nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0042630	INJ SOL 5X5ML/50MG	Injekční roztok, Injekce
0002123	POR TBL NOB 10X250MG	Tableta, Perorální podání
0098168	POR TBL NOB 20X250MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak PAMBA

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Pamba

(Acidum aminomethylbenzoicum)

injekční roztok

Držitel rozhodnutí o registraci

Nycomed Oranienburg GmbH

Oranienburg

Německo

Výrobce

Nycomed GmbH

Singen

Německo

Složení

Léčivá látka

Acidum aminomethylbenzoicum 50 mg v 5 ml roztoku (1ampuli).

Pomocné látky

Chlorid sodný

Voda na injekci

Indikační skupina

Antifibrinolytikum

Charakteristika

Pamba je syntetický kompetitivní inhibitor aktivátorů plasminogenu, v menší míře inhibuje účinek plasminu.

Farmakokinetické údaje

Po intramuskulárním podání se Pamba dobře resorbuje, maximální hladiny v krvi dosahuje za 30 - 60 min. po podání. Po i.v. podání rychle klesá hladina léčivé látky v krvi - po podání dávky 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti není po 3 hodinách již v krvi prokazatelná. Přípravek se vylučuje renálně. Během prvních 3 hodin po podání se vyloučí 10 - 50% podané látky. V moči vyloučené za 24 hod. se objeví 50 - 60% podané dávky v nezměněné formě. Další podíl se metabolizuje na kyselinu N-acetyl-4-aminobenzoovou. Vylučování močí je vyšší než odpovídá glomerulární filtraci, takže je třeba uvažovat rovněž o tubulární sekreci.

Indikace

Pamba se používá při místním i generalizovaném fibrinolytickém krvácení.

Místní fibrinolytické krvácení: hypermenorrhoea, děložní krvácení nejasného původu, po gynekologických operacích, při prostaektomii a jiných urologických operacích, esenciální hematurie, po extrakci zubů a v dentální chirurgii, při extrakci mandlí, silném krvácení z nosu, u nemocných s poruchami krevní srážlivosti (např. hemofilie A a B, morbus Werlhof, Willebrand-J*rgensův syndrom), při předávkování antikoagulancii.

Generalizované fibrinolytické krvácení: v průběhu fibrinolytické (trombolytické) léčby pomocí streptokinázy nebo urokinázy, po operačních výkonech v oblasti hrudníku a břicha, při karcinomu prostaty, leukémii, krvácení při porodnických komplikacích ( poranění dělohy, arteficiální nebo horečnatý abortus, manuální nebo předčasné odloučení placenty, nitroděložní odumření plodu, embolie plodové vody).

Kontraindikace

Přípravek se nesmí používat při přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky obsažené v přípravku, nemocným s těžkou ledvinovou nedostatečností, v ranném těhotenství, při krvácení do sklivce, u hyperkoagulační fáze spotřební koagulopatie.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat nemocným se sklonem k trombóze, těhotným a kojícím ženám. Těmto pacientům lze podávat Pambu jen v případě naléhavosti a s maximální opatrností.

U generalizovaného fibrinolytického krvácení se podávání přípravku řídí výsledky testu krevní srážlivosti.

Nežádoucí účinky

Zřídka se mohou vyskytnout nevolnost, zvracení, průjem, závratě, kolísání krevního tlaku a zvýšení tepové frekvence.

Při léčení hematurie může Pamba přispívat k tvorbě krevních sraženin, které mohou vést ke kolikám až obstrukci močových cest. Je proto třeba dbát na dostatečný přívod tekutin a kontrolovat vylučování moči.

Interakce

Kromě léků zamezujících srážení krve nejsou u přípravku známy žádné interakce.

Dávkování a způsob podávání

Pamba inj. se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Délka podávání přípravku se řídí terapeutickým efektem.

Při akutním fibrinolytickém krvácení se podává 50 - 100 mg i.v. nebo 100 mg i.m.. Další dávky se řídí průběhem krvácení nebo výsledkem testu krevní srážlivosti.

Při kontinuálním podávání je možno podávat i.v. infuzi v dávce a rychlosti 100 mg/hod. ve fyziologickém roztoku nebo roztoku glukózy.

K přerušení trombolytické léčby streptokinázou nebo urokinázou se podává jako jednorázová dávka 50 mg i.v.

Při excesivních fibrinolytických krváceních během konsumpční koagulopatie je možno podat 50 - 100 mg Pamby i.v. (dodatečně k léčbě heparinem).

