Stránka 1 z 8

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls173843/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - INFORMACE PRO UŽIVATELE

ONPRELEN 10 mg

tvrdé tobolky

(omeprazolum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. Tento přípravek je dostupný bez lékařského předpisu. Přesto však musíte ONPRELEN užívat pečlivě podle návodu, aby vám co nejvíce prospěl.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. • Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu. • Pokud se vaše příznaky zhorší nebo se nezlepší do 14 dnů, musíte se poradit s lékařem. • Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1. Co je přípravek ONPRELEN a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete ONPRELEN užívat 3. Jak se ONPRELEN užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak přípravek ONPRELEN uchovávat 6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK ONPRELEN A K ČEMU SE UŽÍVÁ Omeprazol patří do skupiny léčiv nazývaných „inhibitory protonové pumpy“. Účinkují tak, že snižují množství kyseliny, která se tvoří ve vašem žaludku.

Bez doporučení lékaře (Výdej přípravku bez lékařského předpisu): Bez doporučení lékaře se ONPRELEN používá u dospělých k léčbě příznaků refluxu (např. pálení žáhy, kyselá regurgitace). Reflux je návrat kyselého obsahu žaludku zpět do jícnu, který se může zanítit a bolet. To může způsobit příznaky, např. bolestivý pocit pálení na hrudi stoupající až do úst (pálení žáhy) a kyselý pocit v ústech (kyselá regurgitace). Může se stát, že budete muset užívat tablety 2-3 dny po sobě, aby se příznaky zlepšily. Délka léčby bez dohledu lékaře nesmí přesáhnout 14 dní. Bez doporučení lékaře mohou ONPRELEN užívat dospělí pacienti.

Pouze na doporučení lékaře (Výdej přípravku pouze na lékařský předpis): Pouze na doporučení lékaře se přípravek ONPRELEN používá k léčbě následujících stavů:

U dospělých:

• refluxní choroba jícnu. Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice, která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy. • vředy horní části tenkého střeva (duodenální vředy) nebo žaludku (žaludeční vředy). • vředy, které jsou infikovány bakterií nazývanou „Helicobacter pylori“. Pokud máte toto onemocnění, lékař Vám může též předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu. • vředy, které jsou způsobeny užíváním léčiv označovaných jako „nesteroidní protizánětlivé léky“ (NSAIDs). ONPRELEN lze podávat, aby se zabránilo tvorbě vředů, když užíváte NSAIDs. • nadměrná tvorba žaludeční kyseliny způsobená růstem slinivky břišní (Zollinger- Ellisonův syndrom).

Stránka 2 z 8

U dětí:

Děti od 1 roku a s hmotností ≥ 10 kg • refluxní choroba jícnu. Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice, která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy. U dětí mohou příznaky zahrnovat i návrat žaludečního obsahu do úst (regurgitace), nucení na zvracení (zvracení) a pomalé přibývání na váze.

Děti od 4 let a mladiství • vředy, které jsou infikovány bakterií nazývanou „Helicobacter pylori“. Pokud má Vaše dítě tuto infekci, lékař mu může předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ONPRELEN UŽÍVAT

Neužívejte přípravek ONPRELEN - jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na omeprazol nebo kteroukoli další složku přípravku ONPRELEN.

- jestliže jste alergický/á na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy (např. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol) - užíváte-li antibiotikum klarithromycin a trpíte současně onemocněním jater - užíváte-li nelfinavir (k léčbě HIV infekce).

Při nejistotě se předtím, než začnete užívat ONPRELEN, obraťte na svého lékaře nebo lékárníka.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ONPRELEN je zapotřebí: Neužívejte ONPRELEN po dobu delší než 14 dnů bez porady s lékařem. Pokud nedojde k úlevě, nebo dojde ke zhoršení příznaků, poraďte se s lékařem.

ONPRELEN může zakrývat příznaky jiných onemocnění. Pokud se následující problémy týkají také Vás, informujte o tom lékaře ještě předtím, než začnete užívat ONPRELEN a nebo v průběhu léčby: • jestliže jste bez známých příčin více zhubl/a a máte potíže s polykáním. • máte bolesti břicha nebo nechuť k jídlu. • začal/a jste zvracet potravu nebo krev. • máte černou stolici (stolici s příměsí krve). • máte silný a trvalý průjem, neboť bylo zjištěno, že podávání omeprazolu je spojeno s malým zvýšením rizika infekčního průjmu. • měl/a jste žaludeční vřed nebo jste prodělal chirurgický zákrok na zažívacím traktu. • léčíte se s příznaky nechutenství nebo pálení žáhy po dobu 4 a více týdnů. • máte žloutenku nebo závažné problémy s játry. • je vám více než 55 let a příznaky onemocnění jsou čerstvé nebo se nedávno změnily.

Pokud užíváte přípravek bez porady s lékařem k léčbě refluxu, neužívejte omeprazol k prevenci onemocnění. Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy jako je ONPRELEN po dobu delší než 1 rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů). Sdělte svému lékaři, zda trpíte osteoporózou nebo užíváte kortikosteroidy (mohou také zvyšovat riziko osteoporózy).

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. ONPRELEN může ovlivnit účinek jiných léků a jiné léky mohou ovlivnit účinek přípravku ONPRELEN.

