Stránka 1 z 5

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně v registraci sp.zn.sukls7377/2012, sukls7399/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

PLENDIL ER 5 mg PLENDIL ER 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním (felodipinum) Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je PLENDIL ER a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete PLENDIL ER užívat

3.

Jak se PLENDIL ER užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak PLENDIL ER uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PLENDIL ER A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

PLENDIL ER obsahuje léčivou látku felodipin. Felodipin patří do skupiny léčivých látek nazývaných „blokátory kalciového kanálu“. PLENDIL ER se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a k prevenci bolesti na hrudníku vyvolané nedostatečným prokrvením srdečního svalu (angina pectoris). PLENDIL ER je určen pouze pro dospělé pacienty. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PLENDIL ER UŽÍVAT

Neužívejte PLENDIL ER -

jestliže jste alergický(á) na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku

PLENDIL ER.

-

jestliže jste alergický(á) na dihydropyridiny (např. nifedipin nebo amlodipin).

-

jestliže máte nestabilní anginu pectoris (anginu pectoris, která není dobře kontrolovaná prováděnou léčbou).

-

jestliže máte výrazně nízký krevní tlak

-

jestliže máte závažnou poruchu funkce srdce.

-

jestliže Vás v posledním měsíci postihl infarkt myokardu.

-

jestliže jste prodělal(a) poruchu funkce srdce, kdy srdeční sval není schopen pumpovat krev do tělního oběhu (kardiogenní šok) nebo existuje zúžení chlopně a tím je ztížen odtok krve ze srdce.

-

jestliže jste těhotná nebo chcete otěhotnět (viz „Těhotenství a kojení“ níže).

PLENDIL ER nesmíte užívat, pokud některá z výše uvedených informací platí i pro Vás.

Stránka 2 z 5

V případě nejistoty se vždy poraďte s lékařem nebo lékárníkem ještě před započetím léčby. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku PLENDIL ER je zapotřebí PLENDIL ER může ve vzácných případech vyvolat významnou hypotenzi (nízký krevní tlak), která může u citlivých jedinců vést k projevům ischemie myokardu. Opatrnosti je třeba u pacientů s pokročilou aortální stenózou (zúžení aortální chlopně, které ztěžuje průtok krve z levé komory do aorty). Jsou omezené zkušenosti s podáváním přípravku dětem, přípravek by se proto neměl podávat dětem. Opatrnosti je třeba při podávání přípravku pacientům se závažnou poruchou funkce jater. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, protože může dojít k vzájemnému ovlivnění jejich účinku. Informujte svého lékaře, pokud užíváte zejména následující léky: -

cimetidin (k léčbě žaludečních a dvanáctníkových vředů;

-

erytromycin (k léčbě bakteriálních infekcí);

-

itrakonazol a ketokonazol (k léčbě plísňových onemocnění);

-

fenytoin, karbamazepin nebo fenobarbital (k léčbě epilepsie);

-

efavirenz, nevirapin (k léčbě infekcí HIV)

-

třezalku tečkovanou (k léčbě deprese);

-

takrolimus (k léčbě po transplantaci ledvin nebo jater).

Než přestanete užívat Vaše léky, zeptejte se nejdříve lékaře. Užívání přípravku PLENDIL ER s jídlem a pitím Nepijte grapefruitovou šťávu. Grapefruitová šťáva může ovlivnit účinnost přípravku PLENDIL ER. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Neužívejte PLENDIL ER, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. PLENDIL ER může poškodit plod. Pokud kojíte, informujte o tom svého lékaře dříve, než začnete užívat PLENDIL ER. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů PLENDIL ER

může, zejména na počátku léčby nebo při změně dávkování, ovlivnit schopnost řídit

motorová vozidla a schopnost obsluhovat stroje. Může se objevit závrať nebo slabost. Důležité informace o některých složkách přípravku PLENDIL ER Přípravek PLENDIL ER obsahuje hydrogenricinomakrogol 2000. Může způsobit podráždění žaludku a průjem. Přípravek PLENDIL ER obsahuje laktosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat. 3.

