1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls138934/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Prabexol 20 mg enterosolventní tablety

rabeprazolum natrium

Přečtěte si podrobně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako vy.

-

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je Prabexol a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Prabexol užívat

3.

Jak se Prabexol užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Prabexol uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PRABEXOL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Tablety přípravku Prabexol obsahují rabeprazol. Patří k druhu léků, které se nazývají inhibitory protonové pumpy. Jejich působením se snižuje produkce kyseliny v žaludku.

Tablety přípravku Prabexol se užívají k léčbě:-

Aktivních vředů dvanáctníku nebo aktivních benigních žaludečních vředů (peptických vředů).

-

Symptomatické refluxní erozivní nebo vředové choroby žaludku a jícnu (GORD), která bývá obvykle označována jako zánět jícnu způsobený žaludeční kyselinou a spojený s pálením žáhy, nebo k dlouhodobé udržovací léčbě této nemoci (GORD).

-

Příznaků středně až velmi závažné refluxní choroby žaludku a jícnu, způsobené zpětným tokem žaludeční kyseliny ze žaludku do jícnu (symptomatické choroby GORD) rovněž spojené s pálením žáhy.

-

Zollinger -Ellisonova syndromu, vzácného stavu pacientů, jejichž žaludek produkuje extrémně vysoké množství kyseliny.

-

Ve spojení s dvěma antibiotiky (clarithromycin a amoxycillin) se tablety Prabexol používají k eradikaci infekce H pylori u pacientů trpících peptickými vředy.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PRABEXOL UŽÍVAT

Neužívejte Prabexol

-

Jestliže jste alergický/á na rabeprazol sodný nebo na kteroukoliv další složku přípravku Prabexol

2

-

Jestliže jste těhotná, myslíte si, že byste mohla být těhotná nebo kojíte (viz kapitola Těhotenství a kojení)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Prabexol je zapotřebí

Oznamte svému lékaři nebo lékárníkovi:-

Jestliže jste alergický/á na jiné inhibitory protonové pumpy

-

Jestliže jste byl/a informován/a, že máte nádor žaludku

-

Jestliže máte v anamnéze jaterní chorobu

-

Jestliže užíváte atazanavir (lék používaný k léčbě HIV)

Pokud budete tento přípravek užívat dlouhodobě, bude vás váš lékař sledovat.

U některých pacientů byly pozorovány problémy s krví nebo játry, ale tyto problémy se často po vysazení léčby rabeprazolem upravily.

Prabexol by se neměl používat k léčbě dětí.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Oznamte svému lékaři nebo lékárníkovi:-

Jestliže užíváte ketokonazol nebo itrakonazol (léky používané k léčbě plísňových infekcí)

-

Jestliže užíváte atazanavir (lék používaný k léčbě HIV)

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Tablety Prabexol neužívejte, jestliže jste těhotná nebo si myslíte, že byste mohla být těhotná.Tablety Prabexol neužívejte, jestliže kojíte nebo hodláte kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Během užívání přípravku Prabexol se můžete cítit ospalý/á. Pokud se tak stane, neřiďte dopravní prostředek ani nepoužívejte žádné nástroje nebo stroje.

3.

JAK SE PRABEXOL UŽÍVÁ

Vždy užívejte Prabexol přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

TABLETY PŘÍPRAVKU PRABEXOL SE POLYKAJÍ CELÉ.NESMÍ SE KOUSAT ANI DRTIT.

Níže uvedená dávkování se obvykle doporučují pro dospělé a starší pacienty. Dávkování ani délku léčby si sami neměňte. Prabexol by se neměl používat k léčbě dětí.

Aktivní vřed dvanáctníku a aktivní benigní žaludeční vředObvyklé dávkování je jedna 20mg tableta přípravku Prabexol denně.Pokud trpíte aktivním vředem dvanáctníku, předpokládá se doba trvání léčby po čtyři týdny; ale i po jejím uplynutí se může váš lékař rozhodnout v léčbě pokračovat ještě další čtyři týdny.

3

Pokud trpíte aktivním benigním žaludečním vředem, předpokládá se doba trvání léčby po šest týdnů; ale i po jejím uplynutí se může váš lékař rozhodnout v léčbě pokračovat ještě dalších šest týdnů.

Refluxní erozivní nebo vředová choroba žaludku a jícnuObvyklé dávkování je jedna 20mg tableta přípravku Prabexol denně. Předpokládá se doba trvání léčby po čtyři týdny; ale i po jejím uplynutí se může váš lékař rozhodnout v léčbě pokračovat ještě další čtyři týdny.