Stránka 3 z 8

Neužívejte ONPRELEN, pokud užíváte léky obsahující nelfinavir (k léčbě infekce HIV). Lékař nebo lékárník by především měli vědět, že užíváte klopidogrel (k předcházení tvorbě krevních sraženin (trombů)).

Informujte lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některé z následujících léčiv: - ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (k léčbě plísňových onemocnění). - digoxin (k léčbě problémů se srdcem). - diazepam (k léčbě úzkosti, uvolnění svalů nebo epilepsie). - fenytoin (k léčbě epilepsie). Pokud užíváte fenytoin, Váš lékař Vás možná bude muset sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat ONPRELEN. - léky, které se používají k ředění krve, např. warfarin a jiné blokátory vitaminu K. Váš lékař Vás možná bude muset sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat ONPRELEN. - rifampicin (k léčbě tuberkulózy). - atazanavir (k léčbě infekce HIV). - takrolimus (v případech transplantace orgánů). - Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (k léčbě mírné deprese). - cilostazol (k léčbě klaudikace, tj. bolesti vznikající při chůzi, kdy dochází k nedokrvení svalů při porušeném průtoku krve v dolních končetinách). - saquinavir (k léčbě infekce HIV).

Pokud Vám lékař předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin a současně ONPRELEN k léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste lékaře informoval/a o všech lécích, které užíváte.

Užívání přípravku ONPRELEN s jídlem a pitím Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno.

Těhotenství a kojení

Předtím než začnete užívat ONPRELEN informujte lékaře, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. Lékař rozhodne, zda můžete v této době užívat ONPRELEN. Lékař rozhodne, zda můžete užívat ONPRELEN v průběhu kojení. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů ONPRELEN pravděpodobně neovlivní Vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje a stroje. Mohou se objevit některé nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Pokud se u Vás objeví, neměl (a) byste řídit a obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách přípravku

Tento přípravek obsahuje sacharosu. Jestliže Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

3. JAK SE ONPRELEN UŽÍVÁ. Léčba bez dohledu lékaře (Výdej přípravku bez lékařského předpisu): Vždy užívejte přípravek ONPRELEN přesně tak, jak je uvedeno v této příbalové informaci. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Bez doporučení lékaře se ONPRELEN používá u dospělých k léčbě příznaků refluxu (např. pálení žáhy, kyselá regurgitace).

Obvyklá dávka jsou dvě 10 mg tobolky jednou denně po dobu 14 dnů. Navštivte vašeho lékaře, pokud po této době příznaky onemocnění neodezní. Někdy může být nutné užívat tobolky 2-3 následující dny, aby došlo ke zlepšení příznaků.

Stránka 4 z 8

Léčba pouze po poradě s lékařem (Výdej přípravku pouze na lékařský předpis): Vždy užívejte ONPRELEN přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Lékař Vám řekne, kolik tobolek a jak dlouho budete přípravek užívat. Závisí to na onemocnění a Vašem věku. Tobolky se musí užívat vcelku. Nesmí se žvýkat nebo drtit.

Obvyklé dávky jsou uvedeny níže:

Dospělí: Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např. pálení žáhy a kyselé regurgitace:

• pokud lékař zjistil, že Váš jícen je mírně poškozen, obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4-8 týdnů. Pokud se jícen nezhojí, může Vám lékař doporučit užívání dávky 40 mg po dobu dalších 8 týdnů. • pokud se jícen zhojil, obvyklá pokračovací dávka je 10 mg jednou denně. • pokud jícen není poškozen, obvyklá dávka je 10 mg jednou denně.

Léčba vředů v horní části tenkého střeva (dvanáctníkový vřed):

• obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. Pokud se vřed nezhojí, může Vám lékař doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 2 týdnů. • pokud se vřed zcela nezhojí, dávku lze zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Léčba žaludečních vředů:

• obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Pokud nedojde ke zhojení, lékař Vám může doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 4 týdnů. • pokud se vřed zcela nezhojil, lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 8 týdnů.

Prevence návratu dvanáctníkových a žaludečních vředů:

• obvyklá dávka je 10 mg nebo 20 mg jednou denně. Lékař může dávku zvýšit na 40 mg jednou denně.

Léčba dvanáctníkových a žaludečních vředů způsobených užíváním NSAIDs (nesteroidní protizánětlivé léky):

• obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů.

Prevence vzniku dvanáctníkových a žaludečních vředů, pokud užíváte NSAIDs (nesteroidní protizánětlivé léky):

• obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.

Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich návratu: • obvyklá dávka je 20 mg dvakrát denně po dobu 1 týdne. • lékař Vám předepíše dvě z následujících antibiotik: amoxicilin, klarithromycin nebo metronidazol.

Léčba nadměrné tvorby kyseliny v žaludku způsobené růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom): • obvyklá dávka je 60 mg denně. • lékař může dávku podle potřeby zvýšit a rozhodne o tom, jak dlouho budete přípravek užívat.

Děti: Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např. pálení žáhy a kyselé regurgitace: • děti starší než 1 rok a s tělesnou hmotností větší než 10 kg mohou užívat ONPRELEN. Dávka pro děti se určí na základě tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

Stránka 5 z 8

Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich návratu: • děti starší než 4 roky mohou užívat ONPRELEN. Dávka pro děti se určí na základě tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce. • lékař Vašemu dítěti předepíše také dvě antibiotika nazývaná amoxicilin a klarithromycin.