JAK SE PLENDIL ER UŽÍVÁ

Vždy užívejte PLENDIL ER přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jist(a), poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Tablety spolkněte celé a zapijte vodou. Tablety nedrťte ani nekousejte. Dospělí pacienti s vysokým krevním tlakem: -

obvyklá dávka je 5 mg jednou denně ráno.

-

lékař může zahájit léčbu dávkou 2,5 mg.

-

lékař může zvýšit dávku na 10 mg.

Stránka 3 z 5

Dospělí pacienti s anginou pectoris: -

obvyklá dávka je 5 mg jednou denně ráno.

-

lékař může zvýšit dávku na 10 mg.

Jestliže jste užil(a) více tablet než jste měl(a) Pokud jste užil(a) více tablet přípravku než vám předepsal lékař, kontaktujte okamžitě svého lékaře nebo vyhledejte nejbližší nemocnici a žádejte o radu. Vezměte si s sebou PLENDIL ER. Jestliže jste zapomněl(a) užít PLENDIL ER Vezměte si dávku, jakmile si to uvědomíte. Pokud se však blíží doba pro další dávku, vyčkejte do této doby a užijte další dávku v obvyklou denní dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může i PLENDIL ER vyvolat nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud se vyskytnou následující nežádoucí účinky, přestaňte PLENDIL ER užívat a kontaktujte ihned lékaře nebo vyhledejte nejbližší nemocnici. -

bolest na hrudi a závratě nastupující současně.

-

alergická reakce projevující se například vyrážkou podobnou kopřivce, otokem tváře, rtů, jazyka nebo krku.

Dále se mohou objevit následující nežádoucí účinky: Velmi časté (vyskytují se u více než 1 pacienta z 10) -

otoky kotníků a jiných okrajových částí těla

Časté (vyskytují se u 1 až 10 pacientů ze 100) -

bolesti hlavy a zrudnutí v obličeji.

Méně časté (vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 1000) -

zrychlený nebo nepravidelný tep, závratě a poruchy čití, slabost a bolest břicha, kožní vyrážka a svědění kůže, únava.

Vzácné (vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 10000) -

krátkodobá ztráta vědomí, zvracení, bolest kloubů a svalů, sexuální poruchy a impotence, kopřivka.

Velmi vzácné (vyskytují se u méně než 1z 10000) -

zánět a otok dásní, zvýšení hodnot jaterních enzymů, nepříznivá reakce na oslunění, zánět cév s tvorbou nekrózy ve stěně cév, časté močení přes den, projevy přecitlivělosti (doprovázené tvorbou otoku a horečkou).

Nebuďte znepokojeni tímto seznamem možných nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich.

Stránka 4 z 5

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK PLENDIL ER UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 30ºC. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce naproti: „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co PLENDIL ER obsahuje Léčivou látkou je felodipinum. Jedna tableta PLENDIL ER obsahuje 5 mg nebo 10 mg felodipinu. Pomocnými látkami jsou: hydrogenricinomakrogol 2000 hyprolosa propyl-gallát hydroxypropylmethylcelulosa hlinitokřemičitan sodný mikrokrystalická celulosa laktosa natrium-stearyl-fumarát makrogol 6000 červený oxid železitý (E 172) žlutý oxid železitý (E 172) oxid titaničitý (E 171) karnaubský vosk Jak přípravek PLENDIL ER vypadá a co obsahuje toto balení PLENDIL ER 5 mg: růžové kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru 9 mm s vyraženým A nad Fm na jedné straně a 5 na druhé straně. PLENDIL ER 10 mg: červenohnědé kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru 9 mm s vyraženým A nad FE na jedné straně a 10 na druhé straně. Bílá HDPE lahvička s bílým polypropylenovým uzávěrem, krabička. Jedno balení obsahuje 30 nebo 100 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie Výrobce

