Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp. zn.:sukls9413/2007

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg

Pantoprazolum

Prášek pro přípravu injekčního roztoku

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg užívat 3. Jak se přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg uchovávat 6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK PANTOPRAZOL VIANEX I.V. 40 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Indikační skupinaAntiulcerosum, inhibitor protonové pumpy

CharakteristikaLéčivá látka přípravku - pantoprazol - blokuje tvorbu kyseliny chlorovodíkové v žaludku specifickým účinkem na tzv. protonovou pumpu parietálních buněk; tím se snižuje kyselost žaludeční šťávy.

IndikacePřípravek se používá při léčbě vředů dvanáctníku (ulcus duodeni), vředů žaludku (ulcus ventriculi), středně těžkých a těžkých forem refluxního onemocnění jícnu (refluxní ezofagitida), Zollinger-Ellison syndromu a dalších patologických stavů vyznačujících se nadměrnou sekrecí.Nitrožilní podání přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg se doporučuje pouze v případech, kde není možno použít tabletovou formu (perorální léčba). Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg není určen pro mírné žaludeční potíže, např. žaludeční neuróza.Před zahájením léčby přípravkem Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je nutno vyloučit zhoubnost žaludečních vředů popř. zhoubné onemocnění trávicího traktu, neboť léčba zmírňuje i projevy zhoubného onemocnění a mohlo by tak dojít ke zpoždění stanovení diagnózy. Diagnóza zánětlivého onemocnění trávícího traktu musí být ověřena gastroskopicky.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK PANTOPRAZOL VIANEX I.V. 40 MG

Neužívejte přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg-jestliže jste přecitlivělý/á na léčivou látku.Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je zapotřebí-jestliže trpíte vážnou jaterní nedostatečností.

Nemocní s těžkou jaterní nedostatečností se musí během léčby podrobit pravidelné kontrole hodnot jaterních enzymů. Pokud dojde k jejich vzestupu, má se Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg vysadit.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyÚčinky přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které užíváte nebo začnete užívat a to jak na lékařský předpis, tak i bez něj.Při současném užívání léků, jejichž vstřebávání závisí na pH, jako jsou např. ketokonazol, itrakonazol, je třeba brát zřetel na změnu vstřebávání. Ukázalo se, že současné užívání atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg s omeprazolem (40 mg 1 x denně) nebo atazanaviru 400 mg s lansoprazolem (60 mg jednotlivá dávka) u zdravých dobrovolníků mělo za následek snížení biologické dostupnosti atazanaviru. Vstřebávání atazanaviru je závislé na pH. Inhibitory protonové pumpy včetně pantoprazolu proto nesmí být užívány současně s atazanavirem .

Léčivá látka pantoprazol je přeměňována v játrech prostřednictvím enzymového systému cytochrómu P450 podobně jako mnohá jiná léčiva. Vzájemné interakce s jinými léčivy nebo látkami není možno vyloučit. Nicméně v cílených pokusech s řadou léků popř. látek nebyly prokázány klinicky významné interakce. Testován byl karbamazepin, kofein, diazepam, diklofenak, digoxin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproxen,nifedipin, fenytoin, piroxicam, teofylin a jedno perorální kontraceptivum.

Ačkoliv ve farmakokinetických klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce během současného podání fenprokoumonu nebo warfarinu, během post-marketingové periody byly v několika izolovaných případech hlášeny změny v INR. U pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii se proto doporučuje monitoring protrombinového času / INR po zahájení, ukončení nebo během nepravidelného užívání pantoprazolu.

Současné užívání antacid (léčiv snižujících kyselost žaludeční šťávy) nevede k žádné interakci.Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy a inhibitorů H2 receptorů (léků užívaných k léčbě vředové choroby), způsobuje léčba pantoprazolem snížení kyselosti v žaludku, což může vést ke zvýšení počtu bakterií v zažívacím traktu a tak zvýšit riziko infekcí v zažívacím traktu.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. V těhotenství a v období kojení může být přípravek používán jen pokud je to naprosto nezbytné a pokud přínos léčby převyšuje potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůNejsou známy žádné účinky tohoto přípravku ovlivňující schopnost řídit motorové vozidlo či obsluhovat stroje.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK PANTOPRAZOL VIANEX I.V. 40 MG UŽÍVÁ

Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je určen pro intravenózní podání a nesmí být podáván jinou cestou. Pokud lékař neurčí jinak, platí pro dávkování následující doporučení: u dvanáctníkového vředu, žaludečního vředu a refluxní ezofagitidy se zpravidla podává intravenózně obsah 1 lahvičky (40 mg pantoprazolu) 1 x denně.

