nutné je spolknout celé a zapít vodou.

4. 3 Kontraindikace:

Nestabilní angina pectoris, těhotenství. Pacienti s předchozí alergickou reakcí na felodipin či jiné dihydropyridiny (možnost vzniku zkřížené reaktivity), známá přecitlivělost na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.

Přípravek Presid nesmí být použit u pacientů s klinicky manifestní aortální stenózou, při dekompenzované srdeční insuficienci, při nebo v rozmezí jednoho měsíce od infarktu myokardu, při výrazné hypotenzi a kardiogenním šoku.

4. 4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Přípravek Presid, podobně jako jiné vazodilatátory, může ve vzácných případech vyvolat významnou hypotenzi, která může u citlivých jedinců vést k projevům ischemie myokardu. Neexistují důkazy, že by byl přípravek užitečný v rámci sekundární prevence infarktu myokardu.

Účinnost a bezpečnost přípravku při léčbě maligní hypertenze nebyla popsána.

Bezpečnost a účinnost přípravku u dětí nebyla stanovena. Přípravek by se proto neměl dětem podávat.

4. 5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání látek, které interagují s enzymovým systémem cytochromu P450 3A4 může ovlivnit plazmatické koncentrace felodipinu. Enzymové inhibitory (např. cimetidin, ranitidin, erythromycin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, sakvinavir, chinidin) zvyšují plazmatickou koncentraci felodipinu, a proto podávané dávky přípravku Presid by měly být redukované při současném podávání těchto léků. Enzymové induktory (např. fenytoin, karbamazepin, rifampicin a barbituráty) mohou snižovat plazmatickou koncentraci felodipinu a proto dávky přípravku Presid je nutno pacientům zvýšit. Úprava dávkování není nutná při současném podávání digoxinu. Vysoká vazebnost felodipinu na plazmatické bílkoviny neovlivňuje podíl volné frakce jiných léčiv s vysokou vazebností na plazmatické bílkoviny (např. warfarinu). Grapefruitový džus vzhledem k obsaženým flavonoidům zvyšuje plazmatickou hladinu a dostupnost felodipinu, a proto by neměl být podáván spolu s přípravkem Presid. Antihypertenziva protrahují hypotenzní účinek felodipinu. Sympatomimetika snižují účinek felodipinu.

4. 6 Těhotenství a kojení

Přípravek Presid nesmí být podáván těhotným ženám.

Felodipin se vylučuje do mateřského mléka, avšak není známo, zda má nežádoucí účinky na novorozence. Kojícím ženám může být přípravek podán jen pokud přínos léčby převáží riziko pro kojence.

4. 7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Presid může, zejména na počátku léčby nebo při změně dávkování, ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje.

4. 8 Nežádoucí účinky

Podobně jako u dalších blokátorů kalciového kanálu může přípravek vyvolat zrudnutí v obličeji, bolesti hlavy, palpitace, závratě a únavu. Tyto reakce jsou přechodného charakteru a nejčastěji se vyskytují na počátku léčby a/nebo po zvýšení dávky. Rovněž se mohou objevit na dávce závislé otoky kotníků, které jsou důsledkem prekapilární vazodilatace. U pacientů se zánětem dásní nebo periodontu se může objevit mírný otok dásní. Tomu lze účinně bránit pečlivou ústní hygienou. Podobně jako u jiných dihydropyridinů, bylo v ojedinělých případech popsáno zhoršení projevů anginy pectoris, zvláště na počátku léčby a to u pacientů se symptomatickou ischemickou chorobou srdeční.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v klinických studiích a postmarketingovém sledování léčiva. Ve většině případů nebyl nalezen kauzální vztah mezi těmito nežádoucími účinky a podáváním felodipinu. Byly použity následující definice frekvence výskytu nežádoucích účinků: často (>1%), občas (0,1-1%), vzácně (0,01-0,1 %), velmi vzácně (<0,01%).