Stránka 5 z 5

AstraZeneca AB, Södertälje,Švédsko Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci: AstraZeneca Czech Republic s.r.o. tel. +420 222 807 111 fax: +420 222 807 221 info@astrazeneca.com Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 27.6.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně v registraci sp.zn.sukls7377/2012, sukls7399/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU PLENDIL ER 5 mg PLENDIL ER 10 mg 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Felodipinum 5,0 mg; resp.10,0 mg v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním. Pomocné látky: hydrogenricinomakrogol 2000, laktosa. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Tableta s prodlouženým uvolňováním. Popis přípravku: Plendil ER 5 mg: růžové, kulaté, bikonvexní, potahované tablety o průměru 9 mm s vyraženým A nad Fm na jedné straně a 5 na druhé straně. Plendil ER 10 mg: červenohnědé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety o průměru 9 mm s vyraženým A nad FE na jedné straně a 10 na druhé straně. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace -

léčba esenciální hypertenze

-

profylaktická léčba anginy pectoris (stabilní a vazospastické formy)

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů. 4.2 Dávkování a způsob podání Hypertenze Dávka by měla být upravena vždy individuálně. Léčba se zahajuje dávkou 5 mg jednou denně. Pokud je potřeba, lze dávku zvýšit nebo přidat další antihypertenzívum. Obvyklá udržovací dávka je 5 mg jednou denně. U starších pacientů může být dostatečná počáteční dávka 2,5 mg jednou denně. Angina pectoris Dávka by měla být upravena vždy individuálně. Léčba se zahajuje dávkou 5 mg jednou denně a pokud je potřeba, lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně. Starší pacienti Léčbu je vhodné zahajovat s nejnižší dostupnou dávkou. Pacienti s renální insuficiencí U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava dávkování přípravku.

Pacienti s hepatální insuficiencí U pacientů s hepatální insuficiencí bývají plazmatické koncentrace felodipinu zvýšené v důsledku snížené clearance v játrech, a proto se doporučuje zahájit léčbu dávkou 2,5 mg denně (viz bod 4.4). Pediatrická populace Existují pouze omezené údaje z klinického použití felodipinu u dětí s hypertenzí (viz body 5.1 a 5.2). Maximální dávka je 20 mg denně. Způsob podání: Plendil ER se užívá nejlépe ráno, před jídlem nebo po lehkém jídle, které není bohaté na tuky a cukry. Tablety se nesmějí kousat, dělit ani drtit. Je nutné je spolknout celé a zapít vodou. Při vynechání jedné dávky se užije další dávka v pravidelnou denní dobu. 4.3 Kontraindikace Těhotenství a známá přecitlivělost na felodipin a ostatní složky přípravku. Dekompenzovaná srdeční nedostatečnost. Akutní infarkt myokardu. Nestabilní angina pectoris. Hemodynamicky významná chlopenní stenóza. Dynamická obstrukce odtoku krve ze srdce. Výrazná hypotenze a kardiogenní šok. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Felodipin, podobně jako jiné účinné vazodilatátory, může ve vzácných případech vyvolat významnou hypotenzi s následnou tachykardiéí, která může u citlivých jedinců vést k projevům ischemie myokardu. Opatrnosti je třeba u pacientů se sklonem k tachykardii. Opatrnosti je třeba u pacientů s pokročilou aortální stenózou. Existují pouze omezené zkušenosti s podáváním přípravku dětem, přípravek by se proto neměl podávat dětem. Felodipin se vylučuje játry. U pacientů s významně zhoršenou funkcí jater lze očekávat vyšší plazmatické koncentrace a odpověď na léčbu (viz též bod 4.2). Tento přípravek obsahuje laktosu. Pacienti trpící vzácnými dědičnými problémy intolerance galaktosy, hereditární deficiencí laktázy nebo při malabsorpci glukosy-galaktosy by neměli přípravek užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Enzymové interakce Současné podávání látek, které interagují s enzymovým systémem cytochromu P4503A4 může ovlivnit plazmatické koncentrace felodipinu. Interakce vedoucí ke zvýšeným plazmatickým koncentracím felodipinu Enzymové inhibitory (např. cimetidin, ranitidin, erythromycin, itrakonazol, ketokonazol a flavonoidy obsažené v grapefruitové štávě, ritonavir, saquinavir, chinidin) zvyšují plazmatické koncentrace felodipinu. Enzymové induktory (např. fenytoin, karbamazepin, rifampicin a barbituráty) mohou snižovat plazmatické koncentrace felodipinu. Interakce vedoucí ke snížení plazmatických koncentrací felodipinu Enzymové induktory (např. fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbituráty, efavirenz, nevirapin nebo třezalka tečkovaná) mohou snižovat plazmatické koncentrace felodipinu.