Dlouhodobá léčba Zollinger-Ellisonova syndromu a jiných patologických stavů vyznačujícíchse nadměrnou sekrecíPacienti by měli léčbu zahájit denní dávkou 80 mg přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg.Následně může být dávka zvýšena či snížena dle potřeby stanovené měřením kyselé žaludeční sekrece.Při dávkách vyšších než 80 mg denně by měla být dávka rozdělena a podávána dvakrát denně. Přechodné zvýšení dávky nad 160 mg pantoprazolu je možné, ale nemělo by být podáváno delší dobu, než je nutné k adekvátní kontrole kyselosti.Pokud je nutná rychlá regulace kyselosti, zahajovací dávka 2 x 80 mg přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je u většiny pacientů dostatečná ke snížení kyselé produkce do cílového rozmezí (10mEq/h) během 1 hodiny. Převod z přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg na perorální formu pantoprazolu by měl být proveden, jakmile to dovolí klinický stav.U nemocných s poruchou funkce ledvin a starších nemocných nemá být překročena denní dávka 40 mg pantoprazolu.

U těžké jaterní nedostatečnosti má být dávkování sníženo na 20 mg pantoprazolu denně. Příprava injekčního roztoku: obsah lahvičky se naředí (rozpustí) 10 ml fyziologického roztoku. Po rozpuštění se roztok natáhne do stříkačky a podává se nitrožilně. Nebo je možné 10 ml uvedeného roztoku přidat do 100 ml fyziologického roztoku, 5 % -ní glukózy nebo 10%-ní glukózy a potom podávat.Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg se nesmí mísit s jinými než uvedenými rozpouštědly. Přípravek se podává ráno nitrožilně, délka podávání je 2 - 15 min.Připravený roztok je třeba spotřebovat do 3 hodin po rozpuštění lyofilizované substance pantoprazolu.

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla doložena na dobu 3 hodin při teplotě 15-25

oC.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po naředění před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.

Jakmile je možné přejít na perorální léčbu má být nitrožilní podávání přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg ukončeno, léčba pak pokračuje perorálním užíváním 40 mg pantoprazolu.

Jestliže jste užila více přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg, než jste měl(a)Projevy předávkování nejsou u přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg známy. Pokud by došlo k předávkování s klinickými příznaky, postupuje lékař podle obvyklých pravidel intoxikační léčby.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKYPodobně jako všechny léky, může mít přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Četnost nežádoucích účinků je hodnocena následovně:Velmi často (možnost výskytu u více než u 1 pacienta z 10 léčených pacientů), Často (možnost výskytu u 1-10 pacientů ze 100 léčených pacientů), Méně často (možnost výskytu u 1- 10 pacientů z 1000 léčených pacientů), Vzácně (možnost výskytu u 1 -10 pacientů z 10 000 léčených pacientů), Velmi vzácně (možnost výskytu u méně než u 1 pacienta z 10 000 léčených pacientů).

Poruchy krve a lymfatického systémuVelmi vzácně : pokles počtu bílých krvinek (leukopenie), pokles počtu krevních destiček (trombocytopenie)

Gastrointestinální poruchyČasto: bolesti horní části břicha, průjem, zácpa, plynatostMéně často: žaludeční nevolnost, zvraceníVzácně: sucho v ústech

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podáníVelmi vzácně: zánět žil (tromboflebitida) v místě vpichu injekce, otok rukou a nohou (periferní edém)

Poruchy jater a žlučových cestVelmi vzácně: vážné poškození jater vedoucí ke žloutence s nebo bez jaterního selhání

Poruchy imunitního systémuVelmi vzácně: těžké alergické reakce projevující se akutními celkovými příznaky jako zrychlený tep, nadměrné pocení a významný pokles krevního tlaku

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jindeVelmi vzácně: zvýšené hodnoty jaterních enzymů (transaminázy, γ-GT), zvýšené hladiny tuků v krvi(triglyceridy), zvýšení tělesné teploty

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáněVzácně: bolesti kloubůVelmi vzácně: bolest svalů

Poruchy nervového systémuČasto: bolesti hlavyMéně často: závratě, poruchy vidění (rozmazané vidění)