Udržovací léčba choroby GORDObvyklé dávkování je jedna 10mg nebo 20mg tableta přípravku Prabexol denně. Váš lékař vám sdělí, jak dlouho máte přípravek užívat. Musíte chodit na pravidelné kontroly příznaků choroby, aby Váš lékař mohl stanovit dávkování přípravku.

Symptomatická choroba GORDObvyklé dávkování je jedna 10mg tableta přípravku Prabexol denně. Užívání tablety jednou denně se předpokládá po dobu až čtyři týdny. Pokud se vaše příznaky během této doby neupraví, poraďte se s lékařem. Po této počáteční léčbě, pokud se vám příznaky vrátí, vám může váš lékař doporučit užívání jedné 10mg tablety přípravku Prabexol vždy, když budete potřebovat v případě výskytu příznaků.

Zollinger-Ellisonův syndromObvyklá doporučená počáteční dávka je tři 20mg tablety přípravku Prabexol denně. Lékař vám může tuto dávku upravit podle toho, jak budete na léčbu reagovat. Váš lékař vám řekne, kolik tablet užívat a kdy. Musíte chodit na pravidelné kontroly příznaků choroby, aby Váš lékař mohl stanovit dávkování přípravku.

Léčba infekce H. pyloriObvyklá doporučená dávka je 20 mg přípravku Prabexol (ve spojení se dvěma antibiotiky -clarithromycin 500 mg a amoxycillin 1 g) dvakrát denně, obvykle po dobu 7 dní. Úleva od příznaků obvykle nastane dříve, než se vřed zcela zahojí. Proto je důležité pokračovat v užívání léku tak dlouho, dokud vám lékař neřekne, abyste přestali. Další informace o ostatních lécích pro léčbu infekce H. pylori jsou uvedeny v jednotlivých příbalových letácích těchto léků.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Prabexol, než jste měl(a)Neužívejte víc tablet denně, než vám bylo předepsáno. Pokud omylem užijete víc tablet, než je vaše předepsaná dávka, poraďte se s lékařem nebo se hned vydejte do nemocnice. Tablety a krabičku si vezměte do nemocnice s sebou, aby lékař viděl, co jste užil(a).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek PrabexolPokud si zapomenete lék vzít, užijte jej hned, jak si vzpomenete, a pak pokračujte jako obvykle. Pokud na svůj lék zapomenete po dobu delší než 5 dní, zavolejte svému lékaři, než užijete další tabletu.Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek PrabexolNeměňte dávkování ani nepřestávejte lék užívat, aniž byste se poradil(a) se svým lékařem.

Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Prabexol nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

4

Velmi časté:

Vyskytují se u víc než 1 pacienta z 10

Časté:

Vyskytují se u 1 - 10 pacientů ze 100

Méně časté:

Vyskytují se u 1 - 10 pacientů z 1 000

Vzácné:

Vyskytují se u 1 - 10 pacientů z 10 000

Velmi vzácné:

Postihují méně než 1 pacienta z 10 000

Není známo:

Z dostupných údajů nelze četnost výskytu určit.

Pokud zpozorujete zčervenání kůže, puchýře a odlupování, ihned přestaňte Prabexol užívat a vyhledejte lékaře. Můžete také pozorovat závažný výskyt puchýřů a krvácení ze rtů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů. Mohlo by se jednat o „Stevens-Johnsonův syndrom“ neboli „toxickou epidermální nekrolýzu“.

Další možné nežádoucí účinky:

Časté:-

Infekce

-

Nespavost (problémy se spánkem)

-

Bolesti hlavy, závratě

-

Kašel, faryngitida (bolení v krku), rýma (vodnatá)

-

Průjem, zvracení, nevolnost, bolest břicha, zácpa, nadýmání (plynatost)

-

Bolest bez zjevné příčiny, bolest zad

-

Astenie (slabost), syndrom chřipky

Méně časté:-

Nervozita nebo ospalost

-

Bronchitida, sinusitida

-

Dyspepsie (porucha trávení), sucho v ústech, říhání

-

Kožní vyrážka, zrudnutí kůže

-

Bolest svalů nebo kloubů, svalové křeče v nohách

-

Infekce močového traktu

-

Bolest na prsou

-

Zimnice, horečka

-

Změny hodnot jaterních testů

Vzácné:-

Anorexie (ztráta chuti k jídlu)

-

Deprese

-

Přecitlivělost – závažná náhlá alergická reakce, například otok obličeje, nízký krevní tlak a dušnost, které po přerušení léčby ustoupí