Způsob užívání tohoto přípravku • Doporučuje se užívat tobolky ráno. • Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno. • Tobolky spolkněte celé a zapijte polovinou sklenice vody. Tobolky nekousejte ani nedrťte. Tobolky obsahují potahované pelety, které zabraňují tomu, aby se léčivá látka rozkládala v kyselém prostředí žaludku. Je důležité, aby se pelety nepoškodily.

Co dělat v případě, že máte Vy, nebo Vaše dítě, potíže s polykáním tobolek.

- tobolku otevřete a obsah spolkněte a zapijte polovinou sklenice vody nebo vysypte obsah tobolky do sklenice s vodou prostou oxidu uhličitého (neperlivá voda), kyselým ovocným džusem (např. jablečný, pomerančový nebo ananasový) nebo jablečnou šťávou. - před vypitím vždy zamíchejte (směs nebude zcela čirá). Směs vypijte ihned nebo nejpozději do 30 minut. - abyste vypili veškerý lék, vypláchněte dobře sklenici ještě jednou vodou a obsah vypijte. Tuhé částečky obsahují léčivou látku - nekousejte je ani nedrťte.

Jestliže jste užil (a) více tobolek ONPRELEN než jste měl (a): Jestliže jste užil (a) více přípravku ONPRELEN než se doporučuje, obraťte se přímo na lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněl (a) užít tobolky ONPRELEN: Jestliže jste zapomněl (a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se však již blíží čas další dávky, vynechejte opomenutou dávku. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, mohou mít i tobolky ONPRELEN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se objeví kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, ukončete užívání léku a okamžitě to sdělte svému lékaři, nebo jděte na pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice: • náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, slabost nebo potíže s polykáním (těžká alergická reakce). • zrudnutí kůže s puchýři nebo olupováním kůže. Může být přítomno puchýřovatění a krvácení ze rtů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů. Může jít o „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“. • žlutá kůže, tmavá moč a únava, které mohou být projevem poškození jater.

Výše uvedené nežádoucí účinky, které jsou závažné a vyžadují pozornost lékaře, jsou vzácné.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat s určitou četností, které jsou definovány takto:

Velmi časté: vyskytuje se u více než 1 pacienta z 10 Časté: vyskytuje se u 1 až 10 pacientů ze 100 Méně časté: vyskytuje se u 1 až 10 pacientů z 1 000

Stránka 6 z 8

Vzácné: vyskytuje se u 1 až 10 pacientů z 10 000 Velmi vzácné: vyskytuje se u méně než 1 pacienta z 10 000

Neznámá frekvence: není známo (z dostupných dat nelze určit) Další nežádoucí účinky zahrnují:

Časté nežádoucí účinky • Bolest hlavy. • Vliv na Váš žaludek a střevo: průjem, bolest břicha, zácpa, plynatost. • Pocit na zvracení (nauzea) nebo zvracení.

Méně časté nežádoucí účinky • Otoky chodidel a kotníků. • Poruchy spánku (nespavost). • Závratě, slabost, pocit pálení kůže (píchání, bodání), ospalost. • Pocit závratě (vertigo). • Změny krevních testů při kontrole funkce jater. • Kožní vyrážka (rash), kopřivka a svědění kůže. • Celková nepohoda a ztráta energie.

Vzácné nežádoucí účinky • Problémy s krví, např. snížený počet bílých krvinek nebo krevních destiček. To může způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo snadné onemocnění infekcemi. • Alergické reakce, někdy velmi závažné, včetně otoku rtů, jazyka a hrdla, horečky a dušnosti. • Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobovat slabost, nucení na zvracení (nauzea) a křeče. • Neklid, zmatenost nebo deprese. • Poruchy chuti. • Problémy s viděním, např. neostré vidění. • Náhlý pocit dušnosti nebo neschopnosti se nadechnout (bronchospasmus). • Sucho v ústech. • Zánět dutiny ústní. • Infekce, označovaná jako moučnivka, která může mít vliv na střevo a je způsobena plísněmi. • Problémy s játry, včetně žloutenky, které způsobují zežloutnutí kůže, ztmavnutí moči a únavu. • Ztráta vlasů (plešatost). • Kožní vyrážka po oslunění. • Bolesti kloubů nebo svalů. • Závažné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida). • Zvýšená potivost.

Velmi vzácné nežádoucí účinky • Změny krevních testů zahrnující agranulocytózu (chybění bílých krvinek). • Agresivita. • Vidiny, sluchové vjemy, které nemají reálný základ, nebo pocity, které neexistují (halucinace). • Závažné jaterní problémy vedoucí k selhání jater a zánětu mozku. • Náhlý nástup těžké vyrážky nebo puchýřovatění nebo olupování kůže. Může být doprovázeno horečkou a bolestí kloubů (Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza). • Svalová slabost. • Zvětšení prsů u mužů. • Snížená hladina hořčíku v krvi.

