Varianty

Příbalový létak PETINIMID

Příbalová informace - RP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

PETINIMID

(Ethosuximidum)

měkké tobolky

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

Gerot Pharmazeutika, Vídeň, Rakousko

Složení

Léčivá látka:

Ethosuximidum (etosuximid) 250 mg v 1 tobolce

Pomocné látky:

makrogol, želatina, 85% glycerol, parabeny, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, homovanilin

Indikační skupina

Antiepileptikum

Charakteristika

Petinimid příznivě ovlivňuje určité formy epilepsie (padoucnice). Po podání ústy se rychle a úplně vstřebává. Jeho koncentrace v mozkomíšním moku odpovídá koncentraci v krvi.

Indikace

Petinimid se užívá k léčbě některých druhů epilepsie (petit mal s absencemi). Je určen pro dospělé, mladistvé a děti od 3 let.

Kontraindikace

Petinimid se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na léčivou látku, na jiné sukcinimidy nebo na pomocné látky obsažené v přípravku. Dále se nesmí užívat při závažných onemocněních jater nebo ledvin, poruchách krvetvorby, při některých duševních onemocněních a při některých formách epilepsie (generalizované tonicko-klonické křeče). Tato léková forma není určena dětem do 3 let. Pouze ze zvlášť závažných důvodů užívají přípravek těhotné a kojící ženy.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale na počátku léčby se může objevit nevolnost, zvracení, nechutenství, bolest žaludku, úbytek váhy, průjem, únava, bolest hlavy, závratě nebo světloplachost. Ojediněle se mohou objevit poruchy spánku, nesoustředěnost, deprese, škytavka. Při případném výskytu těchto nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Zřídka se mohou objevit kožní vyrážky, krvácení z pochvy mimo menstruaci i závažné poruchy krvetvorby, které se projevují zvýšenou tvorbou modřin, teplotou nebo bolestmi v krku. Při výskytu těchto nežádoucích účinků okamžitě vyhledejte lékaře.

Během léčby budete muset podstoupit opakovaná vyšetření krve a moči.

Interakce

Účinky Petinimidu a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Petinimid užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se s lékařem.

Současné užívání Petinimidu a kyseliny valproové zvyšuje účinek Petinimidu. Současné užívání Petinimidu a fenytoinu zvyšuje účinek fenytoinu. Současné užívání Petinimidu a alkoholu nebo přípravků pro spaní, na uklidnění nebo proti bolesti zvyšuje jejich tlumivé účinky. Petinimid snižuje účinek současně užívané hormonální kontracepce.

Dávkování

Přesné dávkování i odstup mezi dávkami vždy určí lékař.

Pokud lékař neurčí jinak, podává se Petinimid dětem od 3 do 5 let takto: 1. týden 1 tobolka, 2. týden 2 tobolky a od 3. týdne 3 tobolky denně. Dětem od 6 do 9 let se podává 1. týden 1 tobolka, 2. týden 2 tobolky, 3. týden 4 tobolky a od 4. týdne 4 až 6 tobolek denně. Děti od 10 let a dospělí užívají 1. týden 2 tobolky, 2. týden 4 tobolky, 3. týden 6 tobolek a od 4. týdne 6 až 8 tobolek za den.

Celou denní dávku je možné užít najednou nebo podle doporučení lékaře rozděleně do 2 až 3 dílčích dávek.

Udržovací dávka se pohybuje okolo 20 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte a 15 mg/kg tělesné hmotnosti dospělého. Neměla by být překročena celková denní dávka 40 mg/kg pro dítě a 30 mg/kg pro dospělého.

Tobolky se polykají celé, nerozkousané, zapijí se přiměřeným množstvím tekutiny. Tobolky je vhodné užívat s jídlem.

Petinimid se užívá dlouhodobě. Pokud zapomenete vzít jednu dávku, vezměte si ji co nejdříve, ale dávku nezdvojnásobujte. Další dávky se potom užívají podle pravidelného rozvrhu. Pokud si zapomenete vzít více dávek, vyhledejte svého ošetřujícího lékaře a dále pokračujte podle jeho rady.

Upozornění

Při užívání tohoto přípravku nesmíte řídit motorová vozidla ani vykonávat další činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, schopnost soustředění a koordinaci pohybů.

Během léčby tímto přípravkem nesmíte pít alkohol.

Užívání Petinimidu nesmí být náhle přerušeno!