Další interakce Felodipin neovlivňuje plazmatické koncentrace cyklosporinu. Felodipin může zvyšovat koncentraci léčivé látky takrolimus. Při současném podávání s přípravkem Plendil ER by se měly sledovat sérové koncentrace takrolimu a jeho dávkování podle potřeby upravit. Vysoká vazebnost felodipinu na plazmatické bílkoviny neovlivňuje podíl volné frakce jiných léčiv s vysokou vazebností na plazmatické bílkoviny (např. warfarin). Jiná antihypertenzíva zvyšují antihypertenzní účinek felodipinu. Sympatomimetika snižují účinek felodipinu. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Felodipin se nesmí nesmí podávat v průběhu těhotenství. Kojení Felodipin se vylučuje do mateřského mléka, ale pokud se podává v doporučených terapeutických dávkách, je ovlivnění kojence nepravděpodobné. Fertilita Údaje o vlivu na fertilitu nejsou dostupné (viz též bod 5.3). 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Pacient by měl znát svou reakci na podávání felodipinu ještě dříve než bude řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroj. Občas se může objevit závrať nebo slabost. Plendil ER může, zejména na počátku léčby nebo při změně dávkování, ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla a schopnost obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky Podobně jako jiné arteriolární vazodilatátory může Plendil ER vyvolat zrudnutí v obličeji, bolesti hlavy, palpitace, závrať a slabost. Většina těchto nežádoucích účinků je závislá na dávce, objevuje se na počátku léčby a/nebo po zvýšení dávky. Pokud se tyto nežádoucí účinky objeví, jsou obvykle přechodné a odeznívají s pokračováním léčby. Podobně jako u jiných dihydropyridinů se u pacientů léčených přípravekm Plendil ER mohou objevit na dávce závislé otoky kotníků, které jsou důsledkem prekapilární vazodilatace a nikoliv tendence k retenci tekutin v organismu. Podle zkušeností z klinického hodnocení přípravku přeruší léčbu v důsledku otoku kotníků 2 % pacientů. U pacientů se významným zánětem dásní nebo periodontu se může objevit mírný otok dásní. Tomu lze účinně bránit pečlivou ústní hygienou. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v průběhu klinického hodnocení přípravku a při postmarketingovém sledování. Byly použity následující definice frekvence výskytu nežádoucích účinků: velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1000 až < 1/100), vzácné ( 1/10 000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000). Tabulka 1

Nežádoucí účinky

Frekvence Třída orgánových systémů

Nežádoucí účinek

Velmi časté Celkové poruchy a reakce v místě aplikace periferní edémy Časté

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

Cévní poruchy

zrudnutí v obličeji

Méně časté Srdeční poruchy

tachykardie, palpitace

Poruchy nervového systému

závrať, parestézie

Gastrointestinální poruchy

nauzea, bolest břicha

Poruchy kůže a podkožní tkáně

vyrážka a svědění

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace slabost

Vzácné

Srdeční poruchy

synkopa

Gastrointestinální poruchy

zvracení

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

bolest kloubů a svalů

Poruchy reprodukčního systému a prsu

impotence a sexuální poruchy

Poruchy kůže a podkožní tkáně

kopřivka

Velmi vzácné

Gastrointestinální poruchy

hyperplazie dásní

zánět dásní

Poruchy jater a žlučových cest

zvýšené hodnoty jaterních enzymů

Poruchy kůže a podkožní tkáně

fotosenzitivní reakce

leukocytoklastická vaskulitida

Poruchy ledvin a močových cest

polakisurie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace reakce z přecitlivělosti, např.angioedém a