Psychiatrické poruchyVelmi vzácně: duševní deprese, halucinace, dezorientace a zmatenost, zvláště u starších pacientů nebo zhoršení těchto příznaků tam, kde jsou již přítomny

Poruchy ledvin a močových cestVelmi vzácně: zánět ledvin (intersticiální nefritida)

Poruchy kůže a podkožíMéně často: alergické reakce jako svědění a kožní vyrážkaVelmi vzácně: kopřivka, tvorba podlitin, otok kůže či sliznic (angioedém), vážné kožní reakce jako např. těžké kožní a slizniční reakce doprovázené tvorbou puchýřů (Stevens-Johnsonův syndrom; Erythema multiforme),Lyellův syndrom (“syndrom opařené kůže”), zvýšená citlivost na světlo (fotosenzitivita).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK PANTOPRAZOL VIANEX I.V. 50 MG UCHOVÁVATUchovávejte při teplotě do 25

oC. Lahvičku uchovávat v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg obsahujeLéčivou látkou je pantoprazolum natricum 42,3 mg (odpovídá 40 mg pantoprazolum) ve formě lyofilizátu v 1lahvičce.

Jak přípravek Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg vypadá a co obsahuje toto baleníPantoprazol Vianex i.v. 40 mg je bílý až téměř bílý prášek v lahvičce z bezbarvého skla s pryžovou zátkou, hliníkovým uzávěrem a odstranitelným plastovým krytemVelikost balení :1 nebo 5 lahvičekNa trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci VIANEX S.A.Tatoiou Str.,146 71 Nea Erythrea Řecko

VýrobceVIANEX S.A. – PLANT C'16

th km Marathonos Avenue,

153 51 Pallini, AttikiŘecko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena5.5. 2010

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn.:sukls9413/2007

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

PANTOPRAZOL VIANEX i.v. 40 mg

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Pantoprazolum natricum 42,3 mg (odpovídá 40 mg pantoprazolum) ve formě lyofilizátu v jedné lahvičce.

3. LÉKOVÁ FORMAPrášek pro přípravu injekčního roztoku.Popis přípravku: bílý až téměř bílý lyofilizát.

4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1. Terapeutické indikaceLéčba duodenálních vředů, žaludečních vředů, středně těžké a těžké refluxní ezofagitidy.Zollinger-Ellisonův syndrom a další patologické stavy vyznačující se nadměrnou sekrecí.

4.2. Dávkování a způsob podání

Intravenózní podání přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je doporučováno pouze v případě, že není možná perorální terapie.

-

doporučené dávkování:

Dvanáctníkový vřed, žaludeční vřed, středně těžká a těžká refluxní ezofagitidaDoporučená dávka pro intravenózní podání je jedna lahvička (40 mg pantoprazolu) přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg denně.

Dlouhodobá léčba Zollinger-Ellisonova syndromu a jiných patologických stavů vyznačujících se nadměrnou sekrecí.Pacienti by měli léčbu zahájit denní dávkou 80 mg přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg . Následně může být dávka zvýšena či snížena dle potřeby stanovené měřením kyselé žaludeční sekrece. Při dávkách vyšších než 80 mg denně by měla být dávka rozdělena a podávána dvakrát denně.Přechodné zvýšení dávky nad 160 mg pantoprazolu je možné, ale nemělo by být podáváno delší dobu, než je nutné k adekvátní kontrole kyselosti.Pokud je nutná rychlá regulace kyselosti, zahajovací dávka 2 x 80 mg přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je u většiny pacientů dostatečná ke snížení kyselé produkce do cílového rozmezí (10 mEq/h) během 1 hodiny. Převod z přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg na perorální formu pantoprazolu by měl být proveden, jakmile to dovolí klinický stav.

-

obecné pokyny

Injekční roztok se připravuje vstříknutím 10 ml fyziologického roztoku chloridu sodného do lahvičky se suchou substancí. Tento roztok může být podáván přímo nebo může být aplikován po smísení se 100 ml fyziologického roztoku chloridu sodného, 5%ní glukózou nebo 10%ní glukózou.Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg se nesmí připravovat nebo mísit s jinými než výše zmíněnými rozpouštědly.

Jakmile je možné zahájit perorální léčbu, má být i.v. léčba přípravkem Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg přerušena a nahrazena podáváním 40 mg pantoprazolu perorálně.

Léčivý přípravek má být podáván intravenózně po dobu 2-15 minut.