-

Narušené vidění

-

Gastritida (podráždění žaludku nebo bolest žaludku), stomatitida (pálení v ústech), narušení vjemů chuti

-

Jaterní problémy jako hepatitida (zánět jater) a žloutenka (zežloutnutí kůže a očního bělma), hepatická encefalopatie (poškození mozku jaterní chorobou)

-

Svědění, pocení, puchýře na kůži (tyto reakce se obvykle upraví po přerušení léčby)

-

Ledvinové problémy jako intersticiální nefritida (poruchy pojivové tkáně v ledvinách)

-

Přírůstek hmotnosti

-

Změny bílých krvinek:-

Neutropenie (snížení počtu neutrofilů, což je druh bílých krvinek) nebo leukopenie (snížení počtu bílých krvinek) – snížení počtu bílých krvinek vede k častým infekcím, jako je bolení v krku nebo zvýšená teplota (horečka) nebo vředy v ústech nebo v krku.

-

Leukocytóza (zvýšení počtu bílých krvinek)

5

-

Trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček) – snížení počtu krevních destiček vede k častějšímu nebo delšímu krvácení než obvykle

Velmi vzácné:-

Závažné kožní reakce jako například:-

Erythema multiforme (zrudnutí kůže s puchýři)

-

Toxická epidermální nekrolýza (závažné poškození kůže s odtržením horní vrstvy kůže od spodnějších vrstev po celém těle)

-

Stevens-Johnsonův syndrom (závažný výskyt puchýřů, odlupování a krvácení kůže a často i rtů, krvácení z očí, úst či nosu)

Četnost neznámá:-

Zmatení

-

Otoky chodidel nebo kotníků

-

Otoky prsou u mužů

-

Hyponatrémie (nízká hladina sodíku v krvi) – doprovodnými příznaky jsou nevolnost a nepříjemné pocity, svalová slabost a zmatení

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PRABEXOL UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Prabexol nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.Nepoužívejte balení přípravku Prabexol, pokud si všimnete poškození nebo narušení obalu.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Prabexol obsahujeLéčivá látka je rabeprazolum natricum. Jedna 20mg enterosolventní tableta přípravku Prabexol obsahuje 20 mg rabeprazolumnatricum, který odpovídá 18,85 mg rabeprazolum.

Pomocné látky:Jádro tablety: mannitol, těžký oxid hořečnatý, hyprolosa, magnesium-stearát.Prostřední potah: etylcelulóza, těžký oxid hořečnatýEnterosolventní potah : ftalát hypromelózy, dibutyl -sebakát, žlutý oxid železitý (E 172) , oxid titaničitý(E 171), mastek.

Jak přípravek Prabexol vypadá a co obsahuje toto balení20mg enterosolventní tablety Prabexol: žluté kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru 7,3mm.

Tablety se prodávají v hliníkových blistrech v balení po 1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75, 98 nebo 120 tabletách.

6

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci:Chemo Ibérica, S.A., Barcelona Španělsko

Výrobce:Laboratorios LICONSA, S.A.Avda. Miralcampo, Nº 7, Polígono Industrial Miralcampo19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), ŠPANĚLSKO

Tento léčivý přípravek je schválen pro členské země EHP pod následujícími názvy:

[NL/H/2073/001-002/DC]

Holandsko:

Prabexol 10 mg maagsapresistente tabletten

Prabexol 20 mg maagsapresistente tabletten

Česká republika:

Prabexol 10 mg enterosolventní tableta

Prabexol 20 mg enterosolventní tableta

Španělsko:

Prabexol 10 mg comprimidos gastroresistentes

Prabexol 20 mg comprimidos gastroresistentes

Německo:

Prabexol 10 mg magensaftresistente Tabletten

Prabexol 20 mg magensaftresistente Tabletten

Maďarsko:

Rabrol 10 mg gyomornedv-ellenálló tabletta

Rabrol 20 mg gyomornedv-ellenálló tabletta

Slovinsko:

Ralic 10 mg gastrorezistentna tablete

Ralic 20 mg gastrorezistentna tablete

Slovensko:

Prabexol 10 mg

Prabexol 20 mg

Velká Británie:

Rabeprazole sodium 10 mg gastro-resistant tablets

Rabeprazole sodium 20 mg gastro-resistant tablets

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 27.7.2011

1

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls138934/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Prabexol 20 mg

enterosolventní tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Prabexol 20 mg

enterosolventní tablety

Jedna

enterosolventní tableta obsahuje 20 mg rabeprazolum natricum, který odpovídá 18.85 mg

rabeprazolum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

enterosolventní tableta

20mg

enterosolventní tablety jsou žluté kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru 7,30 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Tablety Prabexol jsou indikovány k léčbě těchto chorob:-