horečka

4.9 Předávkování Symptomy: Předávkování způsobuje výraznou periferní vazodilataci projevující se klinicky závažnou hypotenzí, někdy doprovázenou bradykardií. Léčba předávkování: Podat aktivní uhlí nebo provést výplach žaludku. Pokud se objeví závažná hypotenze, měla by být zahájena symptomatická léčba. Pacient by měl být uložen v poloze na zádech s nohama výše než trup. V případě současné bradykardie podat atropin 0,5-1 mg i.v. Pokud toto opatření není dostatečné, podat infuzi fyziologického roztoku, glukosy nebo dextranu. Pokud ani potom není dosaženo normalizace klinického stavu, podat alfa1-sympatomimetika.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: vazodilatans, selektivní blokátor vápníkového kanálu s převažujícím vaskulárním efektem; ATC kód: C08CA02. Felodipin je vysoce vazoselektivní blokátor kalciového kanálu dihydropyridinového typu, který snižuje arteriální krevní tlak snížením periferní cévní rezistence. V terapeutických dávkách selektivně ovlivňuje hladké svaly arteriol a nemá přímý vliv na srdeční kontraktilitu a vedení vzruchů v převodním systému srdce. Neovlivňuje ani hladké svaly vén a adrenergní vazomotorické mechanismy, a proto není podávání felodipinu spojeno s projevy orthostatické hypotenze. Felodipin má vlastní mírný natriuretický a diuretický účinek, a proto nedochází k retenci tekutin v organismu.

Felodipin je účinný uvšech stupňů hypertenze. Může být indikován v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzívy, např. betablokátory, diuretiky nebo ACE inhibitory, pokud je žádoucí, aby došlo k zesílení antihypertenzního účinku. Felodipin snižuje systolický i diastolický krevní tlak a může být také indikován u izolované systolické hypertenze. Felodipin si zachovává svoji antihypertenzní účinnost i v kombinaci s nesteroidními antiflogistiky (NSAID). Felodipin má antianginózní a antiischemické účinky díky svému vlivu na zlepšení rovnováhy mezi spotřebou a saturací myokardu kyslíkem. Felodipin snižuje koronární vaskulární rezistenci. Průtok krve koronárními cévami a saturace myokardu kyslíkem jsou zvýšeny též v důsledku dilatace epikardiálních artérií a arteriol. Felodipin účinně brání vzniku a rozvoji spazmu koronárních cév. Pokles systémového krevního tlaku způsobuje snížení dotížení (“afterload”) levé komory a snížení nároků myokardu na kyslík. Felodipin zlepšuje toleranci zátěže a snižuje výskyt anginózních záchvatů u pacientů se stabilní námahovou anginou pectoris (AP). U pacientů s vazospastickou formou AP snižuje výskyt symptomatické i němé formy ischemické choroby srdeční. Plendil ER je účinný a je dobře tolerován dospělými pacienty bez ohledu na věk, pohlaví a rasu a také u pacientů s přidruženými chorobami jako je městnavá srdeční slabost, bronchiální astma a jiné obstrukční plicní choroby, insuficience ledvin, diabetes mellitus, dna, hyperlipidémie, Raynaudův fenomén a u pacientů po transplantaci ledvin. Felodipin nemá vliv na glykémii a profil lipidů v krvi. Místo působení a mechanismus účinku Hlavní farmakodynamickou charakteristikou felodipinu je vysoká míra vaskulární selektivity. Myogenně aktivní hladké svaly rezistenčních arteriol jsou zvláště citlivé na působení felodipinu. Felodipin inhibuje elektrickou a kontraktilní aktivitu hladkých svalů cév působením na kalciové kanály v buněčné membráně. Hemodynamické účinky Primárním hemodynamickým účinkem felodipinu je snížení celkové periferní cévní rezistence, což má za následek snížení krevního tlaku. Tento účinek je závislý na dávce. Obecně je snížení krevního tlaku zřejmé 2 hodiny po jednorázovém podání a trvá alespoň 24 hodin a poměr T/P dosahuje hodnot značně vyšších než 50 %. Existuje pozitivní korelace mezi plazmatickou koncentrací léčiva, úrovní snížení periferní cévní rezistence a snížením krevního tlaku. Kardiální účinky Felodipin nemá v terapeutických dávkách vliv na srdeční kontraktilitu, A-V vedení a na refrakterní fázi A-V uzlu. U pacientů se selhávajícím srdcem má felodipin příznivý vliv na funkci levé komory, jak bylo potvrzeno měřením ejekční frakce a systolického objemu. Podávání felodipinu není spojeno s neurohumorální aktivací. Zdá se však, že felodipin neovlivňuje dobu přežívání pacientů. U pacientů s hypertenzí nebo AP lze felodipin podávat i v případě, že je diagnostikována levostranná dysfunkce. Antihypertenzní léčba felodipinem je spojena s významnou regresí již existující hypetrofie levé komory srdeční. Renální účinky Felodipin má natriuretický a diuretický účinek, protože snižuje tubulární reabsorpci sodíku. U některých jiných vazodilatátorů dochází při jejich podávání k retenci sodíku a vody. Felodipin neovlivňnuje denní exkreci draslíku ani albuminu. Renální vaskulární rezistence se při podávání felodipinu snižuje. Normální glomerulární filtrační rychlost (GFR) se nemění. U pacientů s renální insuficiencí se v průběhu podávání felodipinu může GFR zvyšovat.