Stránka 7 z 8

Frekvence neznámá Pokud užíváte ONPRELEN déle než 3 měsíce, mohlo by u vás dojít k poklesu hladiny hořčíku v krvi. Nízké hladiny hořčíku se projevují únavou, nechtěnými záškuby svalů, dezorientací, křečemi, závratěmi a zrychlenou srdeční akcí. Pokud se u vás vyskytne některý z těchto příznaků, vyhledejte ihned lékaře. Nízká hladina hořčíku v krvi může vyvolat i pokles hladin draslíku a vápníku v krvi. Lékař může rozhodnout o provádění pravidelných kontrol hladiny hořčíku ve vaší krvi.

ONPRELEN může ve velmi vzácných případech ovlivnit bílé krvinky vedoucí až k imunodeficitu. Pokud máte infekční onemocnění s příznaky horečky a celkově značně zhoršený stav s příznaky místní infekce, např. bolest šíje, bolest v krku nebo ústech nebo potíže s močením, poraďte se co nejdříve s lékařem, aby bylo možno krevním testem vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu). Je třeba, abyste v tuto chvíli informoval (a) lékaře o lécích, které užíváte.

Nebuďte znepokojeni tímto seznamem možných nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK ONPRELEN UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 30°C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

7. DALŠÍ INFORMACE

Co ONPRELEN obsahuje - Léčivou látkou je omeprazolum. Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 10 mg. - Pomocnými látkami jsou: zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob), sodná sůl karboxymethylškrobu Typ A, natrium-lauryl-sulfát, povidon 40, kalium oleát, kyselina olejová, hypromelosa 2910/6, disperse kopolymeru MA/EA 1:130 % (obsahuje polysorbát 80), trietyl citrát, oxid titaničitý (E 171), mastek;

Tobolky: želatina, oxid titaničitý (E 171), chinolinová žluť (E 104), červený oxid železitý (E 172), sodná sůl erythrosinu (E 127), čištěná voda.

Jak přípravek vypadá a co obsahuje toto balení

Popis přípravku:

ONPRELEN 10 mg - tvrdé želatinové tobolky, vrchní část červená s bílým potiskem „O“ a spodní část oranžová s bílým potiskem „10“, obsahující bílé až béžové mikropelety.

Bílá HDPE lahvička, pojistný PP šroubovací uzávěr s vloženým vysoušedlem, krabička

Stránka 8 z 8

Lahvičky o velikosti balení 14 nebo 28 tobolek.

Výdej přípravku je možný i bez lékařského předpisu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci GENERICON s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce: TEVA Pharma S.L.U., c/C no. 4 Poligono Industrial Malpica, 50016 Zaragoza, Španělsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 19.9.2012

Stránka 1 z 14

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls173843/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU ONPRELEN 10 tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Omeprazolum 10 mg v 1 tobolce.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA Tvrdé tobolky.

Popis přípravku:

ONPRELEN 10 – tvrdé želatinové tobolky, vrchní část červená s bílým potiskem „O“ a spodní

část oranžová s bílým potiskem „10“, obsahující bílé až béžové mikropelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek ONPRELEN tobolky je indikován k:

Výdej přípravku bez lékařského předpisu: • Příznaky refluxu (tj. pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělých

Výdej přípravku pouze na lékařský předpis: Dospělí • Léčba duodenálních vředů • Prevence relapsu duodenálních vředů • Léčba žaludečních vředů • Prevence relapsu žaludečních vředů • Eradikace Helicobacter pylori (H. pylori) u vředové choroby v kombinaci s vhodnými antibiotiky • Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID • Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů • Léčba refluxní ezofagitidy • Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou • Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu • Léčba Zol inger-El isonova syndromu

Děti

Děti starší než 1 rok a s hmotností ≥ 10 kg

• Léčba refluxní ezofagitidy • Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu Děti starší než 4 roky a mladiství

Stránka 2 z 14

• Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori v kombinaci s antibiotiky

4.2 Dávkování a způsob podání Výdej přípravku bez lékařského předpisu

Léčba refluxu

Dávkování u dospělých Doporučená dávka je 20 mg jednou denně po dobu 14 dnů. Než dojde ke zlepšení příznaků, může být nutné užívat tobolky po dobu 2-3 dnů. U většiny pacientů dojde k úplnému ústupu symptomů pálení žáhy v průběhu 7 dnů. Jakmile dojde k úplnému ústupu symptomů, léčba by měla být ukončena.

Zvláštní skupiny pacientů

Poškození funkce ledvin

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Poškození funkce jater

Předtím, než začnou pacienti s poškozenou funkcí jater užívat přípravek ONPRELEN, lékař by jim měl poradit (viz bod 5.2).

Starší pacienti U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Výdej přípravku pouze na lékařský předpis:

Dávkování u dospělých

Léčba duodenálních vředů

Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je ONPRELEN 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení vředové léze do dvou týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, dojde ke zhojení během dalších dvou týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím duodenálním vředem se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu čtyř týdnů.

Prevence relapsu duodenálních vředů

K prevenci relapsu duodenálního vředu u pacientů H. pylori negativních nebo v případě, že eradikace H. pylori není možná, se doporučuje podávat ONPRELEN 20 jednou denně. U některých pacientů může být dostatečná dávka 10 mg denně. Pokud léčba selže, dávka může být zvýšena na 40 mg.

Léčba žaludečních vředů

Doporučená dávka je ONPRELEN 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu osmi týdnů. Prevence relapsu žaludečních vředů

Doporučená dávka k prevenci relapsu u pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem je ONPRELEN 20 jednou denně. Pokud je třeba, dávka může být zvýšena na 40

Stránka 3 z 14

mg omeprazolu jednou denně.