Aktivní dvanáctníkový vřed

-

Aktivní benigní žaludeční vřed

-

Symptomatická refluxní erozivní nebo vředová choroba žaludku a jícnu (GORD)

-

Dlouhodobá (udržovací) léčba refluxní choroby žaludku a jícnu (GORD)

-

Léčba příznaků středně závažné až závažné refluxní choroby žaludku a jícnu (GORD)

-

Zollinger-Ellisonův syndrom

-

V kombinaci s vhodnou antibakteriální léčbou se přípravek používá k eradikaci infekce Helicobacter pylori u pacientů s peptickými vředy. Viz bod 4.2

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí/starší pacienti:

Aktivní dvanáctníkový a benigní žaludeční vřed: Doporučená perorální dávka v případě obou aktivních vředů (benigního žaludečního a dvanáctníkového) je 20 mg jedenkrát za den vždy ráno.

Většina pacientů s aktivním dvanáctníkovým vředem se uzdraví do čtyř týdnů. Avšak někteří pacienti potřebují pro úplné zahojení vředu další čtyři týdny léčby. Většina pacientů s aktivním benigním žaludečním vředem se uzdraví do šesti týdnů. Avšak někteří pacienti opět potřebují pro úplné zahojení vředu ještě dalších šest týdnů léčby.

2

Refluxní erozivní nebo vředová choroba žaludku a jícnu (GORD): Doporučená perorální dávka v případě tohoto stavu je 20 mg jedenkrát za den po dobu čtyř až osmi týdnů.

Udržovací léčba refluxní erozivní nebo vředové choroby žaludku a jícnu (GORD): Pro dlouhodobou léčbu se používá udržovací dávka 20 nebo 10 mg Prabexolu podle reakce pacienta na léčbu.

Léčba příznaků refluxní erozivní nebo vředové choroby žaludku a jícnu (GORD): 10 mg jednou denně u pacientů bez ezofagitidy. Pokud se během čtyř týdnů nepodaří příznaky zvládnout, je třeba provést pacientovi další vyšetření. Jakmile příznaky ustoupí, lze tento stav následně udržovat užíváním 10 mg přípravku, pokud hrozí, že by se příznaky onemocnění mohly znovu objevit..

Zollinger-Ellisonův syndrom: Doporučená počáteční dávka u dospělých je 60 mg jednou denně. Dávku lze zvyšovat (titrovat) až na 120 mg/den podle individuálních potřeb pacienta. Lze podávat jednotlivé denní dávky až 100 mg/den. 120mg dávka může vyžadovat rozdělení na dvě 60mg dávky dvakrát denně. Léčba by měla pokračovat tak dlouho, dokud to vyžadují klinické indikace.

Eradikace H. pylori: Pacienti s infekcí H. pylori by měli dostávat eradikační léčbu. Doporučuje se následující kombinace léků podávaná po dobu 7 dní.

Prabexol 20 mg dvakrát denně + clarithromycin 500 mg dvakrát denně a amoxicillin 1 g dvakrát denně.

V případě indikací vyžadujících užívání jednou denně by se měly tablety Prabexol užívat ráno před jídlem; a ačkoliv nebylo prokázáno, že by denní doba nebo spojitost s jídlem měly vliv na aktivitu rabeprazolu sodného, tento způsob užívání usnadňuje dodržování léčebného režimu.

Pacienty je třeba upozornit, že tablety Prabexol se nesmí kousat ani drtit a musí se polykat celé.

Poruchy jater a ledvin: Pacienti s poruchou jater nebo ledvin nevyžadují úpravu dávkování.

Pokud jde o léčbu pacientů se závažným poškozením jater, viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití.

Děti: Přípravek Prabexol se nedoporučuje podávat dětem, protože s jeho použitím pro tuto skupinu pacientů nejsou dosud žádné zkušenosti.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoliv pomocnou látku tohoto přípravku.

Těhotenství a kojení.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Symptomatická odpověď na léčbu rabeprazolem sodným nevylučuje přítomnost zhoubného nádoru žaludku nebo jícnu, proto je nutno tuto možnost vyloučit ještě před zahájením léčby přípravkem Prabexol.

Pacienti na dlouhodobé léčbě (především ti, kteří jsou přípravkem léčeni déle než rok), by měli být pod pravidelným lékařským dohledem.

Nelze vyloučit zkříženou alergickou reakci se substituovanými benzimidazoly.