U pacientů po transplantaci ledvin léčených cyklosporinem snižuje felodipin krevní tlak a zlepšuje průtok krve ledvinami a GFR. Felodipin může zlepšovat funkčnost transplantované tkáně v časných stádiích po operaci. Ve studii HOT (“Hypertension Optimal Treatment”) byl sledován vliv podávání přípravku Plendil ER, jako základu léčby hypertenze, na výskyt závažných kardiovaskulárních příhod (např. akutní infarkt myokardu, náhlá mozková cévní příhoda, úmrtí na kardiovaskulární komplikace) ve vztahu k cílovým hodnotám diastolického krevního tlaku ( 90 mm Hg/11,996 kPa, 85 mm Hg/11,33 kPa, 80 mm Hg/10,663 kPa) a skutečně dosaženým hodnotám v průběhu studie. Celkem bylo ve studii sledováno 18790 pacientů s hypertenzí (dTK 100-115 mm Hg/13,333 kPa-15,328 kPa) ve věku od 50-80 roků po průměrnou dobu 3,8 roku (rozmezí 3,3-4,9 roku). Plendil ERbyl podáván v monoterapii nebo v kombinaci s betablokátorem a/nebo ACE inhibitorem a/nebo diuretikem. Studie prokázala klinickou prospěšnost snížení systolického a diastolického krevního tlaku na hodnoty 139 mm Hg/18,527 kPa, resp.83 mm Hg/11,063 kPa. Při snížení dTK z hodnoty 105 mm Hg na hodnotu 83 mm Hg lze preventivně zabránit vzniku pěti až deseti závažným kardiovaskulárním příhodám na 1000 pacientů za 1 rok. To současně znamená snížení kardiovaskulárního rizika o 30 %. Účinné snížení vysokého krevního tlaku je zvláště prospěšné v podskupině pacientů s diabetem. Pediatrická populace Existují pouze omezené klinické zkušenosti s použitím felodipinu u dětí s hypertenzí. V randomizované dvojitě zaslepené 3týdenní studii v paralelních skupinách u dětí ve věku 6-16 let s primární hypertenzí byla srovnávána antihypertenzní účinnost felodipinu 2,5 mg (n=33), 5 mg (n=33) a 10 mg jednou denně (n=31) a placeba (n=35). Studie neprokázala účinnost felodipinu při snižování krevního tlaku u dětí ve věku 6-16 let. Dlouhodobé účinky felodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobá účinnost antihypertenzní léčby jako léčby dětí ke snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti nebyla prokázána. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce a distribuce Felodipin se po perorálním podání tablet s prodlouženým uvolňováním úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost u člověka je asi 15 % a je nezávislá na podané dávce v celém terapeutickém intervalu. Felodipin se váže z 99 % na plazmatické bílkoviny, především albumin. Prolongované uvolňování felodipinu z potahovaných tablet má za následek prodloužení absorpční fáze a rovnoměrné plazmatické koncentrace felodipinu po 24 hodin. Plazmatické koncentrace felodipinu jsou přímo úměrné podané dávce v dávkovém intervalu 2,5-10 mg. Metabolismus a eliminace Felodipin se intenzivně metabolizuje v játrech a všechny jeho metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Felodipin patří mezi léčiva s vysokou clearance, která dosahuje hodnoty 1200 ml/min. Poločas eliminační fáze (t1/2 el) felodipinu z přípravku Plendil ER je 24 hodin. Při dlouhodobém

