Příloha č. 1b ke sdělení sp.zn. sukls260782/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Ortanol 20 mg

Omeprazolum

tvrdé enterosolventní tobolky

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li

stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek Ortanol 20 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Ortanol 20 mg užívat

3.

Jak se přípravek Ortanol 20 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Ortanol 20 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK ORTANOL 20 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Ortanol 20 mg obsahuje léčivou látku omeprazol. Omeprazol patří do skupiny léků nazývaných “inhibitory protonové pumpy”. Tyto léky Vám sníží množství kyseliny produkované v žaludku. Přípravek Ortanol 20 mg se používá k léčbě: Dospělí:

gastroezofageální refluxní choroby (GERD). Při této chorobě uniká kyselina do jícnu (trubice, která spojuje

ústa a žaludek) a vyvolává pálení žáhy, bolest a zánět.

vředů v horní části střeva (duodenální vředy) a vředů v žaludku (benigní žaludeční vředy). vředů infikovaných bakterií nazývanou Helicobacter pylori. V tomto případě Vám může Váš lékař

předepsat příslušnou antibakteriální léčbu, aby došlo k odstranění infekce a vřed se mohl zhojit.

vředů vyvolaných užíváním nesteroidních protizánětlivých látek (NSAID). Ortanol 20 mg se také může

užívat při léčbě NSAID k předcházení vzniku vředů.

při nadměrné tvorbě žaludeční kyseliny následkem zmnožení určitých buněk ve slinivce břišní (Zollingerův-

Ellisonův syndrom).

Děti: Děti starší 1 roku a ≥ 10 kg

refluxní choroby jícnu (GERD). Při této chorobě uniká kyselina do jícnu (trubice, která spojuje ústa a

žaludek) a vyvolává pálení žáhy, bolest a zánět. U dětí mohou symptomy zahrnovat vracení obsahu žaludku do úst, nevolnost (zvracení) a nedostatečné přibývání na váze.

Děti a dospívající starší 4 let

vředů infikovaných bakterií Helicobacter pylori. V tomto případě Vám může Váš lékař předepsat příslušnou

antibakteriální léčbu, aby došlo k odstranění infekce a vřed se mohl zhojit.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK ORTANOL 20 MG UŽÍVAT

Neužívejte Ortanol 20 mg - jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na omeprazol nebo na kteroukoli další složku přípravku Ortanol 20

mg.

- jestliže jste alergický/á na jakýkoliv lék obsahující jiný inhibitor protonové pumpy (např. pantoprazol,

lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).

- jestliže užíváte lék obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV infekce). Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete užívat Ortanol 20 mg. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Ortanol 20 mg je zapotřebí Ortanol 20 mg může skrýt příznaky jiných nemocí. Z toho důvodu je nutné, abyste se poradil/a se svým lékařem, než začnete tento přípravek používat, pokud se Vás týká některý z následujících stavů: - jestliže jste zaznamenal/a výrazný nechtěný úbytek na váze a máte problémy s polykáním - jestliže máte bolesti břicha nebo trávicí obtíže - jestliže zvracíte jídlo nebo krev - jestliže máte černou (krví zbarvenou) stolici - jestliže máte těžký nebo přetrvávající průjem, protože omeprazol může způsobit mírné zhoršení infekčního

průjmu

- jestliže trpíte závažným onemocněním jater. Pokud užíváte přípravek Ortanol 20 mg dlouhodobě (déle než 1 rok), Váš lékař Vám pravděpodobně bude provádět pravidelné prohlídky. Při prohlídkách byste měl/a svého lékaře informovat o všech nových nebo nečekaných symptomech a okolnostech. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Přípravek Ortanol 20 mg může ovlivnit funkci jiných léčivých přípravků a některé léky naopak mohou ovlivnit funkci přípravku Ortanol 20 mg. Neužívejte přípravek Ortanol 20 mg, pokud užíváte léčivý přípravek obsahující nelfinavir (používaný k léčbě HIV infekce). Před zahájením užívání omeprazolu se poraďte se svým lékařem, pokud užíváte: - ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (k léčbě plísňových infekcí). - digoxin (používaný k léčbě srdečních obtíží). - diazepam (používaný k léčbě úzkosti, jako svalový relaxant nebo při epilepsii). - fenytoin (na epilepsii). Pokud užíváte fenytoin, Váš lékař bude sledovat Váš zdravotní stav při zahájení a

ukončení léčby přípravkem Ortanol 20 mg.

- léky k prevenci srážení krve, jako je warfarin nebo jiné blokátory vitamínu K. Váš lékař bude sledovat Váš

zdravotní stav při zahájení a ukončení léčby přípravkem Ortanol 20 mg.

- rifampicin (k léčbě tuberkulózy).

- atazanavir (používaný k léčbě HIV infekce). - takrolimus (používaný v případě transplantací). - přípravky s třezalkou tečkovanou (Hypericum perforatum) (k léčbě mírné deprese). - cilostazol (k léčbě klaudikace, tj. bolesti vznikající při chůzi, kdy dochází k nedokrvení svalů při porušeném

průtoku krve v dolních končetinách).