Petinimid může snižovat účinnost kontraceptiv (pilulky proti početí). Antikoncepce by měla být po poradě s lékařem zajištěna jiným způsobem.

Vzhledem k tomu, že většinou nelze léčbu Petinimidem v těhotenství zcela přerušit, mělo by být případné těhotenství naplánováno po poradě s ošetřujícím lékařem. Kojení je potřeba přerušit pouze tehdy, je-li kojenec utlumen.

Pokud se při užívání Petinimidu objeví kožní vyrážky, bolesti v krku nebo dojde k otěhotnění, je potřeba o tom neprodleně informovat lékaře.

Glycerol, který je obsažen v pomocných látkách, může ve vyšších dávkách způsobit bolesti hlavy, žaludeční nevolnost a průjem.

Předávkování

Předávkování se projevuje pocitem na zvracení, zvracením a celkovým útlumem.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Uchovávat v původním vnitřním obalu při teplotě do 25^oC, aby byl přípravek chráněn před vzdušnou vlhkostí.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

50 nebo 100 měkkých tobolek

Datum poslední revize

30.4.2002

3/3

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název

PETINIMID

2. Složení

Ethosuximidum 250 mg v 1 tobolce

Ethosuximidum 50 mg v 1 ml sirupu

3. Léková forma

měkké béžové tobolky, uvnitř čirá lepkavá tekutina

čirý bezbarvý sirup

4. Klinické údaje

4.1. Indikace

Petit mal s absencemi

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování je individuální, závisí na klinickém obrazu, odpovědi na léčbu a na stupni snášenlivosti přípravku.

Obvykle se podává takto:

děti do 5 let: 1. týden 250 mg/den, 2. týden 500 mg/den, 3. týden 750 mg/den,

děti do 9 let: 1. týden 250 mg/den, 2. týden 500 mg/den, 3. týden 1000 mg/den, 4. týden 1000-1500 mg/den,

děti od 10 let a dospělí: 1. týden 500 mg/den, 2. týden 1000 mg/den, 3. týden 1500 mg/den, 4. týden 1500-2000 mg/den.

Udržovací dávka se pohybuje okolo 20 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte a 15 mg/kg tělesné hmotnosti dospělého. Neměla by být překročena celková denní dávka 40 mg/kg u dítěte a 30 mg/kg u dospělého. Tobolky jsou vhodné pro děti od 3-4 let.

Denní dávka se může podávat najednou nebo může být rozdělena do 2-3 dílčích dávek, které se užívají během jídla nebo po jídle a zapijí se dostatečným množstvím tekutin.

Hladina etosuximidu v séru se pravidelně kontroluje, zvláště při zahájení léčby a u pacientů s jiným současným onemocněním, terapeutická koncentrace v séru se pohybuje mezi 40-100 mg/l.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na etosuximid a jiné sukcinimidy. Závažné poruchy jater, ledvin a hemopoetického systému, psychotická onemocnění (i v anamnéze), generalizované tonicko-klonické záchvaty.

4.4. Zvláštní upozornění

Nežádoucí účinky obvykle závisí na dávce. Během léčby je nutné kontrolovat jaterní funkce, krevní obraz a moč zpočátku ve 4týdenních intervalech, později při normálních hodnotách v 8 až 12týdenních odstupech. Léčba nesmí být náhle přerušena. Pacientkám je třeba doporučit jinou než perorální kontracepci. Diabetiky je třeba upozornit, že přípravek obsahuje 300 mg sacharózy a 325,5 mg sorbitolu v 1 ml sirupu.

4.5. Interakce

Současné užívání etosuximidu s kyselinou valproovou vede k inhibici metabolizmu etosuximidu, což způsobuje vyšší koncentraci etosuximidu v séru. Etosuximid může zvyšovat hladinu fenytoinu v séru. Současné užívání etosuximidu a alkoholu nebo jiných centrálně tlumivých přípravků zvyšuje pravděpodobnost možného útlumu, etosuximid snižuje účinek perorálních kontraceptiv.