Často centrální a periferní nervová soustava bolest hlavy

kůže zrudnutí v obličeji

cévní soustava (extrakardiální) periferní otoky

Občas kardiovaskulární soustava tachykardie, palpitace

centrální a periferní nervová soustava závratě, parestézie

gastrointestinální soustava nauzea, bolest břicha

kůže rash a svědění

všeobecně únava

Vzácně kardiovaskulární soustava synkopa

gastrointestinální soustava zvracení

muskuloskeletální soustava bolest kloubů a svalů

psychické poruchy impotence a sexuální poruchy

kůže kopřivka

Velmi vzácně gastrointestinální soustava hyperplazie dásní, zánět dásní

játra zvýšené hodnoty jaterních enzymů

kůže fotosenzitivní reakce

leukocytoklastická vaskulitida

vylučovací soustava polakisurie

všeobecně reakce z přecitlivělosti, např angioedém a

horečka

4. 9 Předávkování

Symptomy: předávkování se projevuje významnou periferní vazodilatací podmiňující klinicky závažnou hypotenzi. Někdy se přidružuje bradykardie.

Léčba: pokud se objeví závažná hypotenze, měla by být zahájena symptomatická léčba. Pacient by měl být uložen v poloze na zádech se zvednutými dolními končetinami. V případě současné bradykardie podáme atropin 0,5-1 mg i.v.. Pokud toto opatření není dostatečné, podáme infuzi fyziologického roztoku, glukosy nebo dextranu. Pokud ani potom nedosáhneme normalizace klinického stavu, podáme alfa 1-sympatomimetika.

5. Farmakologické vlastnosti

5. 1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatans, antihypertenzivum.

ATC kód: C08CA02

Felodipin je vysoce vazoselektivní blokátor vápníkového kanálu s převažujícím vaskulárním efektem dihydropyridinového typu, který snižuje arteriální krevní tlak snížením periferní cévní rezistence. V terapeutických dávkách selektivně ovlivňuje hladké svaly arteriol a nemá přímý vliv na srdeční kontraktilitu a vedení vzruchů v převodním systému srdce. Neovlivňuje ani hladké svaly vén a adrenergní vazomotorické mechanismy, a proto není podávání felodipinu spojeno s projevy orthostatické hypotenze. Felodipin má vlastní mírný natriuretický a diuretický účinek, a proto nedochází k retenci tekutin v organismu.

Přípravek Presid může být použit v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, např. betablokátory, diuretiky nebo ACE inhibitory, aby došlo k zesílení antihypertenzního účinku. Felodipin snižuje systolický i diastolický krevní tlak a může být indikován u izolované systolické hypertenze. Felodipin si zachovává svoji antihypertenzní účinnost i v kombinaci s nesteroidními antiflogistiky (NSAID).

Felodipin má antianginózní a antiischemické účinky díky svému vlivu na zlepšení rovnováhy mezi spotřebou a saturací myokardu kyslíkem. Felodipin snižuje koronární vaskulární rezistenci. Průtok krve koronárními cévami a saturace myokardu kyslíkem jsou zvýšeny též v důsledku dilatace epikardiálních arterií a arteriol. Felodipin účinně brání vzniku a rozvoji spazmu koronárních cév. Snížení systémového krevního tlaku způsobuje snížení dotížení (afterload) levé komory a snížení nároků myokardu na kyslík.

Felodipin zlepšuje toleranci zátěže a snižuje výskyt anginózních záchvatů u pacientů se stabilní námahovou anginou pectoris (AP). U pacientů s vazospastickou formou AP snižuje výskyt symptomatické a němé formy ischemické choroby srdeční.

Felodipin je účinný a je dobře tolerován u dospělých pacientů bez ohledu na věk, rasu a také u pacientů s přidruženými chorobami jako bronchiální astma a jiné obstrukční choroby plic, poškozená funkce ledvin, diabetes mellitus, dna, hyperlipidémie, Raynaudův fenomén a u pacientů po transplantaci ledvin. Felodipin nemá vliv na glykémii a profil lipidů.

Místo působení a mechanismus účinku: hlavní farmakodynamickou charakteristikou felodipinu je vysoká míra vaskulární selektivity. Myogenně aktivní hladké svaly rezistenčních arteriol jsou zvláště citlivé na působení felodipinu. Felodipin inhibuje elektrickou a kontraktilní aktivitu hladkých svalů cév působením na kalciové kanály v buněčné membráně.

Hemodynamické účinky: primárním hemodynamickým účinkem felodipinu je snížení celkové periferní cévní rezistence, což má za následek snížení krevního tlaku. Tento účinek je závislý na dávce. Obecně je snížení krevního tlaku zřejmé 2 hodiny po jednorázovém podání a trvá alespoň 24 hodin a poměr T/P dosahuje hodnot značně vyšších než 50%. Existuje pozitivní korelace mezi plazmatickou koncentrací léčiva, úrovní snížení periferní cévní rezistence a snížením krevního tlaku.