- sachinavir (používaný k léčbě HIV infekce). - klopidogrel (používaný k prevenci krevních sraženin). V případě, že Vám Váš lékař předepsal současně s přípravkem Ortanol 20 mg antibiotika amoxicilin a klarithromycin v souvislosti s léčbou vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste svého lékaře informoval/a o všech lécích, které užíváte. Užívání přípravku Ortanol 20 mg s jídlem a pitím Tobolky tohoto přípravku můžete užívat s jídlem nebo na lačný žaludek. Těhotenství a kojení Dříve, než začnete tento přípravek užívat, informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo těhotenství plánujete. Váš lékař rozhodne, jestli můžete tento přípravek užívat. Váš lékař rozhodne, zda můžete přípravek Ortanol 20 mg užívat, pokud kojíte. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Ortanol 20 mg obvykle neovlivňuje schopnost řídit motorové vozidlo a obsluhovat stroje. Nicméně se mohou vyskytnout nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Jestliže se u Vás takový nežádoucí účinek objeví, neřiďte motorová vozidla ani neobsluhujte stroje. Důležité informace o některých složkách přípravku Ortanol 20 mg Složkou přípravku Ortanol 20 mg je laktosa. Jestliže Vám Váš lékař oznámil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se s ním, než začnete tento přípravek užívat. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK ORTANOL 20 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte Ortanol 20 mg přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Na základě Vašeho stavu a věku Váš lékař určí dávkování a délku léčby. Obvyklé dávkování je: Dospělí Léčba příznaků refluxní choroby jícnu (GERD), jako je pálení žáhy a unikání kyseliny ze žaludku - pokud Váš lékař zjistil, že Váš jícen je mírně poškozený, obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4

až 8 týdnů. Váš lékař může zvýšit dávku na 40 mg jednou denně na dalších 8 týdnů, pokud po počáteční léčbě nedošlo k úplnému zhojení Vašeho jícnu.

- po zhojení jícnu je obvyklá dávka 10 mg jednou denně. - pokud Váš jícen není poškozený, obvyklá dávka je 10 mg jednou denně. Léčba vředů v horní části střeva (dvanáctníkový vřed) - obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. Váš lékař Vám může předepsat léčbu stejnou

dávkou po další 2 týdny, pokud během počáteční léčby nedošlo ke zhojení vředu.

- pokud se vřed úplně nezhojil, může Váš lékař zvýšit dávku na 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Žaludeční vřed - obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Váš lékař Vám může předepsat léčbu stejnou

dávkou po další 4 týdny, pokud nedošlo ke zhojení vředu.

- pokud se vřed úplně nezhojil, může Váš lékař zvýšit dávku na 40 mg jednou denně po dobu 8 týdnů. Prevence návratu dvanáctníkových a žaludečních vředů - obvyklá dávka je 10 mg nebo 20 mg jednou denně. Váš lékař může dávku zvýšit na 40 mg jednou denně. Léčba dvanáctníkových a žaludečních vředů způsobených užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) - obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů. Prevence vzniku žaludečních a dvanáctníkových vředů vyvolaných užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) - obvyklá dávka je 20 mg jednou denně. Léčba vředů vyvolaných infekcí bakterií Helicobacter pylori a prevence jejich návratu - obvyklá dávka je 20 mg dvakrát denně po dobu 1 týdne. - Váš lékař Vám také dá současně užívat dvě antibiotika ze tří možných: amoxicilin, klarithromycin nebo

metronidazol.

Léčba při nadměrné tvorbě žaludeční kyseliny následkem zmnožení určitých buněk ve slinivce břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom) - obvyklá dávka je 60 mg jednou denně. - Váš lékař upraví dávku v závislosti na Vašich potřebách a také rozhodne, jak dlouho budete tento přípravek

užívat.

Děti Léčba příznaků refluxní choroby jícnu (GERD), jako je pálení žáhy a unikání kyseliny ze žaludku - děti starší než 1 rok a s hmotností 10 kg a více mohou přípravek Ortanol 20 mg užívat. Dávku určí lékař na základě hmotnosti dítěte. Léčba vředů vyvolaných infekcí bakterií Helicobacter pylori a zabránění jejich návratu - děti starší než 4 roky mohou přípravek Ortanol 20 mg užívat. Dávku určí lékař na základě hmotnosti dítěte. - lékař Vašemu dítěti také předepíše dvě antibiotika nazývaná amoxicilin a klarithromycin. Způsob podání - doporučuje se užívat tobolky ráno - přípravek můžete užívat s jídlem nebo na lačný žaludek - tobolky polykejte celé, zapijte polovinou sklenice vody. Tobolky nežvýkejte ani nedrťte, a to z důvodu, že

tobolky obsahují obalené pelety, které zabraňují rozpadu léku působením kyseliny ve Vašem žaludku. Je velmi důležité, aby pelety nebyly poškozeny.

Co dělat v případě, že máte/Vaše dítě má potíže s polykáním tobolek

Pokud máte/Vaše dítě má potíže s polykáním tobolek

- otevřete tobolku a buď přímo spolkněte její obsah a zapijte ho polovinou sklenice vody, nebo

vysypejte obsah do sklenice neperlivé vody nebo kyselé ovocné šťávy (jablečné, pomerančové nebo ananasové) nebo jablečného moštu.

- před každým napitím je třeba směs promíchat. - směs vypijte hned nebo nejpozději do 30 minut. - abyste se ujistil/a, že jste vypil/a všechen lék, sklenici důkladně vypláchněte polovinou sklenice

vody a celý obsah vypijte. Pevné částice obsahují léčivou látku, proto je nežvýkejte ani nedrťte.

Jestliže jste užil/a více přípravku Ortanol 20 mg, než jste měl/a

Jestliže jste užil/a příliš mnoho tobolek, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka. Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Ortanol 20 mg Jestliže jste zapomněl/a užít dávku přípravku, užijte ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se blíží doba, kdy máte užít další dávku, vynechanou dávku neužívejte, a pokračujte příští dávkou v obvyklou dobu. Nezdvojujte příští dávku, abyste nahradil/a dávku vynechanou. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Ortanol 20 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Jestliže zjistíte kterýkoli z následujících vážných nežádoucích účinků, přestaňte tento léčivý přípravek užívat a neodkladně kontaktujte svého lékaře: - náhlé sípání, otok rtů, jazyka a krku nebo těla, vyrážka, mdloby nebo polykací obtíže (těžká alergická

reakce).

- zčervenání kůže s puchýři nebo odlupováním kůže. Také se mohou objevit bolestivé puchýře a krvácení na

rtech, očích, v ústech, nose a na pohlavních orgánech. To mohou být příznaky Stevens-Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy.