4.6. Těhotenství a kojení

Etosuximid prochází placentární barierou a přestupuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že v těhotenství nebývá obvykle možné antiepileptickou léčbu zcela vynechat, je vhodné po poradě s lékařem těhotenství plánovat a včas převést pacientku (pokud je to možné) na monoterapii. Při užívání etosuximidu v graviditě nebyly pozorovány specifické embryopatie. V graviditě a v laktaci kontrolujeme hladinu etosuximidu v séru a léčbu udržujeme na nejnižší účinné dávce, kojení přerušujeme pouze při útlumu novorozence.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Petinimid snižuje schopnost řízení a obsluhy strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

Na počátku léčby se může přechodně objevit nevolnost, zvracení, nechutenství, bolest žaludku, úbytek váhy, průjem, únava, bolesti hlavy, závratě, světloplachost, ataxie. V ojedinělých případech poruchy spánku, nesoustředěnost, deprese, škytavka. Tyto nežádoucí účinky jsou spojeny s dávkou, často se jim lze vyhnout tím, že se terapie zahájí nižšími dávkami. Při žaludečních obtížích je vhodné celkovou denní dávku rozdělit do 2-3 dílčích dávek.

Změny chování jsou obvykle směrem k lepšímu.

Zřídka se vyskytují kožní vyrážky, vaginální krvácení, eosinofilie, trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, Stevens-Johnsonův syndrom nebo systémový lupus erythematodes.

4.9. Předávkování

Akutní předávkování se projevuje nauzeou, zvracením, útlumem CNS. Léčba je symptomatická, specifické antidotum neexistuje. Etosuximid se neváže na plazmatické bílkoviny, je možné ho odstranit hemodialýzou.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Etosuximid v terapeutických koncentracích snižuje v thalamických neuronech nízkoprahový (T-typ) kalciového proudu. Ten je v neuronech thalamu pravděpodobně odpovědný za vznik rytmických korových výbojů charakterizujících záchvat absence.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Etosuximid je rychle a úplně vstřebáván. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1 až 4 hodiny po podání, ustálené hladiny léku za 8-10 dnů po zahájení terapie u dospělých, za 2-4 dny u dětí.

Etosuximid se téměř neváže na plazmatické bílkoviny. Koncentrace v cerebrospinálním moku a ve slinách odpovídá přibližně koncentraci v séru. Etosuximid přestupuje do mateřského mléka, kde dosahuje přibližně 94% plazmatické koncentrace matky. Etosuximid není přítomen v tukové tkáni, distribuční objem je srovnatelný s objemem celkové tělesné vody (0,7 l/kg).

Etosuximid je téměř úplně metabolizován v játrech, tvoří více metabolitů, které jsou farmakologicky neúčinné. Metabolity a malá část nemetabolizovaného etosuximidu je vylučována močí.

Etosuximid má velmi nízkou clearance (0,5 l/kg). Plazmatický poločas je 48-60 hodin u dospělých, 16-58 hodin u dětí.

Závislost plazmatické koncentrace na dávce je lineární, ale interindividuálně je výrazná variace hodnot. Nejsou udávány změny farmakokinetických parametrů v souvislosti s věkem.

Terapeutická hladina etosuximidu je 40-100 mg/l, při hodnotě nad 150 mg/l se objevují toxické příznaky.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Bezpečnost přípravku byla ověřena jeho dlouhodobým používáním.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek

tobolky: macrogolum, gelatina, glycerolum 85%, ethylparabenum natricum, propylparabenum

natricum, titanii dioxidum, ferri oxidum flavum, homovanillinum

sirup: sacchraosum, sorbitolum, ethanolum 95%, methylparabenum, aqua purificata

6.2.Inkompatibility

Nejsou.

6.3. Doba použitelnosti

5 let

6.4. Uchovávání

Tobolky: v původním vnitřním obalu při teplotě do25^oC.

Sirup: při teplotě do 25^oC.

6.5. Druh obalu a velikost balení

tobolky: PVC/PVDC/Al blistr, příbalová informace, papírová skládačka

sirup: lékovka z hnědého skla uzavřená Al pojistným šroubovacím uzávěrem s PE těsnící vložkou, příbalová informace, odměrka, papírová skládačka

Velikost balení: 50 nebo 100 tobolek nebo 250 ml sirupu

6.6.Návod k použití

Tobolky nebo sirup k perorálnímu užití.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Gerot Pharmazeutika, Vídeň, Rakousko

8. Registrační číslo

tobolky: 21/634/70-C

sirup: 21/102/90-C

9. Datum registrace a datum prodloužení registrace

tobolky: 9.2.1971 / 27.11.1996 / 30.4.2002

sirup: 12.1.1990 / 23.10.1996 / 29.8.2001

10. Datum poslední revize textu

30.4.2002