Po naředění je nezbytné roztok spotřebovat do 3 hodin.

Zbytky přípravku které zůstaly v nádobce musí být zlikvidovány. Jestliže jsou zpozorovány viditelnézměny (změna barvy nebo precipitace) přípravek musí být zlikvidován.

Obsah lahvičky je určen pouze na jedno použití. 4.3. KontraindikacePantoprazol Vianex i.v. 40 mg nesmí být podáván v případech známé přecitlivělosti pacienta na léčivou látku.Doposud nejsou žádné zkušenosti s podáváním přípravku dětem.Pantoprazol, tak jako jiné inhibitory protonové pumpy, nesmí být užíván současně s atazanavirem (viz též bod 4.5).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použitíIntravenózní podávání přípravku Pantoprazol Vianex i.v. 40 mg je doporučováno pouze v případě, že není možná perorální léčba.

Pantoprazol není indikován u lehkých gastrointestinálních obtíží jako např. u funkční dyspepsie.

Před zahájením terapie je nezbytné vyloučit u pacienta maligní žaludeční vředy nebo maligní onemocnění ezofagu, neboť léčba pantoprazolem může potlačit symptomy charakterizující maligní onemocnění a prodloužit tak stanovení diagnózy.

Diagnóza refluxní ezofagitis má být potvrzena endoskopicky.

Dávka 40 mg pantoprazolu denně by neměla být překročena u starých pacientů a u pacientů s poruchou funkcí ledvin.

U pacientů s těžkým poškozením jater má být denní dávka pantoprazolu snížena na 20 mg. Současně by měly být u těchto pacientů monitorovány hladiny jaterních enzymů po celou dobu terapie pantoprazolem. V případě zvýšení hladiny jaterních enzymů má být podávání pantoprazolu přerušeno.

Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy a inhibitorů H2 receptorů, způsobuje léčba pantoprazolem snížení kyselosti v žaludku, což může vést ke zvýšení počtu bakterií v GIT a tak zvýšit riziko infekcí GIT.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakcePři současném podávání pantoprazolu a léčiv, jejichž absorpce je závislá na pH (např. ketokonazol, itrakonazol), mohou být zaznamenány změny v jejich resorpci.

Ukázalo se, že současné užívání atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg s omeprazolem (40 mg 1 x denně) nebo atazanaviru 400 mg s lansoprazolem (60 mg jednotlivá dávka) u zdravých dobrovolníků mělo za následek snížení biologické dostupnosti atazanaviru. Vstřebávání atazanaviru je závislé na pH. Inhibitory protonové pumpy včetně pantoprazolu proto nesmí být užívány současně s atazanavirem (viz bod 4.3).

Léčivá látka pantoprazol je metabolizována v játrech přes enzymatický systém cytochromu P 450. Interakce pantoprazolu a jiných léčiv či jejich složek využívajících k metabolizaci stejného enzymatického systému proto nelze vyloučit. Nicméně nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce při specifických testech s mnoha z těchto léčiv či jejich součástí, jmenovitě s karbamazepinem, kofeinem, diazepamem, diklofenakem, digoxinem, etanolem, glibenklamidem, metoprololem, naproxenem, nifedipinem, fenytoinem, piroxicamem, teofylinem a jedním perorálním kontraceptivem.

Ačkoliv ve farmakokinetických klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce během současného podání fenprokoumonu nebo warfarinu, během post-marketingové periody byly v několika izolovaných případech hlášeny změny v INR. U pacientů léčených kumarinovými

antikoagulancii se proto doporučuje monitoring protrombinového času / INR po zahájení, ukončení nebo během nepravidelného užívání pantoprazolu

.

Rovněž nebyly pozorovány žádné interakce se současně podávanými antacidy.

4.6. Těhotenství a kojeníKlinické zkušenosti s podáváním přípravku těhotným ženám jsou omezené. Ve studiích reprodukce prováděných na zvířatech byly pozorovány známky mírné fetotoxicity při dávkách vyšších než 5 mg/kg. Nejsou známy žádné informace o exkreci pantoprazolu do lidského mateřského mléka. Pantoprazol by proto měl být podáván pouze v případech, kdy je přínos léčby pro matku shledán větším než potencionální riziko poškození plodu či dítěte.