Pacienti by měli být upozorněni, že tablety Prabexol se nekoušou ani nedrtí a musí se polykat celé.

3

Přípravek Prabexol se nedoporučuje podávat dětem, protože s jeho použitím pro tuto skupinu pacientů nejsou dosud žádné zkušenosti.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny krevní dyskrazie (trombocytopenie a neutropenie). Ve většině případů, kde nebylo možno určit alternativní původ těchto poruch, byl výskyt nekomplikovaný a po vysazení rabeprazolu se tento stav upravil.

V klinických studiích i po uvedení přípravku na trh byly pozorovány abnormality ve vztahu k jaternímu enzymu. Ve většině případů, kde nebylo možno určit alternativní původ těchto poruch, byl výskyt nekomplikovaný a po vysazení rabeprazolu se tento stav upravil.

Žádné významné problémy s bezpečností přípravku nebyly pozorovány ve studiích na pacientech s mírným nebo středním poškozením jater v porovnání s kontrolní skupinou zdravých jedinců stejného věku a pohlaví. Protože však protože neexistují klinické informace o používání rabeprazolu při léčbě pacientů se závažnou dysfunkcí jater, doporučuje se zahajovat léčbu přípravkem Prabexol u těchto pacientů s velkou opatrností.

Nedoporučuje se souběžné podávání přípravku Prabexol s atazanavirem (viz bod 4.5).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Rabeprazol sodný způsobuje důkladnou a dlouhotrvající inhibici sekrece žaludeční kyseliny. Může proto nastat interakce s přípravky, jejichž vstřebávání závisí na hodnotě pH. Souběžné podávání rabeprazolu sodného s ketokonazolem nebo itrakonazolem může vést k významnému poklesu hladiny antimykotika v plazmě. Proto je třeba každého pacienta sledovat a určovat případné úpravy dávky při souběžném užívání ketokonazolu nebo itrakonazolu s přípravkem Prabexol.

Byla provedena klinická zkoušení studující lékovou interakci při souběžném užívání tekutých lékových forem přípravků proti překyselení žaludku (antacida) s rabeprazolem, a žádné interakce nebyly pozorovány.

Souběžné podávání atazanaviru 300 mg/ritonaviru 10 mg s omeprazolem (40 mg jednou denně) nebo atazanaviru 400 mg s lansoprazolem (60 mg jednou denně) zdravým dobrovolníkům vedlo k významnému snížení účinků atazanaviru. Vstřebávání atazanaviru je závislé na hodnotě pH žaludku. Ačkoliv nebyly provedeny odpovídající studie, podobné výsledky se předpokládají i v případě jiných inhibitorů protonové pumpy. Proto by PPI, včetně rabeprazolu, neměly být podávány současně s atazanavirem (viz bod 4.4).

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

TěhotenstvíNeexistují údaje o bezpečnosti rabeprazolu pro těhotné ženy. Reprodukční studie na potkanech a králících neprokázaly zhoršení fertility ani poškození plodu způsobené rabeprazolem sodným, i když u potkanů byl pozorován částečný přenos látky přes placentu. Prabexol je během těhotenství kontraindikován.

KojeníNení známo, zda se rabeprazol sodný vylučuje do mateřského mléka. Nebyly provedeny žádné studie na kojících matkách. Avšak rabeprazol se vylučuje do mateřského mléka potkanů. Proto by se Prabexol během kojení neměl užívat.

4

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě farmakodynamických vlastností a profilu nežádoucích účinků není pravděpodobné, že by měl Prabexol způsobovat zhoršení schopnosti řídit nebo obsluhovat stroje. Avšak vzhledem k tomu, že může způsobovat ospalost a tím se při jeho užívání snižuje pozornost, nedoporučuje se během léčby řídit a obsluhovat složitá strojní zařízení.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastěji uváděné nežádoucí účinky léku během kontrolovaných klinických studií rabeprazolu zahrnují bolesti hlavy, průjem, bolest břicha, astenii, nadýmání, vyrážky a pocit sucha v ústech. Většina nežádoucích účinků pozorovaných během klinických studií byla mírné nebo střední intenzity a přechodné povahy.

Zprávy z klinických studií a hlášení po uvedení přípravku na trh zmiňují následující nežádoucí účinky.

Jejich četnost je definována takto:-

Časté ( 1/100 až < 1/10)

-

Méně časté ( 1/1 000 až < 1/100)

-

Vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000)

-

Velmi vzácné (< 1/10 000)

-

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

V rámci každé skupiny podle četnosti výskytu jsou nežádoucí účinky seřazeny v sestupném pořadí podle závažnosti.