- zežloutnutí kůže, tmavá moč a únava mohou být příznaky problémů s játry. Další nežádoucí účinky: Časté (postihují více než 1 ze 100 pacientů a méně než 1 z 10 pacientů) - bolesti hlavy. - účinky na Váš žaludek nebo střeva: průjem, bolest břicha, zácpa, nadýmání. - nevolnost nebo zvracení. Méně časté (postihují více než 1 z 1 000 pacientů a méně než 1 ze 100 pacientů) - otok chodidel nebo kotníků. - poruchy spánku (nespavost). - pocit točení hlavy, pocit pálení kůže (píchání, bodání), ospalost. - závrať (vertigo). - změny hodnot krevních testů zjišťujících funkci jater. - kožní vyrážka, kopřivka a svědění. - celkový pocit nepohody a nedostatek energie. - zlomenina krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů)1. Vzácné (postihnou více než 1 z 10 000 pacientů a méně než 1 z 1 000 pacientů) - snížení počtu bílých krvinek nebo krevních destiček. To může způsobit slabost, snadnější tvorbu modřin

nebo větší náchylnost k infekcím.

- alergické reakce, někdy velmi vážné, zahrnující otok rtů, jazyka a krku, horečku, sípání. - snížená hladina sodíku v krvi, což může vyvolat slabost, nevolnost (zvracení) a křeče. - pocity rozrušení, zmatenost, deprese. - změny chuti. - problémy s viděním, jako je rozmazané vidění. - náhlé sípání nebo zkrácení dechu (bronchospasmus). - sucho v ústech. - zánět v ústech. - houbová infekce zvaná moučnivka, která může postihnout střeva. - problémy s játry, včetně žloutenky, která se projevuje zežloutnutím kůže, tmavou močí a únavou. - vypadávání vlasů (alopecie). - kožní vyrážka při vystavení kůže slunečnímu záření.

- bolesti kloubů (artralgie) nebo svalů (myalgie). - vážné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida). - zvýšené pocení. Velmi vzácné (postihnou méně než 1 z 10 000 pacientů) - změny v krevním obraze včetně agranulocytózy (nedostatek bílých krvinek). - agresivita. - halucinace. - vážné problémy s játry vedoucí k selhání jater a zánětu mozku. - náhlý výskyt těžké vyrážky nebo puchýřů nebo odlupování kůže. Tyto projevy mohou být doprovázeny

vysokou teplotou a bolestí kloubů (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).

- svalová slabost. - zvětšení prsů u mužů Není známo - snížená hladina hořčíku v krvi2.

1 Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy jako je Ortanol 20 mg po dobu delší než 1 rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů). Sdělte svému lékaři, zda trpíte osteoporózou nebo užíváte kortikosteroidy (mohou také zvyšovat riziko osteoporózy).

2 Pokud užíváte Ortanol 20 mg déle než 3 měsíce, mohlo by u Vás dojít k poklesu hladiny hořčíku v krvi. Nízké hladiny hořčíku se projevují únavou, nechtěnými záškuby svalů, dezorientací, křečemi, závratěmi a zrychlenou srdeční akcí. Pokud se u Vás vyskytne některý z těchto příznaků, vyhledejte ihned lékaře. Nízká hladina hořčíku v krvi může vyvolat i pokles hladin draslíku a vápníku v krvi. Lékař může rozhodnout o provádění pravidelných kontrol hladiny hořčíku ve Vaší krvi. Ortanol 20 mg může ve velmi vzácných případech ovlivňovat bílé krvinky a způsobit imunitní nedostatečnost. Pokud máte infekci s projevy jako je horečka s těžce zhoršeným celkovým stavem nebo horečku s příznaky lokální infekce, jako je bolest v krku, hrdle nebo ústech nebo potíže s močením, okamžitě navštivte svého lékaře, aby mohl vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu) pomocí krevních testů. Je pro Vás velmi důležité, abyste lékaře informovali, že užíváte tento přípravek. Nemějte obavy z přehledu možných nežádoucích účinků. Nemusí se u Vás objevit žádný z nich. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK PŘÍPRAVEK ORTANOL 20 MG UCHOVÁVAT

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 25 C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. Lahvička: Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. Lahvička: po prvním otevření je doba použitelnosti přípravku 50 dní. Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Ortanol 20 mg obsahuje Léčivá látka: omeprazolum 20 mg v jedné tvrdé tobolce. Pomocné látky: částečně substituovaná hyprolosa, mikrokrystalická celulosa, laktosa, povidon, polysorbát 80, mastek, oxid hořečnatý, methakrylátový kopolymer typ C (30% vodní disperze), triethyl-citrát, magnesium-stearát. Tobolka: želatina, oxid titaničitý. Potisk tobolky: černý inkoust (šelak, černý oxid železitý, propylenglykol, hydroxid amonný).

Jak přípravek ORTANOL 20 mg vypadá a co obsahuje toto balení Tvrdé enterosolventní tobolky bílé barvy s černým potiskem „OME 20“ na obou částech, uvnitř bílé až béžové pelety. OPA/ALU-PVC/ALU blistr, krabička. Velikost balení: 28, 56 tvrdých tobolek. Bílá lahvička z HDPE s PP šroubovacím uzávěrem (dětským bezpečnostním nebo pojistným) s vloženým vysoušedlem obsahujícím silikagel a molekulární síta, krabička. Velikost balení: 2 x 50 tvrdých tobolek. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko Výrobce Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko Salutas Pharma GmbH, Barleben, Německo LEK S.A., Warszawa, Polsko Salutas Pharma GmbH, Gerlingen, Německo Sandoz S.R.L., Targu Mures, Rumunsko Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci: Sandoz s.r.o., Praha, e-mail: office.cz@sandoz.com. Tato příbalová informace byla naposledy schválena 14.12.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls119270/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ortanol 20 mg