4.7.Účinky na schopnost řídit a obsluhovat strojeNejsou známy žádné účinky tohoto přípravku ovlivňující schopnost pacienta řídit motorové vozidlo či obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Frekvence

Skupina orgánů

Časté (>1/100, <1/10)

Méně časté (>1/1.000, <1/100)

Vzácné

(<1/1.000,

>1/10.000)

Velmi

vzácné

(<1/10.000, včetně izolovaných případů)

Poruchy krve a lymfatického systému

LeukopenieTrombocytopenie

Gastrointestinální poruchy

Bolesti horní části břicha;Průjem;Zácpa;Plynatost

Žaludeční nevolnost;Zvracení

Sucho v ústech

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Tromboflebitida v místě vpichu injekce, periferní edém

Poruchy jater a žlučových cest

Vážné hepatocelulární poškození vedoucí ke žloutence s nebo bez jaterního selhání

Poruchy imunitního systému

Anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde

Zvýšené jaterní enzymy (transaminázy, γ-GT), zvýšené triglyceridy, zvýšení tělesné teploty

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Artralgie

Myalgie

Poruchy nervového systému

Bolesti hlavy

Závratě;Poruchy vidění (rozmazané vidění)

Psychiatrické poruchy

Duševní deprese, halucinace, dezorientace a zmatenost, zvláště u starších pacientů nebo zhoršení těchto příznaků tam, kde jsou již přítomny

Poruchy ledvin a močových cest

Intersticiální nefritida

Poruchy kůže a podkoží

Alergické reakce jako svědění a kožní vyrážka

Kopřivka;Angioedém;Vážné kožní reakce jako např. Stevens-Johnsonův syndrom;Erythema multiforme;Lyellův syndrom;Fotosenzitivita.

4.9. PředávkováníNejsou známy žádné příznaky předávkování u lidí.

Dávky do 240 mg i.v. aplikované po dobu dvou minut byly velmi dobře tolerovány.

V případě předávkování s klinickými příznaky intoxikace je třeba zasáhnout v souladu s běžnými zásadami léčby intoxikace.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiulcerosa, inhibitor protonové pumpy.ATC skupina: A02BC02

Pantoprazol je substituovaný benzimidazol inhibující sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku specifickým účinkem na protonovou pumpu parietálních buněk.

Pantoprazol se konvertuje do aktivní formy v kyselém prostředí parietálních buněk, v nichž inhibuje enzym H

+, K+-ATPázu , tedy finální stádium produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Inhibice je

závislá na dávce a zahrnuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci této kyseliny. Stejně jako u jiných inhibitorů protonové pumpy a inhibitorů H2 receptorů, způsobuje léčba pantoprazolem snížení kyselosti v žaludku a tím zvýšení gastrinu v poměru ke snížené aciditě. Zvýšení hladiny gastrinu je reverzibilní. Protože pantoprazol působí distálně od úrovně receptorů parietálních buněk, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými substancemi (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek léčiva podaného perorálně a intravenózně se neliší.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti-

obecné farmakokinetické vlastnosti

Distribuční objem je zhruba 0,15 l/kg a clearance se pohybuje okolo 0,1 l/hod./kg. Konečný biologický poločas je zhruba 1 hod. Vyskytlo se několik případů, kdy byla eliminace prodloužena. Vzhledem ke specifické aktivaci pantoprazolu v parietálních buňkách, nekoreluje eliminační poločas s mnohem delším trváním účinku (inhibice sekrece kyseliny).

Farmakokinetika se po jednorázovém a opakovaném podání neliší. V rozsahu dávek od 10 do 80 mg je kinetika pantoprazolu v plazmě prakticky lineární jak po perorálním, tak po intravenózním podání.

Vazba pantoprazolu na plazmatické bílkoviny se pohybuje okolo 98%. Látka je téměř výhradně metabolizována v játrech. Metabolity pantoprazolu jsou majoritně vylučovány ledvinami (okolo 80%), zbytek je vylučován stolicí. Hlavním metabolitem jak v séru, tak i v moči je desmetylpantoprazol, který podléhá konjugaci se sulfáty. Biologický poločas hlavního metabolitu (okolo 1.5 hod.) není o mnoho delší než poločas vlastního pantoprazolu.

-

farmakokinetika u nemocných/ speciální skupiny nemocných

Ke snížení dávky pantoprazolu není nutné přistupovat u pacientů s porušenou funkcí ledvin (včetně dialyzovaných pacientů). Stejně jako u zdravých osob, je i u těchto pacientů poločas pantoprazolu krátký. Jen velmi malý počet pacientů léčených pantoprazolem je zároveň dialyzováno. I když hlavní metabolit má u těchto pacientů mírně prodloužený poločas (2 – 3 hod.), je exkrece ještě rychlá, a proto nedochází ke kumulaci.

Ačkoli u pacientů s jaterní cirhózou (A a B dle Childa) dochází ke zvýšení hodnoty poločasu na 7 až 9 hodin a hodnoty AUC se zvyšují 5 – 7 krát, zvyšuje se maximální sérová koncentrace v porovnání se zdravými osobami jen mírně, 1,5 krát.

Mírné zvýšení AUC a Cmax u starých dobrovolníků v porovnání s mladšími také není klinicky významné.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinická data, založená na obvyklých bezpečnostních farmakologických studiích posuzujících opakované podávání, toxicitu a genotoxicitu, neprokázala žádná speciální rizika pro člověka.

Ve dvouleté studii kancerogenity prováděné na krysách – koresponduje s délkou celoživotní léčby pro krysy – byla nalezena neuroendokrinní neoplazmata. Navíc byly v předžaludku krys nalezeny šupinaté papilomatózní buňky. Mechanismus vedoucí ke zformování gastrických nádorů substituovanými benzimidazoly byl pečlivě zkoumán a dovoluje vyvodit závěr, že se jedná o sekundární reakci na výrazně zvýšenou sérovou hladinu gastrinu vyskytující se u krys během dlouhodobé léčby.

Během dvouleté studie u krys a myší ženského pohlaví byla pozorována zvýšená četnost jaterních tumorů, jež pravděpodobně vznikly v důsledku vysokého a dlouhodobého metabolismu pantoprazolu v játrech. Ze studií mutagenity, testů buněčné transformace a DNA-vazebné studie vyplývá, že pantoprazol nemá genotoxický potenciál.

Ve skupině krys léčených nejvyššími dávkami byl pozorován mírně zvýšený výskyt neoplastických změn štítné žlázy. Výskyt těchto nádorů je spojen se změnami v rozkladu tyroxinu v játrech potkanů. Vzhledem k nízké dávce užívané k léčbě u lidí se nežádoucí účinky na štítnou žlázu nepředpokládají.

Výzkumy neprokázaly výskyt poruch fertility nebo teratogení účinek. Průchod placentou byl zkoumán u krys a bylo zjištěno jeho zvyšování v pokročilém těhotenství. Koncentrace pantoprazolu v plodu je zvýšena krátce před porodem.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1. Seznam pomocných látek Nejsou obsaženy.

6.2. InkompatibilityPantoprazol Vianex i.v. 40 mg se nesmí připravovat s jinými rozpouštědly než je specifikováno v bodě 4.2.

6.3. Doba použitelnosti18 měsíců v neporušeném obalu.Naředěný roztok musí být spotřebován do 3 hodin po přípravě.

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla doložena na dobu 3 hodin při teplotě 15-

25

oC. Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a

podmínky uchovávání přípravku po naředění před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.

6.4. Zvláštní opatření pro uchováváníPři teplotě do 25

oC, lahvičky uchovávat v krabičce, aby byl léčivý přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikosti baleníLahvička z bezbarvého skla (typ I), pryžová zátka, Al uzávěr, odstranitelný plastový kryt.Velikost balení: 1 lahvička, 5 lahviček.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření k použití přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky.Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍVIANEX S.A.Tatoiou Str.,146 71 Nea Erythrea Řecko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO09/351/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE5.5. 2010

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU5.5. 2010

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Pantoprazol Vianex i.v. 40 mgPrášek pro přípravu injekčního roztokuPantoprazolum natricum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Pantoprazolum natricum 42,3 mg (odpovídá 40 mg pantoprazolum) ve formě lyofilizátu v jedné

lahvičce.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Prášek pro přípravu injekčního roztoku.Velikost balení: 1 lahvička, 5 lahviček

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Při teplotě do 25

oC, lahvičky uchovávat v krabičce.

Naředěný roztok musí být použit do 3 hodin od doby přípravy.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

2

VIANEX S.A.Tatoiou Str.,146 71 Nea ErythreaŘecko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 09/351/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Neuvedeno – odůvodnění přijato

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Pantoprazol Vianex i.v. 40 mgPrášek pro přípravu injekčního roztokuPantoprazolum natricum

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

6.

JINÉ

Vianex S.A.