Systém Orgán Třída

časté

méně časté

vzácné

velmi vzácné

není známo

Infekce a infestace

infekce

Poruchy krve a lymfatického systému

neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, leukocytóza

Poruchy imunitního systému

hypersenzitivita

1,2

Poruchy metabolismu a výživy

anorexie

hyponatrémie

Psychiatrické poruchy

nespavost

nervozita

deprese

zmatení

Poruchy nervového systému

bolesti hlavy, závratě

ospalost

Poruchy oka

narušené vidění

Cévní poruchy

periferní edém

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

kašel, faryngitida, rýma

bronchitida, sinusitida

Gastro-

průjem,

dyspepsie,

gastritida,

5

intestinální poruchy

zvracení, nevolnost, bolest břicha, zácpa, nadýmání

sucho v ústech, říhání

stomatitida,narušení chuti

Poruchy jater a žlučových cest

hepatitida,žloutenka, hepatická encefalopatie

3

Poruchy kůže a podkožní tkáně

vyrážka, zarudnutí kůže

2

svědění, pocení, vznik puchýřů

2

erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza (TEN), Stevens-Johnsonův syndrom (SJS)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

nespecifická bolest,bolest zad

myalgie,křeče svalů nohou, artralgie

Poruchy ledvin a močových cest

infekce močového traktu

intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu

gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

astenie, chřipkové příznaky

bolest na prsou, zimnice, pyrexe

Vyšetření

zvýšená hladina jaterníchenzymů

3

přírůstek tělesné hmotnosti

1 Včetně otoků obličeje, nízkého krevního tlaku a dušnosti

2 Zarudnutí kůže, bulózní reakce a hypersenzitivita obvykle po vysazení léku odezní.

3 Vzácně byly hlášeny případy hepatické encefalopatie u pacientů se souběžnou cirhózou jater. Při

léčbě pacientů se závažnou dysfunkcí jater se doporučuje zahajovat léčbu přípravkem Prabexol u těchto pacientů s velkou opatrností (viz bod 4.4).

4.9

Předávkování

Dosavadní zkušenosti se záměrným nebo náhodným předávkováním jsou omezené. Maximální pozorovaná dávka dosud nepřekročila 60 mg dvakrát denně nebo 160 mg jednou denně. Účinky jsou obecně minimální, odpovídají profilu nežádoucích účinků a jsou odstranitelné bez nutnosti jejich léčby. Není známa žádná specifická protilátka. Rabeprazol sodný se extenzivně váže na proteiny, a proto jej nelze odstranit z těla dialýzou. Jako v případě jakéhokoliv jiného předávkování se doporučuje symptomatická léčba a obecná podpůrná opatření.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

6

Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory protonové pumpy, kód ATC: A02B C04.

Mechanismus účinku: Rabeprazol sodný patří do skupiny antisekrečních přípravků, je to substituovanýbenzimidazol, který nemá anticholinergické vlastnosti ani není antagonistou H2 histaminu, nýbrž potlačuje sekreci žaludeční kyseliny specifickou inhibicí enzymu H

+/K+-ATPáza (kyselá neboli

protonová pumpa). Jeho účinek závisí na dávce a vede k inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět, který ji způsobuje. Studie na zvířatech ukazují, že rabeprazol sodný po podání rychle mizí jak z plazmy, tak z žaludeční sliznice. Jako slabá zásada je rabeprazol rychle pohlcován v jakékoliv dávce a soustřeďuje se v kyselém prostředí parietálních buněk. Rabeprazol se přeměňuje na aktivní formu sulfenamidu procesem protonace. Tato forma následně reaguje s dostupnými cysteiny protonové pumpy.

Anti-sekreční aktivita: Po perorálním podání dávky 20 mg rabeprazolu sodného nastává inhibice sekrece kyseliny do hodiny. Maximální účinek se dostavuje po 2 – 4 hodinách. Inhibice bazální a jídlem stimulované sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce rabeprazolu sodného představuje 69 % (bazální sekrece) a 82 % (jídlem stimulovaná sekrece) a inhibice trvá až 48 hodin. Inhibiční účinek rabeprazolu sodného na sekreci kyseliny se mírně zvyšuje opakovaným dávkováním jednou denně a po třech dnech dosahuje steady state. Po vysazení léku se normální sekrece obnovuje po 2 – 3 dnech.