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje 20 mg omeprazolum. Pomocné látky: Jedna tvrdá enterosolventní tobolka obsahuje 116 mg laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá enterosolventní tobolka. Tvrdé enterosolventní tobolky bílé barvy s černým potiskem „OME 20“ na obou částech, uvnitř bílé až béžové pelety.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Ortanol 20 mg je indikován k: Dospělí

léčbě duodenálních vředů

prevenci recidivy duodenálních vředů

léčbě žaludečních vředů

prevenci recidivy žaludečních vředů

v kombinaci s vhodnými antibiotiky, k eradikaci Helicobacter pylori (H. pylori) při peptické vředové chorobě

léčbě žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky

prevenci žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky u ohrožených pacientů

léčbě refluxní ezofagitidy

dlouhodobé udržovací léčbě pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou

léčbě symptomatické gastroezofageální refluxní choroby

léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu

2

/13

Pediatrické použití Děti starší 1 roku a ≥ 10 kg

léčba refluxní ezofagitidy

symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace při gastroezofageální refluxní nemoci

Děti a dospívající starší 4 let věku

v kombinaci s antibiotiky při léčbě duodenálních vředů způsobených H. pylori

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování u dospělých Léčba duodenálních vředů Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za dva týdny. U těch pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční kúře, k němu obvykle dojde za další dva týdny léčby. U pacientů se slabě reagujícím duodenálním vředem se doporučuje 40 mg jednou denně, přičemž k vyhojení dojde za čtyři týdny. Prevence recidivy duodenálních vředů K prevenci recidivy duodenálních vředů u H. pylori negativních pacientů nebo tam, kde eradikace H. pylori není možná, je doporučená dávka 20 mg jednou denně. U některých pacientů může stačit dávka 10 mg. Pokud léčba selže, lze dávku zvýšit na 40 mg. Léčba žaludečních vředů Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za čtyři týdny. U těch pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční terapii, k němu obvykle dojde za další čtyři týdny léčby. U pacientů se slabě reagujícím žaludečním vředem se doporučuje 40 mg jednou denně, přičemž k vyhojení dojde za osm týdnů. Prevence recidivy žaludečních vředů K prevenci recidivy u pacientů s nedostatečně reagujícím žaludečním vředem je doporučená dávka 20 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně. Eradikace H. pylori při peptické vředové chorobě K eradikaci H. pylori je při volbě antibiotik nutno zvážit snášenlivost léčiv individuálního pacienta, přičemž se musí postupovat s ohledem na národní, regionální a místní vzory rezistence a léčebné pokyny.

omeprazol 20 mg + klarithromycin 500 mg + amoxicilin 1 000 mg, každý dvakrát denně po dobu 1 týdne

omeprazol 20 mg + klarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg), každý dvakrát denně po dobu 1 týdne

omeprazol 40 mg jednou denně s amoxicilinem 500 mg a metronidazolem 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazolem 500 mg), obojí třikrát denně po dobu 1 týdne.

V každém režimu, pokud je pacient stále pozitivní na H. pylori, lze léčbu opakovat. Léčba žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky Při léčbě žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky je doporučená dávka 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za čtyři týdny. U těch pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční léčbě, k němu obvykle dojde za další čtyři týdny léčby.

3

/13

Prevence žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky u ohrožených pacientů Při prevenci žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky u ohrožených pacientů (věk > 60, žaludeční a duodenální vředy v anamnéze, krvácení v horní části gastrointestinálního traktu v anamnéze) je doporučená dávka 20 mg jednou denně. Léčba refluxní ezofagitidy Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za čtyři týdny. U těch pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční kúře, k němu obvykle dojde za další čtyři týdny léčby. U pacientů s těžkou ezofagitidou se doporučuje 40 mg jednou denně, přičemž k vyhojení obvykle dojde za osm týdnů. Dlouhodobá udržovací léčba pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou Při dlouhodobé udržovací léčbě pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou je doporučená dávka 10 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 20 až 40 mg jednou denně. Léčba symptomatické gastroezofageální refluxní nemoci Doporučená dávka je 20 mg denně. Pacienti mohou dostatečně reagovat i na dávku 10 mg denně, a proto je potřeba zvážit individuální úpravu dávky. Pokud se symptomy po 4 týdnech léčby přípravkem 20 mg denně nedostanou pod kontrolu, doporučuje se provést další vyšetření. Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu U pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem je nutno dávku individuálně upravit a v léčbě pokračovat tak dlouho, jak je to klinicky indikováno. Doporučená zahajovací dávka je 60 mg denně. Všichni pacienti s těžkou chorobou a nedostatečnou odpovědí na jiné způsoby léčby byly efektivně zaléčeni, přičemž více než 90 % pacientů zůstalo na dávce 20 až 120 mg denně. Pokud dávka přesáhne 80 mg denně, je nutno ji rozdělit a podávat dvakrát denně. Dávkování u dětí Děti starší než 1 rok a ≥ 10 kg Léčba refluxní ezofagitidy Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace při gastroezofageální refluxní nemoci Dávkovací doporučení jsou následující: Věk

Hmotnost

Dávkování

≥ 1 rok věku

10-20 kg

10 mg jednou denně. Dávku lze v případě potřeby zvýšit na 20 mg jednou denně.

≥ 2 roky věku

> 20 kg

20 mg jednou denně. Dávku lze v případě potřeby zvýšit na 40 mg jednou denně.

Refluxní ezofagitida: doba léčby je 4 až 8 týdnů. Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace při gastroezofageální refluxní nemoci: doba léčby je 2 až 4 týdny. Pokud se symptomy po 2 až 4 týdnech nedostanou pod kontrolu, je nutno pacienta dále vyšetřit. Děti a dospívající starší 4 let věku Léčba duodenálního vředu způsobeného H. pylori

4

/13

Při volbě vhodné kombinační léčby je nutno přihlédnout k oficiálním národním, regionálním a místním pokynům týkajícím se bakteriální rezistence, trvání léčby (nejčastěji 7 dní, ale někdy až 14 dní) a vhodnému použití antibakteriálních látek. Na léčbu musí dohlížet specialista. Dávkovací doporučení jsou následující: Hmotnost

Dávkování

15-30 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 10 mg, amoxicilin 25 mg/kg tělesné hmotnosti a klarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti se všechny podávají dvakrát denně po dobu 1 týdne.

31-40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 20 mg, amoxicilin 750 mg a klarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti se všechny podávají dvakrát denně po dobu 1 týdne.

> 40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg se všechny podávají dvakrát denně po dobu 1 týdne.

Zvláštní populace Porucha funkce ledvin U pacientů s poruchou funkce ledvin není úprava dávky nutná (viz bod 5.2). Porucha funkce jater U pacientů s poruchou funkce jater může postačovat denní dávka 10 až 20 mg (viz bod 5.2). Starší osoby (> 65 let věku) U starších osob není úprava dávky nutná (viz bod 5.2). Způsob podání Doporučuje se užívat přípravek Ortanol 20 mg ráno, přednostně bez jídla, a zapít jej polovinou sklenice vody. Tobolky se nesmějí žvýkat ani drtit. Pacienti s potížemi s polykáním a děti, které mohou pít nebo polykat polotuhou stravu Pacienti mohou tobolku otevřít a její obsah zapít polovinou sklenice vody nebo mohou obsah tobolky smísit s lehce kyselou tekutinou, např. ovocnou šťávou nebo jablečným moštem nebo nesycenou vodou. Pacienty je nutno poučit, aby disperzi užili ihned (nebo do 30 minut) a aby ji vždy před vypitím promíchali a zapili polovinou sklenice vody. Alternativně mohou pacienti tobolku cucat a pelety zapít polovinou sklenice vody. Enterosolventní pelety se nesmějí žvýkat.

4.3

Kontraindikace

Přecitlivělost na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli z pomocných látek. Omeprazol se stejně jako jiné inhibitory protonové pumpy nesmí používat současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při jakýchkoli varovných symptomech (např. výrazný nechtěný úbytek na váze, opakované zvracení, dysfagie, hematemeze nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed nebo při žaludečním vředu je nutno vyloučit malignitu, protože léčba může potlačovat symptomy a oddálit diagnózu.

5

/13

Současné podávání atazanaviru s inhibitory protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud se má za to, že kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpy je nevyhnutelná, doporučuje se pečlivé klinické sledování (např. virová nálož) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg se 100 mg ritonaviru; dávka omeprazolu nesmí překročit 20 mg. Omeprazol, jako všechny léky blokující kyseliny, může snižovat absorpci vitaminu B12 (cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. To je nutno vzít v potaz u dlouhodobě léčených pacientů se sníženými tělesnými zásobami nebo s rizikovými faktory snížené absorpce vitaminu B12. Omeprazol je inhibitorem CYP2C19. Při zahájení nebo ukončování léčby omeprazolem je nutno vzít v potaz potenciální interakce s léčivy metabolizovanými prostřednictvím CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinický význam této interkace je nejistý. Jako opatření předběžné opatrnosti je nutno před současným užíváním omeprazolu a klopidogrelu varovat. Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, i když se nedoporučuje. Přípravek Ortanol 20 mg obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s nesnášenlivostí galaktosy, s vrozeným deficitem laktasy nebo s malabsorpcí glukosy-galaktosy nesmějí tento přípravek užívat. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1). U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, byly hlášeny případy závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok. Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou být přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem. U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu. Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40 %. K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia. Jako ve všech případech dlouhodobé léčby, zvláště pokud trvá déle než 1 rok, musí být pacienti pravidelně sledováni.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek Léčivé látky s absorpcí závislou na hodnotě pH

6

/13

Snížení kyselosti prostředí v žaludku během léčby omeprazolem může snižovat nebo zvyšovat absorpci léčivých látek, jejichž absorpce je na hodnotě pH závislá. Nelfinavir, atazanavir Plasmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru jsou při současném podávání s omeprazolem sníženy. Současné podávání omeprazolu s nelfinavirem je kontraindikováno (viz bod 4.3). Současné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snižovalo střední hodnotu expozice nelfinaviru o asi 40 % a střední hodnota expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75 až 90 %. Tato interakce může rovněž zahrnovat inhibici CYP2C19. Současné podávání omeprazolu s atazanavirem se nedoporučuje (viz bod 4.4). Současné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a kombinace atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k 75% poklesu expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg vliv omeprazolu na expozici atazanaviru nekompenzovalo. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) s kombinací atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k přibližně 30% snížení expozice atazanaviru v porovnání s kombinací atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg jednou denně. Digoxin Současná léčba omeprazolem (20 mg denně) a digoxinem zdravým subjektům zvyšovalo biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Toxicita digoxinu byla hlášena vzácně. Je však třeba opatrnosti, pokud se omeprazol podává ve vysokých dávkách starším pacientům. Terapeutické sledování digoxinu pak musí být posíleno. Klopidogrel V překřížené klinické studii byl klopidogrel (300 mg nárazová dávka následovaná 75 mg/den) podáván samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejný čas jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu se snížila o 46 % (1. den) a o 42 % (5. den), pokud se klopidogrel a omeprazol podávaly společně. Střední hodnota inhibice agregace destiček se snížila o 47 % (24 hodin) a o 30 % (5. den), pokud se klopidogrel a omeprazol podávaly společně. V jiné studii bylo prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v různý čas nezabránilo jejich interakci, což je pravděpodobně způsobeno inhibičním účinkem omeprazolu na CYP2C19. V observačních a klinických studiích byly získány nekonzistentní údaje ohledně klinických důsledků této farmakokinetické/farmakodynamické interakce, pokud jde o velké kardiovaskulární příhody. Jiné léčivé látky Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, což může vést ke zhoršení klinické účinnosti. U posakonazolu a erlotinibu je nutno současné užívání vyloučit. Léčivé látky metabolizované CYP2C19 Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, což je hlavní enzym metabolizující omeprazol. Metabolismus současně podávaných léčivých látek rovněž metabolizovaných CYP2C19 může tedy být oslaben a systémová expozice těmto látkám může být zvýšena. Příklady takových léčiv jsou R-warfarin a další antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin. Cilostazol Omeprazol, podávaný ve zkřížené studii v dávkách 40 mg zdravým subjektům, zvyšoval Cmax a AUC cilostazolu o 18, respektive 26 %, a jednoho z jeho aktivních metabolitů o 29, respektive o 69 %. Fenytoin Během prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem se doporučuje sledování plasmatických koncentrací fenytoinu, přičemž pokud se dávka fenytoinu upraví, sledování a další úpravu dávky je nutno provést po ukončení léčby omeprazolem.

7

/13

Neznámý mechanismus Saquinavir Současné podávání omeprazolu s kombinací saquinavir/ritonavir vedlo ke zvýšení plasmatických hladin saquinaviru přibližně o 70 %, což bylo u pacientů s HIV infekcí spojeno s dobrou snášenlivostí. Takrolimus Bylo hlášeno, že současné podávání omeprazolu zvyšuje sérové hladiny takrolimu. Je nutno intenzivněji sledovat koncentrace takrolimu i renální funkce (clearance kreatininu), přičemž v případě potřeby je nutno upravit dávku takrolimu. Účinky jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4 Jelikož je omeprazol metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, mohou léčivé látky, o nichž je známo, že CYP2C19 nebo CYP3A4 inhibují (jako je klarithromycin a vorikonazol), vést ke zvýšení sérových hladin omeprazolu tím, že sníží rychlost metabolizace omeprazolu. Současná léčba vorikonazolem vedla k více než dvojnásobné expozici omeprazolu. Jelikož vysoké dávky omeprazolu jsou dobře snášeny, úprava dávky omeprazolu se obvykle nevyžaduje. Úpravu dávky je však nutno zvážit u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a při dlouhodobé léčbě. Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4 Léčivé látky, o nichž je známo, že indukují CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo oba izoenzymy (jako je rifampicin a třezalka tečkovaná), mohou vést ke sníženým sérovým hladinám omeprazolu tím, že zrychlí metabolizaci omeprazolu.

4.6

Těhotenství a kojení

Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 exponovaných výsledků) nepoukazují na žádné nežádoucí účinky omeprazolu na těhotenství ani na zdraví plodu/novorozence. Omeprazol lze během těhotenství užívat. Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, nicméně není pravděpodobné, že by měl při použití terapeutických dávek na dítě vliv.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není pravděpodobné, že by přípravek Ortanol 20 mg ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se vyskytnout nežádoucí účinky, jako jsou točení hlavy a poruchy vidění (viz bod 4.8). Pokud se objeví, nesmí pacient řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1 až 10 % pacientů) jsou bolesti hlavy, bolesti břicha, zácpa, průjem, flatulence a nauzea/zvracení. V klinických hodnoceních omeprazolu a po uvedení přípravku na trh byly zjištěny nebo bylo pojato podezření na následující nežádoucí účinky. U žádného z nich nebyla zjištěna závislost na dávce. Dále uvedené nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle četnosti a třídy orgánových systémů. Kategorie četností jsou definovány podle následující zvyklosti: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10),

8

/13

méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). Třída orgánových systémů/četnost

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné:

Leukopenie, trombocytopenie

Velmi vzácné:

Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému Vzácné:

Hypersenzitivní reakce, např. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismu a výživy Vzácné:

Hyponatrémie

Není známo:

Hypomagnesémie (viz bod 4.4)

Psychiatrické poruchy Méně časté:

Nespavost

Vzácné:

Agitovanost, zmatenost, deprese

Velmi vzácné:

Agresivita, halucinace

Poruchy nervového systému Časté:

Bolesti hlavy

Méně časté:

Točení hlavy, parestézie, ospalost

Vzácné:

Poruchy vnímání chutí

Poruchy oka Vzácné:

Rozostřené vidění

Poruchy ucha a labyrintu Méně časté:

Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Vzácné:

Bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy Časté:

Bolesti břicha, zácpa, průjem, flatulence, nauzea/zvracení

Vzácné:

Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cest Méně časté:

Zvýšení jaterních enzymů

Vzácné:

Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní

Velmi vzácné:

Selhání jater, encefalopatie u pacientů se stávající chorobou jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté:

Dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka

Vzácné:

Alopecie, fotosenzitivita

Velmi vzácné:

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Méně časté:

Fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů (viz bod 4.4)

Vzácné:

Artralgie, myalgie

Velmi vzácné:

Svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cest Vzácné:

Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu Velmi vzácné:

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté:

Celkový pocit nepohody, periferní edém

Vzácné:

Zvýšené pocení

9

/13

Pediatrická populace Bezpečnost omeprazolu byla hodnocena na celkem 310 dětech ve věku 0 až 16 let stižených nemocí související s kyselinou. Jsou k dispozici dlouhodobé údaje o bezpečnosti získané na 46 dětech podstupujících v průběhu klinického hodnocení udržovací léčbu těžké erozivní ezofagitidy omeprazolem, a to po dobu až 749 dní. Profil nežádoucích příhod byl obecně stejný jako u dospělých při krátkodobé i dlouhodobé léčbě. Ohledně účinků léčby omeprazolem na pubertu a růst nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje. 4.9

Předávkování

O účincích předávkování omeprazolem u lidí jsou k dispozici jen omezené informace. V literatuře jsou popsány dávky až 560 mg, přičemž byla podána ojedinělá hlášení, kdy jednotlivé perorální dávky dosáhly až 2 400 mg omeprazolu (120násobek obvyklé doporučené klinické dávky). Byla hlášena nauzea, zvracení, točení hlavy, bolesti břicha, průjem a bolesti hlavy. V ojedinělých případech byla rovněž hlášena apatie, deprese a zmatenost. Symptomy popsané v souvislosti s předávkováním omeprazolem jsou přechodné, přičemž nebyly hlášeny žádné závažné důsledky. Rychlost eliminace se se zvyšujícími se dávkami neměnila (kinetika prvního řádu). V případě potřeby je léčba symptomatická.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01 Mechanismus účinku Omeprazol, což je racemická směs dvou enantiomerů, snižuje kyselou žaludeční sekreci prostřednictvím vysoce cíleného mechanismu účinku. Je to specifický inhibitor kyselinové pumpy v parietálních buňkách. Působí rychle a při dávkování jednou denně poskytuje kontrolu prostřednictvím reverzibilní inhibice sekrece žaludeční kyseliny. Omeprazol je slabá báze a v silně kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietálních buněk je koncentrován a konvergován na aktivní formu, která tam inhibuje enzym H+ K+-ATPázu – kyselinovou pumpu. Tento účinek na konečný krok procesu tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a poskytuje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece kyseliny, bez ohledu na podnět. Farmakodynamické účinky Všechny pozorované farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na sekreci kyseliny. Účinky na sekreci žaludeční kyseliny Perorální podávání omeprazolu jednou denně poskytuje rychlou a účinnou inhibici denní a noční sekrece žaludeční kyseliny, přičemž maximálního účinku se dosáhne za 4 dny léčby. Při dávce omeprazolu 20 mg se poté u pacientů s duodenálním vředem dosahuje střední hodnoty poklesu vnitrožaludeční acidity během 24 hodin alespoň 80 %, přičemž střední hodnota poklesu maximálního výdeje kyseliny 24 hodin po podání dávky po stimulaci pentagastrinem je asi 70 %. Perorální podávání omeprazolu v dávce 20 mg udržuje u pacientů s duodenálním vředem vnitrožaludeční hodnotu pH ≥ 3 pro střední hodnotu doby 17 hodin z 24hodinového období.

10

/13

V důsledku snížené sekrece kyseliny a vnitrožaludeční acidity snižuje/normalizuje omeprazol u pacientů s gastroezofageální refluxní nemocí způsobem závislým na dávce expozici jícnu kyselinám. Inhibice sekrece kyseliny souvisí s plochou pod křivkou popisující průběh koncentrace omeprazolu v čase (AUC) a nikoli se skutečnou koncentrací v plasmě v daný čas. Během léčby omeprazolem nebyla pozorována žádná tachyfylaxe. Účinek na H. pylori H. pylori souvisí s peptickou vředovou chorobou, včetně duodenální a žaludeční vředové choroby. H. pylori je hlavním faktorem vzniku gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční kyselinou hlavním faktorem vzniku peptické vředové choroby. H. pylori je hlavním faktorem vzniku atrofické gastritidy, která je spojena se zvýšeným rizikem vzniku rakoviny žaludku. Eradikace H. pylori pomocí omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s vysokou mírou vyhojení a dlouhodobou remisí peptických vředů. Byly zkoušeny dvousložkové terapie a bylo zjištěno, že jsou méně účinné než terapie třísložkové. Lze je však zvážit v případech, kdy známá přecitlivělost použití kterékoli z trojkombinací vylučuje. Další účinky související s inhibicí kyseliny Během dlouhodobé léčby byly s mírně zvýšenou četností hlášeny žaludeční glandulární cysty. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem výrazné inhibice sekrece kyseliny, jsou benigní a zdá se, že jsou reverzibilní. Snížená acidita prostředí v žaludku navozená jakkoli, včetně inhibice protonové pumpy, zvyšuje v žaludku počty bakterií, které jsou normálně přítomny v gastrointestinálním traktu. Léčba léčivy snižujícími kyselinu může vést k mírnému zvýšení rizika gastrointestinálních infekcí, jako je Salmonella a Campylobacter. Pediatrické použití V nekontrolované studii na dětech (ve věku 1 rok až 6 let) s těžkou refluxní ezofagitidou omeprazol v dávkách 0,7 až 1,4 mg/kg zlepšoval úroveň ezofagitidy v 90 % případů a významně snižoval refluxní symptomy. V jednoduše zaslepené studii byly děti ve věku 0 až 24 měsíců s klinicky diagnostikovanou gastroezofageální refluxní nemocí léčeny 0,5, 1,0 nebo 1,5 mg omeprazolu/kg. Četnost zvracení/regurgitace poklesla po 8 týdnech léčby o 50 % bez ohledu na dávku. Eradikace Helicobacter pylori u dětí: Randomizovaná, dvojitě zaslepená klinická studie (studie Héliot) vedla ohledně účinnosti a přijatelné bezpečnosti omeprazolu ve spojení se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) při léčbě infekce Helicobacter pylori u dětí ve věku 4 roky a starších s gastritidou k následujícím závěrům: míra eradikace Helicobacter pylori: 74,2 % (23/31 pacientů) při kombinaci omeprazol + amoxicilin + klarithromycin v porovnání s 9,4 % (3/32 pacientů) při kombinaci amoxicilin + klarithromycin. Ohledně dyspeptických symptomů však nebyl prokázán žádný klinický přínos. Tato studie nedává žádné informace o dětech mladších 4 let.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou v kyselinách nestabilní a proto se perorálně podávají jako enterosolventní granule v tobolkách nebo tabletách. Absorpce omeprazolu je rychlá, přičemž maximálních hladin v plasmě se dosahuje za přibližně 1 až 2 hodiny po podání dávky. Absorpce omeprazolu probíhá v tenkém střevě a obvykle je ukončena za 3 až 6 hodin. Současné požití potravy nemá na biologickou dostupnost vliv. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) z jediné perorální

11

/13

dávky omeprazolu je přibližně 40 %. Po opakovaných podáních jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje na asi 60 %. Distribuce Zdánlivý distribuční objem u zdravých subjektů je přibližně 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol je z 97 % vázán na plasmatické proteiny. Metabolismus Omeprazol je úplně metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní podíl jeho metabolizace závisí na polymorfně exprimovaném CYP2C19, který odpovídá za tvorbu hydroxyomeprazolu, což je hlavní metabolit v plasmě. Zbývající část je závislá na jiné specifické izoformě, CYP3A4, která odpovídá za tvorbu sulfonu omeprazolu. V důsledku vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál ke kompetitivní inhibici a metabolickým lékovým interakcím s jinými substráty CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 však omeprazol nemá potenciál k inhibici metabolismu jiných substrátů CYP3A4. Omeprazol navíc postrádá inhibiční účinky na hlavní enzymy CYP. Přibližně 3 % bělošské populace a 15 až 20 % asijské populace postrádá funkční enzym CYP2C19 – tito lidé se nazývají pomalými metabolizátory. U takových jedinců je metabolismus omeprazolu pravděpodobně katalyzován CYP3A4. Po opakovaném podání 20 mg omeprazolu jednou denně, byla střední hodnota AUC 5- až 10krát vyšší u pomalých metabolizátorů než u subjektů s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Střední hodnota maximálních plasmatických koncentrací byla rovněž vyšší, a to 3- až 5krát. Tato zjištění nemají na dávkování omeprazolu žádné dopady. Vylučování Plasmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jediné perorální dávce, tak po opakované perorální dávce jednou denně. Omeprazol se při podání jednou denně z plasmy úplně vyloučí mezi dávkami bez tendence k akumulaci. Téměř 80 % perorální dávky omeprazolu se vyloučí jako metabolity do moči, zbytek ve stolici, kam se primárně dostane ze žluči. AUC omeprazolu se s opakovaným podáním zvyšuje. Toto zvýšení je závislé na dávce a po opakovaném podání vede k nelineárnímu vztahu dávka-AUC. Tato závislost na čase a dávce je důsledkem poklesu metabolismu prvního průchodu a systémové clearance, což je pravděpodobně způsobeno inhibicí enzymu CYP2C19 omeprazolem a/nebo jeho metabolity (např. sulfonem). U žádného z metabolitů nebyl zjištěn žádný účinek na sekreci žaludeční kyseliny. Zvláštní populace Porucha jaterních funkcí Metabolismus omeprazolu u pacientů s poruchou funkce jater je narušen, což vede ke zvýšení AUC. Nebylo prokázáno, že by omeprazol měl při podávání jednou denně tendenci k akumulaci. Porucha funkce ledvin Farmakokinetika omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace, je u pacientů se sníženou funkcí ledvin nezměněna. Starší osoby Rychlost metabolizace omeprazolu je u starších osob (75 až 79 let věku) poněkud snížena. Pediatričtí pacienti Během léčby doporučenými dávkami u dětí od 1 roku věku byly získány podobné plasmatické koncentrace jako u dospělých. U dětí mladších 6 měsíců je clearance omeprazolu nízká v důsledku nízké kapacity k metabolizaci omeprazolu.

12

/13

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Při celoživotních studiích na krysách léčených omeprazolem byla pozorována hyperplasie žaludečních enterochromafinních buněk a karcinoidy. Tyto změny jsou výsledkem trvalé hypergastrinémie, která nastává sekundárně po inhibici kyselin. Podobná zjištění byla učiněna po léčbě antagonisty receptorů H2, inhibitory protonové pumpy a po parciální fundektomii. Tyto změny tedy nejsou důsledkem přímého účinku žádné z jednotlivých léčivých látek. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Pomocné látky: částečně substituovaná hyprolosa, mikrokrystalická celulosa, laktosa, povidon, polysorbát 80, mastek, oxid hořečnatý, methakrylátový kopolymer typ C (30% vodní disperze), triethyl-citrát, magnesium-stearát. Tobolka: želatina, oxid titaničitý. Potisk tobolky: černý inkoust (šelak, černý oxid železitý, propylenglykol, hydroxid amonný).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky Po prvním otevření lahvičky: 50 dní.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. Lahvička: Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a velikost balení

OPA/ALU-PVC/ALU blistr, krabička Velikost balení: 14, 28, 56 tvrdých tobolek. Bílá lahvička z HDPE s PP šroubovacím uzávěrem (dětským bezpečnostním nebo pojistným) s vloženým vysoušedlem obsahujícím silikagel a molekulární síta (1:1), krabička Velikost balení: 2 x 50 tvrdých tobolek Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

13

/13

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

09/818/94-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7.7.1994/ 21.2. 2007 10. DATUM REVIZE TEXTU 3.10.2012

1/ 6

VNĚJŠÍ OBAL: KRABIČKA PRO BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Ortanol 20 mg

Tvrdé enterosolventní tobolky

omeprazolum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Léčivá látka: Jedna tvrdá enterosolventní tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: laktosa.

Další informace jsou uvedeny v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

28 tvrdých enterosolventních tobolek

56 tvrdých enterosolventních tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci!

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

2/ 6

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko

Zastoupení v ČR: Sandoz s.r.o., Praha

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Reg. číslo: 09/818/94-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVU PÍSMU

Ortanol 20 mg

3/ 6

VNITŘNÍ OBAL: BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Ortanol 20 mg

tvrdé enterosolventní tobolky

omeprazolum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

4/ 6

VNĚJŠÍ OBAL: KRABIČKA PRO LAHVIČKU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Ortanol 20 mg

Tvrdé enterosolventní tobolky

omeprazolum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Léčivá látka: Jedna tvrdá enterosolventní tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: laktosa.

Další informace jsou uvedeny v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

100 enterosolventních tobolek (2 x 50)

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci!

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

5/ 6

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Ljubljana, Slovinsko

Zastoupení v ČR: Sandoz s.r.o., Praha

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Reg.číslo: 09/818/94-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRIALLOVU PÍSMU

Ortanol 20 mg

6/ 6

VNITŘNÍ OBAL: LAHVIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Ortanol 20 mg

Tvrdé enterosolventní tobolky

omeprazolum

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Perorální podání.

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

50 enterosolventních tobolek

6.

JINÉ