Eradikace H. pylori u vředové choroby

Výběr antibiotika k eradikaci H. pylori by měl respektovat individuální snášenlivost pacienta a národní, regionální či místní úroveň rezistence a doporučení pro léčbu.

• ONPRELEN 20 + klarithromycin 500 mg + amoxicilin 1 000 mg, vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebo • ONPRELEN 20 + klarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo tinidazol 500 mg), vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebo • omeprazol 40 mg jednou denně a amoxicilin 500 mg a metronidazol 400 mg (nebo tinidazol 500 mg), vše třikrát denně po dobu jednoho týdne.

Léčba může být u všech režimů zopakována, pokud je pacient dále H. pylori pozitivní. Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID Doporučená dávka k léčbě žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID je ONPRELEN 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby.

Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů

K prevenci žaludečních nebo duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů (věk > 60, předchozí anamnéza žaludečních a duodenálních vředů, předchozí anamnéza krvácení do horní části zažívacího traktu) je doporučená dávka ONPRELEN 20 jednou denně.

Léčba refluxní ezofagitidy

Doporučená dávka je ONPRELEN 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů s těžkou refluxní ezofagitidou se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení dojde obvykle v průběhu osmi týdnů.

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou Doporučená dávka k dlouhodobé léčbě pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou je ONPRELEN 10 jednou denně. Pokud je třeba, lze dávku zvýšit na 20-40 mg omeprazolu jednou denně.

Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu

Doporučená dávka je ONPRELEN 20 denně. Pacienti mohou dobře reagovat na 10 mg denně, a proto je třeba upravit dávku individuálně. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po čtyřech týdnech podávání ONPRELEN 20 denně, doporučuje se provést další vyšetření.

Léčba Zol inger-El isonova syndromu

Dávkování je třeba individuálně přizpůsobit a pokračovat v léčbě, dokud je klinicky indikována. Doporučené počáteční dávkování je 60 mg omeprazolu denně. Všichni nemocní s těžkou formou nemoci, kteří nedostatečně reagovali na jiné léčebné postupy, byli účinně léčeni a ve více než 90 % případů udržováni v remisi dávkami 20-120 mg omeprazolu denně. Při denní dávce vyšší než 80 mg je vhodné dávku rozdělit na dvě denní dávky.

Stránka 4 z 14

Dávkování u dětí

Děti starší než 1 rok a s hmotností ≥ 10 kg

Léčba refluxní ezofagitidy

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu Doporučení k dávkování je následující:

Věk

Hmotnost

Dávkování

≥ 1 rok

10 - 20 kg

10 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 20 mg jednou

denně, pokud je třeba.

≥ 2 roky

> 20 kg

20 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 40 mg jednou denně, pokud je třeba.

Refluxní ezofagitida: Doba léčby je 4-8 týdnů.

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu: Doba léčby je 2-4 týdny. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po 2-4 týdnech léčby, pacienti by měli být dále vyšetřeni.

Děti starší než 4 roky a mladiství

Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori

Při výběru vhodné léčebné kombinace je třeba vzít v úvahu oficiální národní, regionální a místní doporučení k bakteriální rezistenci, trvání léčby (nejčastěji 7 dnů, ale někdy až 14 dnů) a správné použití antibakteriálních látek. Léčba by měla být vedena lékařem specialistou. Doporučení k dávkování jsou následující: Hmotnost Dávkování 15-30 kg Kombinace se dvěma antibiotiky: Onprelen 10, amoxicilin 25 mg/kg tělesné

hmotnosti a klarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti, vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

31-40 kg Kombinace se dvěma antibiotiky: Onprelen 20, amoxicilin 750 mg a

klarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti, vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

> 40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: Onprelen 20, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg, vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

Zvláštní skupiny pacientů

Poškození funkce ledvin

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Poškození funkce jater

U pacientů s poškozenou funkcí jater může být dostatečná denní dávka 10-20 mg (viz bod

5.2).

Stránka 5 z 14

Starší pacienti (> 65 let) U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Způsob podání

ONPRELEN tobolky se doporučuje podávat ráno, raději mimo jídlo, spolknout celé a zapít polovinou sklenice vody. Tobolky se nesmí kousat nebo drtit.

Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním a děti, které umí pít nebo polykat polotuhou stravu Pacienti mohou tobolku otevřít, spolknout obsah a zapít polovinou sklenice vody nebo rozmíchat obsah v mírně kyselé tekutině, např. ovocné šťávě nebo jablečném moštu, nebo ve vodě prosté oxidu uhličitého. Pacienty je třeba poučit, že tuto disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut) a vždy zamíchat těsně před pitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít.

Alternativně může pacient nechat tobolku nabobtnat v polovině sklenice vody a mikropelety spolknout. Enterosolventní mikropelety se nesmí kousat.

4.3 Kontraindikace Omeprazol je kontraindikován u nemocných s hypersenzitivitou na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Kombinační léčba s klarithromycinem by se neměla používat u nemocných s poruchou

jaterních funkcí.

Omeprazol je rovněž kontraindikován u pacientů užívajících nelfinavir (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití V přítomnosti alarmujících symptomů, jako je např. významná ztráta tělesné hmotnosti z nejasných příčin, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna, a při podezření nebo přítomnosti žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní etiologi , neboť léčba může zmírňovat příznaky onemocnění a pozdržet stanovení diagnózy.

Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40%. K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia. Hypomagnezémie U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je ONPRELEN, byly hlášeny případy závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok. Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako jsou únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou být přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem.

U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu.

Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je souběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy

Stránka 6 z 14

nevyhnutelné, doporučuje se provádět pečlivé klinické monitorování (tj. množství virových částic) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg a 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu by neměla být překračována.

Omeprazol, stejně jako všechna léčiva inhibující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitamínu B12 (kyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Tuto okolnost je třeba mít na paměti u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínu B12 při dlouhodobé léčbě. Omeprazol inhibuje CYP2C19. Když se zahajuje nebo ukončuje léčba omeprazolem, je třeba brát v úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinická relevance této interakce je nejistá. K prevenci tohoto rizika se nedoporučuje souběžné podávání omeprazolu a klopidogrelu. Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, ačkoliv se nedoporučuje.

ONPRELEN obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnou vrozenou intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy-galaktosy nebo nedostatečností sacharoso-isomaltasy by neměli přípravek užívat.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1).

Podobně jako u každé dlouhodobé léčby, zvláště pokud doba léčby přesahuje 1 rok, by měli být pacienti pravidelně kontrolováni.

Výdej přípravku bez lékařského předpisu: Pacienti s dlouhodobými problémy s trávením nebo pálením žáhy by v pravidelných intervalech měli navštěvovat lékaře. Zvláště pacienti starší než 55 let, kteří denně užívají některé volně prodejné léky k léčbě poruchy trávení nebo pálení žáhy, by měli informovat svého lékaře nebo lékárníka. Pacienti by měli být poučeni, aby o radu lékaře žádali, pokud: • měli žaludeční vřed nebo podstoupili operaci zažívacího traktu, • léčí se po dobu 4 a více týdnů pro příznaky poruchy trávení nebo pálení žáhy, • mají žloutenku nebo závažnou poruchu funkce jater, • jsou starší než 55 let a příznaky jsou nové nebo se v poslední době změnily.

Pacienti by neměli omeprazol užívat jako preventivní léčivo.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek

Léčivé látky s absorpcí závislou na pH

Snížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH.

Nelfinavir, atazanavir

Plazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu. Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinavirem asi o 40 % a průměrná expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8

Stránka 7 z 14

byla snížena asi o 75-90 %. Interakce může zahrnovat i inhibici CYP2C19. Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k 75 % snížení expozice atazanavirem. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo ke kompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanavirem. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expozice atazanavirem asi o 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně.

Digoxin

Souběžné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým dobrovolníkům zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je třeba opatrnosti, pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutických hladin digoxinu by mělo být zintenzivněno.

Klopidogrel

Ve zkřížené klinické studi , byl podáván klopidogrel (300 mg zahajovací dávka a dále 75 mg/den) samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejnou dobu jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu byla snížena o 46 % (den 1) a 42 % (den 5), byl-li klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. Průměrná inhibice krevních destiček (IPA) byla snížena o 47 % (den 1) a 30 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. V jiné studii bylo prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v jinou dobu nevede k odstranění interakce, která je pravděpodobně vyvolána inhibičním vlivem omeprazolu na CYP2C19. Z observačních a klinických studií byly hlášeny nekonzistentní údaje klinicky závažných kardiovaskulárních událostí ve vztahu k těmto PK/PD interakcím.

Jiné léčivé látky

Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinická účinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu by mělo být souběžné podávání vyloučeno.

Léčivé látky metabolizované CYP2C19

Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu. Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných CYP2C19 může být tedy snížen a systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových látek jsou R-warfarin a jiní antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.

Cilostazol Omeprazol v dávce 40 mg podávaný zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotu Cmax a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 % a hodnoty jednoho z aktivních metabolitů o 29 %, resp. 69 %.

Fenytoin

Doporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem a pokud je upravována dávka fenytoinu. Monitorování a úprava dávky je nutná po ukončení léčby omeprazolem.

Neznámý mechanismus

Stránka 8 z 14

Saquinavir

Souběžné podávání omeprazolu a saquinaviru/ritonaviru vedlo k zvýšení plazmatických koncentrací saquinaviru asi o 70 % spojené s dobrou tolerancí HIV-pozitivními pacienty.

Takrolimus

Souběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Na místě je zesílené monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), pokud je nutné, je třeba upravit dávkování takrolimu.

Vliv jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jako inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. klarithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérové koncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolem vedla k více než zdvojnásobení expozice omeprazolem. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu byly dobře tolerovány, není obecně nutné dávku omeprazolu upravovat. O úpravě dávky je však třeba uvažovat u pacientů se závažným poškozením funkce jater a je-li indikována dlouhodobá léčba.

Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a Třezalka tečkovaná) mohou snižovat sérové koncentrace omeprazolu zvýšením rychlosti metabolismu omeprazolu.

4.6 Těhotenství a kojení Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1 000 expozic) ukazují, že omeprazol nemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. Omeprazol lze užívat v průběhu těhotenství. Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by při užívání doporučených dávek kojence ovlivňoval.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje ONPRELEN pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky, jako jsou závratě a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti by neměli řídit a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky Nejčastějšími nežádoucími účinky (1-10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost a nevolnost/zvracení.

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem a v poregistračním období. Žádný nežádoucí účinek není závislý na dávce. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle četností a třídy orgánových systémů (SOC). Frekvence jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

SOC/frekvence Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné: Leukopenie, trombocytopenie

Stránka 9 z 14

Velmi vzácné: Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému

Vzácné: Hypersenzitivní reakce, tj. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismu a výživy Vzácné: Hyponatrémie Frekvence (není známo): Hypomagnezémie

Psychiatrické poruchy Méně časté: Nespavost Vzácné: Agitovanost, zmatenost, deprese Velmi vzácné: Agrese, halucinace

Poruchy nervového systému Časté: Bolest hlavy Méně časté: Závratě, parestézie, ospalost Vzácné: Poruchy chuti

Poruchy oka Vzácné: Neostré vidění

Poruchy ucha a labyrintu Méně časté: Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Vzácné: Bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy Časté: Bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nauzea/zvracení Vzácné: Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cest Méně časté: Zvýšené jaterní enzymy Vzácné: Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní Velmi vzácné: Selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existující poruchou jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté: Dermatitida, svědění, rash, kopřivka Vzácné: Alopecie, fotosenzitivita Velmi vzácné: Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Vzácné: Bolest kloubů, bolest svalů Velmi vzácné: Svalová slabost Frekvence (méně časté): fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů (viz bod 4.4)

Poruchy ledvin a močových cest Vzácné: Intersticiální nefritida

Stránka 10 z 14

Poruchy reprodukčního systému a prsu Velmi vzácné: Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté: Nevolnost, periferní edémy Vzácné: Zvýšené pocení

Děti

Bezpečnost omeprazolu byla hodnocena na celkem 310 dětech ve věku 0 až 16 let s poruchou kyselé žaludeční sekrece. Existují pouze omezené bezpečnostní údaje při dlouhodobém užívání u 46 dětí, kterým byl v klinickém hodnocení dlouhodobě podáván omeprazol k léčbě těžké erozivní ezofagitidy po dobu až 749 dnů. Profil nežádoucích účinků byl obecně stejný jako u dospělých při krátkodobé i dlouhodobé léčbě. Neexistují dlouhodobé údaje o vlivu podávání omeprazolu na průběh puberty a růst.

4.9. Předávkování

Existují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u lidí. V literatuře je popsána aplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivá perorální dávka dosáhla až 2 400 mg omeprazolu (tj. 120 krát vyšší než obvyklá doporučená jednotlivá dávka). Byla hlášena nauzea, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. Ojediněle byla popisována apatie, deprese a zmatenost.

Příznaky předávkování byly přechodné a nebyly hlášeny žádné závažné klinické následky předávkování. Rychlost eliminace farmaka u vyšších dávek (kinetika prvního řádu) zůstává nezměněna. Léčba, pokud je třeba, je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiulceróza, inhibitor protonové pumpy; ATC kód: A02 BC01

Mechanismus účinku Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce. Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou denně.

Omeprazol je slabou bází a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+K+-ATPázu - protonovou pumpu). Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět.

Farmakodynamické účinky Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci.

Účinek na kyselou žaludeční sekreci

Perorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrece žaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním omeprazolu 20 mg je dosaženo průměrně nejméně 80 % snížení 24hodinové žaludeční acidity

Stránka 11 z 14

u pacientů s duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asi o 70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci. Perorální podání omeprazolu 20 mg jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje v průměru žaludeční pH ≥ 3 po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu. U pacientů s refluxní chorobou jícnu snižuje/normalizuje omeprazol v závislosti na dávce expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity. Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva.

V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.

Účinek na H. pylori

Výskyt infekce H. pylori je vázán na vředovou chorobu gastroduodena, včetně duodenálních a žaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou vývoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční kyselinou nejdůležitějším faktorem ve vývoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavním faktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem vývoje karcinomu žaludku. Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením a dlouhodobou remisí peptických vředů. Zkoumány byly dvojkombinační režimy a bylo zjištěno, že jsou méně účinné než trojkombinační režimy. O těchto režimech je třeba uvažovat v případech, kdy známá přecitlivělost brání použití trojkombinačních režimů.

Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece

V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žlázových žaludečních cyst; tyto změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a jeví se být reverzibilní.

Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonové pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter.

Omeprazol, stejně jako všechna léčiva blokující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Toto je třeba mít na paměti při dlouhodobé léčbě pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitaminu B12.

Použití u dětí

V nekontrolované klinické studii u dětí (1 až 16 roků) s těžkou refluxní ezofagitidou omeprazol v dávce 0,7 až 1,4 mg/kg v 90 % případů zlepšoval ezofagitidu a významně snižoval příznaky refluxu. V jednostranně zaslepené studi byly děti s diagnózou refluxní choroby jícnu ve věku 0-24 měsíců léčeny omeprazolem v dávce 0,5; 1,0 nebo 1,5 mg/kg. Po 8 týdnech léčby se frekvence zvracení/regurgitace snížila o 50 % bez ohledu na podávanou dávku.