Účinky na gastrin v séru: V rámci klinických studií byly pacientům podávány dávky 10 nebo 20 mg rabeprazolu sodného denně po dobu až 43 měsíců. Hladiny sérového gastrinu se během prvních 2 – 8 týdnů v reakci na inhibiční účinek na sekreci kyseliny zvýšily a během další léčby zůstaly stabilní. Po vysazení léku se hladiny gastrinu vrátily do normálního stavu před zahájením léčby asi do 1 – 2 týdnů.

Odběry sliznice z žaludeční dutiny a většího záhybu žaludku (fundu) u více než 500 pacientů užívajících rabeprazol nebo srovnávací léčbu po dobu do 8 týdnů neprokázaly změny histologie buněk ECL, stupně gastritidy, výskyt atrofické gastritidy, střevní metaplazii ani šíření infekce H. pylori. U více než 250 pacientů pozorovaných po dobu 36 měsíců nepřetržité léčby nebyly pozorovány významné změny výchozího stavu žádného z těchto sledovaných parametrů.

Jiné účinky: Systémové účinky rabeprazolu sodného na CNS, kardiovaskulární a dýchací systém nebyly dosud pozorovány. Rabeprazol sodný podávaný perorálně v dávkách 20 mg po dobu 2 týdnů neměl vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus karbohydrátů ani na hladiny parathyroidního hormonu, kortisolu, estrogenu, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, hormonu stimulujícího folikuly (FSH), luteinizačního hormonu (LH), reninu, aldosteronu ani somatotrofického hormonu.

Studie na zdravých jedincích ukázaly, že rabeprazol sodný nevstupuje do klinicky významných interakcí s amoxicilinem. Rabeprazol neovlivňuje negativně plazmatické koncentrace amoxicilinu ani clarithromycinu podávaného současně za účelem eradikace infekce H. pylori v horní části gastro-intestinálního traktu.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání: Prabexol je enterická potahovaná (gastro-rezistentní) tableta obsahující rabeprazol sodný. Tato forma je nutná, protože rabeprazol je labilní v kyselém prostředí. Jeho vstřebávání proto začíná až tehdy, až opustí žaludek. Vstřebávání je rychlé, vrcholu plazmatické koncentrace se dosahuje asi3,5 hodiny po podání dávky 20 mg. Vrcholy plazmatické koncentrace (Cmax) rabeprazolu a AUC jsou lineární v rozsahu dávek od 10 mg do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost perorální dávky 20 mg (ve srovnání s nitrožilním podáním) je asi 52 % kvůli velkému rozsahu předsystémového metabolismu. Kromě toho se nezdá, že by biologická dostupnost rostla s opakovaným podáváním. U zdravých jedinců je poločas látky v plazmě asi jedna hodina (v rozsahu od 0,7 do 1,5 hodiny) a celková clearance z těla se odhaduje na 283 ± 98 ml/min. Nebyly pozorovány klinicky významné reakce s potravinami. Vstřebávání rabeprazolu sodného není ovlivněno ani jídlem ani denní dobou.

7

Distribuce: Rabeprazol se asi v 97 % váže na plazmatický protein.

Metabolismus a vylučování: Rabeprazol sodný, podobně jako ostatní léky skupiny inhibitorů protonové pumpy (PPI), se metabolizuje prostřednictvím cytochromu P450 (CYP450) v játrech. In vitro studie s lidskými jaterními mikrozomy naznačují, že rabeprazol sodný je metabolizován isoenzymy CYP450 (CYP2C19 a CYP3A4). V těchto studiích předpokládané plazmatické koncentrace rabeprazolu nezpůsobovaly ani indukci ani inhibici CYP3A4; a i když in vitro studie nemusí vždy přesně předikovat stav in vivo, přesto tato zjištění naznačují, že není nutno předpokládat interakce mezi rabeprazolem a cyklosporinem. Hlavními metabolity přípravku v lidském těle jsou thioéter (M1) a kyselina karboxylová (M6) a vedlejší metabolity zahrnují sulfon (M2), desmetyl-thioéter (M4) a konjugát kyseliny merkapturické (M5) s nižšími hladinami. Pouze metabolit desmetyl (M3) vykazuje mírnou antisekreční aktivitu, ale ten se nevyskytuje v plazmě.

Po jedné perorální dávce 20 mg

14C rabeprazolu sodného nebylo pozorováno žádné vylučování

nezměněného léku močí. Asi 90 % celé dávky se vyloučilo močí v podobě jednoho z obou hlavních metabolitů: konjugátu kyseliny merkapturové (M5) a karboxylové (M6), plus dva neznámémetabolity. Zbytek dávky se vyloučil stolicí.