podávání nedochází ke kumulaci léčivé látky. Starší pacienti a pacienti s hepatální insuficiencí mají vyšší plazmatické koncentrace felodipinu než mladší pacienti. Farmakokinetika felodipinu se nemění u pacientů s renální insuficiencí, včetně hemodialyzovaných pacientů.

Asi 70 % podané dávky felodipinu se vylučuje močí a zbytek stolicí ve formě metabolitů. V nezměněné formě se vyloučí močí méně než 0,5 % podané dávky felodipinu. Pediatrická populace V jednodávkové (felodipin ER 5 mg) farmakokinetické studii s omezeným počtem dětí ve věku od 6 do 16 let (n=12) nebyl zjištěn zřejmý vztah mezi věkem a AUC, Cmax a poločasem eliminace

felodipinu. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Reprodukční toxicita Ve studii zaměřené na plodnost a všeobecnou reprodukci u laboratorních potkanů, kterým byl podáván felodipin bylo ve skupinách se střední a vysokou dávkou felodipinu pozorováno prodloužení doby porodu spojené s vyšší úmrtností v průběhu porodu i postnatálně. Tento účinek je připisován inhibičnímu vlivu vysokých dávek felodipinu na kontraktilitu dělohy. Nebyly pozorovány žádné poruchy plodnosti, pokud byl felodipin podáván laboratorním potkanům v dávkách odpovídajících terapeutickým dávkám u lidí. Reprodukční studie na králících prokázaly na dávce závislé reverzibilní zvětšení mléčných žláz u samic a končetinové anomálie u plodů. Anomálie u plodů byly zaznamenány, pokud byl felodipin podáván v počátečních fázích vývoje plodu, tj. před 15. dnem březosti. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Jádro tablety: hyprolosa, hydroxypropylmethylcelulosa, laktosa, mikrokrystalická celulosa, hydrogenricinomakrogol 2000, propyl-gallát, hlinitokřemičitan sodný, natrium-stearyl-fumarát. Potahová vrstva: karnaubský vosk, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, hydroxypropylmethylcelulosa, makrogol 6000, oxid titaničitý. 6.2 Inkompatibilty Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 30 °C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Bílá HDPE lahvička s bílým polypropylenovým uzávěrem, krabička. Velikost balení : 30 nebo 100 tablet s prodlouženým uvolnováním. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA PLENDIL ER 5 mg : 83/115/92-B/C PLENDIL ER 10 mg : 83/115/92-C/C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 17.6.1992/9.5.2007 10. DATUM REVIZE TEXTU: 27.6.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Plendil ER 5 mgPlendil ER 10 mg

felodipinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Jedna tableta obsahuje felodipinum 5,0 mg 10,0 mg v jedné tabletě.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Hydrogenricinomakrogol 2000, laktosa aj. (viz příbalovou informaci pro další informace).

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

30 tablet s prodlouženým uvolňováním100 tablet s prodlouženým uvolňováním

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může zvláště na počátku léčby nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

2

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

83/115/92-B/C83/115/92-C/C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Tablety spolkněte celé (nekousejte ani nedrťte) a zapijte vodou.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Plendil ER 5 mgPlendil ER 10 mg

3

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

ETIKETA NA LAHVIČCE

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Plendil ER 5 mgPlendil ER 10 mg

felodipinum2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

30 tablet s prodlouženým uvolňováním100 tablet s prodlouženým uvolňováním5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.Tablety spolkněte celé (nekousejte ani nedrťte) a zapijte vodou.6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30C.10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AstraZeneca12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU