Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls39419/2012

Příbalová informace: informace pro uživatele

PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI

(paracetamolum/coffeinum)

potahované tablety

Přečtete si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro vás důležité údaje. Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

-

Pokud se do 3 dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTIužívat

3.

Jak se přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1. Co je přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI a k čemu se používá

PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI obsahuje kombinaci dvou léčivých látek, která je účinná proti bolesti. Paracetamol zajišťuje úlevu při bolesti a snižuje tělesnou teplotu. Kofein zesiluje účinek paracetamolu a tím pomáhá zmírňovat bolest, působí proti únavě, mírně podporuje dýchání a krevní oběh u horečnatých onemocnění. PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI nedráždí žaludek. Neobsahuje kyselinu acetylsalicylovou.Přípravek mohou užívat dospělí, mladiství a děti starší 12 let. PARALEN EXTRA PROTI BOLESTIje vhodný k úlevě při bolestech hlavy, migréně, bolestech zad, zubů, revmatických a svalových bolestech a bolestech při menstruaci. Přináší též úlevu od nepříjemných příznaků chřipky, nachlazení i bolestí v krku a snižuje horečku.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI užívat

Neužívejte přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI- jestliže jste alergický/á na paracetamol, kofein (léčivé látky přípravku) nebo na kteroukoli další složku přípravku (uvedenou v bodě 6), - při žloutence, akutním zánětu jater, chronickém pití alkoholu,- pokud trpíte těžkým onemocněním jater nebo ledvin,- jestliže současně užíváte jiné léky poškozující játra,- jestliže trpíte hemolytickou anémií (nedostatek bílých krvinek) nebo deficitem enzymu glukózo-6-fosfáthydrogenázy (dědičné onemocnění vedoucí ke snížení počtu červených krvinek).

Pokud si nejste jisti, zda začít přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI užívat, poraďte se se

svým lékařem.

Upozornění a opatřeníPokud se léčíte pro nějaké onemocnění jater nebo ledvin, poraďte se před užitím přípravku PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI se svým lékařem nebo lékárníkem, Pokud užíváte PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI, neužívejte jiné přípravky s obsahem paracetamolu.Užívání více než 6 g paracetamolu denně u dospělých může vést k závažnému poškození jater. Ačkoli poškození jater se může objevit i během požívání nižších dávek u pacientů s následujícími rizikovými faktory.

Rizikové faktory:1.)Pokud dlouhodobě užíváte přípravky jako je karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin nebo

jiné přípravky, které indukují jaterní enzymy (viz bod Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky).

2.)Pravidelná konzumace vyšších dávek alkoholu. Dlouhodobou konzumací alkoholu se riziko toxicity

paracetamolu pro játra významně zvyšuje, přičemž největší nebezpečí existuje u chronických alkoholiků, kteří krátkodobě (12 hodin) abstinují.

Další léčivé přípravky a přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.Pokud užíváte PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI, neužívejte jiné přípravky s obsahem paracetamolu.Účinky přípravku PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI a účinky metoklopramidu, domperidonu, propanthelinia, cholestyraminu, klozapinu, salicylamidu a probenecidu se mohou navzájem ovlivňovat. Současné dlouhodobé užívání přípravku s léky proti epilepsii (fenobarbital, fenytoin, carbamazepin, lamotrigin), glutethimidu (léky na spaní), zidovudinem (proti HIV infekci a AIDS), isoniazidem (antibiotikum) nebo rifampicin (antibiotikum) může vést v některých případech k poškození funkce jater.Pravidelné denní užívání PARALENU EXTRA PROTI BOLESTI současně s některými léky ke snížení srážlivosti krve (warfarin) může vést ke zvýšení rizika krvácení. Není vhodné kombinovat PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI s přípravky obsahujícími kyselinu acetylsalicylovou kvůli zvýšenému riziku poškození ledvin.

Pokud užíváte některý z výše uvedených léků, poraďte se před užitím přípravku PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI se svým lékařem nebo lékárníkem.

V průběhu užívání přípravku omezte příjem produktů obsahujících kofein (léky, káva, čaj, kola), protože vyšší dávky kofeinu mohou vyvolat nervozitu, nespavost a výjimečně i zrychlení srdeční činnosti.

Užívání přípravku PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI s jídlem a pitímPřípravek se může užívat nezávisle na jídle. V průběhu léčby nesmíte pít alkoholické nápoje a měli byste omezit pití nápojů s kofeinem (káva, čaj, kola).

Těhotenství a kojeníPokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI není vhodné podávat v prvním trimestru těhotenství. V dalším průběhu těhotenství musí podávání zvážit lékař.

Pokud se PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI používá krátkodobě, není třeba přerušit kojení, ale je nutné pečlivě sledovat kojence.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPozornost není ovlivněna.

3. Jak se přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dospělí a mladiství: 1-2 tablety dle potřeby až 4krát denně v časových odstupech nejméně 4 hodin. Jedna dávka 1 tablety je vhodná pro jednotlivce s hmotností méně než 60 kg, zatímco jedna dávka 2 tablet je vhodná pouze pro jednotlivce o hmotnosti 60 kg a více.Nejvyšší jednotlivá dávka jsou 2 tablety. Neužívejte více než 8 tablet za 24 hodin.

Děti 12-15 let: 1 tabletu nejvýše 3krát denně s odstupem nejméně 6 hodin. Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 tableta. Nepodávejte více než 3 tablety za 24 hodin. Dětem do 12 let přípravek nepodávejte.

Nepřekračujte doporučené dávkování. Tablety zapíjejte dostatečným množstvím tekutiny. Neužívejte léčivý přípravek bez doporučení lékaře déle než 7 dní. Nedochází-li ke zmírnění příznaků onemocnění do 3 dnů, poraďte se o dalším postupu s lékařem.

Jestliže jste užil(a) více přípravku PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI, než jste měl(a)Konzumace 6 g paracetamolu a více může vést k poškození jater.K příznakům předávkování paracetamolu během prvních 24 hodin patří bledost, nevolnost, zvracení, nechutenství a bolest břicha. Během 12-48 hodin po požití se mohou objevit příznaky poškození jater. U závažné otravy může selhání jater vyústit v encefalopatii (poškození mozkové funkce), zvýšenou krvácivost, pokles hodnoty cukru v krvi, otok mozku a smrt. Akutní selhání ledvin, které se projevuje především jako bolest v bedrech, stopami krve a bílkovin v moči, se může objevit nezávisle na poškození jater. Při předávkování byl zaznamenán také nepravidelný srdeční tep a pankreatitida (zánětlivé onemocnění slinivky břišní, které se projevuje jako bolest břicha a zvracení).Vysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolesti hlavy, třes, nervozitu a podráždění.V případě předávkování ihned vyhledejte lékaře, dokonce i tehdy, cítíte-li se dobře, kvůli nebezpečí pozdějšího vážného poškození jater. Všechny zbývající tablety vezměte s sebou k lékaři.

Jestliže jste zapomněla(a) užít přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTIPokud je třeba, užijte vynechanou dávku ihned, jakmile si vzpomenete. Další dávku neužívejte dříve než za 4 hodiny. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Jestliže se objeví náhlé, neočekávané stavy jako např. kopřivka nebo obtíže s dechem, přerušte užívání přípravku a okamžitě vyhledejte lékaře.

Při užívání paracetamolu nebo kofeinu (léčivé látky přípravku PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI) se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky seřazeny dle četnosti výskytu:Časté (možnost výskytu u 1-10 pacientů ze 100): • neklid, nespavost, pocit na zvracení.Vzácné (možnost výskytu u 1 -10 pacientů z 10 000): • kožní alergické reakce, kožní vyrážka. Velmi vzácné (možnost výskytu u méně než 1 pacienta z 10 000): • zúžení průdušek, žloutenka, poruchy krvetvorby

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

5. Jak přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího dopadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. Obsah balení a další informace

Co přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI obsahujeLéčivými látkami jsou: paracetamolum 500 mg a coffeinum 65 mg v 1 potahované tabletě.Dalšími složkami jsou: předbobtnalý kukuřičný škrob, povidon 30, sodná sůl kroskarmelosy, kyselina stearová 95%, mikrokrystalická celulosa, hypromelosa 2910/5, makrogol 6000, oxid titaničitý, simetikonová emulze SE 4, mastek.

Jak přípravek PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI vypadá a co obsahuje toto baleníPARALEN EXTRA PROTI BOLESTI jsou téměř bílé až nažloutlé bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo "PARALEN EXTRA".

Balení obsahuje 12 nebo 24 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobceZentiva k.s., Praha Česká republika

Tento léčivý přípravek je v členských státech EEA registrován pod následujícími názvy:

Česká Republika: PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI

Slovensko: PARALEN EXTRA

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 1.8.2012

1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls39419/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

PARALEN EXTRA PROTI BOLESTIpotahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje paracetamolum 500 mg a coffeinum 65 mg.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tabletaPopis: téměř bílé až nažloutlé kulaté bikonvexní potahované tablety, na jedné straně vyraženo "PARALEN EXTRA".

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Paralen Extra proti bolesti je analgetikum a antipyretikum, které působí rychle proti silné a středně silné bolesti. Tablety jsou doporučeny pro léčbu většiny bolestivých a horečnatých stavů jako jsou bolesti hlavy včetně migrény, bolesti zubů, neuralgie různého původu, bolesti v krku, menstruační bolesti, revmatické bolesti, bolesti zad, bolesti svalů a kloubů při chřipce a nachlazení. Současně snižuje horečku.

4.2

Dávkování a způsob podání

Přípravek je určen pro perorální podání.

Dospělí (včetně starých osob) a mladiství 1-2 tablety podle potřeby až 4x denně s časovým odstupem nejméně 4 hodiny. Jedna dávka 1 tablety je vhodná pro jednotlivce s hmotností méně než 60 kg, zatímco jedna dávka 2 tablet je vhodná pouze pro jednotlivce o hmotnosti 60 kg a více. Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 g paracetamolu (2 tablety), maximální denní dávka je 4 g paracetamolu (8 tablet). Při dlouhodobé terapii (déle než 10 dnů) by dávka za 24 hodin neměla překročit 2,5 g paracetamolu.

Děti 12-15 let1 tableta až 3x denně v časovém odstupu nejméně 6 hodin. Přípravek není vhodný pro děti do 12 let.

Pacienti s renální insuficiencíÚprava dávky je nutná: při glomerulární filtraci 50-10 ml/min lze podávat 500 mg každých 6 hodin, při hodnotě nižší než 10 ml/min každých 8 hodin.

4.3

Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován:• při známé přecitlivělosti na paracetamol, kofein nebo další složky přípravku,• při těžké renální a hepatální insuficienci, akutní hepatitidě,• při současném podávání léků poškozujících funkci jater,• při deficitu enzymu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy,

2

• při hemolytické anémii,• při alkoholizmu.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při podávání paracetamolu nemocným se změnami jaterních funkcí a u pacientů, kteří užívají dlouhodobě vyšší dávky paracetamolu se doporučuje pravidelná kontrola jaterních testů.

Při léčbě perorálními antikoagulancii a současném podávání vyšších dávek paracetamolu je nutná kontrola protrombinového času.

Po dobu léčby se nesmí pít alkoholické nápoje.

Pacienty je třeba upozornit, aby neužívali současně jiné přípravky obsahující paracetamol.

Pití nadměrného množství kávy nebo čaje spolu s užíváním tablet může způsobit pocit napětí a podrážděnosti.

Paracetamol ve vysokých dávkách (nad 6 g denně) je hepatotoxický. Postižení jater se však může projevit i u dávek mnohem nižších, pokud dojde k souběžnému působení alkoholu, jaterních induktorů nebo jiných látek toxických pro játra (viz bod 4.5). Dlouhodobou konzumací alkoholu se riziko toxicity paracetamolu pro játra významně zvyšuje, přičemž největší nebezpečí existuje u chronických alkoholiků, kteří krátkodobě (12 hodin) abstinují.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Rychlost absorpce paracetamolu může být zvýšena metoclopramidem nebo domperidonem, snížena cholestyraminem.

Současné podávání látek, které zpomalují vyprázdnění žaludečního obsahu, jako např. propantheline, může prodloužit absorpci paracetamolu a nástup jeho účinku.

Antikoagulační efekt warfarinu nebo jiných kumarinových přípravků může být zvýšen spolu se zvýšeným rizikem krvácení kvůli pravidelnému dennímu užívání paracetamolu. Občasné používání nemá signifikantní efekt.

Hepatotoxické látky mohou zvýšit možnost kumulace a předávkování paracetamolem.

Paracetamol zvyšuje plazmatickou hladinu kyseliny acetylsalicylové a chloramfenikolu.

Probenecid a salicylamid ovlivňují vylučování a koncentraci paracetamolu v plazmě.

Při souběžném užívání s léky indukujícími jaterní enzymy, např. některými hypnotiky a antiepileptiky (kromě jiných glutetimidem, fenobarbitalem, fenytoinem, karbamazepinem), a s rifampicinem mohou jaterní poruchy vyvolávat i takové dávky paracetamolu, které jsou jinak bezpečné. Totéž platí pro abusus alkoholu.

Při současném podávání paracetamolu s lamotriginem bylo zjištěno snížení účinnosti lamotriginu v důsledku zvýšení jeho jaterní clearance.

Současné podávání paracetamolu a isoniazidu může mít za následek zvýšené riziko hepatoxicity.

3

Při souběžném podávání paracetamolu a zidovudinu byla patrná vyšší tendence k rozvoji neutropénie a poškození jater. Paracetamol by se měl tedy souběžně se zidovudinem podávat až po pečlivém posouzení poměru mezi přínosem dané léčby a jejím rizikem.

Souběžné užívání klozapinu a kofeinu může vést k zvýšenému riziku toxicity klozapinu.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

TěhotenstvíEpidemiologické studie prováděné během těhotenství neprokázaly škodlivé účinky paracetamolu a kofeinu užívaného v doporučených dávkách. Není vhodné podávat přípravek v prvním trimestru těhotenství. V druhém a třetím trimestru těhotenství musí podávání zvážit lékař.

KojeníParacetamol je vylučován do mateřského mléka, ale v množstvích, která nejsou klinicky signifikantní. Paracetamol ani jeho metabolity nebyly v moči kojence prokázány. Dokonce ani při dlouhodobém užívání paracetamolu nebyby hlášeny žádné nežádoucí reakce u kojenců, kromě jednoho případu makulopapulárního exantému. Při krátkodobé léčbě a současném pečlivém sledování kojence není nutno kojení přerušit.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl zaznamenán vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Výskyt nežádoucích účinků u paracetamolu v terapeutických dávkách je pouze vzácný. Následující tabulka shrnuje nežádoucí účinky rozdělené do skupin na základě terminologie MedDRA podle frekvence jejich výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až <1/10); méně časté (1/1,000 až <1/100); vzácné (1/10,000 až < 1/1,000); velmi vzácné (<1/10,000):

Kofein může způsobit následující nežádoucí reakce (rozdělené do skupin podle klasifikace MedDRA):

Orgánové třídy dle klasifikace MedDRA

Frekvence

Nežádoucí účinek

Psychiatrické poruchy

Časté

Neklid, nespavost v důsledku stimulace centrální nervové soustavy

Gastrointestinální poruchy

Časté

Nevolnost vyvolaná podrážděním gastrointestinálního traktu

4.9

Předávkování

Orgánové třídy dle klasifikace MedDRA

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné Agranulocytóza, hemolytická anémie, leukopénie,

neutropénie, pancytopénie, trombocytopénie

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné Žloutenka

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné Bronchospasmus

Poruchy kůže a podkoží

Vzácné

Alergické kožní reakce, vyrážka

4

PříznakyPředávkování již relativně nízkými dávkami paracetamolu (8-15 g v závislosti na tělesné hmotnosti) může mít za následek závažné poškození jater a někdy akutní tubulární nekrózu. K příznakům předávkování paracetamolu patří během prvních 24 hodin bledost, nevolnost, zvracení, nechutenství a bolest v břiše. Během 12-24 hodin po požití se mohou objevit příznaky poškození jater. Mohou se objevit abnormality metabolismu glukózy a metabolická acidóza. U těžké otravy může jaterní selhání progredovat v encefalopatii, kóma a smrt. Bylo hlášeno akutní renální selhání s akutní tubulární nekrózou, ačkoli chybělo těžké poškození jater. Byly též zaznamenány srdeční arytmie a pankreatitida. Poškození jater u dospělých osob může vzniknout po požití dávky 10 g paracetamolu nebo dávce vyšší. Excesivní množství toxického metabolitu (obvykle adekvátně detoxikované glutathionem po požití normálních dávek paracetamolu) je ireversibilně vázáno na jaterní tkáň. Prodloužení protrombinového času je jedním z indikátorů zhoršené funkce jater a proto je vhodné jeho monitorování. K poškození jater více inklinují pacienti, kteří jsou léčeni induktory enzymů (karbamazepin, fenytoin, barbituráty, rifampicin) nebo pacienti s abuzem alkoholu.

LéčbaOkamžitá léčba je nezbytná pro zvládnutí předávkování paracetamolem. I když chybí signifikantní časné příznaky, pacient by měl být ihned předán do nemocnice pod lékařský dohled. U každého nemocného, který požil dávku kolem 7,5 g nebo vyšší během posledních 4 hodin by měla být provedena laváž žaludku. Po té je třeba podat methionin (2,5 g perorálně) nebo specifické antidotum N-acetylcystein intravenózně (8-15 hodin po otravě), které mají příznivý efekt až do 48 hodin po předávkování. Acetylcystein se většinou podává dospělým a dětem i.v. v 5% glukóze, počáteční dávka má být 150 mg/kg hmotnosti během 15 minut. Dále 50 mg/kg v infuzi 5% glukózy po dobu 4 hodin a dále pak 100 mg/kg do 16 resp. 20 hodin od počátku léčby. Acetylcystein lze podat i per os do 10 hodin od požití toxické dávky paracetamolu v dávce 70-140 mg/kg 3x denně. Musí být dostupná opatření a postupy k zajištění základních životních funkcí. U velmi těžkých otrav je na místě hemodialýza či hemoperfuze. Vysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolest hlavy, třes, nervozitu a podrážděnost.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

ATC kód: N02BE51Paracetamol je analgetikum - antipyretikum bez protizánětlivého účinku a s dobrou gastrointestinální snášenlivostí. Je vhodné u dospělých pacientů i v pediatrii. Mechanismus účinku je pravděpodobně podobný působení kyseliny acetylsalicylové a je závislý na inhibici prostaglandinů v centrálním nervovém systému. Tato inhibice je však selektivní. Neovlivňuje glykémii, je vhodný u diabetiků. Neovlivňuje krevní srážlivost, nemá vliv na hladinu kyseliny močové a její vylučování do moči. Paracetamol lze podat ve všech případech, kde jsou kontraindikovány salicyláty. Analgetický účinek paracetamolu po jednorázovém podání dávky 0,5-1 g trvá 3-6 hodin, antipyretický 3-4 hodiny. Oba účinky jsou srovnatelné s kyselinou acetylsalicylovou ve shodných dávkách. Kofein zvyšuje analgetický účinek paracetamolu tím, že působí stimulačně na centrální nervový systém a může tak zmírnit depresi, která je často s bolestí spojená.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol je rychle a téměř úplně vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Koncentrace v plasmě dosahuje vrcholu za 15-60 minut po podání a poločas v plasmě je 1-4 hodiny po terapeutických dávkách. Při vážné jaterní insuficienci dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. Při insuficienci ledvin se poločas neprodlužuje, ale protože vázne vylučování ledvinami je třeba dávku paracetamolu redukovat. Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován do většiny tělesných tekutin. Vazba na plasmatické bílkoviny kolísá; 20-30% může být vázáno v koncentracích zachycených při akutní

5

intoxikaci. Exkrece je prakticky výlučně renální ve formě konjugovaných metabolitů. Asi 5% paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Paracetamol prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

K dispozici nejsou žádné informace, které by umožňovaly spolehlivé posouzení, zda se mutagenní, karcinogenní, teratogenní a embryotoxický potenciál fixní kombinace liší od rizik souvisejících s jednotlivými složkami podávanými samostatně.

a) Akutní toxicitaJe známo, že u člověka může paracetamol v perorální dávce vyšší než 6 g vést k příznakům akutní intoxikace. Při plazmatických koncentracích bylo poškození jaterních buněk (hepatocytů) s fatálním koncem v jaterním komatu hlášeno u rozpětí od 200 do 300 g/ml po 4 hodinách, 100 – 150 g/ml po 8 hodinách, 50 – 80 g/ml po 12 hodinách a 30 – 45 g/ml po 15 hodinách. Toxicita paracetamolu pro játra je přímo úměrná plazmatickým koncentracím. Léky indukující jaterní enzymy a alkohol mohou vyvolat postižení jater i u takových dávek paracetamolu, které jinak nejsou toxické.

b) Chronická toxicitaV pokusech u zvířat, kterými se ověřovala sub-chronická a chronická toxicita paracetamolu u laboratorních potkanů a myší, bylo zjišťováno poškození gastrointestinálního traktu, změny hodnot krevního obrazu nebo degenerace parenchymu jater a ledvin vedoucí až k nekróze. Tyto změny byly na jedné straně vyvolány mechanizmem účinku paracetamolu a na druhé straně v důsledku jeho metabolizmu. Metabolity, kterým se toxické účinky přičítají, a související orgánové změny byly prokázány také u člověka. Proto by se paracetamol neměl užívat dlouhodobě a ve vyšších dávkách. Případy vratné chronické hepatitidy byly popsány u dávek tak nízkých jako 3,9 a 2,9 g a při užívání po dobu jednoho roku.

Evidentní postižení jater se objevuje při dlouhodobém užívání vyšších perorálních dávek (asi 6 g paracetamolu) po dobu např. tří týdnů také u jater, které nebyly poškozeny před užitím této látky, např. u osob nekonzumujících alkohol.

c) Mutagenní a karcinogenní potenciálRozsáhlé studie neprokázaly žádné příznaky významnějšího genotoxického rizika paracetamolu podávaného v dávkách odpovídajících terapeutické tzn. netoxické dávce.

Dlouhodobými studiemi u laboratorních potkanů a myší nebyla získána žádná zjištění, která by potvrzovala relevantní karcinogenní účinky nehepatotoxického dávkování paracetamolu.

d) Reprodukční toxicitaPokusy u zvířat a dosavadní zkušenosti u člověka nesvědčí o takové aktivitě paracetamolu, která by poškozovala plod.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro:Předbobtnalý kukuřičný škrob, povidon 30, sodná sůl kroskarmelosy, kyselina stearová 95 %, mikrokrystalická celulosa.

Potahová vrstva:

6

hypromelosa 2910/5, makrogol 6000, oxid titaničitý, simetikonová emulze SE 4,mastek

6.2

Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Blistr (Al/ bezbarvý, průhledný PVC), krabička. Velikost balení 12 a 24 tablet. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné speciální požadavky

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva k.s., Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/141/03-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.4.2003/11.7.2012

10.

DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

1.8.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI (paracetamolum, coffeinum) potahované tablety 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Paracetamolum 500 mg, coffeinum 65 mg v jedné potahované tabletě. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

12 potahovaných tablet 24 potahovaných tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Užívaní vyšších dávek než doporučených může vést k riziku závažného poškození jaterních funkcí. Pokud trpíte jaterním onemocněním, máte problémy s konzumací alkoholu, nebo pokud užíváte další přípravky s obsahem paracetamolu, užívání přípravku je možné pouze na doporučení lékaře. 8.

POUŽITELNOST

EXP: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

2

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s. U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy 102 37 Praha 10 Česká Republika 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 07/141/03-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu. 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Dospělí: 1-2 tablety 4krát denně v rozmezí nejméně 4 hodiny. Užívejte maximálně 2 tablety najednou a nejvíce 8 tablet během 24 hodin. Jedna dávka 2 tablet je vhodná pouze pro jednotlivce o hmotnosti 60 kg a více. Děti ve věku 12-15 let: 1 tableta maximálně 3krát denně v rozmezí nejméně 6 hodin. Užívejte maximálně 1 tabletu najednou a maximálně 3 tablety během 24 hodin. Přípravek není určen pro děti do 12 let. 16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Paralen Extra proti bolesti

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

PARALEN EXTRA PROTI BOLESTI (paracetamolum, coffeinum) potahované tablety 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo Zentiva 3.

POUŽITELNOST

EXP: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže: 5.

JINÉ