Elektrofyziologické a jiné kardiální účinky: Felodipin nemá v terapeutických dávkách vliv na srdeční kontraktilitu, A-V vedení a na refrakterní fázi A-V uzlu.

Renální účinky: Felodipin má natriuretický a diuretický účinek, protože snižuje tubulární reabsorpci sodíku. U některých jiných vazodilatátorů dochází při podávání k retenci sodíku a vody. Felodipin neovlivňuje denní exkreci draslíku. Renální vaskulární rezistence se při podávání felodipinu snižuje. Normální glomerulární filtrační rychlost (GFR) se nemění. U pacientů s poškozenou funkcí ledvin se v průběhu podávání felodipinu může GFR zvyšovat.

Felodipin je velice dobře tolerován u pacientů s transplantovanými ledvinami.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce:

Felodipin se úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu po perorálním podání tablet s řízeným uvolňováním. Biologická dostupnost u člověka je asi 15% a je nezávislá na podané dávce v celém terapeutickém intervalu.

Felodipin se váže z 99% na plazmatické proteiny, především albumin.

Prolongované uvolňování felodipinu z tablet má za následek prodloužení absorpční fáze a rovnoměrné plazmatické koncentrace felodipinu po 24 hodin.

Metabolismus a eliminace:

Felodipin je rozsáhle metabolizován v játrech a všechny jeho metabolity jsou neaktivní. Poločas eliminační fáze (t 1/2) felodipinu je 25 hodin. Při dlouhodobém podávání nedochází ke kumulaci léčivé látky.

Staří pacienti a pacienti s poškozenou funkcí jater mají vyšší plazmatické koncentrace felodipinu než mladí pacienti. Kinetika felodipinu se nemění u pacientů s poškozenou funkcí ledvin, včetně hemodialyzovaných pacientů. Asi 70% podané dávky je vyloučeno močí a zbytek stolicí ve formě metabolitů. V nezměněné formě se vyloučí močí méně než 0,5% podané dávky.

1. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Reprodukční toxicita:

Ve studii zaměřené na plodnost a všeobecné reprodukční chování u potkanů léčených felodipinem bylo ve skupinách se střední a vysokou dávkou felodipinu pozorováno prodloužení doby porodu spojené s vyšší úmrtností v průběhu porodu i postnatálně. Nebyly pozorovány žádné poruchy plodnosti, pokud byl felodipin podáván krysám v terapeutických dávkách. Reprodukční studie na králících prokázaly na dávce závislé reverzibilní zvětšení prsních žláz u samic a končetinové anomálie u plodů. Anomálie u plodů byly zaznamenány, pokud byl felodipin podáván v počátečních fázích vývoje plodu.

Mutagenita:

Testování mutagenity za použití 4 různých testů neodhalilo mutagenní vlastnosti felodipinu.

Kancerogenita:

Studie byly provedeny na myších a potkanech. U potkanů byly pozorovány tumory intersticiálních buněk varlat. Tento druhově specifický účinek byl způsoben vlivem felodipinu na endokrinní systém potkanů a nebyl pozorován u lidí.

• FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

1. Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, hypromelosa 2910/50, hypromelosa 2910/6, povidon 25, propyl-gallát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý (v Presidu 5 mg a 10 mg), mastek, propylenglykol, oxid titaničitý.

2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

3. Doba použitelnosti

4 roky.

4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

5. Druh obalu a velikost balení

PVC/PE/PVDC/ Al blistr, příbalová informace v jazyce českém , papírová skládačka.

Velikost balení: 30 nebo 100 tablet s řízeným uvolňováním v jednom balení.

6. Návod k použití přípravku a zacházení s ním a k jeho likvidaci.

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

IVAX Pharmaceuticals s.r.o.

Ostravská 29

747 70 Opava-Komárov, Česká republika.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Presid 2,5 mg: 83/118/01-C

Presid 5 mg: 83/119/01-C

Presid 10 mg: 83/120/01-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

21.3.2001

10. DATUM REVIZE TEXTU

28.4.2004

2/6

---