Pohlaví: Po úpravě pro danou tělesnou hmotnost a výšku nejsou významné rozdíly mezi oběma pohlavími ve farmakokinetických parametrech po podání jedné 20mg dávky rabeprazolu.

Dysfunkce ledvin: U pacientů v konečné fázi selhání ledvin vyžadující dialýzu (clearance kreatininu 5 ml/min/1,73 m

2) bylo vylučování rabeprazolu velmi podobné zdravým dobrovolníkům. AUC a Cmax

u těchto pacientů byly asi o 35 % nižší než tytéž parametry u zdravých dobrovolníků. Průměrný poločas rabeprazolu byl u zdravých jedinců 0,82 hod. a u pacientů s dysfunkcí ledvin 0,95 hod. během dialýzy a 3,6 hod. po dialýze. Clearance léku u pacientů s insuficiencí ledvin vyžadující dialýzu byla asi dvojnásobná než u zdravých dobrovolníků.

Dysfunkce jater: Po jedné dávce 20 mg rabeprazolu podané pacientům s chronickým mírným nebo středním poškozením jater se hodnota AUC zdvojnásobila a došlo k 2-3násobnému prodloužení poločasu rabeprazolu v porovnání se zdravými dobrovolníky. Avšak po 20mg denní dávce podávané po dobu 7 dní byla už hodnota AUC jen 1,5krát vyšší a Cmax jen 1,2krát vyšší. Poločas rabeprazolu u pacientů se zhoršenou funkcí jater byl 12,3 hod. v porovnání s 2,1 hod. u zdravých dobrovolníků. Farmakodynamická reakce (vliv na hladinu pH žaludku) byla u obou skupin klinicky srovnatelná.

Starší pacienti: Eliminace rabeprazolu byla u starších pacientů poněkud snížená. Po 7 dnech podávání 20 mg rabeprazolu sodného se hodnota AUC asi zdvojnásobila, hodnota Cmax se zvýšila o 60 % a t½ se prodloužil asi o 30 % ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky. Avšak nevyskytly se známky akumulace rabeprazolu v těle.

Polymorfismus CYP2C19: Po 20mg denní dávce rabeprazolu podávané po dobu 7 dní pacienti s pomalým metabolismem CYP2C19 vykazovali hodnotu AUC a t½ asi 1,9 a 1,6krát vyšší v porovnání s pacienty s extenzivním metabolismem, zatímco hodnota Cmax se zvýšila jen o 40 %.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Účinky v preklinických studiích byly pozorovány pouze po expozicích dostatečně převyšujících maximální expozici u člověka, což svědčí o malém významu při klinickém použití.

Výsledky studií mutagenicity byly nejednoznačné. Testy s myšími lymfatickými buňkami byly pozitivní, avšak testy mikrojádra in vivo a testy reparace DNA in vitro a in vivo byly negativní. Studie karciongenicity nevykázaly žádná zvláštní rizika pro člověka.

8

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

enterosolventní tablety 20 mg Prabexol obsahují tyto pomocné látky.

Jádro tablety:Mannitol Těžký oxid hořečnatýHyprolosaMagnesium-stearát

Prostřední potah:Etylcelulóza Těžký oxid hořečnatý

Enterosolventní potah:Ftalát hypromelózy Dibutyl sebakát Žlutý oxid železitý (E-172) Oxid titaničitý (E-171) Mastek

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn

před světlem a vlhkostí.

6.5.

Druh obalu a velikost balení

Hliník/hliníkové blistry v papírové krabičce. 1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75, 98 nebo 120 enterosolventních tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6.

Zvláštní opatření pro zacházení s přípravkem a jeho likvidaci

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Chemo Ibérica, S.A., Barcelona Španělsko

9

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLA

09/487/11-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27.7.2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27.7.2011

OZNAČENÍ NA OBALU

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU:

Hliník/hliníkový blistr.

*

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Prabexol 20 mg enterosolventní tablety

rabeprazolum natricum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Prabexol 20 mg enterosolventní tabletyJedna enterosolventní tableta obsahuje 20 mg rabeprazolum natricum, který odpovídá 18,85 mg rabeprazolum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Enterosolventní tableta.

1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75, 98 nebo 120 enterosolventních tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podáníTablety se polykají celé, nekoušou se ani nedrtí.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP {MM/RRRR}

2

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO

ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉNepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Chemo Ibérica, S.A., Barcelona Španělsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

09/487/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Prabexol 20 mg tablety

3

Prabexol 20 mg enterosolventní tablety

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

CHEMO IBÉRICA S.A

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š

Minimální údaje uváděné na blistrech nebo stripech

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

5. JINÉ