Eradikace H. pylori u dětí Randomizovaná, dvojitě slepá klinická studie (studie HÉLIOT) podporuje účinnost a akceptovatelnou bezpečnost omeprazolu v kombinaci se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) k léčbě H. pylori u dětí od 4 roků s gastritidou: podíl H. pylori eradikovaných 74,2 % (23/31 pacientů) ve skupině omeprazol + ampicilin + klarithromycin a 9,4 % (3/32 pacientů) ve skupině amoxicilin + klarithromycin. Pokud

Stránka 12 z 14

jde o dyspeptické obtíže, nebyl však z uvedené léčby zaznamenán prospěch. Studie neposkytla žádnou informaci týkající se dětí mladších než 4 roky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti Absorpce

Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě enterosolventních mikropelet v tvrdých želatinových tobolkách. K absorpci dochází v tenkém střevě. Nejvyšších hodnot v plasmě dosahuje omeprazol v průběhu 1 až 2 hodin po podání. Absorpce omeprazolu je obvykle kompletní během 3 až 6 hodin. Současně podaná potrava nemá na biologickou dostupnost omeprazolu vliv. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje asi až na 60 %. Plasmatický poločas činí cca 40 minut a úplná plasmatická clearance dosahuje 0,3 až 0,6 l/min. U malého procenta pacientů (špatných metabolizérů CYP2C19) byla pozorována snížená míra vylučování omeprazolu. V těchto případech může být konečný poločas vylučování přibližně trojnásobně delší oproti normální hodnotě a oblast pod křivkou plasmatické koncentrace (AUC) se může zvýšit až desetinásobně.

Distribuce Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se váže z 97 % na plazmatické bílkoviny.

Metabolismus Omeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část metabolismu je vázána na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickou izoformu, CYP3A4, zodpovědnou za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu léčivo-léčivo s jinými substráty pro CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazol potenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční vliv na hlavní izoenzymy CYP.

Asi 3 % kavkazské populace a 15-20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a má sníženou míru vylučování omeprazolu. V plazmě se objevují sulfon, sulfid a hydroxy-omeprazol. Tyto metabolity nemají na sekreci kyseliny žádný významný vliv. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobně CYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnota AUC u pomalých metabolizérů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizéři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také 3 až 5x vyšší. Tyto nálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu.

Vylučování

Plazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 % podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl je do stolice vylučován se žlučí.

Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce a výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato

Stránka 13 z 14

časová a dávková závislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně způsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem). Nebylo prokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci.

Zvláštní skupiny pacientů

Poškozená funkce jater

U pacientů s poškozenou funkcí jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšení AUC. Tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně nebyla prokázána.

Poškozená funkce ledvin

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace.

Starší pacienti U starších lidí (75-79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena.

Děti

Plazmatické koncentrace omeprazolu při podávání doporučených dávek dětem od 1 roku jsou obdobné jako u dospělých. U dětí mladších než 6 měsíců je clearance omeprazolu snížena v důsledku nižší metabolické kapacity pro omeprazol.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem navozené dlouhodobé hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy byly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečném vyříznutí žaludečního fundu. Tyto změny, nejsou tedy způsobeny žádným konkrétním léčivem.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek Zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob), sodná sůl karboxymethylškrobu Typ A, natrium-lauryl-sulfát, povidon 40, kalium oleát, kyselina olejová, hypromelosa 2910/6, disperse kopolymeru MA/EA 1:130 % (obsahuje polysorbát 80), trietyl citrát, oxid titaničitý, mastek.

Tobolky: želatina, oxid titaničitý (E171), chinolinová žluť (E104), červený oxid železitý (E172), sodná sůl erythrosinu (E127), čištěná voda.

Potisk: bílý inkoust. 6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti 3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Stránka 14 z 14

Uchovávejte při teplotě do 30°C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bílá HDPE lahvička, pojistný PP šroubovací uzávěr s vloženým vysoušedlem, krabička.

Velikost balení:

14 a 28 tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI GENERICON s.r.o., Praha, Česká Republika

8. ČÍSLO REGISTRACE 09/231/06-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 04. 07. 2006

10. DATUM REVIZE TEXTU

19.9.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU

KRABIČKA – VÝDEJ OTC

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ONPRELEN 10tvrdé tobolky(omeprazolum)

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 10 mg

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharosu.

Další údaje v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOSTI BALENÍ

14 tobolek28 tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30° C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON s.r.o., Praha, Česká Republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

09/231/06-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Ke krátkodobé léčbě příznaků refluxu (např. pálení žáhy, kyselé regurgitace) u dospělých. Užívejte dvě 10 mg tobolky jednou denně po dobu 14 dnů. Pokud příznaky po této době zcela neustoupí, vyhledejte lékaře.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

ONPRELEN 10

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALUŠTÍTEK LAHVIČKY – OTC VÝDEJ

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ONPRELEN 10tvrdé tobolky(omeprazolum)

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKYÚLÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 10 mg

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharosu.

Další údaje v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

14 tobolek28 tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30° C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GENERICON s.r.o., Praha, Česká Republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

09/231/06-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Ke krátkodobé léčbě příznaků refluxu (např. pálení žáhy, kyselé regurgitace) u dospělých. Užívejte dvě 10 mg tobolky jednou denně po dobu 14 dnů. Pokud příznaky po této době zcela neustoupí, vyhledejte lékaře.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU