Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn.:sukls85581/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

OPTODROP 2 %

oční kapky, roztok

(dorzolamidi hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je OPTODROP a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete OPTODROP používat

3.

Jak se OPTODROP používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak OPTODROP uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE OPTODROP A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

OPTODROP obsahuje dorzolamid, který se řadí do skupiny léčiv nazývaných „inhibitory karboanhydrázy“.

OPTODROP se předepisuje ke snížení zvýšeného nitroočního tlaku a k léčbě glaukomu (zeleného zákalu). OPTODROP lze používat samotný, nebo ho přidávat k dalším lékům snižujícím nitrooční tlak (takzvaným beta-blokátorům).

Zvýšený nitrooční tlak může poškodit oční nerv a může vést ke zhoršení zraku a případně až ke slepotě. Na zvýšený nitrooční tlak Vás může upozornit jen velmi málo příznaků. Aby byl odhalen, je třeba lékařské vyšetření. Pokud máte zvýšený nitrooční tlak, je důležité, aby se lékařské oční vyšetření a měření nitroočního tlaku provádělo pravidelně.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE OPTODROP POUŽÍVAT

Neužívejte OPTODROP-

jestliže jste alergický/á na dorzolamid-hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku přípravku

OPTODROP,-

jestliže máte závažnou poruchu ledvin.

Zvláštní opatrnosti při použití OPTODROPu je zapotřebíInformujte svého lékaře (nebo lékárníka) o jakýchkoli zdravotních potížích, které máte v současnosti nebo jste měl(a) v minulosti, včetně očních potíží nebo operací oka, a o všech alergiích na kterékoli léky.

Pokud u Vás dojde k podráždění oka, nebo se objeví nové oční potíže jako zarudnutí oka nebo otoky očních víček, okamžitě o tom informujte svého lékaře.

Pokud máte podezření, že u Vás OPTODROP vyvolává alergické reakce (například kožní vyrážku nebo svědění), přestaňte ho používat, a co nejdříve vyhledejte svého lékaře.

OPTODROP obsahuje konzervační přísadu benzalkonium-chlorid. Tato konzervační přísada se může usazovat v měkkých kontaktních čočkách. Jestliže nosíte kontaktní čočky, poraďte se před používáním OPTODROPu se svým lékařem.

Použití u dětíOPTODROP byl studován u kojenců a dětí mladších 6 let, které měly zvýšený nitrooční tlak nebo diagnostikovaný glaukom. Pro získání více informací se zeptejte svého lékaře.

Použití u starších osobVe studiích s dorzolamidem byly u starších i mladších pacientů zjištěny podobné účinky.

Použití u pacientů s poruchou funkce jaterInformujte svého lékaře o všech případných onemocněních jater, které máte v současnosti nebo jste takové onemocnění prodělal(a) v minulosti.

TěhotenstvíPoraďte se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

KojeníPři kojení nesmíte tento léčivý přípravek používat. Informujte svého lékaře o tom, že kojíte nebo se chystáte kojit.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyÚčinky přípravku OPTODROP a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař má proto být informován o všech lécích, které užíváte nebo hodláte užívat, včetně jiných inhibitorů karboanhydrázy, jako je acetazolamid, a volně prodejných přípravků.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůMožné nežádoucí účinky očních kapek OPTODROP, jako jsou závratě a poruchy zraku, mohou ovlivnit Vaši schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. (Viz také bod 4.)

Důležité informace o některých složkách OPTODROPuOPTODROP obsahuje konzervační látku benzalkonium-chlorid. Tato konzervační látka se může ukládat v měkkých kontaktních čočkách a případně čočky zbarvit. Jestliže nosíte kontaktní čočky, je třeba se poradit se svým lékařem dříve, než začnete OPTODROP používat.

3.

JAK SE OPTODROP POUŽÍVÁ

Vždy používejte OPTODROP přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud se OPTODROP používá samostatně, dávka je po jedné kapce do postiženého oka (očí) 3x denně (ráno, odpoledne a večer).

Jestliže Vám lékař doporučí používání OPTODROPu spolu s očními kapkami obsahujícími beta-blokátory, aby došlo ke snížení nitroočního tlaku, potom je dávkování po jedné kapce OPTODROPu do postiženého oka (očí) 2x denně (ráno a večer).

Jestliže používáte OPTODROP s dalšími očními kapkami, tyto oční kapky mají být vkapávány s odstupem nejméně 10 minut.

Nedotýkejte se špičkou kapátka povrchu oka ani jeho okolí.

Při nesprávném zacházení s přípravkem a při kontaktu kapátka s okem a jeho okolím mohou být oční kapky kontaminovány bakteriemi způsobujícími oční infekce. Použití kontaminovaného roztoku může způsobit závažné poškození oka a následnou ztrátu zraku. Abyste předešli možné kontaminaci kapek, před použitím kapek si umyjte ruce a zabraňte kontaktu kapátka s jakýmkoli povrchem. Pokud se domníváte, že mohou být kapky kontaminovány, nebo se u vás rozvine oční infekce, ihned se ohledně dalšího užívání obraťte na svého lékaře.

Pokyny k použití

1. Před prvním použitím přípravku zkontrolujte, zda je ochranný proužek na přední straně lahvičky neporušený. U neotevřené lahvičky je malá mezera mezi lahvičkou a krytem normální.

2. Po odtržení ochranného proužku lze sejmout celý uzávěr.

3. Lahvička se otevře odšroubováním krytu ve směru šipek na vrchu víčka. Nestrhávejte kryt přímým pohybem s lahvičky. Přímým vytažením víčka zabráníte správné funkci dávkovače.

4. Zakloňte hlavu a stáhněte si lehce dolní víčko tak, aby se mezi víčkem a okem vytvořila „kapsička“.

5. Obraťte lahvičku dnem vzhůru a palcem nebo ukazovákem jemně tlačte na příslušnou plochu na lahvičce tak dlouho, až si do oka aplikujete podle pokynu lékaře jednu kapku. NEDOTÝKEJTE SE PŘITOM ŠPIČKOU KAPÁTKA POVRCHU OKA ANI VÍČKA.

6. Jestliže je dávkování po prvním otevření těžké, nahraďte víčko na lahvičce a utáhněte (nepřetáhněte) a potom sejměte otočením víčka v opačném směru, jak je znázorněno šipkami na vrchu víčka.

7. Opakujte kroky 4 a 5 u druhého oka, pokud Vám tak lékař nařídil.

8. Nasaďte opět kryt lahvičky a zašroubujte jej tak, aby na lahvičce pevně seděl. Ke správnému zavření musí být šipka na levé straně krytu v zákrytu se šipkou na levé straně štítku lahvičky. Neutahujte příliš nebo může dojít k poškození lahvičky a krytu.

9. Špička aplikátoru je zkonstruována tak, aby vždy odkápla jednu dávku; proto otvor ve špičce NEZVĚTŠUJTE.

10. Po aplikaci všech dávek zůstane v lahvičce ještě malé množství přípravku. Nijak se tím neznepokojujte, protože malé množství přípravku OPTODROP bylo přidáno navíc a Vy jste vypotřeboval(a) celé množství tohoto přípravku tak, jak Vám lékař předepsal. Nesnažte se získat zbytek léku z lahvičky.

Jestliže jste použil(a) více přípravku OPTODROP, než jste měl(a)Pokud jste si vkápl(a) do oka více kapek nebo jste spolkl(a) část obsahu lahvičky, okamžitě vyhledejte svého lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) použít OPTODROPOPTODROP je nutno používat tak, jak Vám předepsal Váš lékař. Pokud dávku vynecháte, vezměte si ji co nejdříve. Pokud ale už je téměř čas na další dávku, vynechanou dávku vypusťte a vraťte se k pravidelnému dávkovacímu režimu.Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) používat OPTODROPNeměňte dávkování léku, aniž byste se poradil(a) s lékařem. Pokud musíte přestat s léčbou, ihned se spojte s lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i OPTODROP nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás objeví alergická reakce zahrnující kopřivku nebo otok obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla, který může způsobit potíže při dýchání a polykání, musíte používání přípravku ukončit a okamžitě informovat lékaře.

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny při používání léčivé látky přípravku OPTODROP v klinických studiích nebo po uvedení na trh:

Velmi časté (vyskytují se u více než 1 pacienta z 10)Pálení nebo píchání v očích.

Časté: (vyskytují se u 1 až 10 pacientů ze 100)Zánět rohovky, slzení, zánět spojivek, zánět očního víčka, svědění očního víčka, podráždění očního víčka, rozostřené vidění, nevolnost, hořká chuť v ústech, bolest hlavy, slabost, únava.

Méně časté (vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 1 000)Zánět duhovky a řasnatého tělíska.

Vzácné (vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 10 000)Podráždění očí včetně zarudnutí, bolest očí, tvorba strupů na očním víčku, přechodná krátkozrakost (která po vysazení léčby vymizela), otoky rohovky, snížený tlak v oku, odchlípnutí cévnatky (po operaci), pokles oka, příznaky systémových alergických reakcí včetně angioedému, kopřivky, svědění, vyrážky, dušnosti, kontaktní dermatitidy (zánětu kůže) a bronchospazmu (zúžení průdušek), závratě, změna citlivosti, krvácení z nosu, podráždění hrdla, sucho v ústech, tvorba močových kamenů.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK OPTODROP UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na lahvičce a krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

OPTODROP nesmí být používán déle než 4 týdny po prvním otevření lahvičky.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co OPTODROP obsahuje-

Léčivou látkou je 20 mg/ml dorzolamidum (jako 22,26 mg dorzolamidi hydrochloridum).

1 ml roztoku obsahuje 24 – 25 kapek

-

Pomocnými látkami jsou hyetelosa, mannitol, dihydrát natrium-citrátu, roztok hydroxidu

sodného 1 mol/l a voda na injekci. Jako konzervační látka je přidán benzalkonium-chlorid.

Jak přípravek vypadá a co obsahuje toto baleníOPTODROP se dodává v bílé LDPE lahvičce 5 ml s bílým LDPE kapátkem a bílým HDPE uzávěrem.

Držitel rozhodnutí o registraciALICE LOREN Co LTD, UK34 Napier Road, Bromley Kent BR9 2 JAVelká Británie

VýrobceRafarm S.A.Thesi Pousi-Xatzi Agiou Louka, Paiania-Attiki, TK 19002, P.O. 37 , Řecko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena20.7. 2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn.:sukls85581/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

OPTODROP 2%

oční kapky, roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml obsahuje 20 mg dorzolamidum (jako 22,26 mg dorzolamidi hydrochloridum).Pomocné látky: benzalkonium-chloridÚplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

1 ml roztoku obsahuje 24 – 25 kapek.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok

Popis přípravku: slabě opalizující téměř bezbarvý roztok

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

OPTODROP je indikován:

jako přídatná terapie k beta-blokátorům



jako monoterapie u pacientů nereagujících na léčbu beta-blokátory nebo u nichž jsou beta-blokátory při léčbě zvýšeného nitroočního tlaku kontraindikovány při:



oční hypertenzi



glaukomu s otevřeným úhlem



pseudoexfoliativním glaukomu

4.2

Dávkování a způsob podání

Používá-li se v monoterapii, dorzolamid se podává v dávce jedna kapka třikrát denně do spojivkového vaku postiženého oka (očí).

Je-li používán jako doplňková léčba spolu s očním beta-blokátorem, podává se dorzolamid v dávce dvakrát denně jedna kapka do spojivkového vaku postiženého oka (očí).

Má-li dorzolamid nahradit jiný oční protiglaukomatózní přípravek, vysaďte daný přípravek po příslušném dávkování jeden den a začněte podávat dorzolamid den následující.