Upozornění

Ampule je zlomitelná lehkým tlakem bez nutnosti naříznutí skla pilníčkem.

Předávkování.

Dosud nebyly pozorovány projevy předávkování.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8°C, pokud otevření neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Pokud dojde při skladování vlivem chladu k vysrážení krystalů, je třeba ampule zahřát na tělesnou teplotu a za mírného třepání se tyto opět rozpustí.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

5 ampulí po 5 ml.

Datum revize textu

19.9.2007

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

PAMBA

2. Složení kvalitativní i kvantitativní

Acidum aminomethylbenzoicum 50 mg v 1 ampuli 5 ml.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. Léková forma

Injekční roztok

Popis přípravku: čirá bezbarvá tekutina

4. Klinické údaje

4.1. Indikace

Lokální a generalizované fibrinolytické krvácení

lokální fibrinolytické krvácení:

- hypermenorrhoea

- děložní krvácení nejasné etiologie

- po gynekologických operacích

- po prostatektomii a jiných urologických operacích

- nefroragie a jiné krvácení do močových cest (esenciální hematurie)

- po tonsilektomii

- po extrakci zubů a v dentální chirurgii

- při epistaxi

- u pacientů trpících poruchami krevní srážlivosti (např. hemofilie A a B, Morbus Werlhof, Willebrand-Jürgensův syndrom)

- při předávkování antikoagulancii

generalizované fibrinolytické krvácení::

- v průběhu fibrinolytické (trombolytické) terapie pomocí streptokinázy nebo urokinázy

- po operačních výkonech v abdominální a thorakální oblasti

- u karcinomu prostaty

- u leukémie

- při porodnických komplikacích (poranění dělohy, arteficiální nebo horečnatý abortus, manuální nebo předčasné odloučení placenty, nitroděložní odumření plodu, embolie plodové vody)

2. Dávkování a způsob podání

Pamba inj. se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Délka podávání se řídí terapeutickým efektem.

Při akutním fibrinolytickém krvácení se podává 50 - 100 mg i.v. nebo 100 mg i.m.. Další dávky se řídí klinickými projevy nebo výsledkem testu krevní srážlivosti.

Při kontinuálním podávání je možno podávat i.v. infuzi v dávce a rychlosti 100 mg/hod. (2 ampule Pamba inj.) ve fyziologickém roztoku nebo roztoku glukózy. Při vysoké ztrátě tekutin je možno použít jako nosič také Haemaccel 35.

Pokud je třeba přerušit trombolytickou terapii streptokinázou nebo urokinázou, podává se Pamba inj. v dávce 50 mg i.v. jako jednorázová dávka.

U excesivního fibrinolytického krvácení se během konsumpční koagulopatie podává (jako přídavná léčba heparinem) 50 - 100 mg i.v.

4.3. Kontraindikace

Přípravek se nesmí podávat při přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky obsažené v přípravku, pacientům s těžkou ledvinovou insuficiencí (nebezpečí kumulace, dávku je třeba přizpůsobit kreatininové clearanci), v ranném těhotenství, při krvácení do sklivce, během masivní intravaskulární tvorby fibrinu (hyperkoagulační fáze spotřební koagulopatie: je třeba podat heparin!)

4.4. Zvláštní upozornění

Přípravek PAMBA lze podávat pouze v případě naléhavosti a s maximální opatrností

pacientům se sklonem k trombóze, v těhotenství a během kojení.

U generalizovaného fibrinolytického krvácení se podávání přípravku řídí výsledky testu krevní srážlivosti.

4.5. Interakce

Dosud nebyly pozorovány žádné interakce ( s výjimkou antikoagulancíí).

4.6. Těhotenství a kojení

U pokusných zvířat nebyly prokázány teratogenní účinky.

Pamba se nesmí podávat v ranném těhotenství. V pokročilém těhotenství a v období kojení je možno přípravek podávat jen v naléhavých případech a se zvláštní opatrností.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Není známo, že by přípravek ovlivňoval činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8. Nežádoucí účinky

Zřídka se vyskytuje nevolnost, zvracení, průjem, závratě, kolísání krevního tlaku a zvýšení tepové frekvence.

Při léčení hematurie může Pamba přispívat k tvorbě krevních sraženin v odvodných močových cestách, které mohou vést ke kolikám nebo obturacím. Je proto nutný dostatečný přívod tekutin a kontrola vylučování moči.

4.9. Předávkování

Doposud nebyly popsány žádné projevy v souvislosti s předávkováním.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antifibrinolytika

Za normálních okolností nelze v krvi vzhledem k přítomnosti inhibitorů aktivačních enzymů a plazminu prokázat žádnou fibrinolytickou aktivitu.

Za určitých fyziologických a patologických podmínek může dojít k překonání inhibiční bariéry, především na podkladě zvýšeného uvolňování tkáňového aktivátoru z cévního endotelu. Fibrinolytická aktivita v krvi není ještě příčinou rozvoje podstatných klinických příznaků, nehledě na rozpouštění stávajících fibrinových dep. V rámci různých patologických stavů a po chirurgických zákrocích může dojít k tak výraznému vzestupu fibrinolýzy, že vznikají poruchy hemostáze a tím těžká, často životu nebezpečná krvácení.

PAMBA (kyselina p-aminomethylbenzoová) a další antifibrinolytika typu syntetických aminokyselin specificky blokují účinek plazminu na fibrin. Tím blokují rozpouštění fibrinu a v případě krvácení vzniklých na podkladě zvýšené fibrinolýzy rozvíjejí hemostyptický účinek.

In vitro lze účinek této látky demonstrovat na blokádě rozpouštění fibrinových sraženin. Původně byl antifibrinolytický účinek přičítán inhibici enzymů aktivujících plazminogen. Novější výzkumy prokázaly, že fibrinolytický enzym plazmin disponuje pro svůj fyziologický substrát fibrin specifickým vazebným místem. PAMBA je rovněž schopna reagovat s tímto vazebným místem, čímž dochází ke kompetitivní inhibici rozpouštění fibrinu.

V pokusech na zvířatech lze pomocí přípravku PAMBA zabránit nebo přerušit indukované krvácení.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

PAMBA se po intramuskulárním podání dobře resorbuje. Maximální hladiny látky v krvi je po i.m. podání dosaženo za 30 - 60 minut. Po intravenózním podání kyseliny paraaminomethylbenzoové v dávce 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti klesá hladina v krvi velmi rychle, takže po 3 hodinách není již v krvi prokazatelná. Léčivá látka se vylučuje renálně. Během prvních 3 hodin po podání se vyloučí průměrně 10 -50% látky. V moči vyloučené za 24 hod. se objeví 50 - 60% podané dávky v nezměněné formě. Další podíl účinné látky se metabolizuje na kyselinu N-acetyl-4-aminomethylbenzoovou. Vylučování močí je vyšší než odpovídá glomerulární filtraci, takže je třeba uvažovat o tubulární sekreci.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

PAMBA je látka s nízkou toxicitou. LD_50, která se stanovovala na myších po intraperitoneální, intravenózní a perorální aplikaci, byla 2700, 1500, ev. vyšší než 15000 mg/kg tělesné hmotnosti. Wistárské potkani snášeli intraperitoneální aplikaci dávek do 2500 mg/kg tělesné hmotnosti bez patrného toxického působení. V průběhu šestitýdenní aplikace 250 mg/kg/ tělesné hmotnosti a den nebyly u potkanů zjištěny žádné známky intoxikace. Orgány pokusných zvířat nevykazovaly žádné histopatologické změny. Devítiměsíční krmení Wistárských potkanů standardní dietou obsahující PAMBU (průměrně 100 mg/den) nemělo žádný vliv na chování a růst zvířat. Během této doby nebyly pozorovány teratogenní účinky ani poruchy fertility. Co se týče různých farmakologických zkušebních objektů (izolované orgány, krevní tlak, dýchání), byla PAMBA prakticky indiferentní.

Po dlouhodobé klinické praxi v rámci humánní medicíny nejsou u přípravku známy žádné projevy toxicity.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 24 hodin při 2 až 8°C, pokud otevření neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

4. Uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25°C

Pokud dojde při skladování vlivem chladu k vysrážení krystalů, je třeba ampule zahřát na tělesnou teplotu a za mírného třepání se tyto opět rozpustí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

bílé skleněné ampule, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení:

5 ampulí po 5 ml.

6.6. Návod k použití

K intramuskulárnímu nebo intravenóznímu podání.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

Nycomed Oranienburg GmbH

Oranienburg

Německo

8. Registrační číslo

16/287/70-S/C

9. Datum registrace/ Datum prodloužení registrace

17.6.1970/19.12.2001

10. Datum poslední revize textu

19.9.2007

1

---