Používá-li se více než jeden lokálně podávaný oční lék, je nutné podávat léky s nejméně desetiminutovým odstupem.

Pacienti mají být poučeni, aby si před použitím umyli ruce a aby se nedotkli špičkou kapacího uzávěru očí nebo okolních tkání.

Pacienti musejí být poučeni o tom, že při nesprávném zacházení s přípravkem a při kontaktu kapátka s okem a jeho okolím mohou být oční kapky kontaminovány bakteriemi způsobujícími oční infekce. Použití kontaminovaného roztoku může způsobit závažné poškození oka a následnou ztrátu zraku.

Pacient musí být seznámen se správným zacházením s přípravkem.Návod k použití

1. Před prvním použitím přípravku musí být ochranný proužek na přední straně lahvičky neporušený. U neotevřené lahvičky je mezi lahvičkou a krytem malá mezera.

2. Po odtržení ochranného proužku lze sejmout celý uzávěr.

3. Lahvička se otevře odšroubováním krytu ve směru šipek na vrchu víčka. Kryt se nesmí strhávat přímým pohybem s lahvičky. Přímé vytažení víčka by zabránilo správné funkci dávkovače.

4. Pacient musí zaklonit hlavu a stáhnout si lehce dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla malá kapsa.

5. Lahvička se obrátí dnem vzhůru a palcem nebo ukazovákem jemně stiskne, až se do oka vkápne jedna kapka. KONEC KAPÁTKA SE NESMÍ DOTKNOUT OKA ANI OČNÍHO VÍČKA.

6. Jestliže je dávkování po prvním otevření pro pacienta těžké, nahradí víčko na lahvičce a utáhne a potom sejme otočením víčka v opačném směru, jak je znázorněno šipkami na vrchu víčka.

7. Pokud je to potřeba, opakují se kroky 4 a 5 u druhého oka.

8. Uzávěr lahvičky se má vrátit zpět a lahvička se má dobře uzavřít ihned po použití.Ke správnému zavření musí být šipka na levé straně krytu v zákrytu se šipkou na levé straně štítku lahvičky. Uzávěr se nesmí utahovat příliš, mohlo by dojít k poškození lahvičky a krytu.

9. Špička aplikátoru je zkonstruována tak, aby vždy odkápla jednu dávku; proto se otvor ve špičce NESMÍ ZVĚTŠOVAT.

10. Po aplikaci všech dávek zůstane v lahvičce ještě malé množství přípravku.

Použití u dětíJsou dostupné omezené klinické údaje s podáváním dorzolamidu třikrát denně dětským pacientům. (Informace ohledně pediatrického dávkování viz bod 5.1 Farmakodynamické vlastnosti)

4.3

Kontraindikace

Dorzolamid je kontraindikován u pacientů trpících přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Dorzolamid nebyl studován u pacientů se závažnou poruchou renální funkce (CrCl  30 ml/min) ani při hyperchloremické acidóze. Protože se dorzolamid a jeho metabolity vylučují převážně ledvinami, je dorzolamid u těchto pacientů kontraindikován.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dorzolamid nebyl studován u pacientů s jaterním poškozením, a má proto být u těchto pacientů používán opatrně.

Léčení pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem vyžaduje kromě podávání látek snižujících nitrooční tlak i terapeutické zákroky. Dorzolamid nebyl studován u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem.

Dorzolamid je sulfonamid a ačkoli se podává místně, vstřebává se celkově. Proto se mohou při lokální aplikaci vyskytnout stejné nežádoucí reakce jako při podávání sulfonamidů. Vyskytnou-li se známky závažných reakcí nebo dojde-li k reakci z přecitlivělosti, je nutné přestat přípravek používat.

Terapie perorálními inhibitory karboanhydrázy byla kvůli poruchám acidobazické rovnováhy spojena s urolitiázou, zvláště u pacientů s ledvinovými kameny v anamnéze. I když nebyly při použití dorzolamidu pozorovány žádné poruchy acidobazické rovnováhy, byla urolitiáza občas uváděna. Protože dorzolamid je lokální inhibitor karboanhydrázy se systémovým vstřebáváním, může u pacientů s tvorbou ledvinových kamenů v anamnéze existovat zvýšené riziko urolitiázy při používání dorzolamidu.

Jestliže jsou pozorovány alergické reakce (např. konjunktivitida a reakce očních víček) má se uvažovat o přerušení léčby dorzolamidem.

U pacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy současně s dorzolamidem existuje potenciální nebezpečí aditivního účinku. Ten může ovlivňovat známý systémový účinek inhibice karboanhydrázy. Současné podávání dorzolamidu a perorálního inhibitoru karboanhydrázy nelze doporučit.

U pacientů s již přítomnými chronickými vadami rohovky a/nebo nitrooční operací v anamnéze byly při používání přípravku OPTODROP popsány otoky rohovky a ireverzibilní dekompenzace rohovky. Lokální dorzolamid je nutno těmto pacientům aplikovat opatrně.

Bylo popsáno odloučení cévnatky současně s oční hypotonií po filtračních procedurách při podávání vodních tlumivých terapií.

OPTODROP obsahuje konzervační látku benzalkonium-chlorid, který může způsobit podráždění oka. Kontaktní čočky mají být před aplikací vyjmuty a před znovuzavedením se má počkat nejméně 15 minut.

Dětští pacientiDorzolamid nebyl studován u pacientů do 36 týdne gestačního věku a ve věku do 1 týdne. Pacienti s významnou nezralostí renálních tubulů by měli dostat dorzolamid po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu z důvodu rizika metabolické acidózy.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Specifické studie lékových interakcí s dorzolamidem nebyly provedeny. Při klinických studiích byl dorzolamid podáván současně s následujícími léky bez známek nepříznivých interakcí: s očním roztokem timololu, očním roztokem betaxololu a systémovými léky včetně ACE-inhibitorů, blokátorů kalciových kanálů, diuretik, nesteroidních protizánětlivých léků včetně kyseliny acetylsalicylové a hormonů (např. estrogenu, inzulinu, tyroxinu).

Souvislost mezi dorzolamidem a miotiky a adrenergními agonisty nebyla během léčby glaukomu podrobně hodnocena.

4.6

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenstvíNebyly provedeny žádné studie u těhotných žen. Dorzolamid se nesmí během těhotenství používat. U králíků vyvolávaly dávky toxické pro matku teratogenní účinky.

Použití u kojících matekNení známo, zda se dorzolamid vylučuje do lidského mateřského mléka. U kojících samic potkanů byly pozorovány menší přírůstky tělesné hmotnosti mláďat. Dorzolamid se nesmí používat během kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Případné nežádoucí účinky jako závratě a poruchy zraku mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Dorzolamid byl hodnocen v kontrolovaných i nekontrolovaných klinických studiích u více než 1 400 jedinců. V dlouhodobých studiích u 1 108 pacientů, jimž byl aplikován dorzolamid jako monoterapie nebo jako přídatná terapie s oftalmologickým beta-blokátorem, byly nejčastější příčinou ukončení léčby dorzolamidem (přibližně 3 %) oční nežádoucí účinky na oči v souvislosti s aplikací léku, převážně konjunktivitida a reakce očních víček.

Během klinických studií nebo po uvedení přípravku na trh byly popsány následující nežádoucí účinky s následujícími skupinami frekvence výskytu:Velmi časté (≥ 1/10),Časté (≥ 1/100 až < 1/10),Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),Vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000)

Poruchy nervového systému:Časté: bolest hlavyVzácné: závratě, parestezie

Poruchy oka:Velmi časté: pálení a pícháníČasté: povrchní tečkovitý zánět rohovky, slzení, konjunktivitida, zánět očního víčka, svědění očního víčka, podráždění očního víčka, rozostřené viděníMéně časté: iridocyklitidaVzácné: podráždění včetně zarudnutí očí, bolesti, tvorby strupů na očních víčkách, přechodná myopie (která ustoupila po vysazení léčby), otoky rohovky, oční hypotonie, odchlípení cévnatky po filtrační operaci

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:Vzácné: epistaxe

Gastrointestinální poruchy:Časté: nauzea, hořká chuť v ústechVzácné: podráždění hrdla, sucho v ústech

Poruchy ledvin a močových cest:Vzácné: urolitiáza

Poruchy kůže a podkožní tkáně:Vzácné: kontaktní dermatitida

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:Časté: astenie/únavaVzácné: přecitlivělost: známky a příznaky místních reakcí (palpebrální reakce) a systémové alergické reakce včetně angioedému, urtikárie urtikarie a pruritu, vyrážky, dušnosti, vzácně bronchospazmu

VyšetřeníPodávání dorzolamidu nebylo spojeno s klinicky významnou poruchou elektrolytů.

Pediatričtí pacienti:viz bod 5.1.

4.9

Předávkování

K dispozici jsou pouze informace týkající se předávkování u člověka náhodným nebo záměrným požitím dorzolamid-hydrochloridu. Následující reakce byly popsány po perorálním užití: ospalost; po lokální aplikaci: nauzea, závratě, bolest hlavy, únava, divoké sny a dysfagie.

Léčba má být symptomatická a podpůrná. Může dojít k nerovnováze elektrolytů, vyvinout se stav acidózy a mohou se projevit účinky na centrální nervový systém. Mají být monitorovány hladiny sérových elektrolytů (zvláště draslíku) a pH krve.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, inhibitory karboanhydrázyATC kód: S01EC03

Mechanizmus účinku

Karboanhydráza (KA) je enzym vyskytující se v mnoha tkáních těla včetně oka. U lidí se vyskytuje řada izoenzymů karboanhydrázy, z nichž nejaktivnějším je karboanhydráza II (KA-II), hlavně v červených krvinkách, ale i v ostatních tkáních. Inhibice karboanhydrázy v ciliárním výběžku oka snižuje sekreci komorové vody. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku.

OPTODROP obsahuje dorzolamid-hydrochlorid, účinný inhibitor lidské karboanhydrázy II. Po vkápnutí do oka dorzolamid snižuje zvýšený nitrooční tlak, ať je nebo není ve spojitosti s glaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem v patogenezi postižení očního nervu a glaukomatózní ztráty zorného pole. Na rozdíl od miotik snižuje dorzolamid nitrooční tlak bez výskytu nežádoucích účinků miotik, jako je šeroslepost, akomodační spasmus. Dorzolamid ovlivňuje velmi málo nebo neovlivňuje vůbec tepovou frekvenci nebo krevní tlak.

Beta-adrenergní blokátory podávané lokálně rovněž snižují nitrooční tlak snižováním sekrece komorové vody, ale jiným mechanizmem účinku. Studie prokázaly, že je-li dorzolamid přidáván k lokálně podávanému beta-blokátoru, lze pozorovat další snížení nitroočního tlaku; tento nález je v souladu s hlášenými aditivními účinky beta-blokátorů a perorálních inhibitorů karboanhydrázy.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinkyU pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí byla prokázána účinnost dorzolamidu rozsáhlými klinickými studiemi trvajícími až jeden rok. Při těchto studiích byl dorzolamid podáván 3x denně v monoterapii (základní nitrooční tlak ≥ 23 mmHg) nebo 2x denně jako doplňková léčba při podávání očních beta-blokátorů (základní nitrooční tlak ≥ 22 mmHg). Účinek dorzolamidu na snížení nitroočního tlaku v monoterapii a v doplňkové terapii byl prokázán během celého dne a tento účinek se udržoval i během dlouhodobého podávání. Účinnost během dlouhodobého podávání v monoterapii byla podobná účinnosti betaxololu a o něco nižší než u timololu. Když byl dorzolamid podáván v doplňkové terapii k očním beta-blokátorům, prokazoval dodatečné snížení nitroočního tlaku podobné podávání 2% pilokarpinu 4x denně.

Pediatričtí pacienti

K vyhodnocení bezpečnosti topického podávání dorzolamidu třikrát denně byla provedena 3-měsíční, dvojitě maskovaná, aktivním komparátorem kontrolovaná multicentrická studie na 184 pediatrických pacientech (122 bylo léčeno dorzolamidem) ve věku od 1 týdne do méně než 6 let s glaukomem nebo zvýšeným nitroočním tlakem (výchozí hodnoty IOP > 22 mmHg). Přibližně polovina pacientů v obou léčených skupinách měla diagnózu kongenitálního glaukomu; ostatními společnými etiologiemi byly

Sturge-Weberův syndrom, iridokorneální mezenchymální dysgeneze, afakičtí pacienti. Distribuce podle věku a způsobu léčby v monoterapeutické fázi byla následující:

Dorzolamid 2%

Timolol

Věková kohorta < 2 roky N = 56

Věkové rozmezí: 1 až 23 měsíců

Timolol GS 0,25% N = 27Věkové rozmezí: 0,25 až 22 měsíců

Věková kohorta ≥ 2–< 6 let

N = 66Věkové rozmezí: 2 až 6 let

Timolol 0,50% N = 35Věkové rozmezí: 2 až 6 let

V obou věkových kohortách bylo přibližně 70 pacientů léčeno po dobu alespoň 61 dní a přibližně 50 pacientů bylo léčeno 81 až 100 dní.

Pokud byl nitrooční tlak dorzolamidem nebo gel tvořícím roztokem timololu v monoterapii nedostatečně zvládán, byla provedena změna na nemaskovanou (open-label) léčbu podle následujícího schématu: 30 pacientů ve věku < 2 roky bylo převedeno na současnou léčbu gel tvořícím 0,25% roztokem timololu denně a dorzolamidem 2% třikrát denně; 30 pacientů ve věku ≥ 2 roky bylo převedeno na fixní kombinaci 2% dorzolamid/0,5% timolol dvakrát denně.

Celkově tato studie neodhalila u pediatrických pacientů žádná dodatečná bezpečnostní rizika: u přibližně 26 % (20 % ve skupině léčené dorzolamidem v monoterapii) pediatrických pacientů byly pozorovány nežádoucí účinky související s léčivem, většina z nich byla lokálními, nezávažnými očními účinky, jako jsou pálení a píchání v oku, oční injekce a bolest. U malého procenta (< 4 %) byl pozorován edém nebo zákal rohovky. Lokální reakce byly, pokud jde o frekvenci, podobné jako u komparátoru. Ve studiích po uvedení přípravku na trh byla hlášena metabolická acidóza u velmi mladých pacientů, zejména u pacientů s nevyzrálými ledvinami nebo s poruchou funkce ledvin.

Výsledky studií účinnosti u pediatrických pacientů naznačují, že střední hodnota poklesu nitroočního tlaku zjištěná ve skupině léčené dorzolamidem byla srovnatelná se střední hodnotou poklesu nitroočního tlaku zjištěnou ve skupině léčené timololem, dokonce i když byla zjištěna mírná číselná výhoda u timololu.

Dlouhodobé studie účinnosti (> 12 týdnů) nejsou k dispozici.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Na rozdíl od perorálních inhibitorů karboanhydrázy, lokální aplikace dorzolamid-chloridu umožní, aby lék účinkoval přímo v oku v podstatně nižších dávkách, a proto s menší zátěží pro organizmus než při systémovém podání. Při klinických zkouškách to mělo za následek snížení nitroočního tlaku, aniž by se porušila acidobazická rovnováha nebo nastaly změny elektrolytů charakteristické pro perorální inhibitory karboanhydrázy.

Při lokální aplikaci proniká dorzolamid do systémové cirkulace. Aby se určila schopnost systémové inhibice karboanhydrázy po lokální aplikaci, byla měřena koncentrace léku a metabolitu v erytrocytech a v plazmě a také inhibice karboanhydrázy v erytrocytech. Dorzolamid se hromadí v erytrocytech během dlouhodobého podávání v důsledku selektivní vazby na KA-II, zatímco koncentrace volné léčivé látky v plazmě se udržují extrémně nízké. Aktivní složka vytváří jediný N-desethyl metabolit, který inhibuje KA-II méně účinně než aktivní složka přípravku, ale také inhibuje méně aktivní izoenzym (KA-I). Metabolit se rovněž hromadí v erytrocytech, kde se váže hlavně na KA-I. Dorzolamid se mírně váže na plazmatické proteiny (přibližně 33 %). Dorzolamid se vylučuje především v moči v nezměněné formě, jeho metabolit se rovněž vylučuje močí. Po skončení podávání se dorzolamid vyplavuje z erytrocytů nelineárně, což má za následek rychlé počáteční snížení koncentrace, následované pomalejší eliminační fází s poločasem asi 4 měsíce.

Jestliže se dorzolamid podával perorálně tak, aby byla simulována maximální systémová expozice po dlouhodobé lokální aplikaci do oka, dosáhlo se ustáleného stavu během 13 týdnů. V ustáleném stavu

nebyl prakticky žádný volný lék ani jeho metabolit v plazmě; inhibice KA v erytrocytech byla menší než ta inhibice, u které se očekává, že je nezbytná pro farmakologický účinek na funkci ledvin a dýchání. Podobné farmakokinetické výsledky byly pozorovány po dlouhodobé lokální aplikaci dorzolamidu.

Někteří starší lidé s ledvinovým postižením (CrCl 30–60 ml/min) měli vyšší koncentraci metabolitu v erytrocytech, ale žádné významné rozdíly v inhibici karboanhydrázy a žádné klinicky významné nežádoucí účinky nebylo možno přímo přisuzovat tomuto zjištění.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Hlavní výsledky studií na zvířatech s dorzolamid-hydrochloridem podávaným perorálně se týkaly farmakologických účinků systémové inhibice karboanhydrázy. Některé z těchto výsledků byly druhově specifické a/nebo byly výsledkem metabolické acidózy.

Při klinických studiích se u pacientů neobjevily žádné známky metabolické acidózy nebo změny sérových elektrolytů, jež by ukazovaly na systémovou inhibici KA. Nelze proto očekávat, že účinky zjištěné ve studiích na zvířatech by byly pozorovány u pacientů užívajících dorzolamid v léčebných dávkách.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chloridHyetelosaMannitolDihydrát natrium-citrátuRoztok hydroxidu sodného 1 mol/lVoda na injekci

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

2 roky

Po prvním otevření: maximálně 4 týdny

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Bílá LDPE lahvička 5 ml, bílé LDPE kapátko, bílý HDPE uzávěr

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ALICE LOREN Co LTD34 Napier Road, Bromley Kent, BR9 2JAVelká Británie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/469/11-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.7. 2011

10.

DATUM REVIZE TEXTU

20.7. 2011

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

OPTODROP 2%

oční kapky, roztok

dorzolamidi hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ml obsahuje 22,26 mg dorzolamidi hydrochloridum odpovídající 20 mg dorzolamidum1 ml roztoku obsahuje 24 – 25 kapek

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Mannitol, dihydrát natrium-citrátu, hyetelosa, benzalkonium-chlorid, roztok hydroxidu sodného 1mol/l, voda na injekci

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Oční kapky, roztok1 lahvička x 5 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Oční podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použ. do

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.Po prvním otevření je použitelnost maximálně 4 týdny

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

2

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ALICE LOREN Co LTD34 Napier Road, Bromley Kent, BR9 2JAVelká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 64/469/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Užívejte přesně podle pokynů lékaře.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

OPTODROP 2%

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

LAHVIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

OPTODROP 2%

oční kapky, roztok

dorzolamidi hydrochloridum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ALICE LOREN Co LTD34 Napier Road, Bromley Kent, BR9 2JAVelká Británie

3.

POUŽITELNOST

Použ. do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

5.

JINÉ